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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEAZD7687Cat. No.: HY-15497CAS No.: 1166827-44-6分式: CHNO分量: 367.44作靶點: Acyltransferase作通路: Metabolic Enzyme/Protease儲存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性數(shù)據(jù)體外實驗 DMSO : 50 mg/mL (136.08 mM)* means
2、 soluble, but saturation unknown.Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制備儲備液1 mM 2.7215 mL 13.6077 mL 27.2153 mL5 mM 0.5443 mL 2.7215 mL 5.4431 mL10 mM 0.2722 mL 1.3608 mL 2.7215 mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度,選擇合適的溶劑配制儲備液,并請注意儲備液的保存式和期限。體內(nèi)實驗 請根據(jù)您的實驗動物和給藥式選擇適當?shù)娜芙獍?,配制前請先配制澄清的儲備液,再依次添加助溶?為保證實驗結(jié)果的可靠性,體內(nèi)實驗的作液,建議
3、您現(xiàn)現(xiàn)配,當天使;澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;以下溶劑前的百分 指該溶劑在您配制終溶液中的體積占):1. 請依序添加每種溶劑: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.5 mg/mL (6.80 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming2. 請依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.5 mg/mL (6.80 mM); Clear solution1/2 Master o
4、f Small Molecules 您邊的抑制劑師www.MedChemEBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 AZD7687是hDGAT1抑制劑,IC50為80 nM。REFERENCES1. Barlind JG, et al. Design and optimization of pyrazinecarboxamide-based inhibitors of diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) leadingto a clinical candidate dimethylpyrazinecarboxamide phenylcycloh
5、exylacetic acid (AZD7687). J Med Chem. 2012 Dec 13;55(232. Denison H, et al. Proof of mechanism for the DGAT1 inhibitor AZD7687: results from a first-time-in-human single-dose study. DiabetesObes Metab. 2013 Feb;15(2):136-43.3. Denison H, et al. Diacylglycerol acyltransferase 1 inhibition with AZD7687 alters lipid handling and hormone secretion in the gut withintolerable side effects: a randomized clinical trial. Diabetes Obes Metab. 2013 Oct 4.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-820-3
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