基礎(chǔ)班音頻講義課程

1、第五章栓劑內(nèi)容所占分?jǐn)?shù)：4-5 分考點(diǎn)摘要第一節(jié) 概述一、栓劑的概念藥物與適宜基質(zhì)制成一定形狀的供腔道給藥的固體制劑二、栓劑的分類1.2.栓（直腸栓）為、圓柱形、型等?？砂l(fā)揮局部和全身作用栓為球形、卵形、鴨嘴形等。主要發(fā)揮局部作用。五、栓劑（一）基本要求栓劑的分類、特點(diǎn)與質(zhì)量要求分類特點(diǎn)質(zhì)量要求（二）栓劑基質(zhì)1.基質(zhì)的作用與要求基質(zhì)的作用對(duì)理想基質(zhì)的要求2.常用基質(zhì)與附加劑基質(zhì)的分類常用基質(zhì)的性質(zhì)、特點(diǎn)與應(yīng)用常用附加劑的作用（三）栓劑的作用及影響栓劑中藥物吸收的1.栓劑的作用局部作用全身作用2.影響栓劑中藥物吸收的生理藥物理化性質(zhì)基質(zhì)和附加劑（四）栓劑的與質(zhì)量評(píng)價(jià)1.栓劑的處方設(shè)計(jì)應(yīng)考慮置換價(jià)

2、與栓劑基質(zhì)用量的計(jì)算栓劑的方法栓劑的處方分析、工藝及操作要點(diǎn)2.價(jià)質(zhì)量檢查項(xiàng)目及限度要求三、栓劑的特點(diǎn)1、常溫下為固體，體溫下迅速軟化熔融或溶解于液中2、發(fā)揮局部作用，如通便、止痛、止癢、抗菌消炎等3、發(fā)揮全身作用。第二節(jié) 栓劑基質(zhì)一、對(duì)栓劑理想基質(zhì)的要求1、適宜，即室溫時(shí)有適宜的硬度與韌性，體溫時(shí)易軟化、熔化或溶解2、對(duì)粘膜無刺激性、無毒性、無過敏性，產(chǎn)生局部作用一般要求釋藥緩慢而持久，產(chǎn)生全身作用需要迅速釋藥3、穩(wěn)定，在儲(chǔ)藏過程中不發(fā)生理化性質(zhì)的變化，不易生霉4、理想基質(zhì)：油脂性基質(zhì)還應(yīng)要求酸價(jià)在 0.2 以下，皂化價(jià)約 200245，碘價(jià)低于 7，差要小。與凝點(diǎn)之二、基質(zhì)的種類1.油脂性

3、基質(zhì)1）可可豆脂：天然產(chǎn)物，化學(xué)組成為脂肪酸甘油酯，無刺激性，可塑性好，在體溫下迅速熔化；同質(zhì)多晶型， 型穩(wěn)定，加熱與冷卻速度快結(jié)晶讓余熱使其全部熔化2）半脂肪酸甘油酯，降低，故使用時(shí)應(yīng)緩慢加熱至 2/3 的可可豆脂熔化，半椰油酯、半山蒼子油脂、半棕櫚酸酯、硬脂酸丙二醇酯2.水溶性基質(zhì)甘油明膠：塞入腔道后可緩慢溶于聚乙二醇類（PEG）物中延長(zhǎng)藥物的療效、緩效、栓基質(zhì)3.非離子型表面活性劑類水溶性，與 PEG 同1）聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類2）泊洛沙姆（Poloxamer）188 型多用，促吸收，緩釋第三節(jié) 栓劑的作用及影響藥物吸收的一、局部作用的栓劑二、全身作用的栓劑：用于全身作用的栓劑主

4、要是栓1、藥物吸收途徑藥物距肛口 6cm通過直腸上靜脈門靜脈肝臟大循環(huán)首過效應(yīng)藥物距肛口 2cm通過直腸下靜脈和靜脈髂內(nèi)靜脈下腔大靜脈大循環(huán)部分無首過效應(yīng)藥物通過直腸淋巴系統(tǒng)吸收2、與口服制劑比較，發(fā)揮全身作用栓劑的特點(diǎn)（1）部分避免首過效應(yīng)，降低副作用、發(fā)揮療效；（2）不受胃腸或酶的影響；（3）避免藥物對(duì)胃腸道的刺激。（4）對(duì)不能吞服藥物的可使用此類栓劑；（5）不能口服的藥物可制成此類栓劑。3、影響直腸吸收的（1）生理用藥時(shí)不宜塞得太深，距2cm 為宜。距口 6cm 處，易受肝臟首過作用的影響在直腸內(nèi)保留的時(shí)間長(zhǎng)，吸收完全。無糞便的存在，有利于藥物的擴(kuò)散及與腸粘膜的接觸。腹瀉、腸梗塞以及組織

5、脫水等均能影響藥物從直腸部位吸收的速率和程度。直腸液的值為 7.4，中性而無緩沖能力，溶解的藥物能決定直腸的。（2）藥物的理化性質(zhì)（無分散性）脂溶性與解離度：脂溶性好、不解離的藥物最易吸收，弱酸性藥物 a4.3，弱堿性藥物 a8.5，吸收均較快；弱酸性藥物 a10，吸收則慢粒度：影響、溶解及吸收?；鞈倚退▌┲?，藥物粒徑小，吸收快溶解度：水溶性大的藥物吸收較多（增加藥物與吸收部位的接觸面）基質(zhì)對(duì)藥物作用的影響：基質(zhì)的溶解性與藥物相反時(shí)，利于與吸收吸收促進(jìn)劑及表面活性劑的作用加入適宜的表面活性劑可促進(jìn)藥物的直接與腸粘膜起作用，改變膜通透性，加快藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)過程。與吸收；吸收促進(jìn)劑可第四節(jié) 栓劑的一、

6、處方設(shè)計(jì)應(yīng)考慮用藥目的、藥物、基質(zhì)的選用、置換價(jià)基質(zhì)的選用首先要考慮栓劑在 37水中的藥物度。其次，考慮含藥基質(zhì)和主藥兩者在 4及室溫的穩(wěn)定性。置換價(jià)置換價(jià)的概念藥物的重量與同體積基質(zhì)的重量之比置換價(jià)（f）的計(jì)算公式 fW/G（MW）G 為空白栓的平均重量；W 為每粒含藥栓的平均含藥量；M 為含藥栓的平均重量。置換價(jià)的意義根據(jù)置換價(jià)計(jì)算基質(zhì)的用量計(jì)算公式 X（GW/f）n 式中 n 表示擬栓劑的枚數(shù)。G：空白栓重（純基質(zhì)重） M：含藥栓重W：含藥栓中的主藥重量M-W：含藥栓中基質(zhì)的重量G-（M-W）：純基質(zhì)栓與含藥栓中基質(zhì)重量之差，即與藥物同體積的基質(zhì)的重量如鞣酸栓劑，已知每粒含鞣酸 0.2g

7、,空白機(jī)制栓重 2g，已知鞣酸置換價(jià)為 1.6，則每粒鞣酸栓劑所需可可豆脂理論用量？解：已知，G2.0g，W0.2g,f1.6二、方法熱熔法、冷壓法、法，熱熔法應(yīng)用最廣熱熔備栓劑的工藝流程為：基質(zhì)水浴熔化加入藥物粉末（混勻）注入栓模（已涂潤(rùn)滑劑）冷卻完全凝固削去溢出部分脫模質(zhì)檢包裝灌前潤(rùn)滑模具注模應(yīng)迅速且一次完成 c.稍溢出?？赿.冷卻至完全凝固第五節(jié) 栓劑的價(jià)一、重量差異二、融變時(shí)限油脂性基質(zhì)栓 30min 內(nèi)全部融化、軟化，或觸壓無硬心；水溶性基質(zhì)栓 60min 內(nèi)全部溶解。三、體外溶出速度試驗(yàn)四、體內(nèi)吸收試驗(yàn)五、微生物限度最佳選擇題1.全身作用的栓劑在直腸中最佳的用藥部位在：B A.接近直腸上靜脈B.應(yīng)距口 2cm 處C.接近直腸下靜脈D.接近直腸上、中、下靜脈 E.接近括約肌答疑0021050101【】B2.下列有關(guān)置換價(jià)的正確表述是A.藥物的重量與基質(zhì)重量的比值B.藥物的體積與基積的比值C.藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值D.藥物的重量與基積的比值E.藥物的體積與基質(zhì)重量的比值答疑0021050102【】C3、下列關(guān)于全身作用的栓劑的錯(cuò)誤敘述是A.脂溶性藥物應(yīng)選擇水溶性基質(zhì)，有利于藥物的 B.脂溶性藥物應(yīng)選擇脂溶性基質(zhì)，有利于藥物的C.全身作用栓劑要求迅速藥物D.藥物的溶解度對(duì)直腸吸收有影響E.全身作用的栓劑用藥的最佳部位應(yīng)距約 2cm答疑002105