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文檔簡介

1、第三章 藥物代謝動力學一、選擇題A型題(最佳選擇題,按試題題干要求在五個備選答案中選出一個最佳答案。)1大多數(shù)藥物在體內(nèi)通過細胞膜的方式是: A主動轉(zhuǎn)運 B簡單擴散 C易化擴散 D膜孔濾過E胞飲2藥物被動轉(zhuǎn)運的特點是: A需要消耗能量 B有飽和抑制現(xiàn)象C可逆濃度差轉(zhuǎn)運D需要載體 E順濃度差轉(zhuǎn)運3藥物主動轉(zhuǎn)運的特點是: A由載體進行,消耗能量 B由載體進行,不消耗能量 C不消耗能量,無競爭性抑制 D消耗能量,無選擇性 E無選擇性,有競爭性抑制4藥物的pKa值是指其: A90解離時的pH值 B99解離時的pH值 C50解離時的pH值 D不解離時的PH值 E全部解離時的pH值5某弱酸性藥在pH4的液

2、體中有50解離,其pKa值約為:A2B3 C4 D5 E66阿司匹林的pKa是3.5,它在pH為7.5腸液中,按解離情況計,可吸收約:A1 B0.1C0.01 D10 E997某堿性藥物的pKa9.8,如果增高尿液的pH,則此藥在尿中:A解離度增高,重吸收減少,排泄加快B解離度增高,重吸收增多,排泄減慢C解離度降低,重吸收減少,排泄加快D解離度降低,重吸收增多,排泄減慢E排泄速度并不改變8在堿性尿液中弱堿性藥物: A解離少,再吸收多,排泄慢 B解離多,再吸收少,排泄慢 C解離少,再吸收少,排泄快D解離多,再吸收多,排泄慢E排泄速度不變9在酸性尿液中弱酸性藥物: A解離多,再吸收多,排泄慢 B解

3、離少,再吸收多,排泄慢 C解離多,再吸收多,排泄快 D解離多,再吸收少,排泄快 E以上都不對10丙磺舒如與青霉素合用,可增加后者的療效,原因是: A在殺菌作用上有協(xié)同作用 B兩者競爭腎小管的分泌通道 C對細菌代謝有雙重阻斷作用 D延緩抗藥性產(chǎn)生 E以上都不對11下列關于藥物吸收的敘述中錯誤的是: A吸收是指藥物從給藥部位進入血液循環(huán)的過程 B皮下或肌注給藥通過毛細血管壁吸收 C口服給藥通過首關消除而吸收減少 D舌下或肛腸給藥可因通過肝破壞而效應下降 E皮膚給藥除脂镕性大的以外都不易吸收12吸收是指藥物進入: A胃腸道過程 B靶器官過程 C血液循環(huán)過程 D細胞內(nèi)過程 E細胞外液過程13大多數(shù)藥物

4、在胃腸道的吸收屬于: A有載體參與的主動轉(zhuǎn)運 B一級動力學被動轉(zhuǎn)運 C零級動力學被動轉(zhuǎn)運 D易化擴散轉(zhuǎn)運 E胞飲的方式轉(zhuǎn)運14一般說來,吸收速度最快的給藥途徑是:A外用 B口服C肌內(nèi)注射 D皮下注射E皮內(nèi)注射15下列關于可以影響藥物吸收的因素的敘述中錯誤的是:A飯后口服給藥 B用藥部位血流量減少 C微循環(huán)障礙 D口服生物利用度高的藥吸收少 E口服經(jīng)首關效應(第一關卡效應)后破壞少的藥物效應強16與藥物吸收無關的因素是: A藥物的理化性質(zhì) B藥物的劑型 C給藥途徑 D藥物與血漿蛋白的結(jié)合率 E藥物的首關效應17藥物的血漿高峰時間是指: A吸收速度大于消除速度時間 B吸收速度小于消除速度時間 C血

5、藥消除過慢 D血藥最大濃度,吸收速度與消除速度相等 E以上都不是18藥物的生物利用度是指: A藥物能通過胃腸道進入肝門脈循環(huán)的分量 B藥物能吸收進入體循環(huán)的分量 C藥物能吸收進入體內(nèi)達到作用點的分量 D藥物吸收進入體內(nèi)的相對速度 E藥物吸收進人體循環(huán)的分量和速度19藥物肝腸循環(huán)影響了藥物在體內(nèi)的: A起效快慢 B代謝快慢 C分布 D作用持續(xù)時間E與血漿蛋白結(jié)合20藥物與血漿蛋白結(jié)合: A是牢固的 B不易被排擠 C是一種生效形式 D見于所有藥物 E可被其它藥物排擠21藥物在血漿中與血漿蛋白結(jié)合后: A藥物作用增強 B藥物代謝加快 C藥物轉(zhuǎn)運加快 D藥物排泄加快 E暫時失去藥理活性22藥物通過血液

6、進入組織間液的過程稱: A吸收 B分布 C貯存 D再分布 E排泄23難以通過血腦屏障的藥物是由于其: A分子大,極性高 B分子小,極性低 C分子大,極性低 D分子小,極性高 E以上均不是24巴比妥類在體內(nèi)分布的情況是: A堿血癥時血漿中濃度高 B酸血癥時血漿中濃度高 C在生理情況下易進入細胞內(nèi) D在生理情況下細胞外液中解離型者少 E堿化尿液后尿中非解離型的濃度可增高25藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化是指: A藥物的話化 B藥物的滅活 C藥物的化學結(jié)構(gòu)的變化 D藥物的消除 E藥物的吸收26代謝藥物的主要器官是: A腸粘膜 B血液C肌肉 D腎E肝27藥物經(jīng)肝代謝轉(zhuǎn)化后都會:A毒性減小或消失 B經(jīng)膽汁排泄C極

7、性增高 D脂水分布系數(shù)增大E分子量減小28藥物的滅活和消除速度可影響:A起效的快慢 B作用持續(xù)時間C最大效應 D后遺效應的大小E不良反應的大小29促進藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)是: A單胺氧化酶 B細胞色素P450酶系統(tǒng) C輔酶 D葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶 E水解酶30肝藥酶: A專一性高,活性有限,個體差異大 B專一性高,活性很強,個體差異大 C專一性低,活性有限,個體差異小 D專一性低,活性有限,個體差異大 E專一性高,活性很高,個體差異小31下列藥物中能誘導肝藥酶的是: A氯霉素 B苯巴比妥 C異煙肼 D阿司匹林 E保泰松32硝酸甘油口服后可經(jīng)門靜脈進入肝,再進入體循環(huán)的藥量約10左右,這說明該藥

8、:A活性低 B效能低C首關代謝顯著 D排泄快E以上均不是33可具有首關效應的是: A肌注苯巴比妥被肝藥酶代謝后,進人體循環(huán)的藥量減少 B硫噴妥鈉吸收后貯存于脂肪組織使循環(huán)藥量減少 C硝酸甘油舌下給藥自口腔粘膜吸收經(jīng)肝代謝后藥效降低 D口服普萘洛爾經(jīng)肝滅活后進入體循環(huán)的藥量減少 E以上都不是34藥物的首關效應可能發(fā)生于:A舌下給藥后 B吸入給藥后C口服給藥后 D靜脈注射后E皮下給藥后35普萘洛爾口服吸收良好,但經(jīng)過肝以后,只有30的藥物達到體循環(huán),以致血濃度較低,這表明該藥: A藥物活性低 B藥物效價強度低 C生物利用度低 D化療指數(shù)低E藥物排泄快36影響藥物自機體排泄的因素為: A腎小球毛細血

9、管通透性增大 B極性高、水溶性大的藥物易從腎排出 C弱酸性藥在酸性尿液中排出多 D藥物經(jīng)肝生物轉(zhuǎn)化成極性高的代謝物不易從膽汁排出 E肝腸循環(huán)可使藥物排出時間縮短37藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)化和排泄統(tǒng)稱為:A代謝 B消除C滅活 D解毒E生物利用度38腎功能不良時,用藥時需要減少劑量的是:A所有的藥物 B主要從腎排泄的藥物C主要在肝代謝的藥物 D自胃腸吸收的藥物E以上都不對39某藥按一級動力學消除,是指:A藥物消除量恒定B其血漿半衰期恒定C機體排泄及(或)代謝藥物的能力已飽和D增加劑量可使有效血藥濃度維持時間按比例延長E消除速率常數(shù)隨血藥濃度高低而變40藥物消除的零級動力學是指:A吸收與代謝平衡B血漿濃度達

10、到穩(wěn)定水平C單位時間消除恒定量的藥物D單位時間消除恒定比值的藥物E藥物完全消除到零41靜脈注射2g磺胺藥,其血藥濃度為10mgdl,經(jīng)計算其表觀分布容積為:A0.05L B2L C5L D20L E200L42藥物的血漿T1/2是: A藥物的穩(wěn)態(tài)血濃度下降一半的時間B藥物的有效血濃度下降一半的時間C藥物的組織濃度下降一半的時間D藥物血漿濃度下降一半的時間E藥物的血漿蛋白結(jié)合率下降一半的時間43影響半衰期的主要因素是:A劑量 B吸收速度C原血漿濃度 D消除速度E給藥的時間44按一級動力學消除的藥物,其血漿半衰期與k(消除速率常數(shù))的關系為:A0.693k Bk0.693C2.303k Dk2.3

11、03Ek2血漿藥物濃度45某藥在體內(nèi)按一級動力學消除,在其吸收達高峰后取兩次血樣,測其血漿濃度分別為180gml及22.5gm1,兩次取樣間隔9h,該藥的血漿半衰期是:A1h B1.5hC2h D3hE4h46某催眠藥的消除速率常數(shù)為0.7h-1,設靜脈注射后病人入睡時藥濃度為4mgm1,當病人醒轉(zhuǎn)時血藥濃度是0.25 mgL,問病人大約睡了多久? A3hB4hC8h D9hE10h47某藥半衰期為8h,1次給藥后,藥物在體內(nèi)基本消除時間為:A10h左右 B20h左右C1d左右 D2d左右E5d左右481次給藥后,約經(jīng)過幾個T1/2,可消除約95? A2-3個 B4-5個C6-8個 D9-11

12、個E以上都不對49藥物吸收到達血漿穩(wěn)態(tài)濃度是指: A藥物作用最強的濃度B藥物的吸收過程已完成 C藥物的消除過程正開始 D藥物的吸收速度與消除速度達到平衡E藥物在體內(nèi)分布達到平衡50恒量恒速給藥最后形成的血藥濃度為:A有效血濃度 B穩(wěn)態(tài)血濃度C峰濃度 D閾濃度E中毒濃度51恒量恒速給藥最后形成的血藥濃度為: AIC50 BCssCCmax DCminELC5052屬于一級動力學藥物,按藥物半衰期給藥1次,大約經(jīng)過幾次可達穩(wěn)態(tài)血濃度: A2-3次 B4-6次C 7-9次 D10-12次E13-15次53屬于一級動力學的藥物,其半衰期為4h,在定時定量多次給藥后,達到穩(wěn)態(tài)血濃度需要: A約10h B

13、約20h C約30h D約40hE50h54靜脈便恒速滴注某一按一級動力學消除的藥物時,達到穩(wěn)態(tài)濃度的時間取決于:A靜滴速度 B溶液濃度C藥物半衰期 D藥物體內(nèi)分布E血漿蛋白結(jié)合量55以近似血漿半衰期的時間間隔結(jié)藥,為了迅速達到穩(wěn)態(tài)血濃度,可將首次劑量:A增加半倍 B增加1倍C增加2倍 D增加3倍E增加4倍56需要維持藥物有效血濃度時,正確的恒量給藥的間隔時間是:A每4h給藥1次 B每6h給藥1次C每8h給藥1次 D每12h給藥1次E根據(jù)藥物的半衰期確定57dC/dt-kCn是藥物消除過程中血漿濃度衰減的簡單數(shù)學公式,下列敘述中正確的是: A當n0時為一級動力學過程 B當n1時為零級動力學過程

14、 C當n1時為一級動力學過程 D當n0時為一室模型 E當nl時為二室模型58某藥物在口服和靜注相同劑量后的時量曲線下面積相等,表明其:A口服吸收迅速 B口服吸收完全C口服的生物利用度低D口服藥物未經(jīng)肝門脈吸收E屬一室分布模型59決定藥物每日用藥次數(shù)的主要因素是: A吸收快慢 B作用強弱 C體內(nèi)分布速度 D體內(nèi)轉(zhuǎn)化速度E體內(nèi)消除速度B型題(配伍題,按試題題干要求在五個備選答案中給每個試題選配一個最佳答案,每個備選答案可選用一次或一次以上,也可不選用。)A解離多、再吸收多、排泄慢B解離多、再吸收少、排泄快C解離少、再吸收多、排泄慢D解離少、再吸收少、排泄快E以上都不對60弱酸性藥物在酸性尿中:61

15、弱堿性藥物在堿性尿中:62弱酸性藥物在堿性尿中:63弱堿性藥物在酸性尿中:A在胃中解離增多,自胃吸收增多B在胃中解離減少,自胃吸收增多C在胃中解離減少,自胃吸收減少D在胃中解離增多,自胃吸收成少E沒有變化64弱酸性藥物與抗酸藥同服時,比單獨服用該藥:65弱堿性藥物與抗酸藥同服時,比單獨服用該藥:A促進氧化 B促進還原C促進水解 D促進結(jié)合E以上都可能66肝藥酶的作用是:67膽堿酯酶的作用是:68酪氨酸羥化酶的作用是:69膽堿乙?;傅淖饔檬牵篈1個 B3個C5個 D7個E9個70恒量恒速給藥后,約經(jīng)過幾個血漿T1/2可達到穩(wěn)態(tài)血濃度:711次靜注給藥后,約經(jīng)過幾個血漿T1/2可自機體排出95:

16、A吸收速度 B消除速度C藥物劑量大小 D吸收與消除達到平衡的時間E吸收藥量多少72時-量曲線的升段坡度反映出:73時-量曲線的降段坡度反映出:74時-量曲線的峰值反映出:75時-量曲線下面積反映出:76時-量曲線的高峰時間反映出:A藥物的吸收過程 B藥物的排泄過程C藥物的轉(zhuǎn)運方式 D藥物的光學異構(gòu)體E藥物的表觀分布容積(Vd)77藥物作用開始快慢取決于:78藥物作用持續(xù)久暫取決于:79藥物的生物利用度取決于:A吸收速度 B消除速度C血漿蛋白結(jié)合 D劑量E零級或一級消除動力學80藥物作用的強弱取決于:81藥物作用開始的快慢取決于:82藥物作用持續(xù)的久暫取決于:83藥物的T1/2取決于:84藥物的

17、Vd取決于:C型題(比較配伍題,按試題題干要求在四個備選答案中給每個試題選配一個正確答案。)A主動轉(zhuǎn)運 B被動轉(zhuǎn)運C兩者均有 D兩者均無85藥物的排泄屬于:C86藥物自胃目的吸收大多屬于:87藥物自腎小球的濾過屬于:88藥物自腎小管的再吸收屬于:89藥物自腎小管的分泌屬于:90具有腸肝循環(huán)的藥物其從腸道的吸收屬于:91藥物向蓄積組織的分布屬于:92藥物的均勻分布屬于:93藥物隨糞便排出屬于:A轉(zhuǎn)運 B轉(zhuǎn)化C兩者皆是 D兩者皆非94包括藥物的吸收、分布、排泄等過程:95包括藥物氧化、還原、結(jié)合、水解等過程A被動轉(zhuǎn)運 B主動轉(zhuǎn)運C兩者皆是 D兩者皆非96需供能:97可逆濃度差而轉(zhuǎn)運:98是多數(shù)藥物

18、的轉(zhuǎn)運方式: A一級動力學消除 B零級動力學消除 C兩者均有 D兩者均無99藥物在體內(nèi)消除方式應包括:100藥物在體內(nèi)沒超出轉(zhuǎn)化能力時,其消除方式應是:101藥物在體內(nèi)超出轉(zhuǎn)化能力時,其消除方式應是:102消除速率與血藥濃度有關的藥物屬于:103消除速率與血藥濃度無關的藥物屬于:A生物利用度低B在體內(nèi)消除快(生物轉(zhuǎn)化及排泄)C兩者均有D兩者均無104普萘洛爾口服后血藥濃度低的原因:105青霉素肌內(nèi)注射時其血漿半衰期短的原因:106硫噴妥鈉效應很快消失的原因:107利多卡因用于治療心律失常時須采用靜脈滴注給藥的原因:A藥物自腸道的吸收 B藥物自膽汁排入腸內(nèi) C兩者均有 D兩者均無108肝腸循環(huán)是

19、指:A藥酶誘導劑 B藥酶抑制劑C兩者均是 D兩者均不是109增強藥酶活性,加速某些藥物轉(zhuǎn)化的是:110抑制藥酶活性,減慢某些藥物轉(zhuǎn)化的是:111增強藥酶活性,并可加速藥物自身轉(zhuǎn)化的是:112抑制藥酶活性,加速某些藥物轉(zhuǎn)化的是:A藥物自腎原形排出 B藥物在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化C兩者均需考慮 D兩者均不要考慮l13對心功能低下者用藥應考慮:114對肺功能低下者用藥應考慮:115對肝功能低下者用藥應考慮:116對腎功能低下者用藥應考慮:A藥效學特性 B藥動學特性C兩者均對 D兩者均不對117給藥的劑量取決于:118藥物的相互作用取決于:119藥物效應的個體差異取決于:120藥物的過敏反應取決于:121藥物的選擇

20、性作用取決于:A藥物的藥理學活性 B藥物作用的持續(xù)時間C兩者都影響 D兩者都不影響122藥物主動轉(zhuǎn)運的競爭性抑制可影響:123藥物與血漿蛋白結(jié)合的競爭性可影響:124藥物的肝腸循環(huán)可影響:125藥物的生物轉(zhuǎn)化可影響:A吸收、分布及排泄 B藥物的代謝 C以上都是 D以上都不是126藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運是指:127藥物在體內(nèi)的過程是指:128藥物在肝腸的循環(huán)包括:129藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)化是指:130藥物的首關(第一關卡)效應是指:X型題(多選題,按試題題干要求在五個備選答案中選出2-5個正確答案。)131藥物被動轉(zhuǎn)運:A是藥物從濃度高側(cè)向低側(cè)擴散B不消耗能量而需載體C不受飽和限速與競爭性抑制的影響D受藥

21、物分子量大小、脂溶性、極性影響E當細胞膜兩側(cè)藥物濃度平衡時轉(zhuǎn)運停止132藥物主動轉(zhuǎn)運: A要消耗能量 B可受其他化學品的干擾 C有化學結(jié)構(gòu)特異性 D比被動轉(zhuǎn)運較快達到平衡 E轉(zhuǎn)運速度有飽和限制133pH與pKa和藥物解離的關系為: ApHpKa時,HAA- BpKa即是弱酸或弱堿性藥液50%解離時的pH值,每個藥都有其固有的pKa值CpH的微小變化對藥物解離度影響不大 DpKa大于7.5的弱酸性藥在胃中基本不解離 EpKa小于5的弱堿性藥物在腸道基本上都是解離型的134生物利用度: A是口服吸收的量與服藥量之比 B與藥物作用強度無關 C與藥物作用速度有關 D受首關消除過程影響 E與曲線下面積成

22、正比135影響藥物分布的因素是: A藥物理化性質(zhì) B組織器官血流量C血漿蛋白結(jié)合率 D組織親和力E藥物劑型136影響藥物體內(nèi)分布的因素有: A藥物的脂溶性和組織親和力 B局部器官血流量 C給藥途徑 D血腦屏障作用 E胎盤屏障作用137下列關于藥物體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的敘述正確項是: A藥物的消除方式主要靠體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化 B藥物體內(nèi)主要氧化酶是細胞色素P 450 C肝藥酶的作用專一性很低 D有些藥可抑制肝藥酶活性 E巴比妥類能誘導肝藥酶活性138藥酶誘導劑:A使肝藥酶活性增加B可能加速本身被肝藥酶代謝C可加速被肝藥酶轉(zhuǎn)化的藥物的代謝D可使被肝藥酶轉(zhuǎn)化的藥物血藥濃度升高E可使被肝藥酶轉(zhuǎn)化的藥物的血藥濃度降低

23、139肝藥酶:A存在于肝及其它許多內(nèi)臟器官B其作用不限于使底物氧化C其反應專一性很低D其生理功能是專門促進進入體內(nèi)的異物轉(zhuǎn)化后加速排泄E個體差異大,且易受多種生理、病理因素影響140藥物排泄過程:A極性大、水溶性大的藥物在腎小管重吸收少,易排泄B酸性藥在堿性尿中解離少,重吸收多,排泄慢C脂溶度高的藥物在腎小管重吸收多,排泄慢D解離度大的藥物重吸收少,易排泄E藥物自腎小管的重吸收可影響藥物在體內(nèi)存留的時間141藥物清除率(Cl):A是單位時間內(nèi)將多少升血中的藥物清除干凈B其值與血藥濃度有關C其值與消除速率有關D其值與藥物劑量大小無關E是單位時間內(nèi)藥物被消除的百分率142一級藥動學的藥物,其:A血

24、漿藥物消除速率與血漿藥物濃度成正比B機體內(nèi)藥物按恒比消除C時-量曲線的量為對數(shù)量,其斜率的值為-k DT1/2恒定E多次給藥時AUC增加,Css和消除完畢時間不變143下列關于房室概念的描述中正確的是: A它反映藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運及轉(zhuǎn)化速率 B在體內(nèi)均勻分布稱一房室模型 C中央室大致包括血漿及血流量豐富的器官 D血流量多不能立即與中央室達平衡者為周邊室 E分布平衡、消除恒定時兩室可視為一室144下列關于表觀分布容積的描述中對的是:A可與Css推算藥物的T1/2DVd大的藥,其血藥濃度高C Vd小的藥,其血藥濃度高D可用Vd和血藥濃度推算出體內(nèi)總藥量E也可用Vd計算出血漿達到某有效濃度時所需劑量14

25、5藥物血漿半衰期:A是血漿藥物濃度下降一半的時間B能反映體內(nèi)藥量的消除速度C是調(diào)節(jié)給藥的間隔時間的依據(jù)D其長短與原血漿藥物濃度有關E與k值無關146T1/2:A一般是指血漿藥物濃度下降一半的量B一般是指血漿藥物濃度下降一半的時間C按一級動力學規(guī)律消除的藥,其T1/2是固定的D T1/2反映藥物在體內(nèi)消除速度的快慢ET1/2可作為制定給藥方案的依據(jù)147下列有關屬于一級動力學藥物的穩(wěn)態(tài)血濃度坪值的描述中,正確的是:A增加劑量能升高坪值B劑量大小可影響坪值到達時間C首次劑量加倍,按原間隔給藥可迅速到達坪值D定時恒量給藥必須經(jīng)4-6個半衰期才可到達坪值E定時恒量給藥,達到坪值所需的時間與其T1/2有

26、關148下列有關恒量恒速靜脈滴注藥物血漿濃度變化的描述中,正確的是: A藥物血漿濃度無波動地逐漸上升 B約5個T1/2達到Css C約3個T1/2達到Css DAssCss·VdER=Ass·k=Css·k二、名詞解釋1藥物的處置(disposition):藥物在體內(nèi)的過程??煞譃檗D(zhuǎn)運(吸收、分布、排泄)及轉(zhuǎn)化(代謝)。2藥物的轉(zhuǎn)運(transport):藥物的跨膜運動。3藥物的轉(zhuǎn)化(transformation):藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學結(jié)構(gòu)上的變化。4藥物的吸收(absorption):藥物從用藥部位向血液循環(huán)中的轉(zhuǎn)運。5藥物的分布(distribution):藥

27、物從血液向組織、細胞間液和細胞內(nèi)液的轉(zhuǎn)運。6藥物的代謝(metabolism):藥物在機體的影響下發(fā)生的化學結(jié)構(gòu)上的變化。7藥物的排泄(excretion):藥物通過排泄器官或分泌器官向體外的轉(zhuǎn)運。8首關效應(first pass effect):藥物通過腸粘膜及肝時,經(jīng)過滅活代謝而進入體循環(huán)的藥量減少。9肝腸循環(huán)(hepato-enteric circulation):自膽汁排進十二指腸的結(jié)合型藥物在腸中經(jīng)水解后再吸收,形成循環(huán)。10生物利用度(bioavailability):藥物制劑給藥后其中能被吸收進入體循環(huán)的藥物相對分量和速度。11時-量曲線(time-concentration c

28、urve):藥物在血漿的濃度隨時間的推移而發(fā)生變化所作的曲線。12藥物的消除(elimination):藥物因分布、代謝、排泄而自血液或機體的清除。13消除速率常數(shù)(k):藥物自機體(或血液)消除的速度,是重要的藥代動力學參數(shù)之一。14半衰期(half-life,T1/2):血漿藥物濃度下降一半所需的時間。15房室概念(compartment concept):按藥物分布速度,以數(shù)學方法劃分的藥動學概念。16表觀分布容積(apparent vo1ume of distribution,Vd):是理論上或計算所得的表示藥物應占有體液容積。17穩(wěn)態(tài)血藥濃度(steady state of bloo

29、d drug concentration,Css):屬于一級動力學的藥物,經(jīng)恒速恒量給藥后,血藥濃度穩(wěn)定在一定水平的狀態(tài)。18級消除動力學(first order elimination):血漿中的藥物每隔一定時間將到原藥物濃度的一定比例。19零級消除動力學(zero order elimination):血漿中的藥物每隔一定時間消除一定的量。20負荷劑量(loading dose):為了使血藥濃度迅速達到所需要的水平,在常規(guī)給藥前應用的一定劑量。三、填空題1機體對藥物的處置包括及。2藥物在體內(nèi)的過程有、和。3被動轉(zhuǎn)運即藥物從濃度的一側(cè),向的一側(cè)擴散,不消耗,不需參與,不受和的影響,又稱為運轉(zhuǎn)

30、。4 經(jīng)被動轉(zhuǎn)運通過細胞膜的弱酸性藥物,其轉(zhuǎn)運環(huán)境的pH值越大,則藥物解離型者越,由于呈解離型者脂溶性,所以此藥通過細腦膜也越。5主動轉(zhuǎn)運可膜兩側(cè)濃度高低的影響,消耗,飽和性及競爭性抑制。6藥物通過生物轉(zhuǎn)化,絕大多數(shù)成為性高的溶性產(chǎn)物,從腎排泄。7肝藥酶的特點是性低,有現(xiàn)象。8消除速率常數(shù)的縮寫是(k,半衰期的縮寫是,表現(xiàn)分布容積的縮寫是,穩(wěn)態(tài)血藥濃度的縮寫是。四、簡述題1簡述藥物的主動轉(zhuǎn)運和被動轉(zhuǎn)運的特點。 2簡述溶液pH對酸性藥物被動轉(zhuǎn)運的影響。3簡述屬被動轉(zhuǎn)運藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運所依照的定律。4簡述藥物ADME系統(tǒng)。 五、論述題1論述肝藥酶對藥物的轉(zhuǎn)化以及與藥物相互作用的關系。2論述k、T1/

31、2、Vd及Css的意義。3論述藥代動力學在臨床用藥方面的重要性。4論述屬被動轉(zhuǎn)運的藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運的原因。生物藥劑學模擬題A型題1 藥物的滅活和消除速度主要決定A起效的快慢B作用持續(xù)時間C最大效應D后遺效應的大小E不良反應的大小 正確答案:B2 藥物消除半衰期(t1/2)指的是下列哪一條A吸收一半所需要的時間B進入血液循環(huán)所需要的時間C與血漿蛋白結(jié)合一半所需要的時間D血藥濃度消失一半所需要的時間E藥效下降一半所需要的時間 正確答案:D3 關于生物利用度的描述,哪一條是正確的A所有制劑,必須進行生物利用度檢查B生物利用度越高越好C生物利用度越低越好D生物利用度應相對固定,過大或過小均不利于醫(yī)療應用

32、E生物利用度與療效無關 正確答案:D4 下列關于藥物在體內(nèi)半衰期的敘述哪個是正確的A隨血藥濃度的下降而縮短B隨血藥濃度的下降而延長C在一定劑量范圍內(nèi)固定不變,與血藥濃度高低無關D在任何劑量下,固定不變E與首次服用的劑量有關 正確答案:C5 為迅速達到血漿峰值,可采取下列哪一個措施A每次用藥量加倍B縮短給藥間隔時間C首次劑量加倍,而后按其原來的間隔時間給予原劑量D延長給藥間隔時間E每次用藥量減半 正確答案:C6 設人體血流量為5L,靜脈注射某藥物500mg,立即測出血藥濃度為1mg/ml,按一室分配計算,其表觀分布容積為多少A 0.5LB 7.5LC 10LD 25LE 50L 正確答案:A7

33、作為一級吸收過程輸入的給藥途徑下列哪項是正確的A多次靜脈注射B靜脈注射C肌內(nèi)注射、口服、直腸、皮下注射等凡屬非血管給藥途徑輸入者D以上都不對E以上都對 正確答案:C 8 Wanger-Nelson法(簡稱W-N法)是一個非常有名的方法,它主要是用來計算下列哪一個模型參數(shù)A吸收速度常數(shù)KaB達峰時間C達峰濃度D分布容積E總清除率 正確答案:A 9 非線性藥物動力學中兩個最基本而重要的參數(shù)是哪一項A t1/2和KB V和ClC Tm和CmD Km和VmE K12和K21 正確答案:D 10 下列哪一項是混雜參數(shù)A 、A、BB K10、K12、K21 C Ka、K、 D t1/2、Cl、A、B E

34、Cl、V、 正確答案:A 11 關于平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度下列哪一項的敘述是正確的A是(C)max與(C)min的算術平均值B在一個劑量間隔內(nèi)(時間內(nèi))血藥濃度曲線下面的面積除以間隔時間所得的商C是(C)max與(C)min的幾何平均值D是(C)max除以2所得的商E以上敘述都不對 正確答案:B 12 擬定給藥方案的設計時,要調(diào)整劑量主要調(diào)節(jié)以下哪一項A (C)max和(C)minB t1/2和K C V和ClD X0和 E以上都可以 正確答案:D 13 就下圖回答下各項哪一項是正確的A單室靜注圖形B雙室靜注圖形C單室尿藥圖形D單室口服圖形E以上都不是 正確答案:B 14 下列哪一個方程式符合所給圖

35、形A C=KaFX0/V(Ka-K)(e-Kt-e-Kat)B C=C0e-KtC C=Ae-Kat+Be-t D C=X0/(KV)(1-e-Kt)E以上都不對 正確答案:A15 下列哪個公式是單室模型靜脈注尿藥速度法A log(Xu-Xu)=-Kt/2.303+logXuB logC=-Kt/2.303+logC0C logdXu/dt=-Kt/2.303+logKeX0 D logX0/t=-Kt/2.303+logKeKaFX0/(Ka-K) E A和C都對 正確答案:C 16 在新生兒時期,許多藥物的半衰期延長,這是因為A較高的蛋白結(jié)合率B微粒體酶的誘發(fā)C藥物吸收很完全D酶系統(tǒng)發(fā)育不

36、全E阻止藥物分布全身的屏障發(fā)育不全 正確答案:D 17 線性藥物動力學的藥物生物半衰期的重要特點是A主要取決于開始濃度B與首次劑量有關C與給藥途徑有關D與開始濃度或劑量及給藥途徑有關E與給藥間隔有關 正確答案:D 18 生物等效性的哪一種說法是正確的A兩種產(chǎn)品在吸收的速度上沒有差別B兩種產(chǎn)品在吸收程度上沒有差別C兩種產(chǎn)品在吸收程度與速度上沒有差別D在相同實驗條件下,相同劑量的藥劑等效產(chǎn)品,它們吸收速度與程度沒有顯著差別E兩種產(chǎn)品在消除時間上沒有差別 正確答案:D 19 消除速度常數(shù)的單位是A時間B毫克/時間C毫升/時間D升E時間的倒數(shù) 正確答案:E 20 今有A、B兩種不同藥物,給一位患者靜脈

37、注射,測得其劑量與半衰期數(shù)據(jù)如下,請問下列敘述哪一項是正確的劑量(mg) 藥物A的t1/2(h) 藥物B的t1/2(h) 40 10 3.47 60 15 3.4780 20 3.47 A說明藥物B是以零級過程消除B兩種藥物都以一級過程消除 C藥物B是以一級過程消除D藥物A是以一級過程消除E A、B都是以零級過程消除 正確答案:C21 如果處方中選用口服硝酸甘油,就應選用較大劑量,因為A胃腸道吸收差B在腸中水解C與血漿蛋白結(jié)合率高D首過效應明顯E腸道細菌分解 正確答案:D 22 用于比較同一藥物兩種劑型的生物等效性的藥代動力學參數(shù)是A AUC、Vd和CmaxB AUC、Vd和TmaxC AUC

38、、Vd和t1/2D AUC、Cmax和TmaxE Cmax、Tmax和t1/2 正確答案:D 23 紅霉素的生物有效性可因下述哪種因素而明顯增加A緩釋片B腸溶衣C薄膜包衣片D使用紅霉素硬脂酸鹽E增加顆粒大小 正確答案:B 24 一位病人在饑餓與飯后的條件下各服用某非巴比妥催眠藥,其血藥濃度變化如圖所示,據(jù)此下列哪種答案是正確的A饑餓時藥物消除較快B食物可減少藥物吸收速率C應告訴病人睡前與食物一起服用D藥物作用的發(fā)生不受食物的影響E由于食物存在,藥物血漿峰度明顯降低 正確答案:B 25 紅霉素硬脂酸鹽包衣片由健康志愿者服用,下圖為5種不同條件下的血藥濃度-時間曲線,從圖上看,藥劑師可以正確的判斷

39、¹ 對五種服藥方式,其紅霉素的血漿峰濃度出現(xiàn)于同一時刻º 當服紅霉素鹽時同服250ml水可得到最高血漿紅霉素水平» 每種處理都得到血藥濃度曲線下相等面積A只包括¹ B只包括» C只包括¹ 和º D只包括º 和» E ¹ 、º 和» 全部包括 正確答案:C 26 若羅紅霉素的劑型擬以片劑改成注射劑,其劑量應A增加,因為生物有效性降低B增加,因為肝腸循環(huán)減低C減少,因為生物有效性更大D減少,因為組織分布更多E維持不變 正確答案:C 27 下面是關于用線性一室模型解釋藥物體內(nèi)動態(tài)分

40、布容積的敘述,哪個組合是正確的¹ 分布容積是藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運的組織真實容積º 如果藥物向組織轉(zhuǎn)運過多,則分布容積的值越小» 如果藥物向組織轉(zhuǎn)運較多,則分布容積的值越大¼ 分布容積可用快速靜脈給藥時的劑量(D)與血藥濃度(C0)的乘積(D*C0)來計算A ¹ ½ B º ¼C º ½ D » ¼ E » ½ 正確答案:D 28 下面關于氨基糖苷類抗生素的敘述中,哪種組合是正確的¹ 因為在消化道吸收很少,所以沒有口服制劑 º 大部分以原型藥物

41、從腎排泄» 與血漿蛋白的結(jié)合較少¼ 主要的毒性為腎毒性和聽覺器官毒性¹ º » ¼ A 正 誤 正 誤B 正 正 誤 誤C 誤 誤 正 正D 誤 正 誤 正E 誤 正 正 正 正確答案:E 29 藥物A的血漿蛋白結(jié)合率(fu)為0.02,恒速滴注達穩(wěn)態(tài)后的血中藥物濃度為2g/ml。這時合用藥物B,當A、B藥都達穩(wěn)態(tài)時,藥物A的fu上升倒0.06,其血中藥物總濃度變?yōu)?.67g/ml,已知藥物A的藥理效應與血中非結(jié)合型藥物濃度成比例,藥物A、B之間沒有藥理學上的相互作用,請預測藥物A與B合用時,藥物A的藥理效應會發(fā)生怎樣的變化A減少至1

42、/5B減少至1/3C幾乎沒有變化D只增加1/3E只增加1/5 正確答案:C 30 200mg的碳酸鋰片含鋰5.4mmol。對肌酐清除率為100ml/min的人體口服給予一片該片劑時得到鋰的血藥濃度時間曲線下面積(AUC)和尿中積累排泄總量的數(shù)據(jù)如下:AUC=0.18mmol*min/ml,尿中積累排泄總量=5.0mmol另外,鋰不與血漿蛋白結(jié)合,其片劑口服給藥后生物利用度為100%。根據(jù)上述資料,下面哪種說法是可以成立的A鋰從腎小管重吸收B鋰在腎小管主動分泌C鋰不能在腎小球濾過D由于鋰主要在尿中排泄,所以其尿中排泄速度明顯受腎血流速度的影響E由于沒有靜脈給藥得數(shù)據(jù),所以不能求鋰的全身清除率 正

43、確答案:A 31 已知某藥的體內(nèi)過程服從線性一室模型。今有60kg體重的人體(肝血流速度為1500ml/min,肌酐清除率為120ml/min)靜脈給藥后得到的藥物動力學參數(shù)(見下表)。問關于此藥的下列敘述中哪種組合是正確的全身清除率(ml/min) 分布容積(L) 血漿蛋白結(jié)合率(%) 尿中排泄率(%) 30 60 20 5 ¹ 此藥的生物半衰期約1小時º 腎衰病人給予此藥時,有必要減少劑量等事項» 由于此藥的全身清除率受血漿蛋白結(jié)合的影響不大,因此沒有必要特別注意血漿蛋白的數(shù)量變化¼ 此藥除腎排泄外,主要從肝臟清除,固肝臟清除率明顯受肝血流速度的影響

44、¹ º » ¼ A 正 誤 正 誤B 誤 誤 誤 正C 正 正 誤 正D 誤 誤 正 誤E 正 正 正 誤 正確答案:D 32 生物藥劑學研究中的劑型因素是指A藥物的類型(如酯或鹽、復鹽等)B藥物的理化性質(zhì)(如粒徑、晶型等)C處方中所加的各種輔料的性質(zhì)與用量D藥物劑型的種類及用法和制劑的工藝過程、操作條件等E以上都是 正確答案:E 33 下列有關藥物在胃腸道的吸收描述中哪個是錯誤的A胃腸道分為三個主要部分:胃、小腸和大腸,而小腸是藥物吸收的最主要部分B胃腸道內(nèi)的pH值從胃到大腸逐漸上升,通常是:胃pH1-3(空腹偏低,約為1.2-1.8,進食后pH值上升

45、到3),十二指腸pH5-6,空腸pH6-7,大腸pH7-8 C pH值影響被動擴散的吸收D主動轉(zhuǎn)運很少受pH值的影響E弱堿性藥如麻黃堿、苯丙胺在十二指腸以下吸收較差 正確答案:E 34 下列有關藥物表觀分布容積的敘述中,敘述正確的是A表觀分布容積大,表明藥物在血漿中濃度小B表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實際容積C表觀分布容積不可能超過體液量D表觀分布容積的單位是升/小時 E表觀分布容積具有生理學意義 正確答案:A 35 下列有關生物利用度的描述正確的是A飯后服用維生素B2將使生物利用度降低B無定型藥物的生物利用度大于穩(wěn)定型的生物利用度C藥物微分化后都能增加生物利用度D藥物脂溶性越大,生物利用

46、度越差E藥物水溶性越大,生物利用度越好 正確答案:B 36 測得利多卡因的消除速度常數(shù)為0.3465h-1,則它的生物半衰期為A 4hB 1.5hC 2.0hD 0.693hE 1h 正確答案:C 37 大多數(shù)藥物吸收的機制是A逆濃度差進行的消耗能量過程B消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程 C需要載體,不消耗能量向低濃度側(cè)的移動過程D不消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程E有競爭裝運現(xiàn)象的被動擴散過程 正確答案:D 38 下列哪項符合多劑量靜脈注射的藥物動力學規(guī)律A平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度(Css)max與(Css)min的算術平均值B達穩(wěn)態(tài)時每個劑量間隔內(nèi)的AUC等于單劑量

47、給藥的AUCC達穩(wěn)態(tài)時每個劑量間隔內(nèi)的AUC大于單劑量給藥的AUCD達穩(wěn)態(tài)時的累積因子與劑量有關E平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是(Css)max與(Css)min的幾何平均值 正確答案:B B型題A 50%B 98.5%C 99.3%D 81.5%E 93.8%39 藥物經(jīng)過1個半衰期,體內(nèi)累積蓄積量為 正確答案:A 40 藥物經(jīng)過3個半衰期,體內(nèi)累積蓄積量為 正確答案:D 41 藥物經(jīng)過4個半衰期, 體內(nèi)累積蓄積量為 正確答案:E 42 藥物經(jīng)過6個半衰期,體內(nèi)累積蓄劑量為 正確答案:B 43 藥物經(jīng)過7個半衰期, 體內(nèi)累積蓄積量為 正確答案:C (4448題)A甲藥B乙藥C丙藥D丁藥E一樣甲、乙、丙、

48、丁4種藥物的Vd分別為25、20、15、10L,今各分別靜注1g,注畢立即取血樣測定藥物濃度,試問44 哪種藥物的血藥濃度最高 正確答案:D 45 哪種藥物在體內(nèi)的總量最大 正確答案:E 46 哪種藥物在體內(nèi)分布面積較廣 正確答案:A 47 哪種藥物的血藥濃度最小 正確答案:A 48 哪種藥物在體內(nèi)分布面積較小 正確答案:D (4953題)A吸收B分布C排泄D生物利用度E代謝49 藥物從一種化學結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)變?yōu)榱硪环N化學結(jié)構(gòu)的過程 正確答案:E 50 體內(nèi)原型藥物或其他代謝產(chǎn)物排除體內(nèi)的過程 正確答案:C 51 藥物從給藥部位進入體循環(huán)的過程 正確答案:A 52 藥物由血液向組織臟器轉(zhuǎn)運的過程 正確答案:B 53 藥物從劑型中到達體循環(huán)的相對數(shù)量和相對速度 正確答案:D C型題 (5458題)下圖為被動擴散與主動轉(zhuǎn)運吸收速率示意圖,請回答A a B b C a、b都是D a、b都不是 54 屬于被動擴散的是 正確答案:A 55 屬于主動轉(zhuǎn)運的是 正確答案:B56 需要能量、需要載體、有飽和現(xiàn)象的是 正確答案:B 57 不需要能量、不需要載體的是 正確答案:A 58 口服藥物吸收進入人體血液的機制 正確答案:C  X型題59 可減少或避免肝臟首過效應的給藥途徑或劑型是A舌下片給藥B口服膠囊C栓劑D靜脈注射E透皮吸收給藥 正確答案:ACDE 6

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