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文檔簡介

甲狀腺激素和抗甲狀腺藥

藥學院藥理學系甲狀腺激素Thyroidhormones四碘甲狀腺原氨酸(甲狀腺素)T4三碘甲狀腺原氨酸T3合成、貯存、分泌、釋放與調(diào)節(jié)甲狀腺細胞貯存腺泡腔內(nèi)釋放蛋白水解酶

TRH

TSH

T3、T4合成調(diào)節(jié)正常分泌1.維持生長發(fā)育功能不全兒童(克汀病Critinism)成人在組織間液中積存

2.促進代謝(+)基礎(chǔ)代謝率和產(chǎn)熱3.提高機體對兒茶酚胺的敏感性

藥理作用呆小病粘液性水腫作用機制甲狀腺激素受體

T3受體分布:細胞膜、線粒體和核內(nèi)T3+RT3R基因(胞核)

(胞漿)調(diào)控轉(zhuǎn)錄臨床應(yīng)用1.甲減1)呆小病

甲狀腺素片終身治療2)粘液性水腫

氫化可的松+甲狀腺片

2.缺碘者

補碘未明病因者

甲狀腺激素單純性甲狀腺腫心悸、多汗、手震顫、體重減輕、失眠等。老年和心臟病患者心絞痛和心力衰竭

用受體阻斷藥對抗不良反應(yīng)硫脲類碘化物放射性碘腎上腺素受體阻斷藥抗甲狀腺藥硫脲類1.硫氧嘧啶類thiouracilsMTU甲基硫氧嘧啶PTU丙基硫氧嘧啶2.咪唑類imidazoles甲巰咪唑(他巴唑)卡比馬唑(甲亢平)體內(nèi)過程1.硫氧嘧啶類

作用快、短;甲亢危象首選2.甲巰咪唑作用慢、持久;t1/2為4.7h3.卡比馬唑

轉(zhuǎn)化為甲巰咪唑后起作用1.抑制TH的合成2.PTU抑制外周T4轉(zhuǎn)化為T3重癥甲亢、甲亢危象首選PTU3.免疫抑制作用(病因治療)輕度抑制甲狀腺刺激性免疫球蛋白生成硫脲類藥理作用1.甲亢的內(nèi)科治療輕癥、不宜手術(shù)或不宜131I治療者療程1-2年2.甲亢的術(shù)前準備(-)術(shù)后并發(fā)癥大量碘劑+PTU3.甲狀腺危象的綜合治療大量碘劑+PTU臨床應(yīng)用不良反應(yīng)

過敏反應(yīng)瘙癢、藥疹消化系統(tǒng)反應(yīng)粒細胞減少甲狀腺腫大碘及碘化物復(fù)方碘溶液(盧戈液)藥理作用1.小劑量單純性甲狀腺腫食鹽加碘2.大劑量抗甲狀腺機制1.抑制TH釋放

GSH還原酶2.抑制TH合成

過氧化物酶1~2天起效,10~15天達最大效應(yīng)臨床應(yīng)用1.單純性甲狀腺腫小劑量2.甲亢術(shù)前準備3.甲狀腺危象治療

靜注/復(fù)方碘溶液不良反應(yīng)急性反應(yīng)血管神經(jīng)性水腫慢性碘中毒口腔及咽喉燒灼感誘發(fā)甲狀腺功能紊亂甲亢放射性碘131I藥理作用射線99%破壞甲狀腺實質(zhì)γ射線1%甲狀腺攝碘功能測定臨床應(yīng)用1.甲亢不宜手術(shù)、手術(shù)復(fù)發(fā)及硫脲類無效或過敏者2.甲狀腺攝碘功能試驗不良反應(yīng)甲減放射性甲狀腺

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