各類(lèi)抗菌藥物特點(diǎn)精華總結(jié)課件

1、常用抗菌藥特點(diǎn)與應(yīng)用呼吸與危重癥醫(yī)學(xué)科 史海廣常用抗菌藥特點(diǎn)與應(yīng)用呼吸與危重癥醫(yī)學(xué)科 史海廣基本概念 抗菌素 抗病毒藥物抗寄生蟲(chóng)藥物細(xì)菌自身分泌個(gè)別具有抗腫瘤抗生素抗感染藥物消炎藥Cox酶抑制劑消炎痛雙氯滅痛阿司匹林萘普生基本概念 抗菌素 機(jī)體致病菌抗菌藥物抗菌藥物、致病菌與機(jī)體的相互關(guān)系機(jī)體致病菌抗菌藥物抗菌藥物、致病菌與機(jī)體的相互關(guān)系藥效評(píng)估最小殺菌濃度（MBC）最小抑菌濃度（MIC）能夠抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖的最低藥物濃度殺死99%供試細(xì)菌所需的最低藥物濃度藥效評(píng)估最小殺菌濃度（MBC）最小抑菌濃度（MIC）能夠抑制藥效評(píng)估最小殺菌濃度（MBC）最小抑菌濃度（MIC）胞內(nèi)濃度藥效評(píng)估最小殺菌濃

2、度（MBC）最小抑菌濃度（MIC）胞內(nèi)濃度藥效評(píng)估最小殺菌濃度（MBC）最小抑菌濃度（MIC）胞內(nèi)濃度組織濃度藥效評(píng)估最小殺菌濃度（MBC）最小抑菌濃度（MIC）胞內(nèi)濃度藥效評(píng)估最小殺菌濃度（MBC）最小抑菌濃度（MIC）胞內(nèi)濃度組織濃度藥物后效應(yīng)（PAE）藥效評(píng)估最小殺菌濃度（MBC）最小抑菌濃度（MIC）胞內(nèi)濃度各種抗菌藥物的PAE各種抗菌藥物的PAE藥物的PK/PD特征藥物的濃度-時(shí)間曲線(xiàn)藥時(shí)曲線(xiàn)藥時(shí)曲線(xiàn)下面積AUC峰濃度（Cmax）藥物的PK/PD特征藥物的濃度-時(shí)間曲線(xiàn)藥時(shí)曲線(xiàn)藥時(shí)曲線(xiàn)下面抗菌藥物的殺菌作用特性與PK/PD參數(shù)抗菌藥物的殺菌作用特性與PK/PD參數(shù)時(shí)間（h）時(shí)間依賴(lài)性

3、抗菌素：%TMIC or AUC/MICTMIC的時(shí)間達(dá)給藥間期的40%-50%時(shí)，預(yù)期可達(dá)85%以上的臨床療效。當(dāng)TMIC的時(shí)間達(dá)給藥間期的60%-70%時(shí)，則預(yù)期可獲得最佳細(xì)菌學(xué)療效。時(shí)間（h）時(shí)間依賴(lài)性抗菌素：%TMIC or AUC/MI抗菌藥物種類(lèi)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)四環(huán)素類(lèi)-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素氨基糖甙類(lèi)多肽類(lèi)抗生素林可霉素和克林霉素氯霉素類(lèi)硝基咪唑/呋喃類(lèi)藥物惡唑烷酮類(lèi)磺胺類(lèi)喹諾酮類(lèi)藥物其他天然/半合成抗生素人工合成抗菌藥其他抗菌藥物種類(lèi)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)四環(huán)素類(lèi)-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素氨基糖甙類(lèi)多一、-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素一、-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素（一）青霉素類(lèi) 青霉素類(lèi)藥物半合成青霉素耐酸青霉素類(lèi)耐酶青霉素類(lèi)廣譜青霉素

4、類(lèi)天然青霉素抗G菌青霉素類(lèi)抗綠膿桿菌廣譜青霉素類(lèi)復(fù)合青霉素（一）青霉素類(lèi) 青霉素類(lèi)藥物半合成青霉素耐酸青霉素類(lèi)耐酶青霉共 性青霉素類(lèi)藥物特點(diǎn) 1.繁殖期殺菌強(qiáng)勁2.抑制細(xì)胞壁無(wú)毒3.時(shí)間依賴(lài)性多次4.變態(tài)反應(yīng)皮試共 性青霉素類(lèi)藥物特點(diǎn) 1.繁殖期殺菌強(qiáng)勁2.抑制細(xì)胞壁首選鏈球菌腦膜炎雙球菌致病螺旋體1、天然青霉素主要品種：青霉素、芐星青霉素窄譜不耐酶不耐酸易過(guò)敏NO金葡菌單次大劑量鞘內(nèi)小兒肌注首選鏈球菌腦膜炎雙球菌致病1、天然青霉素主要品種：青霉素、芐2、耐酸青霉素主要品種：青霉素V鉀、苯氧青霉素抗菌譜與青霉素相似，抗菌作用稍弱，耐酸，口服吸收良好，適用于敏感菌所致的輕癥感染。 2、耐酸青霉素

5、主要品種：青霉素V鉀、苯氧青霉素3、耐酶青霉素類(lèi)主要品種：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林耐青霉素酶窄譜能滲入骨組織常用于金葡菌 骨髓炎3、耐酶青霉素類(lèi)主要品種：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、雙氯4、無(wú)抗假單胞菌廣譜青霉素類(lèi)主要品種：氨芐青霉素（氨芐西林）、羥氨芐青霉素（阿莫西林）廣譜不耐酶銅綠假單胞菌無(wú)效流感嗜血桿菌首選腸球菌4、無(wú)抗假單胞菌廣譜青霉素類(lèi)主要品種：氨芐青霉素（氨芐西林）入腦常見(jiàn)菌4、無(wú)抗假單胞菌廣譜青霉素類(lèi)氨芐西林 + 舒巴坦 = 舒氨西林毒性小血藥濃度高新生兒入腦常見(jiàn)菌4、無(wú)抗假單胞菌廣譜青霉素類(lèi)氨芐西林 + 舒巴坦 4、無(wú)抗假單胞菌廣譜青霉素類(lèi)阿莫西林：抗

6、菌譜與氨芐相似，抗菌作用強(qiáng)4倍三個(gè)慢慢性支氣管炎慢性膽囊炎慢性尿感4、無(wú)抗假單胞菌廣譜青霉素類(lèi)阿莫西林：三個(gè)慢慢性支氣管炎慢性5、抗假單胞菌廣譜青霉素類(lèi)常用品種：氧哌嗪青霉素（哌拉西林）、羧芐青霉素（羧芐西林）、替卡西林、呋芐青霉素（阿洛西林、美洛西林）等廣譜不耐酶對(duì)銅綠假單胞菌有效哌拉西林呋芐青霉素替卡西林羧芐西林他唑巴坦克拉維酸特治星特美汀5、抗假單胞菌廣譜青霉素類(lèi)常用品種：氧哌嗪青霉素（哌拉西林）表 哌拉西林與替卡西林的比較表 哌拉西林與替卡西林的比較6、抗G-菌的青霉素常用品種：美西林、替莫西林抗菌譜窄，對(duì)腸桿菌科細(xì)菌有良好作用，對(duì)大腸桿菌活性較氨芐西林強(qiáng)10倍或更多；對(duì)銅綠假單胞菌、

7、不動(dòng)桿菌、G+球菌完全耐藥，對(duì)-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，青霉素類(lèi)唯有替莫西林的半衰期為4-6h。主要用于腸桿菌科細(xì)菌所致的尿路、呼吸道及軟組織等感染。 6、抗G-菌的青霉素常用品種：美西林、替莫西林都耐酶耐青霉素酶與青霉素有交叉過(guò)敏5-10%除頭孢硫脒少過(guò)敏 腸球菌全無(wú)用共 性(二)頭孢菌素類(lèi) 都耐酶耐青霉素酶與青霉素有交叉過(guò)敏5-10%除頭孢硫脒少過(guò)敏耐酶不同一代只耐青霉素酶二三代耐青霉素+頭孢菌素酶（除孟多、哌酮）四代還耐Ampc酶從第一代到第三代，抗G+漸減弱，抗G-漸增強(qiáng)一代有；二代輕 ；三代無(wú)明顯； 四代幾乎無(wú)抗菌譜不同 腎毒性不同個(gè) 性(二)頭孢菌素類(lèi) 適應(yīng)癥不同 請(qǐng)不要濫用！耐酶不同一

8、代只耐青霉素酶從第一代到第三代，抗G+漸減弱，抗G頭孢菌素的分代及其抗菌活性比較頭孢菌素的分代及其抗菌活性比較1、第一代頭孢菌素記憶：1分2定4安邊；5坐6拉9羥安邊；18硫脒1、第一代頭孢菌素記憶：1分2定4安邊；5坐6拉9羥安邊；12、第二代頭孢菌素常用品種：頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢克洛、頭孢丙烯G+一代二代三代G-一代二代三代呋新：低毒、耐酶、入腦替安：難入腦 肺組織濃度高孟多：不耐酶 出血傾向克洛：口服（95%），需空腹給藥記憶：孟姜女洛陽(yáng)替陳冠希服刑（呋新） 2、第二代頭孢菌素常用品種：頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、頭第三代頭孢菌素比較第三代頭孢菌素比較簡(jiǎn)明記憶表簡(jiǎn)明記憶表

9、對(duì)-內(nèi)酰胺酶較三代更穩(wěn)定，對(duì)Ampc酶有效，尤其適合于陰溝桿菌感染幾乎無(wú)腎毒性，可用于免疫力低下的重癥感染對(duì)厭氧菌無(wú)效，因此不干擾腸道菌群4、第四代頭孢菌素 常用品種：頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢克定不干擾腸道菌群降低了腎毒性提高了對(duì)G+菌、G-桿菌、銅綠假單胞菌的抗菌活性，優(yōu)于第三代增強(qiáng)了酶穩(wěn)定性提高了抗菌活性對(duì)-內(nèi)酰胺酶較三代更穩(wěn)定，對(duì)Ampc酶有效，尤其適合于陰溝產(chǎn)ESBL細(xì)菌判斷方法如大腸、肺克ESBLs耐耐腸桿菌科耐絕大多數(shù)頭孢三代氨基糖甙類(lèi)喹諾酮產(chǎn)ESBL細(xì)菌判斷方法如大腸、肺克ESBLs耐耐腸桿耐絕大多ESBL治療原則碳青霉烯類(lèi)（泰能）一頭霉菌素類(lèi)（頭孢西?。┒躅^孢烯類(lèi)（拉氧頭孢）

10、三含酶抑制劑的抗生素復(fù)合制劑四ESBL治療原則碳青霉烯類(lèi)（泰能）一頭霉菌素類(lèi)（頭孢西?。┒P(guān)于AmpC酶ESBL鑒別：頭孢西丁試驗(yàn)?zāi)c桿菌科銅綠假單胞菌對(duì)頭孢一二三代及酶抑制劑耐藥且應(yīng)用可加重感染質(zhì)粒傳播、選擇性高產(chǎn)-內(nèi)酰胺酶關(guān)于AmpC酶ESBL鑒別：頭孢西丁試驗(yàn)?zāi)c桿菌科銅綠假單胞菌持續(xù)高產(chǎn)AmpC-內(nèi)酰胺酶菌的治療選擇碳青霉烯類(lèi)（泰能）一第四代頭孢（頭孢吡肟）二喹諾酮類(lèi)（莫西沙星）三氨基糖甙類(lèi)（阿米卡星）四酶抑制劑復(fù)合制劑禁持續(xù)高產(chǎn)AmpC-內(nèi)酰胺酶菌的治療選擇碳青霉烯類(lèi)（泰能）一各代頭孢菌素抗菌活性比較各代頭孢菌素抗菌活性比較多重耐藥腸球菌哌拉西林頭孢硫脒氨芐西林阿莫西林一戰(zhàn)士萬(wàn)古霉素再耐

11、藥替考拉寧老年肝腎不全利奈唑胺多重耐藥腸球菌四大衛(wèi)士返回多重耐藥腸球菌哌拉西林頭孢硫脒氨芐西林阿莫西林一戰(zhàn)士再耐藥老嗜麥芽窄食單胞菌的判斷方法年齡大于60歲免疫力低下/低蛋白血癥一種以上基礎(chǔ)疾病有創(chuàng)：氣管切開(kāi)、深靜脈置管、胃管、尿管等先前使用2種抗菌藥：尤其碳青霉烯、氨基糖甙類(lèi)、三代頭孢致菌群失調(diào)常見(jiàn)于肺部感染易感人群 SMZ；米諾環(huán)素；特美??；舒普深；特治星嗜麥芽窄食單胞菌的判斷方法年齡大于60歲有創(chuàng)：易感人群 SM頭孢菌素特點(diǎn) G+ G- -內(nèi)酰胺酶 ESBL 腎毒性 一代 + + 不穩(wěn)定不耐 有 二代+ + 較穩(wěn)定不耐 減輕三代 + + 較高穩(wěn)定不耐 無(wú)明顯四代+ + 高度穩(wěn)定不耐 幾無(wú)

12、 頭孢菌素特點(diǎn) G+ G-各代口服頭孢菌素用法與劑量 各代口服頭孢菌素用法與劑量 （三）非典型-內(nèi)酰胺類(lèi) 頭霉素類(lèi)單環(huán)類(lèi)氧頭孢烯類(lèi)-內(nèi)酰胺酶抑制劑碳青霉烯類(lèi)5（三）非典型-內(nèi)酰胺類(lèi) 頭霉素類(lèi)單環(huán)類(lèi)氧頭孢烯類(lèi)-內(nèi)酰胺1、頭霉素類(lèi)二代頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢替坦抗菌譜與二代頭孢相似（除抗厭氧）.三代頭孢米諾抗菌譜相當(dāng)于三代頭孢頭孢二三代+抗厭氧+耐ESBL酶 常用品種總 結(jié)對(duì)脆弱擬桿菌等厭氧菌有較強(qiáng)的作用對(duì)多數(shù)-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定（包括ESBL）特 點(diǎn)1、頭霉素類(lèi)二代頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢替坦三代頭孢米諾頭孢2、氧頭孢烯類(lèi)常用品種：拉氧頭孢、氟氧頭孢具有與第三代頭孢相似的抗菌譜和抗菌作用，對(duì)G-桿

13、菌抗菌活性強(qiáng)，但對(duì)銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌較弱；對(duì) G+菌較差，對(duì)腸球菌無(wú)效，對(duì)脆弱擬桿菌等厭氧菌效果好，較頭孢西丁強(qiáng)2-8倍，對(duì)-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，有出血傾向、用藥期間食用含酒精食品可發(fā)生雙硫侖反應(yīng)?？偨Y(jié)：頭孢三代+強(qiáng)抗厭氧+耐酶+易出血2、氧頭孢烯類(lèi)常用品種：拉氧頭孢、氟氧頭孢3、單環(huán)類(lèi)主要品種：氨曲南（君刻單）、卡蘆莫南、替吉莫南、吡唑南窄譜G-桿菌強(qiáng)效G+菌無(wú)作用厭氧菌無(wú)作用耐酶對(duì)大多-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定少過(guò)敏與青霉素類(lèi)、頭孢類(lèi)交叉過(guò)敏發(fā)生率低低毒無(wú)出血反應(yīng)無(wú)神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)無(wú)腎毒性入CSF窄譜+耐酶+低毒+低過(guò)敏總 結(jié)青霉素過(guò)敏的各種G-桿菌感染聯(lián)合林克霉素可覆蓋G+、厭氧菌臨床用途3、單環(huán)類(lèi)主

14、要品種：氨曲南（君刻單）、卡蘆莫南、替吉莫南、吡共同特點(diǎn)： 本身無(wú)或只有較弱抗菌活性對(duì)不產(chǎn)酶的細(xì)菌無(wú)增強(qiáng)效果對(duì)Ampc酶無(wú)效個(gè)性： 抑酶作用：他唑巴坦最強(qiáng)入CSF：除棒酸4、-內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸（棒酸）舒巴坦（青霉烷砜）他唑巴坦（三唑巴坦）共同特點(diǎn)： 本身無(wú)或只有較弱抗菌活性對(duì)不產(chǎn)酶的常用酶抑制劑復(fù)合物常用酶抑制劑復(fù)合物5、碳青霉烯類(lèi)主要品種：亞胺培南、帕尼培南、美羅培南、比阿培南、多尼培南、厄他培南等抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng):對(duì)G-菌的殺菌作用明顯高于第3代頭孢，對(duì)G+菌比第1代強(qiáng)G+球菌：帕尼亞胺多尼比阿美羅G-桿菌：美羅比阿多尼亞胺帕尼銅 綠：多尼美羅亞胺帕尼比阿強(qiáng)大的抗脆弱擬桿菌在內(nèi)的

15、厭氧菌G-桿菌有明顯的PAE-內(nèi)酰胺酶（包括ESBL、Ampc酶）高度穩(wěn)定。 5、碳青霉烯類(lèi)主要品種：亞胺培南、帕尼培南、美羅培南、比阿培碳青霉烯類(lèi)藥物比較 碳青霉烯類(lèi)藥物比較 幾種強(qiáng)有力廣譜抗菌藥物的比較幾種強(qiáng)有力廣譜抗菌藥物的比較二、喹諾酮類(lèi)抗菌譜廣：除對(duì)G-桿菌有強(qiáng)大作用外，尚對(duì)部分G+菌、軍團(tuán)菌、衣原體、支原體、分枝桿菌有較好抗菌活性，屬殺菌劑。體內(nèi)分布廣：其蛋白結(jié)合率低，能滲透入各組織和體液中，細(xì)胞內(nèi)濃度高，生物利用度高。適用于臨床各部位的感染。序貫療法：多數(shù)藥物既能口服，又能靜脈注射。半衰期長(zhǎng)，有后效作用：屬濃度依賴(lài)型抗菌藥物，每日僅需給藥12次，使用方便。 二、喹諾酮類(lèi)抗菌譜廣：

16、除對(duì)G-桿菌有強(qiáng)大作用外，尚對(duì)部分G+最新分類(lèi)第一代 萘啶酸、 吡哌酸毒性大已棄用 第二代 諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星對(duì)G-桿菌作用強(qiáng)，體內(nèi)較穩(wěn)定，毒性降低，可用于各系統(tǒng)感染 第三代 左氧氟沙星 、依諾沙星、氟羅沙星、洛美沙星、司帕沙星、加替沙星 在第二代基礎(chǔ)上增加了對(duì)G+球菌、衣原體、支原體、軍團(tuán)菌和結(jié)核桿菌的作用，安全性高，半衰期長(zhǎng)第四代 莫西沙星在第三代基礎(chǔ)上增加了對(duì)抗G+球菌的活性，增加了對(duì)厭氧菌的抗菌活性，對(duì)MRSA有效，但對(duì)綠膿無(wú)效最新分類(lèi)第一代 萘啶酸、 吡哌酸 氟喹諾酮類(lèi)藥物的抗菌作用比較 1）腸桿菌科細(xì)菌包括大腸埃希菌、變形桿菌、腸桿菌、摩根菌、克雷柏菌2）0無(wú)抗菌活性，1

17、抗菌活性弱；2抗菌活性中等；3抗菌活性強(qiáng)3）作用微弱，+有作用，+有強(qiáng)作用 氟喹諾酮類(lèi)藥物的抗菌作用比較 1）腸桿菌科細(xì)菌包括大腸埃希呼吸喹諾酮 氟喹諾酮呼吸喹諾酮包括左氧氟沙星，莫西沙星，加替沙星組織濃度高、胞內(nèi)濃度更高能夠?qū)Ω逗粑栏腥編缀跛芯N我國(guó)環(huán)丙及左氧氟均采用0.4 /日的方案國(guó)外已經(jīng)采用1.2/日和0.75/日的方案氟喹諾酮1979年合成第一個(gè)氟喹諾酮藥：諾氟沙星(Norfloxacin）增加了脂溶性，增強(qiáng)了組織細(xì)胞穿透力:因而吸收好，組織濃度高，半衰期長(zhǎng)，更大大增加了抗菌譜和殺菌效果對(duì)G-桿菌，包括綠膿桿菌均有良好抗菌作用(尤其環(huán)丙)，對(duì)G+球菌也具一定抗菌活性 呼吸喹諾酮

18、氟喹諾酮呼吸喹諾酮喹諾酮類(lèi)不良反應(yīng)皮膚: 光毒, 潮紅 (LOM, SPX)跟腱: 跟腱炎/跟腱撕裂 (all)CNS=central nervous systemGAT=加替沙星, GRX=格帕沙星, LOM=洛美沙星, LVX=左氧氟, OFX=氧氟沙星, SPX=司帕沙星, TVA=曲伐沙星Breen J, et al. J Respir Dis. 1999;20(suppl 11):S70-S76.CNS: 眩暈 (TVA 11%, GAT 3%),失眠 (OFX),中風(fēng) (LOM),頭痛 (GAT 4%)Heart: QT間期延長(zhǎng) (SPX, GRX)胃腸道： 惡心 (GAT 8%,

19、 LVX 1.3%), 腹瀉 (GAT 4%)喹諾酮類(lèi)不良反應(yīng)皮膚: 光毒, 潮紅 (LOM, SPX)喹諾酮類(lèi)用藥注意事項(xiàng)不宜用于孕婦、哺乳期婦女。不宜常規(guī)用于16歲以下小兒各種感染。不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者，尤其有癲癇史者。避免與茶堿類(lèi)、咖啡因和口服抗凝藥（華法令）等藥同用。不宜與H2受體阻滯劑同用。不宜與制酸劑同用。喹諾酮類(lèi)用藥注意事項(xiàng)不宜用于孕婦、哺乳期婦女。 喹諾酮類(lèi)與第二、三代頭孢菌素比較 喹諾酮類(lèi) 第2,3代頭孢適應(yīng)癥 輕、中、重感染 中、重度感染耐藥性 較易，尤以銅綠 不易(銅綠除外)血藥濃度 10mg/L 數(shù)10-100mg/L以上抗生素后效應(yīng) 有 對(duì)G-無(wú)細(xì)胞內(nèi)殺菌 易

20、進(jìn)入 不易前列腺 易進(jìn) 不易炎性CSF 進(jìn)入少 達(dá)有效水平禁忌 兒、孕、神經(jīng)系疾病 無(wú)給藥方式 濃度依賴(lài) 時(shí)間依賴(lài) 喹諾酮類(lèi)與第二、三代頭孢菌素比較 三、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)作用于細(xì)菌50S核糖體亞單位，通過(guò)阻斷轉(zhuǎn)肽作用和mRNA位移而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，為快速抑菌劑。14元環(huán)紅霉素克拉霉素羅紅霉素地紅霉素15元環(huán)阿奇霉素16元環(huán)乙酰螺旋霉素麥迪霉素麥白霉素吉他霉素交沙霉素紅霉素類(lèi)其他大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)三、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)作用于細(xì)菌50S核糖體亞單位，通過(guò)阻斷轉(zhuǎn)肽作用大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)優(yōu)勢(shì)毒性小廣譜非典型病原體免疫調(diào)節(jié)Macrolides大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)優(yōu)勢(shì)毒性小廣譜非典型病原體免疫調(diào)節(jié)Macrolid新大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物 主要品種

21、：阿齊、克拉、羅紅、地紅、羅地等。 新品種優(yōu)點(diǎn)： 口服吸收完全，不受胃酸影響； 血藥及組織濃度增高； 半衰期長(zhǎng)； 主要抗G+菌加強(qiáng)，也對(duì)支原體、衣原體、非結(jié)核分枝桿菌和弓形體等作用增強(qiáng)； 副作用小。新大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物 主要品種：阿齊、克拉、羅紅、地紅、羅地新大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物比較新大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物比較新大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物對(duì)不同病原體的選用 G +菌：克拉最強(qiáng)，其他均可 流感嗜血桿菌：阿齊、克拉 卡地莫拉菌：阿齊 淋球菌：阿齊 腸桿菌、沙門(mén)菌、志賀菌：阿齊最有效，但不常用 空腸彎曲菌、幽門(mén)螺桿菌：阿齊、地紅 嗜軍團(tuán)菌：克拉、米歐卡、羅他 厭氧菌：羅他、克拉 支原體：隊(duì)齊、克拉 衣原體：克拉、羅紅 脲原體：克

22、拉、米歐卡、阿齊、羅紅 烏分枝桿菌：克拉、阿齊、羅紅 弓形體：克拉(乙胺嘧啶)、阿齊 包柔螺旋體：克拉、阿齊、地紅、羅紅 萊姆氏?。喊R新大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物對(duì)不同病原體的選用 G +菌：克拉最強(qiáng)四、氨基糖苷類(lèi)藥物種類(lèi)：來(lái)自鏈霉屬：鏈霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等。來(lái)自小單胞菌屬：慶大霉素、西索霉素。半合成：阿米卡星（卡那霉素衍生物），奈替米星（西索米星的衍生物），依替米星臨床地位四、氨基糖苷類(lèi)藥物種類(lèi)：氨基苷類(lèi)藥物的毒性比較 (1)亞臨床耳毒性發(fā)生率約1020%。(2)最近客觀(guān)比較慶大、阿米卡星、奈替米星的耳毒性以慶大最大，阿米卡星次之。(3)奈替米星的毒性低，尚無(wú)臨床資料。氨基苷類(lèi)

23、藥物的毒性比較 (1)亞臨床耳毒性發(fā)生率約1020五、肽類(lèi)抗生素1萬(wàn)古霉素（Vancomycin）去甲萬(wàn)古霉素（Norvancomycin） 最強(qiáng)大的抗G+活性一MRSA、MRSE、腸球菌及耐酶肺炎鏈球菌對(duì)本藥均非常敏感二耳、腎毒性，不易進(jìn)入CSF三限制使用（VRE、 VRSA）四五、肽類(lèi)抗生素1萬(wàn)古霉素（Vancomycin）去甲萬(wàn)古霉萬(wàn)古霉素不良反應(yīng)與預(yù)防不良反應(yīng):耳毒性（耳鳴至耳聾）；腎毒性（損傷腎小管）；變態(tài)反應(yīng)如藥物熱、皮疹、瘙癢、紅人綜合癥；其他：血栓性靜脈炎，口腔異味，粒細(xì)胞減少等。預(yù)防：避免腎毒性：臨床密切觀(guān)察；腎功能不全不用；監(jiān)測(cè)血藥濃度以控制其峰濃度；藥物療程不超過(guò)1014

24、天。避免紅人綜合癥：成人1次05g，每6小時(shí)1次，稀釋濃度為5g/L（每日量不可超過(guò)4g；靜滴持續(xù)時(shí)間不少于1小時(shí)。萬(wàn)古霉素不良反應(yīng)與預(yù)防不良反應(yīng):萬(wàn)古霉素 vs 去甲萬(wàn)古霉素萬(wàn)古霉素 vs 去甲萬(wàn)古霉素2、替考拉寧（Teicoplanin）較低的腎毒性一較長(zhǎng)的半衰期二較長(zhǎng)的PAE三稍強(qiáng)的抗菌活性四2、替考拉寧（Teicoplanin）較低的腎毒性一較長(zhǎng)的半附：噁唑烷酮類(lèi)抗生素利奈唑胺（斯沃）繼磺胺和喹諾酮之后，第三個(gè)結(jié)構(gòu)全新的合成抗菌藥物具有獨(dú)特的作用機(jī)理，良好的抗菌活性，廣泛覆蓋G菌。主要用于抗MRSA、VRE、PRSP、MRCNS、及腸球菌屬所致感染在安全性方面更好，腎功能不全/輕中度肝功能不全患者無(wú)需調(diào)整劑量，老年、兒童患者無(wú)需調(diào)整劑量被認(rèn)為是解決G菌