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1、 半衰期:血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間。 生物利用度:經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率。第1頁(yè)/共42頁(yè) 副作用:由于選擇性低,藥理效應(yīng)涉及多個(gè)器官,當(dāng)某一效應(yīng)用作治療目的時(shí),其他效應(yīng)就成為副反應(yīng)。 后遺效應(yīng):停藥后血濃閾濃度以下,殘存藥理效應(yīng) 第2頁(yè)/共42頁(yè) 治療指數(shù):LD50/ED50,治療指數(shù)值大的藥物相對(duì)較安全。 激動(dòng)藥:既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物。 拮抗藥:能與受體結(jié)合,具有較強(qiáng)親和力而無(wú)內(nèi)在活性的藥物。第3頁(yè)/共42頁(yè) 耐受性:機(jī)體在連續(xù)多次用藥后反應(yīng)性降低,要達(dá)到原來(lái)反應(yīng)必須增加劑量。 耐藥性:病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)反復(fù)應(yīng)用的化學(xué)治療藥物的敏感性

2、降低。 依賴性:長(zhǎng)期應(yīng)用某種藥物后,機(jī)體對(duì)這種藥物產(chǎn)生了生理性的或是精神性的依賴和需求。 停藥癥狀:接受藥物治療的病人在長(zhǎng)期反復(fù)用藥后突然停藥,可使原有疾病加重的癥狀;必須逐漸減量停藥。第4頁(yè)/共42頁(yè) 毛果蕓香堿 藥理作用 縮瞳;降低眼內(nèi)壓;調(diào)節(jié)痙攣 毛果蕓香堿是青光眼首選藥物。 注意滴眼時(shí)應(yīng)壓迫眼內(nèi)眥,防止藥液吸收產(chǎn)生副作用。第5頁(yè)/共42頁(yè) 阿托品 藥理作用1.腺體 阿托品阻斷M膽堿受體抑制腺體分泌,唾液腺、汗腺對(duì)阿托品最敏感,抑制作用最強(qiáng)。2.眼(1)擴(kuò)瞳(2)眼內(nèi)壓升高(3)調(diào)節(jié)麻痹第6頁(yè)/共42頁(yè)3.平滑肌阿托品阻斷平滑肌的M受體,對(duì)多種平滑肌產(chǎn)生松弛作用,尤其是過(guò)度活動(dòng)或痙攣狀態(tài)

3、的平滑肌松弛作用更為明顯。(1)胃腸平滑?。阂种莆改c平滑痙攣,緩解胃腸絞痛。(2)對(duì)尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低張力的作用。第7頁(yè)/共42頁(yè)4.心臟(1)心率加快 (2) 房室傳導(dǎo)加快。5.血管與血壓治療量阿托品對(duì)血管與血壓無(wú)明顯影響。大劑量阿托品可解除小血管痙攣,改善微循環(huán)。6.中樞作用較大劑量可興奮中樞。 第8頁(yè)/共42頁(yè)臨床應(yīng)用1.解除平滑肌痙攣,用于內(nèi)臟絞痛。2.抑制腺體分泌(1)用于全身麻醉給藥(2)用于嚴(yán)重的盜汗及流涎癥3.眼科(1)虹膜睫狀體炎(2)驗(yàn)光配鏡(3)眼底檢查4.心動(dòng)過(guò)緩及房室傳阻滯5.抗休克6.解除有機(jī)磷酸酯中毒第9頁(yè)/共42頁(yè) 多巴胺抗休克機(jī)理藥理作用 激

4、動(dòng) 1、 1及DA受體1.激動(dòng) 1受體,皮膚、粘膜血管收縮,血壓升高,其作用比NA弱,不引起局部組織缺血壞死。2.激動(dòng) 1受體,心收縮力增強(qiáng),心輸出量增加,對(duì)心率影響較小,不易引起心率失常。3.激動(dòng)DA受體, 腎、腸系膜及冠狀血管擴(kuò)張。改善腎功能。 第10頁(yè)/共42頁(yè) 受體阻斷藥可產(chǎn)生抗腎上腺素的升壓作用,使腎上腺素的升壓翻轉(zhuǎn)為降壓,這種現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”。 這是因?yàn)槟I上腺素可激動(dòng) 受體和 2受體, 受體阻斷藥阻斷了 受體,而保留了 2受體的作用,導(dǎo)致骨骼肌血管擴(kuò)張,血壓下降。 第11頁(yè)/共42頁(yè) 地西泮 藥理作用1、抗焦慮2、鎮(zhèn)靜催眠 3、抗驚厥、抗癲癇4、中樞性骨骼肌松馳第12

5、頁(yè)/共42頁(yè) 抗癲癇藥物應(yīng)用的一般原則 一、正確選藥大發(fā)作 苯妥英鈉、苯巴比妥等癲癇持續(xù)狀態(tài) 地西泮首選(iv)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作 卡馬西平、苯妥英鈉等小發(fā)作 乙琥胺(首選)。二、長(zhǎng)期、規(guī)律用藥三、劑量個(gè)體化 抗癲癇藥物的有效劑量個(gè)體差異很大,一般先由小量開(kāi)始,逐漸加量,直至完全控制發(fā)作而無(wú)毒性反應(yīng)為止。第13頁(yè)/共42頁(yè)四、關(guān)于停藥換藥 癲癇治療過(guò)程中,不宜隨便更換藥物,如需更換時(shí),應(yīng)采取逐漸過(guò)渡的方法,先在原藥基礎(chǔ)上加用新藥,而后逐漸減少原藥至完全停用。五、關(guān)于毒副作用 大多數(shù)抗癲癇藥物在長(zhǎng)期應(yīng)用中,可致粒細(xì)胞減少,注意定期查血相,有少數(shù)患者可出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng),肝、腎損傷等,在治療過(guò)程中,要認(rèn)真觀

6、察,及時(shí)處理。 第14頁(yè)/共42頁(yè) 嗎啡治療心源性哮喘機(jī)理: 擴(kuò)張外周血管,減輕心臟負(fù)荷,促肺水腫液吸收。鎮(zhèn)靜(欣快),消除緊張、焦慮、恐懼情緒.降低呼吸中樞對(duì)CO2敏感性。第15頁(yè)/共42頁(yè) 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥具有解熱、鎮(zhèn)痛、和消炎抗風(fēng)濕作用 抑制體內(nèi)前列腺素(PG)合成第16頁(yè)/共42頁(yè) 常用的利尿藥按它們的效能和作用部位分為三類:1.高效利尿藥 主要作用于髓袢升支粗段髓質(zhì)部和皮質(zhì)部,如呋塞米。 2.中效利尿藥 主要作用于遠(yuǎn)曲小管近端(皮質(zhì)部),如噻嗪類 3.低效利尿藥 主要作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管,如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶等。 第17頁(yè)/共42頁(yè) 抗高血壓藥根椐藥物作用部位和作用機(jī)制不同可分六類:(

7、一)利尿藥:氫氯噻嗪。(二)ACEI及AT1阻斷藥:卡托普利、氯沙坦。(三)-腎上腺素受體阻斷藥:普萘洛爾。(四)鈣拮抗藥:硝苯地平。(五)腎上腺素受體阻斷藥:1受體阻斷藥,哌唑嗪等;1受 體阻斷藥,拉貝洛爾。第18頁(yè)/共42頁(yè) (六) 擴(kuò)張血管藥:1.直接舒張血管藥:肼屈嗪、硝普鈉。2.鉀通道開(kāi)放藥:吡那地爾。3.其他:吲達(dá)帕胺。第19頁(yè)/共42頁(yè)強(qiáng)心苷藥理作用1.加強(qiáng)心肌收縮力(正性肌力作用)2減慢心率(負(fù)性頻率)3減慢房室結(jié)傳導(dǎo)性(負(fù)性傳導(dǎo))第20頁(yè)/共42頁(yè) 臨床應(yīng)用1 慢性心功能不全2 心房顫動(dòng)3 心房撲動(dòng)第21頁(yè)/共42頁(yè) 不良反應(yīng)1.胃腸道反應(yīng):較常見(jiàn)如厭食、惡心、嘔吐、腹瀉等。

8、 2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀:如頭痛、眩暈及黃、綠視癥等視覺(jué)障礙。3.心臟毒性反應(yīng):可見(jiàn)各種類型的心律失常,以室性早搏為多見(jiàn)早見(jiàn)。 防治措施:1 停藥、補(bǔ)鉀,2 可用苯妥英鈉、利多卡因治療;3 對(duì)危及生命的極嚴(yán)重中毒者宜用地高辛抗體Fab片段作靜脈注射搶救。 第22頁(yè)/共42頁(yè) 抗心絞痛藥物分類: (一)硝酸酯類 (二) 受體阻斷藥 (三)鈣拮抗藥 第23頁(yè)/共42頁(yè) 抗心絞痛藥物的聯(lián)合應(yīng)用:硝酸甘油與普萘洛爾: 1能提高抗心絞痛的療效,兩藥都有增加心肌供氧,并降低心肌耗氧量;從而減少心絞痛發(fā)作次數(shù),增加運(yùn)動(dòng)耐力。 2 能減少各自的應(yīng)用劑量。 3 能抵消各自所產(chǎn)生的不良反應(yīng),如硝酸甘油通過(guò)擴(kuò)張外周血

9、管減少回心血量能降低普萘洛爾所引起的左心室舒張末期壓力;普萘洛爾通過(guò) 受體阻斷能減慢硝酸甘油所引起的心率增快。第24頁(yè)/共42頁(yè) 平喘藥 腎上腺素受體激動(dòng)藥;茶堿;M膽堿受體阻斷藥;腎上腺皮質(zhì)激素;肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥 抗消化性潰瘍藥 抑制胃酸分泌藥: H2受體阻斷藥;胃壁細(xì)胞H+泵抑制藥;M膽堿受體阻斷藥;胃泌素受體阻斷藥第25頁(yè)/共42頁(yè) 糖皮質(zhì)激素藥理作用1. 允許作用 糖皮質(zhì)激素對(duì)有些組織細(xì)胞無(wú)直接效應(yīng),但可給其他激素作用的發(fā)揮創(chuàng)造有利條件; 2 抗炎作用 對(duì)抗各種原因所致炎癥 炎癥初期紅、腫、熱、痛癥狀減輕;炎癥后期延緩肉芽組織生成,防止瘢痕形成。同時(shí)可降低機(jī)體的防御功能,導(dǎo)致感染擴(kuò)散、

10、阻礙創(chuàng)口愈合。3. 免疫抑制作用與抗過(guò)敏作用 免疫抑制作用: 抑制免疫全過(guò)程;小劑量抑制細(xì)胞免疫;大劑量抑制細(xì)胞免疫。4. 抗毒抗休克作用 提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力。第26頁(yè)/共42頁(yè)5. 其他作用 (1)退熱作用(2)血液與造血系統(tǒng) 紅細(xì)胞、血紅蛋白增加; 血小板增多;提高中性白細(xì)胞數(shù)量,但其功能下降;淋巴細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞數(shù)量減少(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng) 提高中樞興奮性;(4)消化系統(tǒng) 胃酸、胃蛋白酶分泌增多;大劑量可誘發(fā)或加重潰瘍(5)骨骼 骨質(zhì)脫鈣,骨質(zhì)疏松第27頁(yè)/共42頁(yè) 臨床應(yīng)用1 替代療法: 急慢性腎上腺皮質(zhì)機(jī)能減退癥 腦垂體前葉機(jī)能減退癥 腎上腺次全切除2 嚴(yán)重感染或炎癥(合用

11、足量抗生素)3 自身免疫性疾病及過(guò)敏性疾?。猴L(fēng)濕、類風(fēng)濕性疾??;支氣管哮喘等第28頁(yè)/共42頁(yè)4 抗休克治療: 感染中毒性休克(合用足量抗生素) ,及早、短時(shí)、 大劑量突擊治療; 過(guò)敏性休克為次選藥,可與首選藥腎上腺素合用;心源性休克,須結(jié)合病因治療; 低血容量性休克,補(bǔ)液補(bǔ)電解質(zhì)等效果不佳時(shí),合用 大劑量皮質(zhì)激素5 血液?。杭绷?、再障、粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥和過(guò)敏性紫癜等6 局部應(yīng)用 皮膚病:皮炎、濕疹等 眼部疾?。航Y(jié)膜炎等第29頁(yè)/共42頁(yè)不良反應(yīng)(一)長(zhǎng)期大量應(yīng)用引起的不良反應(yīng)1 類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合癥2 誘發(fā)或加重感染;3 消化系統(tǒng)并發(fā)癥:消化性潰瘍4 心血管系統(tǒng)并發(fā)癥: 高血

12、壓 5負(fù)氮平衡;骨質(zhì)疏松,肌肉萎縮,傷口愈合延遲;6 精神失常,欣快(有時(shí)出現(xiàn)抑制及情緒不穩(wěn)定)7 食欲增加; 低血鉀; 高血糖傾向。第30頁(yè)/共42頁(yè)(二)停藥反應(yīng)醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全或萎縮( 緩慢減量,減低維持量或隔日給藥,停藥后應(yīng)激情況下補(bǔ)充給藥)反跳現(xiàn)象:原病復(fù)發(fā)或加重(加大劑量給藥,控制癥狀后逐漸減量、停藥)第31頁(yè)/共42頁(yè)口服降糖藥常用藥物種類 磺酰脲類;雙胍類;-葡萄糖苷酶抑制劑;胰島素增敏劑 第32頁(yè)/共42頁(yè)抗菌譜 : 抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的 范圍.抗菌活性:抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物 能力的大小.第33頁(yè)/共42頁(yè) -內(nèi)酰胺類抗生素抗菌機(jī)制:阻礙細(xì)胞壁粘肽合

13、成??咕V G+球菌 溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌 G+桿菌 白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌G-球菌腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌螺旋體梅毒螺旋體、鉤端螺旋體第34頁(yè)/共42頁(yè) 青霉素過(guò)敏性休克的預(yù)防措施1 詢問(wèn)病史(用藥史、過(guò)敏史、家族史); 2 溶液現(xiàn)配現(xiàn)用;3不宜空腹?fàn)顟B(tài)下用藥;4皮試;5用藥后觀察30分鐘;6 準(zhǔn)備搶救藥物(腎上腺素、激素、抗組胺藥等)第35頁(yè)/共42頁(yè) 半合成青霉素1. 口服青霉素類 2. 耐酶青霉素類 3. 廣譜青霉素類4. 抗綠膿桿菌廣譜青霉素類5. 抗G-菌青霉素第36頁(yè)/共42頁(yè) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 作用機(jī)制:抑制菌體蛋白質(zhì)合成 林可霉素類抗生素 作用機(jī)制:抑制菌體蛋白質(zhì)合成。 氨基苷類抗生素 抗菌機(jī)制 多環(huán)節(jié)阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。 第37頁(yè)/共42頁(yè)氨基苷類抗生素不良反應(yīng)1. 過(guò)敏反應(yīng)2. 耳毒性3. 腎毒性4. 神經(jīng)肌肉阻斷作用 二重感染 廣譜抗生素長(zhǎng)期大量應(yīng)用,使敏感菌受抑,不敏感菌(如真菌等) 乘機(jī)在體內(nèi)生長(zhǎng)繁殖所造成的繼發(fā)感染。第38頁(yè)/共42頁(yè)磺胺類藥物和甲氧芐啶抗菌作用與機(jī)制:影響葉酸代謝 磺胺類藥物與甲氧芐啶合用增強(qiáng)抗菌作用 擴(kuò)大抗菌譜 延緩耐藥性 不良反應(yīng)1. 腎損害 防

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