藥物化學(xué)章節(jié)習(xí)題及答案(完整完美版)

1、   第 一 章 緒 論一、單項(xiàng)選擇題1-1、下面哪個(gè)藥物的作用與受體無關(guān)A. 氯沙坦B. 奧美拉唑 C. 降鈣素D. 普侖司特 E. 氯貝膽堿1-2、下列哪一項(xiàng)不屬于藥物的功能A. 預(yù)防腦血栓B. 避孕 C. 緩解胃痛D. 去除臉上皺紋E. 堿化尿液，避免乙?；前吩谀蛑薪Y(jié)晶。1-3、腎上腺素（如下圖）的a碳上，四個(gè)連接部分按立體化學(xué)順序的次序?yàn)锳. 羥基>苯基>甲氨甲基>氫B. 苯基>羥基>甲氨甲基>氫C. 甲氨甲基>羥基>氫>苯基D. 羥基>甲氨甲基>苯基>氫E. 苯基>甲氨甲基&g

2、t;羥基>氫1-4、凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物，稱為A. 化學(xué)藥物B. 無機(jī)藥物 C. 合成有機(jī)藥物D. 天然藥物 E. 藥物1-5、硝苯地平的作用靶點(diǎn)為A. 受體B. 酶 C. 離子通道D. 核酸 E. 細(xì)胞壁二、配比選擇題1-61-10A. 藥品通用名B. 名稱 C. 化學(xué)名 D. 商品名 E. 俗名1-6、對(duì)乙酰氨基酚1-7、泰諾 1-8、araacetamol1-9、N-（4-羥基苯基）乙酰胺 1-10、醋氨酚三、比較選擇題1-111-15A. 商品名B. 通用名 C. 兩者都是 D. 兩者都不是1-11、藥品說明

3、書上采用的名稱1-12、可以申請知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)的名稱1-13、根據(jù)名稱，藥師可知其作用類型的名稱1-14、醫(yī)生處方采用的名稱1-15、根據(jù)名稱就可以寫出化學(xué)結(jié)構(gòu)式的名稱。四、多項(xiàng)選擇題1-16、下列屬于“藥物化學(xué)”研究范疇的是A. 發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥 B. 合成化學(xué)藥物 C. 闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)D. 研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間的相互作用E. 劑型對(duì)生物利用度的影響1-17、已發(fā)現(xiàn)的藥物的作用靶點(diǎn)包括A. 受體B. 細(xì)胞核 C. 酶 D. 離子通道 E. 核酸1-18、下列哪些藥物以酶為作用靶點(diǎn)A. 卡托普利B. 溴新斯的明 C. 降鈣素 D. 嗎啡 E. 青霉素1-19、藥物之所以可以

4、預(yù)防、治療、診斷疾病是由于A. 藥物可以補(bǔ)充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足B. 藥物可以產(chǎn)生新的生理作用C. 藥物對(duì)受體、酶、離子通道等有激動(dòng)作用D. 藥物對(duì)受體、酶、離子通道等有抑制作用E. 藥物沒有毒副作用1-20、下列哪些是天然藥物A. 基因工程藥物B. 植物藥 C. 抗生素D. 合成藥物 E. 生化藥物1-21、按照中國新藥審批辦法的規(guī)定，藥物的命名包括A. 通用名B. 俗名 C. 化學(xué)名（中文和英文）D. 常用名 E. 商品名1-22、下列藥物是受體拮抗劑的為A. 可樂定B. 心得安 C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬 E. 嗎啡1-23、全世界科學(xué)家用于腫瘤藥物治療研究可以說是開發(fā)規(guī)模最大，投資最

5、多的項(xiàng)目，下列藥物為抗腫瘤藥物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明 C. 西咪替丁D. 氮芥 E. 甲氧芐啶1-24、下列哪些技術(shù)已被用于藥物化學(xué)的研究A. 計(jì)算機(jī)技術(shù)B. 技術(shù) C. 超導(dǎo)技術(shù)D. 基因芯片 E. 固相合成1-25、下列藥物作用于腎上腺素的受體A. 阿替洛爾B. 可樂定 C. 沙丁胺醇D. 普萘洛爾 E. 雷尼替丁五、問答題1-26、為什么說“藥物化學(xué)”是藥學(xué)領(lǐng)域的帶頭學(xué)科？1-27、藥物的化學(xué)命名能否把英文化學(xué)名直譯過來？為什么？1-28、為什么說抗生素的發(fā)現(xiàn)是個(gè)劃時(shí)代的成就？1-29、簡述現(xiàn)代新藥開發(fā)與研究的內(nèi)容。1-30、簡述藥物的分類。1-31、“優(yōu)降糖”作為藥物的商品名是

6、否合宜？第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題2-1、異戊巴比妥可與吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 綠色絡(luò)合物b. 紫色絡(luò)合物 C. 白色膠狀沉淀d. 氨氣E. 紅色溶液2-2、異戊巴比妥不具有下列哪些性質(zhì)A. 弱酸性b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性d. 鈉鹽溶液易水解E. 加入過量的硝酸銀試液，可生成銀鹽沉淀2-3、鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是 A. 雙嗎啡 b. 可待因 C. 苯嗎喃d. 阿撲嗎啡 E. N-氧化嗎啡2-4、結(jié)構(gòu)中沒有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是A. 鹽酸嗎啡 b. 枸櫞酸芬太尼 C. 二氫埃托啡d. 鹽酸美沙酮 E. 噴他佐辛2-5、咖啡因的結(jié)構(gòu)如下圖，其結(jié)構(gòu)中 R1、R3

7、、R7分別為A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥A. 去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑 b. 單胺氧化酶抑制劑C. 阿片受體抑制劑 d. 5-羥色胺再攝取抑制劑E. 5-羥色胺受體抑制劑2-7、鹽酸氯丙嗪不具備的性質(zhì)是A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán)C. 與硝酸共熱后顯紅色 d. 與三氧化鐵試液作用，顯蘭紫色E. 在強(qiáng)烈日光照射下，發(fā)生光化毒反應(yīng)2-8、鹽酸氯丙嗪在體內(nèi)代謝中一般不進(jìn)行的反應(yīng)類型為A. N-氧化 b. 硫原子氧化 C. 苯環(huán)羥基化 d. 脫氯

8、原子 E. 側(cè)鏈去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反應(yīng)的原因是 A. 在代謝中產(chǎn)生毒性的氮氧化合物 B. 在代謝中產(chǎn)生毒性的硫醚代謝物C. 在代謝中產(chǎn)生毒性的酚類化合物 D. 抑制受體E. 氯氮平產(chǎn)生的光化毒反應(yīng)2-10、不屬于苯并二氮卓的藥物是 A. 地西泮 B. 氯氮卓C. 唑吡坦 D. 三唑侖E. 美沙唑侖二、配比選擇題2-112-15A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇2-11、N，N-二甲基-10，11-二氫-5H-二苯并b， f 氮雜卓-5丙胺2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮2-13、1-（4-氟苯基）-4-4-

9、（4-氯苯基）-4-羥基-1哌啶基-1-丁酮2-14、2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺2-15、3，7-二氫-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物2-162-20A. 作用于阿片受體 B. 作用多巴胺體C. 作用于苯二氮卓1受體 D. 作用于磷酸二酯酶E. 作用于GABA受體2-16、美沙酮2-17、氯丙嗪2-18、鹵加比2-19、咖啡因2-20、唑吡坦三、比較選擇題2-212-25 A. 異戊巴比妥 B. 地西泮C. A和B 都是 D. A 和B都不是2-21、鎮(zhèn)靜催眠藥 2-22、具有苯并氮雜卓結(jié)構(gòu)2-23、可作成鈉鹽 2-24、易水解2-25、可用于抗

10、焦慮2-262-30 A. 嗎啡 B. 哌替啶 C. A和 B都是 D. A和B都不是2-26、麻醉藥 2-27、鎮(zhèn)痛藥2-28、主要作用于受體 2-29、選擇性作用于受體2-30、肝代謝途徑之一為去N ¬甲基 2-312-35 A. 氟西汀 B. 氯氮平C. A 和B都是 D. A和B都不是2-31、為三環(huán)類藥物 2-32、含丙胺結(jié)構(gòu)2-33、臨床用外消旋體 2-34、屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑2-35、非典型的抗精神病藥物四、多項(xiàng)選擇題2-36、影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強(qiáng)弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是：A. pKa B. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性質(zhì) D. 5取

11、代基碳的數(shù)目E. 酰胺氮上是否含烴基取代2-37、巴比妥類藥物的性質(zhì)有：A. 具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體 B. 與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍(lán)色C. 具有抗過敏作用 D. 作用持續(xù)時(shí)間與代謝速率有關(guān)E. pKa值大，在生理pH時(shí)，未解離百分率高2-38、在進(jìn)行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有A. 羥基的?；?B. 氮上的烷基化 C. 1位的脫氫 D. 羥基的烷基化 E. 除去D環(huán)2-39、下列哪些藥物的作用于阿片受體A. 哌替啶 B. 噴他佐辛C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪2-40、中樞興奮劑可用于A. 解救呼吸、循環(huán)衰竭 B. 兒童遺尿癥C. 對(duì)抗抑郁癥 D.

12、 抗解救農(nóng)藥中毒E. 老年性癡呆的治療2-41、屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑的藥物有 A. 帕羅西汀 B. 氟伏沙明 C. 氟西汀 D. 文拉法辛E. 舍曲林2-42、氟哌啶醇的主要結(jié)構(gòu)片段有 A. 對(duì)氯苯基 B. 對(duì)氟苯甲酰基C. 對(duì)羥基哌嗪 D. 丁酰苯E. 哌嗪環(huán)2-43、具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有 A. 氯丙嗪 B. 利培酮C. 洛沙平 D. 舒必利E. 地昔帕明2-44、鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型有 A. 巴比妥類 B. 三環(huán)類C. 苯并氮卓類 D. 咪唑并吡啶類E. 西坦類2-45、屬于黃吟類的中樞興奮劑量有：A. 尼可剎米 B. 柯柯豆堿C. 安鈉咖 D. 二羥丙茶堿E. 茴拉西坦 五、

13、問答題2-46、巴比妥類藥物的一般合成方法中，用鹵烴取代丙二酸二乙酯的a氫時(shí)，當(dāng)兩個(gè)取代基大小不同時(shí)，一般應(yīng)先引入大基團(tuán)，還是小基團(tuán)？為什么？2-47、巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)？2-48、為什么巴比妥C5位次甲基上的兩個(gè)氫原子必須全被取代，才有鎮(zhèn)靜催眠作用？2-49、如何用化學(xué)方法區(qū)別嗎啡和可待因？2-50、合成類鎮(zhèn)痛藥的按結(jié)構(gòu)可以分成幾類？這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型不同，但為什么都具有類似嗎啡的作用？ 2-51、根據(jù)嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu)，解釋嗎啡可與中性三氯化鐵反應(yīng)，而可待因不反應(yīng)，以及可待因在濃硫酸存在下加熱，又可以與三氯化鐵發(fā)生顯色反應(yīng)的原因？2-52、試說明異戊巴比妥的化學(xué)命名。2-

14、53、試說明地西泮的化學(xué)命名。2-54、試分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。2-55、請敘述說鹵加比（pragabide）作為前藥的意義。2-56、試分析選擇性的5-HT重?cái)z取抑制劑類藥物并無相似結(jié)構(gòu)的原因。第 三 章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題3-1、下列哪種敘述與膽堿受體激動(dòng)劑不符A. 乙酰膽堿的乙酰基部分為芳環(huán)或較大分子量的基團(tuán)時(shí)，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑B. 乙酰膽堿的亞乙基橋上b位甲基取代，M樣作用大大增強(qiáng)，成為選擇性M受體激動(dòng)劑C. Carbachol作用較乙酰膽堿強(qiáng)而持久D. Bethanechol chloride的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體E. 中樞M

15、受體激動(dòng)劑是潛在的抗老年癡呆藥物3-2、下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲?；?，水解釋出原酶需要幾分鐘B. Neostigmine bromide結(jié)構(gòu)中N, N-二甲氨基甲酸酯較physostigmine結(jié)構(gòu)中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定C. 中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆D. 經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分E. 有機(jī)磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑3-3、下列敘述哪個(gè)不正確A. Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)，使分子的親

16、脂性增強(qiáng)B. 托品酸結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子，S構(gòu)型者具有左旋光性C. Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個(gè)手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇結(jié)構(gòu)中有四個(gè)手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性3-4、下列合成M膽堿受體拮抗劑分子中，具有9-呫噸基的是A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列與epinephrine不符的敘述是A. 可激動(dòng)a和b受體B. 飽和水溶液呈弱堿性C. 含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，

17、易氧化變質(zhì)D. b-碳以R構(gòu)型為活性體，具右旋光性E. 直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝3-6、臨床藥用()- ephedrine的結(jié)構(gòu)是A. B. C. D. E. 上述四種的混合物3-7、Diphenhydramine屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型A. 乙二胺類B. 哌嗪類C. 丙胺類D. 三環(huán)類E. 氨基醚類3-8、下列哪一個(gè)藥物具有明顯的中樞鎮(zhèn)靜作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下圖代表局麻藥的基本結(jié)構(gòu)，則局麻作用最強(qiáng)的X為A. OB. NHC.

18、 SD. CH2E. NHNH3-10、Lidocaine比procaine作用時(shí)間長的主要原因是A. Procaine有芳香第一胺結(jié)構(gòu)B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺結(jié)構(gòu)D. Lidocaine的中間部分較procaine短E. 酰氨鍵比酯鍵不易水解二、配比選擇題3-113-15A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-2-（9H-呫噸-9-甲酰氧基）乙基-2-丙銨B. 溴化N，N，N-三甲基-3-（二甲氨基）甲酰氧基苯銨C. （R）-4-2-（甲氨基）-1-羥基乙基-1，2-苯二酚D. N，N-二甲基-g-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽E. 4-氨基

19、苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯鹽酸鹽3-11、Epinephrine3-12、Chlorphenamine maleate3-13、Propantheline bromide3-14、Procaine hydrochloride3-15、Neostigmine bromide3-163-20A. B. C. D. E. 3-16、Salbutamol3-17、Cetirizine hydrochloride3-18、Atropine3-19、Lidocaine hydrochloride3-20、Bethanechol chloride3-213-25A. B. C. D. E. 3-21、Lo

20、ratadine3-22、Anisodamine hydrobromide3-23、Mizolastine3-24、Atracurium besilate3-25、Pancuronium bromide3-263-30A. 加氫氧化鈉溶液，加熱后，加入重氮苯磺酸試液，顯紅色B. 用發(fā)煙硝酸加熱處理，再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀，初顯深紫色，后轉(zhuǎn)暗紅色，最后顏色消失C. 其水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀物，放置后形成結(jié)晶。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解，酸化后析出固體D. 被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使紅石蕊試紙變藍(lán)E. 在稀硫酸中與高錳酸鉀反應(yīng)，使后者的紅

21、色消失3-26、Ephedrine3-27、Neostigmine bromide3-28、Chlorphenamine maleate3-29、Procaine hydrochloride3-30、Atropine3-313-35A. 用于治療重癥肌無力、術(shù)后腹氣脹及尿潴留B. 用于胃腸道、腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機(jī)磷中毒等，眼科用于散瞳C. 麻醉輔助藥D. 用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可制止鼻粘膜和牙齦出血E. 用于治療支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣等3-31、Pancuronium bromide3-32、Neostigmine bromide

22、3-33、Salbutamol3-34、Epinephrine3-35、Atropine sulphate三、比較選擇題3-363-40A. PilocarpineB. DonepezilC. 兩者均是D. 兩者均不是3-36、乙酰膽堿酯酶抑制劑3-37、M膽堿受體拮抗劑3-38、擬膽堿藥物3-39、含內(nèi)酯結(jié)構(gòu)3-40、含三環(huán)結(jié)構(gòu)3-413-45A. ScopolamineB. AnisodamineC. 兩者均是D. 兩者均不是3-41、中樞鎮(zhèn)靜劑3-42、茄科生物堿類3-43、含三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)3-44、其莨菪烷6位有羥基3-45、擬膽堿藥物3-463-50A. DobutamineB. Te

23、rbutalineC. 兩者均是D. 兩者均不是3-46、擬腎上腺素藥物3-47、選擇性b1受體激動(dòng)劑3-48、選擇性b2受體激動(dòng)劑3-49、具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)骨架3-50、含叔丁基結(jié)構(gòu)3-513-55A. TripelennamineB. KetotifenC. 兩者均是D. 兩者均不是3-51、乙二胺類組胺H1受體拮抗劑3-52、氨基醚類組胺H1受體拮抗劑3-53、三環(huán)類組胺H1受體拮抗劑3-54、鎮(zhèn)靜性抗組胺藥3-55、非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥3-563-60A. DyclonineB. TetracaineC. 兩者均是D. 兩者均不是3-56、酯類局麻藥3-57、酰胺類局麻藥3-58、氨基酮類

24、局麻藥3-59、氨基甲酸酯類局麻藥3-60、脒類局麻藥四、多項(xiàng)選擇題3-61、下列敘述哪些與膽堿受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系相符A. 季銨氮原子為活性必需B. 乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)取代后，活性增強(qiáng)C. 在季銨氮原子和乙酰基末端氫原子之間，以不超過五個(gè)原子的距離（H-C-C-O-C-C-N）為佳。當(dāng)主鏈長度增加時(shí)，活性迅速下降D. 季銨氮原子上以甲基取代為最好E. 亞乙基橋上烷基取代不影響活性3-62、下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述哪些是正確的A. Physostigmine分子中不具有季銨結(jié)構(gòu)，脂溶性較大，易于穿過血腦屏障，有較強(qiáng)的中樞擬膽堿作用B. Pyridostigmine

25、bromide比neostigmine bromide作用時(shí)間長C. Neostigmine bromide口服后以原型藥物從尿液排出D. Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆E. 可由間氨基苯酚為原料制備Neostigmine bromide3-63、對(duì)atropine進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本結(jié)構(gòu)A. R1和R2為相同的環(huán)狀基團(tuán)B. R3多數(shù)為OHC. X必須為酯鍵D. 氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu)E. 環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以24個(gè)碳原子為好3-64、Pancuronium bromideA. 具有5a-雄甾烷母核B. 2位和16位有1-

26、甲基哌啶基取代C. 3位和17位有乙酰氧基取代D. 屬于甾類非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑E. 具有雄性激素活性3-65、腎上腺素受體激動(dòng)劑的化學(xué)不穩(wěn)定性表現(xiàn)為A. 飽和水溶液呈弱堿性B. 易氧化變質(zhì)C. 受到MAO和COMT的代謝D. 易水解E. 易發(fā)生消旋化3-66、腎上腺素受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系包括A. 具有b-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架B. b-碳上通常帶有醇羥基，其絕對(duì)構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體C. a-碳上帶有一個(gè)甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強(qiáng)，作用時(shí)間延長D. N上取代基對(duì)a和b受體效應(yīng)的相對(duì)強(qiáng)弱有顯著影響E. 苯環(huán)上可以帶有不同取代基3-67、非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是A.

27、對(duì)外周組胺H1受體選擇性高，對(duì)中樞受體親和力低B. 未及進(jìn)入中樞已被代謝C. 難以進(jìn)入中樞D. 具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消E. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體3-68、下列關(guān)于mizolastine的敘述，正確的有A. 不僅對(duì)外周H1受體有強(qiáng)效選擇性拮抗作用，還具有多種抗炎、抗過敏作用B. 不經(jīng)P450代謝，且代謝物無活性C. 特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出醫(yī)藥市場，但mizolastine在這方面有優(yōu)勢，尚未觀察到明顯的心臟毒性D. 在體內(nèi)易離子化，難以進(jìn)入中樞，所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥E. 分子中雖有多個(gè)氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)胍結(jié)構(gòu)中，只有很弱的堿性3-69

28、、若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則A. 苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，作用強(qiáng)度不變B. Z部分可用電子等排體置換，并對(duì)藥物穩(wěn)定性和作用強(qiáng)度產(chǎn)生不同影響C. n等于23為好D. Y為雜原子可增強(qiáng)活性E. R1為吸電子取代基時(shí)活性下降3-70、Procaine具有如下性質(zhì)A. 易氧化變質(zhì)B. 水溶液在弱酸性條件下相對(duì)穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快C. 可發(fā)生重氮化偶聯(lián)反應(yīng)D. 氧化性E. 弱酸性五、問答題3-71、合成M受體激動(dòng)劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點(diǎn)？3-72、敘述從生物堿類肌松藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)出發(fā)，尋找毒性較低的異喹啉類N受體拮抗劑的設(shè)計(jì)思路。3-73、結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床

29、用途和可能的不良反應(yīng)？若將氮上取代的甲基換成異丙基，又將如何？3-74、苯乙醇胺類腎上腺素受體激動(dòng)劑的b碳是手性碳原子，其R構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于S構(gòu)型體，試解釋之。3-75、經(jīng)典H1受體拮抗劑有何突出的不良反應(yīng)？為什么？第二代H1受體拮抗劑如何克服這一缺點(diǎn)？3-76、經(jīng)典H1受體拮抗劑的幾種結(jié)構(gòu)類型具有一定的聯(lián)系。試分析由乙二胺類到氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類的結(jié)構(gòu)變化。3-77、從procaine的結(jié)構(gòu)分析其化學(xué)穩(wěn)定性，說明配制注射液時(shí)的注意事項(xiàng)及藥典規(guī)定雜質(zhì)檢查的原因。3-78、簡述atropine的立體化學(xué)。第 四 章 循環(huán)系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題4-1. 非選擇性-受體拮抗劑pr

30、opranolol的化學(xué)名是A. 1-異丙氨基-3-對(duì)-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸4-2. 屬于鈣通道阻滯劑的藥物是A. B. C. D. E. 4-3. Warfarin sodium在臨床上主要用于：A. 抗高血壓B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃潰瘍4-4.下列哪個(gè)屬于Vaughan Williams抗心律失常藥分類法中第類的藥物：A. 鹽酸胺碘酮B. 鹽酸美西律C. 鹽酸地爾硫卓D. 硫酸奎

31、尼丁E. 洛伐他汀4-5. 屬于Ang受體拮抗劑是:A. ClofibrateB. LovastatinC. DigoxinD. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪個(gè)藥物的稀水溶液能產(chǎn)生藍(lán)色熒光：A. 硫酸奎尼丁B. 鹽酸美西律C. 卡托普利D. 華法林鈉E. 利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期長，易發(fā)生蓄積中毒的藥物是：A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 鹽酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 鹽酸美西律屬于（）類鈉通道阻滯劑。A. aB. bC. cD. dE. 上述答案都不對(duì)4-9. 屬于非聯(lián)苯四唑類的Ang受體拮抗劑是：A. 依普沙坦B. 氯沙坦C

32、. 坎地沙坦D. 厄貝沙坦E. 纈沙坦4-10. 下列他汀類調(diào)血脂藥中，哪一個(gè)不屬于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ A. 美伐他汀B. 辛伐他汀C. 洛伐他汀D. 普伐他汀E. 阿托伐他汀二、配比選擇題4-114-15A. 利血平B. 哌唑嗪C. 甲基多巴D. 利美尼定E. 酚妥拉明4-11. 專一性a1受體拮抗劑，用于充血性心衰4-12. 興奮中樞a2受體和咪唑啉受體，擴(kuò)血管4-13. 主要用于嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷治療4-14. 分子中含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化；興奮中樞a2受體，擴(kuò)血管4-15. 作用于交感神經(jīng)末梢，抗高血壓4-164-20A. 分子中含巰基，水溶液易發(fā)生氧化反應(yīng)B. 分子中含聯(lián)苯和四唑

33、結(jié)構(gòu)C. 分子中有兩個(gè)手性碳，順式d-異構(gòu)體對(duì)冠脈擴(kuò)張作用強(qiáng)而持久D. 結(jié)構(gòu)中含單乙酯，為一前藥E. 為一種前藥，在體內(nèi)，內(nèi)酯環(huán)水解為bb-羥基酸衍生物才具活性4-16. Lovastatin4-17. Captopril4-18. Diltiazem4-19. Enalapril4-20. Losartan三、比較選擇題4-214-25A. 硝酸甘油B. 硝苯地平C. 兩者均是D. 兩者均不是4-21. 用于心力衰竭的治療4-22. 黃色無臭無味的結(jié)晶粉末4-23. 淺黃色無臭帶甜味的油狀液體4-24. 分子中含硝基4-25. 具揮發(fā)性，吸收水分子成塑膠狀4-264-30A. Propran

34、olol hydrochloride B. Amiodarone hydrochloride C. 兩者均是D. 兩者均不是4-26. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿4-27. 易溶于氯仿、乙醇，幾乎不溶于水4-28. 吸收慢，起效極慢，半衰期長4-29. 應(yīng)避光保存4-30. 為鈣通道阻滯劑四、多項(xiàng)選擇題4-31. 二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構(gòu)效關(guān)系是： A. 1，4-二氫吡啶環(huán)為活性必需B. 3，5-二甲酸酯基為活性必需，若為乙?；蚯杌钚越档停魹橄趸鶆t激活鈣通道C. 3，5-取代酯基不同，4-位為手性碳，酯基大小對(duì)活性影響不大，但不對(duì)稱酯影響作用部位D. 4-位取代基與活性關(guān)系（增加）

35、：H < 甲基 < 環(huán)烷基 < 苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若鄰、間位有吸電子基團(tuán)取代時(shí)活性較佳，對(duì)位取代活性下降4-32. 屬于選擇性b1受體拮抗劑有： A. 阿替洛爾B. 美托洛爾C. 拉貝洛爾D. 吲哚洛爾E. 倍他洛爾4-33. Quinidine的體內(nèi)代謝途徑包括：A. 喹啉環(huán)2-位發(fā)生羥基化B. O-去甲基化C. 奎核堿環(huán)8-位羥基化D. 奎核堿環(huán)2-位羥基化E. 奎核堿環(huán)3-位乙烯基還原4-34. NO供體藥物嗎多明在臨床上用于： A. 擴(kuò)血管B. 緩解心絞痛C. 抗血栓D. 哮喘E. 高血脂4-35. 影響血清中膽固醇和甘油三酯代謝的藥物是： A. B.

36、 C. D. E. 4-36. 硝苯地平的合成原料有： A. a-萘酚B. 氨水C. 苯并呋喃D. 鄰硝基苯甲醛E. 乙酰乙酸甲酯4-37. 鹽酸維拉帕米的體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物是： A. N去烷基化合物B. O-去甲基化合物C. N去乙基化合物D. N去甲基化合物E. S-氧化4-38. 下列關(guān)于抗血栓藥氯吡格雷的描述，正確的是： A. 屬于噻吩并四氫吡啶衍生物B. 分子中含一個(gè)手性碳C. 不能被堿水解D. 是一個(gè)抗凝血藥E. 屬于ADP受體拮抗劑4-39. 作用于神經(jīng)末梢的降壓藥有： A. 哌唑嗪B. 利血平C. 甲基多巴D. 胍乙啶E. 酚妥拉明4-40. 關(guān)于地高辛的說法，錯(cuò)誤的是： A.

37、結(jié)構(gòu)中含三個(gè)a-d-洋地黃毒糖B. C17上連接一個(gè)六元內(nèi)酯環(huán)C. 屬于半合成的天然甙類藥物D. 能抑制磷酸二酯酶活性E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性五、問答題4-41. 以propranolol為例分析芳氧丙醇類-受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及構(gòu)效關(guān)系。4-42. 簡述鈣通道阻滯劑的概念及其分類。4-43. 從鹽酸胺碘酮的結(jié)構(gòu)出發(fā)，簡述其理化性質(zhì)、代謝特點(diǎn)及臨床用途。4-44. 以captopril為例，簡要說明ACEI類抗高血壓藥的作用機(jī)制及為克服captopril的缺點(diǎn)及對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造的方法。4-45. 寫出以愈創(chuàng)木酚為原料合成鹽酸維拉帕米的合成路線。4-46. 簡述NO donor d

38、rug擴(kuò)血管的作用機(jī)制。4-47. Lovartatin為何稱為前藥? 說明其代謝物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn).4-48. 根據(jù)高血脂癥的定義，簡述調(diào)血脂藥物的分類，并說明每類藥物的作用機(jī)制。第 五 章 消化系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題5-1、可用于胃潰瘍治療的含咪唑環(huán)的藥物是A. 三唑侖 B.唑吡坦C. 西咪替丁D. 鹽酸丙咪嗪 E. 咪唑斯汀5-2、下列藥物中，不含帶硫的四原子鏈的H2-受體拮抗劑為A. 尼扎替丁 B. 羅沙替丁 C. 甲咪硫脲D. 乙溴替丁 E. 雷尼替丁5-3、下列藥物中，具有光學(xué)活性的是A. 西咪替丁 B. 多潘立酮 C. 雙環(huán)醇D. 昂丹司瓊 E. 聯(lián)苯雙酯5-4、聯(lián)苯雙酯是從中藥 的研

39、究中得到的新藥。A. 五倍子 B. 五味子 C. 五加皮D. 五靈酯 E. 五苓散5-5、熊去氧膽酸和鵝去氧膽酸在結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是A. 環(huán)系不同 B. 11位取代不同 C. 20位取代的光學(xué)活性不同D. 七位取代基不同 E. 七位取代的光學(xué)活性不同二、配伍選擇題5-6-5-10A. B. C. D. E. 5-6、西咪替丁 5-7、雷尼替丁 5-8、法莫替丁5-9、尼扎替丁 5-10、羅沙替丁5-11-5-15A. 地芬尼多 B. 硫乙拉嗪C. 西咪替丁 D. 格拉司瓊E. 多潘立酮5-11、5-HT3受體拮抗劑 5-12、H1組胺受體拮抗劑 5-13、多巴胺受體拮抗劑 5-14、乙酰膽堿受體拮

40、抗劑 5-15、H2組胺受體拮抗劑5-16-5-20A. 治療消化不良 B. 治療胃酸過多C. 保肝 D. 止吐E. 利膽5-16、多潘立酮 5-17、蘭索拉唑5-18、聯(lián)苯雙酯 5-19、地芬尼多5-20、熊去氧膽酸三、比較選擇題5-21-5-25A. 水飛薊賓 B. 聯(lián)苯雙酯 C. 二者皆有 D. 二者皆無5-21、從植物中提取 5-22、全合成產(chǎn)物5-23、黃酮類藥物 5-24、現(xiàn)用滴丸5-25、是新藥雙環(huán)醇的先導(dǎo)化合物5-26-5-30A. 雷尼替丁 B. 奧美拉唑 C. 二者皆有 D. 二者皆無5-26、H1受體拮抗劑 5-27、質(zhì)子泵拮抗劑5-28、具幾何活性體 5-29、不宜長期

41、服用5-30、具雌激素樣作用5-31-5-35A. 多潘立酮 B. 西沙比利 C. 二者皆是 D. 二者皆不是5-31、促動(dòng)力藥 5-32、有嚴(yán)重的錐體外系的不良反應(yīng)5-33、從甲氧氯普胺結(jié)構(gòu)改造而來 5-34、口服生物利用度較低5-35、與一些藥物合用，可導(dǎo)致嚴(yán)重的心臟不良反應(yīng)四、多項(xiàng)選擇題5-36、抗?jié)兯幚啄崽娑『邢铝心男┙Y(jié)構(gòu)A. 含有咪唑環(huán) B. 含有呋喃環(huán)C. 含有噻唑環(huán) D. 含有硝基E. 含有氮酸結(jié)構(gòu)的優(yōu)勢構(gòu)象5-37、屬于H2受體拮抗劑有A. 西咪替丁 B. 苯海拉明C. 西沙必利 D. 法莫替丁E. 羅沙替丁醋酸酯5-38、經(jīng)熾灼、遇醋酸鉛試紙生成黑色硫化鉛沉淀的藥物有A.

42、 聯(lián)苯雙酯 B. 法莫替丁C. 雷尼替丁 D. 昂丹司瓊E. 硫乙拉嗪5-39、用作“保肝”的藥物有A. 聯(lián)苯雙酯 B. 多潘立酮C. 水飛薊賓 D. 熊去氧膽酸E. 乳果糖5-40、5-HT3鎮(zhèn)吐藥的主要結(jié)構(gòu)類型有A. 取代的苯甲酰胺類 B. 三環(huán)類C. 二苯甲醇類 D. 吲哚甲酰胺類E. 吡啶甲基亞砜類5-41、 具有保護(hù)胃黏膜作用的H2受體拮抗劑是A. 西咪替丁 B. 雷尼替丁 C. 乙溴替丁D. 法莫替丁 E. 拉呋替丁 5-42可用作鎮(zhèn)吐的藥物有A. 5-HT3拮抗劑 B. 選擇性5-HT重?cái)z取抑制劑C. 多巴胺受體拮抗劑D. H2受體拮抗劑 E. M膽堿受體拮抗劑 五、問答題5-4

43、3、為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，選擇性好？5-44、請簡述鎮(zhèn)吐藥的分類和作用機(jī)制。5-45、試從化學(xué)結(jié)構(gòu)上分析多潘立酮比甲氧氯普胺較少中樞副作用的原因。5-46、以聯(lián)苯雙酯的發(fā)現(xiàn)為例，敘述如何從傳統(tǒng)藥物（中藥）中發(fā)現(xiàn)新藥？5-47、試解釋，奧美拉唑的活性形式并無光學(xué)活性，為什么埃索美拉唑的使用效果較奧美拉唑好。5-48、在歐洲藥典（2000版）雷尼替丁鹽酸鹽的條目下，記載了一些雷尼替丁的雜質(zhì)，如下圖。試從藥物合成路線出發(fā)，說明這些雜質(zhì)可能的來源。 第 六 章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥一、單項(xiàng)選擇題：6-1、下列藥物中那個(gè)藥物不溶于NaHCO3溶液中A. 布洛芬B. 阿司匹林C. 雙

44、氯芬酸D. 萘普生E. 萘丁美酮6-2、下列環(huán)氧酶抑制劑中，哪一個(gè)對(duì)胃腸道的副作用較小A. 布洛芬B. 雙氯芬酸C. 塞來昔布D. 萘普生E. 酮洛芬6-3、下列非甾體抗炎藥物中，那個(gè)藥物的代謝物用做抗炎藥物A. 布洛芬B. 雙氯芬酸C. 塞來昔布D. 萘普生E. 保泰松6-4、下列非甾體抗炎藥物中，那個(gè)在體外無活性A. 萘丁美酮B. 雙氯芬酸C. 塞來昔布D. 萘普生E. 阿司匹林6-5、臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體A. 左旋體B. 右旋體C. 內(nèi)消旋體D. 外消旋體E. 30%的左旋體和70%右旋體混合物。6-6、設(shè)計(jì)吲哚美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)是依于A. 組胺B. 5-羥色胺C. 慢反應(yīng)物質(zhì)D.

45、 賴氨酸E. 組胺酸6-7、芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是A. 中樞興奮B. 抗血栓C. 降血脂D. 抗病毒E. 消炎鎮(zhèn)痛6-8、下列哪種性質(zhì)與布洛芬符合A. 在酸性或堿性條件下均易水解B. 具有旋光性C. 可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液中D. 易溶于水，味微苦E. 在空氣中放置可被氧化，顏色逐漸變黃至深棕色6-9、對(duì)乙酰氨基酚的哪一個(gè)代謝產(chǎn)物可導(dǎo)致肝壞死？A. 葡萄糖醛酸結(jié)合物B. 硫酸酯結(jié)合物C. 氮氧化物D. N-乙?；鶃啺孵獷. 谷胱甘肽結(jié)合物6-10、下列哪一個(gè)說法是正確的A. 阿司匹林的胃腸道反應(yīng)主要是酸性基團(tuán)造成的B. 制成阿司匹林的酯類前藥能基本解決胃腸道的副反應(yīng)C. 阿司匹林

46、主要抑制COX-1D. COX-2抑制劑能避免胃腸道副反應(yīng)E. COX-2在炎癥細(xì)胞的活性很低二、配比選擇題6-116-15A. B. C. D. E. 6-11、阿司匹林6-12、 吡羅昔康6-13、甲芬那酸6-14、對(duì)乙酰氨基酚6-15、羥布宗6-166-20A. 4-Butyl-1- （4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedioneB. 2-（2,3-Dimethylphenyl）amino benzoic acid C. 1-（4- Chlorobenzoyl）-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic

47、acidD. 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1- dioxide E. 4-5-（4-5-（4-Methylphenyl）-3-（trifluoromethyl）-1H-pyrazol-1-ylbenzenesulfonamide6-16、甲芬那酸的化學(xué)名6-17、羥布宗的化學(xué)名6-18、吡羅昔康的化學(xué)名6-19、吲哚美辛的化學(xué)名6-20、塞來昔布的化學(xué)名6-216-25A. B. C. D. E. 6-21、Ibuprofen6-22、Naproxen6-23、Diclofenac

48、sodium6-24、Piroxicam6-25、Celecoxib三、比較選擇題6-266-30A. CelecoxibB. AspirinC. 兩者均是D. 兩者均不是6-26、非甾體抗炎作用6-27、COX酶抑制劑6-28、COX-2酶選擇性抑制劑6-29、電解質(zhì)代謝作用6-30、可增加胃酸的分泌6-316-35A. IbuprofenB. NaproxenC. 兩者均是D. 兩者均不是6-31、COX酶抑制劑6-32、COX-2酶選擇性抑制劑6-33、具有手性碳原子6-34、兩種異構(gòu)體的抗炎作用相同6-35、臨床用外消旋體四、多項(xiàng)選擇題6-36、下列藥物中屬于COX-2酶選擇性抑制劑的藥物有A. B. C. D. E. 6-37、在下列水楊酸衍生物中那些是水溶性的？A. B. C. D. E. 五、問答題6-38、根據(jù)環(huán)氧酶的結(jié)