藥物化學-去甲腎上腺素-腎上腺素-異丙腎上腺課件

1、去甲腎上腺素 去甲腎上腺素在原子上沒有甲基，他與腎上腺素的區(qū)別僅僅是上沒有甲基，它是用酒石酸來成鹽，為什么叫重酒石酸？重就是（）, 正常的情況下一個氨基和一個羧基相作用，而酒石酸里面有個羧基，其羧基比氨基多（酸性基團比堿性基團多）稱為重，既有個酸性基團稱為重。 化學名：（）（氨基羥基乙基），苯二酚重酒石酸鹽水合物。另外一個名稱叫酒石酸正腎上腺素，腎上腺素叫副腎上腺素。1去甲腎上腺素 去甲腎上腺素在原子上沒有甲基，他與一、它是一個構(gòu)型的左旋的化合物，左旋體比右旋體要強倍；二、在水溶液中放置和加熱的時候，很容易發(fā)生消旋，降低活性，這類藥物最好放在低溫處保存，在用的時候再配成溶液，這類化合物也會產(chǎn)生

2、氧化，氧化又成環(huán)，生成去甲腎上腺素紅。重酒石酸去甲腎上腺素2一、它是一個構(gòu)型的左旋的化合物，左旋體比右旋體要強倍；重酒石這類化合物容易產(chǎn)生氧化，氧化又成環(huán)，生成去甲腎上腺素紅，腎上腺素氧化成腎上腺素紅，異丙腎上腺氧化成異丙腎上腺紅，這是他們的通有反應。三類腎上腺素紅比較3這類化合物容易產(chǎn)生氧化，氧化又成環(huán)，生成去甲腎上腺素紅，腎上 異丙腎上腺素所不同的是在右邊是異丙基，其命名和前面都是一樣的，以，苯二酚為母核，不同的是位對于腎上腺素是甲胺基，這是異丙胺基。 化學名：異丙胺基羥基乙基，苯二酚鹽酸鹽，也是用它的旋體，左旋體構(gòu)型要比右旋體的構(gòu)型要強倍，也是由于鄰苯二酚的存在它容易被氧化，而且金屬離子

3、與日光照射，都會加速他的氧化，這是他的顯著的特點。異丙腎上腺素 4 異丙腎上腺素所不同的是在右邊是異丙基，其命名和前面都 多巴胺與去甲腎上腺素的差別，就是去甲腎上腺素，在這段有個羥基，鹽酸多巴胺，他是個乙胺，而不是羥基乙胺。 化學名：（氨基乙基），苯二酚，由于它沒有羥基，所以沒有手性構(gòu)型，沒有手性中心，沒有對映異構(gòu)體，它有鄰苯酚的結(jié)構(gòu)，同樣要以氧化，使得顏色加深，對這類藥物主要是鄰苯二酚氧化，所以要避光保存。多巴胺 5 多巴胺與去甲腎上腺素的差別，就是去甲腎上腺素，在這段 麻黃堿有一個酚羥基，有個胺基，所以他有兩個手性中心，位是構(gòu)型，位是構(gòu)型，所以叫，甲胺基苯丙烷醇鹽酸鹽，又稱麻黃素。鹽酸麻黃

4、堿 （ ） 6 麻黃堿有一個酚羥基，有個胺基，所以他有兩個手性中心，結(jié)構(gòu)特點：苯環(huán)上無酚羥基，碳上有羥基，有個手性中心、個光學異構(gòu)體。理化性質(zhì)：具有鄰氨基醇結(jié)構(gòu)，可被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化產(chǎn)生苯甲醛（特臭）和甲胺（使紅色石蕊試紙變藍）。代謝：結(jié)構(gòu)中不具有酚羥基，故不被代謝；碳上有甲基，不易被代謝。臨床用途：用于支氣管哮喘、過敏反應、鼻黏膜腫脹以及低血壓等的治療。用量過大，會產(chǎn)生震顫、焦慮、失眠、心悸等不良反應。它和偽麻黃堿是制備左甲苯丙胺（冰毒）原料。我國將二者列為第一類易制素化學品，對其生產(chǎn)和使用進行了嚴格的控制。鹽酸麻黃堿 （ ） 7結(jié)構(gòu)特點：苯環(huán)上無酚羥基，碳上有羥基，有個手性中心、個

5、光學(，)()左旋的麻黃堿才有效，而右旋的(，)()偽麻黃堿的作用比麻黃堿弱，沒有直接作用，有間接作用，通常在復方感冒藥中用偽麻黃堿來減輕鼻子的滲血作用，由于這樣的結(jié)構(gòu)不含兒茶酚結(jié)構(gòu)，對空氣陽光熱都較穩(wěn)定。它是羥基胺的結(jié)構(gòu)，所以他有特征性反應麻黃堿的光學異構(gòu)體（個手性中心，個光學異構(gòu)體）8(，)()左旋的麻黃堿才有效，而右旋的(，)()偽麻黃堿的作 氨基羥基化合物在這個羥基部位會發(fā)生氧化，生成分子苯甲醛，分子甲胺，苯甲醛有一種特殊的氣味，生成的甲胺由于它溶液呈堿性，他可以使石蕊試紙變藍。麻黃堿的特征反應9 氨基羥基化合物在這個羥基部位會發(fā)生氧化，生成分子 它是受體的激素劑，受體的激動劑可以治療

6、支氣管哮喘，原子上取代基比較大時主要作用于受體，這個是個異丙基，他是一個受體的激動劑，這不同的是把位的酚羥基變成個羥甲基，這樣可以防止間位的羥甲基化的代謝，所以可以對羥甲基的代謝比較穩(wěn)定。 化學名：以乙醇作為他的母核，把胺基作為他的取代基。他位是（羥基羥甲基苯基），位是（叔丁胺基）的化合物，即（ 羥基羥甲基苯基） （叔丁胺基）乙醇，又史舒喘靈。沙丁胺醇 () 10 它是受體的激素劑，受體的激動劑可以治療支氣管哮結(jié)構(gòu)特點：苯環(huán)上為羥基和羥甲基取代，上取代基為體積大的叔丁基。代謝：大部分藥物在腸壁和肝臟代謝，進入循環(huán)的藥量少于。臨床用途：()沙丁胺醇的活性比()沙丁胺醇大約倍，兩個異構(gòu)體對受體的活

7、性都比其受體的活性強，為選擇性受體激動劑，用于防治支氣管哮喘、喘息性支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣。沙丁胺醇 11結(jié)構(gòu)特點：苯環(huán)上為羥基和羥甲基取代，上取代基為體積大的叔丁基為氯甲基化反應；為芳環(huán)?；磻粸樘荚拥匿宕磻?；為碳原子的原子的氨化反應；為水解反應；為中和反應，還原并脫去芐基保護。 沙丁胺醇的合成12為氯甲基化反應；為芳環(huán)?；磻?；沙丁胺醇的合成12 他有酚羥基的作用，由于它有個酚羥基，容易被氧化，他在堿性溶液中，被鐵氰化鉀氧化成醌，醌和氨基比林縮合（氨基安替比林），與醌的羰基縮合，生成橙黃色，利用這個反應可以檢測他的活性，他是一個受體的激動劑，可以治療哮喘。 沙丁胺醇還原性13 他有酚羥基的作用，由于它有個酚羥基，容易被氧化，他在它這上面有一個芳香的伯胺，芳香的伯胺可以和亞硝酸鈉、鹽酸形成重氮化，進行偶合反應（重氮化偶合反應），同時酚羥基和胺基之間，可以通過氧化，氧化成苯甲醛，然后和，二硝基苯肼縮合，生成黃色的腙類沉淀，可以進行定量分析 。 克侖特羅 () 它是叔丁基胺基取代化合物，它是（叔丁胺基）甲基氨基，二氯苯甲醇。俗名瘦肉精14它這上面有一個芳香的伯胺，芳香的伯胺可以和亞硝酸鈉、鹽酸形成本章介紹了內(nèi)源性神經(jīng)遞質(zhì)去甲腎上腺素及腎上腺素的生物合成，以及擬腎上腺