2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）考試沖刺提分卷精選一（帶答案）試卷號(hào)2

1、2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）考試沖刺提分卷精選一（帶答案）一.綜合考核題庫(共35題)1.非經(jīng)典的生物電子等排體包括（ ）、（ ）、（ ）（ 難度：2）正確答案:環(huán)與非環(huán)結(jié)構(gòu)可交換的基團(tuán)基團(tuán)反轉(zhuǎn)2.ADMET中M代表（ 難度：1)A、吸收B、分布C、代謝D、排泄E、毒性正確答案:C3.下列有關(guān)偽不可逆抑制劑的描述是正確的有（，難度：3）A、與靶酶形成共價(jià)鍵B、與靶酶非共價(jià)結(jié)合C、實(shí)質(zhì)上對靶酶無抑制作用D、抑制劑與靶酶所形成的復(fù)合物具半衰期E、以上都不是正確答案:B,C,D4.己烯雌酚和雌二醇是環(huán)與非環(huán)生物電子等排體的一個(gè)典型的例子。（難度：1）正確答

2、案:正確5.根據(jù)對接過程中是否考慮研究體系的構(gòu)象變化，可將分子對接方法分為以下三類：（）、半柔性對接和柔性對接（ 難度：1）正確答案:剛性對接6.適當(dāng)增加化合物的親脂性可以（，難度：1）A、改善在體內(nèi)的吸收B、有利于通過血腦屏障C、有時(shí)可增強(qiáng)生物活性D、使化合物不易吸收E、在體內(nèi)易于排泄正確答案:A,B,C7.一價(jià)原子或基團(tuán)處在分子的中間。（難度：3）正確答案:錯(cuò)誤8.常用于結(jié)構(gòu)修飾的方法有（，難度：3）A、成鹽B、成酰胺C、加氫D、氨甲基化E、以上都不是正確答案:A,B9.片段檢測技術(shù)中屬于質(zhì)譜中非共價(jià)結(jié)合形式的是（ 難度：1)A、基于配體的篩選B、電噴霧電離C、基于受體的篩選D、Tethe

3、r法E、二次Tether法正確答案:B10.下列哪一類藥物適用于Lipinski法（ 難度：5)A、抗生素B、抗真菌C、維生素D、強(qiáng)心苷E、解熱鎮(zhèn)痛正確答案:E11.下列轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白中屬于外排的是（ ）（ 難度：1)A、小肽轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白B、氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白C、單羧酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白D、有機(jī)銨鹽轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白E、P-糖蛋白正確答案:E12.基于經(jīng)驗(yàn)判斷的類藥性包括（，難度：1）A、Lipinski法B、Ghose法C、Verber法D、類藥片段分析法E、非類藥片段分析法正確答案:A,B,C,D,E13.四氮唑可以作為（ ）的可交換基團(tuán)。（ 難度：3）正確答案:羧基或-COOH14.分子對接的方法中，（ ）是研究體系的構(gòu)

4、象在對接過程中不發(fā)生變化。（ 難度：1)A、剛性對接B、柔性對接C、半柔性對接D、以上都對E、以上都不對正確答案:A15.基于片段藥物設(shè)計(jì)評價(jià)標(biāo)準(zhǔn)中FQ一般比LE更具有參考價(jià)值。（難度：1）正確答案:正確16.狹義的電子等排體是指（ ）、（ ）以及（ ）相同的不同分子或基團(tuán)（ 難度：3）正確答案:原子數(shù)電子總數(shù)電子排列狀態(tài)17.表觀分布容積大的藥物，一般在體內(nèi)存留時(shí)間較長，消除較慢。（難度：1）正確答案:正確18.廣義的電子等排體是指具有相同數(shù)目（ ）的不同分子或基團(tuán)（ 難度：1）正確答案:價(jià)電子19.原子生長法是指在受體活性部位根據(jù)靜電、疏水和氫鍵相互作用，逐個(gè)添加原子，最終生長出與受體活性

5、部位性質(zhì)、形狀互補(bǔ)的分子（難度：2）正確答案:正確20.基于片段的藥物設(shè)計(jì)中NMR檢測方法，與靶蛋白結(jié)合的可以被檢測。（難度：2）正確答案:錯(cuò)誤21.簡要說明特異性藥物作用機(jī)制（ 難度：4)正確答案:與化學(xué)結(jié)構(gòu)密切相關(guān)，藥物分子的特異基團(tuán)與靶點(diǎn)的功能基團(tuán)結(jié)合，引起的一系列效應(yīng)。影響細(xì)胞物質(zhì)代謝 影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)、遞質(zhì)釋放、激素分泌 改變酶的活性 影響細(xì)胞膜離子通透 影響核酸代謝 影響免疫功能作用于受體22.羥基、氨基和巰基的電負(fù)性、基團(tuán)大小和形成氫鍵能力不同，導(dǎo)致與受體的親和力和結(jié)合強(qiáng)度不同。（難度：3）正確答案:正確23.下列關(guān)于me too藥物的設(shè)計(jì)策略敘述錯(cuò)誤的是（ 難度：1)A、經(jīng)常對

6、知識(shí)進(jìn)行追蹤與更新，關(guān)注新出現(xiàn)的突破性新藥B、在不侵犯別人專利的情況下進(jìn)行專利邊緣的創(chuàng)新C、在追蹤新藥的過程中，如發(fā)現(xiàn)尚無專利保護(hù)的新化學(xué)實(shí)體，要盡快進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造和修飾D、找到活性更優(yōu)的化合物盡快申請專利E、想盡一切辦法進(jìn)行仿制創(chuàng)新，不惜剽竊正確答案:E24.青霉素具有下列那些理化性質(zhì)（，難度：3）A、有引濕性需在干燥條件下保存B、水溶液遇酸可引起分子重排產(chǎn)生青酶二酸C、與茚三酮可產(chǎn)生紫紅色反應(yīng)D、再堿性條件下可產(chǎn)生吡嗪-2，5-二酮衍生物，糖類能加速此反應(yīng)E、再堿性條件下與羥胺作用，調(diào)成酸性后與FeCl3生成酒紅色絡(luò)合物正確答案:A,B,E25.與雌二醇互為環(huán)與非環(huán)生物電子等排體的是（ ）己

7、烯雌酚（ 難度：4）正確答案:反式26.下列哪個(gè)選項(xiàng)屬于廣義的電子等排體的概念（ 難度：1)A、原子數(shù)、電子總數(shù)以及電子等排狀態(tài)都相同的不同分子或基團(tuán)B、兩個(gè)分子之間含有相同數(shù)目和相同排布的電子C、具有相同數(shù)目價(jià)電子的不同分子或基團(tuán)D、內(nèi)外層電子數(shù)決定E、具有相近的物理化學(xué)性質(zhì)正確答案:C27.片段生長時(shí)需要兩個(gè)相鄰的片段。（難度：1）正確答案:錯(cuò)誤28.作用活性位點(diǎn)的不可逆抑制劑常具以下特征（，難度：3）A、分子結(jié)構(gòu)特征B、識(shí)別基團(tuán)C、反應(yīng)活性基團(tuán)D、氫鍵E、以上都不是正確答案:A,B,C,D29.多數(shù)共價(jià)鍵是在溫和的條件下通過（ ）的催化過程形成和裂解的。（ 難度：1)A、酶B、信號(hào)分子C、核酸D、受體E、細(xì)胞核正確答案:A30.下列屬于磁共振檢測技術(shù)的是（ 難度：1)A、檢測配體的篩選B、Tether技術(shù)C、電噴霧電離D、結(jié)晶篩選E、高通量篩選技術(shù)正確答案:A31.酶催化的反應(yīng)類型有（，難度：3）A、氧化B、還原C、水解D、聚合E、以上都不是正確答案:A,B,C,D32.-F、-OH、-NH2、-CH3是生物電子等排體，這些基團(tuán)理論和生物學(xué)性質(zhì)都相似。（難度：1）正確答案:錯(cuò)誤33.以下哪個(gè)是藥物解離度與生物活性間最合理的關(guān)系（ 難度：1)A、合適的解離度，有最大的活性B、增加解離度，離子濃度增加，活性增強(qiáng)C、增加解離度，不利于吸收，活性下降D、