中藥藥理學(xué)-解表藥課件

1、2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 中 藥 藥 理 學(xué)2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論一、解表藥2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論（一）概念 1、解表藥：凡以發(fā)散表邪、解除表證為主要作用的藥物稱為解表藥。解表藥一般都具有發(fā)汗的功效，通過發(fā)汗達到發(fā)散表邪，解除表證的目的。部分藥物兼有利尿退腫、止咳平喘、透疹和止痛等作用。 有辛溫解表藥、辛熱解表藥等。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論（一）概念 2、表證：是指外邪（外界致病因素）侵犯人體淺表部位（皮膚、肌肉、經(jīng)絡(luò)）所出現(xiàn)的癥候群，相當(dāng)于上呼吸道感染及傳染病初期的癥狀。其臨床表現(xiàn)主要有惡寒、發(fā)熱、頭痛、身痛、無汗或有汗、鼻塞、咳

2、嗽、苔薄白、脈浮等。 主要有風(fēng)寒表證、風(fēng)熱表證之分。2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論（二）主要藥理作用 1、發(fā)汗作用2、解熱作用3、鎮(zhèn)痛作用4、抗炎與免疫調(diào)節(jié)作用5、抗過敏作用6、抗菌、抗病毒作用 7、鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘作用 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 發(fā)汗作用本類藥物通常具有發(fā)汗或促進發(fā)汗的作用，從而解除表證。汗法是中醫(yī)治療表證的主要方法。內(nèi)經(jīng)中有：“其在皮者，汗而發(fā)之”、“體若燔炭，汗出而散”。實驗證實，麻黃水煎劑、麻黃揮發(fā)油、麻黃堿及方劑麻黃湯、桂枝湯都能促進動物發(fā)汗。解表藥中辛溫解表藥發(fā)汗作用較強，辛涼解表藥較弱。一般認(rèn)為解表藥引起的發(fā)汗多屬溫?zé)嵝园l(fā)汗：用藥后人體有溫?zé)?/p>

3、感；麻黃堿使高溫下工作的人出汗更明顯；有醫(yī)書記載應(yīng)用麻黃湯、桂枝湯后要強調(diào)“溫服”和“溫覆”。2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 解熱作用多數(shù)解表藥具有不同程度解熱作用，如：柴胡、葛根、桂枝、桑菊飲等，其中辛涼解表藥作用更顯著，能明顯降低實驗性發(fā)熱動物的體溫，部分藥物或其提取物如：柴胡皂苷、葛根素對正常動物體溫也有降溫效應(yīng)。解表藥的解熱方式可能為：發(fā)汗或促進發(fā)汗；擴張皮膚黏膜血管；通過影響中樞活性物如：環(huán)磷酸腺苷（cAMP）、前列腺素（PGE）等調(diào)節(jié)體溫；抗炎、抗病原微生物等。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜作用 頭身痛及肌肉關(guān)節(jié)痛是表證的主要表現(xiàn)之一。多數(shù)解表藥有一定鎮(zhèn)

4、痛作用，如：柴胡、桂枝、白芷、細(xì)辛、桂枝湯等，具有外周性或中樞性鎮(zhèn)痛作用。解表藥也表現(xiàn)出不同程度鎮(zhèn)靜效應(yīng)，表現(xiàn)為減少使動物自發(fā)活動，加強中樞抑制藥的作用。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 抗炎與免疫調(diào)節(jié)作用 呼吸道炎癥是表證的常見癥狀。解表藥如生姜、薄荷、細(xì)辛、桑菊飲等能顯著抑制二甲苯、角叉菜膠、甲醛等致炎劑誘發(fā)的實驗性炎癥，顯示出較明顯抗炎作用。 柴胡、葛根、桂枝湯、麻杏石甘湯等可提高機體的非特異性免疫功能，部分藥物對特異性免疫功能也有促進作用，利于解除表證。麻黃、桂枝、小青龍湯等能抑制變態(tài)反應(yīng)，可改善過敏性疾病。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 抗菌、抗病毒作用表邪入侵機體

5、可致表證，細(xì)菌、病毒等均可視為表邪。實驗證實，部分解表藥具有體外抑菌、抗病毒作用，臨床上用解表藥或解表方劑可治療上呼吸道感染。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 解表藥 解表藥之所以能發(fā)散表邪與其抗菌、抗病毒、擴張外周血管、發(fā)汗、誘生干擾互助、提高機體抗病能力有關(guān)；解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗過敏、鎮(zhèn)咳、祛痰等是其解除表證的藥理學(xué)依據(jù)。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論（三）常用藥物辛溫解表藥：麻黃、桂枝、桂枝湯。辛涼解表藥：柴胡、葛根、小柴胡湯。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論麻黃 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 麻黃 麻黃為麻黃科植物草麻黃Ephedra sinica

6、Stapf.、中麻黃Ephedra intermedia Schrenk et C.A. Mey. 或木賊麻黃Ephedra equisetina Bge.的干燥草質(zhì)莖。 性味功效：味辛、微苦，性溫。歸肺、膀胱經(jīng)。具有發(fā)汗散寒、宣肺平喘、利水消腫的功效。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 麻黃 主要化學(xué)成分： 1、生物堿類：L-麻黃堿（L-ephedrine）、偽麻黃堿（D-pseudo-ephedrine）、去甲基麻黃堿（L-nor-ephedrine）等； 2、揮發(fā)油類 ： I-松油醇（I-terpineol） 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 麻黃的功效與藥理1、發(fā)汗解表(1

7、) 發(fā)汗作用(2) 解熱抗炎作用(3) 鎮(zhèn)痛作用(4) 抗菌、抗病毒作用2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 麻黃的功效與藥理發(fā)汗作用：用于表實證，代表方如麻黃湯。 揮發(fā)油、生物堿在溫?zé)釛l件下，促進汗腺分泌。 機理：1、阻礙了汗腺導(dǎo)管對鈉離子的重吸收； 2、興奮外周的受體 3、促進血液循環(huán)2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 麻黃的功效與藥理2、宣肺平喘(1) 平喘作用(2) 鎮(zhèn)咳、祛痰作用(3) 抗過敏作用2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論平喘作用：用于哮喘。 生物堿、揮發(fā)油是平喘的有效成分。 機理：1、直接的擬腎上腺素作用； 2、間接的擬腎上腺素作用； 3、阻止過敏性介質(zhì)的釋放；

8、4、促進肺部PGE的釋放； 5、抑制抗體產(chǎn)生。 麻黃的功效與藥理2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 麻黃的功效與藥理3、利水消腫利尿作用：用于水腫。 偽麻黃堿是利尿的有效成分。 機理：1、擴張腎血管使腎血流量增加； 2、阻礙腎小管對鈉離子的重吸收。2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 麻黃的功效與藥理4、其他作用： 興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)； 強心、升高血壓； 抑制腸肌收縮； 利膽作用、降血糖作用等。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 麻黃的臨床應(yīng)用 風(fēng)寒感冒，胸悶喘咳，風(fēng)水浮腫等。 支氣管哮喘；鼻塞；防治某些低血壓狀態(tài)；緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀等。 2022/9/23中藥

9、藥理學(xué)特論-各論 麻黃的不良反應(yīng) 中樞興奮、不安、失眠等。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論桂枝2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 桂枝 桂枝是樟科植物肉桂Cinnamomum cassia Presl的嫩枝。 一、性味功效：味辛、甘，性溫。歸心、肺、膀胱經(jīng)。具有發(fā)汗解肌，溫通經(jīng)脈，助陽化氣，平?jīng)_降氣的功效。 二、主要化學(xué)成分： 1、揮發(fā)油（桂皮醛、桂皮酸、乙酸桂皮酯等）； 2、鞣質(zhì)、粘液質(zhì)及樹脂等2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 桂枝的功效與藥理1、發(fā)汗解肌(1) 發(fā)汗、解熱、鎮(zhèn)痛作用(2) 鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用(3) 抗炎、抗過敏作用(4) 抗菌、抗病毒作用2022/9/23中

10、藥藥理學(xué)特論-各論 發(fā)汗解肌 桂枝單獨應(yīng)用發(fā)汗作用差，與麻黃配伍發(fā)汗力增強。研究表明，桂皮油能擴張血管，促進體表血液循環(huán)，利于發(fā)汗。 桂枝煎劑、桂皮醛等具有解熱效應(yīng)，能降低實驗性發(fā)熱家兔體溫，與其擴血管、促進發(fā)汗有關(guān)。桂枝煎劑可以提高實驗動物的痛閾，有一定鎮(zhèn)痛作用。 桂枝揮發(fā)油對各種炎癥動物模型有明顯的抑制作用，其提取物能抑制脂多糖（LPS）誘導(dǎo)的RAW264.7巨噬細(xì)胞株中腫瘤壞死因子-（TNF-）的mRNA表達、環(huán)氧酶-2（COX-2）及誘導(dǎo)型一氧化氮合酶（iNOS）活性?？赡軝C制：桂皮醛及對甲氧基桂皮醛具有NF-B抑制劑的作用，能抑制NF-B的DNA結(jié)合及轉(zhuǎn)錄活性，從而抑制多種炎性因子合

11、成、釋放。2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 發(fā)汗解肌 體外抗菌實驗研究顯示，桂枝對對某些G+（金黃色葡萄球菌）、G-（大腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌、霍亂弧菌等）、真菌（念珠菌、絲狀霉菌、皮膚癬菌）有抑菌或殺菌作用，二者抗菌活性相當(dāng)。此外，與兩性霉素聯(lián)用，桂皮油能增強后者的抗真菌活性。 桂皮提取物口服給藥具有抗焦慮作用；桂枝可使致癇大鼠癲癇模型體海馬腦片CA1區(qū)錐體細(xì)胞誘發(fā)群峰電位幅度降低28.73%，提示桂枝對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的突觸傳遞過程有明顯的抑制效應(yīng)，可能與其鈣拮抗有關(guān)。桂皮可能調(diào)節(jié)5-HT能及-GABA能系統(tǒng)產(chǎn)生鎮(zhèn)靜效應(yīng)。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 桂枝

12、的功效與藥理2、溫通經(jīng)脈(1) 擴張血管、促進發(fā)汗作用(2) 增加冠脈流量(3) 抑制血小板聚集、抗凝血酶作用2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 溫通經(jīng)脈 桂枝能降低缺血再灌注大鼠室顫發(fā)生率，改善心功能，表現(xiàn)為恢復(fù)心率、提高心室最大收縮速率及左室功指數(shù)，同時增加心肌攝氧量，這些效應(yīng)可能與其抗心肌缺血再灌注時冠脈流量的減少、抑制心肌細(xì)胞乳酸脫氫酶和磷酸肌酸激酶的釋放、減少心肌脂質(zhì)過氧化產(chǎn)物的生成、提高超氧化物歧化酶活力有關(guān)。桂皮醇提物體外具有強抗超氧陰離子及過氧化物形成活性，有利于發(fā)揮其心肌保護作用。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 桂枝的功效與藥理3、其他作用 利尿作用、抗腫瘤作用

13、、促進胃腸蠕動、利膽作用等。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 抗腫瘤、利尿作用 桂枝提取物具有抗腫瘤活性，可抑制Mel-a細(xì)胞黑素生成，延緩H-ras12V病毒誘發(fā)的肝細(xì)胞癌進程，誘導(dǎo)前髓樣白血病細(xì)胞HL-60凋亡。目前認(rèn)為可能機制是：抑制法呢基轉(zhuǎn)移酶、酪氨酸酶的基因表達及蛋白合成；促進ROS介導(dǎo)的線粒體通透性增強、細(xì)胞色素c釋放誘導(dǎo)凋亡；氧化活性；促進T細(xì)胞功能。 桂枝對患良性前列腺增生的大、小鼠，桂枝能增加尿量，明顯降低前列腺濕重和前列腺指數(shù)，改善前列腺組織病理改變。2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 桂枝的臨床應(yīng)用 風(fēng)寒感冒，脘腹冷痛，血寒閉經(jīng)，關(guān)節(jié)痹痛，痰飲，水腫，心悸，奔

14、豚等。 預(yù)防流行性感冒；風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎；癲癇；低血壓癥等。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論柴胡 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 柴胡 柴胡是傘形科植物柴胡Bupleurum chinense DC.或狹葉柴胡Bupleurum scorzonerifolium Willd.的干燥根。 一、性味功效：味苦，性微寒。歸肝、膽經(jīng)。具有疏散退熱，舒肝，升陽的功效。 二、主要化學(xué)成分： 1、皂苷：柴胡皂苷（saiko-side a、b、c、d）； 2、揮發(fā)油類 ：柴胡醇bupleurmol、丁香酚等 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 柴胡的功效與藥理1、發(fā)表退熱(1) 解熱降溫作用(

15、2) 鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳作用(3) 抗菌、抗病毒作用(4) 抗炎作用2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 柴胡的功效與藥理 解熱 中醫(yī)臨床以柴胡治療寒來暑往的半表半里之熱（類似于現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中的風(fēng)濕熱、瘧疾、化膿性感染）有確切療效。柴胡對多種實驗性動物發(fā)熱模型都有降溫作用，也能降低正常體溫。主要有效成分是揮發(fā)油、柴胡皂苷及苷元。揮發(fā)油作用更強且毒性小，其中丁香酚、己酸、-十一酸內(nèi)酯及對-甲氧基苯二酮是解熱的主要活性成分。柴胡揮發(fā)油可能作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，抑制cAMP合成或釋放，抑制體溫調(diào)定點上移而發(fā)揮解熱效應(yīng)。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 柴胡的功效與藥理抗炎作用：柴胡皂苷有明顯

16、的抗炎作用。 炎證：1、期（早期）血管反應(yīng)為主； 2、期（中期）細(xì)胞反應(yīng)為主； 3、期（后期）肉芽組織增生為主。 柴胡皂苷抗炎特點是對炎癥三期都有明顯的抑制作用。2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 柴胡的功效與藥理抗炎作用：柴胡皂苷有明顯的抗炎作用。 機理：1、促進腎上腺皮質(zhì)激素的功能； 2、對炎癥各階段都有抑制作用； 3、直接抗炎作用。 柴胡皂苷抗炎類似糖皮質(zhì)激素的作用，但較少出現(xiàn)糖皮質(zhì)激素的副作用。2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 柴胡的功效與藥理2、舒肝解郁、升舉陽氣(1) 保肝、利膽、降脂(2) 抑制胰酶作用(3) 抗消化道潰瘍、對消化道運動的影響2022/9/23中藥藥理學(xué)

17、特論-各論 柴胡的功效與藥理利膽、保肝、降血脂作用： 利膽：膽汁排出量增加； 保肝：1、直接保護肝細(xì)胞膜； 2、促進糖皮質(zhì)激素分泌增加。 影響脂質(zhì)代謝：顯著降低小鼠血清總膽固醇、甘油三脂、低密度脂蛋白膽固醇，主要有效成分為柴胡皂苷d。2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 柴胡的功效與藥理3、促進免疫功能 柴胡提取物能促進小鼠脾淋巴細(xì)胞增殖，增強淋巴細(xì)胞分泌IL-2、TNF-，對輻射損傷小鼠有保護作用。主要有效成分是柴胡皂苷和柴胡多糖。柴胡對巨噬細(xì)胞的活化作用明顯。柴胡皂苷也能促進白介素-2 ( IL-2) 生成和IL-2受體表達，提高c-Fos基因轉(zhuǎn)錄。 4、其他: 對物質(zhì)代謝的影響、對排尿

18、的影響等。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 柴胡的臨床應(yīng)用 感冒發(fā)熱，寒熱往來，瘧疾，胸脅脹痛，月經(jīng)不調(diào)，子宮脫垂，脫肛等證。 上呼吸道感染性發(fā)熱；咳嗽；病毒性肝炎；高脂血癥；流行性腮腺炎等。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 柴胡的不良反應(yīng) 大劑量可引起嗜睡、工作效率顯著降低。還可出現(xiàn)食欲減退、腹脹等現(xiàn)象。 柴胡注射液肌注發(fā)生過敏反應(yīng)。 柴胡煎劑和柴胡皂苷還有溶血作用。2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論葛根2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 葛根 葛根是豆科植物野葛Pueraria lobata (Willd.) Ohwi 或甘葛藤P. Thomsonii Benth.

19、的干燥根。 一、性味功效：味甘、辛，性涼。歸脾、胃經(jīng)。具有解肌退熱，生津，透疹，升陽止瀉的功效。 二、主要化學(xué)成分： 含黃酮類化合物，有大豆苷、葛根素等。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 葛根的功效與藥理1、解肌退熱，生津止渴（1）解熱作用（2）降血糖作用2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 葛根的功效與藥理 解熱作用 葛根可降低實驗性發(fā)熱動物體溫，特點是解熱快速，用藥后35小時最明顯。葛根解熱機制可能與其擴張皮膚血管，促進血循環(huán)；加快呼吸，通過呼氣增加排水等促進散熱環(huán)節(jié)有關(guān)。葛根素能阻斷中樞-受體，降低cAMP生成，降低體溫。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 葛根的功效與藥

20、理 降血糖降脂作用 葛根可降低II-型糖尿病動物的空腹血糖、改善糖耐量及胰島素敏感指數(shù)（空腹血糖與空腹胰島素的乘積），降低血清胰高血糖素、游離脂肪酸及TNF-。降低血清總甘油三酯、總膽固醇、LDL-c，升高血中HDL-c。研究表明，葛根素能作用于骨骼?。ń档鸵葝u素抵抗大鼠骨骼肌細(xì)胞糖原合成酶激酶-3的蛋白表達水平）及脂肪細(xì)胞，改善胰島素抵抗。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 葛根的功效與藥理2、抗項背強直（1）對心血管系統(tǒng)的作用 降壓 減慢心率 擴張冠脈 改善心臟功能（2）對腦血管的作用 改善腦循環(huán) 改善微循環(huán) 抗腦缺血2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 葛根的功效與藥理抗心肌缺血

21、 葛根素能減少心肌缺血大鼠心肌梗死面積，高劑量時可以促進正常或梗死心臟的血管生成，可能是由于葛根素能促進血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）及內(nèi)皮型NO合酶（eNOS）基因表達。抗心律失常 葛根具有抗心律失常的作用。葛根素體外能濃度依賴性抑制大鼠心肌細(xì)胞內(nèi)向整流鉀離子通道Ik1，也可以抑制大鼠心室肌細(xì)胞L-型鈣通道，這是目前認(rèn)為其抗心律失常的主要機制。2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 葛根的功效與藥理擴血管、降血壓 靜脈注射葛根浸膏、總黃酮、葛根黃酮、葛根素及其脂溶性部分和水溶性部分，均能使正常麻醉狗的血壓短暫而明顯地降低。腹腔注射葛根素及灌服葛根大豆苷元都能使自發(fā)性高血壓大鼠的血漿腎素活性和血

22、管緊張素水平顯著降低，且作用強于對正常大鼠。葛根黃酮和葛根素使正?；蛐募∪毖沸穆拭黠@減慢。葛根素具有-受體阻斷作用，能明顯擴張冠脈血管，降低冠脈阻力，改善心臟缺血區(qū)的血流和改善缺血再灌流引起的心功能損害。對大鼠視網(wǎng)膜缺血再灌所造成的損傷，葛根素也有明顯保護作用。研究表明，葛根素可能通過cAMP依賴性信號通路增強非內(nèi)皮依賴性藥物如硝普鈉引起的（豬）動脈擴張作用。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 葛根的功效與藥理改善血液流變學(xué)、抗血栓形成 葛根對正常小鼠外周血象和血液流變學(xué)指標(biāo)均無顯著性影響；對失血性休克大鼠，葛根素可有效調(diào)整失血性休克后大鼠凝血和抗凝血系統(tǒng)的失衡狀態(tài)。葛根素注射液對急性

23、血瘀證模型大鼠的血液粘滯性的改善作用；對人，葛根素注射液治療后使腦梗死患者血液流變學(xué)指標(biāo)有明顯改善。對椎基底動脈供血不足患者，葛根素能改善腦動脈的血液供應(yīng)，增加血流速度平均值、搏動指數(shù)，減少血管阻力，從而增加腦血流量，促進腦血循環(huán)。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 葛根的功效與藥理 對心血管系統(tǒng)的作用： 降壓、減慢心率-可能是腎上腺素受體阻滯劑； 抗心肌缺血-擴張冠脈； 改善心臟功能-降低血壓、減慢心率、減少外周阻力、改善心肌氧代謝。 改善腦循環(huán)-擴張腦血管作用。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 葛根的功效與藥理3、其他作用（1）益智作用（2）降血脂（3）抗氧化（4）抗腫瘤 （

24、5）抗缺氧2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 葛根的功效與藥理促進記憶 葛根素明顯改善阿爾茨海默大鼠學(xué)習(xí)記憶能力，可能與其抑制tau蛋白過磷酸化反應(yīng)、減輕膽堿能神經(jīng)元損傷、增加ChAT活性和功能、催化Ach合成有關(guān)。對腦組織的保護作用 對于大腦中動脈栓塞模型大鼠，葛根黃酮能明顯降低腦含水量，縮小腦梗死體積，抑制神經(jīng)細(xì)胞凋亡和壞死，提高SOD的活性，減少缺血再灌大鼠MDA的含量，提高Na+-K+-ATP酶和Ca2+-ATP酶活性；葛根素對谷氨酸及缺血再給氧的神經(jīng)細(xì)胞有保護作用，可能與其降低 Ca2+ i 、提高細(xì)胞膜脂質(zhì)流動性有關(guān)。葛根素尚能改善缺血再灌所致大鼠抑郁癥狀，推測與其調(diào)節(jié)相應(yīng)腦區(qū)

25、異常的NE及DA能神經(jīng)系統(tǒng)有關(guān)。對酒精中毒幼年大鼠的海馬功能、大鼠視網(wǎng)膜缺血再灌所造成的損傷葛根素亦顯示有改善作用。2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 葛根的功效與藥理抗氧化 葛根及葛根粉在體外對超氧陰離子自由基(O2) 和羥自由基(OH ) 均有明顯的清除作用，葛根素能清除超氧陰離子和OH，抑制H2O2引起紅細(xì)胞溶血和脂質(zhì)過氧化物生成，增強心室乳頭肌超氧化物歧化酶(SOD)活性，降低丙二醛(MDA)含量，保護乳頭肌免受超氧陰離子的損傷。對鏈脲菌素誘導(dǎo)的糖尿病大鼠脂質(zhì)過氧化，葛根素也有對抗作用。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 葛根的臨床應(yīng)用 外感發(fā)熱頭痛，項強，口渴，消渴，麻疹不

26、透，熱痢，泄瀉，頸項強痛等。 偏頭痛；突發(fā)性耳聾；高血壓??；冠心病、心絞痛；心肌梗塞；糖尿?。荒X血栓；慢性單純性青光眼等。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論不良反應(yīng)近年來葛根素注射劑不良反應(yīng)報道較多，包括過敏性休克、藥疹、藥熱、皮炎、速發(fā)性喉頭水腫、面部血管水腫、肝腎損害、急性溶血、心跳驟停等，可能與藥物純度、制劑質(zhì)量、患者體質(zhì)有關(guān)。2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論桂枝湯桂枝9g 芍藥9g 炙甘草6g生姜9g 大棗12枚2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 桂枝湯 組成： 桂枝9g 芍藥9g 炙甘草6g 生姜9g 大棗12枚 功效：解肌發(fā)表、調(diào)和營衛(wèi) 2022/9/23中藥藥理學(xué)

27、特論-各論 桂枝湯的功效與藥理1、解肌發(fā)表(1) 抗病毒、抗炎作用 (2) 抗炎(3) 解熱(4) 鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用(5) 抗菌作用2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 桂枝湯的功效與藥理2、調(diào)和營衛(wèi)(1)對體溫調(diào)節(jié)的影響 (2)對汗液分泌的影響 (3)對免疫功能的影響 (4)對腸蠕動的影響 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 桂枝湯的功效與藥理 2、調(diào)和營衛(wèi)（ 雙向調(diào)節(jié)作用） （1）、對體溫的雙向調(diào)節(jié)作用； （2）、對汗腺的雙向調(diào)節(jié)作用； （3）、對免疫功能的雙向調(diào)節(jié)作用； （4）、對腸蠕動的雙向調(diào)節(jié)作用。2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 桂枝湯的功效與藥理對汗腺分泌具有雙向調(diào)節(jié)作

28、用桂枝湯對正常及汗腺分泌進行性受抑的流感病毒感染小鼠,有促進發(fā)汗的作用。其發(fā)汗作用具有維持時間短、起效快等特點,有利于散熱。以阿托品及安痛定肌注大鼠造成其汗腺分泌受抑和亢進的病理模型,應(yīng)用桂枝湯能分別增強和抑制汗腺分泌。2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 桂枝湯的功效與藥理對體溫雙向調(diào)節(jié)作用桂枝湯對酵母致發(fā)熱大鼠可解熱,對安痛定致低體溫大鼠可升溫,通過促進低體溫大鼠下丘腦中AC 活性,使其cAMP 的合成相對增多,從而達到回升該部位異常降低的cAMP 含量,最終發(fā)揮其雙向調(diào)節(jié)體溫的作用 。2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 桂枝湯的功效與藥理對腸蠕動的雙向調(diào)節(jié)作用桂枝湯既能抑制因注射新

29、斯的明而引起的腸蠕動亢進,也能拮抗腎上腺素引起的腸蠕動抑制。對家兔十二指腸平滑肌的作用,表現(xiàn)為小劑量興奮,大劑量抑制。本方對胃腸運動功能的雙向調(diào)節(jié)機制可能是通過調(diào)節(jié)中樞下丘腦、血液、胃腸局部組織中的胃泌素、胃動素、P 物質(zhì)、生長抑制素的含量而發(fā)揮作用。2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 桂枝湯的功效與藥理對免疫功能的雙向調(diào)節(jié)作用桂枝湯能顯著提高感染流感病毒小鼠的血清溶血素() 、血清凝集素( ) 、淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率( ) ,使之達到正常水平。給左旋咪唑的小鼠予以桂枝湯后、均能下降。桂枝湯對循環(huán)抗體水平和T、B 淋巴細(xì)胞比率的偏亢或受抑的動物,有明顯的雙向調(diào)節(jié)并使之正?；淖饔?。桂枝湯可提高小

30、鼠巨噬細(xì)胞吞噬率及吞噬指數(shù),且吞噬細(xì)胞活動能力隨服藥次數(shù)及天數(shù)的增加而增強;同時發(fā)現(xiàn)桂枝湯還可增加抗體及提前產(chǎn)生抗體,從而證明了桂枝湯具有提高免疫功能的作用。2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 桂枝湯的功效與藥理對血壓和心率的雙向調(diào)節(jié)作用桂枝湯經(jīng)化學(xué)分離提取所得A 部分(Fr. A) 和E 部分( Fr. E) 可明顯降低自發(fā)性高血壓大鼠血壓,B 部分( Fr. B) 可明顯升高使用復(fù)方降壓片而致低的大鼠低血壓,提示Fr. A、Fr. E 和Fr.B 為桂枝湯大鼠血壓雙向調(diào)節(jié)作用的有效成分。另外,桂枝湯對心率過慢者可增快心率,對心率過快者可減慢心率。2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論

31、桂枝湯的臨床應(yīng)用 外感風(fēng)寒的表虛證。 普通感冒、流行性感冒、呼吸道炎癥；出汗異常；頸椎病、肩周炎；過敏性疾??；婦科??；神經(jīng)性頭痛；凍瘡等。 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論小柴胡湯柴胡12g 黃芩9g 人參6g 半夏9g 炙甘草5g 生姜9g 大棗4枚2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 小柴胡湯 組成： 柴胡12g 黃芩9g 人參6g 半夏9g 炙甘草5g 生姜9g 大棗4枚 功效：和解少陽 2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 小柴胡湯小柴胡湯是東漢張仲景傷寒論中的名方，原方由柴胡(半斤)，黃芩(三兩)，人參(三兩)，半夏(洗半斤)，甘草(炙)、生姜(切，各三兩)，大棗(劈十二枚

32、)上7味藥組成，具有和解少陽、扶正祛邪的作用，是傷寒少陽證主方。方中柴胡為少陽專藥，輕清升散、疏邪透表，故為君藥；黃芩苦寒，善清少陽火，故為臣藥；配合柴胡，一散一清，共解少陽之邪。半夏和胃降逆、散結(jié)消痞，為佐藥，為助君臣藥攻邪之用。人參、甘草為佐，生姜、大棗為使，益胃氣、生津液、和營衛(wèi)，既扶正以助祛邪，又實里而防邪。如此配合,以祛邪為主，兼顧正氣，以少陽為主，兼顧胃氣。2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 小柴胡湯的功效與藥理1、和解少陽(1)抗炎作用(2)解熱作用、免疫增強及調(diào)節(jié)作用；(3)調(diào)節(jié)垂體-腎上腺皮質(zhì)軸功能；(4)對肝膽系統(tǒng)的作用（保肝、利膽、化石等）(5)降血脂、抗動脈粥樣硬化

33、作用(6)保護胃粘膜2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論抗炎解熱作用 小柴胡湯的抗炎作用，已被許多實驗所證實。近年研究認(rèn)為，其抗炎作用是通過抑制花生四烯酸的連鎖反應(yīng)，機制是小柴胡湯作用于巨噬細(xì)胞，在直接抑制花生四烯酸游離的同時還誘導(dǎo)脂皮質(zhì)素或脂皮質(zhì)素類物質(zhì)，從而抑制磷脂酶A2的活性，抑制前列腺素，白細(xì)胞三烯的產(chǎn)生而發(fā)揮抗炎作用 小柴胡湯的功效與藥理2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 護肝舒膽作用 1、抗肝損傷、保護肝細(xì)胞小柴胡湯屬和解劑，動物實驗研究反映它對實驗性肝損傷有抑制的作用。小柴胡湯能夠保護肝細(xì)胞、抑制肝細(xì)胞損傷、促進肝細(xì)胞再生，從而改善肝功能、增強肝臟的修復(fù)能力。實驗表明：本方

34、有抑制實驗性肝損傷(CC14)的進展及增加肝血流的作用及有清除自由基的作用，這可能是小柴胡湯抑制肝損傷的機制之一。本方有誘導(dǎo)肝細(xì)胞DNA合成的作用。 小柴胡湯的功效與藥理2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論 護肝舒膽作用 1、抗肝損傷、保護肝細(xì)胞通過測定肝損傷時TK(胸昔激酶)、DNA及血漿中各種酶的含量，發(fā)現(xiàn)小柴胡湯有促進肝再生、抑制肝損傷的作用，并且可以延長細(xì)胞周期中的G1期。動物實驗表明：本方可以使肝細(xì)胞超微結(jié)構(gòu)發(fā)生改變。小柴胡湯對實驗性肝損傷模型(D-半乳糖胺、異氰酸-茶醋)的作用顯示：本方能通過增加肝蛋白質(zhì)、RNA和DNA的含量，從而刺激肝細(xì)胞再生。藥理學(xué)實驗表明：柴胡皂苷有穩(wěn)定肝

35、細(xì)胞的細(xì)胞膜、保護肝細(xì)胞免受損傷因子的損害，并可以減輕D-半乳糖胺引起的肝損害作用。實驗研究提示：小柴胡湯對肝細(xì)胞的保護作用主要通過兩方面：通過加速細(xì)胞周期，主要作用的是細(xì)胞周期中的G期，進而促進肝臟再生;另一方面，也是肝再生調(diào)節(jié)因子如胰島素、胰高血糖素等諸多因素協(xié)同作用的結(jié)果。 小柴胡湯的功效與藥理2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論2、抗酒精肝和脂肪肝作用小柴胡湯能夠降低肝臟脂質(zhì)過氧化物的水平，從而抑制酒精肝和脂肪肝的發(fā)生。其中黃芩等的作用最好。本方的防治機理主要是保護肝細(xì)胞的膜系統(tǒng)，提高其穩(wěn)定性;促進肝細(xì)胞內(nèi)糖、蛋白質(zhì)的合成，增強肝細(xì)胞對有害因子的抵抗能力。3、抑制膽石形成和肝脾腫大及

36、抗肝纖維化大鼠肝膽系統(tǒng)障礙模型顯示小柴胡湯可以抑制肝脾腫大、膽石形成、膽管擴張，改善膽汁酸代謝以及抑制組織學(xué)上的肝纖維化。小鼠肝膽系統(tǒng)損害模型顯示：本方可以明顯改善匯管區(qū)的膽管增生、炎細(xì)胞浸潤、肝內(nèi)膽管擴張、膽管上皮的增生及膽汁代謝，并可以抑制肝脾腫大、減輕肝纖維化、改善肝功能。 小柴胡湯的功效與藥理2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論4、 抗乙肝病毒近年國內(nèi)外廣泛應(yīng)用小柴胡湯治療慢性肝炎，取得了很好的治療效果。采用重慶麻鴨乙肝動物模型，用小柴胡湯膠囊口腔灌服治療，發(fā)現(xiàn)大劑量組用藥2W、1個月及中、小劑量組用藥1個月能使血清中DHBV-DNA滴度總體水平顯著降低或極顯著降低，但停藥1h后有D

37、NA滴度回升現(xiàn)象;其抗病毒效果與劑量大小有關(guān)，中、小劑量組用藥2h后無明顯的抑制病毒DNA的效果，而大劑量組用藥2h后有明顯的降低病毒DNA的效果。 小柴胡湯的功效與藥理2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論抗動脈硬化及降血脂作用小柴胡湯可以有效地減輕高膽固醇對單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞的影響。類固醇激素復(fù)制的高粘血癥的動物模型表明，小柴胡湯在改善血清過氧化脂質(zhì)和抗凝血酶的同時，改善血粘度。豚鼠高膽固醇血癥模型的灌注實驗表明，小柴胡湯可以降低血清LDL的水平、升高血清HDL的水平，進而降低血粘度。小柴胡湯是通過改善血液流變性，以減輕其對血管壁的損害，進而起到預(yù)防和改善動脈硬化的作用的。小柴胡湯對凝血酶

38、原A2的合成有抑制作用，同時對大動脈血管內(nèi)皮細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞有保護作用。 小柴胡湯的功效與藥理2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論對內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響小柴胡湯對丘腦一垂體一腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)有一定影響，動物實驗表明：在類固醇減量過程中合用小柴胡湯，可以緩和因連續(xù)使用類固醇引起的ACTH分泌抑制。小柴胡湯有抑制類固醇類藥物副作用的作用。小柴胡湯可以使大鼠腎上腺皮質(zhì)束狀帶及網(wǎng)狀帶細(xì)胞質(zhì)的脂肪滴顯著增加，使血中激素的含量增加。此外，還可以使動物胸腺萎縮，腎上腺重量增加。以上結(jié)果提示，小柴胡湯似有興奮垂體一腎上腺皮質(zhì)功能的作用。小柴胡湯與激素類似，能抑制磷酸醋酶A2的活性，誘導(dǎo)類似糖皮質(zhì)激家的抗炎作用和膜

39、保護作用。并通過促進垂體一腎上腺皮質(zhì)功能、增強糖皮質(zhì)激素的分泌及其與受體的結(jié)合，發(fā)揮間接的抗炎作用。 小柴胡湯的功效與藥理2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論對消化系統(tǒng)作用近年來，小柴胡湯在返流性胃炎的治療中取得較好效果。該方有顯著抑制胃粘膜水腫、充血、瘀血等病變，減輕炎細(xì)胞浸潤及腺體增生性改變等作用，減少胃粘膜出血點和水腫，同時降低胃內(nèi)膽酸含量。經(jīng)十二指腸給藥能顯著抑制胃液、胃酸分泌和胃蛋白酶活性。提示小柴胡湯有較好對抗胃炎作用，其作用可能與降低胃內(nèi)膽酸含量，抑制胃酸分泌和胃蛋白酶活性、增加胃粘液分泌等機制有關(guān)。 小柴胡湯的功效與藥理2022/9/23中藥藥理學(xué)特論-各論對免疫系統(tǒng)的影響及抗病毒作用小柴胡湯作用的主要靶細(xì)胞是巨噬細(xì)胞，使其產(chǎn)生淋巴活性因子IL-1，也可促進巨噬細(xì)胞清除碳粒的作用。既可以直接作用于巨噬細(xì)胞，發(fā)揮免疫激活作用，提高小鼠腹腔巨噬