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文檔簡介

1、藥理學(xué)藥效學(xué)藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥效學(xué):是研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制的生物資源科學(xué).藥物的不良反響:1、副作用:在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療無關(guān)的不適反響,可以預(yù)知但是難以預(yù)防.2、毒性反響:藥物劑量過大或蓄積過多時(shí)機(jī)體發(fā)生的危害性反響,比較嚴(yán)重,可以預(yù)知預(yù)防.3、后遺效應(yīng):停藥后機(jī)體血藥濃度已降至閾值以下量殘存的藥理效應(yīng).4、停藥反響:突然停藥后原有疾病的加劇現(xiàn)象,雙稱反跳反響.5、變態(tài)反響:機(jī)體接受藥物刺激后發(fā)生的不正常的免疫反響,又稱過敏反響.6、特異性反響:受體:能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體,能激活受體的配體稱為 沖動(dòng)藥,能阻斷受體活性的配體稱為拮抗藥.沖動(dòng)藥:既有親和力雙有內(nèi)在活性.拮

2、抗藥:有較強(qiáng)的親和力,但缺乏內(nèi)在活性.分競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性.第二信使:環(huán)磷腺昔cAMP、環(huán)磷鳥音cGMP、肌醇磷脂、鈣離子、廿烯類藥動(dòng)學(xué)藥物代謝動(dòng)力學(xué)藥動(dòng)學(xué):研究機(jī)體對(duì)藥物的處置,即藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄.解離型藥物極性大,脂溶性小,難以擴(kuò)散;而非解離型藥物極性小,脂溶性大,易跨膜擴(kuò)散.膽堿受體沖動(dòng)藥、M、N膽堿受體沖動(dòng)藥: 乙酰膽堿ACH 作用:1、M樣作用:心率減慢、血管擴(kuò)張、心肌收縮力減弱,擴(kuò)張幾乎所有血管,血壓下降,胃 腸道、泌尿道及支氣管等平滑肌興奮,腺體分泌增加,眼瞳孔括約肌和睫狀收縮.2、N樣作用:沖動(dòng)N1膽堿受體,表現(xiàn)為消化道、膀胱等處的平滑肌收縮增強(qiáng),腺體分泌 增加

3、,心肌收縮力增強(qiáng)和小血管收縮,血壓上升.過大劑量由興奮轉(zhuǎn)入抑制.激 動(dòng)N2膽堿受體,使骨骼肌收縮.另有:氨甲酰膽堿2、腺體:分泌增加尤以汗腺和唾液腺.另有:氨甲酰甲膽堿3、中樞作用:不易透過血腦屏障二、M膽堿受體沖動(dòng)藥:毛果蕓香堿作用:1、眼:表現(xiàn)為縮瞳、降低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣.應(yīng)用:1、青光眼2、縮瞳三、N膽堿受體沖動(dòng)藥:煙堿、洛貝林抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥一、易逆性膽堿酯酶抑制劑:新斯的明:口服吸收小而不規(guī)那么,不表現(xiàn)中樞作用.應(yīng)用:1、重癥肌無力2、手術(shù)后腹氣脹及尿潴留3、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速4、肌松藥的解毒另有:毒扁豆堿二、難逆性膽堿酯酶抑制劑:有機(jī)磷酸酯類中毒病癥:1、M樣作用病癥2

4、、N樣作用病癥3、中樞抑制系統(tǒng)病癥三、膽堿酯酶復(fù)活劑: 碘解磷定:臨用配制,靜注給藥氯磷定:肌注或靜注膽堿受體阻滯藥1、M膽堿受體阻滯藥:平滑肌解痙藥:阿托品2、N1膽堿受體阻滯藥:又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥,主用降血壓,有六甲雙俊、美加明3、N2膽堿受體阻滯藥:骨骼肌松馳藥,用于麻醉輔助劑,有琥珀膽堿、筒箭毒堿一、M膽堿受體阻滯藥:阿托品:作用:1、松馳內(nèi)臟平滑肌2、增加腺體分泌 3、眼:擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹4、心血管系統(tǒng):低劑量心率減慢5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)應(yīng)用:1、解除平滑肌痙攣:用于各種內(nèi)臟絞痛2、抑制腺體分泌:全身麻醉前給藥2、眼科:虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗(yàn)光4、抗體克:感染中毒性休克5、抗

5、心率失常6、解救有機(jī)磷酸酯類中毒中毒病癥:用鎮(zhèn)靜藥或抗驚厥藥對(duì)抗阿托品的中樞興奮病癥,用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒 扁豆堿對(duì)抗“阿托品化.東葭苦堿:小劑量有明顯鎮(zhèn)靜作用,大劑量有催眠作用.與苯海拉明用于暈船,暈車.嘔吐.山葭苦堿:有明顯抗外周膽堿作用,能解除血管痙攣,降低血粘度.用于感染中毒性休克.二、N1膽堿受體阻滯藥-神經(jīng)節(jié)阻滯藥:美加明、咪曝吩:主用作麻醉輔助藥.三、N2膽堿受體阻滯藥-骨骼肌松馳藥:本類藥物的阻斷作用可被膽堿酯酶抑制劑新拮抗.1、非去極化型肌松藥:筒箭毒堿:全麻輔藥使肌肉松馳,中毒用新斯的明解救.大劑量血壓下降,支氣管痙攣.泮庫濱俊:作用是筒的5倍,不引起血壓下降支氣管痙攣

6、.2、去極化型肌松藥: 琥珀膽堿:口服不吸收,起效快,維持短.a腎上腺素受體沖動(dòng)藥一、a 1、a 2受體沖動(dòng)藥:去甲腎上腺素:化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,見光易氧化,在堿性中迅速氧化.口服無效.一般靜滴.作用:1、血管:除冠狀動(dòng)脈外,幾乎所有小動(dòng)脈和小靜脈均出現(xiàn)強(qiáng)烈收縮作用.2、心臟:使血壓升高,心率減慢,心收縮力減弱.3、血壓:收縮壓及舒張壓都升高.應(yīng)用:1、休克:忌用大劑量及長期應(yīng)用.2、上消化道出血.不良反響:1、局部組織壞死2、局部腎功能衰退3、停藥后的血壓下降.間羥安:阿拉明替彳弋NA用于各種休克早期.二、a 1受體沖動(dòng)藥:去氧腎上腺素:作用同NA可靜滴肌注.預(yù)防脊椎麻醉或全身麻醉的低血壓,快速

7、短效擴(kuò)瞳藥.三、a 2受體沖動(dòng)藥:可樂定:用于降血壓.a , 3受體沖動(dòng)藥腎上腺素:口服無效.一般皮下注射.作用:1、心血管系統(tǒng):心臟:沖動(dòng)心臟31受體,是一個(gè)強(qiáng)效的心臟興奮藥.血管:a縮血管,32收血管.血壓:升高2、支氣管平滑?。簲U(kuò)張支氣管,用于緩解支氣管哮喘.3、代謝:促進(jìn)糖原及脂肪分解,使血糖升高.4、中樞神經(jīng)系統(tǒng):不易透過血腦屏障.大劑量出現(xiàn)興奮.應(yīng)用:1、心臟停搏2、過敏性休克3、支氣管哮喘4、減少局部麻藥吸收5、局部止血多巴胺:作用:1、心血管系統(tǒng):沖動(dòng)心臟31受體2、腎臟:排鈉利尿,沖動(dòng)a受體.應(yīng)用:用于抗休克,與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭.麻黃堿:能沖動(dòng)a、3受體.作用:應(yīng)

8、用:1、預(yù)防某些低血壓狀態(tài).1、增強(qiáng)心肌收縮力,增加心輸出量.2 、鼻粘膜充血腫脹引起的鼻塞.2、松弛支氣管平滑肌.3、預(yù)防或緩解支氣管哮喘發(fā)作3、中樞神經(jīng)系統(tǒng):興奮作用、緩解尊麻癥等過敏反響的皮膚粘膜病癥.3受體沖動(dòng)藥一、3受體沖動(dòng)藥:異丙腎上腺素-口服無效,舌下給藥.作用于31、3 2受體,故能興奮心臟,松弛平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管.作用:1、心血管系統(tǒng):2、松弛支氣管平滑肌3、其他:升高血糖.應(yīng)用:1、支氣管哮喘2、房室傳導(dǎo)阻滯3、心臟驟停4、休克二、3 1受體沖動(dòng)藥:多巴酚丁胺:口服無效,用于心力衰竭.四、3 2受體沖動(dòng)藥:沙丁胺醇:用于支氣管哮喘.a腎上腺素受體阻滯藥、a 1、a 2受

9、體阻滯藥: 酚妥拉明:口服生物利用度低.作用:1、心血管系統(tǒng):直接血管舒張作用,心收縮力增強(qiáng),心率加快.2、其他應(yīng)用:1、治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性及管炎.2、局部浸潤注射,拮抗注射 NA時(shí)藥液外漏引起的血管強(qiáng)烈收縮.3、抗休克4、緩解高血壓危象5、用于充血性心力衰竭、a 1受體阻滯藥: 哌口坐嗪:抗高血壓.3受體阻滯藥、3 1、3 2受體阻滯藥:普納洛爾:治療心絞痛,心率失常,高血壓,甲狀腺機(jī)能亢進(jìn).局部麻醉藥普魯卡因:穿透力差,不用于外表麻醉.丁卡因:作用比普強(qiáng)10倍,適用于外表麻醉.不宜用浸潤麻醉.利多卡因:為普的2倍,穿透力強(qiáng),作用快強(qiáng).還用于治療心率失常.都可用.布比卡因:比

10、利多卡因強(qiáng)3-4倍.用于浸潤、傳導(dǎo)、硬膜外麻醉.鎮(zhèn)靜催眠及抗驚厥藥地西泮:作用:1、抗焦慮;1、2、鎮(zhèn)靜催眠;2、3、抗驚厥抗癲癇;3、4、中樞肌肉松馳;4、5、增加其他中樞抑制藥的作用.5、苯巴比妥長效、戊巴比妥、異戊巴比妥其他:水合氯醛,格魯米特,澳化鈉,漠化眩暈困倦、精神運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào).過敏感反響.依賴性.輕度抑制呼吸.肝藥酶誘導(dǎo)作用,加速自身和其他藥物代謝.中效、司可巴比妥短效、硫噴妥超短效 那,三澳片巴比妥類: 不良反響抗癲癇藥苯妥英鈉:鈉通道阻滯藥,減少鈉內(nèi)流,抑制高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散,對(duì)小發(fā)作無效.作用:1、抗癲癇不良反響:1、局部刺激2、三叉神經(jīng)痛2、神經(jīng)系統(tǒng)3、抗心律失常3、造血

11、系統(tǒng)巨幼紅細(xì)胞貧血4、過敏反響卡巴西平:對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效.苯巴比妥:除對(duì)小發(fā)作無效外,其余都有效.抑制中樞,不作首選.靜注限制癲癇持續(xù)狀態(tài).撲米酮:對(duì)大發(fā)作和局限性發(fā)作優(yōu)于苯巴比妥.對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作不如卡馬西平.乙琥胺:治療小發(fā)作的常用藥.丙戊酸鈉:廣譜擴(kuò)癲癇藥.地西泮和勞拉西泮 靜脈注射是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥.抗精神失常藥氯丙嗪:口服易吸收,有刺激深部肌注.作用:1、中樞神經(jīng)系統(tǒng):1抗精神病作用;2鎮(zhèn)吐作用強(qiáng);3對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響;4增強(qiáng)中樞抑制藥的作用;5對(duì)錐體外系的影響.2、植物神經(jīng)系統(tǒng):-受體阻滯作用,使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn). M膽堿受體阻滯.3、內(nèi)分泌系統(tǒng):乳腺患者禁用.不

12、良反響:1、中樞抑制病癥:嗜睡冷淡;M受體阻滯病癥口干便秘,體位性低血壓.2、錐體外系反響:1帕金森綜合癥;2靜坐不能;3急性肌張力障礙.3、過敏反響:4、急性中毒:米帕明:作用:1、中樞神經(jīng)系統(tǒng):正常人服用鎮(zhèn)靜,抑郁病人服用精神振奮,情緒提升.2、植物神經(jīng)系統(tǒng): M受體阻滯作用.3、心血管系統(tǒng):引起降壓,心律失常,對(duì)心肌有奎尼丁樣抑制作用.抗抑郁藥另有:地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、諾米芬新、曲陛酮、馬普替林.抗躁狂癥藥:碳酸鋰膽堿受體阻滯藥苯海索安坦:對(duì)中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用.其他有:卡馬特靈、苯扎托品、比哌立登,普羅吩胺、二乙嗪 .鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥嗎啡:不作

13、口服,常皮下注射.是一種阿片受體沖動(dòng)劑.作用:1、中樞神經(jīng)系統(tǒng):1鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜2抑制呼吸3鎮(zhèn)咳4其他:縮瞳嘔吐2、血管擴(kuò)張:血壓下降,引起體位性低血壓,腦血管擴(kuò)張,顱內(nèi)壓升高.3、興奮平滑肌:引起便秘、膽絞痛,阿托品可局部緩解.應(yīng)用:1、鎮(zhèn)痛不良反響:1、治療量嘔吐,便秘,顱內(nèi)壓升高體位性低血壓.2、心源性哮喘2、耐受性和依賴性3、止瀉3、中毒量:昏迷呼吸抑制,可用嗎啡拮抗劑納絡(luò)酮.人工合成鎮(zhèn)痛藥應(yīng)用:1、鎮(zhèn)痛2、麻醉前給藥及人工冬眠3、心源性哮喘和肺水腫、阿片受體沖動(dòng)劑:派替咤度冷丁作用:1、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜2、興奮平滑肌不引起便秘?zé)o止瀉芬太尼安那度美沙酮3、血管擴(kuò)張擴(kuò)張血管引起體位性低血壓強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥

14、,是嗎啡的 100倍.為一種短效鎮(zhèn)痛藥.與嗎啡相當(dāng),口服有效,是常用的嗎啡和海洛因成癮的代替藥物.二、阿片受體局部沖動(dòng)劑:噴他左辛鎮(zhèn)痛新:不易產(chǎn)生依賴性,列入非麻醉藥品.主要用于慢性劇痛.丁丙諾啡:鎮(zhèn)痛較嗎啡強(qiáng),不良反響相似,是阿片類藥物依賴脫毒治療的重要代替藥物.非麻醉性鎮(zhèn)痛藥四氫帕馬丁 :延胡索乙索阿片受體拮抗劑納絡(luò)酮:用于阿片類鎮(zhèn)痛藥中毒的解救藥,可迅速解救呼吸抑制及其他中樞抑制病癥. 納曲酮:一次用藥維持72小時(shí),已用于解除阿片類的精神依賴性.中樞興奮藥主要興奮大腦皮層的藥物:咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦.主要興奮延腦呼吸中樞的藥物:尼可剎米、洛貝林 山梗菜堿、二甲弗林

15、回蘇林、貝美洛美解眠.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作用機(jī)制是抑制環(huán)氧加酶,減少前列腺素PG的合成.一、水楊酸類:乙酰水楊酸抗炎抗風(fēng)濕不良反響:作用:1、解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕1、胃腸道反響4、水楊酸反響2、影響血栓形成2、凝血障礙VK對(duì)抗5、瑞夷綜合癥3、過敏反響二、苯胺類:對(duì)乙酰月基酚撲熱息痛,抗炎抗風(fēng)濕作用很弱,長期反復(fù)應(yīng)用可致依賴性.三、口比陛酮類:保泰松、羥基保泰松:抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng),解熱鎮(zhèn)痛作用弱.主治風(fēng)關(guān)節(jié)炎.不良反響:1、胃腸道反響2、水鈉潴留3、過敏反響四、其他抗炎有機(jī)酸類:口引喋美辛消炎痛、布洛芬、蔡普生、酮洛芬、氯芬那酸、雙氯芬酸. 口比羅昔康:強(qiáng)效、長效抗炎鎮(zhèn)痛藥.主要不良反響為胃腸道反響

16、,不宜長期服用.、I類:鈉通道阻滯藥奎尼?。?作用:1 、降低自律性2 、減慢傳導(dǎo)抗心律失常藥不良反響:1、胃腸道反響2 、金雞鈉反響3 、低血壓:靜注急劇下降,不宜.3、延長有效不應(yīng)期ERP 4、血管栓塞4、阻斷-受體和抗膽堿作用.5、心動(dòng)過緩或停搏6 、奎尼丁暈厥7 、過敏反響用于室上性和室性過速型心律失常,一般用于其他藥無效時(shí)才使用.普魯卜因胺:廣譜藥.用于室上性和室性心律失常,用于奎尼丁不能耐受時(shí),口服靜注都可. 丙口比胺灰舒平、安他陛咻安他心、阿義馬林阿馬林、口比美諾利多卡因:首過效應(yīng),靜注.對(duì)急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選,室上性根本無效.作用:1、降低自律性 2、縮短APD

17、相對(duì)延長ERP 3、改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度不良反響:主要為中樞神經(jīng)系統(tǒng) CNS的影響,靜注過快過大引起低血壓,心動(dòng)過緩.美西律:口服有效,急慢性室性心律失常.限制奎尼丁無效的室性心律失常.妥卡因:口服完全吸收,用于各種室性心律失常,其他藥無效時(shí)應(yīng)用.苯妥英鈉:用于強(qiáng)心昔中毒引起的室上性心律失常.阿普林定安搏律定普羅帕酮心律平:口服可吸收,首過效應(yīng)強(qiáng)生物利用度低.劑量個(gè)體化.室性室上性早搏. 恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼二、n類:3 -受體阻滯藥普奈洛爾心得安:用于室上性心律失常, 對(duì)室性心律失常一般無效. 不良反響較利、苯高. 作用:1、自律性 2、延長ERP 3 、傳導(dǎo)性三、ID類:延長動(dòng)作電位是程藥

18、胺碘酮:口服吸收慢少,為廣譜抗心律失常藥.澳芳胺:僅用于一線抗心律失常藥利多卡因、普魯卡因不奏效的威脅生命的室性心律失常.四、IV類:鈣拮抗藥維拉帕米:口服吸收快完全,首過效應(yīng)明顯.用于室上性心律失常,對(duì)消除由于AV折返或房室交界區(qū)異常引起的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的急性發(fā)作已成首選,另有擴(kuò)張血 管,降低血壓.不良反響:心臟及胃腸道.地爾硫 :用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速,房撲或房顫.抗慢性心功能不全藥一、 強(qiáng)心昔強(qiáng)心昔:洋地黃毒昔、地高辛、毛花昔 Co主用于治療心衰及心房撲動(dòng)或顫抖.機(jī)制:正性肌力作用主要是抑制細(xì)胞膜結(jié)合的NA、K ATP酶,使細(xì)胞內(nèi)Ca增加.作用:1、增強(qiáng)心肌收縮力,只增加 CHF

19、病人心搏出量,甚至減少心肌耗氧量.2、減慢心率3、對(duì)心肌電生理特性的影響:傳導(dǎo)性,自律性,有效不應(yīng)期應(yīng)用:1、慢性心功能不全2、心律失常:禁用室性心動(dòng)過速.毒性反響:1、胃腸道反響2、神經(jīng)系統(tǒng)反響3、心臟毒性出現(xiàn)各種類型心律失常苯妥英納和利多卡因等抗心律失常藥對(duì)強(qiáng)心昔引起的過速型心律失常非常有效.二、非昔類正性肌力藥氨力農(nóng)磷酸二酯酶抑制劑PDE-ID:短期靜注用于急性病例,不作長期口服治療CHF用.有嚴(yán)重不良反響.多巴胺3-受體興奮藥:使胞內(nèi)Ca濃度增加,靜滴迅速增強(qiáng)心肌收縮力.短期改善病癥, 大劑量心率加快,心肌收縮力增強(qiáng),誘發(fā)心律失常.三、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑四、利尿藥抗高血壓藥腎上腺素

20、能神經(jīng)阻斷藥、腎上腺素受體阻滯藥哌陛嗪:口服易吸收,首過效應(yīng)明顯.作用中等偏強(qiáng),可選擇性阻斷a-受體,降低回心阻力及回心量.伴腎功能不良更適用.不良反響有首劑現(xiàn)象.特拉陛嗪、多沙陛嗪普奈洛爾:1阻滯心臟3 -受體,使心收縮力減弱,心率減慢,心輸出量降低.2阻滯腎臟3 -受體,減少腎素分泌,從而抑制腎素 一血管緊張素一醛固酮降壓.3可透過血腦屏障,阻滯中樞3-受體,外周交感神經(jīng)降低,血管阻力降低.4阻滯突觸前膜3 -受體,減少NE釋放.很少發(fā)生體位性低血壓,心衰、支氣管哮喘病人禁用.利尿降壓藥氫氯曝嗪:溫和,不易產(chǎn)生耐受性,長期易致低血K,易補(bǔ)Ko血管擴(kuò)張藥分兩類:一種僅作用或主要作用于小動(dòng)脈平

21、滑?。涣硪环N對(duì)動(dòng)脈、靜脈都有舒張作用.硝普鈉:降壓作用強(qiáng)大,迅速而短暫,使動(dòng)脈、靜脈都擴(kuò)張.不能口服,連續(xù)靜滴給藥.主要用于高血壓危象,充血性心力衰竭,急性心肌梗死.鈣拮抗藥硝苯地平、維拉帕米、硫氮 酮、尼卡地平、尼索地平.影響腎素一血管緊張素系統(tǒng)的降壓藥卡托普利:血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 降低外周血管阻力,輕中度原發(fā)性或腎型高血壓首選藥.不良反響:頑固性干咳,皮疹、味覺減退,少數(shù)出現(xiàn)蛋白尿.氯沙坦:血管緊張素H受體拮抗藥為第一個(gè)臨床應(yīng)用口服有效的非肽類ANG2受體拮抗藥.二、中樞性降壓藥可樂定:口服吸收良好,作用強(qiáng)而快,短時(shí)間升壓,長時(shí)間降壓,心輸出量及外周阻力降低.甲基多巴:使外周阻力降低而

22、降壓,適于腎功能不全的高血壓病人.莫索尼定三、神經(jīng)節(jié)阻滯藥:阻滯后使血管擴(kuò)張,外周阻力降低,回心血量減少,血壓下降.快強(qiáng)少用. 四、影響腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)的藥物利舍平:緩慢、溫和、持久.還有鎮(zhèn)靜安定作用.不良反響多,肌注靜注用于高血壓危象.月瓜乙咤:擴(kuò)張小靜脈,靜脈回流與心輸出量減少,擴(kuò)張小動(dòng)脈,外周阻力降低.抗心絞痛藥分三類:1勞類型心絞痛也稱穩(wěn)定型心絞痛2變異型心絞痛3不穩(wěn)定型心絞痛一、有機(jī)硝酸酯類:硝酸甘油:不易口服.作用機(jī)制:主要擴(kuò)張靜脈,較小擴(kuò)張小動(dòng)脈作用,對(duì)血管平滑肌有舒張作用,幾乎對(duì)所有平滑肌都有舒張作用.作用:主用于治療和預(yù)防各種類型心絞痛,也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗

23、死的治 療.減輕心臟的前后負(fù)荷,減少心肌耗氧量.不良反響:常見頭痛,體位性低血壓,劑量過大血壓過度降低.禁用低血壓、青光眼.二、3 -受體阻滯藥普奈洛爾:心率減慢,心收縮力減弱,心輸出量減少及動(dòng)脈壓降低,減輕心臟負(fù)擔(dān),降低 心肌耗氧量.用于預(yù)防穩(wěn)定型心絞痛,對(duì)冠狀動(dòng)脈痙攣引起的變異型心絞痛不宜用.三、鈣拮抗藥硝苯地平:口服完全從腸胃道吸收,有肝首過效應(yīng).抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca內(nèi)流.對(duì)小動(dòng)脈平滑肌較靜脈更敏感.外周血管阻力降低,血壓下降,心肌耗氧量降低,同時(shí)擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加冠脈流量和心肌供氧量,無抗心律失常作用.臨床應(yīng)用:用于預(yù)防心絞痛,特別適用于變異型心絞痛和冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛.地

24、爾硫 :口服吸收良好,受肝首過效應(yīng),可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈及外周血管,使心收縮力降低.用于冠心病,心絞痛治療,對(duì)輕中度高血壓也有療效,尤適老年人.利尿藥和脫水藥、強(qiáng)效利尿藥:吠塞米速尿:作用:1、利尿作用2、擴(kuò)血管作用臨床應(yīng)用:1、嚴(yán)重水腫不良反響:1、水與電解質(zhì)紊亂2、胃腸道反響3、耳毒性4、其他偶致皮疹骨髓抑制2、降壓作用3、抗利尿作用2、急性肺水腫和腦水腫3、預(yù)防急性腎功能衰竭4、加速毒物排出、中效利尿藥:氫氯曝嗪作用:1、利尿應(yīng)用:1、水腫:是輕中度心性水腫的首選藥.2、降血壓 3、尿崩癥不良反響:1、電解質(zhì)紊亂2、高尿酸血癥3、升高血糖 4、過敏反響三、弱效利尿藥:氨苯蝶咤、阿米洛利:作用于

25、遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管,直接抑制選擇性鈉通道,減少鈉的重吸收,抑制K Na交換,使Na排出增加而利尿,同時(shí)伴血鉀升高螺內(nèi)酯安體舒通:競(jìng)爭(zhēng)與醛固酮受體結(jié)合,拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用,是保鉀利尿藥.甘露醇:滲透性利尿藥、又稱脫水藥另有:山梨醇、50葡萄糖作用:1、組織脫水作用2、增加腎血流量 3、滲透性利尿作用應(yīng)用:1、預(yù)防急性腎功能衰竭2、腦水腫及青光眼血液及造血系統(tǒng)藥理一、抗貧血藥:常見貧血有缺鐵性貧血,巨幼紅細(xì)胞性貧血和再生障礙性貧血.鐵劑:硫酸亞鐵、枸檬酸鐵俊、右旋糖酎鐵.用于各種原因引起的缺鐵性貧血.葉酸:作為補(bǔ)充療法用于各種原因所致的巨幼紅細(xì)胞性貧血,與VB12合用效果較好.維生素B12

26、:用于治療惡性貧血和其他巨幼紅細(xì)胞貧血.二、促凝血藥和抗凝血藥:促凝血藥:維生素K 1、維生素K缺乏癥;2、抗凝藥過量出血;3、治療膽道蛔蟲所致膽絞痛. 抗纖維蛋白溶解藥: 氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸抗凝血藥:肝素:口服無效,常靜注給藥.過量可致出血,用硫酸魚精蛋白對(duì)抗.用于:1、預(yù)防血栓栓塞性疾?。?、彌漫性血管內(nèi)疾病;3、其他體內(nèi)外抗凝.香豆素類抗凝劑:雙香豆素、醋硝香豆素、新雙香豆素、華法林口服慢,體外無效.枸檬酸鈉:一般性體外抗凝血.注意引起低血鈣.三、纖維蛋白溶解藥:對(duì)形成的血栓有溶解作用,亦稱溶栓藥.鏈激酶、尿激酶:用于急性血栓栓塞性疾病,不良反響為出血和過敏.、抗血小板藥:預(yù)防血栓形成.

27、前列環(huán)素、雙喀達(dá)莫潘生丁、曝氯匹定.、血容量擴(kuò)充藥:右旋糖酎袪痰、鎮(zhèn)咳、平喘藥一、袪痰藥:刺激性祛痰:藥氯化俊粘痰溶解藥: N一乙酰半胱氨酰痰易凈、澳己新必消痰二、鎮(zhèn)咳藥:可待因、噴維林 咳必清五、平喘藥:常用有、茶堿類、M膽堿受體阻滯藥、腎上腺皮質(zhì)激素和抗過敏藥.1、擬腎上腺素藥 腎上腺素:用于哮喘急性發(fā)作的治療.麻黃堿:輕癥哮喘的治療和預(yù)防.不良反響為中樞興奮引起的失眠.異丙腎上腺素:口服無效,吸入給藥.用于支氣管哮喘急性發(fā)作.2、-受體沖動(dòng)藥沙丁胺醇、克侖特羅口服,氣霧吸入,特布他林口服,皮下注射3、茶堿類:氨茶堿、膽茶堿4、M膽堿受體阻滯藥:異丙基阿托品,氧托品5、糖皮質(zhì)激素:倍氯米松

28、、氟尼縮松6、抗過敏藥:色甘酸鈉咽泰、酮替酚消化系統(tǒng)藥理一、抗消化系統(tǒng)潰瘍藥:1、抗酸藥:碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、氫氧化鎂、三硅酸鎂2、胃酸分泌抑制藥: 哌侖西平一阻斷胃壁細(xì)胞的 M1膽堿受體,抑制胃酸分泌. 奧美拉陛:質(zhì)子泵抑制藥.抑制根底胃酸和最大胃酸分泌量.3、粘膜保護(hù)藥:硫糖鋁一在酸性環(huán)境下有效,忌與抗酸性藥合用. 膠體次枸檬酸、米索前列醇、恩前列醇.4、抗幽門螺桿菌藥:甲硝嚏、四環(huán)素、氨茉青霉素、竣氧茉青霉素.二、助消化藥:胃蛋白酶、胰酶、乳酶生三、止吐藥:甲氧氯胺胃復(fù)安、多潘立酮嗎叮咻、奧丹西隆四、瀉藥:硫酸鎂、硫酸鈉、酚酗:果導(dǎo)、蔥醍類、液體石蠟、甘油.六、止瀉藥:地芬諾酯、

29、洛哌丁胺、堿式碳酸勤、藥用炭.七、利膽藥:去氫膽酸、聚丙醇、熊去氧膽酸組胺受體沖動(dòng)藥和阻滯藥、組胺受體沖動(dòng)藥:倍他司丁抗眩咤、抗組胺藥:1、H1受體阻滯藥: 抗組胺作用:能完全對(duì)抗組胺收縮支氣管、胃腸道及子宮平滑肌的作用,也能局部對(duì)抗組胺引起的血管擴(kuò)張和毛細(xì)血管通透性增加.中樞作用:中樞抑制作用抗膽堿作用.應(yīng)用:變態(tài)反響性疾病暈動(dòng)病及嘔吐 失眠2、H2受體阻滯藥:主用于治療消化性潰瘍.西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁第三十章腎上腺皮質(zhì)激素類藥、糖皮質(zhì)激素類藥:可的松、氫化可的松短效;潑尼松強(qiáng)的松、潑尼松龍、甲潑尼松、曲安西龍中效;地塞米松、倍他米松長效作用:1、對(duì)代謝的影響促進(jìn)糖原異生,

30、升高血糖加速組織的蛋白質(zhì)分解抑制蛋白質(zhì)的合成 大劑量長期應(yīng)用形成心向性肥胖導(dǎo)致高血壓和水腫2、抗炎作用3、免疫抑制作用 4、抗毒作用5、抗休克6、中樞作用7、退熱作用8、對(duì)血液成分的影響臨床應(yīng)用:1、替代療法2、自身免疫性疾病3、過敏性疾病4、嚴(yán)重感染5、抗休克6、血液病不良反響:1、腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合癥2、誘發(fā)和加重感染3、消化系統(tǒng)并發(fā)癥4、運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)并發(fā)癥5、其他可致精神失常停藥反響:1、藥源性皮質(zhì)功能不全2、反跳現(xiàn)象二、促皮質(zhì)激素及皮質(zhì)激素抑制藥:促皮質(zhì)激素ACTH;米托坦、美替拉酮三、鹽皮質(zhì)激素:醛固酮和去氧皮質(zhì)酮:具明顯潴鈉排鉀作用,用于慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退.甲狀腺激素及抗甲狀腺

31、藥、甲狀腺激素:甲狀腺素、三碘甲狀腺原氨酸藥理作用:1、維持正常生長發(fā)育2、促進(jìn)代謝臨床應(yīng)用:1、呆小病2、粘液性水腫3、單純性甲狀腺腫、抗甲狀腺藥:甲硫氧喀咤、丙硫氧喀咤、甲硫咪陛他巴陛、卡比馬陛甲亢平應(yīng)用:1、甲亢的內(nèi)科治療2、甲狀腺手術(shù)前準(zhǔn)備3、甲狀腺危象的輔助治療碘:大量碘用于甲的手術(shù)前準(zhǔn)備,甲狀腺危象的治療.胰島素及口服降血糖藥、胰島素:口服無效,皮下注射吸收快作用短.治療胰島素絕對(duì)或相對(duì)缺乏的各型糖尿病.作用:1、對(duì)糖代謝:增加糖原合成和儲(chǔ)存,抑制糖分解和異生.2、對(duì)脂肪代謝:促進(jìn)脂肪合成并抑制其分解.3、對(duì)蛋白質(zhì)代謝:促進(jìn)蛋白質(zhì)形成,抑制蛋白質(zhì)分解.不良反響:1、低血糖反響 2、

32、過敏反響3、胰島素耐受性、口服降血糖藥:適用于輕中度1、磺酰月尿類:甲苯磺丁月尿、氯磺丙月尿;格列本月尿、格列口比嗪、格列齊特2、雙月瓜類:苯乙雙月瓜降糖靈、二甲雙月瓜降糖片主用于肥胖及單用飲食限制無效者.抗菌藥物概述常用術(shù)語抗生素:指某些微生物在其生活過程中產(chǎn)生的具有抗病原體作用和其他活性的一類物質(zhì).抗菌活性:指抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的水平.抑菌藥:僅有抑制微生物生長繁殖而無殺滅作用.磺胺類、四環(huán)素、氯霉素、紅霉素、潔霉素 殺菌藥:不僅能抑制微生物生長繁殖而且能殺滅微生物.青霉素、頭抱菌素、氨基糖昔類.抗菌藥物的主要作用機(jī)制一、抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成:青霉素與頭抱菌素類二、抑制細(xì)胞膜功能:

33、包括兩性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等.三、抑制或干擾細(xì)胞蛋白質(zhì)合成:氨基昔類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類等.四、抑制DNA、RNA的合成:唾諾酮類、乙胺喀咤和利福平、磺胺類及其增效劑等.細(xì)菌的耐藥性耐藥性:因藥物與細(xì)菌屢次反復(fù)接觸后,細(xì)菌對(duì)該藥的敏感性降低甚至消失,又稱抗藥性. 交叉耐藥性:細(xì)菌對(duì)某種抗菌藥產(chǎn)生耐藥性后,假設(shè)對(duì)未接觸過的其他抗菌藥也具有耐藥性.耐藥性產(chǎn)生機(jī)制:1、產(chǎn)生滅活酶2、改變靶部位3、增加代謝拮抗物4、改變通透性抗菌藥物的合理選用抗菌藥濫用易產(chǎn)生毒性反響、過敏反響、二重感染、細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性. 一、抗菌藥合理應(yīng)用的根本原那么:1、根據(jù)適應(yīng)癥選藥:青霉素對(duì)鏈球菌引起上呼吸

34、道感染和G桿菌敏感,宜選用,不能用青霉素者可用紅霉素,鏈球菌不能用慶大霉素.2、按藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)制定給藥方案和療程:一般有效血藥濃度大于最小抑菌或殺菌濃度,小于 最小中毒量.氯霉素、磺胺、青霉素、氨芳青霉素透過血腦屏障,可用于中樞感染.氨基音類、大環(huán)內(nèi)酯類 用于中樞以外的感染. 青霉素、頭 抱菌素、氨基昔類 在尿液中濃度高,用于尿路感染.3、針對(duì)患者的情況合理用藥:新生兒禁用氯霉素,致灰嬰綜合癥.4、其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病,發(fā)熱原因不明者不宜用抗菌藥.二、抗菌藥的聯(lián)合應(yīng)用:病因未明而又危及生命的嚴(yán)重感染,單一藥物不能限制的嚴(yán)重感染, 或和混合感染;單一抗菌藥物不能有效限制的感染性心內(nèi)膜炎或敗血 癥;長期用藥有可能產(chǎn)生耐受性者.三、聯(lián)合用藥本卷須知:兩藥聯(lián)用產(chǎn)生四種可能:無關(guān)、相加、協(xié)同、拮抗.抗菌藥分四類:1、繁殖期殺菌劑:3-內(nèi)酰胺類一、二合產(chǎn)生用增強(qiáng)作用2、靜止殺菌藥:氨基昔類、多粘菌素等.二、三增強(qiáng)或相加3、速效抑菌藥:四環(huán)素類、氯霉素類 及大環(huán)內(nèi)酯類抗生素. 一、三拮抗 4、慢性抑菌藥:磺胺類.二、四可能無關(guān)B -內(nèi)酰胺類抗生素3-內(nèi)酰胺類

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