《藥物化學》課程教學大綱

1、藥物化學課程教學大綱（總學時數(shù)：48，學分數(shù)：3）一、課程的性質、目的和任務本課程是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥，合成化學藥物，闡明藥物化學性質，研究藥物分子與機體細胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合學科。這門課程既要研究化學藥物的化學結構特征、與此相聯(lián)系的理論性質、穩(wěn)定性狀態(tài)，同時又要了解藥物進入體內的生物轉化等化學-生物學內容。為了設計、發(fā)現(xiàn)及發(fā)明新藥物，必須研究和了解藥物的構效關系、藥物分子在生物體中作用的靶點結合方式，通常利用計算機進行研究。藥物合成也是藥物化學的重要內容。本課程的主要內容包括：各類藥物的發(fā)展、結構類型、常用藥物的化學結構、化學名、理化性質、鑒別方法；典型藥物的合成，藥物的化

2、學結構與藥效的關系，藥物研究與開發(fā)的途徑和方法。 二、課程基本內容和要求（一） 緒論1. 藥物化學的研究內容 (了解)2. 藥物化學的起源與發(fā)展(了解) 3. 藥物的命名(了解)重點：評定化學藥物質量的原則和藥品的質量標準。難點：藥物化學的發(fā)展及本課程的任務。（二）藥物的轉運代謝與藥效的關系 1. 藥物在體內的轉運過程（理解）2. 藥物在吸收、分布、代謝、組織結合以及在作用部位產生作用，對藥效的影響（理解） 重點：藥物在吸收、分布、代謝、組織結合以及在作用部位產生作用。難點：藥物在吸收、分布、代謝、組織結合以及在作用部位產生作用，對藥效的影響。（三）中樞神經系統(tǒng)藥物1. 掌握合成鎮(zhèn)痛藥的結構和

3、類型，掌握鹽酸嗎啡、鹽酸美沙酮的結構、化學名稱、理化性質及用途（理解）2. 熟悉鎮(zhèn)痛藥的構效關系（理解）3. 了解鎮(zhèn)痛藥的發(fā)展（了解）重點：合成鎮(zhèn)痛藥的結構和類型，掌握鹽酸嗎啡、鹽酸美沙酮的結構、化學名稱、理化性質及用途。難點：鎮(zhèn)痛藥的構效關系。（四）外周神經系統(tǒng)用藥1. 掌握鹽酸麻黃堿的結構、化學名稱、理化性質及用途（理解）2. 熟悉腎上腺素的結構、化學名稱、理化性質及用途（了解）3. 了解擬腎上腺素藥的構效關系及發(fā)展（了解）重點：鹽酸麻黃堿的結構、化學名稱、理化性質及用途。難點：腎上腺素的結構、化學名稱、理化性質及用途。（五）循環(huán)系統(tǒng)藥物1. 掌握-腎上腺受體阻滯劑、鈣拮抗劑、腎素血管緊張

4、素轉化酶抑制劑、羥甲戊二酰輔酶還原酶抑制劑的概念（理解）2. 掌握氯貝丁酯、硝酸甘油、硝苯地平、桂利嗪的結構、化學名稱、理化性質及用途（理解）3. 了解各類心血管藥物的進展（了解）重點：-腎上腺受體阻滯劑、鈣拮抗劑、腎素血管緊張素轉化酶抑制劑、羥甲戊二酰輔酶還原酶抑制劑的概念。難點：氯貝丁酯、硝酸甘油、硝苯地平、桂利嗪的結構、化學名稱、理化性質及用途。（六）消化系統(tǒng)藥物1. 掌握鹽酸雷尼替丁的結構、化學名稱、理化性質及用途（理解）2. 熟悉西咪替丁的結構、化學名稱及用途（了解）3. 了解止吐、促動力藥的類型（了解）重點：鹽酸雷尼替丁的結構、化學名稱、理化性質及用途。難點：熟悉西咪替丁的結構、化

5、學名稱及用途。（七）解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥藥1. 掌握解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥的結構類型（理解）2. 掌握阿司匹林、布洛芬的結構、化學名稱、理化性質及用途（理解）3. 熟悉解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥的發(fā)展（了解）重點：解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥的結構類型。難點：阿司匹林、布洛芬的結構、化學名稱、理化性質及用途（八）抗腫瘤藥物 1. 掌握抗腫瘤藥的類別，掌握氮甲、環(huán)磷酰胺、卡莫司汀、白消安、順鉑、氟尿嘧啶、鹽酸阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨喋呤的結構、化學名稱及用途（理解）2. 了解抗腫瘤有效成分的用途及抗腫瘤藥物的發(fā)展（了解）重點：抗腫瘤藥的類別，掌握氮甲、環(huán)磷酰胺、卡莫司汀、白消安、順鉑、氟尿嘧啶、鹽

6、酸阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨喋呤的結構、化學名稱及用途。難點：抗腫瘤有效成分的用途及抗腫瘤藥物的發(fā)展。（九）抗生素1. 掌握青霉素鈉（鉀）、氨芐西林、阿莫西林、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢噻吩鈉、頭孢噻肟鈉、哌拉西林、頭孢哌酮、紅霉素、阿米卡星、氯霉素的結構、化學名稱、理化性質及用途，掌握半合成抗生素的發(fā)展（理解）2. 熟悉克拉維酸、舒巴坦、氨曲南、替莫西林、頭孢克羅的結構、化學名稱及用途,熟悉內酰胺抗生素的構效關系（了解）3. 了解四環(huán)素類、氨基糖苷類、大環(huán)內酯類藥物的發(fā)展（了解）重點：青霉素鈉（鉀）、氨芐西林、阿莫西林、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢噻吩鈉、頭孢噻肟鈉、哌拉西林、頭孢哌酮、紅霉素、阿

7、米卡星、氯霉素的結構、化學名稱、理化性質及用途。難點：克拉維酸、舒巴坦、氨曲南、替莫西林、頭孢克羅的結構、化學名稱及用途,熟悉內酰胺抗生素的構效關系。（十）化學治療藥物1. 掌握諾氟沙星、異煙肼的結構、化學名稱、理化性質及用途（理解）2. 了解磺胺類、喹諾酮類、硝基呋喃類抗菌藥和抗結核藥的發(fā)展及構效關系（了解）重點：諾氟沙星、異煙肼的結構、化學名稱、理化性質及用途。難點：磺胺類、喹諾酮類、硝基呋喃類抗菌藥和抗結核藥的發(fā)展及構效關系。三、學時分配表序 號內 容講 授課內實驗小計1緒論222藥物的轉運代謝與藥效的關系223中樞神經系統(tǒng)藥物4264外周神經系統(tǒng)用藥445循環(huán)系統(tǒng)藥物4266消化系統(tǒng)藥

8、物2247解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥藥4488抗腫瘤藥物229化學治療藥物661210復習考試2211合 計321648四、有關說明 （一）先修課程：藥理學、生物化學和有機化學等。（二）教學建議1. 有較多復雜的結構式和反應式，比較難學。合理控制教學內容總量，基礎理論以必須、夠用為度，貫徹“少而精”的原則，降低教學難度。2. 本課程通過具體的藥物實例，講解藥物的化學結構與理化性質、體內轉化、穩(wěn)定性、藥效等關系，藥物品種繁多，新藥層出不窮，各類典型藥物的選擇應是目前臨床上比較成熟的、久用不衰的代表藥。3. 實驗的安排最好與課程學習進度同步4. 在教學方法和手段等方面，充分利用多媒體、投影、教學錄像等輔助教學手段，以提高本門課程的課堂教學效率。（