抗菌藥物簡述課件

抗菌藥物簡述抗菌藥物指對細菌具有殺滅或抑制作用的各種抗生素和人工合成抗菌藥物抗菌藥物分類抗菌藥物大環(huán)內酯類氨基糖苷類四環(huán)素類林可霉素類抗生素人工合成β-內酰胺類多粘菌素類喹諾酮類磺胺類氯霉素類G+：大多數(shù)化膿性球菌都屬于G+

，產生外毒素使人致病G-：大多數(shù)腸道菌多屬于G-

，產生內毒素，使人致病.

抗菌藥物作用機理PPT模板下載：/moban/行業(yè)PPT模板：/hangye/節(jié)日PPT模板：/jieri/PPT素材下載：/sucai/PPT背景圖片：/beijing/PPT圖表下載：/tubiao/優(yōu)秀PPT下載：/xiazai/PPT教程：/powerpoint/Word教程：/word/Excel教程：/excel/資料下載：/ziliao/PPT課件下載：/kejian/范文下載：/fanwen/試卷下載：/shiti/教案下載：/jiaoan/

1抗菌藥物分類簡析2抗菌藥物耐藥性3重點品種介紹目錄4臨床分級及企業(yè)應對分析分類青霉素類青霉素

青霉素V

阿莫西林頭孢菌素類第一代

苯唑西林第二代第三代第四代碳青霉素烯類亞胺培南

美羅培南法羅培南β-內酰胺酶抑制劑克拉維酸鉀

舒巴坦他唑巴坦青霉素類抗菌譜窄譜抗生素主要作用于G+，大多數(shù)G-對其不敏感。對阿米巴、立克次體、真菌及病毒感染完全無效。青霉素為以下感染首選藥物6.梅毒7.鉤端螺旋桿菌8.回歸熱9.白喉10.與氨基糖苷類聯(lián)合治療綠色鏈球菌心內膜炎制約其使用的因素1.過敏反應2.耐藥性產生及同類間的交叉耐藥性3.青霉素腦病

2.頭孢菌素類第一代頭孢唑啉、頭孢硫脒、頭孢替唑、頭孢拉定第二代頭孢替安、頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢克洛、頭孢丙烯第三代頭孢噻肟、頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢曲松、頭孢唑肟、頭孢甲肟、頭孢地嗪、頭孢克肟、頭孢地尼第四代頭孢吡肟、頭孢匹羅頭孢菌素類抗菌特點頭孢菌素類與青霉素類比較抗菌譜廣（對G-也有效）過敏反應率低對耐青霉素菌株有效對胃酸及?-內酰胺酶穩(wěn)定第一代頭孢特點對青霉素酶穩(wěn)定，可被G-菌的-內酰胺酶水解抗菌譜較窄，對G+菌作用較第二、三代強，對G-菌作用較差用于耐藥金葡菌感染，敏感菌所致的輕、中度呼吸道感染、尿路感染對腎臟有一定毒性第二代頭孢特點對多數(shù)-內酰胺酶較穩(wěn)定抗菌譜較廣，對G+菌作用與第一代相似或稍弱，對G-菌作用增強，對銅綠假單胞菌作用弱用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、皮膚、軟組織感染對腎臟毒性較第一代輕第四代頭孢特點對G+菌和G-菌產生的β-內酰胺酶高度穩(wěn)定抗菌譜廣，對G+菌，尤其對金葡菌抗菌作用增強，對G-菌范圍增加，對部分厭氧菌亦有作用，對銅綠假單胞菌作用強用于對其他頭孢菌素耐藥的各種感染對腎臟基本無毒性頭孢菌素的不良反應過敏反應二重感染腎毒性3.碳青霉素烯類超廣譜抗菌藥對酶穩(wěn)定多重耐藥菌引起的嚴重感染作用機理抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素結合蛋白（PBPs），從而阻礙細胞壁粘肽合成脆弱擬桿菌等厭氧菌與需氧菌混合感染的重癥患者。適應癥BECDA抵抗力嚴重低下，合并感染感染初始僅為中度，但來勢較猛極可能迅速惡化的病人已使用過任何1~2個頭孢菌素或青霉素或其他抗生素治療失敗，又需要迅速控制病情的感染亞胺培南/西司他丁可能引起癲癇、肌陣攣、意識障礙等嚴重中樞神經系統(tǒng)不良反應，故不適用于治療中樞神經系統(tǒng)感染。美羅培南、帕尼培南-倍他米隆則除上述適應證外，尚可用于年齡在3個月以上的細菌性腦膜炎患者。不良反應比較特點亞胺培南帕尼培南美羅培南比阿培南厄他培南配伍西司他丁倍他米隆無無無半衰期1h1h1h1h4.3-4.6hCSF濃度低達治療濃度達治療濃度達治療濃度NA胃腸道反應較多少少少NA癲癇0.4%～1.5%0.03%0.08%NA0.5%CNS感染不適用適用適用適用不適用4.β-內酰胺酶抑制劑對質粒介導的β內酰胺酶有強大抑制作用β-內酰胺藥物+酶抑制劑用于混合感染：G+與G-抑酶作用比較二、大環(huán)內酯類

◆常見藥物：紅霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、白霉素等

◆結構特點：一個多元碳的內酯環(huán)+一個或多個脫氧糖組成。

抗菌機制與敏感菌核糖體50S亞基可逆性結合，抑制菌體蛋白質合成抗菌譜抗菌譜：G+活性強及對部分G-，立克次體、支原體、衣原體有抑制作用。大環(huán)內酯類藥物特點抗菌譜與青霉素類似可治療泌尿道感染不耐酸肝毒性不良反應刺激性反應肝損害偽膜性腸炎臨床應用對青霉素過敏者的敏感菌感染

對青霉素耐藥的致病菌感染支原體、衣原體、立克次體感染的次選藥物三、氨基糖苷類天然來源來自鏈霉菌：鏈霉素，卡那霉素，妥布霉素來自小單胞菌：慶大霉素半合成

阿米卡星，奈替米星，異帕米星特點主要作用于G-可治療泌尿道的敏感菌感染不良反應耳毒性腎毒性神經肌肉阻滯過敏反應四、四環(huán)素類抗菌機制：與敏感菌核糖體30s亞基結合，干擾細菌蛋白質合成；改變細菌細胞膜通透性，使胞內物質外漏抗菌譜：廣譜抗菌藥，對G+活性優(yōu)于G-；對支原體、衣原體、立克次體感染療效比大環(huán)內酯類更強。不良反應二重感染影響骨骼、牙齒生長局部刺激五、氯霉素類抗菌機制：作用于敏感菌核糖體50s亞基，干擾細菌蛋白質合成?？咕V：廣譜抗菌藥，對G+、G-均有抑制作用，對G-作用更強，對G+作用不及青霉素類及四環(huán)素。不良反應造血系統(tǒng)損害灰嬰綜合征臨床應用1.危及生命嚴重的腦膜炎

2.傷寒、副傷寒桿菌感染作用顯著。

3.立克次體感染的的次選藥物六、人工合成抗菌藥磺胺類：磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶等喹諾酮類：諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星等磺胺類藥物抑菌劑，耐藥菌株增多，不良反應較多對流腦、鼠疫等感染性疾病具有獨特的療效可人工合成，價廉，性質穩(wěn)定，使用方便

——二線用藥喹諾酮類藥物強效殺菌劑，抗菌譜廣，對G+、G-均有優(yōu)良殺菌作用，某些品種厭氧菌。結核桿菌，支原體，衣原體及厭氧菌也有效。細菌對本類藥與其他抗菌藥物間無交叉耐藥性?？勺⑸?、可口服，口服吸收良好，耐受性好。常用品種喹諾酮類藥物的不良反應胃腸道反應：與劑量有關。頭痛、眩暈、失眠、視覺異常、抽搐、驚厥等。軟骨毒性：關節(jié)痛、腫脹、肌腱炎等（諾氟沙星、環(huán)丙沙星）。皮膚過敏反應及光毒性（司帕沙星、氟羅沙星、洛美沙星）。PPT模板下載：/moban/行業(yè)PPT模板：/hangye/節(jié)日PPT模板：/jieri/PPT素材下載：/sucai/PPT背景圖片：/beijing/PPT圖表下載：/tubiao/優(yōu)秀PPT下載：/xiazai/PPT教程：/powerpoint/Word教程：/word/Excel教程：/excel/資料下載：/ziliao/PPT課件下載：/kejian/范文下載：/fanwen/試卷下載：/shiti/教案下載：/jiaoan/

1抗菌藥物分類簡析2抗菌藥物耐藥性3重點品種介紹目錄4臨床分級及企業(yè)應對分析細菌的耐藥性耐藥性：指細菌與藥物反復接觸后，細菌對藥物敏感性下降甚至消失，造成抗菌藥物對耐藥菌感染的療效降低或無效細菌耐藥機制MRSA感染耐甲氧西林金黃葡萄球菌：指對所有β-內酰胺類抗生素耐藥，對多數(shù)其他抗生素耐藥MRSA在全世界快速蔓延

2009中國CHINET2MRSA-52.7%MRCNS-71.7%MRSA肆虐中國大陸：CHINET2009協(xié)和醫(yī)院40.3%北京醫(yī)院78.3%新疆醫(yī)科大學附屬第一醫(yī)院47.0%廣醫(yī)一附院33.6%武漢同濟醫(yī)院63.2%重醫(yī)一附院61.9%甘肅省人民醫(yī)院54.2%浙大一附院49.8%昆明一附院72.9%華山醫(yī)院74.1%瑞金醫(yī)院62.5%MRSA各大醫(yī)院檢出率PPT模板下載：/moban/行業(yè)PPT模板：/hangye/節(jié)日PPT模板：/jieri/PPT素材下載：/sucai/PPT背景圖片：/beijing/PPT圖表下載：/tubiao/優(yōu)秀PPT下載：/xiazai/PPT教程：/powerpoint/Word教程：/word/Excel教程：/excel/資料下載：/ziliao/PPT課件下載：/kejian/范文下載：/fanwen/試卷下載：/shiti/教案下載：/jiaoan/

1抗菌藥物分類簡析2抗菌藥物耐藥性3重點品種介紹目錄4臨床分級及企業(yè)應對分析萬古霉素萬古霉素是禮來公司從土壤中分離出來的全球首個糖肽類抗生素。1958年獲得了FDA的許可，商品名：Vancocin（穩(wěn)可信）。萬古霉素適用于耐甲氧西林金黃色葡萄球菌及其它細菌所致的感染?？垢腥镜摹白詈笠痪€藥物”。萬古霉素：抑制細胞壁的合成1萬古霉素：影響細胞膜的通透性1萬古霉素：抑制細菌漿內RNA合糖體(mRNA)THFA(四氫葉酸)DHFA(二氫葉酸)[細菌細胞]30×××萬古霉素敏感率N=2167N=1967金葡菌對抗生素耐藥的發(fā)展史臨床使用到出現(xiàn)耐藥的時間(年)萬古霉素制劑：注射用鹽酸萬古霉素規(guī)格：0.5g、1.0g國產企業(yè)：浙江新昌、浙江海正麗珠制藥在報（2013.1）國家醫(yī)保乙類，零售價105元/支利奈唑胺2000年4月，經FDA批準在美國上市。自喹諾酮類藥物上市以來，50年來上市的第一個全合成抗菌藥物。2009年利奈唑胺的全球銷售額達11.4億美元，被譽為新一代最暢銷的抗菌藥物。利奈唑胺對MRSA有很強的體外抗菌活性獨特的抗菌作用機制與糖肽類不產生交叉耐藥口服生物利用度100％，靜脈-口服給藥無需調整劑量強大的組織/體液穿透能力輕-中度肝功能不全/腎功能不全患者無需調整劑量利奈唑胺輝瑞，片劑，0.6g；注射劑，100ml：0.2g，300ml：0.6g，商品名：斯沃CDE：正大天晴、重慶華邦、江蘇豪森等14家在報國家醫(yī)保乙類，300ml：0.6g注射液零售價450元，中標價約430元替考拉寧脂糖肽類抗生素，與萬古霉素同族安萬特開發(fā)，商品名：他格適制劑：凍干粉針劑，規(guī)格：0.2g作用機制對葡萄球菌活性比較

替考拉寧 萬古霉素

90%

90%

1250 0.5 2 1083 0.5 2 885 2.0 4 428 4.0 4 279 16.0 4菌種 菌株數(shù)金葡菌(甲氧西林敏感)金葡菌(甲氧西林耐藥)凝固酶陰性葡萄球菌(甲氧西林敏感)凝固酶陰性葡萄球菌(甲氧西林耐藥)溶血葡萄球菌對鏈球菌活性比較

替考拉寧 萬古霉素

90% 90%

127 0.125 0.5 256 0.125 0.5 110 0.125 0.5 196 0.12 1 86 0.25 1菌種 菌株數(shù)無乳鏈球菌肺炎鏈球菌

(青霉素敏感)肺炎鏈球菌

(青霉素耐藥)化膿性鏈球菌草綠色鏈球菌替考拉寧治療成功率(14%)206(1%)21(6%)89(7%)98治愈進步復發(fā)失敗不能評價1017(72%)不良反應輕微2.61.70.81.70.6(n=3377)發(fā)生率%過敏反應注射部位不能耐受發(fā)熱肝功能改變腎功能改變替考拉寧國內生產廠家有：浙江海正、華北制藥、浙江新昌制藥國家醫(yī)保乙類，零售價198元/0.2g替加環(huán)素第一個甘氨酰環(huán)素類抗生素對抗MRSA具有良好的抗菌活性已證明對復雜性腹腔內感染及皮膚軟組織感染療效較好對抗肺部致病菌效力為利奈唑胺8倍，體外活性為萬古霉素4倍替加環(huán)素在9位上增加甘氨酰氨基替加環(huán)素的廣譜作用MRSA:耐甲氧西林金黃色葡萄球菌；VRE:耐萬古霉素腸球菌；ESBL:超廣譜β內酰胺酶；CR-AB:耐碳青霉烯鮑曼不動桿菌；CRE:耐碳青霉烯腸桿菌#：不包含真菌；√：具有抗菌活性，臨床敏感率＞60%；X：代表臨床無效、無數(shù)據或敏感率＜30%；*：替加環(huán)素對G-菌中銅綠假單胞菌天然耐藥；?：部分基因型的VRE對替考拉寧敏感FDA警告不良反應全身各系統(tǒng)不良事件替加環(huán)素(n=2514)對照組a(n=2307)全身腹痛64膿腫33乏力32頭痛67頭痛85心血管系統(tǒng)靜脈炎34消化系統(tǒng)腹瀉1211消化不良22惡心2613嘔吐189全身各系統(tǒng)不良事件替加環(huán)素(n=2514)對照組a(n=2307)血液和淋巴系統(tǒng)貧血45代謝與營養(yǎng)43堿性磷酸酶水平升高32淀粉酶升高21膽紅素血癥31BUN水平升高43傷口愈合欠佳53低蛋白血癥45SGOT水平升高b55SGPT水平升高b神經系統(tǒng)頭暈33皮膚及其附屬結構皮疹34替加環(huán)素替加環(huán)素顯著增加患者死亡率的原因主要為其較低的臨床療效、二重感染發(fā)生率而不是致死性不良事件的發(fā)生率避免單藥使用替加環(huán)素治療重度感染，并將其作為最后考慮使用的抗菌藥物替加環(huán)素輝瑞，商品名：泰閣，凍干粉針劑，規(guī)格：50mg國內：正大天晴、浙江海正、江蘇豪森、奧賽康、南京海辰CDE：浙江新昌等9家在報中標價約為500-600元/支PPT模板下載：/moban/行業(yè)PPT模板：/hangye/節(jié)日PPT模板：/jieri/PPT素材下載：/sucai/PPT背景圖片：/beijing/PPT圖表下載：/tubiao/優(yōu)秀PPT下載：/xiazai/PPT教程：/powerpoint/Word教程：/word/Excel教程：/excel/資料下載：/ziliao/PPT課件下載：/kejian/范文下載：/fanwen/試卷下載：/shiti/教案下載：/jiaoan/

1抗菌藥物分類簡析2抗菌藥物耐藥性3重點品種介紹目錄4臨床分級及企業(yè)應對分析一、抗菌藥物濫用的后果抗菌藥物自身的不良反應引起二重感染產生耐藥性抗菌藥物的不良反應神經系統(tǒng)：腦?。呵郍、氨基糖苷類、INH、甲硝唑、氯霉素等；聽神經損害：氨基糖苷類；周圍神經病變：INH、EMB、氨基糖苷、氯霉素、磺胺類；

N-M接頭阻滯：氨基糖苷、多黏菌素類；精神癥狀：喹諾酮、INH、普卡青霉素、氯霉素?？咕幬锏牟涣挤磻文I毒性：大環(huán)內酯類、氟喹諾酮類可致肝臟損害，氨基糖苷類和磺胺類可引起腎小管損害胃腸道：口服抗生素會引起胃部不適抗菌藥物的不良反應血液系統(tǒng)毒性反應

溶血性貧血或粒細胞缺乏：氯霉素、青霉素類、兩性霉素B、喹諾酮類及磺胺藥。凝血功能障礙：頭孢菌素/頭孢孟多、頭孢哌酮過敏反應過敏性休克：青霉素最易發(fā)生，氨基糖苷類、大環(huán)內酯類、磺胺類、四環(huán)素類、氯霉素、林可霉素、利福平等也可能發(fā)生。皮疹：均可能發(fā)生，青霉素類、磺胺類和氯霉素較為多見。藥物熱：

用藥后7～12天，弛張熱或稽留熱。β內酰胺類、氨基糖苷類、氟喹諾酮類較易發(fā)生。二重感染

抗菌藥物應用過程中出現(xiàn)的新的病原菌感染，多為耐藥金葡菌、表葡菌，某些G-桿菌（銅綠假單胞菌、產氣桿菌、變形桿菌等）、真菌和厭氧菌。嚴重時可引起偽膜性腸炎?？咕幬锓旨壒芾斫浥R床長期應用證明安全、有效，對細菌耐藥性影響較小，價格相對較低的抗菌藥物。非限制使用與非限制使用級抗菌藥物相比較，該類藥物在療效、安全性、對細菌耐藥性影響、藥品價格等某方面存在局限性，不宜作為非限制級藥物使用。限制使用1.具有明顯或嚴重不良反應

2.需要加以保護以免細菌過快產生耐藥而導致嚴重后果的抗菌藥物3.新上市不足五