實驗一 液體藥劑的制備 - 河南中醫(yī)學(xué)院

1、藥劑學(xué)實驗與指導(dǎo)（供藥學(xué)、藥物制劑、制藥工程、藥物營銷等藥學(xué)類專業(yè)本科使用）河南中醫(yī)學(xué)院藥劑學(xué)學(xué)科2004年10月前言藥劑學(xué)是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計、制備工藝、質(zhì)量控制和合理使用等內(nèi)容的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。藥劑學(xué)實驗是藥劑學(xué)教學(xué)的重要組成部分，是理論聯(lián)系實際、培養(yǎng)學(xué)生動手能力、分析和解決問題及綜合實踐能力的重要環(huán)節(jié)。隨著藥學(xué)科學(xué)的發(fā)展，許多藥物制劑新技術(shù)、新劑型不斷涌現(xiàn)，為體現(xiàn)實驗教材的科學(xué)性、先進(jìn)性、實踐性、重現(xiàn)性，在征求任教老師意見的基礎(chǔ)上，根據(jù)該課程實驗教學(xué)大綱，結(jié)合我校具體情況，參考兄弟院校的藥劑學(xué)實驗指導(dǎo)，選擇確定實驗內(nèi)容，并進(jìn)行了預(yù)實驗。本教材可供藥物制劑專業(yè)、藥學(xué)專業(yè)、

2、制藥工程、藥物營銷等藥學(xué)類專業(yè)本科生使用。限于水平，編寫內(nèi)容難免有疏漏與不當(dāng)之處，謹(jǐn)請使用本教材的師生提出寶貴意見和建議，以便修正。編者200410藥劑學(xué)實驗的基本要求（）明確實驗?zāi)康乃巹W(xué)是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計、制備工藝、質(zhì)量控制和合理使用等內(nèi)容的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。該課程密切聯(lián)系醫(yī)療和生產(chǎn)實踐，具有工藝學(xué)與藥物應(yīng)用學(xué)科的特點。藥劑學(xué)實驗是藥劑學(xué)教學(xué)的重要組成部分，是理論聯(lián)系實際的中藥環(huán)節(jié)，是當(dāng)前教學(xué)中焏需加強(qiáng)的重要方面。根據(jù)藥物制劑、藥學(xué)、制藥工程等專業(yè)的培養(yǎng)目標(biāo)，藥劑學(xué)實驗教學(xué)應(yīng)達(dá)到以下目的：通過典型制劑的制備與操作，驗證、鞏固和擴(kuò)大課堂講授的理論知識，深化課堂教學(xué)的基本理論

3、和基本知識；通過試驗訓(xùn)練，提高動手能力，使學(xué)生掌握中藥藥劑學(xué)實驗的基本技能；熟悉或了解制劑研究、生產(chǎn)常用儀器、設(shè)備的結(jié)構(gòu)、性能以及使用、保養(yǎng)方法等；結(jié)合課堂理論教學(xué)內(nèi)容，查閱并分析有關(guān)實驗內(nèi)容的文獻(xiàn)資料，使學(xué)生具有實驗設(shè)計的初步能力；培養(yǎng)學(xué)生正確的觀察能力，實事求是的記錄和獨立的總結(jié)實驗資料的能力以及科學(xué)的思維方法，為今后搞好中藥制劑的科研和生產(chǎn)打好基礎(chǔ)。（二）遵守實驗規(guī)則為保證實驗的正常進(jìn)行和培養(yǎng)學(xué)生優(yōu)良的實驗作風(fēng)，確保取得實驗教學(xué)的預(yù)期目標(biāo)和理想效果，學(xué)生必須遵守下列實驗規(guī)則。重視課前預(yù)習(xí) 實驗前應(yīng)仔細(xì)閱讀實驗指導(dǎo)，明確實驗?zāi)康?、要求、方法和操作步驟，做到心中有數(shù)，切不可實驗是邊看邊做，以

4、免出現(xiàn)差錯。 遵守實驗規(guī)律 不遲到，不早退，不無故缺席。實驗時保持安靜，不高聲談話和說笑。不吃零食，不看報紙，不進(jìn)行與實驗無關(guān)的活動，嚴(yán)禁吸煙。 嚴(yán)格操作規(guī)程 按實驗指導(dǎo)認(rèn)真獨立操作，做到態(tài)度嚴(yán)肅，嚴(yán)格要求，嚴(yán)密方法。切忌馬虎從事，杜絕差錯事故。實驗用原、輔材料應(yīng)名實相符并規(guī)范、準(zhǔn)確稱量。精密儀器使用，首先熟悉性能與操作方法，用前檢查，用后登記。如實準(zhǔn)確記錄實驗數(shù)據(jù)與實驗結(jié)果。 注意安全衛(wèi)生 進(jìn)入實驗室必須穿潔凈白色的工作大衣，實驗時實驗桌（架）應(yīng)保持整潔有序，不亂扔雜物，不隨地吐痰。注意水電安全，嚴(yán)防火災(zāi)、中毒事故發(fā)生。實驗結(jié)束后及時清洗儀器。值日生打掃衛(wèi)生，關(guān)閉好水、電、門窗，經(jīng)指導(dǎo)老師驗

5、收后方可離開實驗室。 愛護(hù)公共財物 配發(fā)的常備儀器應(yīng)妥善保管存放，如有損壞，必須立即報告實驗指導(dǎo)老師，并按有關(guān)規(guī)定登記、賠償。注意節(jié)約水、電、氣及藥品、試劑。按時完成實驗報告 使用統(tǒng)一的實驗報告本，及時完成實驗報告，做到格式規(guī)范，內(nèi)容真實，數(shù)據(jù)可靠，結(jié)論正確，文字簡練、工整，并按時上交。（三）如何寫好實驗報告 實驗報告既是實驗者對特定條件下實驗內(nèi)容的書面概括，又是對實驗原理、現(xiàn)象和結(jié)果的分析和總結(jié)；既是考察學(xué)生分析、總結(jié)實驗資料能力和綜合概括能力以及文字表達(dá)能力的重要內(nèi)容，又是評定實驗成績的主要依據(jù)，也是完成實驗的最后環(huán)節(jié)。實驗報告應(yīng)使用統(tǒng)一的實驗報告本。在實驗報告中，首先應(yīng)列出實驗序號和實驗

6、題目。具體內(nèi)容應(yīng)包括實驗?zāi)康囊?、處方、制法、現(xiàn)象或結(jié)果以及討論小結(jié)等。處方應(yīng)按藥典格式寫出實驗用原、輔材料的名稱與用量，必要時進(jìn)行組方原理及附加劑作用等的簡要分析說明。實驗現(xiàn)象或結(jié)果項下，要客觀地記錄實驗中觀察到的有關(guān)現(xiàn)象及測定數(shù)據(jù)，或制成圖、表等，決不可憑主觀想象或簡單地以書本理論替代實驗結(jié)果。實驗小結(jié)應(yīng)是實驗結(jié)果的概括性總結(jié)，要注意科學(xué)性和邏輯性，不要單純替代實驗結(jié)果。實驗小結(jié)應(yīng)是實驗結(jié)果的概括性總結(jié)，要注意科學(xué)性和邏輯性，不要單純地重復(fù)實驗結(jié)果，也不要離開實驗一味抄書。同時對與實驗直接相關(guān)的思考題做出簡答。實驗收獲、教訓(xùn)、建議和要求等宜單列另加以說明。文字務(wù)求簡練、工整。 實驗成績的評

7、定一般由實驗預(yù)習(xí)、實驗操作、實驗結(jié)果、實驗報告、衛(wèi)生紀(jì)律等方面組成，而實驗操作和實驗報告各占30比例。實驗報告應(yīng)按要求及時集中上交實驗指導(dǎo)老師評閱，拖延上交時間，將酌情扣減實驗成績。實驗一 液體藥劑的制備 液體藥劑主要是指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的液體形態(tài)的制劑。通常是將藥物以不同的分散方法和不同的分散程度分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的液體分散體系，可供內(nèi)服或外用。液體藥劑分類方法如下：1按分散系統(tǒng)分類可分為：（1）均相分散體系：低分子溶液（溶液型），高分子溶液（膠體溶液型） （2）非均相分散體系：膠體溶液，混懸型分散體系，乳濁型分散體系。2按應(yīng)用方法分類：（1）內(nèi)服的液體藥劑：合劑、芳香

8、水劑、糖漿劑等。（2）外用的液體藥劑：洗劑、搽劑、含漱劑等。溶液型液體藥劑的制備一、實驗?zāi)康?掌握溶液劑的基本制備方法及操作關(guān)鍵。2熟悉溶液劑的質(zhì)量控制項目及其檢查方法。二、實驗提要溶液劑系指藥物溶解于溶劑中所形成的澄明液體制劑。溶液劑的制備方法一般有溶解法、稀釋法和化學(xué)反應(yīng)法。溶解法一般的制備工藝為：藥物的稱量溶解過濾質(zhì)量檢查包裝等，即取處方總量1/23/4量的溶劑，加入稱好的藥物，攪拌使溶解，過濾，再自濾器上添加溶劑至全量，質(zhì)檢，分裝。處方中如有助溶劑、增溶劑、穩(wěn)定劑、pH調(diào)節(jié)劑、防腐劑等，應(yīng)以適量溶劑溶解，再加入藥物；熱穩(wěn)定性藥物可加熱促進(jìn)溶解；揮發(fā)性或不耐熱的藥物應(yīng)在40以下加入。三、

9、實驗內(nèi)容 儀器：燒杯(50m1，250m1)，玻璃漏斗，磨塞小口玻瓶(50m1，100ml)，量筒(100ml)，玻棒、電爐等。材料：碘，碘化鉀，蔗糖，乙醇（均為藥用規(guī)格），蒸餾水等。(一)復(fù)方碘溶液(盧戈氏溶液)處方 碘 5.0g 碘化鉀10g 蒸餾水加至100ml制法 取碘化鉀置容器內(nèi)、加適量蒸餾水，攪拌使溶解，加入碘，攪拌溶解后加蒸餾水至全量，即得。作用與用途、用法用量 調(diào)節(jié)甲狀腺機(jī)能，用于缺碘引起的疾病，如甲狀腺腫甲亢等的輔助治療。每次0.10.5mI，飯前用水稀釋510倍后服用，一日3次。（二）碘酊溶液處方 碘 2.0g 碘化鉀1.5g 乙醇50.0ml 蒸餾水加至100ml制法 取

10、碘化鉀置容器內(nèi)、加適量蒸餾水，攪拌使溶解，加入碘及乙醇，攪拌溶解后，再加蒸餾水至全量，即得。用途本品為外用消毒殺菌劑，用于皮膚感染和消毒。(三)碘甘油處方碘 2g 碘化鉀2g 甘油 2 ml 蒸餾水加至100 ml制法 取碘化鉀置容器內(nèi)、加適量蒸餾水，攪拌使溶解，加入碘攪拌使溶解，再加甘油使成100ml,攪勻即得。用途殺菌防腐劑。用于口腔粘膜和齒齦感染。 本品為紅棕色的糖漿狀液體，有碘的特臭。 （四）單糖漿處方蔗糖 85.0g 蒸餾水加至100.0ml制法取蒸餾水45ml，煮沸，加蔗糖攪拌使溶解，趁熱用脫脂棉過濾，自濾器上添加適量熱蒸餾水至全量，攪勻，即得。用途矯味劑，助懸劑等。四、思考題1碘

11、化鉀在碘酊處方中起何作用?2配制糖漿劑時應(yīng)注意哪些問題?3單糖漿中不加防腐劑時應(yīng)注意哪些問題?膠體型液體藥劑的制備一、實驗?zāi)康?掌握制備膠體溶液的方法。2熟悉膠體藥物的溶解特性。二、實驗提要 膠體型液體藥劑是指固體藥物細(xì)微粒子分散于水中制得的均相或非均相分散體系。它們具有膠體溶液特有的性質(zhì)，既不同于低分子溶液(分散質(zhì)點小于1nm)，也不同于非均相體系中的混懸液(分散相質(zhì)點在500nm以上)。膠體型液劑所用的分散媒多數(shù)為水，少數(shù)為非水溶媒。 膠體溶液的種類有：親水膠體溶液；疏水膠體溶液；保護(hù)膠體溶液；觸變膠體溶液；凝膠等。親水膠體溶液的制備與配制真溶液的過程基本相同，但藥物首先要經(jīng)過溶脹過程，宜

12、采用分次撤布于水面上，使之自然膨脹，然后攪拌或加熱溶解的方法。疏水膠體溶液的制備采用分散法或凝聚法。膠體溶液處方中如含具有脫水作用的有電解質(zhì)、高濃度醇、糖漿、甘油等物質(zhì)時，宜先經(jīng)溶解或稀釋后再加入，而且用量不宜過大。膠體溶液如需過濾時，所用濾材應(yīng)與膠體溶液的荷電性相適應(yīng)，最好采用不帶電荷的濾器，以免凝聚。膠體溶液宜新鮮配制，以免吸附細(xì)菌、雜質(zhì)而發(fā)生陳化，必要時可加入適宜的防腐劑。三、實驗內(nèi)容 儀器：燒杯，試劑瓶(250m1)，吸管，試管，水浴，電爐，吸耳球等： 材料： 胃蛋白酶、稀鹽酸、甘油、煤酚、軟皂等系用藥用規(guī)格；蒸餾水 (一)胃蛋白酶合劑處方 蛋白酶(1：3000) 3g 稀鹽酸 2ml

13、 甘油 20ml 蒸餾水加至100ml制法 (1)取處方量2/3左右的蒸餾水與稀鹽酸、甘油混合后，將胃蛋白酶撒于液面上，任其自然膨脹，輕輕攪拌使溶解，再添加蒸餾水至全量，混勻，即得。(2)取胃蛋白酶斟加稀鹽酸研磨，加蒸餾水溶解后加入甘油，再加蒸餾水至全量，混勻，即得。 本品為乳白色膠體溶液，味酸。 用途適用于消化不良及胃酸缺乏等癥。（二）、煤酚皂溶液處方煤酚 50ml 軟皂 50g 蒸餾水 加至100ml制法將煤酚、軟皂和適量蒸餾水置燒杯中，水浴中溫?zé)?，攪拌溶解，添加適量蒸餾水至全量，混勻，即得。 本品為黃棕至紅棕色的粘稠液體，具甲酚臭，與皮膚接觸如肥皂樣潤滑。用途消毒防腐藥。用于手術(shù)、敷料、

14、器械的消毒以及處理排泄物等。四、思考題1、 煤酚在水中的溶解度為多少？為什么煤酚皂液中煤酚的溶解度可達(dá)50？混懸劑的制備一、實驗?zāi)康?掌握混懸劑一般制備方法。2熟悉助懸劑，潤濕劑、絮凝劑及反絮凝劑等在混懸液中的應(yīng)用。二、實驗提要混懸液為不溶性固體藥物微粒分散在液體分散媒中形成的非均相體系，可供內(nèi)服、局部外用和注射。為保證劑量準(zhǔn)確，分散相應(yīng)均勻分散，但因重力作用，混懸液中微粒在靜置時會發(fā)生沉降。微粒沉降速度符合斯托克斯定律即微粒沉降速度與粒徑、密度差、粘度有關(guān)。所以將藥物適當(dāng)粉碎以減小微粒粒徑以及加入助懸劑增加分散媒的粘度等，能顯著降低微粒沉降速，增加混懸液的穩(wěn)定性?；鞈覄┑姆€(wěn)定劑一般分為三類：

15、助懸劑；潤濕劑；絮凝劑與反絮凝劑。 助懸劑可增加分散媒(介質(zhì))的粘度，故能降低顆粒沉降速度，制成穩(wěn)定的混懸劑。但用量不宜過大，否則將影響制品的傾倒，還會增加不良味道在口中滯留的時間。 潤濕劑通常是一些表面活性劑，如吐溫80等。它們能降低固相與液相的界面張力，改善藥物的潤濕與分散，但用量宜適當(dāng)，否則使顆粒下沉結(jié)塊，不易搖勻。絮凝劑是一類能中和微粒電荷，降低微粒Zeta電位至一定程度，使微粒發(fā)生絮凝的電解質(zhì)。由于絮凝物振搖后易再分散，克服了某些混懸顆粒沉淀后形成緊密的餅塊難以再分散的困難。反絮凝劑則能增加微粒Zeta電位，使微粒間斥力增加，降低絮凝度?；鞈覄┑闹苽浞椒ㄓ蟹稚⒎ê湍鄯ā；鞈覄┑馁|(zhì)量

16、要求：粒子應(yīng)細(xì)膩，分散均勻，不結(jié)塊；沉降應(yīng)緩慢，或顆粒沉降后一經(jīng)振搖易再分散，便于準(zhǔn)確量取劑量。三、實驗內(nèi)容儀器：乳缽，量筒(50ml，)，滴管，玻棒，普通天平等。材料：爐甘石、氧化鋅、甘油、羧甲基纖維素鈉、沉降硫、硫酸鋅、樟腦醑、 蒸餾水（一）爐甘石洗劑處方爐甘石7.5g 氧化鋅2.5g 甘油2.5g 羧甲基纖維素鈉0.125g 蒸餾水加至50ml制法稱取過120目篩的爐甘石、氧化鋅置研缽中，加羧甲基纖維素鈉溶液（1.25）10ml，研成糊狀，再加甘油研勻，加蒸餾水至50ml，即得。用途收斂、防腐藥。局部涂搽用于急性濕疹、亞急性皮炎。（二）復(fù)方硫黃洗劑處方 沉降硫1.5g 硫酸鋅1.5g 樟

17、腦醑12.5ml 甘油2ml 蒸餾水加至50ml制法取硫黃置乳缽中加甘油，緩緩加入硫酸鋅水溶液，研勻，然后按處方量加入樟腦醑等其他成分，邊加邊研，最后加適量蒸餾水至全量，即得。用途本品具有保護(hù)皮膚與抑制皮脂分泌的作用。適用于皮脂溢處、痤瘡及酒糟鼻等。四、思考題1混懸劑的穩(wěn)定性與哪些因素有關(guān)?2親水性藥物與疏水性藥物在制備混懸液時有什么不同?3復(fù)方硫黃冼劑處方中甘油有何作用?若用羧甲基纖維素鈉或新潔爾滅替代甘油，各起什么作用? 乳劑的制備一、實驗?zāi)康?掌握乳劑的一般制備方法和制備原理2了解影響乳濁液穩(wěn)定性因素和乳劑類型的鑒別方法二、實驗提要兩種互不相溶的液體經(jīng)乳化而形成的非均勻分散體系稱為乳劑(

18、也稱乳濁液)：被分散的液體稱為分散相、內(nèi)相或不連續(xù)相，一般直徑在0.1100um；包在液滴外面的液相稱為分散介質(zhì)、外相或連續(xù)相。乳劑可分成水包油(ow)型或由油包水(w/o)型，判別乳劑類型常采用稀釋法和染色鏡檢法鑒別。乳濁液是一種動力學(xué)及熱力學(xué)不穩(wěn)定的分散體系，故處方中除分散相和連續(xù)相外，還加入乳化劑，并且一般需在一定的機(jī)械力作用下進(jìn)行分散。常用的乳化劑有各種表面活性劑、阿拉伯膠、西黃耆膠等。一般系根據(jù)混合乳化劑的HLB值和油乳化所需HLB值來選擇乳化劑。小量制備乳劑時，可采用在乳缽中研磨或瓶內(nèi)振搖等方法。但大量生產(chǎn)乳劑時，采用攪拌機(jī)，乳勻機(jī)和膠體磨。三、實驗內(nèi)容儀器：乳缽，量筒(50ml，

19、)，滴管，玻棒，離心機(jī)，顯微鏡，載玻片普通天平等。材料：液狀石蠟、阿拉伯膠、西黃耆膠、吐溫80等均系藥用規(guī)格，氫氧化鈣，蒸餾水，花生油等。（一） 液狀石蠟乳處方液狀石蠟12ml 阿拉伯膠4g 西黃耆膠 0.5g 5尼泊金乙酯醇溶液 0.1ml 香精 適量 蒸餾水 加至30m1制法(干膠法) 將阿拉伯膠與西黃耆膠粉置干燥乳缽中，加入狀石蠟，稍加研磨，使膠粉分散后，加水8ml，不斷研磨至發(fā)生噼啪聲，形成濃厚的乳狀液，即成初乳再加水5m1研磨后，加入尼泊金乙酯醇溶液和香精，研勻，即得。用途 輕瀉劑。用于治療便秘，特別適用于高血壓，動脈瘤、疝氣及手術(shù)后便秘的病人，可以減輕排便用力的痛苦。（二）、石灰乳

20、搽劑處方氫氧化鈣溶液10ml 花生油 10ml制法（新生皂法）取氫氧化鈣溶液與花生油置具塞三角瓶中，加蓋振搖至乳劑生成。用途用于輕度燙傷。具有收斂、保護(hù)、潤滑、止痛等作用。（三）、魚肝油乳劑處方魚肝油50ml 阿拉伯膠粉12.5g 西黃耆膠細(xì)粉0.7g 糖精鈉0.01g 揮發(fā)杏仁油0.1ml 尼泊金乙酯0.05g 蒸餾水加至100ml制法(干膠法)將阿拉伯膠粉與魚肝油研勻，一次加入25ml蒸餾水，研成初乳，加入糖精鈉水溶液、 揮發(fā)杏仁油、尼泊金乙酯醇溶液，再緩緩加入西黃耆膠膠漿，加蒸餾水加至100ml，研勻，即得。用途本品為營養(yǎng)藥，用于維生素A、D缺乏癥。（四）乳劑類型鑒別 、 1稀釋法 取試

21、管2支，分別加入液狀石蠟乳和石灰搽劑各1滴，再加入蒸餾水約5m1，振搖，翻轉(zhuǎn)數(shù)次，觀察混合情況，并判斷乳劑所屬類型(能與水均勻混合者為o/w型乳劑，反之則為wo型乳劑)。 2染色鏡檢法 將液狀石蠟乳和石灰搽劑分別涂在載玻片上，用蘇丹紅溶液(油溶性染料)和亞甲藍(lán)溶液（水溶性染料)各染色一次，在顯微鏡下觀察并判斷乳劑所屬類型(蘇丹紅均勻分散者為w/o型乳劑，亞甲藍(lán)均勻分散者為o/w型乳劑)。四、思考題1影響乳劑穩(wěn)定性的因素有那些？ 2石灰搽劑的乳化劑是什么？屬于何種類型的乳劑？3據(jù)哪些條件來判斷乳劑的類型？實驗二 維生素C注射劑的制備一、實驗?zāi)康?1、掌握注射劑(水針)的制備方法及工藝過程中的操作

22、要點。2、了解維生素C溶液的有關(guān)化學(xué)性質(zhì)，熟悉影響藥物氧化速度的因素。二、實驗提要 注射劑針劑，指專供注入機(jī)體內(nèi)的一種制劑，其中包括滅菌或無菌溶液、乳濁液、混懸液及臨用前配成溶液的無菌粉末等類型。注射劑應(yīng)無菌、無熱原、澄明度合格、滲透壓與血漿的滲透壓接近或相等、pH值與血漿的滲透壓接近或相等、安全、具有必要的物理和化學(xué)穩(wěn)定性等。注射劑的制備工藝流程原輔料和容器的前處理稱量配制過濾灌封滅菌質(zhì)量檢查印字包裝成品。配制注射劑的原輔料必須符合中國藥典中有關(guān)注射劑的各項規(guī)定。配液方法有濃配法、稀配法。注射劑經(jīng)初濾、精濾后，得到半成品，質(zhì)檢合格后立即灌封。灌注時應(yīng)按藥典規(guī)定適當(dāng)增加裝量，以確保注射劑用量不

23、少于標(biāo)示量。一般注射劑灌封后必須盡快滅菌，以保證產(chǎn)品無菌，滅菌方法可據(jù)灌裝容量、制劑的穩(wěn)定性等因素選擇，常用的滅菌方法有流通蒸氣滅菌法、煮沸滅菌法、熱壓滅菌法。維生素C(即抗壞血酸)，用于防治壞血病、促進(jìn)創(chuàng)傷及骨折愈合、預(yù)防冠心病等，臨床應(yīng)用十分廣泛。維生素C在干燥狀態(tài)下較穩(wěn)定，但在潮濕狀態(tài)或溶液中其分子結(jié)構(gòu)中的烯二醇式結(jié)構(gòu)被很快氧化，生成黃色雙酮化合物，雖仍有藥效，但會迅速進(jìn)一步氧化，斷裂，生成一系列有色的無效物質(zhì)且pH值、金屬離子均對氧化有促進(jìn)作用。為此，在制備時必須調(diào)節(jié)pH值、驅(qū)氧并加入抗氧劑等附加劑，并控制滅菌條件，以確保制劑安全、穩(wěn)定、有效。三、實驗內(nèi)容儀器：燒杯，量筒，天平，G4垂

24、熔玻璃漏斗，安瓿(2m1)，灌裝器，熔封器等。材料：維生素C，碳酸氫鈉，二氧化碳鋼瓶，注射用水等。維生素C注射劑處方 維生素C 5g 亞硫酸氫鈉 0.2g 碳酸氫鈉2.33g EDTA2Na 0.005g 注射用水100ml 制法（1）配液：取注射用水80ml，加入Vc溶解，再依次加入碳酸氫鈉、亞硫酸鈉、EDTA2Na溶解，加注射用水至100ml，測定pH值（5.86.2），備用。（2）過濾：取上述溶液，用G4垂熔玻璃漏斗濾過。（3）灌封：在無菌室內(nèi)，用灌注器灌裝，每支2ml，以雙火焰攔腰封口。（4）滅菌：煮沸滅菌，100, 15分鐘。（5）檢漏：將安瓿趁熱轉(zhuǎn)至亞甲藍(lán)溶液中，檢漏，剔除漏氣安瓿

25、。（6）燈檢：剔除有白點、色點、纖維、玻璃屑及其他異物安瓿。（7）印字，包裝。符安瓿處理：切割圓口洗滌（以0.1鹽酸溶液灌滿安瓿，流通蒸氣加熱20分鐘，甩去水，灌裝蒸餾水，反復(fù)甩洗數(shù)次，注射用水沖洗，至水呈中性）干燥或滅菌（150，3小時）。用途臨床用于預(yù)防及治療壞血病等。 四、思考題1、影響藥物氧化的因素有哪些？如何防止？2、用調(diào)節(jié)Vc注射液的pH值時，應(yīng)注意什么問題？為什么？實驗三 散劑的制備一、實驗?zāi)康?掌握一般散劑、含毒性成分散劑、含共熔成分散劑的制備方法及其操作要點。2熟悉等量遞增的混合方法與散劑的常規(guī)質(zhì)量檢查方法。 二、實驗提要 散劑是指一種或多種藥物均勻混合制成的粉末狀制劑，分為

26、內(nèi)服散劑和外用散劑，按藥物性質(zhì)可分為一般散劑、含毒性成分散劑、含液體成分散劑、含低共熔成分散劑。其外觀應(yīng)干燥、疏松、混合均勻、色澤一致、且裝量差異限度、水分、及微生物限度應(yīng)符合規(guī)定。一般內(nèi)服散劑，應(yīng)通過56號篩；用于消化道潰瘍病的散劑應(yīng)通過7號篩；兒科和外用散劑應(yīng)通過7號篩；眼用散劑則應(yīng)通過9號篩。散劑的制備工藝流程粉碎過篩混合分劑量質(zhì)量檢查包裝。制法較為簡便，但混合操作是制備散劑的關(guān)鍵。目前常用的混合方法有攪拌混合、過篩混合、研磨混合等。若藥物比例相差懸殊，應(yīng)采用等量遞增法混合。 散劑一般采取密封包裝與密閉貯藏，避免貯藏過程中吸潮、變質(zhì)。三、實驗內(nèi)容儀器：研缽，天平，方盤，牛角匙，藥篩，稱量

27、紙，薄膜，薄膜封口機(jī)等材料：硫酸阿托品，乳糖，胭脂紅，薄荷腦，樟腦，麝香草酚，氧化鋅，水楊酸，升華硫、淀粉，硼酸，滑石粉。（一）硫酸阿托品倍散處方硫酸阿托品0.25g 胭脂紅乳糖（1.0）0.25g 乳糖24.5g 制法研磨乳糖使研缽飽和后傾出，將硫酸阿托品與胭脂紅乳糖置研缽中研勻，再以等量遞增法逐漸加入乳糖，研勻，待色澤一致后，分裝，0.1g/包。胭脂紅乳糖的制法取胭脂紅0.1g，置研缽中加入90乙醇12ml，研磨使溶，再按等量遞增法加入乳糖9.9g，研勻，5060干燥，過篩即得。本品以胭脂紅為著色劑，以保證散劑混合的均勻性，并且將不同稀釋度散劑間及其與原藥間相區(qū)別。作用與用途抗膽堿藥，常用

28、于胃腸痙攣疼痛等?？诜?，疼痛時一次一包（相當(dāng)于硫酸阿托品0.001g）。(二) 痱子粉處方 薄荷腦0.6g 樟腦0.6g 麝香草酚0.6g 氧化鋅6.0g 水楊酸1.4g 升華硫4.0g 淀粉10.0g 硼酸8.5g薄荷油0.6ml滑石粉 加至100g 制法取薄荷腦，樟腦，麝香草酚研磨形成低共熔物，與薄荷油研勻。另將水楊酸、硼酸、氧化鋅、升華硫、淀粉分別研細(xì)混合，用混合細(xì)粉吸收低共熔物，最后按等量遞增法加入滑石粉研勻，使成100g，過七號篩（120目），即得。用途對皮膚有吸濕、止癢及收斂作用。用于汗疹、痱子等。外用，撒布患處。1日12次。（三）冰硼散處方 冰片 1g 硼砂（炒）10g 朱砂1.

29、2g 玄明粉10g 制法以上四味，朱砂水飛或粉碎成極細(xì)粉，其他各藥研細(xì)，過六號篩。先將朱砂與玄明粉套研均勻，再與硼砂研和，過篩，然后加入冰片研勻，過篩即得。功能主治清熱解毒，消腫止痛。用于咽喉腫痛，牙齦腫痛，口舌生瘡。吹敷患處。（四）散劑常規(guī)質(zhì)量檢查1、外觀檢查：散劑應(yīng)干燥、疏松、混合均勻、色澤一致。2、均勻度：取供試品適量置光紙上，平鋪約5cm2，將其表面壓平，在亮處觀察應(yīng)呈均勻的色澤、無花紋、色斑。3、水分：依照中國藥典2000年版（一部）附錄水分測定法測定，除另有規(guī)定外，不得超過9.0。4、裝量差異：取本品10袋（10瓶）分別稱定其內(nèi)容物重量，每袋（瓶）的重量與標(biāo)示裝量相比較，超出限度不

30、得多余2袋，并不得有1袋超出限度1倍。四、思考題1、何謂共熔？在處方中常見的共熔成分有哪些？ 2、等量遞增法的原則是什么？ 實驗四 感冒清熱顆粒劑的制備一、 實驗?zāi)康?、掌握顆粒劑的制備方法與質(zhì)量要求。2、了解環(huán)糊精包合揮發(fā)油的方法。二、實驗提要顆粒劑是在散劑基礎(chǔ)上發(fā)展的一種新劑型，既有較大的比表面積，溶出速度較快，又有易分散或溶解、奏效快的特點，而且劑量易控制，口感好，適于小兒服用。分為可溶性顆粒劑、混懸性顆粒劑和泡騰性顆粒劑。中藥經(jīng)提取、精制、濃縮等工序制成浸膏，加入糖粉、糊精等賦形劑制成顆粒，經(jīng)干燥、整粒即得顆粒劑。 CD是由7個葡萄糖分子以1，4苷鍵相連形成閉合的筒狀結(jié)構(gòu)。筒狀結(jié)構(gòu)外部

31、及入口處為親水性的，內(nèi)部為蔬水性的，它能將揮發(fā)油包合在筒內(nèi)，防止其揮發(fā)損失。三、實驗內(nèi)容（一）顆粒劑的制備處方 荊芥穗 20g 薄荷6g 防風(fēng)10g 紫蘇葉6g 柴胡10g 葛根10g 苦杏仁8g 白芷6g 苦地丁 20g 蘆根16g制法以上11味，取荊芥穗 、薄荷、紫蘇葉提取揮發(fā)油（d<1），另器保存，蒸餾后的水液另器收集；藥渣與其余防風(fēng)等8味中藥加水煎煮兩次，每次0.5小時，合并煎煮液，濾過，濾液與蒸餾水液合并，濃縮至相對密度1.351.38（5060）的清膏。加入糖粉與糊精（3：1）混合物適量，混勻，并酌加乙醇適量制顆粒，干燥，整粒，加入揮發(fā)油的 CD包合物 ，混勻，按每袋重12分

32、裝密封，即得。CD包合揮發(fā)油的方法 取CD 2g，加入蒸餾水5ml，再加揮發(fā)油1，于研缽中研成糊狀，低溫干燥，研磨粉碎，即得。功能主治疏風(fēng)散寒，解表清熱。用于風(fēng)寒感冒，頭痛發(fā)熱，惡寒身痛，鼻流清涕，咳嗽咽干。（二）顆粒劑的常規(guī)質(zhì)量檢查1、粒度：照中國藥典2000年版一部附錄方法依法檢查，不能過一號篩和能過四號篩的顆粒和粉末總和，不得超過8.0。 2、水分：照中國藥典2000年版一部附錄LXh測定。感冒清熱顆粒采用“甲苯法”，水分不得超過5.0。3、溶化性：取顆粒10，加入熱水200ml，攪拌5分鐘，應(yīng)全部溶化，不得有焦屑等異物。4、裝量差異：本實驗，單劑量包裝的顆粒劑裝量差異限度為±

33、5。四、思考題1、制備顆粒劑應(yīng)注意哪些問題？2、 顆粒劑處方中含有揮發(fā)性成分，應(yīng)如何處理？實驗五 滴丸的制備一、實驗?zāi)康?掌握滴制法制備丸劑的操作工藝2了解滴丸的制備原理。二、實驗提要滴丸劑系指固體或液體藥物與水溶性基質(zhì)混勻、加熱熔化后，滴入不相混溶的冷卻液中，收縮冷凝成丸的一種速效或高效制劑。常用的基質(zhì)有聚乙二醇6000、4000、硬脂酸鈉和甘油明膠等。這種滴制法制丸的過程，實際上是將固體分散體制成滴丸的形式。有時也用脂肪性基質(zhì)，如用硬脂酸，單硬脂酸甘油酯、蟲蠟；氫化油及植物油等制備成緩釋長效滴丸。冷卻劑的相對密度應(yīng)輕于或重于基質(zhì)，但二者不宜相差較大，以免丸劑上浮或下沉過快；水溶性基質(zhì)常用液

34、狀石蠟或液狀石蠟與煤油的混合液作冷卻劑，脂肪性基質(zhì)常用水或乙醇作冷卻劑。三、實驗內(nèi)容儀器：蒸發(fā)皿，保溫夾層漏斗，尼龍篩網(wǎng)(60目)，水浴，電爐，溫度計等。材料：氯霉素，蘇合香，冰片，聚乙二醇6 000，液狀石蠟等。（一）、氯霉素滴丸處方氯霉素17g 聚乙二醇6000 34g制法制備滴丸的小型裝置如圖231。取氯霉素與聚乙二醇6000置蒸發(fā)皿中，水浴熔融，攪勻，加至80保溫滴注器中，滴入液狀石蠟冷卻劑中，冷凝成丸。取出滴丸，攤在紙上，吸去滴丸表面的液狀石蠟(必要時可用乙醚或乙醇洗滌)，自然干燥，即得用途氯霉素耳滴丸具有抗菌消炎作用，用于治療化膿性中耳炎。（二）、蘇冰滴丸 處方蘇合香 5g 冰片1

35、0g PEG6000 35g制法將PEG6000 置蒸發(fā)皿中，于水浴加熱至全部熔融后，加入蘇合香 、冰片(均應(yīng)研磨粉碎)，攪拌至溶解，移至儲液器中，90保溫，滴入1015的液狀石蠟中，冷凝成丸，取出滴丸，攤在紙上，吸去滴丸表面的液狀石蠟，即得用途芳香開竅，理氣止痛。用于冠心病胸悶、心絞痛等?？诜?。24粒/次，3次/日。（三）、滴丸劑的質(zhì)量檢查1、重量差異取本品20丸，精密稱定總重量，求得平均丸重后，再分別精密稱定每丸的重量。每丸重量與平均丸重相比較，超出限度（0.03g以下或0.03g為±15，0.03g以上至0.3g為±10，0.3g以上為±7.5）的不得多于2

36、丸，并不得有1丸超出限度一倍。2、溶散時限采用升降式崩解儀，不銹鋼絲網(wǎng)的篩孔內(nèi)徑為0.425mm。取滴丸6粒，分別置于吊籃的玻璃管中，加檔板，啟動崩解儀進(jìn)行檢查，應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部溶散，如有1粒不能完全溶散，應(yīng)另取6粒復(fù)試，均應(yīng)符合規(guī)定。3、微生物限度照中國藥典2000年版（一部）附錄C微生物限度檢查法檢查，應(yīng)符合規(guī)定。預(yù)習(xí)要求1、復(fù)習(xí)滴丸的特點和制備方法。2、復(fù)習(xí)滴丸的影響因素。四、思考題1、滴丸劑有何特點？如何選擇滴丸的基質(zhì)？2、滴制法制備滴丸時應(yīng)注意哪些問題？實驗六 片劑一、實驗?zāi)康?掌握片劑的制備工藝流程及其操作要點。 2熟悉片劑的質(zhì)量要求，掌握片重差異、崩解時限、硬度等常規(guī)質(zhì)量檢查方

37、法。3掌握壓片操作方法，了解壓片機(jī)的基本結(jié)構(gòu)及其使用與保養(yǎng)二、實驗提要片劑系指將藥物與適宜的輔料通過制劑技術(shù)制成的片狀制劑。片劑的制法分為直接壓片、干法制粒壓片和濕法制粒壓片。除對濕、熱不穩(wěn)定的藥物之外，多數(shù)藥物采用濕法制粒壓片。其制備要點如下：1、原料藥與輔料應(yīng)混合均勻。含量小或含有毒劇藥物的片劑，可根據(jù)藥物的性質(zhì)用適宜的方法使藥物分散均勻。2、凡具有揮發(fā)性或遇熱分解的藥物，在制片過程中應(yīng)避免受熱損失。3、凡具有不適的臭和味、刺激性、易潮解或遇光易變質(zhì)的藥物，制成片劑后可包糖衣或薄膜衣。對一些遇胃液易破壞或需要在腸內(nèi)釋放的藥物，制成片劑后應(yīng)包腸溶衣。為減少某些藥物的毒副作用，或為延緩某些藥物

38、的作用，或使某些藥物能定為釋放，可通過適宜的制劑技術(shù)制成控制藥物溶出速率。三、實驗內(nèi)容 儀器：乳缽，燒杯，普通天平，電爐。搪瓷盤，尼龍篩(12目、14目或16日)， 烘箱，單沖壓片機(jī)，片劑崩解儀，沖頭(12mm)等。材料：乙酰水楊酸(粒狀結(jié)晶、針狀、片狀結(jié)晶)，對乙酰氨基酚，咖啡因，滑石粉，淀粉，蒸餾水等。（一）復(fù)方乙酰水楊酸片（復(fù)方阿司匹林片）處方 每片用量(g) 100片用量（g） 乙酰水楊酸(粒狀結(jié)晶) 26.8 對乙酰氨基酚(細(xì)粉) 13.6 咖啡因(細(xì)粉) 3.34 淀粉 26.6 淀粉漿(1 7) 適量 滑石粉 5制法對乙酰氨基酚、咖啡因與78 g淀粉混勻，加淀粉漿制成均勻的軟材，

39、通過141 6目篩制粒，濕粒70 C 干燥，測定含水量干顆粒過1214目篩整粒。將此顆粒與乙酰水楊酸結(jié)晶混合，加剩余的12 g干淀粉和滑石粉后，充分混勻，壓片（用12mm平斜沖頭）。用途解熱鎮(zhèn)痛藥。用于發(fā)熱、頭痛、神經(jīng)痛、牙痛等。 （二）阿司匹林片（100片）處方阿司匹林30淀粉3酒石酸1.510淀粉漿適量滑石粉5制法10淀粉漿的制備將1.5酒石酸溶于約100蒸餾水，再加淀粉約10分散均勻，加熱制成10的淀粉漿約100。取阿司匹林細(xì)粉與淀粉混和均勻，加淀粉漿適量制成軟材，通過141 6目篩制粒，濕粒70 C 干燥，整粒，與滑石粉混勻，壓片，即得。 (三)干顆粒含水量測定干顆粒的含水量對片劑成型

40、及質(zhì)量均有很大影響，通常所含水分為13。本實驗用紅外線水分快速測定儀測定復(fù)方乙酰水楊酸片的干顆粒含水量，操作方法如下：取10g砝碼置測定儀試料盤中，調(diào)節(jié)天平使指針為零，取下砝碼，將稱重的干顆粒樣品(510g)放任試料盅內(nèi)，并加入適宜砝碼使總重為10g，此時測定儀顯示值應(yīng)為零。攤勻顆粒，開啟紅外線燈和天平，加熱干燥1530分鐘，待天平指示值基本穩(wěn)定時，記錄重量，計算于顆粒含水量。(三)片劑質(zhì)量檢查 1、 片劑外觀 應(yīng)完整光潔，色澤均勻，有道宜的硬度。2、重量差異取本品20片，精密稱定各片的重量，并計算出總重量和平均片重。每片重量與平均片重相比較，超出重量差異限度（平均片重小于0.3g±

41、7.5，平均片重0.3g以上±5.0）的藥片不得多于2片，并不得有1片超出限度一倍。3、崩解時限采用升降式崩解儀。取片劑6片，分別置于吊籃的玻璃管中，啟動崩解儀進(jìn)行檢查，應(yīng)在15分鐘內(nèi)全部崩解，如有1片不能完全溶散，應(yīng)另取6片復(fù)試，均應(yīng)符合規(guī)定。 4、硬度和脆碎度采用孟山都（Monsanto）硬度計測定硬度，一般能承受3040N的壓力即認(rèn)為硬度合格。采用羅許（Roche）脆碎儀測定，減失重量不得超過1。 四、思考題1、制備APC片劑過程中，怎樣避免乙酰水楊酸分解?2、壓制APC片時，應(yīng)選用何種潤滑劑?實驗七 常用軟膏劑基質(zhì)的制備一、實驗?zāi)康?、握不同類型軟膏劑的制備方法和操作關(guān)鍵。2

42、、熟悉藥物加入基質(zhì)中的方法以及不同類型基質(zhì)對藥物釋放的影響。3、了解軟膏劑的質(zhì)量評定方佳。二、實驗提要軟膏劑是指藥物與適宜的基質(zhì)均勻混合制成的外用半固體制劑。軟膏劑的常用基質(zhì)可分為水溶性基質(zhì)、油脂性、乳劑型基質(zhì)三類。軟膏基質(zhì)的制備，可根據(jù)藥物及基質(zhì)的性質(zhì)選用研和法、熔和法、乳化法，乳劑型軟膏基質(zhì)采用乳化法制備。眼用軟膏劑的基質(zhì)一股由凡士林、羊毛脂及液狀石蠟組成?；|(zhì)應(yīng)純凈、無刺激性，并在150滅菌1小時，過濾備用。含固體藥物時應(yīng)研成極細(xì)粉，并用少量基質(zhì)或液體石蠟研成細(xì)糊狀，然后加其余的基質(zhì)混和制成。制備用具均應(yīng)滅菌，并在無菌操作柜中進(jìn)行操作。三、實驗內(nèi)容儀器：蒸發(fā)皿，水浴，溫度計，顯微鏡等。材

43、料：單硬脂酸甘油酯，白凡士林，甘油，硬脂酸，液體石蠟，三乙醇胺，氫氧化鈣，羧甲基纖維素鈉，瓊脂等（一）、軟膏劑的制備1、油脂性基質(zhì)的水楊酸軟膏制備處方水楊酸 1g 白 凡士林 20g制法將白凡士林置干燥燒杯中，在水浴上加熱熔化，待溫度降至60度左右加入水楊酸，邊加邊攪至凝固即可。2、o/w乳劑型基質(zhì)的水楊酸軟膏的制備處方水楊酸 2.0g 白凡士林 0.4g 羊毛脂 2.4g 單硬脂酸甘油酯 1.4g 液狀石蠟 2.4g 硬脂酸 4.8g 三乙醇胺 0.16g（8滴） 甘油 1.4g 對羥基苯甲酸乙酯 0.04g 吐溫80 0.04g（3滴） 蒸餾水加至 40.0g制法取白凡士林、羊毛脂、單硬脂

44、酸甘油酯、硬脂酸、液狀石蠟為油相，置干燥燒杯中，水浴加熱至7080度，使其熔融，保溫備用。另將吐溫80 、三乙醇胺、甘油、對羥基苯甲酸乙酯和計算量的蒸餾水置另一燒杯中加熱至7080度使其溶解，保溫備用。在相同溫度下將水相緩緩加入油相中，并在水浴上不斷攪拌至乳白色半固體狀，再在室溫下攪拌至冷凝，取水楊酸分次加入，攪勻即得。3、w/o乳劑型基質(zhì)的水楊酸軟膏的制備處方 水楊酸 2.5g 單硬脂酸甘油酯 0.85g 蜂蠟 0.25g 石蠟 3.75g 硬脂酸 0.625g 液狀石蠟 20 白凡士林 3.35g 氫氧化鈣0.05g司盤80 0.5g（10滴） 蒸餾水 20.0g制法將單硬脂酸甘油酯、蜂蠟

45、、石蠟 、 硬脂酸置蒸發(fā)皿中，于水浴上加熱熔化，再加白凡士林、液狀石蠟、司盤80，加熱至80度左右，另將氫氧化鈣溶于加入蒸餾水中，并加熱至80°c左右（制成飽和水溶液，取上清液），將水相加入油相中，邊加邊攪，至呈乳白色半固體，放置冷凝后分次加入水楊酸，混勻即得。 4、水溶性基質(zhì)的水楊酸軟膏的制備處方 水楊酸 2g 羧甲基纖維素鈉 2.4g 甘油 6.0g 蒸餾水加至40g制法將羧甲基纖維素鈉置乳缽中，加入適量（計算量）蒸餾水使其自然溶脹，加甘油在乳缽中研勻，分次加入水楊酸研勻即得。（二）、軟膏劑中藥物釋放性能考察1、瓊脂基質(zhì)的制備 林格氏溶液的配制：取氯化鈉0.85g，氯化鈣0.04

46、8g，氯化鉀0.03g，加水至100ml溶解。取瓊脂2g（剪碎），加入林格氏液內(nèi)，水浴加熱溶解，冷至60度后加入三氯化鐵試液數(shù)滴，混勻，立即倒入事先預(yù)熱的四支試管中，裝量為距試管口2cm，自立靜置凝固，備用。2、水楊酸軟膏釋放性能考察 取制得的4種水楊酸軟膏，分別填裝于上述有瓊脂基質(zhì)的試管中（軟膏與基質(zhì)接觸緊密），裝量相等，置37度恒溫箱內(nèi)，經(jīng)一定時間，測定藥物向瓊脂中滲透的距離（變色區(qū)的長度）。將測得數(shù)據(jù)填入下表，并作曲線，以比較4種基質(zhì)藥物釋放情況。 不同基質(zhì)水楊酸軟膏藥物釋放性能測定結(jié)果 擴(kuò)散色區(qū)長度（cm mm） 1h 2h 3h 6h 9h 24h油脂性o/w性w/o性水溶性 四、思

47、考題1、 o/w型乳劑基質(zhì)的處方中，乳化劑是什么？2、 影響軟膏劑中藥物透皮吸收的因素主要是什么？3、 軟膏劑的制備方法有哪些？各有何特點？如何選用？4、根據(jù)試驗結(jié)果討論藥物在不同基質(zhì)中的釋放情況。實驗八 栓劑的制備一、實驗?zāi)康?、了解各類栓劑基質(zhì)的特點及適用情況。2、掌握熔融法制備栓劑的特點及適用情況，二、實驗提要栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成的供腔道給藥的固體制劑。其形狀與重量因施用的腔道而異，分為肛門栓、陰道栓等。栓劑外形應(yīng)完整光滑；無刺激性；納入腔道后，應(yīng)能融化、軟化、或溶化，并能與分泌液混合，逐漸釋放出藥物，產(chǎn)生局部或全身作用；有適宜的硬度，以免在包裝或儲存時變形。栓劑的制備方法有熱熔法

48、、冷壓法、挫捏法三種，其中以熱熔法最為常用，其工藝流程為：基質(zhì)熔化與藥物混勻注模冷卻整理脫開啟栓模質(zhì)檢包裝。栓劑常用的基質(zhì)有油脂性基質(zhì)、水溶性及親水性基質(zhì)等，應(yīng)根據(jù)藥物性質(zhì)與治療上的要求選用。為使栓劑冷卻后易從栓模中脫出，同時保證栓劑外觀質(zhì)量，制備時應(yīng)涂潤滑劑。栓劑中藥物的用量較口服大0.52倍。藥物重量與同體積基質(zhì)的重量比值稱為置換價。三、實驗內(nèi)容儀器：陰道栓模，肛門柱模，天平，融變時限測定儀，恒溫水浴材料：阿司匹林，半合成脂肪酸酯適量，甘油，明膠，硬脂酸，碳酸鈉，醋酸洗必泰，吐溫80，冰片，乙醇等。(一)甘油栓處方 甘油8.0g 硬脂酸0.8g 干燥碳酸鈉0.2g 蒸餾水1.0ml 制成肛

49、門栓5粒制法 取干燥碳酸鈉與蒸餾水置蒸發(fā)皿內(nèi)，加甘油(相對密度125)混合后，置水浴上加熱，緩緩加入硬脂酸細(xì)粉，邊加邊攪拌，待泡沸停止、溶液澄明，將此溶液注入涂過潤滑劑(液狀石蠟)的栓模中，共注5枚，待冷、整理。開啟栓模，取出即得(二)阿司匹林栓處方阿司匹林0.3g/枚 半合成脂肪酸酯適量制法1、利用實驗方法計算阿司匹林、半合成脂肪酸酯的置換價 (1)、測定空白栓的重量 取半合成脂肪酸酯約15g置干燥的燒杯中，水浴上加熱，攪拌使全部熔融，注入涂過潤滑劑(肥皂醑)的栓模中(8枚)，待凝固后整理，開啟栓模，取出栓劑，稱重，其平均值即為空白栓的重量。 (2)、制備含藥栓取半合成脂肪酸酯15g置干燥的

50、燒杯中，水浴上加熱，攪拌使全部熔融，加入阿司匹林（研成細(xì)粉）5，攪拌均勻，稍冷注入涂過潤滑劑(肥皂醑)的栓模中(8枚)，凝固后整理啟模，取出栓劑，稱重，其平均值即為含藥栓的重量。（3）、計算阿司匹林的置換價2、制備標(biāo)準(zhǔn)藥栓10枚（1）、根據(jù)藥物的置換價，計算半合成脂肪酸酯的用量 巳知阿司匹林的置換價，測得的空白栓的重量，欲制備10枚栓劑，實際投料按12枚用量計算。 半合成脂肪酸酯用量二12（一w/f） w0.3 123.6g (2)、制備標(biāo)準(zhǔn)藥栓按(1)所述方法，將計算量的半合成脂肪酸酯置置干燥的燒杯中，于水浴上加熱至近熔化時取下，加入阿司匹林細(xì)粉，攪拌均勻，稍冷注入已涂過潤滑劑的栓模中，迅速

51、冷卻凝固整理、啟模、取出即得。 用途肛門栓劑。解熱鎮(zhèn)痛。（三）、醋酸冼必秦栓處方 醋酸冼必秦0.25g 吐溫80 1.0g 冰片0.05g 乙醇2.5ml 甘油45g 明膠（細(xì)粒）13.5g 蒸餾水加至100g 制成10枚制法 取處方量的明膠置稱重的蒸發(fā)皿中，加蒸餾水100ml浸泡約30分鐘，使膨脹變軟，再加入甘油，在水浴上加熱使明膠溶解，繼續(xù)加熱使內(nèi)容物重量達(dá)95100g為止，備用。另取醋酸洗必泰溶于吐溫80中，冰片溶于乙醇中，在攪拌下將兩液混合后，再加入已制好的甘油明膠液中，攪拌均勻，趁熱注入已涂好潤滑劑(液體石蠟)的陰道栓模中，冷卻、整理、啟模，包裝即可。用途 治療宮頸糜爛及陰道炎。(四

52、)栓劑的質(zhì)量檢查1、重量差異 栓劑重量差異的限度應(yīng)符合下列規(guī)定：取栓劑10粒精密稱定總重量，求得平均粒重后，再分別精密稱定各粒的重量。每粒重量與平均粒重相比較，超出重量差異限度的栓劑不得多于1粒，并不得超出限度一倍。2、融變時限 取栓劑3粒，在室溫放置1小時后，照,<中國藥典>2000年版（一部）附錄B檢查，除另有規(guī)定外，均應(yīng)在60min內(nèi)全部溶解。如有1粒不合格，應(yīng)另取3粒復(fù)試，均應(yīng)符合規(guī)定。生物限度檢查3、微生物限度照中國藥典2000年版（一部）附錄C微生物限度檢查法檢查，應(yīng)符合規(guī)定。四、思考題1、什么是置換價？藥物置換價在栓劑制備時的應(yīng)用價值是什么？2、栓劑基質(zhì)有哪幾類？3、熱熔法制備栓劑的注意事項是什么？栓劑中藥物的加入方法有哪些？4、 栓劑測定熔變時限的意義何在？實驗九 膜劑的制備一、實驗?zāi)康腎 掌握水溶性膜劑的一般制法。2了解聚乙烯醇等成膜材料的性質(zhì)二、實驗提要膜劑系指藥物溶解或均勻分散在成膜材料中加工制成的膜狀制劑。膜劑成型主要取