(2020年編輯)重點推薦-藥物化學(xué)各章練習(xí)題和答案

1、歡迎來主頁精品文檔第一章 緒論一、選擇題1 藥物化學(xué)的研究對象是（ ） 。A.中藥和西藥 B.各種劑型的西藥C.不同制劑的藥進入人體內(nèi)的過程D 藥物的作用機制 E 天然、微生物和生化來源的及合成的藥物2 藥物化學(xué)發(fā)展的“黃金時期”是指（ ） 。A 19世紀(jì)初至 19 世紀(jì)中期 B 19 世紀(jì)中期至20世紀(jì)初C 20 世紀(jì)初至 20世紀(jì)中期 D 20 世紀(jì) 30 至 70 年代 E 20 世紀(jì) 70 年代至今3下列不屬于藥物化學(xué)的主要任務(wù)的是（） 。A.尋找和發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物，并創(chuàng)制新藥B.改造現(xiàn)有藥物以獲得更有效藥物C.研究化學(xué)藥物的合成原理和路線D 研究化學(xué)藥物的理化性質(zhì)、變化規(guī)律、雜質(zhì)來源和

2、體內(nèi)代謝等 E.研究藥物的作用機理二、名詞解釋1 合理藥物設(shè)計2定量構(gòu)效關(guān)系（QSAR ）3藥典第二章 藥物代謝一、選擇題）。C 甲基化反應(yīng)D 硫酸結(jié)合反應(yīng)E 谷胱甘肽結(jié)合）。C 葡萄糖醛酸結(jié)合 D 谷胱甘肽結(jié)合1 .下列不屬于n相代謝的是（A 水解反應(yīng)B 乙?；磻?yīng)反應(yīng)2 .具有重要解毒作用的n相代謝是（A 乙酰化反應(yīng)B 氨基酸結(jié)合E 硫酸結(jié)合二、填空題1. I相代謝包括（2前藥是（）、 （ ）和（） ， 是極性（）。）的反應(yīng)。第三章 麻醉藥一、選擇題1. 屬于全身靜脈麻醉藥的是（ ） 。A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因 E. 氟烷2. 不屬于吸入性麻醉藥的是（） 。A.

3、 異氟烷 B. 氟烷 C. 布比卡因 D. 恩氟醚 E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺結(jié)構(gòu)的麻醉藥是（） 。A. 可卡因 B. 普魯卡因 C. 達克羅寧 D. 利多卡因 E. 丁卡因4. 普魯卡因的化學(xué)名稱是（ ） 。A. 4- 氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-（二乙胺基）-N-（2,6-二甲基苯基）乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4- （丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯E. 1-丁基-N-（2,6-二甲苯基）-2-哌咤甲酰胺5. 下列有關(guān)鹽酸氯胺酮的敘述，正確的是（）。A.全身吸人麻醉藥B.含有酰胺結(jié)構(gòu)C.具有芳伯氨結(jié)構(gòu)D.服用后出現(xiàn)分離麻醉現(xiàn)象6 .具有氨基酮類結(jié)構(gòu)的藥

4、物是（A.達克羅寧B.布比卡因7 .與普魯卡因性質(zhì)不符的是（A .具有重氮化一偶合反應(yīng)B.與苦味酸試液產(chǎn)生沉淀C.具有酰胺結(jié)構(gòu)易被水解E.有抗心律失常作用）。C.利多卡因 D.普魯卡因）。E.羥丁酸鈉D.水溶液在弱酸性條件下較穩(wěn)定，中性及堿性條件下易水解E.可與芳醛縮合生成 Schiff's堿8 .達克羅寧是以哪種電于等排體代替酯類局麻藥結(jié)構(gòu)中酯鍵的一。一而獲得的（）。A . -S B. NH C. NH 2 'D ' CH 2 'E ' 一' CH2NH 一9 .下列敘述與鹽酸利多卡因不符的是（）。A.含有酰胺結(jié)構(gòu)B.酸胺鍵鄰位有2個甲基 C.

5、具有抗心律失常作用D.與苦味酸試液產(chǎn)生沉淀E.穩(wěn)定性差，易水解10 .鹽酸氯胺酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為（）。11 .異氟烷的化學(xué)結(jié)構(gòu)是（）。A . CF3 CHClBr B. FzCHOCHCl CF3C. F2CHOCH 2CHFClD. （CF3）2CHOCH2FE. Cl2CHCF2OCH312 .鹽酸普魯卡因與 NaNO2試液反應(yīng)后，再與堿性3蔡酚偶合成猩紅色沉淀， 是因為（）。A.叔胺的氧化 D.苯環(huán)上的亞硝化C.芳伯氨基的反應(yīng) D.生成二乙氨基乙醇E.芳胺氧化13 .普魯卡因可與二甲氨基苯甲醛生成Schiff's堿是因為結(jié)構(gòu)中含有（）。A.伯氨基 B.酯基 C.叔氨基 D.苯環(huán) E

6、.芳伯氨基14 .麻醉乙醛中具有爆炸性的雜質(zhì)是（）。A.乙酸 B.乙醛 C.過氧化物D.甲醉 E. NOf? | ,-七一CX一15.局部麻醉藥的基本骨架中，X為以下哪種電子等排體時局麻作用最強（ ）。A. NH B. CH2C. -SD. OE. CH=CH 16局部麻醉藥物的發(fā)展是從對（A 巴比妥酸B 可卡因）的結(jié)構(gòu)及代謝的研究中開始的。C 丙嗪D 普魯卡因 E 咖啡因1 麻醉藥可分為（ ）麻醉藥和（2根據(jù)給藥途徑不同將全身麻醉藥分為（3 普魯卡因不穩(wěn)定是由于結(jié)構(gòu)中合有（ ）性。4普魯卡因的水解產(chǎn)物是（）和（5 普魯卡因?qū)儆冢?）類局麻藥，（ ）類局麻藥。）麻醉藥兩類。）和（ ） 。）和（

7、 ） ；具有（ ）性和）。利多卡因?qū)儆冢?）類， 達克羅寧屬于、填空題）三部分。）和6 局部麻醉藥可將結(jié)構(gòu)分為（） 、 （ ）和（7 利多卡因比普魯卡因穩(wěn)定， 不易水解是由于 （）。三、問答題1 局部麻醉藥普魯卡因是怎樣發(fā)現(xiàn)的？它給我們什么啟示？2列舉幾種常用的全身靜脈麻醉藥。3按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，局麻藥分為哪幾類？各有哪些主要代表藥物？4簡述局麻藥的構(gòu)效關(guān)系。5 寫出以對硝基甲苯為原料合成Procaine Hydrochloride 的合成路線。6 寫出以環(huán)戊醇為原料合成Ketamine Hydrochloride 的合成路線。第四章 鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮藥和抗癲癇藥、選擇題）。5-苯二氮卓環(huán)D

8、1 ， 3-苯二氮卓環(huán)）。D.氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)E.酰腫結(jié)構(gòu)1 地西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)中所含的母核是（A 二苯并氮雜卓環(huán)B 氮雜卓環(huán)C 1E 1,4-苯二氮卓環(huán)2巴比妥類藥物有水解性，是因為具有（A 酯結(jié)構(gòu)B 酰胺結(jié)構(gòu)C 醚結(jié)構(gòu)3 巴比妥類鈉鹽水溶液與空氣中哪種氣體接觸發(fā)生沉淀（ ） 。A氧氣 B.氮氣 C.氮氣 D 一氧化碳E.二氧化碳4 苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪種溶液（ ） 。A.氫氧化鈉 B.氫氧化鈉C.碳酸氮鈉D.碳酸鈉 E.氫氧化鉀5 苯妥英屬于（ ） 。A 巴比妥類B 惡唑酮類C 乙內(nèi)酰脲類D 丁二酰亞胺類 E 嘧啶二酮類6 卡馬西平屬于（ ） 。A 硫雜蒽類B 二苯并氮雜草類c 苯并氮

9、雜草類D 吩噻嗪類E 二苯并庚二烯類7 巴比妥類藥物在體內(nèi)的未解離率如下，顯效最快的是（） 。A 苯巴比妥未解離率 44% B 己鎖巴比妥未解離率90%C 異戊巴比妥未解離率 76% D 丙烯巴比妥未解離率66%E 環(huán)己巴比妥未解離率56%、填空題）。）溶液中成鹽，其鹽類水溶液于）， （），）等鎮(zhèn)靜催眠藥。）。）而析出（ ）呈1 鎮(zhèn)靜催眠藥最常見的結(jié)構(gòu)類型為（ ）和（2 巴比妥類藥物可溶于（ ） ， （ ）或（空氣中二氧化碳接觸發(fā)生（ ） 。3 巴比妥類藥物具有（）結(jié)構(gòu)，因而具有水解性。4 巴比妥類藥物的作用強弱、快慢和作用時間的長短與藥物的（ ）有關(guān)。5在苯二氮卓類地西泮的代謝研究中發(fā)現(xiàn)了（

10、） ， （6 在苯二氮卓類藥物1 ， 2 位并入三唑環(huán)，增強了藥物的（7 苯妥英鈉水溶液呈（）性，露置易吸收空氣中的（現(xiàn)混濁，因此應(yīng)密封保存。）位上的兩個氫被其它基團取代后才呈現(xiàn)活性。8巴比妥酸本身沒有治療作用，只有其（三、問答題1 簡述苯二氮卓類藥物的構(gòu)效關(guān)系。2巴比妥類藥物的鈉鹽及苯妥英鈉為何常制成粉針劑？3寫出巴比妥類藥物的合成通法并說明為什么反應(yīng)要采用無水操作。4寫出苯巴比妥的合成方法。第五章 神經(jīng)精神病治療藥一、選擇題1 奮乃靜和鹽酸氯丙嗪在貯存中易變色是因為吩噻嗪環(huán)易被（ ） 。A水解 B氧化 C.還原 D.脫胺基 E.開環(huán)2 氯普噻噸分子存在（） 。A 旋光異構(gòu)B 氫鍵C 幾何異

11、構(gòu) D 金屬螯合E 構(gòu)象異構(gòu)3 硫雜蒽類衍生物的母核與側(cè)鏈以雙健相連，有幾何異構(gòu)體存在，其活性一般是（） 。A 反式大于順式B 順式大于反式C 兩者相等 D 反式是順式的 2 倍 E 不確定4氟西汀按作用機制屬于（） 。A 5-HT 重攝取抑制劑 B NE 重攝取抑制劑 C 非單胺攝入抑制劑 D 單胺氧化酶 抑制劑E 多巴胺重攝取抑制劑5 屬于單胺氧化酶抑制劑的為（） 。A 阿米替林 B 卡馬西平C 氯氮平D 異丙煙肼E 舍曲林二、填空題1 吩噻嗪環(huán)上的（ ）是唯一能增強活性的位置，同時其活性與取代基的（ ）成正 比。2 鹽酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起變質(zhì)，其pH 值往往（） 。3按化學(xué)結(jié)構(gòu)

12、分類，氟哌啶醇屬于（） 。4氯丙嗪分子側(cè)鏈傾斜于（）方向是這類藥物抗精神病作用的重要結(jié)構(gòu)特征。5.抗精神病藥按其結(jié)構(gòu)可分為（），（），二并苯氮雜卓類，丁酰苯類，二苯丁基哌叮類和苯甲酰胺類。三、問答題1 .服用氯丙嗪后為什么要減少戶外活動？2 .按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，抗精神失常藥有哪些結(jié)構(gòu)類型？每類各列舉一個代表性藥物。第六章解熱鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)痛藥、選擇題1,下列藥物中哪個不溶于NaHCO3溶液（）。E酮洛芬A布洛芬 B對乙酰氨基酚C雙氯芬酸D蔡普生3 .具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是（）。OCOCHiNHCOGKaA阿司匹林B安乃近 C 口引喋美辛D對乙酰氨基酚E貝諾酯4 .下列非管體抗炎藥物中哪個藥物具有1

13、,2-苯并曝嗪類的結(jié)構(gòu)（）。A 口比羅昔康B 口引喋美辛 C羥布宗 D芬布芬E非諾洛芬5 .具有以下結(jié)構(gòu)的藥物是（）。HOOCCH2CH2GH3A磺胺甲惡陛B丙磺舒 C甲氧茉咤 D別喋醇 E依托度酸6 .下列藥物中哪個藥物可溶于水（）。A 口引喋美辛 B 口比羅昔康 C安乃近 D布洛芬 E羥布宗7 .下列哪個藥物有酸性，但化學(xué)結(jié)構(gòu)中不含有竣基（）。A阿司匹林B 口比羅昔康 C布洛芬 D 口引喋美辛E雙氯芬酸8 .化學(xué)結(jié)構(gòu)如下列的藥物與下面哪個藥物的作用相似（）。<-CHC0OHA苯巴比妥B腎上腺素C布洛芬 D依他尼酸E苯海拉明9 .下列藥物中哪個具有解熱、消炎、鎮(zhèn)痛作用（）。A依他尼酸B

14、對氨基水楊酸C抗壞血酸D克拉維酸E雙氯芬酸鈉10 下面哪個藥物僅具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎抗風(fēng)濕作用（）。A安乃近 B阿司匹林 C對乙酰氨基酚D蔡普生 E 口比羅昔康11 .下列哪個藥物具有手性碳原子，臨床上用S-（+）-異構(gòu)體（）。A安乃近B 口比羅昔康C蔡普生 D羥布宗 E雙氯芬酸鈉12 .非管體抗炎藥物的作用機制是（）。A 3內(nèi)酰胺酶抑制劑B花生四烯酸環(huán)氧化酶抑制劑C二氫葉酸還原酶抑制劑D D-丙氨酸多肽轉(zhuǎn)移酶抑制劑E 磷酸二酯酶抑制劑）。D 消炎、鎮(zhèn)痛、解熱E 抗病毒）。D 甲芬那酸E 雙氯芬酸鈉12芳基烷酸類藥物如布洛芬在臨床上的作用是（A 中樞興奮 B 利尿C 降壓13下列哪個

15、藥物屬于3,5-吡唑烷二酮類（A 安乃近B 保泰松 C 吡羅昔康14雙氯芬酸的化學(xué)名為（） 。A 4-羥基-2-甲基-N-2-口比咤基-2H-1,2-苯并曝嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物B 2-（2,6- 二氯苯基 ）氨基 苯乙酸C o甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸D 1-（4-氯-苯甲?；?2-甲基-5-甲氧基-1H-口引味-3-乙酸E N-（4- 羥苯基 ）乙酰胺15 （ - ）-嗎啡分子結(jié)構(gòu)中的手性碳原子為（ ） 。A C-5, C-6, C-10, C-13, C-14B C-4, C-5, C-8, C-9, C-14C C-5, C-6, C-9, C-10, C-14D C

16、-5, C-6, C-9, C-13, C-14E C-6, C-9, C-10, C-13, C-14 16嗎啡分子結(jié)構(gòu)中（） 。A 3 位上有酚羥基，B 3 位上有酚羥基，C 3 位上有醇羥基，D 3 位上有酚羥基，E 3 位上有酚羥基，6 位上有酚羥基，6 位上有醇羥基，6 位上有酚羥基，6 位上有醇羥基，6 位上有醇羥基，17下列對嗎啡的性質(zhì)的敘述哪項最準(zhǔn)確（17位上有甲基取代17位上有甲基取代17位上有甲基取代17位上有乙基取代17 位上有苯乙基取代）。A嗎啡3 位有酚羥基，呈弱酸性，可與強堿呈鹽B嗎啡17 位有叔氮原子，呈堿性，可與酸呈鹽C 嗎啡3 位有醇羥基，呈弱酸性，可與堿呈鹽

17、D嗎啡3 位有酚羥基，呈弱酸性，可與堿呈鹽E 嗎啡3 位有酚羥基，17 位有叔氮原子，呈酸堿兩性18鹽酸嗎啡注射劑放置過久顏色變深，發(fā)生了以下哪種反應(yīng)（） 。A 水解反應(yīng)B 氧化反應(yīng)C 還原反應(yīng)D 水解和氧化反應(yīng)E 重排反應(yīng)19鹽酸嗎啡水溶液易被氧化，是由于結(jié)構(gòu)中含有哪種基團（） 。A 醇羥基 B 雙鍵C 叔胺基D 酚羥基E 醚鍵20鹽酸嗎啡水溶液與三氯化鐵試液反應(yīng)呈藍(lán)色，是由于結(jié)構(gòu)中含有哪種基團（） 。A 酚羥基B 醇羥基C 雙鍵 D 叔氨基E 醚鍵21按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，哌替啶屬于哪種類型（ ） 。A 生物堿類 B 嗎啡喃類C 苯嗎喃類D 哌啶類 E 氨基酮類22按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，美沙酮屬于（）

18、 。A 生物堿類 B 哌啶類C 氨基酮類 D 嗎啡喃類E 苯嗎喃類）。D 哌替啶E 美沙酮）。D 烯丙基E 3- 甲基 -2- 丁烯基）。23下列藥物中屬于嗎啡喃類的合成鎮(zhèn)痛藥有（A 布托啡烷B 噴他佐辛C 芬太尼24納洛酮17 位上有以下哪種基團取代（A 甲基 B 環(huán)丙烷甲基C 環(huán)丁烷甲基25以下鎮(zhèn)痛藥中以其左旋體供藥用的是（A 哌替啶 B 嗎啡 C 美沙酮D 芬太尼E 噴他左辛26下列敘述中與嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥共同結(jié)構(gòu)特點不符的是（） 。A 分子中具有一個平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)B 具有一個堿性中心C 具有一個負(fù)離子中心D 含有哌啶環(huán)或類似哌啶環(huán)的空間結(jié)構(gòu)E 烴基鏈部分（嗎啡結(jié)構(gòu)中C15C16） 突出

19、于平面前方27枸櫞酸芬太尼的化學(xué)名為（） 。A N- 甲基 -N-1-（2- 苯乙基）-4-哌啶基丙酰胺枸櫞酸鹽B N-乙基-N-1-（2-苯乙基）-4-哌咤基丙酰胺枸檬酸鹽C N-丙基-N-1-（2-苯乙基）-4-哌咤基丙酰胺枸檬酸鹽D N-苯基-N-1-（2-苯乙基）-4-哌咤基丙酰胺枸檬酸鹽E N-甲氧甲基-N-1-（2-苯乙基）-4-哌咤基丙酰胺枸檬酸鹽28嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥具有鎮(zhèn)痛活性，這是因為（A 具有相似的疏水性B 具有相似的立體結(jié)構(gòu)D 具有相似的藥效構(gòu)象 E 化學(xué)結(jié)構(gòu)相似29內(nèi)源性阿片樣肽類結(jié)構(gòu)中第一個氨基酸均為（A 甲硫氨酸 B 亮氨酸C 駱氨酸）。C 具有完全相同的構(gòu)型）。D

20、 甘氨酸E 苯丙氨酸123，456、填空題非管體抗炎藥的作用機制是（ 痛風(fēng)病是人體內(nèi)（）引起的疾病。貝諾酯是由阿司匹林與對乙酰氨基酚所形成的酯，它是應(yīng)用（）。）設(shè)計而成。789，在阿司匹林合成中可能生成 阿司匹林的合成是以（ 鎮(zhèn)痛藥是指與體內(nèi)（ 受國家頒布的（阿片受體通常至少可分為（ 哌替咤的化學(xué)名為（） ，該產(chǎn)物是引起過敏反應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)。）為原料，在硫酸催化下用（）制得。顯（）性。10 鹽酸嗎啡易被氧化變色，11納洛酮為阿片受體（12 美沙酮的化學(xué)名為 （體，臨床上常用其（）受體結(jié)合，使疼痛減輕或消除的藥物，本類多數(shù)藥物有成癮性，）管理。） ，按其作用機制屬于（），（3 位有（是因為分子結(jié)構(gòu)

21、中有（），）三種亞型。）。）存在，顯（ ）性， 17 位有（） 的緣故， 氧化反應(yīng)機制為 （） ，其結(jié)構(gòu)中氮原子上的取代基為（） ， 分子中 （） 位為手性碳原子， 其（）體。）基。） 體鎮(zhèn)痛性大于），）。三、問答題1 寫出解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型，各類列舉一種藥物。 2簡述芳基丙酸類的構(gòu)效關(guān)系。 3寫出嗎啡的結(jié)構(gòu)式，并說明它的理化性質(zhì)以及在保存過程中應(yīng)注意的問題。 4合成鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型有哪些？ 5內(nèi)源性阿片肽有哪幾類，是哪些受體的的內(nèi)源性配體？ 6以氮芥和芐氰為原料，合成鹽酸哌替啶？第七章 擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥一選擇題1 重酒石酸去甲腎上腺素化學(xué)名為（ ） 。A （R）-（ ）-4-

22、（2-氨基-1-羥基乙基）-1 , 2-苯二酚重酒石酸鹽一水和物 B （R）-（ ）-4-（2-氨基-1-羥基乙基）-1 , 3-苯二酚重酒石酸鹽一水和物 C （R）-（ ）-4-（2-氨基乙基）-1 , 2-苯二酚重酒石酸鹽一水和物 D （R）-（ ）-4-（2-氨基乙基）-1, 3-苯二酚重酒石酸鹽一水和物E （R）-（ ）-4-（1-氨基-2-羥基乙基）-1 , 2-苯二酚重酒石酸鹽一水和物2 .下列哪種性質(zhì)與腎上腺素相符（）。A在酸性或堿性條件下均易水解B在空氣中放置可被氧化，顏色逐漸變紅色C易溶于水而不溶于氫氧化鈉D不具旋光性E與苛三酮作用顯紫色3 .腎上腺素能a 1受體拮抗劑在臨床

23、上主要用作（）。A抗瘧藥 B抗菌藥 C抗癲癇藥 D抗?jié)兯嶦抗高血壓4 .下列藥物中，哪個不屬于腎上腺素能 3受體阻斷劑（）。E美托洛爾E特拉嚏嗪A普奈洛爾B納多洛爾 C艾司洛爾D特拉陛嗪5 .下列藥物中，哪個屬于3受體阻斷劑（）。A硫酸沙丁胺醇B酚妥拉明C普泰洛爾D麻黃堿6 .具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是（* HCiA鹽酸苯海拉明B鹽酸阿米替林C鹽酸可樂定 D鹽酸哌替咤E鹽酸普奈洛爾7 .腎上腺素3受體阻斷劑的立體構(gòu)型為（）。A只能是R-構(gòu)型B只能是S-構(gòu)型C可以是R-構(gòu)型，也可以是 S-構(gòu)型D只能是1R, 2R-構(gòu)型 E只能是1S, 2S-構(gòu)型二.填空題1. 去甲腎上腺素為（）構(gòu)型，具（）旋光

24、性。它遇光和空氣被（），故應(yīng)避光保存及避免與空氣接觸。2. .腎上腺素能激動劑必須具有（）的基本結(jié)構(gòu)，絕大多數(shù)藥物具有（），這在此類藥物與受體的三點結(jié)合中起非常關(guān)鍵的作用。苯環(huán)3,4-（）的存在可顯著增強活性。側(cè)鏈氨基的非極性烷基取代，在一定范圍內(nèi)，N-取代基愈大，對3受體的親和力愈強。因此，去甲腎上腺素主要表現(xiàn)為（）受體激動活性，而克侖特羅顯示了高度的（）受體激動活性。3. 3受體阻斷劑在臨床上可用于（），（）和（）等用途。4. 3受體阻斷劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為（）和（）兩種類型。5. 3受體阻斷劑中苯乙醇胺類以（）構(gòu)型活性較高，而芳氧丙醇胺類則以（）構(gòu)型活性較高。三.問答題1 .寫出3受體阻斷

25、劑的結(jié)構(gòu)通式，并簡要說明其構(gòu)效關(guān)系。2 .寫出鹽酸普奈洛爾的化學(xué)結(jié)構(gòu)，化學(xué)名及其用途。3 .寫出腎上腺素受體激動劑基本結(jié)構(gòu)，并簡述其構(gòu)效關(guān)系。第八章 擬膽堿藥和抗膽堿藥一選擇題1 下列哪個與硫酸阿托品不符（ ） 。C 顯托烷生物堿類鑒別反應(yīng)D 中樞抑制E 抗老年癡呆A 化學(xué)結(jié)構(gòu)為二環(huán)氨基醇酯類B 具有左旋光性D 堿性條件下易被水解E 為 （ ± ）-莨宕堿2 M 膽堿受體拮抗劑的主要作用是（ ） 。A 解痙、散瞳B 肌肉松弛C 降血壓 二填空題1 毒蕈堿樣受體簡稱（ ）膽堿受體，煙堿樣膽堿受體簡稱（ ）膽堿受體。2 由于氯貝膽堿分子中含有（ ）結(jié)構(gòu)，不易被膽堿酯酶水解，作用時間長于乙

26、酰膽堿。溴新斯的明結(jié)構(gòu)中含有親水性的（ ）結(jié)構(gòu)，不易通過血腦屏障，臨床上主要用于重癥肌無力、手術(shù)后腹氣漲等。3 阿托品分子中含有酯鍵，在堿性條件下易水解，水解產(chǎn)物為（ ）和（ ） 。三問答題1 膽堿能受體有幾種？其受體的拮抗劑各有什么作用？2 阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿和樟柳堿在結(jié)構(gòu)上有何差異？其中哪個中樞副作用最大？為什么？第九章 心血管系統(tǒng)藥一選擇題1 強心苷類藥物的配糖基甾核的立體結(jié)構(gòu)對藥效影響很大，其中 C-17 上的內(nèi)酯環(huán)為以下哪種時相對活性最強（ ） 。A 3-構(gòu)型，有雙鍵存在Ba-構(gòu)型，有雙鍵存在 C均相同D 3 構(gòu)型，雙鍵被還原E “-構(gòu)型，無雙鍵2 米力農(nóng)屬于哪類正性肌力藥（

27、） 。A 強心藥 B 磷酸二酯酶抑制劑類C 鈣敏化劑類D 鈣拮抗劑E 離子通道阻斷劑3 具有甾體結(jié)構(gòu)的利尿藥是（） 。A 螺內(nèi)酯B 氫氯噻嗪C 地高辛D 甲酚氯酯E 乙酰唑胺4 .關(guān)于HMG-CoA5原酶才制劑Lovastatin 構(gòu)效關(guān)系的論述中，不準(zhǔn)確的是（）。A與HMG-CoAl有結(jié)構(gòu)相似性，對 HMG-CoAE原酶具有高度親和性B 分子中二甲基丁酸部分是活性必需的C 分子中 3-羥基己內(nèi)酯部分是活性必需的基團D 芳香環(huán)、芳香雜環(huán)及含雙鍵脂肪性環(huán)的存在是必需的E 3- 羥基己內(nèi)酯與含雙鍵脂肪性之間以乙基和乙烯基為好5 .下列結(jié)構(gòu)中屬于 ACEI的是（）。H5C2OOC CH3 COOHA

28、非昔類強心藥EB Ia類鈉離子通道阻滯劑，抗心律失常藥C烷胺類抗心絞痛藥D Ic類鈉離子通道阻滯劑，抗心律失常藥E作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抗高血壓藥7 .鈣拮抗劑硝苯地平在臨床上用于（）。A腎性和原發(fā)性高血壓、心力衰竭B心律失常、急性或慢性心力衰竭C陣發(fā)性心動過速、期前收縮D預(yù)防和治療冠心病、心絞痛及頑固性重度高血壓E陣發(fā)性心動過速、心絞痛8 .降壓藥卡托普利屬于下列藥物類型中的哪一種（A碳酸酎酶抑制劑B PDE抑制劑 C鈣敏化藥D ACE IE HMG-CoA 還原酶抑制劑9 .洛伐司汀是下列藥物類型中的哪一種（）。A NO供體藥物B ACE抑制劑 C鈣通道拮抗劑D HMG-CoA還原酶抑制劑E

29、 A II受體拮抗劑10 .抗高血壓藥物硝苯地平可采用Hantzsch法合成，以鄰硝基苯甲醛、氨水及（）為原料縮合得到。A乙酸乙酯B乙酰乙酸乙酯C乙酰乙酸甲酯D丙二酸二乙酯 E草酸二乙酯11 .吠塞米是哪種結(jié)構(gòu)類型的利尿藥（）。A磺酰胺類B多經(jīng)基化臺物C苯氧乙酸類D抗激素類E有機汞類12 .可用于利尿降壓的藥物是（）。A普泰洛爾B甲氯芬酯 C氫氯曝嗪D硝苯地平 E辛伐他汀二.填空題1 .非昔類強心藥按作用方式不同分為（）、（）和（）。2 .卡托普利是利用 2-甲基丙烯酸與疏基乙酸發(fā)生加成反應(yīng)，得到外消旋2-甲基-3-乙?；然?，經(jīng)（）反應(yīng)后再與（）進行酰胺化反應(yīng)，得到乙?？ㄍ衅绽?，利用二環(huán)

30、己基胺分離光學(xué)異構(gòu)體，最后經(jīng)（）脫去保護基得最終產(chǎn)物 S,S-卡托普利。3 .研究表明，ACE中有三個活性部位，包括（），（）和（）。4 強心苷類藥物的苷元為 （） 結(jié)構(gòu) ， 其四個環(huán)的的稠合方式為（）。5 強心苷類藥物的糖部分是連接在母核結(jié)構(gòu)的（）上，其構(gòu)型是（ ） 。6 1 ， 4-二氫吡啶類藥物是（）離子通道的阻滯劑，在臨床上主要用于（ ） 。7 ACEI 根據(jù)分子中帶有基團的不同分為（ ） 、 （ ）和（ ）三大類。8 抗高血壓藥氯沙坦是通過拮抗（）而起作用的。9 臨床常用的降血酯藥主要有三類：（ ）類、 （ ）類和煙酸類。10 利尿藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機制分類主要有（ ） 、 （） 、

31、 （） 、（）。11螺內(nèi)酯是鹽皮質(zhì)激素（ ）的拮抗劑，通過抑制排鉀和重吸收鈉而起作用，也稱留鉀利尿藥。三、問答題1 簡述強心苷類藥物的結(jié)構(gòu)特征及構(gòu)效關(guān)系。2 ACEI 有哪幾類？有效的 ACEI 應(yīng)具備哪幾個結(jié)構(gòu)部分？為什么？3 作用于鈣離子通道的藥物在臨床上的主要作用是什么？有哪幾種結(jié)構(gòu)類型？每類各舉一個藥物。4簡述抗高血壓藥物按作用機制分類，每類各列舉一個代表性藥物。第十章 抗過敏藥及抗?jié)兯幰?。選擇題1 由博韋合成的第一個抗組胺并具有緩解哮喘的藥物稱為（ ） 。A 西米替丁B 異丙嗪C 哌羅克生D 芬苯扎胺E 苯海拉明2 氯苯那敏屬于哪一種化學(xué)結(jié)構(gòu)類型藥物（） 。A 乙二胺B 哌嗪C 氨

32、基醚D 丙胺 E 三環(huán)3 下列屬于乙二胺類的抗過敏藥物是（） 。A曲吡那敏B苯海拉明C氯苯那敏D賽庚啶E哌羅克生4 下列屬于氨基醚類的抗過敏藥物是（） 。A曲吡那敏B苯海拉明C氯苯那敏D賽庚啶E哌羅克生5 下列屬于三環(huán)類的抗過敏藥物是（） 。A曲吡那敏B苯海拉明C氯苯那敏D賽庚啶E哌羅克生6 西替利嗪幾乎無鎮(zhèn)靜副作用，顯效慢，作用時間長，是因為西替利嗪（） 。A 酯溶性強B 有較強的質(zhì)子化傾向，不易透過血腦屏障C 分子中的哌嗪環(huán)，即是兩個乙二胺結(jié)構(gòu)D 分子中的羧基和受體發(fā)生不可逆的?；饔肊 分子量大而不能通過血腦屏障7 在氯苯那敏合成的最后一步反應(yīng)，使用了DMF 和甲酸，甲酸所起的作用是（

33、） 。A ?；瘎〣 水解生成的二甲胺與醛基反應(yīng)C 催化劑D 還原劑E 溶劑8 下列屬于質(zhì)子泵抑制劑藥物的是（）A 法莫替丁B 西咪替丁C 奧美拉唑D 氯雷他定 E 鹽酸賽庚啶二.填空題1. Hi受體拮抗劑臨床用作（），H2受體拮抗劑用作（）。),)。2,許多H2受體拮抗劑經(jīng)灼燒后，加入乙酸鉛生成黑色沉淀，是化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有（生產(chǎn)（）的緣故。3 . H2受體拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有三部分組成，分別是（）、（）和（4 .經(jīng)典的Hi受體拮抗劑容易通過（），所以具有（）的副作用。三.問答題1 .經(jīng)典Hi受體拮抗劑有哪幾種化學(xué)結(jié)構(gòu)類型？并寫出其代表性藥物。2 .抗?jié)兯幱心膸追N類型？3 .寫出奧美拉嚏的合成路線

34、。第十一章寄生蟲病防治藥選擇題1 .抗腸道寄生蟲藥物按結(jié)構(gòu)可分為哪幾類（）。A哌嗪類、咪陛類、喀咤類、三菇類、酚類B睇類、咪嚏類、喀嚏類、三葩類、酚類C哌嗪類、咪陛類、喀咤類、三菇類、酚酸類D哌嗪類、咪陛類、喀咤類、唾咻類、酚類E哌嗪類、咪嚏類、叱嚏類、三葩類、酚類2 .阿苯達口坐的化學(xué)結(jié)構(gòu)為（）。3.我國科學(xué)家發(fā)現(xiàn)的抗絳蟲藥鶴草酚是屬于（）。D喀咤類E酚類A哌嗪類 B三菇類 C咪陛類5.抗瘧藥奎寧的化學(xué)結(jié)構(gòu)為（）。D.6 .屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的抗瘧藥為（）。A乙胺喀咤B氯陛 C伯氨唾D奎寧 E甲氟唾7 .青蒿素的化學(xué)結(jié)構(gòu)為（ A ）。二.填空題1 .與奎寧互為非對映異構(gòu)體的藥物是（），

35、在臨床上用于（）。2 .青蒿素是由我國科學(xué)家發(fā)現(xiàn)的具有自主只是產(chǎn)權(quán)的新藥，臨床用于（），其分子結(jié)構(gòu)中的（）被認(rèn)為是活性所必需的。3 .青蒿素被硼氫化鈉還原后生成（）。4 .乙胺喀咤抗瘧作用的機制與（）相似。三.問答題1 .青蒿素的結(jié)構(gòu)如何？有何特點？以它為原料，可合成哪些有活性的衍生物?第十二章抗菌藥及抗病毒藥一.選擇題2 .最早發(fā)現(xiàn)的磺胺類抗菌藥為（）。C對乙酰氨基苯磺酰胺A百浪多息B可溶性百浪多息D對氨基苯磺酰胺E苯磺酰胺3 .復(fù)方新諾明是由（）。A磺胺醋酰與甲氧茉咤組成B磺胺喀咤與甲氧茉咤C磺胺甲惡陛與甲氧茉咤D磺胺暖陛與甲氧茉咤組成E對氨基苯磺酰胺與甲氧茉咤4 .能進入腦脊液的磺胺類藥

36、物是（）。A磺胺醋酰B磺胺喀咤C磺胺甲惡陛 D磺胺曝陛喀咤E對氨基苯磺酰胺5 .甲氧茉咤的化學(xué)名為（）。A 5r（3,4, 5* tn methoxy phenyl） methyl-2 6pyM 疝 dinediaminE B 5, （3,4,5-tnmethoxypheiiyl） inethj 1 -4 + 6 - py ri mi di nediaimne C 5- （3,4 T5-tnmethcixyphejiyl）methyl-2,4-pyrinrudmetliamine D. 5- （3,4,5-trimethoxyphenyl） ethyl-2,4-pynimdinediamine

37、 E. 5-C（3 T4t5-tnnietliyphenyl） methyl J -2,4-pyrimidiiiediamine6 .磺胺甲惡陛的化學(xué)結(jié)構(gòu)為（）。E.7 .環(huán)丙沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)為（）。8 .下列有關(guān)磺胺類抗菌藥的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系的描述哪個是不正確的（）。A氨基與磺酰氨基在苯環(huán)上必須互為對位，鄰位及間位異構(gòu)體均無抑菌作用B苯環(huán)被其他環(huán)替代時或在苯環(huán)上引入其他基團時使抑菌作用降低或完全失去抗茵活C以其他與磺酰氨基類似的電子等排體替代磺酰氨基時，多數(shù)情況下抗菌作用加強D磺酰氨基N1-單取代物都使抗菌活性增強，特別是雜環(huán)取代使抑菌作用有明顯的增加，但N 1,N4 雙取代物一般均喪失活性E

38、 N 4-氨基若被在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)橛坞x氨基的取代基替代時，可保留抗菌活性9 .左氟沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)為（）。10 下列有關(guān)唯諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的哪些描述是不正確的（）。A N-1位為脂肪煌基取代時、以乙基或與其體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B2位上引入取代基后活性增加C3位竣基和4位酮基是此類藥物與 DNA回旋酶結(jié)合產(chǎn)生藥效必不可少的部分D 5位取代基中，以氨基取代最佳，其他基團取代活性均減小E在7位上引入各種取代基均使活性增加，特別是哌嗪基可使唯諾酮類抗菌譜擴大11 .下列抗生素中不具有抗結(jié)核作用的是（）。A鏈霉素 B利福噴汀 C卡那霉素D環(huán)絲氨酸E克拉維酸12 .氟康陛的化學(xué)結(jié)構(gòu)為（ A

39、 ）。C.12.藥用的乙胺丁醇為（）。A右旋體 B內(nèi)消旋體 C左旋體D外消旋體E幾何異構(gòu)體13.下列抗真菌藥物中含有三氮口坐結(jié)構(gòu)的藥物是（A伊曲康陛B布康陛C益康陛）。D硫康嚏 E曝康嚏二.填空題1 .甲氧芳咤與（）配伍被稱為復(fù)方新諾明。2 .可進入血腦屏障的磺胺類藥物為（）。3 .在磺胺藥物分子中其氨基與磺酰氨基必須互為（）位。4 .磺胺類藥物在體內(nèi)可以抑制（）的合成。5 .人與細(xì)菌對四氫葉酸利用的差異在于細(xì)菌（），人類（）。6 .在唯諾酮類藥物分子結(jié)構(gòu)中的（）位引入哌嗪可擴大抗菌茵譜，在唯諾酮類藥物分子結(jié)構(gòu)中的（）位引入氟原子可增加抗菌活性，唾諾酮類藥物分子結(jié)構(gòu)中的 2位引入煌基可使抗菌活

40、性（）。7 .藥用的乙胺丁醇為（）旋光體。8 .兩性霉素B為（）類抗真菌的抗生素。三.問答題1 .簡述磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系和抗菌作用機理。2 .以對乙酰氨基苯磺酰氯為原料合成磺胺甲惡陛。3 .簡述唯諾酮類藥物的作用機理和構(gòu)效關(guān)系。4 .臨床上常用的抗結(jié)核病藥有哪些？第十三章抗腫瘤藥一.選擇題1 .氟月尿喀咤的化學(xué)名為（）。A 5-碘-1,3-(2 H, 4H)“密咤二酮C 5-碘-2,4-(1 H, 3H)-喀咤二酮E 5-澳-2,4-(1 H, 3H)-喀咤二酮2 .屬于抗代謝藥物的是（）。A 前喋吟 B 喜樹堿 C3 .抗腫瘤抗生素有（）。A 博來霉素B 氯霉素4 .烷化劑的臨床用途是（）

41、。A解熱鎮(zhèn)痛藥B抗癲癇藥E 抗生素B 5-氟-2,4-（1H, 3H）-喀咤二酮D 5-氟-1,3-（2 H, 4H）“密咤二酮氮芥D多柔比星E紫杉醇C阿糖胞甘D青霉素E長春堿C抗腫瘤藥 D 抗腫瘤5.具有以下結(jié)構(gòu)的藥物屬于（）。0IICICH2cHiN-C-NRA直接作用于DNA的藥物C 干擾DNA合成的藥物E抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶的藥物6 .不屬于抗有絲分裂的藥物是（A紫杉醇 B喜樹堿7 .抗腫瘤藥環(huán)磷酰胺的結(jié)構(gòu)屬于（A乙烯亞胺類B氮芥類E三氨烯咪陛類8 .屬于前藥的是（）。A長春新堿B卡莫司汀B抑制腫瘤血管生長的藥物D抗有絲分裂的藥物）。C 長春瑞濱 D秋水仙堿E多西紫杉）。C氮芥 D環(huán)磷酰胺E

42、放線菌素DC亞硝基月尿類D磺酸酯類9.具有以下結(jié)構(gòu)的化合物，與哪個藥物臨床用途相似（）。A 米托慈醍B青霉素 C氯丙嗪D地西泮 E羅紅霉素10.有關(guān)絲裂霉素 C的結(jié)構(gòu)描述，不正確的是（）。A 具有醍結(jié)構(gòu)B具有氨基甲酸結(jié)構(gòu)C具有乙撐亞胺結(jié)構(gòu)D具有亞硝基月尿結(jié)構(gòu)11.甲氨蝶吟的化學(xué)結(jié)構(gòu)是E具有口比咯環(huán)結(jié)構(gòu)B ）。A.B.二.填空題1 .生物烷化劑在體內(nèi)能形成（）或其他（）化合物，進而與細(xì)胞的（） 中含有豐富電子的基團 （如氨基、 巰基、 羥基、 羧基、 磷酸基等） 發(fā)生共價結(jié)合，使其喪失活性或使DNA 發(fā)生斷裂。2 烷化劑按結(jié)構(gòu)可分為（） 、 （） 、 （） （） 、 （）和（ ） 。3 氮芥類藥

43、物結(jié)構(gòu)相似，大多由兩部分組成，即（）和（ ） 。4 抗代謝抗腫瘤藥是用 （） 將代謝物的結(jié)構(gòu)作細(xì)微的改變， 使其與代謝物競爭性地或非競爭性地與體內(nèi)地酶作用，抑制酶的活性；或代替代謝物，形成（ ） ，導(dǎo)致細(xì)胞的死亡。三問答題1何謂抗代謝物？說明其在抗腫瘤藥研究中的應(yīng)用。2以氯乙酸乙酯為原料合成氟脲嘧啶，寫出反應(yīng)式，注明主要反應(yīng)條件。3抗腫瘤藥物主要分哪幾類？各舉一例。第十四章 抗生素一選擇題1 青霉素G 分子結(jié)構(gòu)中手性碳原子的絕對構(gòu)型為（A 2R, 5R, 6RB 2S, 5R, 6R2耐酸青霉素的結(jié)構(gòu)特點是側(cè)鏈結(jié)構(gòu)中含有（A電負(fù)性原子B較大的空間位阻基團D脂溶性基團E給電子基團3耐酶青霉素的結(jié)

44、構(gòu)特點是側(cè)鏈結(jié)構(gòu)中含有（A電負(fù)性原子B較大的空間位阻基團D脂溶性基團E給電子基團4廣譜青霉素的結(jié)構(gòu)特點是側(cè)鏈結(jié)構(gòu)中含有（C 2S, 5S, 6SA 電負(fù)性原子B 較大的空間位阻基團D 脂溶性基團 E 給電子基團5 下列藥物中不具有酸堿兩性的是（） 。A 青霉素 G B 對氨基水楊酸C 磺胺嘧啶6 .臨床上應(yīng)用的第一個3內(nèi)酰胺酶抑制劑是（A 頭孢克洛B 多西環(huán)素 C 酮康唑7 哪個是氯霉素具抗菌活性的構(gòu)型（） 。）。D 2S, 5S, 6R E2S, 5R, 6S）。C 水溶性的氨基、羧基）。C 水溶性的氨基）。C 水溶性的氨基D 環(huán)丙沙星 E 多西環(huán)素 ）。D 克拉維酸E 拉氧頭孢D 2S,

45、2RE 2R, 3R）。C mRNA 與核糖體的結(jié)合A 1S, 2SB 1S, 2R C 1R, 2R8. 3內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌機制是抑制（A粘肽轉(zhuǎn)肽酶B 3內(nèi)酰胺酶D 二氫葉酸還原酶E DNA 旋轉(zhuǎn)酶 二填空題1 大多數(shù)青霉素類的藥物都有一個共同的部分即 （） ， 所以半合成青霉素的合成就是以該結(jié)構(gòu)為母核，接上各種酰胺側(cè)鏈。最常用的接側(cè)鏈的方法有四種： （） 、 （）（ ）和（ ） 。2 青霉素有（）個手性碳原子，絕對構(gòu)型為（ ） 。頭孢菌素雙環(huán)母核上有（ ）旋光異構(gòu)體，絕對構(gòu)型是（ ） 。3 氯霉素含有（）個手性碳原子，有（ ）個旋光異構(gòu)體，其中只有（ ）有抗菌活性。4 四環(huán)素在酸性條件

46、下易發(fā)生差向異構(gòu)化，土霉素因為（） ， 4 位的差向異構(gòu)化比較難發(fā)生；而金霉素因為（ ） ，差向異構(gòu)化比四環(huán)素更容易。5 .第一個被報道的3 內(nèi)酰胺酶抑制劑是（），結(jié)構(gòu)類型屬于（）類。6 氨基糖苷類抗生素是由（）與（ ）形成的苷。三問答題1 簡述抗生素按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，每類各列舉一個藥物。2 寫出青霉素G 的結(jié)構(gòu)，指出其結(jié)構(gòu)中哪部分不穩(wěn)定，并解釋。3 試說明耐酸、耐酶、廣譜青霉素的結(jié)構(gòu)特點，并舉例。4 6-APA 和 7-ADCA 的結(jié)構(gòu)式如何？如何得到它們？第十五章 維生素和輔酶一選擇題1 維生素A 理論上有幾種立體異構(gòu)體（ ） 。A 4 種 B 8 種 C 16 種 D 32 種 E 64

47、種2 維生素A 立體異構(gòu)體中活性最強的異構(gòu)體為（ ） 。A 全反式B 9 順式C 13 順式D 9 ， 13二順式E 11， 13二順式3 活性維生素D 為（ ） 。A 1 ， 25二羥基維生素D3B 4羥基維生素 D3 C 9羥基維生素D3D 5羥基維生素D3E 20羥基維生素D34維生素B6 的化學(xué)名稱為（ ） 。A 5- 甲基-6-羥基 -3,4-吡啶二甲醇鹽酸鹽B5-羥基-6- 甲基-3,4-吡啶二甲醇鹽酸鹽C3-羥基-2- 甲基-3,4-吡啶二甲醇鹽酸鹽D5-羥基-6- 甲基-3,4-二羥甲基吡啶鹽酸鹽E2-羥基-3- 甲基-3,4-二羥甲基吡啶鹽酸鹽5 .維生素D2與維生素D3化學(xué)結(jié)構(gòu)的差別在于（）。A 在維生素D224位有一個甲基和22 位有雙鍵B 在維生素D224位有一個羥基和22 位有雙鍵C 在維生素D324位有一個甲基和22 位有雙鏈D 在維生素D324位合一個甲基和22 位無雙鍵E在維生素D224位有一個甲基和22位無雙鍵6 維生素C 分子中酸性最強的羥基是（ ） 。A 2-位羥基B