從藥理理解心血管藥物課件

市場(chǎng)專(zhuān)題講座心血管系統(tǒng)疾病用藥1目錄雙擊添加標(biāo)題文字心血管藥物作用機(jī)理2311、離子通道阻滯劑離子通道?Ca2+K+Na+電壓門(mén)控型受體激活型離子通道的功能3、決定細(xì)胞的興奮性，不應(yīng)性和傳導(dǎo)性4、介導(dǎo)興奮-收縮偶聯(lián)和興奮分泌耦聯(lián)5、調(diào)節(jié)血管平滑肌的舒縮活動(dòng)2、參與細(xì)胞膜跨膜信號(hào)傳導(dǎo)過(guò)程1、維持細(xì)胞正常形態(tài)和功能完整性離子通道示意圖鈉離子通道：局部麻醉藥，抗癲癇藥、I類(lèi)心律失常藥鉀離子通道：選擇性PCB、非選擇性PCB、磺酰脲類(lèi)降壓藥、新III類(lèi)抗心律失常藥Ca+第二信使什么是第一信使？腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS系統(tǒng)）腎素：是腎小球旁器、球旁細(xì)胞釋放的一種酸性蛋白水解酶。腎素經(jīng)腎靜脈進(jìn)入血液，能催化肝臟分泌進(jìn)入血漿中的血管緊張素原（α-球蛋白）RAS系統(tǒng)激肽系統(tǒng)激肽：血液中α-球蛋白經(jīng)專(zhuān)一的蛋白酶作用后釋放的一類(lèi)活性多肽引起血管擴(kuò)張并改變血管滲透的小分子肽舒張微血管和小動(dòng)脈，收縮大動(dòng)脈與冠狀動(dòng)脈，增高血管通透性、導(dǎo)致血壓下降腎素血管緊張素原血管緊張素I（10肽）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶ACE血管緊張素II（8肽）激肽原緩釋肽失活A(yù)T2受體AT1受體（α2-球蛋白）血管緊張素III（7肽）強(qiáng)烈地血管收縮功能腎上腺皮質(zhì)球狀帶醛固酮分泌去甲腎上腺素分泌提高特異性受體活性，交感神經(jīng)遞質(zhì)血壓升高KKS系統(tǒng)RAAS系統(tǒng)腎上腺皮質(zhì)球狀帶細(xì)胞合成和分泌的一種鹽皮質(zhì)素去甲腎上腺通過(guò)轉(zhuǎn)甲基作用，變成腎上腺素促進(jìn)細(xì)胞增殖肥大、心血管重構(gòu)動(dòng)脈硬化釋放NO、部分對(duì)抗AT1受體作用2、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑ACE抑制劑ACE的活性部位有兩個(gè)結(jié)合點(diǎn)：Zn2+結(jié)合點(diǎn)抑制劑結(jié)合位點(diǎn)1、減少血管緊張素II的形成2、保持緩釋肽的活性減少醛固酮的分泌ACE抑制劑功能：1、含有巰基SH：卡托普利2、含有羧基COOH：依那普利、雷米普利、貝那普利3、含有磷酸基POO：福辛普利防止高血壓、心力衰竭緩釋肽經(jīng)過(guò)激活激肽使得NO和PGI2生成抗血小板凝聚的前列環(huán)素

舒張血管、降低血壓、抗血小板聚集、抗心血管肥大3、血管緊張素II受體阻滯劑ARB作用機(jī)制：抑制AT1、激活A(yù)T21、醛固酮系統(tǒng)抑制2、增加血漿腎素增加血管緊張素II抗高血壓，治療心理衰竭激活A(yù)T2舒張血管、降低血壓、抗血小板聚集、抗心血管肥大常用藥物：氯沙坦纈沙坦伊白沙坦坎替沙坦β-受體阻滯劑近20年來(lái)最重要的研究進(jìn)展之一β腎上腺素腎上腺素按兒茶酚胺產(chǎn)生（腎上腺髓質(zhì)

）的生理過(guò)程分類(lèi)α腎上腺素α1α2β1β2β3激素藥物第一信使激素受體蛋白激素-受體蛋白復(fù)合物酶（催化作用）激活其他酶腺苷酸環(huán)化酶鳥(niǎo)苷酸結(jié)合蛋白單磷酸腺苷（AMP）cAMP環(huán)腺苷酸第二信使PKA蛋白激酶產(chǎn)生功能腎上腺素是一種激素和神經(jīng)傳送體。腎上腺素的一般使心臟收縮力上升，心臟、肝、和筋骨的血管擴(kuò)張和皮膚、粘膜的血管縮小。4.