膽堿受體激動(dòng)藥(ZHT)課件

1、膽堿受體激動(dòng)藥膽堿受體激動(dòng)藥Cholinoceptor agonists概念： 激動(dòng)膽堿受體，產(chǎn)生與乙酰膽堿類似的作用分類M膽堿受體激動(dòng)藥： 毛果蕓香堿N 膽堿受體激動(dòng)藥: 煙堿M、N膽堿受體激動(dòng)藥: 乙酰膽堿等 M膽堿受體激動(dòng)藥膽堿酯類： 乙酰膽堿 醋甲膽堿 卡巴膽堿 貝膽堿【藥理作用】（）M、N-R1、心血管系統(tǒng) （1）血管舒張作用：小劑量Ach舒張肺、冠狀血管等。 （激動(dòng)血管內(nèi)皮的M3-受體，促進(jìn)NO的釋放） （2）負(fù)性頻率作用 （3）負(fù)性傳導(dǎo)作用 （4）負(fù)性肌力作用 （5）縮短心房不應(yīng)期（迷走神經(jīng)作用）M樣作用乙酰膽堿2、平滑肌 胃腸道興奮收縮 泌尿道逼尿肌收縮 括約肌舒張表現(xiàn)： 惡心

2、、噯氣、嘔吐、腹痛及排便，排尿等 3、其他 瞳孔（收縮）、腺體（分泌增加），支氣管（收縮）等N樣作用交感、副交感神經(jīng)節(jié)興奮，肌肉收縮Ach不易進(jìn)入中樞，外周給藥很少產(chǎn)生中樞作用毛果蕓香屬植物（南美洲）毛果蕓香堿（Pilocarpine），又名匹魯卡品 1874年巴西人證實(shí)咀嚼植物葉可增加唾液分泌；第二年提取了生物堿；后觀察到對(duì)瞳孔、汗腺和唾液腺的作用。 毛果蕓香堿 （匹魯卡品）【藥物分子結(jié)構(gòu)】藥理作用與臨床應(yīng)用 （+）M-膽堿受體 對(duì)眼和腺體最明顯眼的解剖示意圖藥理作用與臨床應(yīng)用瞳孔括約肌M-R瞳孔開大肌-R（1）縮瞳Pilocarpine (+)藥理作用與臨床應(yīng)用（2）降低眼內(nèi)壓藥理作用與臨

3、床應(yīng)用房水循環(huán)途徑睫狀體上皮細(xì)胞分泌 血管滲出瞳孔前房角間隙濾簾鞏膜靜脈竇血液循環(huán) 臨床應(yīng)用治療青光眼 1、閉角型青光眼 前房角狹窄，眼內(nèi)壓增高 2、開角型青光眼無前房角狹窄和閉塞情況，而是由于小梁網(wǎng)本身及鞏膜靜脈竇發(fā)生變性或硬化，阻礙了房水循環(huán)，引起眼內(nèi)壓升高。毛果蕓香堿可能通過擴(kuò)張鞏膜靜脈竇周圍的小血管以及收縮睫狀肌后，小梁網(wǎng)結(jié)構(gòu)發(fā)生改變而使眼內(nèi)壓下降用法與注意事項(xiàng)：1、局部使用： 常用12%的溶液滴眼 3040分鐘縮瞳作用達(dá)高峰，降低眼內(nèi)壓作用可維持48小時(shí)，調(diào)節(jié)痙攣?zhàn)饔迷?小時(shí)左右消失2、滴眼時(shí)注意壓迫內(nèi)眥（3）調(diào)節(jié)痙攣 適于看近物，看遠(yuǎn)物模糊 “暫時(shí)性近視眼” 藥理作用與臨床應(yīng)用3、

4、其他阿托品中毒的解救不良反應(yīng) 過量或滴眼時(shí)吸收入血時(shí)出現(xiàn) 表現(xiàn)為M膽堿受體過度興奮癥狀 阿托品對(duì)抗一般而言，凡色彩鮮艷、有疣、斑、溝裂、生泡流漿，有蕈環(huán)、蕈托及奇形怪狀的野蕈皆不能食用。但需知有部份毒蕈包括劇毒的毒傘、白毒傘等皆與可食蕈極為相似，故如無充分把握，仍以不隨便采食野蕈為宜。 全世界已知的毒蕈約百余種，目前在我國(guó)已發(fā)現(xiàn)的約80余種。 治療阿托品 巰基解毒藥 腎上腺皮質(zhì)激素 對(duì)癥治療 ：對(duì)各型中毒的腸胃炎期，應(yīng)積極輸液，糾正脫水、酸中毒及電解質(zhì)紊亂。對(duì)有肝損害者應(yīng)給予保肝支持治療。對(duì)有精神癥狀或有驚厥者應(yīng)予鎮(zhèn)靜或抗驚厥治療。 毒理作用機(jī)能學(xué)實(shí)驗(yàn)既作用于N1受體，也作用于N2受體，還可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)；具有小劑量激動(dòng)，大劑量阻斷N受體的雙相作用；無臨床治療應(yīng)用價(jià)值，但為煙草制品所含毒物之一，在