支氣管舒張藥物治療：腎上腺素受體激動藥

1、支氣管舒張藥物治療：腎上腺素受體激動藥腎上腺素受體激動藥(擬交感神經(jīng)藥)作為最主要的支 氣管擴張藥在支氣管哮喘及慢性阻塞性肺疾病(COPD)等慢 性氣道疾病的治療中得到了廣泛的應(yīng)用。選擇性B 2受體激動 藥,如沙丁胺醇和特布他林對哮喘治療是平安和有效的。選 擇性低的B 2受體激動藥,如腎上腺素應(yīng)盡可能防止應(yīng)用。腎上腺素具有激動&和B腎上腺素受體的特性，可用于 過敏性反響緊急治療。一、選擇性5受體激動藥選擇性B 2受體激動藥可產(chǎn)生支氣管擴張作用，常按其作 用時間進行分類，短效3受體激動藥用于迅速緩解病癥，是 目前按需使用的基本藥物，長效B 2受體激動藥常和吸入糖皮 質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用治療需要長期治療

2、的患者。1、短效0 2受體激動藥輕中度哮喘對吸入短效B 2受體激動藥反響快速。如沙丁 胺醇或特布他林。規(guī)那么吸入短效B 2受體激動藥的效果比按需 用藥差，不適于作長期、單一使用。在運動前即刻吸入短效B 2受體激動藥可減少運動誘發(fā) 哮喘，但是,頻繁發(fā)生的運動性哮喘可能反映總的控制不佳, 需要對哮喘治療重新評估。2、長效5受體激動藥福莫特羅和沙美特羅(2)有可能引起心律失常，服用時應(yīng)予注意。【禁忌證】對本品及腎上腺受體激動藥過敏者禁用?！静涣挤错憽颗家娍诟?、鼻塞、倦怠、惡心、胃部不適、肌顫、頭痛、眩暈或耳鳴；亦見皮疹、心律失常、心悸、面部潮紅等。【用法和用量】口服：成人，一次50ug,日2次,清晨

3、及睡前服用；或一次50ug, 一日1次，睡前服用。(1) 6歲以上兒童，一次25 11g,用法同成人。(2)兒童可依據(jù)年齡、病癥和體重用量酌情增減?！局苿┡c規(guī)格】鹽酸丙卡特羅片：25 ugo5、克侖特羅【適應(yīng)證】用于支氣管哮喘?！究记绊氈啃呐K病患者和甲狀腺功能亢進癥患者慎用?！窘勺C】對本品過敏者禁用?！静涣挤错憽可贁?shù)患者服后感口干、心悸、手顫。【用法和用量】口服：成人，一次20-40 ug,次。兒童，一次520 ug, 一日3次。吸入：一次1020 口 g, 一日3次。直腸給藥：一次60ug,每晚睡前1次?！局苿┘耙?guī)格】鹽酸克侖特羅片：20ug； (2)40 ugo鹽酸克侖特羅氣霧劑：2m

4、go鹽酸克侖特羅栓劑：60 ugo106、福莫特羅【適應(yīng)證】可逆性氣道阻塞?！究记绊氈扛文I功能不全、嚴重肝硬化患者慎用。以下情況慎用：甲狀腺功能亢進癥、嗜銘細胞瘤、肥厚性梗阻型心肌病、嚴重高血壓、頸內(nèi)動脈-后交通動脈 瘤、或其它嚴重的心血管病(如心肌缺血、心動過速或嚴重 心衰)、孕婦及哺乳期婦女、運發(fā)動?？赡茉斐傻外浹Y。哮喘急性發(fā)作時，應(yīng)更加注意。聯(lián)合用藥也可能增加血鉀降低的作用。因此在上述情況下, 建議監(jiān)測血鉀濃度。(4)本品能引起QT間期延長，因此伴有QT間期延長的患者及使用影響QT間期的藥物治療的患者應(yīng)慎用?？捎绊懷谴x，糖尿病患者用藥初期應(yīng)注意血糖的控制。(6)本品可能引起氣道痙

5、攣。哮喘急性發(fā)作時的缺氧會增加此危險性?！窘勺C】對本品過敏者禁用。【不良反響】常見頭痛、心悸、震顫；偶見煩躁不安、失眠、肌肉痙攣、心動過速；罕見皮疹、尊麻疹、房顫、室 上性心動過速、期外收縮、支氣管痙攣、低鉀血癥或高鉀血 癥。個別病例有惡心、味覺異常、眩暈、心絞痛、心電圖QT 間期延長、過敏反響、血壓波動和血中胰島素、游離脂肪酸、11血糖、尿酮體水平升高?！居梅ê陀昧俊课耄撼扇顺Ｓ昧繛橐淮?. 59ug,一日12次，早晨和晚間用藥；或一次918 “g, 一日1 2次，一日最高劑量36 2g。哮喘夜間發(fā)作，可于晚間給藥1 次?！局苿┡c規(guī)格】富馬酸福莫特羅干粉吸入劑：（1）每吸4. 5 Pg,

6、 60 吸/支；（2）每吸 9ug, 60 吸/支。7、沙美特羅【適應(yīng)證】用于支氣管哮喘，包括夜間哮喘和運動引起的支氣管痙攣的防治；與支氣管擴張劑和吸入糖皮質(zhì)激素合 用，用于可逆性阻塞性氣道疾病，包括哮喘?！究记绊氈浚?）以下情況慎用：肺結(jié)核、甲狀腺功能 亢進癥、對擬交感胺類有異常反響、有低鉀血癥傾向、已患 有心血管疾病、有糖尿病史、孕婦及哺乳期婦女。（2）本品不適用于緩解急性哮喘發(fā)作。（3）治療可逆性阻塞性氣道疾病應(yīng)常規(guī)遵循階梯方案, 并應(yīng)通過觀察臨床病癥及測定肺功能來監(jiān)測患者對治療的 反響。為防止哮喘急性加重的風險，不可突然中斷使用本品 治療?！窘勺C】對本品過敏者，對牛奶過敏的患者禁用

7、?！静涣挤错憽靠梢娬痤潯⑿募录邦^痛等。偶見心律失常、 肌痛、肌肉痙攣、水腫、血管神經(jīng)性水腫；罕見口咽部刺激。12【用法和用量】（1）粉霧劑膠囊。粉霧吸入：成人一次 50ug, 一日2次；兒童一次1吸（25ug, 一日2次。（2）氣霧劑。氣霧吸入：劑量用法同粉霧吸入。（3）沙美特羅替卡松粉吸入劑：成人和12歲及12 歲以上的青少年，根據(jù)病情選擇三種規(guī)格中的任何一種，一 次1吸，一日2次。4歲及4歲以上的兒童，50ug/100 ug （沙美特羅/丙酸氟替卡松），一次1吸，一日2次。本 品可逐漸減量至一日1次?！局苿┡c規(guī)格】沙美特羅粉霧劑膠囊：50ugo沙美特羅氣霧劑：每噴25ug （600噴、12

8、00噴、2000 噴）。舒利達干粉吸入劑：每噴含沙美特羅50ug,丙酸氟替卡 松100ug （600噴）；或沙美特羅50ug,丙酸氟替卡松250ug （60 噴）沙美特羅替卡松粉吸入劑：（1）沙美特羅50ixg/丙酸氟 替卡松100 ug； （2）沙美特羅50 口 g/丙酸氟替卡松250 口 g； （3）沙美特羅50 u g/丙酸氟替卡松500 口 go8、異丙腎上腺素【適應(yīng)證】用于支氣管哮喘【考前須知】（1）對其他腎上腺能激動劑過敏者，對本 品也可能過敏。（2）妊娠期及哺乳期婦女應(yīng)用時必須權(quán)衡利弊。13（3）以下情況慎用：心律失常并伴有心動過速，心血 管疾?。òㄐ慕g痛，冠狀動脈供血缺乏），

9、糖尿病，高血 壓，洋地黃中毒所致心動過速。（3）遇有胸痛及心律失常應(yīng)及早用藥。（4）舌下給藥時不得嚼碎，否那么不能速效。（5）12小時內(nèi)已霧化吸入藥物35次而療效不顯著者 應(yīng)停藥就醫(yī)。（6）與腎上腺素交替使用時，需待前者作用消失后才 可用后者?！窘勺C】對本品過敏者；心絞痛、心肌梗死、甲狀腺 功能亢進癥、嗜倍細胞瘤患者?！静涣挤错憽砍Ｒ娍谘拾l(fā)干、心悸不安。少見頭暈、目 眩、面潮紅、惡心、心率增速、震顫、多汗、乏力等?！居梅ê陀昧俊繗忪F吸入：（1）成人一次0. 1250. 35mg, 一日24次，噴吸間隔時間不得少于2小時。（2）兒童（嬰 幼兒除外）一次0. 4mg, 一日2. 4mg。舌下含服

10、：（1）成人一次1015鳴，一日3次。（2）兒童 一次2.510mg, 一日3次。極量，舌下給藥一次20mg, 一 日 60mgo復(fù)方異丙托漠錢氣霧劑：成人（包括老年人），一次2 報，一日4次。需要時可用至最大劑量，即24小時內(nèi)12揪。吸入用復(fù)方異丙托澳鏤溶液：用于成人和12歲以上的14青少年；急性發(fā)作期：一次12支；維持治療期：一次1 支,一日34次?！局苿┡c規(guī)格】鹽酸異丙腎上腺素片：10哨。鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑：0. 25, 200揪/瓶，0. 175mg/ 揪。復(fù)方異丙托澳鏤氣霧劑：10ml/瓶，每瓶200揪；每瓶含異丙托澳鏤一水合物4. 2mg和硫酸沙丁胺醇24mg,每揪含 異丙托澳

11、鍍一水合物21 口 g和硫酸沙丁胺醇120 口 g0吸入用復(fù)方異丙托漠鏤溶液：2. 5ml/支，內(nèi)含異丙托澳鏤一水合物0. 522mg,和硫酸沙丁胺醇3mgo9、氯丙那林【適應(yīng)證】用于支氣管哮喘，具有喘息病癥的支氣管炎?！究记绊氈恳韵虑闆r慎用：心律失常、高血壓、甲狀腺功 能亢進癥、糖尿病、以及前列腺增生而致排尿困難。【禁忌證】對本品過敏者禁用。【不良反響】可見頭痛，心悸，惡心，胃部不適，手指顫抖等?！居梅ê陀昧俊靠诜撼扇艘淮?10mg, 一日3次。 預(yù)防夜間哮喘發(fā)作，可在臨睡前加服0. 5-lOmgo【制劑與規(guī)格】鹽酸氯丙那林片：5mgo15長效B 2受體激動藥，如福莫特羅和沙美特羅是吸入

12、性長 效B 2受體激動藥，它們與吸入性糖皮質(zhì)激素聯(lián)合規(guī)那么應(yīng)用, 可到達長程哮喘控制的作用，對夜間哮喘也有作用；沙美特 羅因為起效比沙丁胺醇或特布他林慢，不應(yīng)作為緩解哮喘急 性發(fā)作使用。福莫特羅起效的速度和沙丁胺醇相似，已注冊 可用于緩解短程病癥和預(yù)防運動誘發(fā)支氣管痙攣。注意：長效8 2受體激動藥多和標準劑量糖皮質(zhì)激素聯(lián)合 應(yīng)用；不能初始用于快速惡化的急性哮喘發(fā)作；要低劑量應(yīng) 用，在治療無益時應(yīng)停用。吸入壓力型定量手控氣霧劑是輕中度哮喘有效和方便的用 藥方法。儲霧器裝置可改善藥物的給藥效率。按推薦的吸入 劑量，沙丁胺醇、特布他林的作用時間大約為35小時，沙 美特羅和福莫特羅為12小時。必須向患

13、者說清B 2受體激動 藥24小時內(nèi)吸入的劑量、頻次和最大噴數(shù)。要告知患者如 給予的B 2受體激動藥處方劑量達不到通常程度的病癥緩解 時應(yīng)及時就醫(yī)，因此，時常提示哮喘出現(xiàn)惡化,需要增加其它 藥物（如吸入性糖皮質(zhì)激素）。沙丁胺醇和特布他林的霧化器（或呼吸器）用溶液用來 在醫(yī)院或全科診所中治療嚴重急性哮喘病癥。嚴重哮喘發(fā)作 的患者霧化時最好給氧,因為B 2受體激動藥可以增加動脈低 氧血癥。在慢性阻塞性肺疾病中應(yīng)用霧化治療時，霧化器給 予的劑量顯著著高于氣霧劑劑量。因而應(yīng)警示患者不應(yīng)超過 處方劑量，否那么有危險。要告知他們在對通常劑量的呼吸器 溶液無反響時需要就醫(yī)。無氟里昂氣霧劑壓力定量氣霧劑中的氟里

14、昂(CFC)拋射劑正在被氫氟烷 煌(HFA)不含氟的拋射劑(HFA)所取代。使用無氟里昂氣霧劑 的患者需重新確認新氣霧劑的有效性，并被告知其氣霧液可 能使感覺和味道不同。對新氣霧劑使用感到困難時需和醫(yī)生 或藥劑師商量。口服B 2受體激動藥口服制劑可用于不能采用吸入途徑的患 者，常常用于兒童和老年人；但是吸入性B 2受體激動藥更有 效、不良反響更少。長效口服制劑，包括班布特羅、丙卡特 羅可用于夜間哮喘，但其作用有限，通常選用吸入型長效B 2受體激動藥。注射危重型哮喘可靜脈給予沙丁胺醇或特布他林。不推薦經(jīng) 皮下途徑規(guī)那么應(yīng)用8 2受體激動藥，因為無確定的肯定有益的 證據(jù)，而且一旦應(yīng)用后，撤藥就很困

15、難。對嚴重發(fā)作患者給 予B 2受體激動藥注射后，應(yīng)讓患者立刻去醫(yī)院進行進一步診 治。B 2受體激動藥也可通過肌內(nèi)注射。兒童即使對小于18個月的兒童，選擇性匹受體激動藥也有 效果。吸入途徑對大多數(shù)兒童有效，5歲以下兒童可用儲霧 器連接壓力定量氣霧劑。B 2受體激動藥也可口服給藥，但最 好是通過吸入方式；在適合的情況下也可應(yīng)用長效B 2受體激 動藥（需參考哮喘診療指南）。在嚴重發(fā)作時用B 2受體激動 藥或異丙托澳錢霧化吸入也有效。注意在甲狀腺功能亢進癥、心血管疾病、心律失常、心電圖 QT間期延長和高血壓者使用B 2受體激動藥時要慎用。妊娠 時如需要高劑量，應(yīng)通過吸入途徑給藥，因為B 2受體激動藥

16、注射會影響子宮肌層，也可能影響心臟。糖尿病患者應(yīng)用B 2受體激動藥也要注意,需對血糖進行監(jiān)測（有酮癥酸中毒危 險，特別是靜脈給予B 2受體激動藥）。低鉀血癥B 2受體激動藥治療可引起嚴重的低鉀血癥。特別在危重 型哮喘時，由于可能同時應(yīng)用茶堿和其衍生物、糖皮質(zhì)激素 和利尿藥治療，以及低氧均可使低鉀血癥更明顯。因此對危 重型哮喘應(yīng)監(jiān)測血鉀濃度。不良反響B(tài) 2受體激動藥的不良反響包括震顫、尤其是手震顫、神 經(jīng)緊張、頭痛、肌肉痙攣和心悸。其它不良反響包括心律失 常、外周血管擴張和睡眠及行為紊亂。反常支氣管痙攣、等麻疹、血管性水腫、低血壓和虛脫也有報道。高劑量8 2受體 激動藥可伴有低鉀血癥。二、其它腎

17、上腺素受體激動藥1、特布他林【適應(yīng)證】用于支氣管哮喘，慢性支氣管炎、肺氣腫和其它伴有支氣管痙攣的肺部疾病?！究记绊氈?1)對其它腎上腺素受體激動藥過敏者, 對本品也可能過敏。(2)本品對人或動物未見致畸作用，且可松弛子宮平 滑肌，所以可抑制孕婦的子宮活動能力及分娩，應(yīng)慎用。(3)以下情況慎用：甲狀腺功能亢進癥、冠心病、高 血壓、糖尿病、哺乳期婦女。(4) B 2受體激動藥可能會引起低鉀血癥，當與黃喋吟 衍生物、糖皮質(zhì)激素、利尿藥合用及氧都可能增加低鉀血癥 的發(fā)生，因此，在這種情況下需監(jiān)測血清鉀濃度。(5)大劑量應(yīng)用可使有癲癇病史的患者發(fā)生酮癥酸中 毒。(6)長期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性，療效降低。(

18、7)不良反響的程度取決干劑量和給藥途徑，從小劑量逐漸加至治療量常能減少不良反響?！窘勺C】對本品及其它腎上腺素受體激動藥過敏者或 處方中其它成分過敏者禁用?！静涣挤错憽空痤?、頭痛、惡心、強直性痙攣、心動過 速、心悸；胃腸道障礙、皮疹和尊麻疹；睡眠失調(diào)和行為失 調(diào)，如易激動、多動、坐立不安等；低鉀血癥。其他見前面“哮喘”內(nèi)容?！居梅ê陀昧俊恳娗懊妗跋眱?nèi)容。吸入：氣霧劑一次0. 250. 5mg （12揪）,一日3 4次，重病患者一次1.5鳴（6報），24小時內(nèi)的總量不應(yīng)超 過6mg （24噴）。（2）霧化液成人及20kg以上兒童：一次 5mg, 一日3次。20kg以下的兒童：一次2. 5mg

19、, 一日3 次，不應(yīng)超過4次?？诜海?）成人：開始12周，一次1. 25mg, 一日2 3次；以后可加至一次2. 5mg, 一日3次。（2）兒童：按體重 一次0. 065mg/kg （一次總量不應(yīng)超過1. 25mg）, 一日3次。靜脈注射：一次0. 25mg,必要時1530分鐘1次，但 4小時內(nèi)用量不能超過0. 5mgo【制劑與規(guī)格】硫酸特布他林氣霧劑：0.25mg/揪，200報/瓶，或400撤/瓶；硫酸特布他林霧化液：2ml ： 5. Omg；硫酸特布他林片：2. 5mg；硫酸特布他林注射液：Img。2、沙丁胺醇【適應(yīng)證】用于緩解支氣管哮喘或喘息型支氣管炎伴有支氣管痙攣的病癥?！究记绊氈?/p>

20、(1)肝、腎功能不全的患者需減量。(2)以下情況慎用：高血壓，冠狀動脈供血缺乏，心血 管功能不全，糖尿病，甲狀腺功能亢進癥等，孕婦及哺乳期 婦女。(3)本品僅有支氣管擴張作用，作用持續(xù)時間約4小時， 不能過量使用，哮喘病癥持續(xù)不能緩解者要及時就醫(yī)。(4)本品可能引起嚴重低鉀血癥，進而可能使洋地黃化 者可造成心律失常。(5)本品久用易產(chǎn)生耐受性，使藥效降低。此時患者對 腎上腺素等擴張支氣管作用的藥物也同樣產(chǎn)生耐受性，使支 氣管痙攣不易緩解，哮喘加重。(6)少數(shù)患者同時接受霧化沙丁胺醇及異丙托澳胺治療 時可能發(fā)生閉角型青光眼，故合用時不要讓藥液或霧化液進 入眼中。用?！静涣挤错憽砍Ｒ娂∪庹痤潱灰嗫?/p>

21、見惡心、心率加快或 心律失常；偶見頭暈、頭昏、頭痛、目眩、口舌發(fā)下、煩躁、 高血壓、失眠、嘔吐、面部潮紅、低鉀血癥等?！居梅ê陀昧俊恳娗懊妗跋眱?nèi)容。吸入：氣霧劑，（1）成人緩解病癥，或運動及接觸過敏 原之前，一次100200 ug；長期治療，最大劑量一次200 g,一日4次。（2）兒童緩解病癥或運動及接觸過敏原之前 1015分鐘給藥，一次100200 ug；長期治療，最大劑量 一日 4 次，一次 200 ug。溶液：（1）成人一次2. 5mg,用氯化鈉注射液將1. 5ml或 一次5mg,用氯化鈉注射液1. 5ml稀釋后，由驅(qū)動式噴霧器 吸入。（2）12歲以下兒童的最小起始劑量為一次2. 5mg,用 氯化鈉注射液1.52ml稀釋后，由驅(qū)動式噴霧器吸入。主 要用來緩