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文檔簡介

1、1三 磺胺類藥物 磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)，開創(chuàng)了化學治療的新紀元，目前該藥物的降壓 和利尿作用成為其主要用途。磺胺類藥物按其作用時間長短可分為三類，短效磺胺，中效磺胺和長效磺胺。 2磺胺類藥物的基本結構n磺胺類藥物為對氨基苯磺酰胺的衍生物，具有以下基本結構： HNRSO2NHR3磺胺嘧啶n化學名為N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺4磺胺嘧啶片5物理性質n 本品為白色的結晶或粉末；無臭，無味，遇光色漸變暗。在乙醇或丙酮中微溶，不溶于乙醚和氯仿，稀鹽酸和強堿中溶解。血清溶解度約1:620.6磺胺類藥物的作用機制n磺胺類藥物作用機制有多種學說其中眾所公認的Wood-Fields學說認為磺胺類藥物能與細菌生長

2、所必需的對氨基苯甲酸（PABA）產生競爭性拮抗，干擾了細菌的酶系統(tǒng)對PABA利用，PABA是葉酸的組成部分，葉酸為微生物生長中必要物質，也是構成體內葉酸輔酶的基本原料。PABA在二氫蝶酸合成酶的催化下，與二氫蝶啶焦磷酸酯及谷氨酸或二氫蝶啶焦磷酸酯與對氨基苯甲酰谷氨酸合成二氫葉酸。再在二氫葉酸還原酶的作用下還原成四氫葉酸，為細菌合成核酸提供葉酸輔酶。 n由于磺胺類藥物分子大小及電荷分布和PABA及為相似，使得在二氫葉酸的生物合成中，可以取代PABA位置，磺胺類藥物抑制二氫蝶酸合成酶，阻斷了二氫葉酸的生物合成。二氫葉酸經(jīng)二氫葉酸還原酶作用還原為四氫葉酸，后者進一步合成輔酶F。輔酶F為DNA合成中所

3、必需的嘌呤、嘧啶堿基的合成提供一個碳單位。人體作為微生物的宿主，可以從食物中攝取四氫葉酸，因此，磺胺類藥物不影響正常葉酸代謝，而微生物靠自身合成四氫葉酸，一旦葉酸代謝受阻，生命不能繼續(xù)，因此微生物對磺胺類藥物敏感。 7鑒別n胺嘧啶溶于稀氫氧化鈉液中，與硫酸酮試液反應，生成黃綠色沉淀，放置后變?yōu)樽仙＿@是由于磺胺類藥物分子中磺酰氨基上的氫原子具有酸性，與硫酸銅試液反應，生成難溶性有顏色的酮鹽，各種磺胺類藥物的酮鹽顏色不同，可供鑒別。如與硝酸銀溶液反應，可生成磺胺嘧啶銀（Sulfadiazine Silver）為用于燒傷創(chuàng)面的磺胺藥。 8磺胺類藥物的構效關系NH2SNHOOR其他芳環(huán)或引入其他基團，活性降低或喪失以其他基團取代或置換可保持或喪失活性，氨基的游離或潛在的游離狀態(tài)是活性的關鍵與氨基必須互成對位，鄰位 或間位異構體無活性；以其他酰胺基團代替，活性降低單取代活性增加，雜環(huán)取代更好，雙取代活性喪失9用

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