緒論與第二章1(藥物化學(xué))課件

1、 藥物化學(xué)是研究是研究藥物的發(fā)現(xiàn)、合成、化學(xué)性質(zhì)以及與生物體相互作用的一門綜合性學(xué)科。 化學(xué)藥物可以是無機(jī)的礦物質(zhì)，從天然藥物中提取得到的有效單體，有效成分，以及通過發(fā)酵的方法得到的抗生素等。 50年代開始，對蛋白質(zhì)、酶、受體、離子通道等有了更深入的研究，發(fā)現(xiàn)了受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑等藥物。三、化學(xué)藥物的質(zhì)量與雜質(zhì)的控制 藥品的質(zhì)量首先取決于藥物自身的療效和毒副作用，即安全性和有效性。藥物的雜質(zhì)是指它生產(chǎn)、貯存的過程中引進(jìn)或產(chǎn)生了藥物以外的其它化學(xué)物質(zhì)。包括由于分子手性的存在而產(chǎn)生的非治療活性的光學(xué)異構(gòu)體 。 我們國家的藥品標(biāo)準(zhǔn)有中華人民共和國藥典和國家藥品標(biāo)準(zhǔn)。 藥

2、物的化學(xué)名稱是根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)式來進(jìn)行命名的，以一個母體作為基本結(jié)構(gòu)，然后把其它的取代基的位置和名稱標(biāo)出來?；瘜W(xué)命名的基本原則是從化學(xué)結(jié)構(gòu)選取一特定的部分作為母核，規(guī)定母體的位次編排法，將母體以外的其他部分均視為其取代基，對于手性化合物規(guī)定其構(gòu)型或幾何異構(gòu)型。 一、鎮(zhèn)靜催眠藥 1、巴比妥類 2、苯二氮卓類 3、 其他類（GABAAE受體激動劑） 1、巴比妥類 巴比妥酸（丙二酰脲）的衍生物，本身無生理活性，只有當(dāng)5位上的兩個H原子被烴基取代后才呈現(xiàn)活性。 1、巴比妥類 1、巴比妥類 1、巴比妥類 1、巴比妥類 （1）當(dāng)分子中5位上應(yīng)有兩個取代基。（2）5位上的兩個取代基的總碳原子數(shù)以4-8為最好。（

3、3）5位上的取代基可以是直鏈烷烴、支鏈烷烴、芳烴或環(huán)烯烴。（4）在酰亞胺氮原子上引入甲基，可降低酸性和增加脂溶性。（5）將C-2位上的O原子以S原子代替，則脂溶性增加，起效快，作用進(jìn)間短。 1、巴比妥類藥物的降解 1、巴比妥類藥物的鑒定 含有一個-CONHCONHCO-的結(jié)構(gòu)： 和吡啶及硫酸銅溶液作用，生成紫色絡(luò)合物； 和硝酸銀及碳酸鈉作用，生成可溶性的銀鹽沉淀，再與過量的硝酸銀作用生成不溶性的二銀鹽的產(chǎn)物；和硝酸汞試液作用，生成白色的膠狀沉淀，可溶于過量的試劑和氨試液中。 1、巴比妥類的藥物代謝 巴比妥類藥物主要在肝臟中進(jìn)行代謝，包括5位取代基的氧化代謝（最主要），由N-脫烴基代謝，脫S代謝（含硫巴比妥類藥物），及水解開環(huán)代謝等。代謝產(chǎn)物的極性增加，而失去活性。 1、巴比妥類藥物的合成 1、巴比妥類的代表藥物 苯巴比妥化學(xué)名5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H，3H，5H）嘧啶三酮，臨床上又叫魯米那(luminal）