藥理學腎上腺素受體阻斷藥

關于藥理學腎上腺素受體阻斷藥第1頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六分類腎上腺素受體阻斷藥

1、

2受體阻斷藥：酚妥拉明（短效）、酚芐明（長效）

1受體阻斷藥：哌唑嗪β腎上腺素受體阻斷藥β1、β2受體阻斷藥：普萘洛爾β1受體阻斷藥：阿替洛爾α、β腎上腺素受體阻斷藥：拉貝洛爾第2頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六第一節(jié)腎上腺素受體阻斷藥

選擇性與受體結合拮抗激動劑對受體的作用對β受體無作用第3頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六

腎上腺素作用的翻轉（adrenalinereversal）

α受體阻斷藥使腎上腺素僅表現為激動β2受體，升壓作用翻轉為降壓作用減弱無影響翻轉第4頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六

一、

1、

2受體阻斷藥

1.短效競爭性受體阻斷藥

酚妥拉明（phentolamine,立其?。?/p>

口服：30min達到Cmax

3-6h注射：20min達到Cmax30-45min第5頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六第6頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六藥理作用血壓：下降

阻斷皮膚、粘膜、內臟血管1受體；不影響β2受體；直接舒張血管

心臟：心率加快，收縮增強

血管擴張反射性興奮心臟；阻斷2受體使NA釋放增加其他：興奮胃腸道平滑肌增加胃酸分泌

擬膽堿作用和組胺樣作用第7頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六臨床應用嗜鉻細胞瘤并發(fā)的高血壓局部浸潤注射，防止去甲腎上腺素靜脈滴注外漏時組織壞死外周血管痙攣性疾病，如肢端血管痙攣（雷諾?。?、手足發(fā)紺休克：擴張血管，增加心輸出量，改善微循環(huán)。需先補充血容量充血性心力衰竭的輔助治療第8頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六第9頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六第10頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六不良反應直立性低血壓心動過速腹瀉，腹痛和消化性潰瘍

慎用：冠心病，消化道潰瘍第11頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六2、長效類：酚芐明（phenoxybenzamine)

在體內與受體以共價鍵牢固結合非競爭性拮抗劑作用時間：3～4d應用：主要用于外周血管痙攣性疾病治療休克時補充血容量不良反應：常見體位性低血壓，心悸，鼻塞及胃腸道癥狀第12頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六

二、1受體阻斷藥

哌唑嗪:選擇性阻斷1受體對2受體無作用作用：降壓第13頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六第二節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥藥理作用β受體阻斷作用心臟：負性肌力作用負性頻率作用負性傳導作用血壓：長期使用，降低收縮壓和舒張壓

第14頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六拮抗無影響無影響第15頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六支氣管：收縮支氣管平滑肌代謝：（1）糖代謝——延緩用胰島素后血糖水平的恢復（2）脂肪代謝——減少游離脂肪酸自脂肪組織釋放（3）腎素——阻斷球旁細胞的β1受體，抑制腎素釋放第16頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六內在擬交感活性（ISA)定義：某些β受體阻斷藥具有部分激動藥特征，除阻斷β受體作用外，對β受體有部分激動作用特點：抑制心肌收縮減慢心率收縮支氣管減弱第17頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六膜穩(wěn)定作用定義：某些高濃度β受體阻斷藥降低細胞膜對離子的通透性，產生奎尼丁樣作用

其他減少兒茶酚胺引起的震顫抗血小板聚集減少房水生成——降低眼內壓第18頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六臨床應用高血壓心律失常：室上性心律失常心絞痛和心肌梗死其他：甲亢輔助用藥預防偏頭痛、社交恐慌癥等引起的心動過速青光眼（噻嗎洛爾）第19頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六

動脈粥樣硬化221第20頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六第21頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六不良反應抑制心臟功能——加重心功能不全、竇性心動過緩、房室傳導阻滯誘發(fā)或加劇支氣管哮喘反跳現象中樞神經系統(tǒng)癥狀其他：消化道反應，過敏反應第22頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六禁忌癥竇性心動過緩、房室傳導阻滯、重度心力衰竭支氣管哮喘或慢性肺部疾患者第23頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六

β1、β2受體阻斷藥

普萘洛爾（propranolol，心得安）

較早應用而目前應用最廣泛的受體阻斷藥體內過程特點：口服吸收率90%，首關消除60～70%，F為30%，

T1／23～6h肝內代謝個體差異大，相同劑量、血漿高峰濃度相差25倍。故應從小劑量逐增至適當劑量藥理作用特點：受體阻斷作用強，無ISA常用藥物第24頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六

納多洛爾（nadolol)作用特點：作用與普萘洛爾相似，但強6倍?？稍黾幽I血流量（腎功能不全需用受體阻斷藥者可首選）。T1／2長達12～24h。每天一次即可。無ISA作用噻嗎洛爾（timolol)作用特點：是已知作用最強的受體阻斷藥（＞普萘洛爾10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治療青光眼（療效與毛果蕓香堿相近或較優(yōu)），無ISA作用第25頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六

吲哚洛爾（pindolol)

作用特點：有ISA作用對心肌抑制作用和肺功能損害較普萘洛爾為弱

心功能不全、心動過緩、支氣管哮喘、糖尿病患者慎用第26頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六

二、β1受體阻斷劑

阿替洛爾和美托洛爾

具有很強的心臟選擇性作用，而膜穩(wěn)定作用較弱，屬心臟選擇性β1受體阻斷劑

用途用于高血壓、心絞痛、心律失常、甲狀腺功能亢進第27頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六醋丁洛爾

屬中長效有心臟選擇性受體阻斷藥，同時具有膜穩(wěn)定作用及內在擬交感活性

［用途］用于高血壓、心絞痛、心律失常和甲狀腺機能亢進等第28頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六第三節(jié)、腎上腺素受體阻斷藥

拉貝洛爾（柳胺芐心定）口服或靜注對高血壓患者都有降壓作用，對心率、心輸出量影響較小用途高血壓第29頁，共32頁，2022年，5月20日，4點17分，星期六傳出神經系統(tǒng)藥物的臨床應用小結

1．眼科疾?。簲M膽堿藥（pilocarpine）和β受體阻斷藥（metoprolol）用于治療青光眼M受體阻斷藥（homatropine）可作眼底檢查和驗光配鏡2．重癥肌無力：neostigmine

外科手術：atracurarium，suxamethonium3．平滑肌痙攣：M受體阻斷藥（atropine）4．支氣管哮喘：β2受體激動藥（sal