南京醫(yī)科大學藥理教研室作用于消化系統(tǒng)的藥物課件

第三十二章作用于消化系統(tǒng)的藥物第三十二章含義：主要是調(diào)節(jié)或改善消化系統(tǒng)功能的藥藥物分類：

抗消化性潰瘍藥消化功能調(diào)節(jié)藥

①助消化藥②止吐藥與胃腸促動藥③止瀉藥與吸附藥④瀉藥⑤利膽藥含義：第一節(jié)抗消化性潰瘍藥消化性潰瘍：是由于胃酸分泌過多，胃腸道黏膜防御能力降低所造成胃和十二指腸的慢性潰瘍?？瓜詽兯帲耗軠p少胃酸分泌，增強胃腸道黏膜防御能力的藥物。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥消化性潰瘍：是由于胃酸分泌過多，胃腸潰瘍病的發(fā)病機制攻擊因子增強防御因子受損胃酸、胃蛋白酶幽門螺旋桿菌遺傳因素吸煙、飲酒、藥物等粘液分泌HCO3-的分泌胃黏膜等兩者失衡潰瘍病的發(fā)病機制胃酸、胃蛋白酶幽門螺旋桿菌遺傳因素粘液分泌兩消化性潰瘍發(fā)病機制、致潰瘍因素和抗?jié)円蛩氐牟黄胶夥烙蜃诱骋悍置谔妓釟潲}緩沖上皮細胞再生局部血液循環(huán)前列腺素

攻擊因子胃酸過多（Ach胃泌素、組胺受體）幽門螺旋桿菌胃蛋白酶原遺傳因素吸煙、藥物消化性潰瘍發(fā)病機制、致潰瘍因素和抗?jié)円蛩氐牟黄胶夥烙蜃涌瓜詽兯幏诸?.抗酸藥:氫氧化鋁、三硅酸鎂2.抑制胃酸分泌藥M受體阻斷藥:哌侖西平H2受體阻斷藥:西咪替丁、雷尼替丁胃壁細胞H+泵抑制藥：奧美拉唑等胃泌素受體阻斷藥:丙谷胺3.增強胃粘膜功能藥物：A.前列腺素衍生物B.硫糖鋁、枸櫞酸鉍鉀4.抗幽門螺桿菌藥物：阿莫西林、甲硝唑等抗消化性潰瘍藥分類1.抗酸藥:氫氧化鋁、三硅酸鎂一、抗酸藥藥理作用弱堿性物質(zhì)，中和胃酸用藥目的:①降低胃蛋白酶活性②胃黏膜出血時間明顯縮短③胃酸減少可使幽門緊張度降低,而緩解因幽門痙攣引起的疼痛.臨床應用主要用于胃、十二指腸潰瘍病及胃酸分泌過多癥的輔助治療理想的抗酸藥應具備的特點：①作用迅速、持久②不吸收③不產(chǎn)氣④不引起腹瀉及便秘⑤對黏膜及潰瘍面有保護及收斂作用一、抗酸藥藥理作用常見復方制劑胃舒平：由氫氧化鋁、三硅酸鎂和顛茄流浸膏組成。具有中和胃酸、保護潰瘍面和解除平滑肌痙攣作用。胃得樂：由碳酸鎂、碳酸氫鈉、次硝酸鉍和大黃組成。具有中和胃酸、保護潰瘍面和抗幽門螺桿菌作用。常見復方制劑二、抑制胃酸分泌藥胃酸的分泌需要三個環(huán)節(jié)：胃壁細胞受體（M、H2、胃泌素）興奮激活腺苷酸環(huán)化酶，使細胞內(nèi)環(huán)腺苷酸水平增加激活壁細胞的質(zhì)子泵（H+-K+-ATP酶）,將H+泵出二、抑制胃酸分泌藥胃酸的分泌需要三個環(huán)節(jié)：MRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奧美拉唑壁細胞哌侖西平Ach西咪替丁丙谷胺HistGast胃酸分泌過程及抑制胃酸分泌藥作用部位胃酸形成的最后環(huán)節(jié)

胃腔Ca2+Ca2+cAMPMRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奧壁細胞哌侖西平A（一）H2受體阻斷藥作用與機制阻斷H2受體，抑制基礎(chǔ)胃酸分泌抑制胃泌素及M受體，抑制胃酸分泌應用潰瘍病患者用藥后能緩解癥狀，促進潰瘍愈合具有反跳現(xiàn)象常用藥物西咪替丁雷尼替丁法莫替丁（一）H2受體阻斷藥作用與機制（二）H+-K+-ATP酶抑制藥作用與機制與H+-K+-ATP酶的巰基共價結(jié)合，使酶失去活性，不可逆地抑制H+泵功能對幽門螺桿菌有抑制作用臨床應用消化道潰瘍、Hp感染、反流性食道炎等（二）H+-K+-ATP酶抑制藥作用與機制奧美拉唑(omeprazole,洛賽克,losec）作用抑制胃酸分泌對藥物、應激所致的胃黏膜損傷有預防保護作用有對抗幽門螺桿菌作用臨床應用消化道潰瘍、Hp感染、反流性食道炎等用藥時應注意抑制肝藥酶，延長苯妥英鈉、地西泮、華法林的消除長期服用者，應定期檢查胃黏膜有無腫瘤樣增生奧美拉唑(omeprazole,洛賽克,losec）作用（三）M受體阻斷藥作用與機制阻斷胃壁細胞上的M1受體，抑制胃酸分泌阻斷Ach對胃黏膜中的嗜鉻細胞、G細胞上的M受體的激動作用，減少組胺和胃泌素的釋放，間接減少胃酸的分泌。解痙作用常用藥物阿托品：選擇性差，不良反應多哌侖西平：主要阻斷M1受體，用于治療胃、十二指腸潰瘍替侖西平：與哌侖西平相似，作用較強，持續(xù)時間長（三）M受體阻斷藥作用與機制（四）胃泌素受體阻斷藥丙谷胺（proglumide）化學結(jié)構(gòu)與胃泌素相似，競爭受體減少胃酸分泌促進粘液合成（四）胃泌素受體阻斷藥三、增強胃粘膜屏障功能的藥物米索前列醇（misoprostol）抑制基礎(chǔ)胃酸分泌促進粘液和HCO3-分泌促進受損上皮細胞重建和增殖增加胃粘膜的血流量恩前列素（enprostil）特點：作用持續(xù)時間較長三、增強胃粘膜屏障功能的藥物米索前列醇（misopros三、增強胃粘膜屏障的藥物（續(xù)）硫糖鋁與胃黏膜的粘蛋白結(jié)合，形成保護膜促進粘膜合成前列腺素E2增強生長因子的作用抑制Hp的繁殖應用注意（P338）三、增強胃粘膜屏障的藥物（續(xù)）硫糖鋁枸櫞酸鉍鉀抑制胃蛋白酶活性促進粘膜合成前列腺素抑制Hp的致病作用增強胃粘膜屏障的藥物（續(xù)）枸櫞酸鉍鉀增強胃粘膜屏障的藥物（續(xù)）四、抗Hp藥1.抗?jié)兯幒G制劑、H+-K+-ATP酶抑制劑、硫糖鋁2.抗菌藥阿莫西林、慶大霉素藥物分類四、抗Hp藥1.抗?jié)兯幩幬锓诸惖诙?jié)消化功能調(diào)節(jié)藥一、助消化藥能增強消化機能，促進食欲的藥物。多為消化液中成分或是促進消化液分泌的藥物。主要用于消化道分泌功能減弱或消化不良等。第二節(jié)消化功能調(diào)節(jié)藥一、助消化藥南京醫(yī)科大學藥理教研室作用于消化系統(tǒng)的藥物課件二、止吐藥與胃腸促動藥嘔吐的原因：1.內(nèi)臟及前庭功能紊亂2.藥物、化療等興奮CTZ的D2、H1、M1、和5-HT3受體。二、止吐藥與胃腸促動藥嘔吐的原因：甲氧氯普胺（胃復安，滅吐靈）阻斷CTZ的D2受體，強大的中樞性止吐作用較大劑量阻斷5-HT3受體，產(chǎn)生止吐作用阻斷胃腸多巴胺受體，增加胃腸運動主要用于胃腸功能失調(diào)所致的嘔吐、還用于放療、化療引起的嘔吐、功能性胃腸道張力低下?？商岣叻匀侯愃幬锏腻F體外系反應抗膽堿藥對抗此藥的作用甲氧氯普胺（胃復安，滅吐靈）多潘立酮（嗎丁啉）外周多巴胺受體阻斷藥不易通過血腦屏障，無錐體外系副作用治療輕度胃癱，加速胃排空功能性、器質(zhì)性、感染性、飲食性、放射性治療或化療所引起的惡心、嘔吐等多潘立酮（嗎丁啉）昂丹司瓊5-HT3受體拮抗藥對化療藥引起的嘔吐可產(chǎn)生迅速而強大的止吐作用對暈動病及DA受體激動劑去水嗎啡引起的嘔吐無效昂丹司瓊

三、止瀉藥與吸附藥地芬諾酯哌替啶衍生物用于急、慢性功能性腹瀉阿片制劑用于較嚴重的非細菌感染性腹瀉鞣酸蛋白具有收斂作用，用于各種腹瀉的治療藥用炭吸附腸道內(nèi)氣體、毒物等，起止瀉和阻止毒物吸收的作用三、止瀉藥與吸附藥四、瀉藥含義增加腸內(nèi)水分，軟化糞便或潤滑腸道，促進腸蠕動，加速排便的藥物藥物分類刺激性瀉藥（接觸性瀉藥）滲透性瀉藥（容積性瀉藥）潤滑性瀉藥：液體石蠟、甘油（開塞露）等。四、瀉（一）刺激性瀉藥機制藥物與腸黏膜接觸→刺激結(jié)腸，腸蠕動↑→導瀉常用藥物酚酞（果導片）、蒽醌類應用適用于急、慢性便秘（一）刺激性瀉藥機制（二）滲透性瀉藥機制口服后→腸道不吸收→腸內(nèi)滲透壓↑→腸容積↑→刺激腸壁，蠕動↑→導瀉藥物分類非吸收的鹽類：硫酸鎂、硫酸鈉纖維素類：植物纖維素等特點：1、導瀉作用較劇烈2、主要用于排除腸內(nèi)毒物特點：1、導瀉作用較溫和2、治療與預防功能性便秘的最佳措施（二）滲透性瀉藥機制特點：1、導瀉作用較劇烈特點：1、五、利膽藥膽石溶解藥：促進膽石溶解鵝去氧膽酸、熊去氧膽酸用于膽石癥患者利膽藥：促進膽汁分泌和膽囊排空苯丙醇、去氫膽酸膽石癥、膽囊炎、膽道炎、膽道運動障礙等五、利膽藥膽石溶解藥：促進膽石溶解思考題試述抗消化性潰瘍藥有哪幾類？它們各自的作用機制。理想的抗酸藥應具備哪些特點？據(jù)此，你認為何藥較佳？奧美拉唑的作用機制及臨床應用。試述胃復安及嗎丁啉兩種止吐藥的止吐機制。思考題試述抗消化性潰瘍藥有哪幾類？它們各自的作用機制。第三十二章作用于消化系統(tǒng)的藥物第三十二章含義：主要是調(diào)節(jié)或改善消化系統(tǒng)功能的藥藥物分類：

抗消化性潰瘍藥消化功能調(diào)節(jié)藥

①助消化藥②止吐藥與胃腸促動藥③止瀉藥與吸附藥④瀉藥⑤利膽藥含義：第一節(jié)抗消化性潰瘍藥消化性潰瘍：是由于胃酸分泌過多，胃腸道黏膜防御能力降低所造成胃和十二指腸的慢性潰瘍。抗消化性潰瘍藥：能減少胃酸分泌，增強胃腸道黏膜防御能力的藥物。第一節(jié)抗消化性潰瘍藥消化性潰瘍：是由于胃酸分泌過多，胃腸潰瘍病的發(fā)病機制攻擊因子增強防御因子受損胃酸、胃蛋白酶幽門螺旋桿菌遺傳因素吸煙、飲酒、藥物等粘液分泌HCO3-的分泌胃黏膜等兩者失衡潰瘍病的發(fā)病機制胃酸、胃蛋白酶幽門螺旋桿菌遺傳因素粘液分泌兩消化性潰瘍發(fā)病機制、致潰瘍因素和抗?jié)円蛩氐牟黄胶夥烙蜃诱骋悍置谔妓釟潲}緩沖上皮細胞再生局部血液循環(huán)前列腺素

攻擊因子胃酸過多（Ach胃泌素、組胺受體）幽門螺旋桿菌胃蛋白酶原遺傳因素吸煙、藥物消化性潰瘍發(fā)病機制、致潰瘍因素和抗?jié)円蛩氐牟黄胶夥烙蜃涌瓜詽兯幏诸?.抗酸藥:氫氧化鋁、三硅酸鎂2.抑制胃酸分泌藥M受體阻斷藥:哌侖西平H2受體阻斷藥:西咪替丁、雷尼替丁胃壁細胞H+泵抑制藥：奧美拉唑等胃泌素受體阻斷藥:丙谷胺3.增強胃粘膜功能藥物：A.前列腺素衍生物B.硫糖鋁、枸櫞酸鉍鉀4.抗幽門螺桿菌藥物：阿莫西林、甲硝唑等抗消化性潰瘍藥分類1.抗酸藥:氫氧化鋁、三硅酸鎂一、抗酸藥藥理作用弱堿性物質(zhì)，中和胃酸用藥目的:①降低胃蛋白酶活性②胃黏膜出血時間明顯縮短③胃酸減少可使幽門緊張度降低,而緩解因幽門痙攣引起的疼痛.臨床應用主要用于胃、十二指腸潰瘍病及胃酸分泌過多癥的輔助治療理想的抗酸藥應具備的特點：①作用迅速、持久②不吸收③不產(chǎn)氣④不引起腹瀉及便秘⑤對黏膜及潰瘍面有保護及收斂作用一、抗酸藥藥理作用常見復方制劑胃舒平：由氫氧化鋁、三硅酸鎂和顛茄流浸膏組成。具有中和胃酸、保護潰瘍面和解除平滑肌痙攣作用。胃得樂：由碳酸鎂、碳酸氫鈉、次硝酸鉍和大黃組成。具有中和胃酸、保護潰瘍面和抗幽門螺桿菌作用。常見復方制劑二、抑制胃酸分泌藥胃酸的分泌需要三個環(huán)節(jié)：胃壁細胞受體（M、H2、胃泌素）興奮激活腺苷酸環(huán)化酶，使細胞內(nèi)環(huán)腺苷酸水平增加激活壁細胞的質(zhì)子泵（H+-K+-ATP酶）,將H+泵出二、抑制胃酸分泌藥胃酸的分泌需要三個環(huán)節(jié)：MRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奧美拉唑壁細胞哌侖西平Ach西咪替丁丙谷胺HistGast胃酸分泌過程及抑制胃酸分泌藥作用部位胃酸形成的最后環(huán)節(jié)

胃腔Ca2+Ca2+cAMPMRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奧壁細胞哌侖西平A（一）H2受體阻斷藥作用與機制阻斷H2受體，抑制基礎(chǔ)胃酸分泌抑制胃泌素及M受體，抑制胃酸分泌應用潰瘍病患者用藥后能緩解癥狀，促進潰瘍愈合具有反跳現(xiàn)象常用藥物西咪替丁雷尼替丁法莫替丁（一）H2受體阻斷藥作用與機制（二）H+-K+-ATP酶抑制藥作用與機制與H+-K+-ATP酶的巰基共價結(jié)合，使酶失去活性，不可逆地抑制H+泵功能對幽門螺桿菌有抑制作用臨床應用消化道潰瘍、Hp感染、反流性食道炎等（二）H+-K+-ATP酶抑制藥作用與機制奧美拉唑(omeprazole,洛賽克,losec）作用抑制胃酸分泌對藥物、應激所致的胃黏膜損傷有預防保護作用有對抗幽門螺桿菌作用臨床應用消化道潰瘍、Hp感染、反流性食道炎等用藥時應注意抑制肝藥酶，延長苯妥英鈉、地西泮、華法林的消除長期服用者，應定期檢查胃黏膜有無腫瘤樣增生奧美拉唑(omeprazole,洛賽克,losec）作用（三）M受體阻斷藥作用與機制阻斷胃壁細胞上的M1受體，抑制胃酸分泌阻斷Ach對胃黏膜中的嗜鉻細胞、G細胞上的M受體的激動作用，減少組胺和胃泌素的釋放，間接減少胃酸的分泌。解痙作用常用藥物阿托品：選擇性差，不良反應多哌侖西平：主要阻斷M1受體，用于治療胃、十二指腸潰瘍替侖西平：與哌侖西平相似，作用較強，持續(xù)時間長（三）M受體阻斷藥作用與機制（四）胃泌素受體阻斷藥丙谷胺（proglumide）化學結(jié)構(gòu)與胃泌素相似，競爭受體減少胃酸分泌促進粘液合成（四）胃泌素受體阻斷藥三、增強胃粘膜屏障功能的藥物米索前列醇（misoprostol）抑制基礎(chǔ)胃酸分泌促進粘液和HCO3-分泌促進受損上皮細胞重建和增殖增加胃粘膜的血流量恩前列素（enprostil）特點：作用持續(xù)時間較長三、增強胃粘膜屏障功能的藥物米索前列醇（misopros三、增強胃粘膜屏障的藥物（續(xù)）硫糖鋁與胃黏膜的粘蛋白結(jié)合，形成保護膜促進粘膜合成前列腺素E2增強生長因子的作用抑制Hp的繁殖應用注意（P338）三、增強胃粘膜屏障的藥物（續(xù)）硫糖鋁枸櫞酸鉍鉀抑制胃蛋白酶活性促進粘膜合成前列腺素抑制Hp的致病作用增強胃粘膜屏障的藥物（續(xù)）枸櫞酸鉍鉀增強胃粘膜屏障的藥物（續(xù)）四、抗Hp藥1.抗?jié)兯幒G制劑、H+-K+-ATP酶抑制劑、硫糖鋁2.抗菌藥阿莫西林、慶大霉素藥物分類四、抗Hp藥1.抗?jié)兯幩幬锓诸惖诙?jié)消化功能調(diào)節(jié)藥一、助消化藥能增強消化機能，促進食欲的藥物。多為消化液中成分或是促進消化液分泌的藥物。主要用于消化道分泌功能減弱或消化不良等。第二節(jié)消化功能調(diào)節(jié)藥一、助消化藥南京醫(yī)科大學藥理教研室作用于消化系統(tǒng)的藥物課件二、止吐藥與胃腸促動藥嘔吐的原因：1.內(nèi)臟及前庭功能紊亂2.藥物、化療等興奮CTZ的D2、H1、M1、和5-HT3受體。二、止吐藥與胃腸促動藥嘔吐的原因：甲氧氯普胺（胃復安，滅吐靈）阻斷CTZ的D2受體，強大的中樞性止吐作用較大劑量阻斷5-HT3受體，產(chǎn)生止吐作用阻斷胃腸多巴胺受體，增加胃腸運動主要用于胃腸功能失調(diào)所致的嘔吐、還用于放療、化療引起的嘔吐、功能性胃腸道張力低下?？商岣叻匀侯愃幬锏腻F體外系反應抗膽堿藥對抗此藥的作用甲氧氯普胺（胃復安，滅吐靈）多潘立酮（嗎丁啉）外周多巴胺受體阻斷藥不易通過血腦屏障，無錐體外系副作用治療輕度胃癱，加速胃排空功能性、器質(zhì)性、感染性、飲食性、放射性治療或化療所引起的惡心、嘔吐等多潘立酮（嗎丁啉）昂丹司瓊5-HT3受體拮抗藥對化療藥引起的嘔吐可產(chǎn)生迅速而強大的止吐作用對暈動病及DA受體激動劑去水嗎啡引起的