03、主管藥師-相關專業(yè)知識2018全1講義

1、藥劑學第五節(jié)半固體制劑要點：軟膏劑與乳膏劑眼膏劑凝膠劑栓劑一、軟膏劑與乳膏劑軟膏劑的概念、特點與分類軟膏劑的基質（3）軟膏劑的及舉例（4）軟膏劑的質量檢查（一）軟膏劑的概念、特點與分類軟膏劑藥物油脂性/水溶性基質均勻混合具有適當稠度的半固體外用制劑局部治療為主乳膏劑：乳劑型基質糊劑：固體粉末藥物25%凝膠劑眼膏劑油膏劑:麻油蜂蠟（二）軟膏劑的基質1.油脂性基質羊毛脂：一般是指無水羊毛脂。為淡黃色黏稠微具特臭的半固體，熔程 3642，具有良好的吸水性，為取用方便常吸收 30%的水分以改善黏稠度，稱為含水羊毛脂，常與凡士林合用，以改善凡士林的吸水性與滲透性。2.乳劑型基質乳膏劑的分類：O/W、W/

2、OO/W 乳膏劑的特點加防腐劑加保濕劑：甘油、丙二醇、山梨醇不適于：遇水不穩(wěn)定藥物軟膏劑乳劑型基質的組成油相：硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級脂肪醇加凡士林、植物油、液狀石蠟調(diào)節(jié)稠度劑O/W：一價皂（鈉皂、三乙醇胺皂）、脂肪醇硫酸酯/鈉（十二烷基硫酸鈉）、聚山梨酯、聚氧乙烯醚衍生物（加 O，劑 OP）W/O：多價皂（鈣皂）、硬脂酸甘油酯（單+雙）、脂肪醇（十六醇/十八醇）、脂肪酸山梨坦水多拿傘舉哦對比乳劑劑的分類表面活性劑：單分子膜，吐溫、司盤天然高分子化合物：0/W膠/西黃蓍膠/明膠/杏樹膠/卵黃固體粉末：硅藻土、氫氧化鎂/鋁、二氧化硅，白陶土氫氧化鈣/鋅、硬脂酸鎂 W/00/WQIAN淘貴水貨多、

3、因美蓋新是由頭3.水溶性基質聚乙二醇（PEG）片劑黏合劑、潤滑劑，滴丸、栓劑的水溶性基質注意：吸水性強，刺激感較強，久用引起皮膚脫水干燥不宜用于：遇水不穩(wěn)定藥物和季銨鹽類、山梨糖醇、羥苯酯類有配伍變化適當比例混合半固體的軟膏基質，且較常用，可隨時調(diào)節(jié)稠度。此類基質易溶于水，能與滲出液混合且易洗除，能耐高溫不易霉敗。但由于其較強的吸水性，用于皮膚常有刺激感，且久用可引起皮膚脫水干燥感，不宜用于遇水不穩(wěn)定的藥物的軟膏，對季銨鹽類、山梨糖醇及羥苯酯類等有配伍變化。（三）軟膏劑的研磨法熔融法與舉例3.法實例：水楊酸乳膏O/W 型乳膏 油相：硬脂酸白凡士林液狀石蠟劑：硬脂酸甘油酯十二烷基硫酸鈉二、眼膏劑

4、1.溶液型或混懸型膏狀的無菌眼用半固體制劑藥物：極細基質黃凡士林：液體石蠟：羊毛脂（8：1：1）4.手術、用滅菌或無菌操作，不添加抑菌劑、抗氧劑三、凝膠劑1.藥物輔料形成凝膠（稠厚液體/半固體）2.多局部外用：皮膚、腔道（鼻腔、直腸）分類：單相（水性、油性）、雙相（氫氧化鋁）水性凝膠劑基質卡波姆（）：適于脂溢性皮膚病素衍生物（MC、CMC-Na）：藥物不溶于水先用少量水或甘油研細，分散，再混于基質中攪勻即得。隨堂練習A1 型題：凡士林基質中加入羊毛脂是為了A.增加藥物的溶解度 B.防腐與抑菌C.增加藥物的穩(wěn)定性 D.減少基質的吸水性 E.增加基質的吸水性正確 EA.羊毛脂 B.凡士林 C.硅油

5、D.聚乙二醇E.羧甲基素鈉屬于烴類的軟膏基質是屬于類脂類的軟膏基質是正確B 、AA.單硬脂酸甘油酯B.甘油C.凡士林E.對羥基苯甲酸乙酯上述輔料在軟膏中的作用油性基質O/W 型基質的保濕劑D.十二烷基硫酸鈉3.O/W 型基質的劑正確C、B、D連連看：軟膏劑基質組成速配A1 型題：下列有關水楊酸乳膏說法錯誤的是A.用于糜爛或繼發(fā)染部位B.O/W 型乳膏，采用混合劑：十二烷基硫酸鈉以及單硬脂酸甘油酯C.加入凡士林克服干燥的缺點，有利于角質層的水合而有潤滑作用 D.加入水楊酸時，基質溫度宜低，以免水楊酸揮發(fā)損失E.避免與鐵或其他重金屬器具接觸以防水楊酸變色正確A水楊酸乳膏O/W【處方】水楊酸 50g

6、 硬脂酸甘油酯 70g硬脂酸 100g 凡士林 120g 液狀石蠟 100g 甘油 120g 十二烷基硫酸鈉 10g 羥苯乙酯 1g蒸餾水 480ml油相？劑？保濕劑？防腐劑？A1 型題：關于眼膏劑的表述不正確的是眼膏劑中的藥物必須極細，基質必須純凈常用基質是凡士林：液狀石蠟：羊毛脂=8：1：1C.用于眼部手術或的眼膏劑應滅菌或無菌操作，且需添加抑菌劑或抗氧劑D.所用基質、藥物、器械與包裝容器等均應嚴格滅菌，以避免微生物污染而致眼睛E.眼膏劑較滴眼劑作用持久的正確CA1 型題：有關凝膠劑的錯誤表述是凝膠劑有單相分散系統(tǒng)和雙相分散系統(tǒng)之分氫氧化鋁凝膠劑屬于單相分散系統(tǒng)，具有觸變性 C.CMC-N

7、a 基質凝膠常用防腐劑為羥苯乙酯D.卡波姆基質適宜于治療脂溢性皮膚病 E.鹽類電解質可使卡波姆凝膠的黏性下降正確B四、栓劑栓劑概念、分類與一般質量要求栓劑處方組成（3）栓劑的與舉例（4）栓劑的治療作用及臨床應用（5）栓劑的價（一）栓劑概念、分類與一般質量要求概念藥物基質具一定形狀供腔道給藥固體外用分類：直腸栓、栓、栓、喉道栓、耳用栓、鼻用栓3.質量要求（1）藥物與基質應混合均勻，栓劑外形應完整光滑。（2）常溫下為固體，塞入放出藥物，產(chǎn)生局部或全身作用。腔道后應無刺激性，應能融化、軟化或溶解，并與液混合，逐步釋（3）應有適宜的硬度，以免在包裝、貯藏或使用時變形。（二）栓劑的處方組成 藥物：細粉或

8、最細粉栓劑基質基質不僅賦予藥物成形，且影響藥物的作用局部作用：釋藥緩慢、持久全身作用：迅速釋藥分類：油脂性基質、水溶性基質3、油脂性基質可可豆脂：同質多晶性型穩(wěn)定可可豆脂有、四種晶型，其中以型最穩(wěn)定，為 34。通常應緩緩升溫加熱待熔化至 2/3 時，停止加熱，讓余熱使其全部熔化，以避免上述異物體的形成。半/全脂肪酸甘油酯（椰子/山蒼子/棕櫚）4.水溶性及親水性基質甘油明膠：常用于栓，不融化可軟化聚乙二醇（PEG）：對黏膜有刺激性本品吸濕性較強，對黏膜有一定刺激性，加入約 20%的水，則可減輕刺激性。為避免刺激還可在納入腔道前先用水濕潤，也可在栓劑表面涂一層蠟醇或硬脂醇薄膜。聚氧乙烯（40）單硬

9、脂酸酯類（賣澤）泊洛沙姆（poloxamer 188）（pluronic F68）5.添加劑（三）栓劑的與舉例1.：擠壓成形法、模制成形法2.潤滑劑脂肪性基質：軟肥皂甘油95%乙醇（1：1：5）水溶性/親水性基質：液狀石蠟、植物油可可豆脂、PEG：不黏模，不用潤滑劑3.栓劑中基質用量的確定模型容量固定，栓劑重量不同置換價（DV）：藥物的重量與同體積基質重量的比值G：空白栓重（純基質重） M：含藥栓重W：每個栓劑的平均含藥重量基質量：E（G-W/DV）n（四）栓劑的治療作用及臨床應用1.全身速釋應根據(jù)藥物性質選擇與藥物溶解性相反的基質，有利于藥物要避免或減少肝臟首過效應！，增加吸收。a）栓劑在應

10、用時塞入距口約 2cm 處為宜（50%75%藥物不經(jīng)過肝）b）雙層栓劑（抑制栓劑上移）直腸給藥吸收途徑：直腸上靜脈肝臟大循環(huán)直腸下靜脈靜脈髂內(nèi)靜脈（繞過肝臟）下腔大靜脈大循環(huán)2.局部釋藥慢，吸收少水溶性基質制成的栓劑溶解速度受限，釋藥慢，較脂肪性基質更有利于發(fā)揮局部藥效。隨堂練習A1 型題：下列關于全身作用的栓劑說法錯誤的是一般要求迅速應用時塞入距藥物口約 2cm 處C.應根據(jù)藥物性質選擇與藥物溶解性相同的基質D.吸收促進劑可改變生物膜的通透性，從而加快藥物的轉運過程 E.脂溶性藥物選擇水溶性基質，有利于藥物吸收正確CA1 型題：將脂溶性藥物制成速釋栓劑應選用A.可可豆脂 B.聚乙二醇C.半D.半椰子油酯棕櫚油酯E.硬脂酸丙二醇酯正確B連連看：說明下列物質在栓劑中的用途？A.聚乙二醇 B.可可豆脂 C.甘油明膠D.半脂肪酸甘油酯類 E.聚山梨酯1.時應緩緩加熱至總量 2/3 熔化時即停止加熱，利用余熱使其全部熔化不易酸敗，貯藏中也比較穩(wěn)定，為目前取代天然油脂的理想栓劑基質對直腸黏膜有刺激性，制成的栓劑夏天亦不軟化，不需冷藏，但易吸濕受潮變形4.栓基質，但不適用于與蛋白質有配伍的藥物正確B、D、A、