山東大學(xué)網(wǎng)絡(luò)教育藥物化學(xué)1-3答案

1、頁(yè)眉16 / 10、化學(xué)結(jié)構(gòu)藥物化學(xué)1米索前列醇，妊娠早期流產(chǎn)，抑制胃酸分泌（一）請(qǐng)寫(xiě)出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用。Cl吠塞米，利尿藥氟尿喀咤，抗腫瘤藥10.CH3CH3維生素A醋酸酯，治療夜盲癥，角膜軟化、皮 膚干裂、粗糙及粘膜抗感染能力低下等癥氯沙坦，血管緊張素n受體拮抗劑酒石酸陛口比坦，鎮(zhèn)靜催眠藥H頭抱曝肘鈉，抗生素7.（二）請(qǐng)寫(xiě)出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。1.鹽酸普奈洛爾2. 雷尼替丁 3. 青霉素鈉 4.鹽酸環(huán)丙沙星5.雌二醇 6. 丙酸睪酮 7. Cisplatin 8. Vitamin C 9. 9-（2-羥乙氧基甲基）鳥(niǎo)喋吟 答案：1.2.3.4.化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)化學(xué)結(jié)

2、構(gòu)書(shū)化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)5 .化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)6 .化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)10. N-（4-羥基苯基）乙酰胺P123; 3受體阻滯劑，抗心絞痛等P 176;H 2受體拮抗劑P260;抗菌藥P304;抗菌藥P381;管體雌激素P391;雄性激素7 .順鉗；化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū) P232;抗腫瘤藥8 .維生素C；化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P425;在生物氧化和還原過(guò)程中起重要作用，參與氨基酸代謝、神經(jīng)遞質(zhì)的合成、膠原蛋白和組織細(xì)胞間質(zhì)的合成。9 .更昔洛韋；化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P334;抗病毒藥10 .對(duì)乙酰氨基酚；化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P202;解熱鎮(zhèn)痛藥二、藥物的作用機(jī)制（一）請(qǐng)寫(xiě)出下列藥物的作用靶點(diǎn)，指出是該靶點(diǎn)的激動(dòng)劑還是拮抗劑（或阻滯劑或抑制劑）。1.

3、他莫昔芬抗雌激素2. 氯貝膽堿乙酰膽堿受體激動(dòng)劑3.嗎啡阿片受體激動(dòng)劑4H NCH3O H3 cOHCCH35.NH2N NNH2OCH3OCH3CH2OCH3鈣通道阻滯劑二氫葉酸還原酶抑制劑（二）請(qǐng)寫(xiě)出對(duì)下列酶有抑制作用的一種藥物名稱，及其化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要 藥理作用。1.環(huán)氧化酶2.細(xì)菌DNA1旋酶 3.細(xì)菌二氫葉酸合成酶4.內(nèi)酰胺酶5. HIV逆轉(zhuǎn)錄酶答案：1.阿司匹林，解熱鎮(zhèn)痛，化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P1982諾氟沙星，抗菌，化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū) P3013 .磺胺喀咤，抗菌，化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū) P3144 .青霉素鈉，抗菌，化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P2605 .齊多夫定，抗病毒，化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P331三、體內(nèi)代謝 請(qǐng)指出下列藥物 2種

4、或2種以上的代謝途徑或代謝產(chǎn)物5.紅霉素C9厥基和C6羥基在酸性條件下脫水環(huán)合，如何改造C9厥基和C6羥基使口服抗菌活性增強(qiáng)？參考答案：如羅紅霉素為C-9的衍生物1分）、在C-9的a位即8位引入氟得氟紅霉素、6-羥基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，藥代動(dòng)力學(xué)改善。答案：+參考答案：1, 3, 7位去甲基、8位氧化四、結(jié)構(gòu)修飾及構(gòu)效關(guān)系1 .巴比妥類藥物作用時(shí)間的長(zhǎng)短與什么有關(guān)？參考答案：與巴比妥類藥物 5, 5雙取代基的體內(nèi)氧化代謝穩(wěn)定性有關(guān)：當(dāng)5位取代基不易被氧化，作用時(shí)間較長(zhǎng)。2 .比較嗎啡與可待因鎮(zhèn)痛作用的強(qiáng)弱，說(shuō)明原因。參考答案：?jiǎn)岱?位羥基可與受體形成氫鍵結(jié)合，而可待因 3位羥基被醒

5、化不能與受體形成氫鍵結(jié)合。所以嗎啡鎮(zhèn)痛作用比可待因強(qiáng)。3 .說(shuō)明氯貝膽堿化學(xué)和代謝穩(wěn)定性好的原因。參考答案：結(jié)構(gòu)中氨基的給電子作用使玻基碳上的正電荷降低，不利于親和試劑（如氫氧根離子）的進(jìn)攻，另外 2位甲基的空間位阻作用也使酯鍵不易水解。4 .葭若醇與苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及口引喋甲酸衍生物成酯各有什么樣的作用？參考答案：苯甲酸衍生物：局麻作用，苯乙酸衍生物：抗乙酰膽堿作用，口引喋甲酸衍生物：止吐作用。藥物化學(xué)2-、化學(xué)結(jié)構(gòu)（一）請(qǐng)寫(xiě)出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用。鹽酸地爾硫卓，鈣通道阻滯劑，擴(kuò)血管作用鹽酸嗎啡，鎮(zhèn)痛鹽酸阿糖胞甘，抗腫瘤地西泮，鎮(zhèn)靜催眠澳丙氨太林，抗M膽堿鹽酸雷尼替丁，

6、 H2受體拮抗劑紅霉素，抗菌磷酸氯唾，抗瘧（二）請(qǐng)寫(xiě)出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。1.苯妥英鈉2.Caffeine 3. 鹽酸麻黃堿 4.鹽酸普魯卡因5.卡托普6.HCl3H2O利 6.昂丹司瓊7.環(huán)磷酰胺 8.阿莫西林9.諾氟沙星10.Dexamethasone Acetate答案：1 .化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P23;抗癲癇藥2 .咖啡因；化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū) P55;中樞興奮藥3 .化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P90擬腎上腺素，松弛支氣管平滑肌，收縮血管，興奮心臟。4 .化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P112;.局麻5 .化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P140;血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑6 .化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P183;止吐藥指出是該靶點(diǎn)的激動(dòng)劑還是拮抗劑（或阿撲嗎啡多巴胺

7、受體激動(dòng)劑西咪替丁，H2受體拮抗劑答案:7 .化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P225;抗腫瘤藥8 .化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P267;抗生素9 .化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P301唯諾酮類抗菌藥10 .化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P407;腎上腺皮質(zhì)激素二、藥物的作用機(jī)制（一）請(qǐng)寫(xiě)出下列藥物的作用靶點(diǎn), 阻滯劑或抑制劑）。1.氯丙嗪2.多巴胺受體拮抗劑昂丹司瓊，5-HT3拮抗劑COX卬制齊IJ（二）請(qǐng)寫(xiě)出對(duì)下列酶有抑制作用的一種藥物名稱，及其化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要 藥理作用。1.二氫葉酸還原酶2.H+/K+ ATP酶3.內(nèi)酰胺酶4.乙酰膽堿酯酶 5. HMG-CoA 還原酶答案：1 .甲氧茉咤，抗菌，化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P3182 .奧美拉陛，抗?jié)?，化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P1793 .克

8、拉維酸鉀，抗菌，化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P2794 .澳新斯的明，抗老年癡呆，化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P665 .洛伐他汀，降低總膽固醇，也能降低 LDL,VLDL水平，并能提高血漿中的HDL水平，可用于原發(fā)性高膽固醇血癥和冠心病的治療，也可用于預(yù)防冠狀動(dòng)脈粥樣硬化，化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū) P156三、體內(nèi)代謝請(qǐng)指出下列藥物 2種或2種以上的代謝途徑或代謝產(chǎn)物。參考答案：3位甲醛化、N去甲基、氨基氧化2. CH3,；：一 NHCOCH 2N（CH2CH3）2 ' HClCH3.參考答案：去乙基、水解、氨基對(duì)位羥化H0答案:+ CH3COOH參考答案：兒童：硫酸酯，成年人：葡萄糖醛酸酯，小部分代謝物N-羥基衍生物。四、結(jié)構(gòu)修飾

9、及構(gòu)效關(guān)系1 .鹽酸氮介毒性較大，如何通過(guò)結(jié)構(gòu)修飾降低其毒性？參考答案：通過(guò)減少氮原子上的電子云密度來(lái)降低氮芥的反應(yīng)性，從而達(dá)到降低毒性 的目的。如鹽酸氧氮芥和芳香氮介能減弱了氮原子上的電子云密度，從而 烷基化能力下降。2 .與青霉素相比，為什么苯陛西林鈉既耐酸又耐酶？參考答案：苯陛西林鈉結(jié)構(gòu)中的異惡陛取代了青霉素結(jié)構(gòu)中的芳基，在異惡陛的3位引入苯基(吸電子和空間位阻)，5位引入甲基(空間位阻)，因此即耐酸 又耐酶。3 .按化學(xué)結(jié)構(gòu)，天然皮質(zhì)激素分為幾類，結(jié)構(gòu)上的異同點(diǎn)是什么？參考答案：天然皮質(zhì)激素可分為可的松類、皮質(zhì)酮類和醛固酮。都具有孕管烷基本母核結(jié)構(gòu)和A 4-3, 20-二酮及21-羥基

10、功能基團(tuán)；17位含有羥基的為可的松 類化合物，無(wú)羥基的為皮質(zhì)酮類化合物。4 .說(shuō)明胰島素的主要結(jié)構(gòu)特征。參考答案：胰島素是由A、B兩條肽鏈組成，人胰島素 A鏈有11種21個(gè)氨基酸，B鏈 有 15 種 30 個(gè)氨基酸。A 鏈 A7(Cys)-B7(Cys) , A20(Cys)-B19(Cys)形成二 個(gè)二硫鍵。A鏈中A6(Cys) All(Cys) 還形成一個(gè)二硫鍵。5 .說(shuō)明蔡普酮對(duì)胃腸道刺激作用小的原因。參考答案：它能在關(guān)節(jié)中抑制 PGs的合成，不影響胃粘膜中環(huán)氧化酶的活性。藥物化學(xué)3-、化學(xué)結(jié)構(gòu)（一）請(qǐng)寫(xiě)出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用。氫氯曝嗪，利尿8.ONa1. H3COOHCHC

11、H3CCl雙氯芬酸鈉，抗炎吠塞米，利尿N HNIHHCl3.CH3CH3H3cCH3OH4.H3COH3CO鹽酸維拉帕米，鈣通道阻滯劑6.H吉非羅齊,3降脂青蒿素，抗瘧7.OO O鹽酸氟西汀，抗抑郁藥（二）請(qǐng)寫(xiě)出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。1.阿昔洛韋 2.甲苯磺丁月尿3. 己烯雌酚 4.羅加比 6. 丙酸睪酮 7. Nitroglycerin 8. Vitamin D9. N, N-二甲基-2-氯-10H吩曝嗪-10-丙胺鹽酸鹽10. 1-（4-羥基-3-羥甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇 答案：1.2.3.4.5.6.7.8.化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū) 化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū) 化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū) 化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū) 化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)

12、 化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū) 化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū) 化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)氫化可的松5.普P334,抗病毒P347,降糖P385,非管體雌激素P404,腎上腺皮質(zhì)激素P40,抗精神失常P391,雄性激素P148, NN體藥物P417,促進(jìn)小腸粘膜對(duì)鈣磷的吸收，促進(jìn)腎小管對(duì)鈣磷的吸收，促進(jìn)骨代謝，維持血鈣、血磷的平衡。9 .鹽酸氯丙嗪，化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P28,抗精神病藥10 .沙丁胺醇，化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P91,腎上腺素受體激動(dòng)劑 二、藥物的作用機(jī)制三、體內(nèi)代謝請(qǐng)指出下列藥物 2種或2種以上的代謝途徑或代謝產(chǎn)物。（一）請(qǐng)寫(xiě)出下列藥物的作用靶點(diǎn)，指出是該靶點(diǎn)的激動(dòng)劑還是拮抗劑阻滯劑或抑制劑）。1.螺內(nèi)酯鹽皮質(zhì)激素拮抗劑2.醛固酮醛固酮激動(dòng)劑3.己烯

13、雌酚雌激素受體激動(dòng)劑H4.O.HCl鉀通道阻滯劑CH3CH3CH3COX（二）請(qǐng)寫(xiě)出對(duì)下列酶有抑制作用的一種藥物名稱，及其化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。1.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶2. HMG-CoA 還原酶 3.胸腺喀咤合成酶4.碳酸酎酶5.粘肽轉(zhuǎn)移酶答案：1 .卡托普利，抗高血壓，化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P1402 .洛伐他汀，降低總膽固醇，也能降低 LDL,VLDL水平，并能提高血漿中的 HDL水平，可用于原發(fā)性高膽固醇血癥和冠心病的治療，也可用于預(yù)防冠 狀動(dòng)脈粥樣硬化，化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P1563 .甲氨蝶吟，抗腫瘤，化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P2414 .乙酰陛胺，利尿，化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P3625 .青霉素鈉，抗菌，化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P260參考答

14、：光催化的分子內(nèi)歧化反應(yīng)、水解參考答案：10、11位環(huán)氧化、羥化、苯環(huán)羥化四、結(jié)構(gòu)修飾及構(gòu)效關(guān)系1 .說(shuō)明甲氯芬那酸比甲芬那酸抗炎作用強(qiáng)的原因？參考答案：甲氯芬那酸苯環(huán)2,6位雙氯取代使2個(gè)芳香結(jié)構(gòu)不公平面， 這種非公平面 的構(gòu)型適合抗炎受體。2 .說(shuō)明哪類氮芥類抗癌藥在體內(nèi)生成高度活性的乙撐亞胺離子，哪類藥物能形成碳正離子中間體？參考答案：氮芥類結(jié)構(gòu)中N上給電子取代，如煌基取代在體內(nèi)生成高度活性的乙撐亞 胺離子；氮芥類結(jié)構(gòu)中 N上吸電子基取代，如芳香基取代能形成碳正離子 中間體。3 .比較阿莫西林和氨芳西林聚合速度的快慢，說(shuō)明原因。參考答案：結(jié)構(gòu)中一個(gè)側(cè)鏈的氨基向另一個(gè)分子的厥基碳進(jìn)攻形成聚合物，阿莫西林 苯環(huán)對(duì)位的酚羥基給電子基使氨基上的電子云密度增加，促進(jìn)聚合反應(yīng)， 所以阿莫西林聚合速度快。4 .納洛酮和嗎啡的結(jié)構(gòu)相似，但前者為受體拮抗劑，后者為受體激動(dòng)劑， 說(shuō)明原因？