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1、氨基糖苷類(lèi)抗生素的特點(diǎn)及應(yīng)用主要內(nèi)容(二)抗菌機(jī)制(二)抗菌機(jī)制: : 抑制蛋白質(zhì)合成的全過(guò)程 1.多環(huán)節(jié)阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成 始動(dòng)階段:抑制70s始動(dòng)復(fù)合物的形成 肽鏈形成階段:與30s亞基結(jié)合,使mRNA密碼錯(cuò)譯 終止階段:抑制肽鏈的釋放 2.通過(guò)離子吸附作用, 增加膜通透性(三)耐藥性:(三)耐藥性: 1.產(chǎn)生鈍化酶(修飾和滅活氨基糖苷類(lèi)化學(xué)結(jié)構(gòu)的鈍化酶-乙?;浮⑾佘栈傅? 2.膜通透性改變 3.細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)異常 4.靶位蛋白的修飾(四)臨床應(yīng)用(四)臨床應(yīng)用 用于敏感需氧G-菌所致的全身感染。如腦膜炎、呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織、胃腸道、燒傷、創(chuàng)傷及骨關(guān)節(jié)感染等。2. 2. 合用廣譜青
2、霉素、第三代頭孢菌素或氟喹諾酮類(lèi)等藥。用于敗血癥、肺炎、腦膜炎等嚴(yán)重感染。(四)臨床應(yīng)用(四)臨床應(yīng)用 3. 利用該藥口服不吸收的特點(diǎn),可以治療消化道感 染,腸道術(shù)前準(zhǔn)備、肝昏迷用藥。 4. 制成外用軟膏或眼膏或沖洗液治療局部感染。 此外,鏈霉素、卡那霉素可作為結(jié)核治療藥物。 三三 主要氨基糖苷類(lèi)抗生素特點(diǎn)及應(yīng)用主要氨基糖苷類(lèi)抗生素特點(diǎn)及應(yīng)用鏈霉素(鏈霉素(StreptomycinStreptomycin)抗菌譜及臨床應(yīng)用 1.對(duì)結(jié)核桿菌作用強(qiáng),是最早的抗結(jié)核的藥物 2.對(duì)鼠疫桿菌有特效,是首選藥(與四環(huán)素合用) 3.對(duì)多數(shù)G-桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用 4.對(duì)草綠色鏈球菌所致感染性心內(nèi)膜炎, 青霉
3、素加鏈霉素為首選不良反應(yīng)(多而嚴(yán)重,易產(chǎn)生耐藥性)不良反應(yīng)(多而嚴(yán)重,易產(chǎn)生耐藥性) 1.耳毒性 2.神經(jīng)肌肉阻斷 3.過(guò)敏反應(yīng)(本類(lèi)之首) 4.腎毒性輕 5.急性毒性:口周、面、四肢麻木慶大霉素慶大霉素 gentamicingentamicin藥理及臨床: 1.對(duì)多數(shù)G-桿菌有效 2.對(duì)銅綠假單胞菌效果好,可作為首選藥 3. 對(duì)沙雷菌屬作用強(qiáng),是氨基糖苷類(lèi)首選藥 4. 口服,用于腸道感染及腸道手術(shù)前準(zhǔn)備 5. 與青霉素合用,治療嚴(yán)重的G+菌感染(避免混合)不良反應(yīng): 1. 耳毒性 2. 腎毒性卡那霉素卡那霉素(kanamycin)(kanamycin)抗菌相似鏈霉素,對(duì)綠膿桿菌無(wú)效,抗菌相似
4、鏈霉素,對(duì)綠膿桿菌無(wú)效, 抗結(jié)核有效(次選)抗結(jié)核有效(次選)1. 用于用于G-菌感染,毒性和耐藥常見(jiàn),已被慶大菌感染,毒性和耐藥常見(jiàn),已被慶大 霉素等取代。霉素等取代。2. 常見(jiàn)耳毒性、腎毒性常見(jiàn)耳毒性、腎毒性丁胺卡那霉素(阿米卡星)丁胺卡那霉素(阿米卡星) 1. 卡那霉素的半合成衍生物 2. 抗菌譜最廣的氨基糖苷類(lèi)藥 3. 治療氨基糖苷類(lèi)耐藥菌(耐鈍化酶)的首選藥阿米卡星(丁胺卡那霉素)阿米卡星(丁胺卡那霉素) 卡那霉素衍生物,氨基苷中抗菌譜最廣。 1、抗綠膿桿菌強(qiáng)于慶大霉素。 2、 對(duì)鈍化酶穩(wěn)定,用于耐慶大、卡那感染。 3、合用梭芐西林、或頭孢類(lèi)治療粒細(xì)胞減少、其 他免疫缺陷患者的感染,效果好。 妥布霉素妥布霉素(tobramycin)(tobramycin) 1.對(duì)肺炎桿菌、銅綠假單胞菌作用強(qiáng)于慶大霉素 2.耳毒性慶大霉素奈替米星奈替米星 1.抗菌譜與慶大霉素相似,但對(duì)耐慶大霉素的耐
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