利尿劑的分類及用法

1、利尿劑分類及應(yīng)用分類利尿效果主要作用部位代表藥排鈉力（濾過鈉量%）尿電解質(zhì)排泄Na+Cl-K+HCO3-襻利尿劑速效髓襻升支粗段呋塞米、托拉塞米、布美他尼23+0噻嗪類中效遠曲小管氫氯噻嗪吲達帕胺8+碳酸酐酶抑制劑弱效近曲小管乙酰唑胺4+0+保鉀利尿劑弱效遠曲小管和集合管螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶2+-0注意事項：v 不同的利尿劑利尿的原理或者作用的部位不一樣，副作用大同小異。v 利尿劑都可以導(dǎo)致血壓下降，脫水，大部分的利尿劑引起低鉀血癥，除了保鉀利尿劑。v 低鉀血癥時鼓勵病人吃富含鉀的食物。使用利尿劑時要注意血鉀的情況，低鉀血癥容易導(dǎo)致洋地黃藥物中毒。v 利尿劑一般建議上午服用，不要在晚上睡覺前服用，

2、以免影響睡眠。v 使用利尿劑后要注意觀察尿量。甘露醇1、 高效利尿藥：作用于腎臟髓袢升支粗段髓質(zhì)部和皮質(zhì)部。 機制：原尿中35%的Na+在腎臟髓袢升支粗段髓質(zhì)部和皮質(zhì)部被重吸收，其重吸收主要依賴管腔膜上的Na+-K+-2Cl-共轉(zhuǎn)運子，高效能利尿藥能選擇性阻斷該轉(zhuǎn)運子，因此也稱為袢利尿劑。2、 中效利尿藥：作用于遠曲小管近端。 機制：濾液中10%的NaCl在遠曲小管被重吸收，此類利尿藥通過阻斷Na+-Cl-共同轉(zhuǎn)運子起作用。3、 低效利尿藥：作用于遠曲小管和集合管及近曲小管。 機制：競爭性醛固酮拮抗劑，競爭醛固酮受體，抑制Na+-K+交換，保K+ 排Na+利尿?，F(xiàn)有藥品：1、呋塞米（襻利尿劑）

3、v 降低腎濃縮、稀釋功能；v 利尿作用強大、迅速、短暫，同等排鈉量，其水分清除較大，適用于中重度心衰(HF）。可擴張靜脈減輕心臟前后負荷?？蓽p少慢性、充血性心衰病人肺充血和降低左心室（LV）充盈壓，這一作用常出現(xiàn)在利尿作用之前，速尿可促進血管擴張劑前列腺素E(PGE)釋放，屬“高限”利尿藥，劑量與效應(yīng)呈線性關(guān)系，利尿效果隨劑量加大而增強。v 腎功不全時首選。除非腎功嚴重受損(腎小球濾過率Ccr <5ml/min)一般均能保持其利尿效果，在腎病綜合征(NS)或腎功能衰竭時應(yīng)適當加大劑量或增加給藥次數(shù)v 襻利尿劑所有快速血流動力學(xué)作用在慢性心衰(CHF)患者中減弱。襻利尿劑必須經(jīng)近曲小管分泌

4、到管腔內(nèi)后才能在亨利氏環(huán)發(fā)揮利尿作用。幾乎所有心衰患者都存在不同程度的腎功受損，腎血流減少，近曲小管離子轉(zhuǎn)運功能下降，腎小管排泌利劑量的功能下降，在心衰患者中利尿劑峰濃度降低，到達峰濃度的時間延長，因此必須提高襻利尿劑的劑量2、托拉塞米v 高效，利尿效果是呋塞米的2-4倍v 長效，半衰期比呋塞米長，既具有噻嗪類利尿劑作用時問長的特點，又具有高效利尿作用，既可用于治療嚴重水腫類病癥，又適合于原發(fā)性高血壓的長期治療v 口服生物利用度(80-90%)高于呋塞米(40-50%)。口服和非腸道給藥療效幾乎相同v 對近曲小管的碳酸酐酶無抑制作用，排出堿性尿。v 極少出現(xiàn)“利尿抵抗”現(xiàn)象3、布美他尼v 具有

5、高效、速效、短效和低毒的特點，利尿作用為呋塞米2040倍v 對水和電解質(zhì)排泄的作用基本同呋塞米，排鉀作用小于呋塞米v 腎功能衰竭時，本品的利尿作用的減弱程度遠低于呋塞米4、氫氯噻嗪（噻嗪類利尿劑）v 只影響腎臟稀釋功能，不影響濃縮功能v 利尿強度中等、持久，適用于輕、中度充血性心力衰竭、老年性高血壓（主張小劑量應(yīng)用）v 屬“低限”利尿藥，超過通常劑量范圍，并不增加利尿效果。如氫氯噻嗪l00mg/d已達最大效應(yīng)，劑量一效應(yīng)曲線已達平臺期，再增量無效應(yīng)增加v 在腎功不全肌酐Scr>180umol/l或腎小球濾過率Ccr (GFR) <30 ml/min時利尿效差。嚴重腎臟不全時禁用v

6、對尿酸排泄具有雙向性A尿酸正常時，小劑量噻嗪類與尿酸競爭有機酸排泄通道，減少其排泄，升高尿酸，引起痛風(fēng)樣癥狀B當腎小管中存在大量尿酸時，尿酸也可從近曲小管主動再吸收，大劑量噻嗪類可競爭性抑制尿酸再吸收，促進尿酸排泄5、吲達帕胺v 具有鈣離子拮抗作用和類噻嗪利尿作用v 降壓作用緩和而持久，降壓作用出現(xiàn)的劑量遠小丁利尿作用的劑量，小劑量降壓，大劑量利尿v 腎功能衰竭(RF)時幾乎無利尿作用v 可減輕左心室肥厚(LVH)和血管重構(gòu)不良反應(yīng)少而輕，不影響糖脂代謝長期用很少影響腎小球濾過率GFR或腎血流量6、螺內(nèi)酯（保鉀利尿劑）v 腎小球濾過率<50ml/min長期應(yīng)用ACEI者不單應(yīng)用保鉀利尿劑7、碳酸酐酶抑制劑v 碳酸酐酶主要存在于腎皮質(zhì)、紅細胞、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、胃黏膜、眼睫狀上皮細胞v 利尿