【醫(yī)療藥品管理】血液透析常用注射藥物

1、低分子量肝素鈣（博璞清）【主要成分】本品主要成分及其化學名稱為：由豬腸粘膜獲取的硫酸氨基葡聚糖肝素片段，鈣鹽。【藥理、毒理】低分子量肝素鈣（以下簡稱本品）是一種新型的抗凝血酶加（ ATm） 依賴性抗血栓形成藥，其藥理作用與普通肝素鈉基本相似。普通肝素 可分離抗血栓活性和抗血凝活性，血漿中凝血酶（即因子n a）活性 與血凝關(guān)系密切，因子Xa活性與血栓形成關(guān)系較密切。由于本品抗 因子Xa活性與抗因子H a活性之比值為2.5-5.0,而普通肝素為1.0 左右，因此，本品對體內(nèi)、外血栓，動、靜脈血栓的形成有抑制作用， 本品能刺激內(nèi)皮細胞釋放組織因子凝血途徑抑制物，和纖溶酶原活化物，不被血小板第4因子中

2、和和對血小板功能亦無明顯影響。本品對 血栓溶解有間接協(xié)同作用，可用于治療已形成的深部靜脈血栓。 預防 性抗血栓治療只需每天皮下注射一次，一般不需實驗室監(jiān)測。【藥代動力學】本品的藥代動力學參數(shù)由測定血漿抗因子 Xa活性來確定，皮下注射 后3小時達到血漿峰值，隨后逐漸下降，直至用藥后 24小時仍可監(jiān) 測到，消除半衰期約3.5小時（而靜脈注射為2.2小時）。皮下注射的 生物利用度98%,而肝素只有30%。皮下注射或靜脈注射本品后導 致血漿抗因子Xa活性劑量依賴地增加，多數(shù)情況下不存在明顯的個 體差異，故能按體重給藥。靜脈注射的最高血漿抗因子Xa活性大約 是皮下注射的3倍。本品在肝臟代謝，主要由腎臟消

3、除。本品不能透 過胎盤?！具m應癥】本品主要用于預防和治療深部靜脈血栓形成， 也可用于血液透析時預 防血凝塊形成?！居梅ㄅc用量】本品給藥途徑為腹壁皮下注射（以下注射劑量以“ AXalu抗因子Xa 活性國際單位IU”表示）。（1）血液透析時預防血凝塊形成應根據(jù)患者情況和血透技術(shù)條件選 用最佳劑量。每次血透開始時應從血管通道動脈端注入本品單一劑 量。對沒有出血危險的患者，可根據(jù)其體重使用下列起始劑量：體重 小于50kg,50-69kg,大于或等于70kg者分別給予0.3ml,0.4ml,0.6ml。 對于有出血傾向的患者應適當減小上述推薦劑量。若血透時間超過4小時，應根據(jù)最初血透觀察到的效果進行調(diào)整

4、，再給予小劑量本品。（2）預防血栓形成對于普通手術(shù)， 每日0.3ml,皮下注射通常至少持 續(xù)7天。首劑在術(shù)前2-4小時給予（但硬膜下麻醉方式者術(shù)前 2至4 小時慎用）。【不良反應】出血傾向低，但用藥后仍有出血的危險，本品偶可發(fā)生過敏反應（如 皮疹、尊麻疹）；罕見中度血小板減少癥和注射部位輕度血腫和壞死?！窘砂Y】（1）對本品過敏者（過敏反應癥狀與普通肝素鈉相同）禁用；(2)急性細菌性心內(nèi)膜炎患者禁用；(3)血小板減少癥，在有本品時體外凝集反應陽性者禁用?！咀⒁馐马棥?1)不能用于肌肉注射(肌注可致局部血腫)。硬膜外麻醉方式者術(shù) 前24小時慎用；(2)對下列患者要慎用并注意監(jiān)護(因為可能發(fā)生過敏

5、反應或出血)； 有過敏史者；有出血傾向及凝血機制障礙者，如：胃、十二指腸潰瘍， 中風，嚴重肝、腎疾患，嚴重高血壓，視網(wǎng)膜血管性病變，先兆流產(chǎn)； 已口服足量抗凝藥者。本品不宜用為體外循環(huán)術(shù)中抗凝劑。(3)治療前應進行血小板計數(shù)，本品較少誘發(fā)血小板減少癥，但仍 有可能在用藥58天后發(fā)生，故應在用藥初1個月內(nèi)定期血小板計 數(shù)?！舅幬锵嗷プ饔谩勘酒放c非爸體類抗炎鎮(zhèn)痛藥，水楊酸類藥，口服抗凝藥，影響血小板 功能的藥物和血漿增容劑(右旋糖酊)分別同時應用時須注意，因這 些藥物可加重出血危險性。【用藥過量】出現(xiàn)過量情況時，可靜脈注射鹽酸魚精蛋白或硫酸魚精蛋白中和本品 作用。1mg鹽酸魚精蛋白中和1.66IU

6、本品，即0.6ml魚精蛋白(625 抗肝素單位)中和本品0.1ml (1000IU)。魚精蛋白1ml=10mg,魚精 蛋白不能完全中和低分子量肝素的抗X a活性，約中和60%。雖然預防治療無需監(jiān)測，但應嚴防嚴重腎衰竭。注射后3-4小時抗因子Xa活性水平不應超過0.3IU/ml【規(guī)格】0.4ml: 4100AXaIU?！境煞荨?本品主要成份為：肝素鈉.肝素鈉系自豬的腸粘膜或牛肺中提取精制的 一種硫酸氨基葡聚糖的鈉鹽.屬黏多糖類物質(zhì).平均分子量12000?！具m應癥】用于防治血栓形成或栓塞性疾病(如心肌梗死，血栓性靜脈炎，肺栓塞 等)；各種原因引起的彌漫性血管內(nèi)凝血(DIC);也用于血液透析，體外

7、循環(huán),導管術(shù)，微血管手術(shù)等操作中及某些血液標本或器械的抗凝處 理.【用法用量】(1)深部皮下注射首次500010000單位,以后每8小時8000 10000單位或每12小時1500020000單位；每24小時總量約 3000040000單位，一般均能達到滿意的效果.(2)靜脈注射 首次 500010000單位，之后，或按體重每4小時100單位/kg,用氯化鈉注 射液稀釋后應用.(3)靜脈滴注 每日2000040000單位，加至氯化鈉 注射液1000ml中持續(xù)滴注.滴注前可先靜脈注射5000單位作為初始 劑量.(4)預防性治療 高危血栓形成病人，大多是用于腹部手術(shù)之后，以 防止深部靜脈血栓.在外

8、科手術(shù)前2小時先給5000單位肝素皮下注射 但麻醉方式應避免硬膜外麻醉，然后每隔812小時5000單位，共約 7日.【不良反應】1、毒性較低，主要不良反應是用藥過多可致自發(fā)性出血，故每次注射前 應測定凝血時間.如注射后引起嚴重出血，可靜注硫酸魚精蛋白進行急 救(lmg硫酸魚精蛋白可中和150U肝素).2、偶可引起過敏反應及血 小板減少常發(fā)生在用藥初59天，故開始治療1個月內(nèi)應定期監(jiān)測血 小板計數(shù).3、偶見一次性脫發(fā)和腹瀉.4、尚可引起骨質(zhì)疏松和自發(fā) 性骨折.5、肝功能不良者長期使用可引起抗凝血酶-m耗竭而血栓形 成傾向.【藥物相互作用】(1)本品與下列藥物合用，可加重出血危險。香豆素及其衍生物

9、，可導致嚴重的因子IX缺乏而致出血；阿司匹林及非爸體消炎鎮(zhèn)痛藥，包括甲芬那酸、水楊酸等均能抑制 血小板功能，并能誘發(fā)胃腸道潰瘍出血；雙喀達莫、右旋糖酊等可能抑制血小板功能；腎上腺皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素等易誘發(fā)胃腸道潰瘍出血； 其他尚有利尿酸、組織纖溶酶原激活物(t-PA)、尿激酶、鏈激酶 等。(2)肝素并用碳酸氫鈉、乳酸鈉等糾正酸中毒的藥物可促進肝素的 抗凝作用。(3)肝素與透明質(zhì)酸酶混合注射，既能減輕肌注痛，又可促進肝素 吸收。但肝素可抑制透明質(zhì)酸酶活性，故兩者應臨時配伍使用，藥物 混合后不宜久置。(4)肝素可與胰島素受體作用，從而改變胰島素的結(jié)合和作用。已有肝素致低血糖的報道。（5）下

10、列藥物與本品有配伍禁忌：卡那霉素、阿米卡星、柔紅霉素、 乳糖酸紅霉素、硫酸慶大霉素、氫化考的松琥珀酸鈉、多粘菌素B、阿霉素、妥布霉素、萬古霉素、頭抱孟多、頭抱氧哌噪、頭抱嚷吩鈉、 氯唾、氯丙嗪、異丙嗪、麻醉性鎮(zhèn)痛藥。（6）甲琉咪噪、丙硫氧喀咤與本品有協(xié)同作用?！舅幋鷦恿W】本品口服不吸收，皮下，肌內(nèi)或靜注吸收良好.但80%肝素與血漿白蛋 白相結(jié)合，部分被血細胞吸附，部分可彌散到血管外組織間隙.由于分 子量較大，不能通過胸膜，腹膜和胎盤組織.本品主要在網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng) 代謝，腎臟排泄,其中少量以原形排出.靜注后其排泄取決于給藥劑量. 當1次給予100,400或800U/kg時,t1/2分別為1小時,

11、2.5小時和5 小時.慢性肝腎功能不全及過度肥胖者，代謝排泄延遲，有蓄積可能；本 品起效時間與給藥方式有關(guān)，靜注即刻發(fā)揮最大抗凝效應，但個體差異 較大，皮下注射因吸收個體差異較大，故總體持續(xù)時間明顯延長.血漿 內(nèi)肝素濃度不受透析的影響.【藥理毒理】達肝素鈉是一種含有達肝素鈉（低分子量肝素鈉）的抗血栓劑。達肝 素鈉是從豬腸粘膜提取的低分子肝素鈉，其平均分子量為5000。達肝素鈉主要通過抗凝血酶（AT）而增強其對凝血因子 X a和凝血酶 的抑制，從而發(fā)揮其抗血栓形成的作用。達肝素鈉增強抑制凝血因子 Xa的能力，相對高于其延長血漿凝血時間（APTT）的能力。達肝素 鈉對血小板功能和血小板粘附性的影響

12、比肝素小，因而對初級階段止 血只有很小的影響。盡管如此，達肝素鈉的某些抗血栓特性仍被認為 是通過對血管壁或纖維蛋白溶解系統(tǒng)的影響而形成的。 達肝素鈉比肝 素的急性毒性低。在毒理研究中重復出現(xiàn)的最明顯的反應為大劑量注 射后注射部位的局部出血。這種反應的發(fā)生率及程度均為劑量相關(guān) 的，而且不累加。局部出血反應與抗凝作用中劑量相關(guān)的改變有關(guān)， 用APTT和抗-Xa的活性來測量。等劑量研究表明，達肝素鈉與肝素 相比，沒有更強的骨質(zhì)稀少作用。不論是何種給藥途徑、劑量和治療 周期，均未發(fā)現(xiàn)器官毒性。也未發(fā)現(xiàn)致突變反應。未發(fā)現(xiàn)孕期的胚胎 毒性和致畸作用以及發(fā)殖力、圍產(chǎn)期或產(chǎn)后的影響。本品過量可致自發(fā)性出血傾向

13、.肝素過量時可用1%的硫酸魚精蛋白 溶液緩慢滴注，如此可中和肝素作用.每1mg魚精蛋白可中和100U的 肝素鈉.【化學成分】本品主要成份為甲鉆胺，具化學名稱為：Co研忒5,6-二甲基苯并 咪噪基）-Co B-甲基鉆酰胺。【藥理作用】藥理（1）甲鉆胺是一種內(nèi)源性的輔酶 B12。在由同型半胱氨酸合成 蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反應過程中，作為蛋氨酸合成酶的輔酶起重要作用。（2）甲鉆胺易轉(zhuǎn)移至神經(jīng)細胞的細胞器，從而促進核酸和蛋白質(zhì)的合成。甲鉆胺較富鉆胺更易轉(zhuǎn)移入大白鼠的神經(jīng)細胞的細胞器。在小鼠的腦細胞和脊髓神經(jīng)細胞的實驗中，參與由脫氧尿喀咤核昔合成胸腺 喀咤核昔的過程，促進葉酸的利用和核酸的代謝。而且，甲鉆胺比

14、鉆酰胺更能促進大鼠的核酸和蛋白質(zhì)的合成。（3）促進軸索內(nèi)輸送和軸索的再生 對由鏈月尿菌素引起的糖尿病大白鼠的坐【功效主治】1用于周圍神經(jīng)病。2因缺乏維生素B12引起的巨幼紅細胞性貧血的治療。【不良反應】1嚴重不良反應（頻度不明）過敏反應：會引起血壓下降、呼吸困難等過敏反應。應密切觀察患者， 如果出現(xiàn)這種反應，應立即中止用藥，并采取適當?shù)拇胧?其他不良反應（1）過敏反應：皮疹發(fā)生（0.1%）,如果出現(xiàn)這種不良反應，應停止用藥。其他:頭痛、發(fā)燒感（0.1%）:出汗、肌內(nèi)注射部位疼痛、硬結(jié)（頻度 不明）。如果出現(xiàn)這些不良反應，應停止用藥?！井a(chǎn)品規(guī)格】1ml:500 wg【用法用量】1周圍神經(jīng)病成人

15、一次0.5mg, 一日1次，一周3次，肌內(nèi)注射或靜脈注射?？砂?年齡、癥狀酌情增減。2巨紅細胞性貧血成人一次0.5mg, 一日1次，一周3次，肌內(nèi)注射或靜脈注射。給藥約兩個月后，作為維持治療每隔13個月可給予一次0.5mg。【注意事項】1如果使用一個月后仍不見效，則不必繼續(xù)無目的地使用。2使用時的注意事項（1）給藥時甲鉆胺見光易分解，開封后應立即使用，注意避光。（2）肌內(nèi)注射時肌內(nèi)注射時為避免對組織、神經(jīng)的影響，應注意如下 幾點：1）避免同一部位反復注射，且對新生兒、早產(chǎn)兒、嬰兒、幼兒要特別o2）注意避開神經(jīng)分布密集的部位。3）注意針扎入時，如有劇痛、血液逆流的情況，應立即拔出針頭，換 部位注

16、射?！舅幚碜饔谩?紅細胞生成素是由腎臟分泌的一種活性糖蛋白.作用于骨髓中紅系造 血祖細胞.能促進其增殖.分化.本品能經(jīng)由后期母紅細胞祖細胞（cfue）引導出明顯的刺激集落的生成效果.在高濃度下.本品亦可 刺激早期母紅細胞祖細胞（bfu-e）而引導出集落的形成.適應癥腎功能不全所致的貧血，包括慢性腎功能衰竭行血液透析治療和非透 析治療者用法用量本品應在醫(yī)師的指導下使用.可皮下注射或靜脈注射.每周23次給 藥.給藥劑量需依據(jù)病人貧血程度.年齡及其它相關(guān)因素調(diào)整.以下為 一般治療的推薦方案：治療期：開始推薦劑量血液透析患者每周 100 150u/公斤體重.非透析患者每周75100iu/公斤體重.若發(fā)

17、 現(xiàn)紅細胞壓積增加不理想（每周增加少于0.5vol %）.可于4周后按每1530iu/公斤體重增加劑量.但最高劑量不可超過30iu/公斤體 重/周.紅細胞壓積應增加到3033vol % .但不宜超過34vol % .維持 期：如果紅細胞壓積達到3033Voi %或/和血紅蛋白達到100110 克/升則進入維持治療階段.推薦將劑量調(diào)整至治療期劑量的 2/3. 然后每24周檢查紅細胞壓積以調(diào)整劑量.避免紅細胞生成過速.維 持紅細胞壓積和血紅蛋白在適當水平.【不良反應】1 一般反應：少數(shù)病人用藥初期可出現(xiàn)頭疼.低熱.乏力等.個別病人 可出現(xiàn)肌痛.關(guān)節(jié)痛等.絕大多數(shù)不良反應經(jīng)對癥處理后可以好轉(zhuǎn).不 影

18、響繼續(xù)用藥.極個別病例上述癥狀持續(xù)存在.應考慮停藥.2過敏反應：極少數(shù)患者用藥后可能出現(xiàn)皮疹或尊麻疹等過敏反應 包括過敏性休克.因此.初次使用本品或重新使用本品時.建議先使用 少量.確定無異常反應后.再注射全量.如發(fā)現(xiàn)異常.應立即停藥并妥善 處理.3心腦血管系統(tǒng)：血壓升高.原有的高血壓惡化和因高血壓腦病而有 頭痛.意識障礙.痙攣發(fā)生.甚至可引起腦出血.因此在紅細胞生成素注 射液治療期間應注意并定期觀察血壓變化.必要時應減量或停藥.并調(diào) 整降壓藥的劑量.4血液系統(tǒng)：隨著紅細胞壓積增高.血液粘度可明顯增高.因此應注意 防止血栓形成.5肝臟：偶有g(shù)ot.gpt的上升.6胃腸：有時會有惡心.嘔吐.食欲

19、不振.腹瀉等情況發(fā)生.【注意事項】1本品用藥期間應定期檢查紅細胞壓積（用藥初期每星期1次，維持期每兩星期1次），注意避免過度的紅細胞生成（確認紅細胞壓積 在36vol%以下），如發(fā)現(xiàn)過度的紅細胞生長，應采取暫停用藥等適 當處理。2應用本品有時會引起血清鉀輕度升高， 應適當調(diào)整飲食， 若發(fā)生血鉀升高，應遵醫(yī)囑調(diào)整劑量。3對有心肌梗塞、肺梗塞、腦梗塞患者，有藥物過敏病史的患者及有過敏傾向的患者應慎重給藥。4治療期間因出現(xiàn)有效造血，鐵需求量增加。通常會出現(xiàn)血清 鐵濃度下降，如果患者血清鐵蛋白低于 100ng/ml ,或轉(zhuǎn)鐵蛋白飽和 度低于20%,應每日補充鐵劑。5葉酸或維生素b12不足會降低本 品療

20、效。嚴重鋁過多也會影響療效。寧紅欣【藥理作用】促紅素(EPO桂由腎臟分泌的一種活性糖蛋白，通過作用于骨髓的 紅系造血祖細胞，能促進其增殖和分化。本品為重組人促紅素(rhEPO),與天然的EPOf比，體內(nèi)、外生物作用基本一致。研究表 明，本品可增加紅系造血祖細胞(CFU-E的集落生成率?！舅幋鷦恿W】.血漿濃度(1)健康成年人一次注射100IU/kg或200IU/kg ,靜脈注射的半衰期為 4.76或5.01 , 皮下注射在用藥12小時后血藥濃度達到峰值(以下稱為CmaX(103.6 或242.3mIU/ml),之后在2.22或22.4小時半衰期內(nèi)呈現(xiàn)緩慢衰退。用藥36小時之后，皮下注射比靜脈注

21、射的血漿濃度要高。 進行透析治療前的腎性貧血患者對透析前的腎性貧血患者一次皮下注射 6000IU或9000IU后，血液濃 度在注射12-24小時后達到Cmax(153或219IU/ml ),之后在24.6 或19.1小時半衰期內(nèi)呈現(xiàn)緩慢衰退。.尿中排泄健康成年男性一次注射100IU/kg或200IU/kg后，在注射后48小時 之內(nèi)，靜脈注射劑量的1.80%或2.13%,皮下注射劑量的0.15%或1.41% 被排出體外。【性狀】本品為無色澄明液體，pH6.90.5?！具m應癥】1、用于腎功能不全所致貧血，包括透析及非透析病人。2、外科圍手術(shù)期的紅細胞動員。【用法用量】1、腎性貧血：本品應在醫(yī)生指導

22、下使用，可皮下注射或靜脈注射， 每周分23次給藥。給藥劑量需依據(jù)病人的貧血程度、年齡及其他 的相關(guān)因素調(diào)整。治療期：開始推薦劑量血液透析患者每周 100150IU/kg ,非透析病 人每周75100IU/kg。若紅細胞壓積每周增加少于 0.5vol %,可于 4周后按1530 IU/kg增加劑量，但最高增加劑量不可超過 30IU/kg/ 周。紅細胞壓積應增加到 3033vol%,但不宜超過36vol %(34vol%)。維持期：如果紅細胞壓積達到3033 vol %或血紅蛋白達到100110 克/升，則進入維持治療階段。推薦將劑量調(diào)整至治療期劑量的2/3。然后每24周檢查紅細胞壓積以調(diào)整劑量，

23、避免紅細胞生成過速， 維持紅細胞壓積和血紅蛋白在適當水平。2、外科圍手術(shù)期的紅細胞動員：適用于術(shù)前血紅蛋白在100130克 /升的擇期外科手術(shù)病人(心臟血管手術(shù)除外)，使用劑量為150IU/kg, 每周3次，皮下注射，于術(shù)前10天至術(shù)后4天應用，可減輕術(shù)中及 術(shù)后貧血，減少對異體輸血的需求，加快術(shù)后貧血傾向的恢復。用藥 時間為防止缺鐵，可同時補充鐵劑?！静涣挤磻?一般反應：少數(shù)病人用藥初期可出現(xiàn)頭痛、低熱、乏力等，個別病 人可出現(xiàn)肌痛、關(guān)節(jié)痛等。絕大多數(shù)不良反應經(jīng)過對癥處理后可以好 轉(zhuǎn)，不影響繼續(xù)用藥，極個別病例上述癥狀持續(xù)存在，應考慮停藥。.過敏反應：極少數(shù)患者用藥后可能出現(xiàn)皮疹或尊麻疹等

24、過敏反應， 包括過敏性休克。因此，初次使用本品或重新使用本品時，建議先使 用少量，確定無異常反應后，再注射全量，如發(fā)現(xiàn)異常，應立即停藥 并妥善處理。.心腦血管系統(tǒng)：血壓升高、原有的高血壓惡化和因高血壓腦病而有 頭痛、意識障礙、痙攣發(fā)生，甚至可引起腦出血。因此在重組人促紅 素注射液治療期間應注意并定期觀察血壓變化，必要時應減量或停 藥，并調(diào)整降壓藥的劑量。.血液系統(tǒng)：隨著紅細胞壓積增高，血液粘度可明顯增高，因此應注 意防止血栓形成。.肝臟：偶有GO儂GP硒上升。.胃腸：有時會有惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉等情況發(fā)生?！窘伞?、未控制的重度高血壓患者。2、對本品及其它哺乳動物細胞衍生物過敏者，對人

25、血清白蛋白過敏 者。3、合并感染者，宜控制感染后再使用本品?！咀⒁馐马?1.本品用藥期間應定期檢查紅細胞壓積（用藥初期每星期一次，維持 期每兩星期一次），注意避免過度的紅細胞生成（確認紅細胞壓積 36vol %以下），如發(fā)現(xiàn)過度的紅細胞生長，應采取暫停用藥等適當處 理。2,應用本品有時會引起血清鉀輕度升高，應適當調(diào)整飲食，若發(fā)生血鉀升高，應遵醫(yī)囑調(diào)整劑量3,對有心肌梗塞、肺梗塞、腦梗塞患者、有藥物過敏癥病史的患者及 有過敏傾向的患者應慎重給藥。.治療期間因出現(xiàn)有效造血，鐵需求量增加。通常會出現(xiàn)血清鐵濃度 下降，如果患者血清鐵蛋白低于100ng/ml,或轉(zhuǎn)鐵蛋白飽和度低于 20%,應每日補充鐵劑

26、。.葉酸或維生素B2不足會降低本品療效，嚴重鋁過多也會影響療效。.運動員慎用。左卡尼汀【藥理作用】左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中必需的體內(nèi)天然物質(zhì)，其主要功能是促進脂類代謝。在缺血、缺氧時，脂酰-CoA堆積，線粒體內(nèi)的長鏈 脂?？嵬∫捕逊e，游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血、缺氧導致 ATP水平下降，細胞膜和亞細胞膜通透性升高，堆積的脂酰 -CoA 可致膜結(jié)構(gòu)改變，膜相崩解而導致細胞死亡。另外，缺氧時以糖 無氧酵解為主，脂肪酸等堆積導致酸中毒，離子紊亂，細胞自溶 死亡。足夠量的游離卡尼汀可使堆積的脂酰-CoA進入線粒體內(nèi)，減少其對腺喋吟核甘酸轉(zhuǎn)位酶的抑制，使氧化磷酸化得以順利進 行。左卡尼汀是肌

27、肉細胞尤其是心肌細胞的主要能量來源，腦、 腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能?？嵬∵€能增加NADH細胞色素 C還原酶、細胞色素氧化酶的活性、加速 ATP 的產(chǎn)生，參與某些藥物的解毒作用。對于各種組織缺血缺氧，左 卡尼汀通過增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能。藥代動力學：按20mg/kg的劑量，在3分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射后，血漿左卡尼汀符 合二室模型。單次靜脈給藥，在 024小時內(nèi)，大約76%左卡尼汀 經(jīng)尿排出。不計內(nèi)源性左卡尼汀，血漿左卡尼汀的平均分布半衰期為 0.585小時平均終末清除半衰期為17.4小時，總的人體清除率平均為4.0L/小時，本品不與血漿蛋白或蛋白結(jié)合，主要代謝產(chǎn)物為 三甲胺

28、-N-氧化物和3H-r-丁酸甜菜堿，約有 58%65%由尿和糞排泄。適應癥：適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發(fā)性肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀，臨床表現(xiàn)如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血癥，以及低血壓和透析中肌痙攣等。規(guī)格：5ml : 1g用法用量：每次血透后推薦起始劑量是 1020mg/kg ,溶于5 10ml注射用水中，23分鐘1次靜脈推注，血漿左卡尼訂波谷濃度低于正常（4050umol/L）立即開始治療，在治療第3或第4周時調(diào)整劑量（如在血透后5mg/kg）不良反應：主要為一過性的惡心和嘔吐，身體出現(xiàn)特殊氣味、惡心和胃炎不常發(fā)生，由于引起這些反應的病理復雜，很難估測這些反應的發(fā)生率?？诜?/p>

29、靜脈注射左卡尼汀可引起癲痛發(fā)作，不論先前是否有癲病病史，先前有癲癇發(fā)作的患者，可誘發(fā)癲癇或使癲癇加重。在一項慢性血透患者雙盲、安慰劑對照試驗中，出現(xiàn)的不良反應（不考慮因果關(guān)系，僅報道發(fā)生率 A5%的反應）主要有：1）全身系統(tǒng)：胸痛、感冒癥狀、頭痛、注射部位反應、疼痛等；2）心血管系統(tǒng)：心血管異常、高血壓、低血壓、心動過速等；3）消化系統(tǒng)：腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐等；4）內(nèi)分泌系統(tǒng)：甲狀腺異常等；5）血液淋巴系統(tǒng)：貧血等；6）代謝系統(tǒng)：高鈣血癥、高鉀血癥、血容量增多癥等;7）神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、壓抑等；8）呼吸系統(tǒng)：咳嗽、咽喉炎、鼻炎等；9）皮膚：瘙癢、皮疹；10）泌尿系統(tǒng)：腎功能異常等。尿激酶【藥理作用】本品直接作用于內(nèi)源性纖維蛋白溶解系統(tǒng)， 能催化裂解纖溶酶原成纖 溶酶，后者不僅能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血循環(huán)中的纖維蛋白 原、凝血因子V和凝血因子皿等，從而發(fā)揮溶栓作用。本品對新形成 的血栓起效快、效果好。本品還能提高血管 ADPB活性，抑制ADPW 導的血小板聚集，預防血栓形成。本品在靜脈