抗寄生蟲藥物課件

抗寄生蟲藥抗寄生蟲藥1線蟲鞭蟲蛔蟲鉤蟲蟯蟲線蟲鞭蟲蛔蟲鉤蟲蟯蟲2吸蟲姜片吸蟲日本血吸蟲吸蟲姜片吸蟲日本血吸蟲3絳蟲絳蟲闊節(jié)裂頭絳蟲幼蟲及節(jié)片絳蟲絳蟲闊節(jié)裂頭絳蟲幼蟲及節(jié)片4一、理想驅(qū)蟲藥應(yīng)具備的條件安全：TI>3，對蟲體毒性大，而對機(jī)體毒性小或無毒。廣譜、高效：對多種寄生蟲的成蟲、幼蟲、蟲卵均有效。且劑量小。具有群體化給藥的理化性質(zhì)無殘留或低殘留價(jià)格低廉一、理想驅(qū)蟲藥應(yīng)具備的條件安全：TI>3，對蟲體毒性大，而對5二、抗寄生蟲藥作用機(jī)理1、抑制蟲體內(nèi)某些酶琥珀酸脫氫酶延胡索酸琥珀酸ATP

抑制（左旋咪唑、硫雙二氯酚、硝硫氫胺、硝氯酚）

二、抗寄生蟲藥作用機(jī)理1、抑制蟲體內(nèi)某些酶62、作用于蟲體的神經(jīng)肌肉系統(tǒng)（1）哌嗪：使得蟲體細(xì)胞膜超極化，引起蟲體肌肉松弛性麻痹。（2）阿維菌素類：促進(jìn)蟲體GABA的釋放，使神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)受阻，蟲體產(chǎn)生遲緩性麻痹。（3）噻嘧啶：與蟲體膽堿受體結(jié)合，產(chǎn)生乙酰膽堿相似的作用，導(dǎo)致蟲體肌肉過度收縮，最后麻痹死亡。2、作用于蟲體的神經(jīng)肌肉系統(tǒng)（1）哌嗪：使得蟲體細(xì)胞膜超極化73、干擾蟲體代謝（1）抑制蟲體微管蛋白合成，影響酶的分泌抑制蟲體對葡萄糖的利用（苯丙咪唑類）（2）抑制動基體DNA合成，從而抑制原蟲的繁殖。（三氮瞇）（3）干擾蟲體體內(nèi)氧化磷酸化過程，使絳蟲缺乏能量死亡（氯硝柳胺）（4）替代硫胺，使球蟲代謝不能正常進(jìn)行（氨丙啉）（5）干擾蟲體內(nèi)的肌醇代謝（有機(jī)氯）3、干擾蟲體代謝（1）抑制蟲體微管蛋白合成，影響酶的分泌抑制84、干擾蟲體內(nèi)離子轉(zhuǎn)運(yùn)或平衡聚醚離子類抗球蟲藥與Na+、K+、Ca2+等離子結(jié)合，形成親脂性復(fù)合物，這種復(fù)合物能自由穿過細(xì)胞膜，使子孢子和裂殖子中大量陽離子蓄積，導(dǎo)致水分過多地進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，使蟲體細(xì)胞膨脹死亡。4、干擾蟲體內(nèi)離子轉(zhuǎn)運(yùn)或平衡聚醚離子類抗球蟲藥與Na+、K9驅(qū)線蟲藥驅(qū)絳蟲藥驅(qū)吸蟲藥抗球蟲藥抗錐蟲藥抗滴蟲藥抗焦蟲藥抗蠕蟲藥抗原蟲藥殺蟲藥：有機(jī)磷類、除蟲菊酯類抗寄生蟲藥驅(qū)線蟲藥抗球蟲藥抗蠕蟲藥抗原蟲藥殺蟲藥：有機(jī)磷類、除蟲菊酯類10驅(qū)線蟲藥代表藥抗蟲譜

毒性

臨床應(yīng)用

抗生素類

阿維菌素類、莫西菌素等

線蟲、體外寄生蟲、

對哺乳動物、禽類毒性低，對水生動物毒性大

體內(nèi)線蟲、體外寄生蟲苯并咪唑類

噻苯咪唑、丙硫苯咪唑、甲苯咪唑等

線蟲、絳蟲、吸蟲毒性較低，馬屬動物較敏感主要用于驅(qū)各種動物消化道線蟲咪唑并噻唑類

左咪唑、四咪唑等

線蟲、免疫增強(qiáng)

毒性較大，馬屬動物慎用多內(nèi)服治療消化道線蟲、肺線蟲，免疫增強(qiáng)劑四氫嘧啶類

噻嘧啶、甲噻嘧啶等

線蟲

毒性大、肝毒性

驅(qū)腸道線蟲有機(jī)磷化合物

敵百蟲、敵敵畏等

線蟲、體外寄生蟲毒性大，禽類極敏感，牛、羊較敏感消化道線蟲、吸蟲外用殺體外寄生蟲驅(qū)絲蟲藥乙胺嗪、碘噻青胺等

絲蟲犬敏感馬、羊腦脊髓絲狀蟲，犬心絲蟲病驅(qū)線蟲藥代表藥抗蟲譜毒性臨床應(yīng)用11阿維菌素類[作用機(jī)理]激動線蟲和節(jié)肢動物類寄生蟲的GABA，并促進(jìn)GABA與次級神經(jīng)元細(xì)胞膜或效應(yīng)器細(xì)胞膜的結(jié)合，產(chǎn)生長時(shí)間的高強(qiáng)度抑制效應(yīng)，使寄生蟲麻痹死亡。阿維菌素、伊維菌素、多拉菌素、莫西菌素阿維菌素類[作用機(jī)理]激動線蟲和節(jié)肢動物類寄12阿維菌素類[體內(nèi)過程]1.脂溶性高，吸收好，皮下給藥生物利用度最高2.廣泛分布于全身各組織，肝、脂肪組織藥物濃度最高3.主要通過膽汁排泄。阿維菌素類[體內(nèi)過程]1.脂溶性高，吸收好，皮下給藥生物利用13[臨床應(yīng)用]馬、牛、豬、犬、禽多種動物的胃腸道、肺的線蟲病及螨、虱等多種體外寄生蟲病的防治。各種動物的口服劑量：0.2～0.4mg/kg皮下注射劑量：0.1～0.3mg/kg[臨床應(yīng)用]馬、牛、豬、犬、禽多種動物的胃腸道、肺的線蟲14又名阿苯達(dá)唑[藥動學(xué)過程]脂溶性高，容易從消化道吸收，具有很強(qiáng)的首過效應(yīng)。在體內(nèi)迅速代謝為亞砜、砜醇和2－胺砜醇廣泛分布于肝、腎、肌肉等器官和組織中，亦能透過血腦屏障。t1/2較長。丙硫苯咪唑又名阿苯達(dá)唑丙硫苯咪唑15阿苯達(dá)唑?qū)游锏木€蟲、吸蟲及絳蟲均有驅(qū)除作用。對寄生蟲卵亦有一定抑制作用臨床常用于驅(qū)除動物腸道、組織內(nèi)寄生蟲。[抗蟲譜及臨床應(yīng)用]阿苯達(dá)唑?qū)游锏木€蟲、吸蟲及絳蟲均有驅(qū)除作用。對寄生蟲卵亦有16應(yīng)用：驅(qū)線蟲，作為奶牛隱性乳房炎的預(yù)防藥。注意：注射給藥安全范圍不廣，單胃動物一般宜內(nèi)服給藥，馬、駱駝敏感，局部注射刺激性強(qiáng)，多用其磷酸鹽。左咪唑（levamisole,左旋咪唑）應(yīng)用：驅(qū)線蟲，作為奶牛隱性乳房炎的預(yù)防藥。左咪唑（leva17驅(qū)絳蟲藥代表藥抗蟲譜毒性臨床應(yīng)用天然類生南瓜子、檳榔、仙鶴草絳蟲毒性較小無機(jī)類砷酸錫、硫酸銅絳蟲毒性較大驅(qū)魚類絳蟲合成類吡喹酮絳蟲、吸蟲、血吸蟲毒性較小牛、羊血吸蟲，豬囊尾蚴，禽絳蟲硫二氯酚絳蟲、吸蟲毒性較大，馬屬動物敏感肝片吸蟲、姜片吸蟲、各種絳蟲氯硝柳胺絳蟲、吸蟲毒性較小，犬、貓較敏感；魚類極敏感牛、羊、豬、禽等的各種絳蟲病驅(qū)絳蟲藥代表藥抗蟲譜毒性臨床應(yīng)用天然類生南瓜子、檳榔、仙18吡喹酮(praziquantel)理想的新型廣譜驅(qū)絳蟲藥、抗血吸蟲藥（首選藥）和驅(qū)吸蟲藥。毒性極低，應(yīng)用安全，主要用于動物血吸蟲病，也用于絳蟲病和囊尾蚴病。對線蟲和原蟲感染無效。吡喹酮(praziquantel)理想的新型廣譜驅(qū)絳蟲藥、抗19抗球蟲藥[作用機(jī)理]1.聚醚離子載體類（莫能菌素、馬杜霉素、鹽霉素）：與蟲體內(nèi)的Ca2+、Mg2+、k+、Na+

形成脂溶性復(fù)合物，使蟲體內(nèi)聚集大量鹽離子，水分大量進(jìn)入蟲體，蟲體膨脹破裂死亡。2.磺胺類（磺胺喹噁啉、磺胺間甲氧嘧啶、磺胺對甲氧嘧啶）：與球蟲體內(nèi)的PABA競爭二氫葉酸合成酶，影響葉酸合成，最終影響核酸合成。3.氨丙啉：阻斷球蟲對硫胺（即VB1）的利用。4.吡啶類（氯羥吡啶）:抑制蟲體線粒體轉(zhuǎn)運(yùn)、抑制蟲體呼吸作用，影響球蟲新陳代謝?？骨蛳x藥[作用機(jī)理]1.聚醚離子載體類（莫能菌素、馬杜20常用抗球蟲藥作用階段藥物名稱作用階段作用峰期鹽霉素莫能霉素馬杜霉素銨氨丙啉尼卡巴嗪常山酮二硝托胺鹽酸氯苯胍地克朱利磺胺類無性發(fā)育期第一代裂殖體早期階段第二代裂殖體第二代裂殖體第一、二代裂殖體第一代裂殖體第一、二代裂殖體各個(gè)生命周期第一、二代裂殖體感染后1天感染后2天感染后1到3天感染后3天感染后4天感染后1天感染后3天感染后3天感染后2～4天感染后4天常用抗球蟲藥作用階段藥物名稱作用階段作用峰期鹽霉素?zé)o性發(fā)育期21抗球蟲藥的合理使用1.作用于第一代裂殖體的藥物主要用于預(yù)防和早期治療作用于第二代裂殖體的藥物主要用于球蟲感染后期治療；2.作用于球蟲第一、二代裂殖體的抗求球蟲藥聯(lián)合應(yīng)用；3.作用于不同峰期的藥物輪換用藥；4.抗球蟲藥與抗菌藥聯(lián)合使用；5.抗球蟲藥與免疫增強(qiáng)劑合用6.注意配伍禁忌抗球蟲藥的合理使用1.作用于第一代裂殖體的藥物主要用于預(yù)防和22抗寄生蟲藥物課件23抗寄生蟲藥抗寄生蟲藥24線蟲鞭蟲蛔蟲鉤蟲蟯蟲線蟲鞭蟲蛔蟲鉤蟲蟯蟲25吸蟲姜片吸蟲日本血吸蟲吸蟲姜片吸蟲日本血吸蟲26絳蟲絳蟲闊節(jié)裂頭絳蟲幼蟲及節(jié)片絳蟲絳蟲闊節(jié)裂頭絳蟲幼蟲及節(jié)片27一、理想驅(qū)蟲藥應(yīng)具備的條件安全：TI>3，對蟲體毒性大，而對機(jī)體毒性小或無毒。廣譜、高效：對多種寄生蟲的成蟲、幼蟲、蟲卵均有效。且劑量小。具有群體化給藥的理化性質(zhì)無殘留或低殘留價(jià)格低廉一、理想驅(qū)蟲藥應(yīng)具備的條件安全：TI>3，對蟲體毒性大，而對28二、抗寄生蟲藥作用機(jī)理1、抑制蟲體內(nèi)某些酶琥珀酸脫氫酶延胡索酸琥珀酸ATP

抑制（左旋咪唑、硫雙二氯酚、硝硫氫胺、硝氯酚）

二、抗寄生蟲藥作用機(jī)理1、抑制蟲體內(nèi)某些酶292、作用于蟲體的神經(jīng)肌肉系統(tǒng)（1）哌嗪：使得蟲體細(xì)胞膜超極化，引起蟲體肌肉松弛性麻痹。（2）阿維菌素類：促進(jìn)蟲體GABA的釋放，使神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)受阻，蟲體產(chǎn)生遲緩性麻痹。（3）噻嘧啶：與蟲體膽堿受體結(jié)合，產(chǎn)生乙酰膽堿相似的作用，導(dǎo)致蟲體肌肉過度收縮，最后麻痹死亡。2、作用于蟲體的神經(jīng)肌肉系統(tǒng)（1）哌嗪：使得蟲體細(xì)胞膜超極化303、干擾蟲體代謝（1）抑制蟲體微管蛋白合成，影響酶的分泌抑制蟲體對葡萄糖的利用（苯丙咪唑類）（2）抑制動基體DNA合成，從而抑制原蟲的繁殖。（三氮瞇）（3）干擾蟲體體內(nèi)氧化磷酸化過程，使絳蟲缺乏能量死亡（氯硝柳胺）（4）替代硫胺，使球蟲代謝不能正常進(jìn)行（氨丙啉）（5）干擾蟲體內(nèi)的肌醇代謝（有機(jī)氯）3、干擾蟲體代謝（1）抑制蟲體微管蛋白合成，影響酶的分泌抑制314、干擾蟲體內(nèi)離子轉(zhuǎn)運(yùn)或平衡聚醚離子類抗球蟲藥與Na+、K+、Ca2+等離子結(jié)合，形成親脂性復(fù)合物，這種復(fù)合物能自由穿過細(xì)胞膜，使子孢子和裂殖子中大量陽離子蓄積，導(dǎo)致水分過多地進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，使蟲體細(xì)胞膨脹死亡。4、干擾蟲體內(nèi)離子轉(zhuǎn)運(yùn)或平衡聚醚離子類抗球蟲藥與Na+、K32驅(qū)線蟲藥驅(qū)絳蟲藥驅(qū)吸蟲藥抗球蟲藥抗錐蟲藥抗滴蟲藥抗焦蟲藥抗蠕蟲藥抗原蟲藥殺蟲藥：有機(jī)磷類、除蟲菊酯類抗寄生蟲藥驅(qū)線蟲藥抗球蟲藥抗蠕蟲藥抗原蟲藥殺蟲藥：有機(jī)磷類、除蟲菊酯類33驅(qū)線蟲藥代表藥抗蟲譜

毒性

臨床應(yīng)用

抗生素類

阿維菌素類、莫西菌素等

線蟲、體外寄生蟲、

對哺乳動物、禽類毒性低，對水生動物毒性大

體內(nèi)線蟲、體外寄生蟲苯并咪唑類

噻苯咪唑、丙硫苯咪唑、甲苯咪唑等

線蟲、絳蟲、吸蟲毒性較低，馬屬動物較敏感主要用于驅(qū)各種動物消化道線蟲咪唑并噻唑類

左咪唑、四咪唑等

線蟲、免疫增強(qiáng)

毒性較大，馬屬動物慎用多內(nèi)服治療消化道線蟲、肺線蟲，免疫增強(qiáng)劑四氫嘧啶類

噻嘧啶、甲噻嘧啶等

線蟲

毒性大、肝毒性

驅(qū)腸道線蟲有機(jī)磷化合物

敵百蟲、敵敵畏等

線蟲、體外寄生蟲毒性大，禽類極敏感，牛、羊較敏感消化道線蟲、吸蟲外用殺體外寄生蟲驅(qū)絲蟲藥乙胺嗪、碘噻青胺等

絲蟲犬敏感馬、羊腦脊髓絲狀蟲，犬心絲蟲病驅(qū)線蟲藥代表藥抗蟲譜毒性臨床應(yīng)用34阿維菌素類[作用機(jī)理]激動線蟲和節(jié)肢動物類寄生蟲的GABA，并促進(jìn)GABA與次級神經(jīng)元細(xì)胞膜或效應(yīng)器細(xì)胞膜的結(jié)合，產(chǎn)生長時(shí)間的高強(qiáng)度抑制效應(yīng)，使寄生蟲麻痹死亡。阿維菌素、伊維菌素、多拉菌素、莫西菌素阿維菌素類[作用機(jī)理]激動線蟲和節(jié)肢動物類寄35阿維菌素類[體內(nèi)過程]1.脂溶性高，吸收好，皮下給藥生物利用度最高2.廣泛分布于全身各組織，肝、脂肪組織藥物濃度最高3.主要通過膽汁排泄。阿維菌素類[體內(nèi)過程]1.脂溶性高，吸收好，皮下給藥生物利用36[臨床應(yīng)用]馬、牛、豬、犬、禽多種動物的胃腸道、肺的線蟲病及螨、虱等多種體外寄生蟲病的防治。各種動物的口服劑量：0.2～0.4mg/kg皮下注射劑量：0.1～0.3mg/kg[臨床應(yīng)用]馬、牛、豬、犬、禽多種動物的胃腸道、肺的線蟲37又名阿苯達(dá)唑[藥動學(xué)過程]脂溶性高，容易從消化道吸收，具有很強(qiáng)的首過效應(yīng)。在體內(nèi)迅速代謝為亞砜、砜醇和2－胺砜醇廣泛分布于肝、腎、肌肉等器官和組織中，亦能透過血腦屏障。t1/2較長。丙硫苯咪唑又名阿苯達(dá)唑丙硫苯咪唑38阿苯達(dá)唑?qū)游锏木€蟲、吸蟲及絳蟲均有驅(qū)除作用。對寄生蟲卵亦有一定抑制作用臨床常用于驅(qū)除動物腸道、組織內(nèi)寄生蟲。[抗蟲譜及臨床應(yīng)用]阿苯達(dá)唑?qū)游锏木€蟲、吸蟲及絳蟲均有驅(qū)除作用。對寄生蟲卵亦有39應(yīng)用：驅(qū)線蟲，作為奶牛隱性乳房炎的預(yù)防藥。注意：注射給藥安全范圍不廣，單胃動物一般宜內(nèi)服給藥，馬、駱駝敏感，局部注射刺激性強(qiáng)，多用其磷酸鹽。左咪唑（levamisole,左旋咪唑）應(yīng)用：驅(qū)線蟲，作為奶牛隱性乳房炎的預(yù)防藥。左咪唑（leva40驅(qū)絳蟲藥代表藥抗蟲譜毒性臨床應(yīng)用天然類生南瓜子、檳榔、仙鶴草絳蟲毒性較小無機(jī)類砷酸錫、硫酸銅絳蟲毒性較大驅(qū)魚類絳蟲合成類吡喹酮絳蟲、吸蟲、血吸蟲毒性較小牛、羊血吸蟲，豬囊尾蚴，禽絳蟲硫二氯酚絳蟲、吸蟲毒性較大，馬屬動物敏感肝片吸蟲、姜片吸蟲、各種絳蟲氯硝柳胺絳蟲、吸蟲毒性較小，犬、貓較敏感；魚類極敏感牛、羊、豬、禽等的各種絳蟲病驅(qū)絳蟲藥代表藥抗蟲譜毒性臨床應(yīng)用天然類生南瓜子、檳榔、仙41吡喹酮(praziquantel)理想的新型廣譜驅(qū)絳蟲藥、抗血吸蟲藥（首選藥）和驅(qū)吸蟲藥。毒性極低，應(yīng)用安全，主要用于動物血吸蟲病，也用于絳蟲病和囊尾蚴病。對線蟲和原蟲感染無效。吡喹酮(praziquantel)理想的新型廣譜驅(qū)絳蟲藥、抗42抗球蟲藥[作用機(jī)理]1.聚醚離子載體類（莫能菌素、馬杜霉素、鹽霉素）：與蟲體內(nèi)的Ca2+、Mg2+、k+、