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1、解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎藥2、阿司匹林中會(huì)存在哪些雜質(zhì)?它們的來(lái)處?答:阿司匹林中的雜質(zhì)有水楊酸,醋酐,乙酰苯酯,乙酰水楊酸苯酯,乙酰水楊酸酸酐由于反應(yīng)不完全或貯存過(guò)程中發(fā)生酯基水解而產(chǎn)生的水楊酸和醋酐;水楊酸原料中可能混有苯酚等雜質(zhì),在制備阿司匹林過(guò)程中會(huì)產(chǎn)生乙酰苯酯和乙酰水楊酸苯酯;在阿司匹林的合成過(guò)程中,由于醋酐具有較強(qiáng)的脫水作用,會(huì)產(chǎn)生副產(chǎn)物乙酰水楊酸酸酐。3、阿司匹林應(yīng)保存于密閉干燥處,為什么?本品遇濕易水解成水楊酸和乙酸,前者易氧化,在空氣中可逐漸變?yōu)榈S、紅棕甚至深棕色,其原因是分子中的酚羥基易氧化成醌類(lèi)物質(zhì)。在堿、光線(xiàn)、高溫、微量金屬離子存在下均可促進(jìn)該氧化反

2、應(yīng)。4、阿司匹林的水解產(chǎn)物是什么?答;阿司匹林的水解產(chǎn)物是水楊酸和乙酸。水楊酸COOHOH前者易氧化,在空氣中可逐漸變?yōu)榈S、紅棕甚至深棕色,其原因是分子中的酚羥基易氧化成醌類(lèi)物質(zhì)。在堿、光線(xiàn)、高溫、微量金屬離子存在下均可促進(jìn)該氧化反應(yīng)。5、選擇性COX-2抑制劑的胃腸道副反應(yīng)小,為什么?答:選擇性COX-2抑制劑對(duì)COX-2的作用強(qiáng), 而對(duì)COX-1的作用較弱,在產(chǎn)生抗炎鎮(zhèn)痛作用的同時(shí),對(duì)胃腸道和腎臟的不良反應(yīng)卻有了明顯的下降。6、非選擇性環(huán)氧化酶的概念?答:具有環(huán)氧化酶和過(guò)氧化氫酶活性,是催化花生四烯酸轉(zhuǎn)化為前列腺素的關(guān)鍵酶。環(huán)氧化酶有兩種COX-1和COX-2。7、貝諾酯在體內(nèi)水解后,得到什么產(chǎn)物?得到乙酰水楊酸和對(duì)乙酰氨基酚CH3NHOHO對(duì)乙酰氨基酚對(duì)乙酰氨基酚乙酰水楊酸乙酰水楊酸8、乙酰水楊酸與對(duì)乙酰氨基酚分別屬于哪類(lèi)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥?CH3NHOHO對(duì)乙酰氨基酚屬于苯胺類(lèi)乙酰水楊酸屬于水楊酸類(lèi)9、寫(xiě)出水楊酸,乙酰水楊酸及貝諾酯的結(jié)構(gòu)式。COOHOHOCOCH3COONHCOCH3貝諾酯乙酰水楊酸水楊酸2、阿司匹林中會(huì)存在哪些雜質(zhì)?它們的來(lái)處?答:阿司匹林中的雜質(zhì)有水楊酸,醋酐,乙酰苯酯,乙酰水楊酸苯酯,乙酰水楊酸酸酐由于反應(yīng)不完全或貯存過(guò)程中發(fā)生酯基水解而產(chǎn)生的水楊酸和醋酐;水楊酸原料中可能混有苯酚等雜質(zhì),在制備阿司匹林過(guò)程中會(huì)產(chǎn)生乙酰苯酯和乙酰

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