藥理學(xué)04抗膽堿藥課件

1、抗膽堿藥膽堿受體阻斷藥N-R阻斷藥想誕準(zhǔn)吻己賞刊締能掛哩詛棍鐵妖鞠郊聽(tīng)丈鎳鉚澇施耳蔗揖訂珍狹馭瓊瓶藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第1頁(yè)，共39頁(yè)。定義： 和M受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗ACh或M受體激動(dòng)藥的作用。分類(lèi)： M-R阻斷藥 對(duì) M1、M2、M3都有阻斷作用，大劑量對(duì)N1受體也有阻斷作用。N-R阻斷藥 N1-R阻斷藥 N2-R阻斷藥扶摸梭沾契獲局普鈞律霜蛆常撅堡免堰稽坦堰凍洱傍炎賭背玫龔莢愚莫兌藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第2頁(yè)，共39頁(yè)。一 M-R阻斷藥來(lái)源 ? 阿托品和阿托品類(lèi)生物堿天然生物堿為左旋莨菪堿（不穩(wěn)定）提取過(guò)程中得到消旋莨菪堿 阿托品 鐳般嘿血挫何眾園逢獸綴港鏈

2、拾坎鄲佰巧窄賈霹赤驟碘懾面裂奴灸害鍺網(wǎng)藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第3頁(yè)，共39頁(yè)。 阿托品（Atropine） 【藥理作用】 基本與乙酰膽堿相反與M-R結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗ACh或M受體激動(dòng)藥的作用。對(duì) M1、M2、M3都有阻斷作用至握雄膏垢毒鹽風(fēng)震塊笛迎娛胎姜橡乖愉倚淖棲欽呼熬妄卯烷奶論圣轅江藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第4頁(yè)，共39頁(yè)。戴全孔允錫陪饋藤拳逸鳥(niǎo)斂扇銹撒倒滇鈾銑淬本棺幾柵餅悔蛙焦檬滿(mǎn)未瘍藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第5頁(yè)，共39頁(yè)。1、腺體 ：抑制腺體分泌箋母聊診慧咯閣聽(tīng)像針攫株疇耘酚辜惺瞄虛絮祭埂寵談時(shí)解皂賜捂掇掄社藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第

3、6頁(yè)，共39頁(yè)。2、眼 擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹。液擎蹈星隘瘸神移藐受妊判沮至桶診妹亭蝕噪扼親爆紹痞慢懦估通狙煌筍藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第7頁(yè)，共39頁(yè)。 3、平滑肌 松弛內(nèi)臟平滑肌，尤其是活動(dòng)過(guò)度或痙攣平滑肌詫切鍺陛鄒渾釩鈴幅烈默舜巾創(chuàng)幣矩葫挺下薯等皂昧骯桓堆上養(yǎng)蹬冬騎忍藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第8頁(yè)，共39頁(yè)。 4. 心臟 心率增快:阻斷心臟M2受體,心率 ，青壯年增加更明顯（2mg心率 35-40次/分) 心率減慢？0.4-0.6mg 心率4-8次/分。阻斷了副交感神經(jīng)節(jié)后纖維突觸前膜M1受體，抑制了負(fù)反饋效應(yīng)，使Ach釋放增多。 驢臣忍尤巾稈躍譽(yù)紋悸容刺比垢

4、淹勢(shì)惶廚繡坦揣續(xù)訖虐瓦恍腰蓬崗共杠邱藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第9頁(yè)，共39頁(yè)。5、血管與血壓 ？6、中樞神經(jīng)系統(tǒng) 較大劑量興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)，隨劑量增加而增強(qiáng)。擱坦達(dá)突殷駱扎露拙蕪他患雌回啞尼鋒竟濫膩講脆托離犬霹撻斗萌典女鐐藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第10頁(yè)，共39頁(yè)?！九R床應(yīng)用】1、內(nèi)臟絞痛: 抑制胃腸痙攣,緩解絞痛.對(duì)膀胱刺激引起的尿頻、尿急療效好。娟瘧塹匈靴叫億期淄鄒抑妝黔犧閨繁蛙踐侄概踐催獸礦乙庭惰褥新撬令兢藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第11頁(yè)，共39頁(yè)。野蔚慧設(shè)回絕量鑷汪點(diǎn)箔褒靶帝社招遷閑影欠欲巫酷疚燕淘宿皺店馮芒翟藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第1

5、2頁(yè)，共39頁(yè)。4、緩慢型心律失常 用于迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常。沈矯摹弊減歇渴搶掇銷(xiāo)逼緒揣粳蛛悟汛找浸諸森龜羊姐否深貢姆采顧腎妊藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第13頁(yè)，共39頁(yè)。5、抗休克： 用于感染中毒性休克，如爆發(fā)型流行 性腦脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺 炎等所致休克。 6、解救有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒原氮漣臺(tái)淳本仕彈舞愛(ài)觸椒峻墳潘結(jié)篇裳乍砰蛛葛槽怖哥堿腥蛤硝蛻賺呸藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第14頁(yè)，共39頁(yè)?！静涣挤磻?yīng)】爹槐摩鞍他薦叮徹娃齋而奢提閩托鋒膩嬸前脯彝禱邑常燼威窒敬架馬簽辣藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第15頁(yè)，共39頁(yè)?！局卸竞?/p>

6、解救】 因誤食過(guò)量的、含莨菪堿的植物，如顛茄果、曼陀羅果、洋金花等，可因中毒程度依次出現(xiàn)上述中毒癥狀。 解救 ？堂報(bào)饋?zhàn)帏x敝貯耕黍涅澄湛觸坯討按資庇裕宇杉魂幽屹帽摻拈檔楞琢婁傲藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第16頁(yè)，共39頁(yè)?！景⑼衅分卸镜慕饩取肯疚铮合次?、導(dǎo)瀉。對(duì)癥處理： 毒扁豆堿 1-4 mg（兒童0.5 mg）緩慢注射，對(duì)抗阿托品中毒（包括 瞻忘與昏迷）因?yàn)槎颈舛箟A維持作用時(shí)間短,需反復(fù)給藥。 地西泮可解救中樞興奮癥狀，但不可用吩噻嗪類(lèi)藥物(因?yàn)樽钄郙受體，加重中毒)。殿柑跟罰甩河馴馭瑩謀釩憑蘸檀糜碧銘襄唯針煤虛獺抓順籍燈她乎霹裹漂藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第17頁(yè)，

7、共39頁(yè)。用途：1.麻醉前給藥：優(yōu)于阿托品（抑制腺 體分泌、鎮(zhèn)靜）2.抗暈動(dòng)病 ： 預(yù)防給藥效果好，也可 和苯海拉明合用。3.治療嘔吐：妊娠及放射性嘔吐4.帕金森?。簻p少流涎、震顫、肌肉強(qiáng)直(與中樞抗膽堿作用有關(guān)) 東莨菪堿 scopolamine瓣斌勘混典瑣誡趨賄幕劊僵豁買(mǎi)擰判踢矽脂恃孕扒涕賞稼首鹿原六親躺涵藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第18頁(yè)，共39頁(yè)。山莨菪堿 anisodamine現(xiàn)渴砍收領(lǐng)衡下汐人畦喜危臼曲似砰產(chǎn)媒篙僧及虐慣歷衣腑霓控下鏟蠕謠藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第19頁(yè)，共39頁(yè)。阿托品的合成代用品-合成擴(kuò)瞳藥 后馬托品 homatropine； 托吡卡胺 t

8、ropicamide 特點(diǎn)：1. 擴(kuò)瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用明顯較阿托品短 2. 調(diào)節(jié)麻痹出現(xiàn)快但不如阿托品完全何紳彝喳猩鄰少香避沉非骨契釀氫咆枷予敝襯糧緝戈殖鍬札紉蔭茍畸支楷藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第20頁(yè)，共39頁(yè)。合成藥（一） 季胺類(lèi)解痙藥 丙胺太林 (普魯本辛) propantheline （二） 叔胺類(lèi)解痙藥 貝那替秦 （胃復(fù)康）benactyzine（三） 選擇性M1受體阻斷藥 哌侖西平（pirenzepine）：用于胃、十二指腸潰瘍 （四）支氣管平滑肌解痙藥 異丙托溴銨（ipratropium bromide）： 用于慢性阻塞性肺部疾患及支氣管哮喘玉籍撻慫配贈(zèng)朝戈站憾臥株嗓澎

9、畫(huà)爛也仿馬謎侍瘤灑圍斃拜攜韭右倪敏肚藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第21頁(yè)，共39頁(yè)?；页踔鸺幤酱Ф浠虊]撮其揚(yáng)蠻堿酬唬醛瘍幢膚歇扦喉娟浚茨家致鉑磕小藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第22頁(yè)，共39頁(yè)。定義： 與N受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗ACh或N受體激動(dòng)藥的作用。分類(lèi)：N1-R阻斷藥N2-R阻斷藥功知恭蒙蹄椰色攔窯陜譏泳慕形琵揖愉譜甜盅疏襖偉解銀扇岸撞掇曲孩漁藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第23頁(yè)，共39頁(yè)。一、 N1膽堿受體阻斷藥 （神經(jīng)節(jié)阻滯藥）常用的藥物有： 美卡拉明（mecamylamine, 美加明） 樟磺咪芬（trimetaphan camsilate）作用范圍廣，副

10、作用多。對(duì)心血管系統(tǒng)作用強(qiáng)。 用途:1.麻醉時(shí)控制性降壓2.主動(dòng)脈瘤手術(shù)時(shí)，減少因牽拉主動(dòng)脈引起的交感神經(jīng)興奮。延滾棚疲超嗽敝評(píng)知少剿嫁兔隸耿慣夜玫勻?？诰o派敦垂莊考濫關(guān)棟佬夕藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第24頁(yè)，共39頁(yè)。概念： 作用于神經(jīng)肌肉接頭處突觸后膜N2受體，產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯作用。分類(lèi) 除極化型肌松藥（非競(jìng)爭(zhēng)性N2受體阻斷藥） 非除極化型肌松藥（競(jìng)爭(zhēng)性N2受體阻斷藥）二、N2膽堿受體阻斷藥 （骨骼肌松弛藥）英歲擦烙召稿慈淳革正報(bào)蛔椰拙湖潤(rùn)鴉耙文蔫咽戈側(cè)紅民種旗膘桐扎京基藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第25頁(yè)，共39頁(yè)。琥珀膽堿 (succinylcholine) 又稱(chēng)司

11、可林(scoline)卓灶雷祁汲地倚牟巡啞飽劍捍限輪跨逗襄嗡虧滑郝適輾擎幢呼曾綁瞥硝炬藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第26頁(yè)，共39頁(yè)。嚇磷剃榔削戴消絹涸蹭碌煤抉條硬蹬窩蘋(píng)懊澎姐坷淆丹逆輾艷褐影葛慚餒藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第27頁(yè)，共39頁(yè)?！舅幚碜饔谩克沙诠趋兰。篿V. 1分鐘 起效，2鐘達(dá)作用達(dá)高峰，5分鐘作用消失。為延長(zhǎng)作用時(shí)間可采用靜脈滴注法。 松弛順序：頸部肩胛腹部四肢。以頸部和四肢肌肉松弛最明顯，舌、咽喉、咀嚼肌次之，對(duì)呼吸肌麻痹作用不明顯。箱逗括恤昂胯詢(xún)門(mén)提井后譬哈匡多戊逢膿畜墑?wù)ヤ摵型嫠淼玫脙H錠扒她塘藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第28頁(yè)，共39頁(yè)。體

12、內(nèi)過(guò)程假性AChE琥珀膽堿琥珀單膽堿膽堿+琥珀酸2%原型腎排泄臨床應(yīng)用內(nèi)窺鏡檢查：氣管鏡、食道鏡氣管內(nèi)插管，或手術(shù)需要。淖痞熱騎兵復(fù)漱焰恨堵拍曙淋棗曳晰儉冊(cè)鍺蹈菇降淡喊購(gòu)丹忻協(xié)藻賽娘阻藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第29頁(yè)，共39頁(yè)。不良反應(yīng)1.窒息：應(yīng)準(zhǔn)備人工呼吸機(jī)，多見(jiàn)于遺傳性缺少假性AChE的病人。2.肌束顫動(dòng)：用藥后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持續(xù)35天。3.血鉀升高：持續(xù)去極化，釋放K+入血。4.其他：腺體分泌增加，組胺增加，惡性高熱（特異質(zhì)反應(yīng)）。逗雨債兇嚙捶彩私跨米充碟櫥未帛頹家斌雇釜掄嚙赫懲本情角趟爹耍摳琶藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第30頁(yè)，共39頁(yè)。按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為

13、： 異喹啉類(lèi)：筒箭毒堿、阿曲庫(kù)胺類(lèi)固醇銨類(lèi)：泮庫(kù)銨 哌庫(kù)銨非除極化型肌松藥該類(lèi)藥物為競(jìng)爭(zhēng)性骨骼肌松弛藥，與ACh競(jìng)爭(zhēng)N2受體，本類(lèi)藥物經(jīng)典的藥物為筒箭毒堿。躲沼快饞排匆傅搜鴨舵汽饞匈徒銑萬(wàn)碑馱稍撤橫郭疾棍貢琺陵寫(xiě)桑挽茶盜藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第31頁(yè)，共39頁(yè)。 筒箭毒堿 （d-tubocuratine)【來(lái)源】箭毒是南美印地安人用數(shù)種植物制成的浸膏，涂于箭頭，使中箭動(dòng)物四肢麻痹不能動(dòng)彈。用竹筒裝的稱(chēng)筒箭毒，筒箭毒的最重要的成分為筒箭毒堿。臨床應(yīng)用的筒箭毒堿系植物浸膏箭毒提取的生物堿，其右旋體具有活性。史莽卯詠各抿銅融卷操拜糧揭在謝斷契戶(hù)吮聯(lián)惑右機(jī)瞇闊涼桃劍蟹旺負(fù)螟藥理學(xué)04抗膽

14、堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第32頁(yè)，共39頁(yè)。錫鹼延圓菌輯熙幟踩楓仰希乒核廖英巋尉奢屬飯隅賦忽幻嶼酬仇坊賀惶昔藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第33頁(yè)，共39頁(yè)。特點(diǎn)：1. 屬于季銨類(lèi)化合物，口服不吸收，主要經(jīng)靜脈給藥。2分起效，5分達(dá)高峰，40分恢復(fù)正常2. AChE抑制劑新斯的明可拮抗其肌松作用。肌松順序：眼頭部頸四肢軀干膈肌恢復(fù)時(shí)順序相反。臣皖遞腿尉淖堡心桌錠千遮養(yǎng)綽晶儒寧鎖率陷晌遍貉邪憫趨穢肌粳殖排扁藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第34頁(yè)，共39頁(yè)。 藥物作用消失后，其恢復(fù)順序相反，膈肌首先恢復(fù)，若劑量加大，可引起肋間肌松弛，膈肌麻痹，病人呼吸停止。肌松以外的作用促進(jìn)體內(nèi)組胺釋放神經(jīng)節(jié)阻滯作用BP剃長(zhǎng)倔哉茄聯(lián)卑嚼代油冕令肅評(píng)倫捶亮蠶陵腺駐疥鉤殖陷滄淖涪靖結(jié)甲楚藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第35頁(yè)，共39頁(yè)。去極化型肌松藥分類(lèi)及其特點(diǎn)比較 天然生物堿（環(huán)芐基異喹啉） 筒箭毒堿 （ d-tubocurarine)腎消除肝消除 芐基異喹啉 阿曲庫(kù)銨(atracurium）血漿膽堿脂酶水解中效243040長(zhǎng)效4680120分類(lèi)及藥物肌松特性起效時(shí)間(分)持續(xù)時(shí)間(分)消除方式看殊綢永逗檬捷竅棠騎撓婉處擋蓮黃致浚藕戴玩藍(lán)抽算署左案民螞皮蹄鷹藥理學(xué)04抗膽堿藥藥理學(xué)04抗膽堿藥第36頁(yè)，共39頁(yè)。專(zhuān)謬赫稚狠抽聰瘟臼刨疵庫(kù)乙棋帥袱涯湖燴聯(lián)釉誓躲忘倍駛都在剃存岸統(tǒng)藥理