用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜課件

1、第十章 氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑第一節(jié) 氣霧劑（aerosols） 一、概念氣霧劑 ：原料藥物或原料藥物和附加劑與適宜的拋射劑共同灌封于具有特制閥門(mén)系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時(shí)借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀物噴出，用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜、皮膚的制劑。 二、特點(diǎn)速效、定位；肺部吸收提高了藥物的穩(wěn)定性：密閉容器減小刺激性；霧狀避免胃腸道的破壞，避開(kāi)首過(guò)效應(yīng)，提高生物利用度。定量氣霧劑定量準(zhǔn)確；成本高；環(huán)境問(wèn)題；三、分類1. 醫(yī)療用途呼吸道吸入用氣霧劑：皮膚和黏膜用氣霧劑：皮膚、陰道；鼻黏膜（全身作用）空間消毒與殺蟲(chóng)用氣霧劑：10m，懸浮于空中2. 組成二相氣霧劑：氣相（拋射劑產(chǎn)生）、液相（藥物溶

2、于拋射劑）；溶液型三相氣霧劑：氣相（拋射劑產(chǎn)生） 、液相（拋射劑）、固體藥物或液體藥物；混懸型或乳劑型3. 分散系統(tǒng)溶液型：藥物溶于拋射劑；霧滴；氣-液兩相混懸型：藥物為固體，不溶于拋射劑；霧粒；氣-液-固三相；粉末氣霧劑乳劑型：藥物為液體，不溶于拋射劑；泡沫狀；氣-液-液三相；泡沫氣霧劑4. 用藥途徑 吸入（肺部）；鼻用氣霧劑5. 給藥量 定量：用定量閥門(mén)，定量吸入氣霧劑（MDI） 非定量氣霧劑四、組成拋射劑藥物和附加劑耐壓容器閥門(mén)系統(tǒng)1. 拋射劑作用： 噴射動(dòng)力（拋射劑氣化）、溶劑原理：常壓下沸點(diǎn)低于室溫。閥門(mén)開(kāi)放時(shí)，壓力突降，拋射劑急劇氣化，藥物“溶液”分散成極細(xì)的“微?！保瑖娚涑鰜?lái)。（

3、1）. 拋射劑的要求：常壓下，沸點(diǎn)低于常溫；無(wú)毒、無(wú)致敏反應(yīng)和無(wú)刺激性；惰性，不與藥物等發(fā)生反應(yīng)；不易燃燒、不易爆炸；無(wú)色、無(wú)臭、無(wú)味；價(jià)廉易得。（2）. 拋射劑的分類氟氯烷烴類（氟里昂，freon） SFDA規(guī)定，國(guó)內(nèi)禁止生產(chǎn)和使用。 氫氟烷烴類（HFA） 最合適的氟利昂替代品； 不破壞大氣層； FDA，四氟乙烷（HFA-134a）和七氟丙烷（HFA-227）二甲醚碳?xì)浠衔?丙烷、正丁烷和異丁烷 易燃、易爆；國(guó)內(nèi)不常用。 壓縮氣體類 CO2、N2和NO等，主要用于噴霧劑。2. 藥物與附加劑溶液型氣霧劑 拋射劑做溶劑，必要時(shí)可加乙醇、丙二醇、PEG等做溶劑，抗氧劑、防腐劑做附加劑 混懸型 輔

4、料：固體潤(rùn)濕劑、表面活性劑、水分調(diào)節(jié)劑、比重矯正劑 乳劑型 o/w,水相為外相，拋射劑為內(nèi)相3. 耐壓容器玻璃：塑料：金屬：鋁、不銹鋼，需內(nèi)涂聚乙烯或環(huán)氧樹(shù)脂4. 閥門(mén)系統(tǒng)五. 氣霧劑在生產(chǎn)和貯存期間應(yīng)符合下列規(guī)定 根據(jù)需要可加入溶劑、助溶劑、抗氧劑、抑菌劑、表面活性劑等附加劑； 二相氣霧劑應(yīng)按處方制得澄清的溶液后，按規(guī)定量分裝。三相，應(yīng)將微粉化（或乳化）原料藥物和附加劑充分混合制得混懸液或乳狀液，然后分裝。 常用的拋射劑為適宜的低沸點(diǎn)液體；定量氣霧劑釋出的主藥含量應(yīng)準(zhǔn)確、均一，噴出的霧滴（粒）應(yīng)均勻；應(yīng)進(jìn)行泄露檢查；應(yīng)置涼暗處貯存，避免暴曬、受熱、敲打、撞擊；除另有規(guī)定外，應(yīng)進(jìn)行以下檢查：

5、吸入氣霧劑，還應(yīng)符合吸入制劑相關(guān)項(xiàng)下要求；鼻用氣霧劑，還應(yīng)符合鼻用制劑相關(guān)要求； 每瓶總撳次；定量氣霧劑遞送劑量均一性：定量氣霧劑每撳主藥含量：定量氣霧劑，應(yīng)為標(biāo)示量的80120%噴射速率：非定量氣霧劑噴出總量：非定量氣霧劑每撳噴量：定量氣霧劑 凡進(jìn)行每撳遞送劑量均一性檢查的氣霧劑，不再進(jìn)行每撳噴量檢查 粒度，中藥吸入用混懸型氣霧劑 裝量： 非定量氣霧劑照最低裝量檢查法 無(wú)菌：燒傷（除程度較輕的燒傷或錢(qián)、淺外） 微生物限度：第二節(jié) 噴霧劑與吸入粉霧劑 1. 噴霧劑（sprays）：原料藥物或與適宜輔料填充于特制的裝置中，使用時(shí)借助手動(dòng)泵的壓力、高壓氣體、超聲振動(dòng)或其它方法將內(nèi)容物呈霧狀物釋出，用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜、皮膚的制劑。動(dòng)力是壓縮在容器內(nèi)的氣體，閥門(mén)打開(kāi)時(shí)，壓縮氣體膨脹將藥液壓出，但藥液本身并未汽化。 吸入；、鼻用噴霧劑；皮膚、黏膜的非吸入噴霧劑；定量、非定量溶液型；乳狀液；混懸型2. 粉霧劑（powder aerosols） 藥物粉末裝