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1、第三十一章 作用于消化系統(tǒng)的藥物 抗消化性潰瘍藥 助消化藥 止吐藥 瀉藥 止瀉藥藥理學第31章作用于消化系統(tǒng)的藥物第一節(jié) 抗消化性潰瘍藥 消化性潰瘍(胃、十二招腸潰瘍)是全球性的慢性消化系統(tǒng)疾病,發(fā)病率約10。認為是攻擊性因子(胃酸、目蛋白酶的分泌、幽門螺桿茵感染)與防御或細胞保護(粘液分泌、重碳酸鹽分泌、前列腺素的產(chǎn)生)失衡所致。藥物治療的戰(zhàn)略是平衡二者關系,以達止痛、促進愈合和防止復發(fā)的目的。 藥理學第31章作用于消化系統(tǒng)的藥物一、中和胃酸及抑制胃酸分泌藥 抗酸藥是一類弱堿性物質(zhì)??诜竽苤泻臀杆岫档臀竷?nèi)容物酸度,從而解除胃酸對胃、十二指腸粘膜的侵蝕和對潰瘍面的刺激,并降低胃蛋白酶活性,

2、發(fā)揮緩解疼痛和促進愈合的作用。餐后服藥可延長藥物作用時間。藥理學第31章作用于消化系統(tǒng)的藥物 理想的抗酸藥應該是作用迅速持久、不吸收、不產(chǎn)氣、不引起腹瀉或便秘,對粘膜及潰瘍面有保護、收斂作用。單一藥物很難達到達些要求,故常用復方制劑。常用的抗酸藥有氫氧化鎂、三硅酸鎂、氫氧化鋁、碳酸鈣、碳酸氫鈉等。藥理學第31章作用于消化系統(tǒng)的藥物 壁細胞通過受體(M1、H2受體、胃泌素受體)、第二信使和H+,K+-ATP酶三個環(huán)節(jié)分泌胃酸。 H2受體阻斷藥 胃壁細胞H+泵抑制藥藥理學第31章作用于消化系統(tǒng)的藥物 奧美拉唑(omeprazole)、蘭索拉唑(lansoprazole)、拌托拉唑(pantopra

3、zole)和雷貝拉唑(rabeprazole)。 藥物相互作用:本品對肝藥酶有抑制作用,可延長苯妥英鈉、地西拌、華法林消除。藥理學第31章作用于消化系統(tǒng)的藥物M膽堿受體阻斷藥 阿托品及其合成代用品可減少胃酸分泌、解除胃腸痙攣。但在一般治療劑量下對胃酸分泌抑制作用較弱,增大劑量則不良反應較多,較少單獨應用。 哌侖西平(pirenzepine)與引起胃酸分泌的M1膽堿受體親和力較高,而與唾液腺、平滑肌、心房的M膽堿受體親和力低。治療效果與西咪替丁相仿而不良反應輕微。 藥理學第31章作用于消化系統(tǒng)的藥物 胃泌素受體阻斷藥 丙谷胺(proglumide)可競爭性阻斷胃泌素受體,減少胃酸分泌。并對胃粘膜

4、有保護和促進愈合作用。但臨床療效比H2受體阻斷劑差,已少用于治療潰瘍病。藥理學第31章作用于消化系統(tǒng)的藥物二、黏膜保護藥 前列腺素衍生物 前列腺素E (PGE2)及前列環(huán)素(PGI2),有刺激胃粘液、碳酸氫鹽分泌和抑制胃酸分泌作用,能防止有害因子損傷胃粘膜。米索前列醇(misoprostol)藥理學第31章作用于消化系統(tǒng)的藥物硫糖鋁(sucralfate)蔗糖硫酸脂的堿式鋁鹽,在pH4時,可聚合成膠凍,牢固地粘附于上皮細胞和潰瘍基底部,抵御胃酸和消化酶的侵蝕;能與胃酶和膽汁酸結(jié)合,減少膽汁酸對胃粘膜的損傷;能促進胃粘液和碳酸氫鹽分泌。治療消化性潰瘍、慢性糜爛性胃炎、反流性食道炎有較好療效。硫糖鋁在酸性環(huán)境中才發(fā)揮作用,所以不能與抗酸藥、抑制胃酸分泌藥同用。藥理學第31章作用于消化系統(tǒng)的藥物不抑制胃酸分泌,在胃液pH條件下能形成氧化泌沉著于潰瘍表面或基底肉芽組織,形成保護屏障而抵御胃液、胃蛋白酶、酸性食物對潰瘍面刺激。也能與胃蛋白酶結(jié)合而降低其活性。還能促進粘液分泌。最近發(fā)現(xiàn)本品有抑制幽門螺桿菌作用,與抗菌藥合用有協(xié)同作用。構(gòu)椽酸泌鉀(bismuth potassium citrate)藥理學第31章作用于消化系統(tǒng)的藥物三、抗幽門螺桿菌藥 幽門螺桿菌為革蘭氏陰性厭氧菌,在胃上皮表面生長,產(chǎn)生多種酶及細胞毒素,能損傷粘液層、上皮細胞、胃血流功能。它與胃

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