《神經(jīng)生物學(xué)》精品PPT

1、血清素（5-羥色胺）的合成與代謝反應(yīng)物酶輔因子抑制劑L-色氨酸 (T0254)5-羥色氨酸 (H9772)5-羥色胺(H9523)5-羥吲哚乙醛 (H9523)5-羥吲哚乙酸(H8876)色氨酸-5-羥化酶L-芳香族氨基酸脫羧酶單胺氧化酶A(MAO)乙醛脫氫酶(A9770)O2四氫生物蝶呤(T4425)對(duì)氯苯丙氨酸(C8655)對(duì)乙炔基苯丙氨酸-丙基多巴乙酰胺(D0385)6-氟色氨酸(F7626)對(duì)氯苯丙胺(C9635)芬氟拉明(F8507)磷酸吡哆醛(P9255)芐絲肼(Ro 4-4602)(B7283)-甲基多巴(M129)卡比多巴(C1335)3-羥基芐肼(NSD 1015)(H938

2、2)溴克立新單氟甲基多巴氯吉靈(M3778)哈馬靈(駱駝蓬堿)(H1392)嗎氯貝胺溴法羅明托洛沙酮貝氟沙通Ro 41-1049(R107)異酰胺異丙肼(I7627)苯乙肼(P6777)異卡波肼尼拉米(N1392)苯環(huán)丙胺6-甲氧-四氫-9氫-吡啶吲哚O2FAD(F6625)戒酒硫(T1132)氨腈(C1920)大豆甙(D7802)染料木黃酮(G0897)丙炔醛(303607)苯乙基異硫氰酸酯(253731)亞甲基藍(lán)(MB-1)NAD+(N7004)MAO-A選擇性MAO-A/B非選擇性別名結(jié)構(gòu)激動(dòng)劑名稱拮抗劑信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制放射性配體的選擇表達(dá)組織生理功能相關(guān)疾病5-HT1A(S160)5-HT

3、1Ba5-HT1Da5-ht1eb5-ht1fb無(wú)5-HT1Db5-HT1Da5-HT1Ea5-HT1Eb5-HT6421aa（人類）390aa（人類）377aa（人類）365aa（人類）366aa（人類）R(+)-8-OH-DPAT(H140)U-92016AR(+)-UH-301 (U109)舒馬普坦唑嗎替坦L-694,247(L129)CGS12066(C106)舒馬普坦唑嗎替坦L-694,247(L129)BRL54443(B173)LY-334370LY-344864BRL54443(B173)WAY 100635 (W108)S(-)-UH-301(U108)NAN-190(N35

4、29)S(-)-Pindolol(P152)GR 55562(G0419)SB-216641(S8942)GR 127935(G5793)SB-224289(S201)GR 127935(G5793)BRL 15572(B9929)未知未知Gi/o(cAMP調(diào)節(jié))Gi/o(cAMP調(diào)節(jié))Gi/o(cAMP調(diào)節(jié))Gi/o(cAMP調(diào)節(jié))Gi/o(cAMP調(diào)節(jié))3H-WAY 1006353H-8-OH-DPAT3H-舒馬普坦3H-GR 1257433H-舒馬普坦3H-GR 1257433H-5-HT3H-LY-334370125I-I-LSD海馬體，杏仁核，中縫核，腸肌叢紋狀體，海馬體，中縫核，交

5、感神經(jīng)元，血管平滑肌紋狀體，海馬體，中縫背，三叉神經(jīng)節(jié)，血管平滑肌頂葉皮層，尾狀殼核，嗅結(jié)節(jié)，杏仁核，神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞皮層，丘腦，海馬體，子宮，腸系膜三叉神經(jīng)抑制中縫與海馬中細(xì)胞體-樹(shù)突自身受體，腸肌叢中細(xì)胞體-樹(shù)突異受體海馬與交感神經(jīng)元中突觸前自身受體，平滑肌收縮中縫與海馬中細(xì)胞體-樹(shù)突自身受體，交感神經(jīng)突觸前自身受體未知焦慮癥偏頭痛潛在的偏頭痛潛在的偏頭痛未知5-HT1 受體5-HT2 受體5-HT2A5-HT2B5-HT2CD5-HT25-HT2F5-HT1C471aa（人類）479,481aa（人類）458aa（人類）別名結(jié)構(gòu)激動(dòng)劑名稱亞型的選擇性拮抗劑信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制放射性配體的選擇生理功能

6、相關(guān)疾病表達(dá)組織-Me-5-HT(M110)AMI-193ML 100907R102444-Me-5-HT(M110)-Me-5-HT(M110)DOI(D101)DOB(D7412)BW723C86(B175)m-CPP(C5554)YM348Tegaserod(partial)酮色林SB-204741(S0693)SB-200646(S0568)SB-206553(S180)RS 127445EGIS-7625LY 272015SB-200646(S0568)SB-206553(S180)RS 102221SB-242084(S8061)Gq/11(增加IP3/DAG)Gq/11(增加IP

7、3/DAG)Gq/11(增加IP3/DAG)3H-酮色林3H-5-HT3H-美舒麥角大腦皮層，海馬體，紋狀體，血管與非血管平滑肌血小板血管和GI平滑肌，胃底，子宮，血管內(nèi)皮脈絡(luò)叢，紋狀體，海馬體，下丘腦可能的神經(jīng)抑制，激活血小板，平滑肌收縮平滑肌收縮，NO依賴的血管舒張調(diào)節(jié)腦脊液量精神分裂癥潛在的偏頭痛，焦慮，過(guò)敏性結(jié)腸綜合征潛在的偏頭痛與肥胖其它血清素受體別名結(jié)構(gòu)激動(dòng)劑名稱亞型的選擇性拮抗劑信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制放射性配體的選擇表達(dá)組織生理功能相關(guān)疾病5-HT35-HT45-ht5a,b5-ht6b5-HT7(S177(h),S162(r)M無(wú)5-HT5a5-HT5b無(wú)5-HT1-like5-HTY4

8、88aa（人類）387aa（人類a）388aa（人類b）378aa（人類e）357aa（人類）440aa（人類）445aa（人類a）432aa（人類b）479aa（人類d）SR 57227A(S1688)2-Methyl-5-HT(M109)1-m-氯苯-二胍(C144)5-HTQ(H133)BIMU 8RS 67506ML 10302SC 53116LSD(L7007)LSD(L7007)5-CT(C117)5-CT(C117)格拉司瓊昂丹司瓊托烷司瓊GR 113808(G5918)SB-204070(S3313)RS 100235無(wú)Ro 04-6790(R140)Ro 63-0563SB-

9、258719SB-269970(S7389)氯扎平(C6305)配體門控離子通道Gs(增加cAMP)未知Gs(增加cAMP)Gs(增加cAMP)3H-(S)-扎考必利3H-BRL 436943H-GR 113808125I-SB-2077103H-5-CT125I-LSD3H-5-CT125I-LSD3H-5-CT紋狀體，海馬體，黑質(zhì)，自主神經(jīng)末端，感覺(jué)神經(jīng)元紋狀體，腦干，黑質(zhì)，心肌，副交感神經(jīng)末端，平滑肌海馬體，大腦皮層，小腦，系帶，脊髓伏隔核，海馬體，海馬體，下丘腦，中縫核，GI和血管平滑肌，交感神經(jīng)節(jié)交感和前交感神經(jīng)興奮平滑肌松弛，心肌收縮，膽堿能神經(jīng)興奮平滑肌松弛，中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)調(diào)節(jié)

10、可能調(diào)節(jié)重要的膽堿能神經(jīng)元未知化學(xué)與輻射誘發(fā)的嘔吐，IBSIBS，可能的心力衰竭未知可能在精神病中起作用晝夜相位改變谷氨酸受體（G蛋白家族）名稱結(jié)構(gòu)谷氨酸-位點(diǎn)激動(dòng)劑谷氨酸-位點(diǎn) 拮抗劑分類正別構(gòu)調(diào)節(jié)劑別構(gòu)拮抗劑信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制放射性配體的選擇表達(dá)組織生理功能相關(guān)疾病mGlu4mGlu1mGlu5mGlu2mGlu3mGlu6mGlu7mGlu8GroupGroupGroupGroupGroupGroupGroupGroup1194aa（人類）1212aa（人類）872aa（人類）879aa（人類）912aa（人類）853aa（人類）915aa（人類）908aa（人類）S-DHPG(D3689)使

11、君子氨酸S-DHPG(D3689)使君子氨酸CHPG,z-CBQA2R,4R-APDC,DCG-IVLY354740,MGS 0039,LY379268NAAG(A5930),2R,4R-APDC,DCG-IV,LY354740,LY379268L-AP-4(A7929)L-SOP(P0878)RS-PPGL-AP-4(A7929)L-SOP(P0878)RS-PPGS-homo-AMPAL-AP-4(A7929)L-AP-4(A7929)L-SOP(P0878)RS-PPGS-3,4-DCPGLY367385未知LY341495EGLUMGS0039LY341495EGLUMGS0039MA

12、P4(M5560)UPB1110MAP4(M5560)UPB1110MAP4(M5560)UPB1110MAP4(M5560)UPB111Ro 67-7476Ro 01-6128CPPHA,DFBCDPPBLY487379未知PHCCC未知未知未知CPCCOEt(C9611)BAY36-7620R214127MPEP(M5435),SIB-1757(S9186)SIB-1893(S9311),MTEPDmeOB(D6317),DCB(D1068)未知未知未知未知未知未知Gq/11(增加IP3/DAG)Gi(cAMP調(diào)節(jié))Gq/11(增加IP3/DAG)Gi(cAMP)Gi(cAMP)Gi(cA

13、MP)Gi(cAMP)Gi(cAMP)3H-使君子氨酸3H-R2141273H-使君子氨酸3H-LY3547403H-DCG IV3H-LY3547403H-DCG IV3H-L-AP43H-L-AP43H-LY3414953H-L-AP43H-LY341495 3H-LY341495 3H-S-3,4-DCPGmGluRs在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中廣泛表達(dá)，只有mGluRs6例外，它僅在視網(wǎng)膜中被發(fā)現(xiàn)類群 mGluRs 促進(jìn)了谷氨酸的神經(jīng)傳遞，類群 和類群 mGluRs 普遍抑制谷氨酸和-氨基丁酸參與的神經(jīng)傳遞類群:精神分裂癥,疼痛,藥物成癮,焦慮,帕金森癥,肥胖,中風(fēng)與TBI,癲癇;類群:焦慮,癲癇

14、,精神病;類群:帕金森癥,中風(fēng),TBI,癲癇別名結(jié)構(gòu)亞型的選擇性協(xié)同劑名稱亞型的選擇性拮抗劑放射性配體的選擇表達(dá)組織生理功能相關(guān)疾病通道阻斷劑通道的通透性谷氨酸受體（離子通道家族）谷氨酸位點(diǎn)NMDA 甘氨酸位點(diǎn)其它AMPA使君子氨酸NR1(920aa 人類) NR2A(1464aa人類)NR2B(1484aa人類) NR2C(1233aa人類)NR2D(1329aa大鼠)NR3A(1115aa大鼠) NR3B(1003aa小鼠)未知未知海人藻酸iGluR1(889aa 人類)iGluR2(883aa 人類)iGluR3(894aa 人類)iGluR4(881aa 大鼠)iGluR5(978aa

15、 人類)iGluR6(877aa 大鼠)iGluR7(919aa 人類)KA1(956aa 人類)KA2(962aa 人類)N-甲基-D-天冬氨酸(M3262)喹啉酸(P63204)甘氨酸(G7126)D-絲氨酸(S4250)R(+)-HA-966(H130)環(huán)噻嗪(C9847)LY503430AMPA(A0326)S(-)-5-fluorowillardiine(F2417)CX-614,ATPA(iGluR5)(A263)紅藻氨酸(K0250)軟骨藻酸(D6152)4-甲基谷氨酸(G137)D(-)-AP-5(A169) D(-)-AP-7(A167)CGS19755(C105) CGP3

16、7849LY382884(GluR5) CPP,(),D-(C104,C189)D-CPPene EAA-0907-氯犬尿酸(C0306) 5,7-二氯犬尿酸(D138)MNQX L-689,560L-701,324(L0258) GV 150526Ro 25-6981(NR2B)(R7150)Ro 8-4304(NR2B)(R8900)CP 101,606(NR2B)艾芬地爾(NR2B)(I2892)SPD-502NBQX(N183)GYKI 52466(G119)GYKI 53655CNQX(C239)DNQX(D0540)YM90KLY294486Ro 48-8587CNQX(C239)

17、DNQX(D0540)NS 102(N179)LY293558(iGluR5)NS3763(iGluR5)MK-801(地佐環(huán)平)(M107)苯環(huán)己哌啶(PCP)(P3029)CNS-1102(cerestat)(C4238)氯胺酮(K2753),美金剛未知未知未知Joro Spider Toxin(J100)內(nèi)在的離子通道(Na+/K+/Ca+)未知未知內(nèi)在的離子通道(Na+/K+/Ca+)內(nèi)在的離子通道(Na+/K+/Ca+)3H-CPP3H-L-谷氨酸3H-5,7-二氯犬尿氨酸3H-L-689,5603H-MK-801(channel)3H-Ro 25-6981(NR2B)3H-AMPA

18、3H-Ro 48-85873H-海人酸3H-NBQXNMDA和AMPA受體在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中分布廣泛，海人藻酸受體分散地分布于大腦皮層，海馬，丘腦和脊髓每種類型的受體都參與了發(fā)育中的和成人的中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的快速突出傳遞和神經(jīng)可塑性。海人藻酸受體具有前突出功能NMDA:中風(fēng),阿爾茨海默病,帕金森癥,精神分裂癥;AMPA:癲癇，中風(fēng),阿爾茨海默病,精神分裂癥;海人藻酸受體:疼痛，癲癇GABAA 受體協(xié)同劑名稱拮抗劑負(fù)調(diào)節(jié)因子生理功能相關(guān)疾病表達(dá)組織間接協(xié)同劑放射性配體的選擇信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制通道阻斷劑部分調(diào)節(jié)因子正調(diào)節(jié)因子遞質(zhì)識(shí)別位點(diǎn)別構(gòu)調(diào)節(jié)位點(diǎn)異去甲檳榔次堿(G002)毒蠅蕈醇(G019,M1523)T

19、HIP(加波沙朵)(T101)哌啶-4-磺酸(P9159)異哌啶酸不適用畢枯枯林(B6889,B9130)SR 95531(Gabazine)(S106)Ro 15-1788(氟馬西尼)(F6300)ZK 93426-乙烯基GABA(V8261)不適用未知巴比妥酸鹽(P5178),戊巴比妥(P3761),戊硫代巴比妥(T1019)氟硝西泮(F9261) 地西泮(D0899)阿普唑侖(A8800) 唑吡坦 扎來(lái)普隆 佐匹克隆(Z4900) 阿貝卡爾,L-838,417未知孕烯醇酮硫酸鹽(P9129) DMCM(E007)FG 7142(E006) Ro 19-4603 L-655,708(L97

20、87)未知溴他西尼(B6434) imidazenilTBPS(B104)印防己毒素(P1675)不相關(guān)Cl-流入Cl-流入,調(diào)節(jié)GABA門3H-毒蠅蕈醇3H-SR 955313H-氟硝西泮 3H-唑吡坦3H-Ro 15-1788 3H-TBPS 3H-Ro 15-4513中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元抑制作用失眠，痙攣，精神分裂癥中樞神經(jīng)系統(tǒng)調(diào)節(jié)神經(jīng)元抑制作用失眠，痙攣，肌肉緊張，記憶，焦慮癥GABAB 受體興奮劑名稱拮抗劑負(fù)調(diào)節(jié)因子生理功能相關(guān)疾病表達(dá)組織間接協(xié)同劑放射性配體的選擇信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制通道阻斷劑部分調(diào)節(jié)因子正調(diào)節(jié)因子遞質(zhì)識(shí)別位點(diǎn)別構(gòu)調(diào)節(jié)位點(diǎn)異去甲檳榔次堿(G002)毒蠅蕈醇(G019,M152

21、3)THIP(加波沙朵)(T101)哌啶-4-磺酸(P9159)異哌啶酸不適用畢枯枯林(B6889,B9130)SR 95531(Gabazine)(S106)Ro 15-1788(氟馬西尼)(F6300)ZK 93426-乙烯基GABA(V8261)不適用未知巴比妥酸鹽(P5178),戊巴比妥(P3761),戊硫代巴比妥(T1019)氟硝西泮(F9261) 地西泮(D0899)阿普唑侖(A8800) 唑吡坦 扎來(lái)普隆 佐匹克隆(Z4900) 阿貝卡爾,L-838,417未知孕烯醇酮硫酸鹽(P9129) DMCM(E007)FG 7142(E006) Ro 19-4603 L-655,708(

22、L9787)未知溴他西尼(B6434) imidazenilTBPS(B104)印防己毒素(P1675)不相關(guān)Cl-流入Cl-流入,調(diào)節(jié)GABA門3H-毒蠅蕈醇3H-SR 955313H-氟硝西泮 3H-唑吡坦3H-Ro 15-1788 3H-TBPS 3H-Ro 15-4513中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元抑制作用失眠，痙攣，精神分裂癥中樞神經(jīng)系統(tǒng)調(diào)節(jié)神經(jīng)元抑制作用失眠，痙攣，肌肉緊張，記憶，焦慮癥GABAc受體名稱 GABAC結(jié)構(gòu)信息 GABA 1 subunit 473 aa（human） GABA 2 subunit 465 aa（human） GABA 3 subunit 464 aa（rat）

23、協(xié)同劑 GABA（A2129）部分協(xié)同劑 Isoguvacine（G002） Muscimol（M1523，G019） CACA（A201）拮抗劑 TPMPA（T200） 3-APMPA（A196） 14AAa（I0375） Picrotoxin（P1675）部分拮抗劑 THIP（Gabosadol）（P9159） P4S（P9159）調(diào)節(jié)因子 Zn2+；La3+信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制 Cl- 注入放射性配體 3HMuscimol表達(dá)組織 視網(wǎng)膜、上丘、海馬體、小腦等生理功能 神經(jīng)元抑制相關(guān)疾病 未知縮寫詞：3-APMPA：3-Aminopropyl-（methyl）phosphinic acid；CA

24、CA：c/s-4-Aminocrotonic acid；14AA：Imidazol-4-acetic acid；P4S：Piperdine-4-sulphonic acid；THIP：4,5,6,7-Tetrahydroisoxazolo5,4-Cpyridin-3-ol;TPMPA:1,2,5,6-Tetrahydropyridine-4-yl-methylphophinic acid腺苷酸受體名稱 A1 A2A A2B A3別名 Ri A2a,Ra A2b 結(jié)構(gòu)信息 326 aa(human) 412 aa(human) 332 aa(human) 318 aa(human)選擇性協(xié)同劑

25、Adenesine amine CGS21680(C141) NECA(E2387)b IB-MECA(I146) congener(A111) DPMA(D130) CI-IB-MECA(C277) CPA(C8031),CHA(C9901) HE-NECA(H8034)a CCPA(C142,C7938) ATL-146e CVT-510 CVT-3146選擇性拮抗劑 CPX(C101)CPT(C102) KW6002 XAC(X103)b I-ABOPXc N-0840(N154) 8-(3-Chlorostyryl) Alloxazine(A242) MRS 1191(M227) WR

26、C-0571 caffeine(C197) MRS 1754(M6316) MRS 1220(M228) SCH-58261(S4568) MRE-2029-F20 MRS 1523(M1809) ZM241,385 VUF 5574(V5888) MRS 1292,MRE 3008F20信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制 Gi(cAMP調(diào)節(jié)) Gs(增加cAMP) Gs Gi K+增加,Ca2+減少 Ca2+增加 Ca2+增加放射性配體 3H-CHA 3H-CGS21680 3H-MRS 1754 125-APNEA 3H-CPX 125-PAPA-APEC 3H-CPX 125-AB-MECA 3H-R-PIA

27、 3H-SCH-58261 3H-MRE 2029-F20 3H-PSB-11表達(dá)組織 大腦皮層、海馬體等 血小板、內(nèi)皮細(xì)胞等 纖維組織母細(xì)胞等 嗜酸性粒細(xì)胞、肺等生理功能 抑制神經(jīng)傳遞，釋放， 血管舒張、抑制血小板聚集 平滑肌松弛、肥大細(xì)胞釋放 缺血預(yù)適應(yīng) 心動(dòng)過(guò)緩，缺血預(yù)適應(yīng)相關(guān)疾病 心律失常、糖尿病、中風(fēng) 帕金森病、關(guān)節(jié)炎 哮喘、糖尿病 心臟局部缺血、青光眼、 癌癥、關(guān)節(jié)炎 一氧化氮合成酶名稱 NOS-1(N3033) NOS-2(N1783,N2783) NOS-3(N1533)別名 Nnos iNOS eNOS Neuronal NOS Inducible NOS Endotheli

28、al NOS NOSI NOSII NOSIII人類單體尺寸 160kDa 131kDa 133kDa輔因子 NADPH(N7505) NADPH(N7505) NADPH(N7505) FMN(F1392) FAD(F6625) H4 biopterin(T4425) 同NOS-1 同NOS-1 Calmodulin(P2277) Heme亞細(xì)胞定位 主要在細(xì)胞質(zhì)中 細(xì)胞質(zhì)及微粒 主要在凹陷微粒中部分抑制劑 N-Methyl-L-Arginine(M7033) Aminoguanidine(A8835,A7009) N-Methyl-L-Arginine(M7033) N-Nitro-L-A

29、rginine(N5501) S-Benzylisothiourea(B9138) N-Nitro-L-Arginine(N5501) 7-Nitroindazol(N7778) 1-(2-Trifluoromethylphenyl)imidazol N-Iminoethyl-L-ornithine(I8768) 1-(2-Trifluoromethylphenyl)imidazol (T7313) 7-Nitroindazol(N7778) (T7313) L-N6-(1-Iminoethyl)lysine(I8021) L-Thiocitrulline(T1090) 1400W(W4262

30、) S-Methyl-L-Thiocitrulline(M5171) 表達(dá)組織 普遍存在 巨噬細(xì)胞、視網(wǎng)膜、肝臟等 血小板、胎盤、脈管等生理功能 產(chǎn)生NO；在腦和周邊神經(jīng)系統(tǒng)中表現(xiàn)出傳遞功能； 產(chǎn)生NO；參與巨噬細(xì)胞中的破壞腫瘤作用和細(xì)菌作用； 產(chǎn)生NO；參與VEGF誘導(dǎo)的冠狀血管新生；通過(guò)減少血小板的激活 神經(jīng)傳遞，腎小球與腎小管相互作用，小腸運(yùn)動(dòng) 抗微生物劑，細(xì)胞毒性，炎癥，感染性休克 作用抑制凝血；血管舒張，減少血小板粘附，血管新生，聚集相關(guān)疾病 Ed、動(dòng)脈硬化癥等 炎癥 高血壓 神經(jīng)肽的降解與失活酶促降解神經(jīng)肽酶內(nèi)肽酶名稱 Neprilysin Thimet oligopeptidas

31、e Neurolysin Prolyl oligopeptidase (EC 3.4.24.11) (EC 3.4.24.15) (EC 3.4.24.16) (EC 3.4.21.26)別名 Endopeptiease-24.11 Endopeptiease-24.15 Endopeptiease-24.16 Post-proline-cleaving-enzyme體外典型底物 Leu(L9133)等 AI(A9650)等 AI(A9650)等 AI(A9650)等蛋白酶種類 Metallo(Zn2+) Metallo(Zn2+) Metallo(Zn2+) Serine典型抑制劑 Phos

32、phoramidon CPP-Ala-Ala-Tyr-pAB Phosphodiepryl 03,Pro-Ile Cbz-Pro-Prolinal (R7385) CPE-Ala-Ala-Phe-pAB Phosphodiepryl 22 Thiorphan(T6031) Phosphodiepryl 22 Phosphodiepryl 33亞細(xì)胞定位 質(zhì)膜 可溶膜(核) 線粒體可溶質(zhì)膜 可溶的組織分布 腎、腸、肺等 普遍存在 腎、腦、肝 廣泛分布生理作用 血壓、疼痛調(diào)節(jié),消炎,止瀉 脈管機(jī)能、再生機(jī)能、免疫監(jiān)控 神經(jīng)降壓肽功能調(diào)節(jié) 學(xué)習(xí)、記憶、多肽消化相關(guān)疾病心血管病、阿爾茲海默氏癥、癌癥

33、高血壓 不明 認(rèn)知障礙、神經(jīng)病氨肽酶名稱 氨肽酶N 氨肽酶A 氨肽酶B 氨肽酶P (L6007,L9776,L5006) (EC 3.4.11.7) (EC 3.4.11.6) (EC 3.4.11.9) (EC 3.4.11.2)別名 氨肽酶M 血管緊張肽酶A 氨肽酶MI 氨肽酶P2典型底物 Leu-(L9133)等 AI(A9650)等 Leu-(L9133)等 BK(B3295)等蛋白酶種類 Metallo(Zn2+) Metallo(Zn2+) Metallo(Zn2+) ,巰基Cl-激活 Metallo(Zn2+) 典型抑制劑 Amastatin(A1276) Amastatin(A

34、1276) ArphamenineA(A2302) Apstatin(A1395) Bestatin(B8385) EC33 Bestatin(B8385) 亞細(xì)胞定位 質(zhì)膜 質(zhì)膜 可溶分泌高爾基體 質(zhì)膜、細(xì)胞質(zhì)組織分布 腎、肝、腸、腦等 肺、腎、胎盤等 腎、肺、心、腦等 腎、肝、血清等生理作用 疼痛調(diào)節(jié)、T細(xì)胞發(fā)育、 進(jìn)行性腫瘤轉(zhuǎn)移 、 炎癥 多肽消化、血壓調(diào)節(jié) 血管生成、病毒受體 血壓調(diào)節(jié)相關(guān)疾病 癌癥、自身免疫病 高血壓、癌癥 炎癥紊亂 心血管病氨肽酶（續(xù)）名稱 二肽基肽酶(D7052) 焦谷氨酰氨肽酶II 三肽基肽酶III別名 CD26,gp110 TRH胞外降解酶 CCK降解酶體外典

35、型底物 SP(S6883)等 TRH(P1319,P2161)等 CCK(C2175)蛋白酶類型 Serine Metallo(Zn2+) Serine典型抑制劑 Diprotin A(I9759) Gip-Asn-Pro-Tyr-Trp-AMC Butabindide Diprotin B亞細(xì)胞定位 質(zhì)膜 質(zhì)膜 質(zhì)膜溶膠組織分布 腎、小腸、肝等 腦、垂體、視網(wǎng)膜等 肝、腦、消化道等生理作用 消化，調(diào)節(jié)淋巴細(xì)胞的增殖 調(diào)節(jié)垂體激素的分泌調(diào)節(jié) 膽囊收縮素的生理機(jī)能和蛋白質(zhì)降解 分化，調(diào)節(jié)葡萄糖代謝相關(guān)疾病 糖尿病、中樞神經(jīng)系統(tǒng)外傷等 神經(jīng)內(nèi)分泌失調(diào) 肥胖羧肽酶名稱 NAALA二肽酶 羧肽酶H 羧

36、肽酶N 羧肽酶P(C5396) 肽基二肽酶 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶-2 (EC 3.4.17.21) (EC 3.4.17.10)(EC 3.4.17.3) (EC 3.4.16.2) (EC 3.4.15.1) 別名 NAAG水解酶 羧肽酶E 激肽酶I 血管緊張肽酶C 激肽酶II ACE2(ACEH)典型底物 NAAG(A5930) BK(B3259)等 同前 AII(A9525)等 AI(A9650) AI(A9650)等 BK(B3259) CCK(C2175) 等蛋白酶類型 Metallo Metallo Metallo(Zn2+) Serine Metallo(Zn2+) Metallo(

37、Zn2+)抑制劑 使君子氨酸 GEMSA MGTA Z-Pro-Prolinal Captopil(C4042) EDTA(ED2SS)亞細(xì)胞定位 質(zhì)膜 膜,分泌小泡 可溶的 溶酶體 質(zhì)膜,可溶 質(zhì)膜組織分布 腦,腸,腎等 腦,垂體等 肝,血液 腦,心臟,胎盤等 肺,腎,腸等 腎,心臟,睪丸等生理作用 調(diào)節(jié)谷氨酸代謝 神經(jīng)內(nèi)分泌生理機(jī) 抗過(guò)敏 炎癥、調(diào)節(jié)血壓 心血管調(diào)節(jié)，生育力， 心臟生理機(jī)能，SARS病毒受體， 能，胰腺生理機(jī)能， 水鹽平衡，造血干細(xì)胞增殖 脂肪攝取/代謝 肌肉力量/協(xié)調(diào)相關(guān)疾病 精神分裂癥 肥胖,糖尿病 血管性水腫 感染性休克 高血壓,腎病 心血管病,肥胖等阿片肽受體名稱

38、ORL1IUPHAR名稱 OP3 OP1 OP2 OP4建議名稱 MOP DOP KOP NOP克隆受體名稱 MOR DOR KOR ORL1結(jié)構(gòu)信息 400 aa(human) 372 aa(human) 380 aa(human) 372 aa(human)選擇性協(xié)同劑 DAMGO(E7384) DPDPE(E3888) U69593,U50488 痛敏肽(O4011) Morhpine(M8777)等 SNCBO(S2812)等 Enadoline(C1977)等 Ro 64-6198選擇性拮抗劑 -FNAd(O003) Naltrindole(N115) GNTI(G3416) J-1

39、13397等 MCAM等 ICI174864等 nor-BNI(N1771)等 內(nèi)源性阿片肽 -內(nèi)啡肽(E6261)等 -內(nèi)啡肽(E6261)等 強(qiáng)啡肽A(D8147)等 痛敏肽(O4011)等非選擇性拮抗劑 -CNA(O001) Naloxon(N7758) 同前 同前 不明 Naltrexone(N3136) 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制 GI/O(cAMP調(diào)節(jié)) 同前 同前 同前 GI/O(K+通道開(kāi)放) GO(Ca2+通道關(guān)閉) GI/O(MAP 激酶)放射性配體 3H-DAMGO 3H-DPDPE 3H-U69593 3H-痛敏肽 3H-CTAP 3H-Naltrindole 3H-Bremazoc

40、ine 表達(dá)組織 神經(jīng)中樞 神經(jīng)中樞 神經(jīng)中樞 神經(jīng)中樞生理功能 鎮(zhèn)痛,呼吸功能 鎮(zhèn)痛,免疫,情緒 鎮(zhèn)痛,水利尿,煩躁 鎮(zhèn)痛,學(xué)習(xí)/記憶(負(fù)調(diào)節(jié))相關(guān)疾病 疼痛,藥品濫用,痢疾 抑郁,疼痛等 疼痛 疼痛降鈣素基因相關(guān)肽名稱 CGRP1 CGRP2 AM1 AM2 AMY克隆受體及 CLR(464 aa) 未知 CLR CLR CTR(516 aa)相關(guān)蛋白 RAMP1(148 aa) RAMP2(182 aa) RAMP3(148 aa) RAMP1,2,3 RCP(145 aa) 內(nèi)源同系物 CGRP(C0167) CGRP(C0167) AM(A3830) sCTrAMYhCT的效力 CG

41、RP(C1044) CGRP(C1044) IMD/AM-2= 同前 IMD/AM-2=AM(A3830) AM(A3830) CGRP AMYCT AMY CGRP(C1044) AMYCT優(yōu)先協(xié)同劑 不明 Cys(ACM)2,7-hCGRP Mpr14-rAM 不明 AMY拮抗劑 BIBN40968S BIBN40968S AM(22-52) CGRP(8-37) AC187,AC253等 CGRP(8-37)(C2806) CGRP(8-37) CGRP(8-37) AM(22-52) 典型組織的 心房,肺動(dòng)脈,脾 輸精管,膀胱等 血管平滑肌,肺 不明 骨骼肌等生物測(cè)定 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制 G

42、s(產(chǎn)生cAMP) 同前 同前 同前 同前放射性配體 125I-hCGRP(8-37) 125I-lodohistidyl10 125I-AM(1-52) 125I-AM(1-52) 125I-Amylin 等 -hCGRP等 125I-AM(13-52) 125I-Salmon-calcitonin表達(dá)組織 中樞系統(tǒng), 冠狀動(dòng)脈,輸精管等 中樞系統(tǒng) 不明 中樞系統(tǒng) 副交感系統(tǒng)等 副交感系統(tǒng)等 肺,胃,脾,肝腎生理功能 心血管系統(tǒng)：調(diào)節(jié)血壓， 不明 心血管系統(tǒng)：調(diào)節(jié)血壓（血 不明 減少食物攝入量，調(diào)節(jié)血糖，抑 心率，呼吸調(diào)節(jié)，鈣的體 管舒張），心率控制體液平衡： 制胃排空和胃酸分泌，抑制 內(nèi)平

43、衡控制體液平衡：利 利尿，尿鈉排泄血管新生：細(xì) 胰酶，鈣的體內(nèi)平衡，保存記憶 尿，尿鈉排泄，抑制胃酸 胞生長(zhǎng)，調(diào)節(jié)食物攝入量，痛覺(jué) 分泌，炎癥，痛覺(jué)相關(guān)疾病 偏頭痛,高血壓等 不明 高血壓,充血性心力衰竭等 不明 糖尿病,血缺氧 促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子受體名稱 CRF1(human,rat,mouse) CRF2(a) CRF2(b) CRF2(c) CRF-BP(human,rat)別名 CRF-RA(human,rat) CRF2(human,rat) CRF-RB(mouse) CRF2(human) - PC-CRF(rat,mouse) CRF2(human,rat,mouse)

44、HM-CRF(mouse)結(jié)構(gòu)信息 415 aa(rat) 411 aa(rat) 431 aa(rat) 397 aa(human) 322 aa(rat) 415 aa(mouse) 411 aa(human) 431 aa(mouse) 322 aa(human) 415 aa(human) 431 aa(human)協(xié)同劑 CRF(C3042) CRF(C3042) CRF(C3042) CRF(C3042) CRF(C3042) UCN1(U4127)等 UCN1(U4127)等 UCN1(U4127)等 UCN1(U4127)等 UCN1(U4127)等 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制 Gs(cAM

45、P增加) Gs(cAMP增加) Gs(cAMP增加) Gs(cAMP增加) Gs(cAMP增加)放射性配體 125I-Tyro Sauvagine等 同前 同前 同前 同前表達(dá)組織 中樞系統(tǒng),垂體等 中樞系統(tǒng),胃腸道等 骨骼肌等 人扁桃腺 中樞系統(tǒng),腎上腺等 生理功能 刺激ACTH的釋放， 刺激cAMP的釋放， 血管舒張，刺激cAMP的釋放 減少CRF的活性 調(diào)節(jié)應(yīng)激反應(yīng) 調(diào)節(jié)食物攝入量 降血壓， 調(diào)節(jié)肌肉質(zhì)量相關(guān)疾病 焦慮,抑郁等 焦慮,進(jìn)食障礙 腦血管病等 不明 阿爾茲海默氏癥生長(zhǎng)抑素受體名稱 sst1 sst2 sst3 sst4 sst5別名 SRIF-2 SRIF-1 SRIF-1 SRIF-2 SRIF-1結(jié)構(gòu)信息 391 aa(human) 369 aa(human) 418 aa(human) 388 aa(human) 364 aa(human)選擇性協(xié)同劑 CH-275 L-054,522 L-796,788 NNC-26,9100 L-817,818 L-797,591 L-779,976