郭勤生物堿

1、生物堿分子立體圖 生物堿（Alkaloid）為一類含氮的有機(jī)化合物，存在于自然界（一般指植物，但有的也存在于動(dòng)物）。有似堿的性質(zhì)，所以過去又稱為贗堿。大多數(shù)生物堿均有復(fù)雜的環(huán)狀結(jié)構(gòu)，氮素多包括在環(huán)內(nèi)，具有光學(xué)活性。但也有少數(shù)生物堿例外。如麻黃堿是有機(jī)胺衍生物，氮原子不在環(huán)內(nèi)；咖啡因雖為含氮的雜環(huán)衍生物，但堿性非常弱，或基本上沒有堿性；秋水仙堿幾乎完全沒有堿性，氮原子也不在環(huán)內(nèi)等。由于它們均來源于植物的含氮有機(jī)化合物，而又有明顯的生物活性，故仍包括在生物堿的范圍內(nèi)。而有些來源于天然的含氮有機(jī)化合物，如某些維生素、氨基酸、肽類，習(xí)慣上又不屬于“生物堿"，所以"生物堿"

2、一詞到現(xiàn)在還未有嚴(yán)格而確切的定義。已知生物堿種類很多，約在2，000種以上，有一些結(jié)構(gòu)式還沒有完全確定。它們結(jié)構(gòu)比較復(fù)雜，可分為59種類型。隨著新的生物堿的發(fā)現(xiàn)，分類也將隨之而更新。由于生物堿的種類很多，各具有不同的結(jié)構(gòu)式，因此彼此間的性質(zhì)會(huì)有所差異。但生物堿均為含氮的有機(jī)化合物，總有些相似的性質(zhì)，如： 1）形態(tài)：大多數(shù)生物堿是結(jié)晶形固體；有些是非結(jié)晶形粉末；還有少數(shù)在常溫時(shí)為液體，如煙堿（Nicotine）,毒芹堿（Coniine）等。生物堿分類按照生物堿的基本結(jié)構(gòu)，已可分為60類左右。下面介紹一些主要類型：有機(jī)胺類(麻黃堿、益母草堿、秋水仙堿)、吡咯烷類(古豆堿、千里光堿、野百合堿)、吡啶

3、類(菸堿、檳榔堿、半邊蓮堿)、異喹啉類(小檗堿、嗎啡、粉防己堿)、吲哚類(利血平、長(zhǎng)春新堿、麥角新堿)、莨菪烷類(阿托品、東莨菪堿)、咪唑類(毛果蕓香堿)、喹唑酮類(常山堿)、嘌呤類(咖啡堿、茶堿)、甾體類(茄堿、浙貝母堿、澳洲茄堿)、二萜類(烏頭堿、飛燕草堿)、其它類(加蘭他敏、雷公藤堿)。2) 顏色：一般為無色。只有少數(shù)帶有顏色，例如小 堿（Berberine）、木蘭花堿（Magnoflorine）、蛇根堿（Serpentine）等均為黃色。 3）味感：不論生物堿本身或其鹽類，多具苦味，有些味極苦而辛辣，還有些刺激唇舌的焦灼感。 4）酸堿反應(yīng)：大多呈堿性反應(yīng)。但也有呈中性反應(yīng)的，如秋水仙堿

4、；也有呈酸性反應(yīng)的，如茶堿和可可豆堿；也有呈兩性反應(yīng)的，如嗎啡（Morphine）和檳榔堿（Arecaadine）。 5）溶解度：大多數(shù)生物堿均幾乎不溶或難溶于水。能溶于氯仿、乙醚、酒精、丙酮、苯等有機(jī)溶劑。也能溶于稀酸的的水溶液而成鹽類。生物堿的鹽類大多溶于水。但也有不少例外，如麻黃堿（Ephedrine）可溶于水，也能溶于有機(jī)溶劑。又如煙堿、麥角新堿（Ergonovine）等在水中也有較大的溶解度。 6）旋光性：大多數(shù)生物堿含有不對(duì)稱碳原子，有旋光性，多數(shù)呈左旋光性。只有少數(shù)生物堿，分子中沒有不對(duì)稱碳原子，如那碎因（Narceine）則無旋光性。還有少數(shù)生物堿，如煙堿，北美黃連堿（Hydr

5、astine）等在中性溶液中呈左旋性，在酸性溶液中則變?yōu)橛倚浴?7）揮發(fā)性：在常壓時(shí)絕大多數(shù)生物堿均無揮發(fā)性。直接加熱先熔融，繼被分解；也可能熔融而同時(shí)分解。只有在高度真空下才能因加熱而有升華現(xiàn)象。但也有些例外，如麻黃堿，在常壓下也有揮發(fā)性；咖啡因在常壓時(shí)加熱至180。C以上，即升華而不分解。生物堿大都用于醫(yī)藥治療及研究。少數(shù)品種用于分析如白路新（Brucine）測(cè)定硝酸鹽或作為對(duì)比樣品。 生物堿一般性質(zhì)較穩(wěn)定，在貯存上除避光外，不需特殊貯存保管。什么是生物堿？其在植物界的分布規(guī)律及在植物體內(nèi)的存在形式有哪些？生物堿是指一類來源于生物界（以植物為主）的含氮有機(jī)化合物。多數(shù)生物堿分子具有較復(fù)雜

6、的環(huán)狀結(jié)構(gòu)，且氮原子在環(huán)狀結(jié)構(gòu)內(nèi)，大多呈堿性，一般具有生物活性。但有些生物堿并不完全符合上述生物堿的含義，如麻黃堿的氮原子不在環(huán)內(nèi)，咖啡不顯堿性等。分布規(guī)律：（1）絕大多數(shù)生物堿分布在高等植物，尤其是雙子葉植物中，如毛茛科、罌粟科、防己科、茄科、夾竹桃科、蕓香科、豆科、小檗科等。（2）極少數(shù)生物堿分布在低等植物中。（3）同科同屬植物可能含相同結(jié)構(gòu)類型的生物堿。（4）一種植物體內(nèi)多有數(shù)種或數(shù)十種生物堿共存，且它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)有相似之處。存在形式：有機(jī)酸鹽、無機(jī)酸鹽、游離狀態(tài)、酯、苷等。生物堿的常見結(jié)構(gòu)類型有哪些？這一部分內(nèi)容需要結(jié)合后面的重點(diǎn)中藥（如麻黃、黃連、洋金花、苦參、漢防己、馬錢子、烏頭等

7、）中所含的生物堿的結(jié)構(gòu)類型去掌握。重要類型包括：吡啶類：主要是喹喏里西啶類（苦參所含生物堿，如苦參堿）。莨菪烷類：洋金花所含生物堿，如莨菪堿。異喹啉類：主要有芐基異喹啉類（如罌粟堿）、雙芐基異喹啉類（漢防己所含生物堿，如漢防己甲素）、原小檗堿類（黃連所含生物堿，如小檗堿）和嗎啡類（如嗎啡、可待因）。吲哚類：主要有色胺吲哚類（如吳茱萸堿）、單萜吲哚類（馬錢子所含生物堿，如士的寧）、二聚吲哚類（如長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿）。萜類：烏頭所含生物堿（如烏頭堿）、紫杉醇。甾體：貝母堿有機(jī)胺類：麻黃所含生物堿，如麻黃堿、偽麻黃堿。生物堿的物理性質(zhì)有哪些？這一部分內(nèi)容需要重點(diǎn)掌握某些生物堿特殊的物理性質(zhì)，主要包括：

8、液體生物堿：煙堿、檳榔堿、毒藜?jí)A。具揮發(fā)性的生物堿：麻黃堿、偽麻黃堿。具升華性的生物堿：咖啡因具甜味的生物堿：甜菜堿有顏色的生物堿：小檗堿、蛇根堿、小檗紅堿。另外需注意生物堿的旋光性受多種因素的影響，如溶劑、pH值、生物堿存在狀態(tài)等。同時(shí)生物堿的旋光性影響其生理活性，通常左旋體的生理活性強(qiáng)于右旋體?？鄥⑸飰A的結(jié)構(gòu)類型是什么？其理化性質(zhì)和提取分離方法有哪些？（1）結(jié)構(gòu)類型苦參所含生物堿主要是苦參堿和氧化苦參堿。此外還含有羥基苦參堿、N-甲基金雀花堿、安那吉堿、巴普葉堿和去氫苦參堿（苦參烯堿）等。這些生物堿都屬于喹喏里西啶類衍生物。分子中均有2個(gè)氮原子，一個(gè)是叔胺氮，一個(gè)是酰胺氮。（2）理化性質(zhì)

9、堿性：苦參中所含生物堿均有兩個(gè)氮原子。一個(gè)為叔胺氮（N-1），呈堿性；另一個(gè)為酰胺氮（N-16），幾乎不顯堿性，所以它們只相當(dāng)于一元堿。苦參堿和氧化苦參堿的堿性比較強(qiáng)。溶解性：苦參堿的溶解性比較特殊，不同于一般的叔胺堿，它既可溶于水，又能溶于氯仿、乙醚等親脂性溶劑。氧化苦參堿是苦參堿的氮氧化物，具半極性配位鍵，其親水性比苦參堿更強(qiáng)，易溶于水，難溶于乙醚，但可溶于氯仿。極性：苦參生物堿的極性大小順序是：氧化苦參堿羥基苦參堿苦參堿。（3）提取分離苦參以稀酸水滲漉，酸水提取液通過強(qiáng)酸性陽離子交換樹脂提取總生物堿。苦參堿和氧化苦參堿的分離，利用二者在乙醚中的溶解度不同進(jìn)行。麻黃生物堿的結(jié)構(gòu)類型是什么？

10、其理化性質(zhì)、鑒別反應(yīng)和提取分離方法有哪些？（1）結(jié)構(gòu)類型麻黃中含有多種生物堿，以麻黃堿和偽麻黃堿為主，其次是甲基麻黃堿、甲基偽麻黃堿和去甲基麻黃堿、去甲基偽麻黃堿。麻黃生物堿分子中的氮原于均在側(cè)鏈上，屬于有機(jī)胺類生物堿。麻黃堿和偽麻黃堿屬仲胺衍生物，且互為立體異構(gòu)體，它們的結(jié)構(gòu)區(qū)別在于 Cl的構(gòu)型不同。（2）理化性質(zhì)揮發(fā)性：麻黃堿和偽麻黃堿的分子量較小，具有揮發(fā)性。堿性：麻黃堿和偽麻黃堿為仲胺生物堿，堿性較強(qiáng)。由于偽麻黃堿的共軛酸與 C2-OH形成分子內(nèi)氫鍵穩(wěn)定性大于麻黃堿，所以偽麻黃堿的堿性強(qiáng)于麻黃堿。溶解性：由于麻黃堿和偽麻黃堿的分子較小，其溶解性與一般生物堿不完全相同，既可溶于水，又可溶

11、于氯仿，但偽麻黃堿在水中的溶解度較麻黃堿小。麻黃堿和偽麻黃堿形成鹽以后的溶解性能也不完全相同，如草酸麻黃堿難溶于水，而草酸偽麻黃堿易溶于水；鹽酸麻黃堿不溶于氯仿，而鹽酸偽麻黃堿可溶于氯仿。（3）鑒別反應(yīng)麻黃堿和偽麻黃堿不能與大數(shù)生物堿沉淀試劑發(fā)生反應(yīng)，但可用下述反應(yīng)鑒別：二硫化碳-硫酸銅反應(yīng) 屬于仲胺的麻黃堿和偽麻黃堿產(chǎn)生棕色沉淀。屬于叔胺的甲基麻黃堿、甲基偽麻黃堿和屬于伯胺的去甲基麻黃堿、去甲基偽麻黃堿不反應(yīng)。銅絡(luò)鹽反應(yīng) 麻黃堿和偽麻黃堿的水溶液加硫酸銅、氫氧化鈉，溶液呈藍(lán)紫色。（4）提取分離溶劑法：利用麻黃堿和偽麻黃堿既能溶于水，又能溶于親脂性有機(jī)溶劑的性質(zhì)，以及麻黃堿草酸鹽比偽麻黃堿草酸

12、鹽在水中溶解度小的差異，使兩者得以分離。方法為麻黃用水提取，水提取液堿化后用甲苯萃取，甲苯萃取液流經(jīng)草酸溶液，由于麻黃堿草酸鹽在水中溶解度較小而結(jié)晶析出，而偽麻黃堿草酸鹽留在母液中。水蒸汽蒸餾法：麻黃堿和偽麻黃堿在游離狀態(tài)時(shí)具有揮發(fā)性，可用水蒸汽蒸餾法從麻黃中提取。離子交換樹脂法：利用生物堿鹽能夠交換到強(qiáng)酸型陽離子交換樹脂柱上，而麻黃堿的堿性較偽麻黃堿弱，先從樹脂柱上洗脫下來，從而使兩者達(dá)到分離。生物堿類藥物（重點(diǎn)在鑒別，N的位置，有哪些電效應(yīng)） 苯烴胺類（鹽酸麻黃堿和鹽酸偽麻黃堿）氮原子在側(cè)鏈上，堿性較一般生物堿強(qiáng)，易與酸成鹽。托烷類（硫酸阿托品和氫溴酸山莨菪堿）阿托品和山莨菪堿是由托烷衍生

13、的醇（莨菪醇）和莨菪酸縮合而成，具有酯結(jié)構(gòu)。分子結(jié)構(gòu)中，氮原子位于五元酯環(huán)上，故堿性也較強(qiáng)，易與酸成鹽。喹啉類（硫酸奎寧和硫酸奎尼?。┛鼘幒涂岫猷苌?，其結(jié)構(gòu)分為喹啉環(huán)和喹啉堿兩個(gè)部分，各含一個(gè)氮原子，喹啉環(huán)含芳香族氮，堿性較弱；喹啉堿微脂環(huán)氮，堿性強(qiáng)。異喹啉類（鹽酸嗎啡和磷酸可待因）嗎啡分子中含有酚羥基和叔胺基團(tuán)，故屬兩性化合物，但堿性略強(qiáng)；可待因分子中無酚羥基，僅存在叔胺基團(tuán)，堿性較嗎啡強(qiáng)。吲哚類（硝酸士的寧和利血平）士的寧和利血平分子中含有兩個(gè)堿性強(qiáng)弱不同的氮原子，N1處于脂肪族碳鏈上，堿性較N2強(qiáng)，故士的寧堿基與一分子硝酸成鹽。黃嘌呤類（咖啡因和茶堿）咖啡因和茶堿分子結(jié)構(gòu)中含有

14、四和氮原子，但受鄰位羰基吸電子的影響，堿性弱，不易與酸結(jié)合成鹽，其游離堿即供藥用。鑒別試驗(yàn)：特征鑒別反應(yīng)。1.雙縮脲反應(yīng)系芳環(huán)側(cè)鏈具有氨基醇結(jié)構(gòu)的特征反應(yīng)。鹽酸麻黃堿和偽麻黃堿在堿性溶液中與硫酸銅反應(yīng)，Cu2+與仲胺基形成紫堇色配位化合物，加入乙醚后，無水銅配位化合物及其有2 個(gè)結(jié)晶水的銅配位化合物進(jìn)入醚層，呈紫紅色，具有4個(gè)結(jié)晶水的銅配位化合物則溶于水層呈藍(lán)色。2.Vitali反應(yīng)系托烷生物堿的特征反應(yīng)。硫酸阿托品和氫溴酸山莨菪堿等托烷類藥物均顯莨菪酸結(jié)構(gòu)反應(yīng)，與發(fā)煙硝酸共熱，即得黃色的三硝基（或二硝基）衍生物，冷后，加醇制氫氧化鉀少許，即顯深紫色。3.綠奎寧反應(yīng)系含氧喹啉（喹啉環(huán)上含氧）衍

15、生物的特征反應(yīng)硫酸奎寧和硫酸奎尼丁都顯綠奎寧反應(yīng)，在藥物微酸性水溶液中，滴加微過量的溴水或氯水，再加入過量的氨水溶液，即顯翠綠色。4.Marquis反應(yīng)系嗎啡生物堿的特征反應(yīng)。取得鹽酸嗎啡，加甲醛試液，即顯紫堇色。靈敏度為0.05g. 5.Frohde反應(yīng)系嗎啡生物堿的特征反應(yīng)。鹽酸嗎啡加鉬硫酸試液0.5ml，即顯紫色，繼變?yōu)樗{(lán)色，最后變?yōu)樽鼐G色。靈敏度為0.05g. 6.官能團(tuán)反應(yīng)系吲哚生物堿的特征反應(yīng)。利血平結(jié)構(gòu)中吲哚環(huán)上的位氫原子較活潑，能與芳醛縮合顯色。與香草醛反應(yīng)。利血平與香草醛試液反應(yīng)，顯玫瑰紅色。與對(duì)-二甲氨基苯甲醛反應(yīng)。利血平加對(duì)-二氨基苯甲醛，冰醋酸與硫酸，顯綠色，再加冰醋酸

16、，轉(zhuǎn)變?yōu)榧t色。5.紫脲酸反應(yīng)系黃嘌呤類生物堿的特征反應(yīng)?？Х纫蚝筒鑹A中加鹽酸與氯酸鉀，在水浴上蒸干，遇氨氣即生成四甲基紫脲酸銨，顯紫色，加氫氧化鈉試液，紫色即消失。6.還原反應(yīng)系鹽酸嗎啡與磷酸可待因的區(qū)分反應(yīng)。嗎啡具弱還原性。本品水溶液加稀鐵氰化鉀試液，嗎啡被氧化生成偽嗎啡，而鐵氰化鉀被還原為亞鐵氰化鉀，再與試液中的三氯化鐵反應(yīng)生成普魯士藍(lán)?？纱驘o還原性，不能還原鐵氰化鉀，故此反應(yīng)為嗎啡與磷酸可待因的區(qū)分反應(yīng)。特殊雜質(zhì)檢查：利用藥物和雜質(zhì)在物理性質(zhì)上的差異。硫酸奎寧中“氯仿-乙醇中不溶物”的檢查鹽酸嗎啡中“其它生物堿”的檢查旋光性的差異：用于硫酸阿托品中“莨菪堿”的檢查對(duì)光選擇性吸收的差異：

17、利血平生產(chǎn)或儲(chǔ)存過程中，光照和有氧存在下均易氧化變質(zhì)，氧化產(chǎn)物發(fā)出熒光。因此規(guī)定：供試品置紫外光燈（365nm）下檢視，不得顯明顯熒光。吸附性質(zhì)的差異：硫酸奎寧制備過程中可能存在“其它金雞納堿”。利用吸附性質(zhì)的差異，采用硅膠G薄層進(jìn)行檢查。規(guī)定限度為0.5%.利用藥物和雜質(zhì)和化學(xué)性質(zhì)上的差異。與一定試劑反應(yīng)產(chǎn)生沉淀硫酸阿托品制備過程中可能帶入（如莨菪堿、顛茄堿）雜質(zhì)，因此需要檢查“其它生物堿”。利用其它生物堿堿性弱于阿托品的性質(zhì)，取供試品的鹽酸水溶液，加入氨試液，立即游離，發(fā)生渾濁。規(guī)定0.25g藥物中不得發(fā)生渾濁。與一定試劑產(chǎn)生顏色反應(yīng) 鹽酸嗎啡中阿撲嗎啡的檢查 鹽酸嗎啡中罌粟堿的檢查 磷酸

18、可待因中嗎啡的檢查 硝酸士的寧中馬錢子堿的檢查含量測(cè)定非水溶液滴定法：生物堿類藥物一般具有弱堿性，通?？稍诒姿峄虼佐人嵝匀芤褐?，用高氯酸滴定液直接滴定，以指示劑或電位法確定終點(diǎn)。氫鹵酸鹽的滴定在滴定生物堿的氫鹵酸鹽時(shí)，一般均預(yù)先在冰醋酸中加入醋酸汞的冰醋酸溶液，使氫鹵酸生成在冰醋酸中難解離的鹵化汞，從而消除氫鹵酸對(duì)滴定反應(yīng)的不良影響。加入的醋酸汞量不足時(shí)，可影響滴定終點(diǎn)而使結(jié)果偏低，過量的醋酸汞（理論量的13倍）并不影響測(cè)定的結(jié)果。硫酸鹽的測(cè)定硫酸為二元酸，在水溶液中能完成二級(jí)電離，生成SO42-，但在冰醋酸介質(zhì)中，只能離解為HSO4-，不再發(fā)生二級(jí)離解。因此，生物堿的硫酸鹽，在冰醋酸的介

19、質(zhì)中只能被滴定至生物堿的硫酸氫鹽。硫酸阿托品的含量測(cè)定。溶劑：冰醋酸和醋酐，指示劑：結(jié)晶紫，滴定液：高氯酸。至溶液顯純藍(lán)色。硫酸奎寧的含量測(cè)定。1摩爾的硫酸奎寧可消耗3摩爾的高氯酸。硫酸奎寧片的含量測(cè)定。硫酸奎寧經(jīng)強(qiáng)堿溶液堿化，生成奎寧游離堿，在與高氯酸反應(yīng)，因此1摩爾的硫酸奎寧可消耗4摩爾的高氯酸。硝酸鹽的測(cè)定：硝酸在冰醋酸介質(zhì)中雖為弱酸，但是他具有氧化性，可以使指示劑變色，所有采用非水溶液滴定法測(cè)定生物堿硝酸鹽時(shí)，一般不用指示劑而用電位法指示終點(diǎn)。如硝酸士的寧。磷酸鹽的測(cè)定：磷酸在冰醋酸介質(zhì)中的酸性極弱，不影響滴定反應(yīng)的定量完成，可按常法測(cè)定。磷酸可待因。提取中和法提取中和法是根據(jù)生物堿鹽

20、類能溶于水而生物堿不溶于水的特性，可以采用有機(jī)溶劑提取后測(cè)定。堿化、提取、滴定。按下列任何一種方法處理后測(cè)定： 將有機(jī)溶劑蒸干，于殘?jiān)屑佣窟^量的酸滴定液使溶解，再用堿滴定液回滴剩余的酸；若生物堿易揮發(fā)或分解，應(yīng)在蒸至近干時(shí)，先加入酸滴定液“固定”生物堿，再繼續(xù)加熱除去殘余的有機(jī)溶劑，放冷后完成滴定。 將有機(jī)溶劑蒸干，于殘?jiān)屑由倭恐行砸掖际谷芙?，任何用酸滴定液直接滴定?不蒸去有機(jī)溶劑，而直接于其中加定量過量的酸滴定液，振搖，將生物堿轉(zhuǎn)提入酸液中，分出酸液置另一錐形瓶中，有機(jī)溶劑層再用水分次振搖提取，合并水提取液和酸液，最后用堿滴定液回滴定。測(cè)定條件的選擇能使生物堿游離的堿化試劑有氨水、碳

21、酸鈉、碳酸氫鈉、氫氧化鈉、氫氧化鈣和氧化鎂等。但強(qiáng)堿不適用于下列生物堿類藥物的游離： 含酯結(jié)構(gòu)的藥物，如阿托品和利血平等，與強(qiáng)堿接觸，易引起分解。 含酚結(jié)構(gòu)的藥物，如嗎啡，可與強(qiáng)堿形成酚鹽而溶于水，難以被有機(jī)溶劑提取。 含脂肪性共存物的藥物，當(dāng)有脂肪性物質(zhì)與生物堿共存時(shí)，堿化后易發(fā)生乳化，使提取不完全。 編輯詞條 麻黃堿麻黃堿中文名稱 麻黃堿 英文名稱 Ephedrine 別名 麻黃素 化學(xué)名稱 Benzenemethanol, -1-(methylamino) ethyl-, R,(R*, S*)- 分 子 式 C10H15NO 分 子 量 165.23 物理性質(zhì) 蠟狀固體、結(jié)晶或顆粒,熔點(diǎn)

22、34°, 沸點(diǎn)225°, 暴光分解。吸水后熔點(diǎn)升高到40°。1g溶于約20ml和0.2ml 乙醇, 溶于氯仿、乙醚及油。鹽酸鹽: 斜方針狀結(jié)晶,熔點(diǎn)216220°, 25D-33°35.5°) (C=5). 1g溶于3ml水、14ml乙醇。幾乎不溶于乙醚及氯仿 成分分類 生物堿類 藥理作用 對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用：麻黃堿的中樞神經(jīng)興奮作用遠(yuǎn)較腎上腺素為強(qiáng)。能興奮大腦皮層及皮層下中樞，使精神振奮；可縮短巴比妥類催眠時(shí)間，亦能興奮中腦、延腦呼吸中樞和血管運(yùn)動(dòng)中樞. 2對(duì)心血管系統(tǒng)的作用：（1）對(duì)心臟的作用：麻黃堿對(duì)心臟有興奮作用。麻黃堿使心

23、肌收縮力增強(qiáng)，心輸出量增加。（2）對(duì)血管的作用：麻黃堿使冠脈、腦、肌肉血管擴(kuò)張，流量增加；使腎、脾等內(nèi)臟和皮膚、粘膜血管收縮，血流量降低。（3）對(duì)血壓的影響： 麻黃堿常引起收縮壓和舒張壓上升，脈壓增大。其升壓作用緩慢而持久。 3對(duì)平滑肌的影響：（1）對(duì)支氣管平滑肌的影響麻黃堿對(duì)支氣管平滑肌的松弛作用較腎上腺素弱而持久。（2）對(duì)膀胱三角肌和括約肌的影響麻黃堿能使膀胱三角肌和括約肌的張力增加。可使排尿次數(shù)減少，足夠量產(chǎn)生尿潴留，用于兒童遺尿癥有效。 4對(duì)代謝的影響麻黃堿有增加代謝的作用。解熱、抗病毒作用麻黃堿對(duì)人能誘發(fā)出汗.6其他作用麻黃堿對(duì)骨胳肌有抗疲勞作用，能促進(jìn)箭毒所抑制的神經(jīng)肌肉間的傳導(dǎo)，

24、可用于重癥肌無力的治療。麻黃堿還有升高血糖、收縮脾臟、增加紅細(xì)胞等作用.麻黃堿對(duì)胃腸道分泌通常表現(xiàn)抑制。還可使疲勞的骨胳肌緊張度顯著且持久地升高.為擬腎上腺素藥,兼具與受體興奮作用, 作用似腎上腺素, 但較溫和。有松弛支氣管平滑肌、收縮血管、興奮中樞等作用。本品的升壓作用較弱, 但較持久,使血管收縮,但無后擴(kuò)張作用。臨床用其鹽酸鹽治療支氣管哮喘和各種原因引起的低血壓狀態(tài),尤其蛛網(wǎng)膜下麻醉及硬脊膜外麻醉引起的低血壓。亦用于滴鼻消除粘膜充血。小鼠口服的LD50為400mg/kg。 毒性 用藥過量時(shí)易引起精神興奮、失眠、不安、神經(jīng)過敏、震顫等癥狀.有嚴(yán)重器質(zhì)性心臟病或接受洋地黃治療的患者，也可引起意

25、外的心律紊亂。大劑量抑制心臟. 麻黃堿對(duì)多種動(dòng)物的最小致死量50-540MLD（MG/KG）. 不良反應(yīng) 麻黃堿用于患有前列腺肥大的患者，有時(shí)可引起排尿困難，導(dǎo)致尿潴留。 用途 中樞興奮, 毒性, 抗休克 成分來源 1麻黃科植物雙穗麻黃全草, 木賊麻黃全草,山嶺麻黃全草,中麻黃全草等 注意服用麻黃堿后可以明顯增加運(yùn)動(dòng)員的興奮程度,使運(yùn)動(dòng)員不知疲倦,能超水平發(fā)揮,但對(duì)運(yùn)動(dòng)本人有極大的副作用.因此,這類藥品屬于國(guó)際奧委會(huì)嚴(yán)格禁止的興奮劑. 不良反應(yīng)及其使用注意事項(xiàng)如下：（1）短期內(nèi)反復(fù)使用可見藥效逐漸減弱，此謂藥物快速耐受現(xiàn)象，但只要停藥數(shù)小時(shí)或3-4日既可以恢復(fù)源來對(duì)藥物正常敏感的狀態(tài)。由此可見

26、，每日用藥次數(shù)以不超過3次（服藥3次為正常給藥次數(shù)為宜，這樣可使上述藥物耐受現(xiàn)象減少到最底程度。（2）大量與長(zhǎng)期使用，可產(chǎn)生震顫、焦慮、失眠、頭痛、心悸、心動(dòng)過速、出汗以及有發(fā)熱感，故應(yīng)注意防止大量與長(zhǎng)期使用該藥。（3）老年人、前列腺肥大病人服藥過多和時(shí)間過久則可引起排尿困難，故應(yīng)注意避免過量和長(zhǎng)久使用。（4）凡是甲亢腺機(jī)能亢進(jìn)、高血壓、動(dòng)脈硬化和心絞痛等病人，應(yīng)一律禁用該藥。（5）晚間服用該藥可引起中樞神經(jīng)興奮和心悸等，故應(yīng)加用適量鎮(zhèn)靜藥用以防止失眠。麻黃堿的非法應(yīng)用：它是合成苯丙胺類毒品也就是制作冰毒最主要的原料。由于大部分感冒藥中含有麻黃堿成分，可能被不法分子大量購(gòu)買用于提煉制造毒品。各

27、藥店對(duì)含麻黃堿成分的新康泰克、白加黑、日夜百服嚀等數(shù)十種常用感冒、止咳平喘藥限量銷售，每人每次購(gòu)買量不得超過5個(gè)最小零售包裝。 本文獻(xiàn)來源中國(guó)知網(wǎng)目的 :從麻黃和黃連水提液中提取分離生物堿。方法 :采用改性PVA作為分離膜分離生物堿。結(jié)果 :提取時(shí)間小于8h麻黃草水提液膜分離后為一無色溶液 ,經(jīng)紙層析實(shí)驗(yàn)表明該溶液幾乎為純凈的麻黃堿溶液 ,提取時(shí)間 8h的分離液是一個(gè) 3組分溶液 ;黃連水提液有類似結(jié)果。結(jié)論 :致密膜分離得到的麻黃、黃連中生物堿純度高于醇沉方法但生物堿量不及醇沉法?！咀髡邌挝弧浚喊不罩嗅t(yī)學(xué)院藥學(xué)系 安徽合肥230038 (魯傳華;賈勇;張菊生;李全);中國(guó)科學(xué)技術(shù)大學(xué)高分子科

28、學(xué)與工程系 安徽合肥230026(何平笙)【關(guān)鍵詞】：麻黃堿;小檗堿;膜分離【基金】：安徽省自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目 ( 0 0 0 45 10 3);安徽省“十五”科技攻關(guān) (編號(hào) 0 180 30 0 8)【分類號(hào)】：R284【DOI】：cnki:ISSN:1001-1528.0.2002-04-003【正文快照】：生物堿具有廣泛的生理功能 ,是許多藥用植物的有效成分 ,目前運(yùn)用于臨床的生物堿藥品已達(dá) 80種之多。有許多生物堿具有抗腫瘤活性且低毒性、低成本引起了人們的極大關(guān)注1 。然而生物堿的傳統(tǒng)提取工藝多為水提取或有機(jī)溶劑提取 ,藥效成分損失嚴(yán)重 ,一次醇沉損失率在 10 % 6 0 %2

29、;生產(chǎn)工藝周期長(zhǎng) ,溶劑等藥品耗用量大。膜分離是一門高新技術(shù) ,它對(duì)中草藥提取液的濃縮及其有效成分離具有不存在相轉(zhuǎn)換 ,操作條件溫和 ,分離效率高 ,不必添加化學(xué)試劑 ,不損壞熱敏感物質(zhì) ,可極大的減少提取工序的優(yōu)點(diǎn)。并且能提高有效成分的提取含量 ,所以O(shè)bjective: Extracting ephedrine and berberine from the water extract of Ephedra Herba and Rhizoma Coptidis. Methods: Modified PVA was used as separating membrane and separated alkaloids. Results: A colorless ephedrine aqueous sol