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1、美洛西林臨床用藥【摘要】本品為半合成青霉素類抗生素。目的美洛西林臨床用藥。方法參考文獻(xiàn)資料結(jié)合臨床經(jīng)歷進(jìn)展歸納總結(jié)。結(jié)論肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。肌內(nèi)注射臨用前加滅菌注射用水溶解,靜脈注射通常參加5葡萄糖氯化鈉注射液或510葡萄糖注射液溶解后使用。成人每日26g,嚴(yán)重感染者可增至812g,最大可增至15g。兒童,按每日0.10.2gkg,嚴(yán)重感染者可增至0.3g/kg;肌內(nèi)注射每日24次,靜脈滴注按需要每68h1次,其劑量根據(jù)病情而定,嚴(yán)重者可每46h靜脈注射1次?!娟P(guān)鍵詞】美洛西林用藥【商品名或別名】天林,力揚(yáng),凱韋可,ezlin。【藥物概述】本品為半合成青霉素類抗生素。【藥動(dòng)學(xué)】成人靜

2、脈注射本品1g、2g后15in平均血藥濃度分別為53.4g/l、152gl,1h后分別為12.8g/l、47.8gl,6h后已無法測得血藥濃度,血消除半衰期(t12)分別為39in、45in,6h后給藥量的42.5、57.9由尿中排泄。1h內(nèi)靜脈滴注2g,滴注完畢時(shí)血藥濃度為86.5g/l,1h后為28.3g/l,血消除半衰期(t12)為40in。本品在膽汁中濃度極高,1h內(nèi)滴注2g,最高可達(dá)2481070gl,6h后仍保持63.5300gl,膽汁排泄率為1.657.0。本品到達(dá)腦脊液的浸透率為1725,蛋白結(jié)合率為42,尿排泄率為5055,膽汁消除率變化較大,從00525(與患者肝功能有關(guān))

3、。其生物半衰期約為lh,肌內(nèi)注射約為1.5h,小于7日的新生兒約為4.3h。在新生兒靜脈滴注100g/kg后,血藥濃度的降低較緩慢,5h后尚可檢出。在小兒腦膜炎病例中,腦脊液內(nèi)藥物濃度最高可達(dá)23g/l。小兒膿胸,在靜脈滴注100gkg后,胸水中最高濃度到達(dá)63g/l,而且持續(xù)時(shí)間很長。妊娠婦女靜脈滴注12g,12h后2734轉(zhuǎn)移至臍帶血中,羊水中藥物濃度約為10g/l?!居盟幹刚鳌坑糜诖竽c埃希菌、腸桿菌屬、變形桿菌等革蘭陰性桿菌中敏感菌株所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、婦科和生殖器官等感染,如敗血癥、化膿性腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染及眼、耳、鼻、喉科感染?!居梅ㄅc用量】肌內(nèi)

4、注射、靜脈注射或靜脈滴注。肌內(nèi)注射臨用前加滅菌注射用水溶解,靜脈注射通常參加5葡萄糖氯化鈉注射液或510葡萄糖注射液溶解后使用。成人每日26g,嚴(yán)重感染者可增至812g,最大可增至15g。兒童,按每日0.10.2gkg,嚴(yán)重感染者可增至0.3g/kg;肌內(nèi)注射每日24次,靜脈滴注按需要每68h1次,其劑量根據(jù)病情而定,嚴(yán)重者可每46h靜脈注射1次。【藥物互相作用】+本品可加強(qiáng)華法林的作用。氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抗生素和磺胺類藥等抑菌劑可干擾本品的殺菌活性,不宜與本品合用,尤其是在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴(yán)重感染時(shí)。本品與重金屬,特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌,因后者可破壞其氧化噻唑環(huán)。由鋅化合

5、物制造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。也可為氧化劑、復(fù)原劑或羥基化合物滅活。本品靜脈輸液參加頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素b、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素b族、維生素等后將出現(xiàn)混濁。防止與酸堿性較強(qiáng)的藥物配伍,ph45以下會(huì)有沉淀發(fā)生,ph40以下及ph80以上效價(jià)下降較快。丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺類藥可減少本品自腎臟排泄,因此與本品合用時(shí)使其血藥濃度增高,排泄時(shí)間延長,毒性也可能增加。與氨基糖苷類抗生素合用有協(xié)同作用,但混合后,兩者的抗菌活性明顯減弱,因此兩藥不能置同一容器內(nèi)給藥?!窘勺C】對青霉素類抗生素過敏者

6、禁用?!静涣挤错憽坎涣挤错懼饕校菏秤狈?、惡心、嘔吐、腹瀉、肌內(nèi)注射部分疼痛和皮疹,且多在給藥過程中發(fā)生,大多程度較輕,不影響繼續(xù)用藥,重者停藥后上述病癥迅速減輕或消失。少數(shù)病例可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高及嗜酸粒細(xì)胞一過性增多。中性粒細(xì)胞減少、低鉀血癥等極為罕見。未見腎功能改變以及血液電解質(zhì)紊亂等嚴(yán)重反響?!居盟幹笇?dǎo)】1用藥前需做青霉素皮膚試驗(yàn),陽性者禁用。2穿插過敏反響對一種青霉素類抗生素過敏者可能對其他青霉素類抗生素也過敏。也可對青霉胺或頭孢菌素類過敏。3腎功能減退患者應(yīng)適當(dāng)降低用量。4以下情況應(yīng)慎用有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。5對診斷的干擾用藥期間,以硫酸銅法進(jìn)展尿糖測定時(shí)可出現(xiàn)假陽性,用葡萄糖酶法者那么不受影響;大劑量注射給藥可出現(xiàn)高鈉血癥;可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。6應(yīng)用大劑量時(shí)應(yīng)定期檢測血清鈉。7本品可透過胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán),并有少量隨乳汁分泌,哺乳期婦女應(yīng)用本品雖尚無發(fā)生嚴(yán)重問題的報(bào)道,但孕婦及哺乳期婦女應(yīng)用仍需權(quán)衡利弊,因其應(yīng)用后可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。8老年患者腎功能減退,須調(diào)整劑量?!局苿┡c規(guī)格】針劑:05g;10g。【貯藏】密封,在枯燥涼暗處保存。參考文獻(xiàn)1周自永,王

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