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常見溶栓抗栓藥物簡介1ppt課件1ppt課件1內(nèi)容一、溶栓治療二、常見溶栓藥物及分類三、溶栓藥物的特點四、常見的抗栓藥物2ppt課件內(nèi)容一、溶栓治療2ppt課件2精品資料精品資料3你怎么稱呼老師?如果老師最后沒有總結一節(jié)課的重點的難點,你是否會認為老師的教學方法需要改進?你所經(jīng)歷的課堂,是講座式還是討論式?教師的教鞭“不怕太陽曬,也不怕那風雨狂,只怕先生罵我笨,沒有學問無顏見爹娘……”“太陽當空照,花兒對我笑,小鳥說早早早……”常見溶栓藥物介紹課件4一、什么是溶栓治療
溶栓治療通過溶解動脈或靜脈血管中的新鮮血栓使血管再通,從而部分或完全恢復組織和器官的血流灌注,達到減輕患者癥狀并改善患者預后的目的。溶栓治療具有快速、簡便、經(jīng)濟、易操作的特點,在我國目前經(jīng)濟和醫(yī)療資源分布尚不均衡的條件下,仍是ST段抬高急性心肌梗死(STEMI)再灌注治療的重要手段5ppt課件一、什么是溶栓治療
溶栓治療通過溶解動脈或靜脈血管中的新鮮血5血栓及溶栓藥的作用血栓主要由不溶性纖維蛋白,沉積的血小板,積聚的白細胞和陷入的紅細胞組成。血栓的主要成分之一是纖維蛋白,溶栓藥物能夠直接或間接激活纖溶酶原變成纖溶酶,纖溶酶能夠降解纖維蛋白(原),促進血栓的裂解并達到開通血管的目的。6ppt課件血栓及溶栓藥的作用血栓主要由不溶性纖維蛋白,沉積的血小板,積6二、常見溶栓藥物及分類(一)根據(jù)發(fā)現(xiàn)的先后和藥物的特點,可將溶栓制劑分為三代:1、第一代溶栓劑:尿激酶(Urokinase,UK)、鏈激酶(Streptokinase,SK)2、第二代溶栓劑:組織型纖溶酶原激活劑(t-PA):阿替普酶(rt-PA)、乙?;w溶酶原-鏈激酶激活劑復合物(APSAC)、單鏈尿激酶型纖溶酶原激活劑(scu-PA)亦稱前尿激酶3、第三代溶栓劑:替奈普酶(TNK-tPA)、瑞替普酶(r-PA)7ppt課件二、常見溶栓藥物及分類(一)根據(jù)發(fā)現(xiàn)的先后和藥物的特點,可將7(二)、按對纖溶酶激活的方式分類:1、非特異性纖溶酶原激活劑:尿激酶(UK)、鏈激酶(SK)2、特異性纖溶酶原激活劑:
阿替普酶(rt-PA)、尿激酶原(Pro-UK)、瑞替普酶(r-PA)、替奈普酶(TNK-tPA)。特異性纖溶酶原激活劑可選擇性激活血栓中與纖維蛋白結合的纖溶酶原,其溶栓治療的血管再通率高,對全身性纖溶活性影響較小,且出血風險低,因此溶栓效果優(yōu)于非特異性纖溶酶原激活劑8ppt課件(二)、按對纖溶酶激活的方式分類:8ppt課件8三、溶栓藥物的特點(一)非特異性纖溶酶原激活劑:
9ppt課件三、溶栓藥物的特點(一)非特異性纖溶酶原激活劑:9ppt課件9UK對纖維蛋白無選擇性,無抗原性,不引起過敏反應,現(xiàn)廣泛應用于廣大基層醫(yī)院。UK屬于非特異性纖溶酶原激活劑,血管再通率低于特異性纖溶酶原激活劑,因此建議基層醫(yī)院首選rt-PA、Pro-UK、r-PA等特異性纖溶酶原激活劑,只有在無上述藥品時選擇UK。(建議僅在無上述特異性纖溶酶原激活劑時應用)第一代溶栓劑在臨床治療中的應用使血栓性疾病的病死率明顯降低,但它們存在著許多的缺點,主要是沒有溶栓特異性,過多的降解了纖維蛋白原,導致出血等嚴重不良反應。10ppt課件UK對纖維蛋白無選擇性,無抗原性,不引起過敏反應,現(xiàn)廣泛應10鏈激酶(Streptokinase,SK)是由A,C,G群鏈球菌中一溶血性鏈球菌分泌的胞外非酶蛋白質(zhì),激酶能將纖溶酶原激活為纖溶酶,使具有絲氨酸蛋白酶活性的纖溶酶能降解構成血栓骨架的纖維蛋白,從而起到溶解血栓的作用。
一般推薦鏈激酶150萬單位溶解于5%葡萄糖液l00ml,靜滴1h。對于特殊患者(如體重過低或明顯超重),醫(yī)生可根據(jù)具體情況適當增減劑量(按2萬單位/kg體重計)。11ppt課件鏈激酶(Streptokinase,SK)11ppt課件11(二)特異性纖溶酶原激活劑:
1、阿替普酶(rt-PA):rt-PA對纖維蛋白具有特異性的親和力,故可選擇性地激活血凝塊中的纖溶酶原,產(chǎn)生較強的局部溶栓作用。rt-PA無抗原性,輕度消耗纖維蛋白原,但由于半衰期短(3~8分鐘),需要持續(xù)靜脈給藥。GUSTO試驗結果表明,在降低早期和1年死亡率方面,rt-PA優(yōu)于鏈激酶。我國的TUCC臨床試驗顯示國人應用50mgrt-PA后90分鐘血管再通率達79.3%,TIMI3級血流者達48.2%,與國外應用100mgrt-PA的再通率接近,且減少了出血并發(fā)癥。12ppt課件(二)特異性纖溶酶原激活劑:
1、阿替普酶(rt-PA):r12全量給藥法(總劑量100mg):在靜脈肝素治療基礎上,給予靜脈注射rt-PA15mg,隨后0.75mg/kg在30分鐘內(nèi)持續(xù)靜脈滴注(通常不超過50mg),繼之0.5mg/kg于60分鐘內(nèi)持續(xù)靜脈滴注(通常不超過35mg),總劑量不超過100mg,后繼續(xù)維持肝素靜脈滴注48小時左右。半量給藥法(總劑量50mg):在靜脈肝素治療基礎上,給予50mg溶于50ml專用溶劑,首先靜脈注射8mg,繼以42mg于90分鐘內(nèi)靜脈滴注完畢,后繼續(xù)維持肝素靜脈滴注48小時左右。阿替普酶(rt-PA)給藥方法:13ppt課件全量給藥法(總劑量100mg):在靜脈肝素治療基礎上,給予132、尿激酶原(Pro-UK):Pro-UK是單鏈尿激酶型纖溶酶原激活劑,無抗原性,具有較強的血漿穩(wěn)定性、更快的纖溶酶原激活作用和更強的纖維蛋白特異性血栓溶解作用,是我國具有獨立知識產(chǎn)權的第三代溶栓藥物。極少消耗纖維蛋白原,半衰期為1.9小時。國內(nèi)Pro-UK多中心研究顯示,Pro-UK開通率高達85%,同時在病死率、顱內(nèi)出血率及其他不良反應方面均優(yōu)于UK。14ppt課件2、尿激酶原(Pro-UK):Pro-UK是單鏈尿激酶型纖14尿激酶原(Pro-UK)給藥方法:在靜脈肝素治療的基礎上,給予Pro-UK一次用量50mg,先將:20mg溶于10ml生理鹽水后,3分鐘內(nèi)靜脈注射完畢,其余30mg溶于90ml生理鹽水,30分鐘內(nèi)靜脈滴注完畢。后繼續(xù)維持肝素靜脈滴注48小時左右。15ppt課件尿激酶原(Pro-UK)給藥方法:在靜脈肝素治療的基礎上,給153、瑞替普酶(r-PA):r-PA為第三代溶栓藥物,對纖維蛋白的親和力較rt-PA弱,游離的r-PA較rt-PA更能進入血凝塊內(nèi)部激活纖維蛋白酶原,中度消耗纖維蛋白原,半衰期為15~18分鐘。多項研究顯示r-PA溶栓效果與rt-PA相似。16ppt課件3、瑞替普酶(r-PA):r-PA為第三代溶栓藥物,對纖維16瑞替普酶(r-PA)給藥方法:在靜脈肝素治療的基礎上,給予10mU溶于5~10ml注射用水,靜脈注射2分鐘以上,30分鐘后重復上述劑量,后繼續(xù)維持肝素靜脈滴注48小時左右。17ppt課件瑞替普酶(r-PA)給藥方法:在靜脈肝素治療的基礎上,給予1174、替奈普酶(TNK-tPA):TNK-tPA是t-PA的多點變異產(chǎn)物,半衰期延長,纖溶蛋白特異性增加,極少消耗纖維蛋白原,對形成較久的血栓具有明顯的溶栓效果。TNK-tPA半衰期較長(18~20分鐘),可單次注射。TIMI10B試驗表明TNK-tPA40mg的療效和安全性與rt-PA相似,對于早期患者,TNK-tPA30天死亡率較rt-PA降低。我國既往研究顯示,對于STEMI發(fā)病6小時內(nèi)患者,TNK-tPA溶栓治療90分鐘TIMI3級血流率、30天病死率、中重度出血發(fā)生率與rt-PA相似。18ppt課件4、替奈普酶(TNK-tPA):TNK-tPA是t-PA的18替奈普酶(TNK-tPA)給藥方法:在靜脈肝素治療的基礎上,給予30~50mg溶于10ml生理鹽水中,靜脈注射(如體重<60kg,劑量為30mg;體重每增加10kg,劑量增加5mg,最大劑量為50mg),后繼續(xù)維持肝素靜脈滴注48小時左右。19ppt課件替奈普酶(TNK-tPA)給藥方法:在靜脈肝素治療的基礎上,19不同溶栓藥物的比較20ppt課件不同溶栓藥物的比較20ppt課件20四、常見的抗栓藥物抗血小板治療:冠狀動脈內(nèi)斑塊破裂誘發(fā)局部血栓形成,是導致STEMI的主要原因。在急性血栓形成中血小板活化起著十分重要的作用,抗血小板治療已成為急性STEMI常規(guī)治療,溶栓前即應使用。溶栓后應繼續(xù)堅持雙重抗血小板治療,阿司匹林75~100mg/次,每日1次;氯吡格雷75mg/次,每日1次?;蛱娓袢鹇?0mg/次,每日2次。21ppt課件四、常見的抗栓藥物抗血小板治療:冠狀動脈內(nèi)斑塊破裂誘發(fā)局部血21常見的抗栓藥物2014年中國膽固醇教育計劃血脂異常防治建議專家組,等.中華心血管病雜志.2014;42(8):633-7.阿司匹林:通過抑制血小板環(huán)氧化酶使血栓素A2合成減少,達到抑制血小板聚集的作用。心肌梗死急性期,所有患者只要無禁忌癥,溶栓前均應立即口服水溶性阿司匹林或嚼服腸溶阿司匹林300mg。繼以100mg/d長期維持。22ppt課件常見的抗栓藥物2014年中國膽固醇教育計劃血脂異常防治建議專22噻吩并吡啶類:氯吡格雷主要抑制ADP誘導的血小板聚集,口服后起效快。溶栓前若未服用過噻吩并吡啶類藥物,應給予氯吡格雷負荷量300mg,隨后氯吡格雷75mg/d,建議用至1年。23ppt課件噻吩并吡啶類:氯吡格雷主要抑制ADP誘導的血小板聚集,口服后23臨床用藥建議:①接受溶栓治療的患者,盡快口服氯吡格雷負荷量300mg(年齡≤75歲)或年齡>75歲患者不使用負荷劑量,繼以維持量75mg/d;接受直接PCI患者,口服氯吡格雷負荷量300-600mg,繼以維持量75mg/d,至少12個月。24ppt課件臨床用藥建議:①接受溶栓治療的患者,盡快口服氯吡格雷負荷量32425ppt課件25ppt課件2526ppt課件26ppt課件2627ppt課件27ppt課件27環(huán)戊基三唑嘧啶類藥物:替格瑞洛是一種直接作用、可逆結合的新型口服P2Y12受體拮抗劑,其本身即為活性藥物,不受肝酶細胞色素P450(cytochromeP450,CYP)2C19基因型的影響,平均絕對生物利用度36%。28ppt課件環(huán)戊基三唑嘧啶類藥物:替格瑞洛是一種直接作用、可逆結合的新型28臨床應用建議:(1)替格瑞洛應盡早使用,推薦在首次醫(yī)療接觸時給予負荷劑量180mg,然后維持劑量90mg、2次/d;(2)若患者無法整片吞服,可將替格瑞洛碾碎沖服或鼻胃管給藥;(3)替格瑞洛應與阿司匹林聯(lián)合使用至少12個月。29ppt課件臨床應用建議:(1)替格瑞洛應盡早使用,推薦在首次醫(yī)療接觸時2930ppt課件30ppt課件3031ppt課件31ppt課件3132ppt課件32ppt課件3233ppt課件33ppt課件33謝謝34ppt課件謝謝34ppt課件34常見溶栓抗栓藥物簡介35ppt課件1ppt課件35內(nèi)容一、溶栓治療二、常見溶栓藥物及分類三、溶栓藥物的特點四、常見的抗栓藥物36ppt課件內(nèi)容一、溶栓治療2ppt課件36精品資料精品資料37你怎么稱呼老師?如果老師最后沒有總結一節(jié)課的重點的難點,你是否會認為老師的教學方法需要改進?你所經(jīng)歷的課堂,是講座式還是討論式?教師的教鞭“不怕太陽曬,也不怕那風雨狂,只怕先生罵我笨,沒有學問無顏見爹娘……”“太陽當空照,花兒對我笑,小鳥說早早早……”常見溶栓藥物介紹課件38一、什么是溶栓治療
溶栓治療通過溶解動脈或靜脈血管中的新鮮血栓使血管再通,從而部分或完全恢復組織和器官的血流灌注,達到減輕患者癥狀并改善患者預后的目的。溶栓治療具有快速、簡便、經(jīng)濟、易操作的特點,在我國目前經(jīng)濟和醫(yī)療資源分布尚不均衡的條件下,仍是ST段抬高急性心肌梗死(STEMI)再灌注治療的重要手段39ppt課件一、什么是溶栓治療
溶栓治療通過溶解動脈或靜脈血管中的新鮮血39血栓及溶栓藥的作用血栓主要由不溶性纖維蛋白,沉積的血小板,積聚的白細胞和陷入的紅細胞組成。血栓的主要成分之一是纖維蛋白,溶栓藥物能夠直接或間接激活纖溶酶原變成纖溶酶,纖溶酶能夠降解纖維蛋白(原),促進血栓的裂解并達到開通血管的目的。40ppt課件血栓及溶栓藥的作用血栓主要由不溶性纖維蛋白,沉積的血小板,積40二、常見溶栓藥物及分類(一)根據(jù)發(fā)現(xiàn)的先后和藥物的特點,可將溶栓制劑分為三代:1、第一代溶栓劑:尿激酶(Urokinase,UK)、鏈激酶(Streptokinase,SK)2、第二代溶栓劑:組織型纖溶酶原激活劑(t-PA):阿替普酶(rt-PA)、乙?;w溶酶原-鏈激酶激活劑復合物(APSAC)、單鏈尿激酶型纖溶酶原激活劑(scu-PA)亦稱前尿激酶3、第三代溶栓劑:替奈普酶(TNK-tPA)、瑞替普酶(r-PA)41ppt課件二、常見溶栓藥物及分類(一)根據(jù)發(fā)現(xiàn)的先后和藥物的特點,可將41(二)、按對纖溶酶激活的方式分類:1、非特異性纖溶酶原激活劑:尿激酶(UK)、鏈激酶(SK)2、特異性纖溶酶原激活劑:
阿替普酶(rt-PA)、尿激酶原(Pro-UK)、瑞替普酶(r-PA)、替奈普酶(TNK-tPA)。特異性纖溶酶原激活劑可選擇性激活血栓中與纖維蛋白結合的纖溶酶原,其溶栓治療的血管再通率高,對全身性纖溶活性影響較小,且出血風險低,因此溶栓效果優(yōu)于非特異性纖溶酶原激活劑42ppt課件(二)、按對纖溶酶激活的方式分類:8ppt課件42三、溶栓藥物的特點(一)非特異性纖溶酶原激活劑:
43ppt課件三、溶栓藥物的特點(一)非特異性纖溶酶原激活劑:9ppt課件43UK對纖維蛋白無選擇性,無抗原性,不引起過敏反應,現(xiàn)廣泛應用于廣大基層醫(yī)院。UK屬于非特異性纖溶酶原激活劑,血管再通率低于特異性纖溶酶原激活劑,因此建議基層醫(yī)院首選rt-PA、Pro-UK、r-PA等特異性纖溶酶原激活劑,只有在無上述藥品時選擇UK。(建議僅在無上述特異性纖溶酶原激活劑時應用)第一代溶栓劑在臨床治療中的應用使血栓性疾病的病死率明顯降低,但它們存在著許多的缺點,主要是沒有溶栓特異性,過多的降解了纖維蛋白原,導致出血等嚴重不良反應。44ppt課件UK對纖維蛋白無選擇性,無抗原性,不引起過敏反應,現(xiàn)廣泛應44鏈激酶(Streptokinase,SK)是由A,C,G群鏈球菌中一溶血性鏈球菌分泌的胞外非酶蛋白質(zhì),激酶能將纖溶酶原激活為纖溶酶,使具有絲氨酸蛋白酶活性的纖溶酶能降解構成血栓骨架的纖維蛋白,從而起到溶解血栓的作用。
一般推薦鏈激酶150萬單位溶解于5%葡萄糖液l00ml,靜滴1h。對于特殊患者(如體重過低或明顯超重),醫(yī)生可根據(jù)具體情況適當增減劑量(按2萬單位/kg體重計)。45ppt課件鏈激酶(Streptokinase,SK)11ppt課件45(二)特異性纖溶酶原激活劑:
1、阿替普酶(rt-PA):rt-PA對纖維蛋白具有特異性的親和力,故可選擇性地激活血凝塊中的纖溶酶原,產(chǎn)生較強的局部溶栓作用。rt-PA無抗原性,輕度消耗纖維蛋白原,但由于半衰期短(3~8分鐘),需要持續(xù)靜脈給藥。GUSTO試驗結果表明,在降低早期和1年死亡率方面,rt-PA優(yōu)于鏈激酶。我國的TUCC臨床試驗顯示國人應用50mgrt-PA后90分鐘血管再通率達79.3%,TIMI3級血流者達48.2%,與國外應用100mgrt-PA的再通率接近,且減少了出血并發(fā)癥。46ppt課件(二)特異性纖溶酶原激活劑:
1、阿替普酶(rt-PA):r46全量給藥法(總劑量100mg):在靜脈肝素治療基礎上,給予靜脈注射rt-PA15mg,隨后0.75mg/kg在30分鐘內(nèi)持續(xù)靜脈滴注(通常不超過50mg),繼之0.5mg/kg于60分鐘內(nèi)持續(xù)靜脈滴注(通常不超過35mg),總劑量不超過100mg,后繼續(xù)維持肝素靜脈滴注48小時左右。半量給藥法(總劑量50mg):在靜脈肝素治療基礎上,給予50mg溶于50ml專用溶劑,首先靜脈注射8mg,繼以42mg于90分鐘內(nèi)靜脈滴注完畢,后繼續(xù)維持肝素靜脈滴注48小時左右。阿替普酶(rt-PA)給藥方法:47ppt課件全量給藥法(總劑量100mg):在靜脈肝素治療基礎上,給予472、尿激酶原(Pro-UK):Pro-UK是單鏈尿激酶型纖溶酶原激活劑,無抗原性,具有較強的血漿穩(wěn)定性、更快的纖溶酶原激活作用和更強的纖維蛋白特異性血栓溶解作用,是我國具有獨立知識產(chǎn)權的第三代溶栓藥物。極少消耗纖維蛋白原,半衰期為1.9小時。國內(nèi)Pro-UK多中心研究顯示,Pro-UK開通率高達85%,同時在病死率、顱內(nèi)出血率及其他不良反應方面均優(yōu)于UK。48ppt課件2、尿激酶原(Pro-UK):Pro-UK是單鏈尿激酶型纖48尿激酶原(Pro-UK)給藥方法:在靜脈肝素治療的基礎上,給予Pro-UK一次用量50mg,先將:20mg溶于10ml生理鹽水后,3分鐘內(nèi)靜脈注射完畢,其余30mg溶于90ml生理鹽水,30分鐘內(nèi)靜脈滴注完畢。后繼續(xù)維持肝素靜脈滴注48小時左右。49ppt課件尿激酶原(Pro-UK)給藥方法:在靜脈肝素治療的基礎上,給493、瑞替普酶(r-PA):r-PA為第三代溶栓藥物,對纖維蛋白的親和力較rt-PA弱,游離的r-PA較rt-PA更能進入血凝塊內(nèi)部激活纖維蛋白酶原,中度消耗纖維蛋白原,半衰期為15~18分鐘。多項研究顯示r-PA溶栓效果與rt-PA相似。50ppt課件3、瑞替普酶(r-PA):r-PA為第三代溶栓藥物,對纖維50瑞替普酶(r-PA)給藥方法:在靜脈肝素治療的基礎上,給予10mU溶于5~10ml注射用水,靜脈注射2分鐘以上,30分鐘后重復上述劑量,后繼續(xù)維持肝素靜脈滴注48小時左右。51ppt課件瑞替普酶(r-PA)給藥方法:在靜脈肝素治療的基礎上,給予1514、替奈普酶(TNK-tPA):TNK-tPA是t-PA的多點變異產(chǎn)物,半衰期延長,纖溶蛋白特異性增加,極少消耗纖維蛋白原,對形成較久的血栓具有明顯的溶栓效果。TNK-tPA半衰期較長(18~20分鐘),可單次注射。TIMI10B試驗表明TNK-tPA40mg的療效和安全性與rt-PA相似,對于早期患者,TNK-tPA30天死亡率較rt-PA降低。我國既往研究顯示,對于STEMI發(fā)病6小時內(nèi)患者,TNK-tPA溶栓治療90分鐘TIMI3級血流率、30天病死率、中重度出血發(fā)生率與rt-PA相似。52ppt課件4、替奈普酶(TNK-tPA):TNK-tPA是t-PA的52替奈普酶(TNK-tPA)給藥方法:在靜脈肝素治療的基礎上,給予30~50mg溶于10ml生理鹽水中,靜脈注射(如體重<60kg,劑量為30mg;體重每增加10kg,劑量增加5mg,最大劑量為50mg),后繼續(xù)維持肝素靜脈滴注48小時左右。53ppt課件替奈普酶(TNK-tPA)給藥方法:在靜脈肝素治療的基礎上,53不同溶栓藥物的比較54ppt課件不同溶栓藥物的比較20ppt課件54四、常見的抗栓藥物抗血小板治療:冠狀動脈內(nèi)斑塊破裂誘發(fā)局部血栓形成,是導致STEMI的主要原因。在急性血栓形成中血小板活化起著十分重要的作用,抗血小板治療已成為急性STEMI常規(guī)治療,溶栓前即應使用。溶栓后應繼續(xù)堅持雙重抗血小板治療,阿司匹林75~100mg/次,每日1次;氯吡格雷75mg/次,每日1次?;蛱娓袢鹇?0mg/次,每日2次。55ppt課件四、常見的抗栓藥物抗血小板治療:冠狀動脈內(nèi)斑塊破裂誘發(fā)局部血55常見的抗栓藥物2014年中國膽固醇教育計劃血脂異常
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