胰島素分類及作用特點(diǎn)

1、胰島素分類及作用特點(diǎn)李鴻霞2022-5-26n 胰島素未發(fā)現(xiàn)前，對胰島素未發(fā)現(xiàn)前，對1型糖尿病束手無策，病人聽天由命。型糖尿病束手無策，病人聽天由命。1921年，年，F(xiàn)redrick G. Banting（18911941）和和Charles H. Best（18991978）發(fā)現(xiàn)了胰島素，發(fā)現(xiàn)了胰島素，1923年獲得了諾貝爾醫(yī)學(xué)和年獲得了諾貝爾醫(yī)學(xué)和生理學(xué)獎(jiǎng)，是糖尿病治療史上的重要里程碑。生理學(xué)獎(jiǎng)，是糖尿病治療史上的重要里程碑。迄今為止，任何藥物都不能替代胰島素對糖尿病的治療迄今為止，任何藥物都不能替代胰島素對糖尿病的治療作用，有糖尿病學(xué)家提出，胰島素的用量的多少是一個(gè)國作用，有糖尿病學(xué)家提

2、出，胰島素的用量的多少是一個(gè)國家糖尿病治療水平高低的標(biāo)志。家糖尿病治療水平高低的標(biāo)志。n 每年的每年的11月月14日是世界糖尿病日，是弗雷德里克日是世界糖尿病日，是弗雷德里克.班廷的誕班廷的誕辰辰胰島素的結(jié)構(gòu)n 胰島素由胰島細(xì)胞分泌,是由51個(gè)氨基酸組成的雙鏈多肽激素.n A鏈: 21個(gè)氨基酸; B鏈:30個(gè)氨基酸n A鏈與B鏈由三條二硫鍵連接而成2022-5-26胰島素的分類n根據(jù)來源分類根據(jù)來源分類: :n牛胰島素牛胰島素n豬胰島素豬胰島素n人胰島素人胰島素2022-5-262022-5-26n牛胰島素：牛胰島素：自牛胰腺提取而來，分子結(jié)構(gòu)有三個(gè)氨基酸與人胰島素不同，療效稍差，容易發(fā)生過敏

3、或胰島素抵抗。動(dòng)物胰島素唯一的優(yōu)點(diǎn)就是價(jià)格便宜?；颊呖梢暂p松負(fù)擔(dān)。n豬胰島素：豬胰島素：自豬胰腺提取而來，分子中僅有一個(gè)氨基酸與人胰島素不同，因此療效比牛胰島素好，副作用也比牛胰島素少。目前國產(chǎn)胰島素多屬豬胰島素。n人胰島素：人胰島素：人胰島素并非從人的胰腺提取而來，而是通過基因工程生產(chǎn)，純度更高，副作用更少，但價(jià)格較貴。進(jìn)口的胰島素均為人胰島素。國內(nèi)日前也漸漸開始具有生產(chǎn)人胰島素的能力了。n 根據(jù)胰島素濃度分類根據(jù)胰島素濃度分類U-40：40單位/毫升 U-100：100單位/毫升，常專用于胰島素筆。 國內(nèi)胰島素均為40單位/毫升，國外胰島素則兩種都有?；颊咴谟米⑸淦鞒槿∫葝u素之前必需搞清楚

4、自己使用的是哪種濃度胰島素，否則后果嚴(yán)重。 不同濃度的胰島素有不同的用途：U-40用于常規(guī)注射 U-100主要用于胰島素筆 2022-5-262022-5-26n按作用時(shí)間分類按作用時(shí)間分類超短效胰島素超短效胰島素短效胰島素短效胰島素中效胰島素中效胰島素預(yù)混胰島素預(yù)混胰島素長效胰島素長效胰島素n胰島素分子間易形成二聚體，這種二聚作用構(gòu)成了胰島素自身聚合的基礎(chǔ)。胰島素只有單體才能穿過毛細(xì)血管被吸收，而多聚體必須解離后才能吸收，因此，解離過程成為胰島素吸收的限速步驟。經(jīng)過以上結(jié)構(gòu)改變的結(jié)果是生物活性沒有改變，但自我聚合能力低于人胰島素,更易于人體吸收。 2022-5-26n 超短效胰島素超短效胰島

5、素：Lispro（Humalog）1、超短效胰島素：有優(yōu)泌樂(賴脯胰島素)和諾和銳(門冬胰島素)等。注射后吸收快,1020分鐘起效，40分鐘為作用高峰，作用持續(xù)時(shí)間46小時(shí)，皮下皮下注射后可隨即進(jìn)餐。注射后可隨即進(jìn)餐。n 諾和銳是由天門冬氨酸替代人胰島素分子B鏈第28位的脯氨酸;優(yōu)泌樂是將胰島素將胰島素B B鏈鏈2828位的脯氨酸與位的脯氨酸與2929位位賴氨酸對換，重組成一種人胰島素類似物。賴氨酸對換，重組成一種人胰島素類似物。nn 。2、短效胰島素：有豬和人胰島素兩種。諾和靈R、優(yōu)泌林R和甘舒霖R為人胰島素。n 本品注射后30分鐘開始作用，最大作用時(shí)間在最大作用時(shí)間在2 24小小時(shí)，持續(xù)時(shí)

6、間時(shí)，持續(xù)時(shí)間68小時(shí)小時(shí),外觀清亮透明，外觀清亮透明，可用于皮下、肌肉注射及靜脈點(diǎn)滴.n 一般在餐前30分鐘皮下注射,主要控制餐后高血糖主要控制餐后高血糖。2022-5-26n 3、中效胰島素：有諾和靈N，優(yōu)泌林N和甘舒霖N。本品注射后1.5小時(shí)起效，412小時(shí)達(dá)到最大效應(yīng)，全部作用持續(xù)時(shí)間大約24小時(shí)。作用持續(xù)時(shí)間的長短與注射的劑量有關(guān)。中效胰島素可以和短效胰島素混合注射，亦可以單獨(dú)使用。中效胰島素每日注射一次或兩次，應(yīng)根據(jù)病情決定。n 可皮下或肌肉注射，但不可靜脈注射。n 中效胰島素是混懸液，抽取前應(yīng)搖勻。2022-5-26n 4、長效胰島素(包括魚精蛋白鋅胰島素)：如來得時(shí)(甘精胰島素

7、)、諾和平(地特胰島素)，本品一般為每日傍晚注射，起效時(shí)間為1.5小時(shí)，作用可平穩(wěn)保持24小時(shí)左右，且不易發(fā)生夜間低血糖，體重增加的不良反應(yīng)亦較少；n 國產(chǎn)長效胰島素是魚精蛋白鋅豬胰島素，早已在臨床使用。本品注射后4小時(shí)開始起效，812小時(shí)為作用高峰，持續(xù)時(shí)間約24小時(shí)，其缺點(diǎn)是藥物吸收差，藥效不穩(wěn)定。n 長效胰島素一般不單用，常與短效胰島素合用，不不能肌肉或靜脈注射能肌肉或靜脈注射2022-5-26n 5、預(yù)混胰島素：是將短效與中效胰島素按不同比例(30/70、 50/50、70/30)預(yù)先混合的胰島素制劑，如諾和靈30R為30%諾和靈R與70%諾和靈N預(yù)先混合的胰島素。選擇30/70或50

8、/50、70/30是根據(jù)病人早餐后及午餐后血糖水平來決定早餐前一次劑量皮下注射；根據(jù)病人晚餐后及次日凌晨血糖水平來決定晚餐前皮下注射劑量.n 絕不可直接注入靜脈或肌肉。因?yàn)楸酒窞榛鞈乙?。n 給藥后半小時(shí)起效，2-8小時(shí)達(dá)到最大效應(yīng)，全部的作用持續(xù)時(shí)間最長可達(dá)24小時(shí)。2022-5-26n短效胰島素短效胰島素 作 用 時(shí) 間（h）制 劑 名 稱 來 源 起 始 最 強(qiáng) 持 續(xù)正規(guī)胰島素（RI）動(dòng) 物 0.5 24 68萬蘇林 動(dòng) 物 0.5 13 57諾和靈R 基因合成 0.5 13 68優(yōu)泌林R 基因合成 0.5 13 572022-5-26n中效胰島素中效胰島素 作作 用用 時(shí)時(shí) 間間 (h

9、)(h)制 劑 名 稱 來 源 起 始 最 強(qiáng) 持 續(xù) 中性魚精蛋白鋅 動(dòng) 物 34 812 824胰島素(NPH)（萬蘇林）諾和靈N 基因合成 2.5 412 1624優(yōu)泌林N 基因合成 2.5 412 16242022-5-26n預(yù)混制劑預(yù)混制劑 作 用 時(shí) 間（h）制 劑名稱 來 源 起 始 最 強(qiáng) 持 續(xù) 諾和靈30R 基因合成 0.5 28 24（70% Protaphane,30% Actrapid） 優(yōu)泌林70 基因合成 0.5 28 24 （70%Humulin N, 30%Humulin R） 諾和靈50R 基因合成 0.5 28 24 （50% Protaphane, 50

10、% Actrapid）2022-5-26n長效胰島素長效胰島素 作 用 時(shí) 間（h）制 劑 名 稱 來源 起 始 最 強(qiáng) 持 續(xù) 魚精蛋白鋅 動(dòng)物 34 1420 3036胰島素（PZI） 特慢胰島素懸液 動(dòng)物 1.5 1618 30362022-5-26使用中的胰島素不用放冰箱1、在使用胰島素30R注射劑時(shí)，用前要要搖動(dòng)混勻；例諾和靈30R為可溶性人胰島素30%，低精蛋白鋅人胰島素70%，如果用前不搖勻，就可能使低精蛋白鋅人胰島素沉積于注射器下方，且影響療效。如果開啟后再放入冰箱，也會加速低精蛋白鋅人胰島素沉積。2、開瓶后，由于注射液已經(jīng)與外界接觸，不在密閉的環(huán)境下，冰箱有脫水作用，反而不利藥品保存。3、使用中的胰島素可以室溫保存。溫度不超過30度，可保存28天，開封使用后的胰島素不必再放入冰箱冷藏，而且反復(fù)放入取出，如果針頭未取下，胰島素藥液在熱脹冷縮過程中會吸入空氣形成氣泡，造成注射