氨基糖苷類抗生素課件

1、關(guān)于氨基糖苷類抗生素課件第一張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月第四十一章 氨基糖苷類抗生素一.定義二.分類三.共性四.常用氨基糖苷類抗生素氨基糖 + 氨基環(huán)醇（苷元） 氨基糖苷第二張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月天然氨基糖苷類 分 類阿米卡星、奈替米星異帕卡星、阿貝卡星來自鏈霉菌屬來自小單胞菌屬鏈霉素、卡那霉素 新霉素、妥布霉素 大觀霉素慶大霉素、西索米星 小諾米星、福提米星 根據(jù)來源：半合成氨基糖苷類第三張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月氨基糖苷類抗生素的共性 （一）體內(nèi)過程相似（二）抗菌譜相似（三）抗菌機理相似（四）耐藥性相似（五）不良反應(yīng)相似五 個 相 似第四張

2、，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月(一)、體內(nèi)過程相似1、吸收：口服難吸收，多采用肌肉注射。2、分布：血漿蛋白結(jié)合率低（卡那霉素鏈霉素西梭霉素慶大霉素妥布霉素乙基西梭霉素耳蝸神經(jīng)損傷：新霉素卡那霉素丁胺卡那霉素西梭霉素慶大霉素妥布霉素鏈霉素第十二張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月2、腎毒性原因表現(xiàn)預(yù)防注意事項在腎皮質(zhì)大量蓄積腎小管尤其是近曲小管細胞溶酶體破裂，線粒體損害，鈣調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)運過程受阻引起腎小管腫脹甚至產(chǎn)生急性壞死。避免合用有腎毒性的藥物，如高效利尿藥、順鉑、第一代頭孢、萬古霉素等。定期查腎功；腎功能減退者不用。監(jiān)測尿量：8h尿量240ml蛋白尿、管型尿、血尿等，嚴(yán)重導(dǎo)致無尿

3、、腎衰。新霉素卡那霉素慶大霉素妥布霉素阿米卡星奈替米星鏈霉素第十三張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月3、神經(jīng)肌肉麻痹 產(chǎn)生原因表現(xiàn)搶救應(yīng)用注意 發(fā)生率相對較低。主要與給藥劑量及給藥途徑有關(guān)藥物與突觸前膜鈣結(jié)合部位結(jié)合，抑制神經(jīng)末梢Ach釋放，造成神經(jīng)肌肉接頭處傳遞阻斷立即靜脈注射新斯的明和鈣劑。避免與肌松藥、全麻藥合用。血鈣過低、重癥肌無力者慎用或禁用。心肌抑制血壓下降骨骼肌松馳呼吸衰竭。第十四張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月 4、變態(tài)反應(yīng)（以鏈霉素多見） 表現(xiàn)：嗜酸性粒細胞 、皮疹、藥熱、 過敏性休克等 特點：過敏性休克發(fā)生率低，但死亡率高 防治 ：同青霉素（1）皮試 （2

4、）葡萄糖酸鈣 + 腎上腺素第十五張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月氨基苷類對酶的穩(wěn)定性與不良反應(yīng)比較藥物對滅活酶穩(wěn)定性不良反應(yīng)過敏反應(yīng)耳毒性腎毒性N-M接頭 阻斷鏈霉素 + + +/+ + +卡那 + + +/+ + +慶大 + + + + +妥布 + + +/+ +/ + +阿米 + + + + +西索 + + + +/+ +奈替 + + + + ？第十六張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月 鏈霉素（Streptomycin）第一個用于臨床的氨基糖苷類抗生素，亦是第一個抗結(jié)核藥。1. 抗菌譜：對結(jié)核桿菌、G球菌作用強，對其它G桿菌及銅綠假單胞菌作用低2. 耐藥性：細菌對鏈霉素易

5、產(chǎn)生耐藥性3. 臨床應(yīng)用：（1）土拉菌病、鼠疫首選 （2）結(jié)核?。? 其他抗結(jié)核藥 （3）細菌性心內(nèi)膜炎：+ 青霉素4. 不良反應(yīng)：耳毒性最常見（前庭損害為主），其次為肌毒性 過敏性休克，亦有腎毒性，已少用。 二、主要氨基糖苷類抗生素的特點及應(yīng)用第十七張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月慶大霉素（Gentamycin）臨床最常用的氨基糖苷類抗生素1、對G-桿菌包括綠膿桿菌、沙雷菌屬作用強，金葡菌有效， 結(jié)核桿菌療效差或無效；2、臨床用于（1）一般G-桿菌感染首選 （2）綠膿桿菌感染：+ 羧芐西林 （3）泌尿系手術(shù)前后預(yù)防感染， 口服用于腸道感染及術(shù)前準(zhǔn)備 （4）局部用于皮膚、粘膜及五官的

6、感染3、耳毒性，可逆性腎損害也多見二、主要氨基糖苷類抗生素的特點及應(yīng)用第十八張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月卡那霉素（Kanamycin） 1. 抗菌譜與鏈霉素相似，對結(jié)核桿菌有效， 對綠膿桿菌無效； 2. 耳毒性、腎毒性大，僅次于新霉素，細菌 易耐藥； 3. 臨床少用，可作為二線抗結(jié)核藥 二、主要氨基糖苷類抗生素的特點及應(yīng)用第十九張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月 阿米卡星（Amikacin，丁胺卡那霉素） 1. 抗菌譜最廣的氨基糖苷類，作用較慶大霉素弱 對結(jié)核、綠膿桿菌均有效； 2. 對鈍化酶穩(wěn)定，不易產(chǎn)生耐藥性 3. 用于對常用氨基糖苷類耐藥菌株的感染首選二、主要氨基糖

7、苷類抗生素的特點及應(yīng)用第二十張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月其他氨基糖苷類 抗生素 妥布霉素 對綠膿桿菌的作用較慶大強，且無交叉 （Tobramycin）耐藥；主要用于綠膿桿菌的嚴(yán)重感染。 奈替米星 對G+球菌的作用強于其他氨基糖苷類 （ Netilmicin） 不易產(chǎn)生耐藥性，與其他藥物無交叉耐藥 耳毒性、腎毒性最小 新 霉 素 耳毒性、腎毒性最大（Neomycin） 禁止全身使用，僅口服用于腸道感染、 腸道手術(shù)前消毒及肝昏迷患者 大觀霉素 對淋球菌高敏（Spectinomycin） 用于耐青霉素菌株和對青霉素過敏的 （淋必治） 淋病患者 第二十一張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于202

8、2年6月小 結(jié)（一）1、氨基糖苷類抗生素的共性（五個相似）2、氨基糖苷類抗菌譜3 、氨基糖苷類抗菌機理4 、氨基糖苷類不良反應(yīng)（四個） 主要不良反應(yīng)5 、肌毒性的搶救措施6 、過敏性休克的搶救措施7、兔熱病、鼠疫首選抑制蛋白質(zhì)的合成耳毒性新斯的明 + 鈣劑葡萄糖酸鈣 + 腎上腺素 鏈霉素第二十二張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月8 、一般G-桿菌感染首選9 、一般氨基糖苷類耐藥株的感染首選10 、抗菌譜最廣的氨基糖苷類11 、毒性最小的氨基糖苷類12 、毒性最大的氨基糖苷類13、對淋球菌敏感的氨基糖苷類小 結(jié)（二）慶大霉素阿米卡星阿米卡星奈替米星新 霉 素大觀霉素第二十三張，PPT共三

9、十二頁，創(chuàng)作于2022年6月第四十章 大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生素大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（掌握）林可霉素類抗生素（熟悉）多肽類抗生素（了解）第二十四張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 大環(huán)內(nèi)酯類（macrolides）系一類含有14、15和16元大環(huán)內(nèi)酯環(huán)的具有抗菌作用的抗生素。療效肯定，無嚴(yán)重不良反應(yīng)，常用作需氧革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌和厭氧球菌等感染的首選藥，及對-內(nèi)酰胺類抗生素過敏患者的替代品。一、分類（一）按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為：1、14元大環(huán)內(nèi)酯類，如紅霉素、克拉霉素、羅紅霉素等。2、15元大環(huán)內(nèi)酯類，如阿奇霉素。3、16元大環(huán)內(nèi)酯類，如麥迪霉素、螺旋霉素等。第二

10、十五張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月（二）按上市先后順序分類1、第一代：紅霉素等2、第二代：羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素3、第三代：泰利霉素、喹紅霉素二、體內(nèi)過程1、吸收：紅霉素不耐酸，口服吸收少，常用腸衣片或酯化物。新型藥物不易被胃酸破壞，生物利用度高。2、分布；分布廣泛，穿透力強，能進入各種體液和細胞中，前列腺、巨噬細胞、肝臟。但CSF中濃度低。羅紅霉素的血藥濃度和細胞濃度較高。3、轉(zhuǎn)化及排泄：紅霉素和阿奇霉素主要經(jīng)膽汁排泄，克拉霉素及代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄。第二十六張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月三、抗菌作用及常用藥物（一）紅霉素1、由鏈霉菌培養(yǎng)液中提取而得，易被酸分解。

11、2、抗菌譜窄，抗菌效力不及青霉素G。主要對大多數(shù)需氧G（包括耐藥金葡菌和MRSA）、G球菌、以及軍團菌、彎曲菌、衣原體、支原體、某些螺旋體、弓形蟲以及厭氧球菌等作用顯著。3、臨床主要用于治療耐青霉素的金葡菌感染和對青霉素過敏者，也能用于其他敏感菌感染。4、主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，少數(shù)有肝損害，較少見過敏反應(yīng)。第二十七張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月（二）羅紅霉素1、對G菌和厭氧菌作用與紅霉素相似，對支原體、衣原體作用強于紅霉素。2、口服吸收好，生物利用度高，分布廣泛血液及組織濃度高。3、主要用于上、下呼吸道感染，皮膚軟組織感染、非淋球菌性尿道炎。（三）克拉霉素、抗菌活性強于紅霉素，

12、對酸穩(wěn)定，不受食物影響。組織濃度高。對軍團菌、肺炎衣原體作用較強。對幽門螺桿菌作用強大。、主要用于呼吸道、皮膚軟組織感染及消化道潰瘍的治療。第二十八張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月（四）阿奇霉素、抗菌譜廣泛，抗菌活性強，對G菌作用強于紅霉素，對部分細菌可發(fā)揮殺菌作用。、口服吸收快，分布廣泛，細胞內(nèi)濃度高；1/2長達3548h。3、不良反應(yīng)輕。第二十九張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月 林可霉素類抗生素包括林可霉素（潔霉素，林肯霉素，由鏈絲菌產(chǎn)生）和克林霉素（氯林可霉素，氯潔霉素，為半合成品）一、抗菌作用及應(yīng)用1、兩藥抗菌譜與紅霉素相似，克林霉素的抗菌活性比林可霉素強48倍。對各類厭氧菌有強大作用；對需氧G菌有顯著活性，對部分需氧G球菌、人型支原體和沙眼衣原體也有抑制作用。但對G桿菌、支原體、MRSA無效。2、主要用于敏感厭氧菌引起的口腔、腹腔和婦科感染以及需氧菌引起的感染。為金葡菌引起的骨髓炎的首選藥。二、不良反應(yīng)偽膜性腸炎第三十張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作