氟比洛芬酯說明書

1、1【藥物名稱】2【臨床應用】 3【藥理】4【注意事項】5【不良反應】6【藥物相互作用】7【給藥說明】81用法與用量】91制劑與規(guī)格】【藥物名稱】中文通用名稱：氟比洛芬英文通用名稱：Flurbiprofen其它名稱：苯氟布洛芬、氟苯布洛芬、氟比洛芬鈉、氟布洛芬、氟聯(lián)苯丙酸、氟聯(lián)苯丙酸鈉、 歐可芬、平風、 Ansaid、Cebutid、Fladolef-B、Flugalin、Flurbiprofen Sodium、Flurbiprofenum、Flurofen、Forben、Froben、Lople、Ocufen、Ocuflur、Reupax【臨床應用】1 .適用于類風濕關節(jié)炎、骨性關節(jié)炎及強直性

2、脊柱炎等。2 .也可用于軟組織病（如扭傷、勞損）以及輕、中度疼痛（如手術后疼痛、痛經和牙痛等）。3 .本藥滴眼液用于激光小梁成形術后的炎癥反應，以及其它眼前段炎癥；防治白內障人工晶體植入術后的黃斑囊樣水腫；治療巨乳頭性結膜炎，以及抑制內眼手術中的瞳孔縮小及其術后抗炎?！舅幚怼? .藥效學 本藥是丙酸類非管體類抗炎藥（NSAID）,主要通過抑制前列腺素合成酶起作用，具鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。本藥抗炎作用和鎮(zhèn)痛作用分別為阿司匹林的250倍和50倍，比布洛芬強。本藥對血小板的粘附和聚集反應也有輕度的抑制作用。由于本藥有較好的耐受性，故對阿司匹林無效或不能耐受者可選用本藥。對于接受乙酰陛胺治療的患者，本

3、藥比阿司匹林更安全。前列腺素在眼部手術時可引起與膽堿能作用無關的瞳孔縮小。臨床研究表明，本藥滴眼液能抑制前列腺素，故可抑制白內障手術時的瞳孔縮小。本藥對眼內壓無明顯影響。2 .藥動學 本藥口服吸收迅速，1.5小時后達血藥濃度峰值，3日后血藥濃度達穩(wěn)態(tài)。本藥組織分布廣泛，少量透過血-腦脊液屏障和胎盤屏障，并可進入乳汁。蛋白結合率達99%。本藥在肝臟中 代謝。原形和代謝產物由尿和糞便排出。血漿半衰期為4-5小時，年齡對半衰期無明顯影響?！咀⒁馐马棥? .交叉過敏本藥與乙酰水楊酸類藥及其它NSAID可能存在交叉過敏。2 .禁忌癥（1）對本藥及其它 NSAID過敏者。（2）活動性消化性潰瘍患者。（3）

4、活動性單純皰疹 性角膜炎患者禁用本藥滴眼液。（4）過敏性體質者。（5）兒童。3 .慎用（1）支氣管痙攣患者、服用其它NSAID曾發(fā)生支氣管痙攣者及有支氣管哮喘病史者。（2）腎功能不全者。（3）高血壓、血友病、心功能不全及心臟疾病惡化（因體液潴留和水腫導致 ）患者（國外資料）。（4）肝功能不全者。（5）有凝血功能障礙史者（國外資料）、出血時間延長患者。（6）用 藥前存在感染者（國外資料）。（7）胃腸道潰瘍患者。（8）眼病患者（可引起視力變化）。（9）有單純皰疹 病 毒性角膜炎病史者慎用本藥滴眼液。4 .藥物對老人的影響雖然老年人對氟比洛芬能很好耐受，但在部分患者（尤其是腎功能不全者）當中，氟比洛

5、芬排泄較慢。在這種情況下用藥應謹慎，劑量應個體化。5 .藥物對妊娠的影響 尚未發(fā)現(xiàn)氟比洛芬有致畸作用。在妊娠晚期頻繁使用NSAID可導致妊娠期延長、產期延長、子宮內臍帶動脈關閉不全和新生兒肺高壓。不推薦孕婦使用本藥。美國藥品和食品管理局（FDA）對本藥的妊娠安全性分級為B級。6 .藥物對哺乳的影響不推薦哺乳期婦女使用本藥。7 .用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測（1）治療初期，應經常監(jiān)測血壓。（2）有發(fā)生腎衰竭危險的患者，建議治療最初幾周監(jiān)測血清肌酸酊。（3）眼病患者應進行眼科檢查。（4）類風濕性關節(jié)炎患者（常可觀察到貧血）長期用藥時應定期檢查血象及肝、腎功能。【不良反應】1 .常見消化不良、惡心

6、、嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、便秘、胃腸道出血等胃腸道不良反應。15%的 病例出現(xiàn)血氨基轉移酶增高。2 .偶見中樞神經系統(tǒng)不良反應，如頭痛、頭暈、嗜睡等。3 .本藥在動物實驗中可引起腎乳頭壞死，對人類亦可能有此作用。4 .應用本藥直腸栓劑時耐受較好，但有局部刺激、不適、里急后重及腹瀉等反應。5 .本藥滴眼液可能延緩傷口愈合，滴眼時可有輕度刺痛、燒灼感。6 .其它不良反應包括尿路感染樣癥狀、皮炎、皮疹、視力變化等。國外不良反應參考1 .血液 不良反應的發(fā)生率低于1%,包括溶血性貧血、缺鐵性貧血、再生障礙性貧血、淋巴結病、血紅蛋白和血細胞比容降低、白細胞減少、嗜酸粒細胞增多及血小板減少。另外，本藥可延

7、長出血時間。2 .心血管系統(tǒng)有3%-9%的患者出現(xiàn)體液潴留和周圍性水腫。高血壓和充血性心力衰竭的發(fā)生率低于1%。3 .精神神經系統(tǒng)不良反應較口引味美辛少，最常出現(xiàn)頭痛（發(fā)生率為3%-9%）。其它不良反應還有：中樞神經刺激癥狀（如焦慮、失眠、震顫 卜中樞神經抑制癥狀（如記憶缺失、抑郁、不適、衰 弱無力、嗜睡）及神經質。有使用本藥出現(xiàn)嚴重帕金森綜合征的個案報道。4 .胃腸道胃腸道反應是本藥最常見的不良反應。發(fā)生率為3%-9%的有消化不良、腹瀉、腹痛、惡心。發(fā)生率為1%-3%的有嘔吐、胃腸脹氣、胃腸道出血及便秘。在臨床試驗中，有5.8%的患者因胃 腸道反應而停藥。此外，使用 NSAID 尚有引起結腸

8、炎、潰瘍性結腸炎、小腸疾病、食管炎甚至潰瘍、出血或穿孔的報道。5 .泌尿生殖系統(tǒng)本藥可能與其它 NSAID 一樣，能使依賴前列腺素維持腎血流的患者發(fā)生急性腎衰竭，并與間質性腎炎和腎病綜合征有關。據(jù)報道，使用本藥3%-9%的患者可出現(xiàn)泌尿道感染。有研 究表明，血尿素氮或血清肌酸酊明顯增高的發(fā)生率是0.3%。有膜性腎病、腎乳頭壞死和間質性腎炎的個案報道。6 .肝 有本藥導致肝功能指標異常的報道。7 .眼 眼部用藥時，常出現(xiàn)燒灼感、刺痛感及其它眼部刺激癥狀。據(jù)報道，使用氟比洛芬（全身作 用）治療的患者，視力改變的發(fā)生率為1%-3%。本藥在手術前運用還可能導致結膜下出血。8 .呼吸系統(tǒng) 據(jù)報道，接受氟

9、比洛芬（全身彳用）治療的患者，有 1%-3%出現(xiàn)鼻炎。還有部分 患者長 期用藥出現(xiàn)肺部不良反應。9 .皮膚 在臨床試驗期間，有 1%-3%的患者出現(xiàn)皮疹。還有引起脈管炎的報道。10 .其它 本藥可引起過敏反應。1%-3%的患者用藥后可出現(xiàn)耳鳴?！舅幬锵嗷プ饔谩克幬?藥物相互作用1 .野甘菊也有抑制前列腺素的作用，可增加本藥不良反應的發(fā)生率（尤其是胃腸道、腎不良反應）。2 .與鋰合用時，鋰的清除率降低，鋰中毒的危險性增加。3 .本藥與甲氨蝶吟合用時，后者的清除率降低，中毒的危險性增加，可出現(xiàn)白細胞減少、血 小板減 少、貧血、中毒性腎損害等不良反應。4 .本藥可抑制磺月尿類藥的代謝，使發(fā)生低血糖的

10、危險性增加。5 .與環(huán)抱素合用時，后者的毒性增加，可能出現(xiàn)腎功能損害、膽汁淤積、感覺異常等反應。6 .有研究指出，本藥可使乙酰吵胺的穩(wěn)態(tài)分布容積輕度增加，但對乙酰吵胺的清除率、半衰 期或曲 線下面積無顯著影響。7 .左氧氟沙星、氧氟沙星與本藥合用，可使癲癇發(fā)生的危險性增加?？赡艿臋C制是抑制氨酪 酸，導 致中樞神經系統(tǒng)興奮。8 .與阿司匹林合用時，本藥的血藥濃度降低約50%,生物利用度也降低，故兩者不宜合用。9 .因本藥可減少腎前列腺素的生成，故與神利尿藥、曝嗪類利尿藥合用時，利尿藥的利尿和 降壓作用降低。與保鉀利尿藥合用時，利尿作用降低，并可能出現(xiàn)高鉀血癥或中毒性腎損害。10 .本藥可降低3腎

11、上腺素受體阻斷藥的降壓作用。11 .本藥與血管緊張素轉換酶抑制藥合用時，后者的降壓作用和促尿鈉排泄的作用降低。12 .雖然臨床及動物實驗顯示本藥與氯化乙酰膽堿及卡巴可無相互作用，也無相互作用的藥理基礎，但有報道指出，外科在使用本藥時，氯化乙酰膽堿及卡巴可失去作用。13 .本藥與醋硝香豆素、雙香豆素、苯丙香豆素、依替貝肽、低分子肝素、茴苛二酮、苯苛 二酮及華法林等合用，引起出血的危險性增加。14 .與鈣通道阻滯藥合用時，發(fā)生胃腸道出血的危險性增加。15 .本藥與酮洛酸合用時，胃腸道的刺激作用增加，嚴重時可出現(xiàn)消化性潰瘍、胃腸道出血和（或）穿孔。禁止合用。16 .本藥與免疫抑制藥合用時，可能引起急

12、性腎衰竭。17 .本藥與西咪替丁無特殊的相互作用。18 .有試驗證明，本藥（滴眼液）不會干擾曝嗎洛爾或阿拉可樂定的降眼壓作用。藥物-食物相互作用 食物可使本藥的吸收和達峰時間延遲，但并不影響本藥的利用度?！窘o藥說明】1 .使用本藥緩釋片應整片吞服，不得掰開或弄碎服用。2 .本藥與阿侖瞬酸鈉合用時應慎重，因兩者都可引起胃腸道刺激癥狀。3 .使用本藥滴眼液與其它滴眼液，兩者之間至少應間隔15分鐘。4 .本藥無抗菌作用，眼部感染患者使用本藥滴眼液時，其眼部急性感染癥狀可能被掩蓋，應 在抗感 染的同時謹慎使用本藥。5 .為防止凝血功能異常，建議在手術前停用本藥2周。6 .如服藥過量，可洗胃、糾正血電解

13、質紊亂等，無特效解毒藥?！居梅ㄅc用量】成人常規(guī)劑量口服給藥 一次50mg, 一日3-4次，必要時可增量。一日劑量不超過300mg;緩釋片的推薦劑量 為一次0.1g,早、晚各1次。靜脈注射一次50mg,每4-6小時1次。經眼給藥1 .抑制內眼手術時的瞳孔縮小及其術后抗炎：術前2小時開始使用，一次 1滴，每30分鐘1次，共4次。術后次日起一次 1滴，一日4次，連用2-3周。2 .激光小梁成形術等術后抗炎：一次1滴，每4小時1次，一日4次，連用7日。國外用法用量參考成人常規(guī)劑量口服給藥1 .急性痛風：使用400mg的負荷用量后（24小時內給藥）,再一日用200mg,最多用5日。2 .強直性脊柱炎：一

14、日150-300mg。3 .滑囊炎：一日200-300mg,分3-4次服。根據(jù)治療效果，用藥療程可達14日。4 .口腔科手術：術前或術后可予50-100mg。5 .痛經：痛經開始發(fā)作時服50mg, 一日4次，連續(xù)使用直到疼痛緩解。6 .骨性關節(jié)炎：建議一日200-300mg, 一日2-4次。最大單次用量為100mg。建議一日不超過300mg。治療開始或患者疼痛嚴重時，使用大劑量較合適。癥狀改善后即應逐漸降至最小有效維持量。7 .婦產科的術后疼痛：50-100mg。8 .類風濕關節(jié)炎：建議一日200-300mg,分2-4次服。最大單次用量為100mg。建議一日不超過300mg。有發(fā)現(xiàn)本藥 100mg在睡時用更有益于減少晨僵的持續(xù)時間。9 .軟組織創(chuàng)傷：用于全部或部分半月板切除術，一日 150-400mg。經眼給藥 抑制術中瞳孔縮小，可使用 0.3%本藥滴眼液，于術前 2小時開始使用，一次 1 滴，每30分鐘1次，共4次。直腸給藥 建議使用栓劑，最大劑量為100mg, 一日2次。腎功能不全時劑量應減少用量。兒童常規(guī)劑量 兒童用藥的安全性和有效性尚不明確，報道有以