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文檔簡介
第24章呼吸系統(tǒng)疾病的臨床用藥南通大學(xué)醫(yī)學(xué)院陳霞咳、痰、喘、呼吸衰竭是呼吸系統(tǒng)疾病的常見癥狀,不僅給病人帶來痛苦甚至危及生命。治療呼吸系統(tǒng)疾病的常用藥物有鎮(zhèn)咳藥、祛痰藥、平喘藥、呼吸興奮藥和抗感染藥。平喘藥祛痰藥鎮(zhèn)咳藥呼吸興奮藥第1節(jié)平喘藥支氣管哮喘定義:由免疫原性和非免疫原性刺激引起支氣管慢性炎癥性病變,導(dǎo)致氣道反應(yīng)性增加,以呼吸困難為主要表現(xiàn),以可逆性氣道狹窄為特征的閉塞性肺部疾患。
免疫原性刺激:花粉、螨塵、霉菌、藥物、工業(yè)粉塵非特異性刺激:組胺、乙酰膽堿、氯、氨、冷空氣、運(yùn)動(dòng)以及呼吸道細(xì)菌、病毒感染等所激發(fā)臨床表現(xiàn):
為發(fā)作性,起病迅速,出現(xiàn)胸悶、緊迫感、呼吸困難以呼氣為主,伴有哮鳴音,患者多被迫采取坐位,使勁呼吸,可有干咳,嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)口唇和指甲發(fā)紫。多在夜間或晨起時(shí)發(fā)病,發(fā)作可持續(xù)幾十分鐘、幾小時(shí)甚至幾天不等,可自然或經(jīng)治療而緩解。發(fā)作后全身乏力。哮喘發(fā)病機(jī)制示意圖炎癥細(xì)胞、炎癥介質(zhì)、細(xì)胞因子的相互作用遺傳因素環(huán)境因素神經(jīng)調(diào)節(jié)失衡以及氣道平滑肌功能異常氣道炎癥氣道高反應(yīng)性支氣管哮喘平滑肌痙攣治標(biāo):舒張支氣管平滑肌治本:抑制氣道炎癥與炎癥介質(zhì)氣道擴(kuò)張藥抗炎平喘藥藥物治療氣道擴(kuò)擴(kuò)張藥藥氣管平滑肌肌交感神經(jīng)((NA)抑制副交感神經(jīng)經(jīng)(ACh))興奮腎上腺素受受體激動(dòng)藥藥M膽堿受體體阻斷藥舒張ROC受體VDCCa2+Ca2+ACh、組胺PIP2PLCIP3+DG激活鈣儲(chǔ)庫Ca2+Ca2+(Ca)n-鈣調(diào)蛋白復(fù)合物MLCK激活肌動(dòng)蛋白+肌球蛋白肌動(dòng)蛋白+肌球蛋白-P松弛收縮β2受體Ad激活A(yù)CATPcAMP激活PKA減少抑制MLCK失活β受體激動(dòng)藥藥茶堿類抗膽堿藥氣道擴(kuò)張藥藥非選擇性β受體激動(dòng)藥藥異丙腎上腺腺素腎上腺素麻黃堿選擇性β2受體激動(dòng)藥藥短中效:沙沙丁胺醇、、克侖特羅羅、特布他他林長效:福莫莫特羅、沙沙美特特羅一、β受體體激動(dòng)藥1、選擇性ββ2受體激動(dòng)藥藥興奮β2受體腺苷酸環(huán)化化酶胞內(nèi)cAMP作用機(jī)制減少鈣內(nèi)流流平滑肌松弛弛目前,臨床床多以β2受體激動(dòng)藥藥與吸入性性的糖皮質(zhì)質(zhì)激素類藥配配伍作為一一線藥。沙丁胺醇(salbutamol,舒舒喘靈)對?2受體體作用強(qiáng)于于?1受體體,興奮心心臟作用僅僅為異丙腎腎上腺素的的1/10。對呼吸吸道的選擇擇性高。達(dá)峰時(shí)間1-3h,半衰期2.7-5h,經(jīng)肝肝代謝,腎腎排出。【藥理作用用】【藥動(dòng)學(xué)】】臨床應(yīng)用與與評價(jià)哮喘急性發(fā)發(fā)作——?dú)忪F吸入頻發(fā)性與慢慢性哮喘———口服給給藥注意:靜注不良反反應(yīng)多,作作用時(shí)間短短,不常用用;口服需需達(dá)到一定定血藥濃度度才見效,,推薦氣霧霧吸入(效效果好、起起效快、持持續(xù)時(shí)間長長、對心臟臟作用小))不良反應(yīng)骨骼肌震顫顫:與興奮奮骨骼肌慢慢收縮纖維維的?2受體有有關(guān)心臟反應(yīng)::竇性心動(dòng)動(dòng)過速,少少見代謝紊亂::血中乳酸酸與丙酮酸酸升高克侖特羅(clenbuterol,克喘素素)特點(diǎn):口服體內(nèi)過過程不清楚楚。氣霧吸吸入,5分分鐘起效,,作用維持持2~4h。強(qiáng)效:氣管擴(kuò)張張作用約為為沙丁胺醇醇的100倍。特布他林(terbutaline)特點(diǎn):口服吸收,,生物利用用度10%,Tmax為1~4h,,半衰期為為3~4h,血漿蛋蛋白結(jié)合率率20%.作用較沙丁丁胺醇稍弱弱,可口服服、注射和和氣霧吸入入,是選擇性?2受體藥中中唯一能作作皮下注射射的藥物。福摩特羅(formoterol)特點(diǎn):新型長效選擇性β2受體激動(dòng)藥藥,作用強(qiáng)而持久。霧化吸入,,1.7分鐘鐘起效,2h達(dá)峰,作作用維持12h。用于慢性哮哮喘、慢性性阻塞性肺肺病緩解癥癥狀。對夜間哮喘喘患者效果果更好,臨臨睡前使用用。沙美特羅(salmeterol)長效選擇性?2受體激動(dòng)動(dòng)藥。霧化化吸入后13~17min起起效,作用用維持12h以上。。除了氣管擴(kuò)擴(kuò)張作用外外,還有抑抑制炎癥浸浸潤和炎性性介質(zhì)的釋釋放的作用用。療效優(yōu)于沙沙丁胺醇、、特布他林林及茶堿,,適用于需需長期用藥藥的慢性病病人。2、、非非選選擇擇性性ββ2受體體激激動(dòng)動(dòng)藥藥這類類藥藥選選擇擇性性低低,,除除對對ββ2受體體作作用用外外,,還還有有αα作作用用和和ββ1作用用。。ɑ受受體體激激動(dòng)動(dòng)可可使使支支氣氣管管粘粘膜膜血血管管收收縮縮,,減減輕輕水水腫腫,,有有利利氣氣道道暢暢通通。。但但ɑɑ受受體體激激動(dòng)動(dòng)也也收收縮縮氣氣道道平平滑滑肌肌,,并并使使肥肥大大細(xì)細(xì)胞胞釋釋放放活活性性物物質(zhì)質(zhì),,減減弱弱平平喘喘效效應(yīng)應(yīng)。。β1作用用導(dǎo)導(dǎo)致致心心臟臟不不良良反反應(yīng)應(yīng),,心心臟臟興興奮奮性性增增加加、、心心率率增增快快、、心心肌肌耗耗氧氧量量增增加加,,易易出出現(xiàn)現(xiàn)心心率率失失常常。。不良良反反應(yīng)應(yīng)多多見見,,此類類藥藥僅僅適適用用于于控控制制哮哮喘喘急急性性發(fā)發(fā)作作。。異丙丙腎腎上上腺腺素素(isoprenaline,,喘喘息息定定)選擇擇作作用用于于??受受體體,,對對??1和和??2受受體體無無選選擇擇性性。。平平喘喘作作用用強(qiáng)強(qiáng)大大,,同同時(shí)時(shí)有有明明顯顯心心臟臟副副作作用用。?!舅幩幚砝碜髯饔糜谩俊俊舅幩巹?dòng)動(dòng)學(xué)學(xué)】】口服服易易吸吸收收,,但但首首過過消消除除顯顯著著。。半半衰衰期期為為2.5h.【臨臨床床應(yīng)應(yīng)用用】】【不不良良反反應(yīng)應(yīng)】】氣霧霧吸吸入入給給藥藥,,主主要要用用于于控控制制哮哮喘喘急急性性發(fā)發(fā)作作。。一次次20ug,,30~~60s起起效效,,維維持持1--2h。。盲目目增增加加吸吸入入量量并并不不能能相相應(yīng)應(yīng)增增加加療療效效。。心率率增增快快、、心心悸悸等等不不良良反反應(yīng)應(yīng)較較多多。。對有有嚴(yán)嚴(yán)重重缺缺氧氧或或劑劑量量太太大大的的易易致致心心律律失失常常,,甚甚至至心心室室顫顫動(dòng)動(dòng)、、突突然然死死亡亡,,已已逐逐漸漸被被取取代代。。對ɑɑ和和??受受體體都都有有強(qiáng)強(qiáng)大大激激動(dòng)動(dòng)作作用用。。腎上上腺腺素素(adrenaline)本藥藥僅僅作作皮皮下下注注射射,,以以緩緩解解支支氣氣管管哮哮喘喘急急性性發(fā)發(fā)作作。。作用用于于β2受體體支氣氣管管舒舒張張,,平平喘喘作用用于于αα受受體體收縮縮氣氣道道平平滑滑肌肌,,使使肥肥大大細(xì)細(xì)胞胞釋釋放放活活性性物物質(zhì)質(zhì),,減減弱弱平平喘喘效效應(yīng)應(yīng)作用用于于ββ1受受體體心臟臟不不良良反反應(yīng)應(yīng)支氣氣管管粘粘膜膜血血管管收收縮縮,,減減輕輕水水腫腫,,有有利利氣氣道道暢暢通通其作作用用與與腎腎上上腺腺素素相相似似,,但但緩緩慢慢、、溫溫、、持持久久。。中樞樞興興奮奮作作用用顯顯著著。。易產(chǎn)產(chǎn)生生快快速速耐耐受受性性。。適用用于于輕輕癥癥哮哮喘喘和和預(yù)預(yù)防防哮哮喘喘發(fā)發(fā)作作,,對對重重癥癥急急性性發(fā)發(fā)作作療療效效較較差差。。麻黃黃堿堿(ephedrine)二、、茶茶堿堿類類復(fù)鹽鹽類類::氨氨茶茶堿堿、、膽膽茶茶堿堿衍生生物物::喘喘定定(二二羥羥丙丙茶茶堿堿)、、羥羥丙丙茶茶堿堿緩釋釋劑劑::Theo--Dur水溶溶性性增增強(qiáng)強(qiáng),,但但并并不不增增加加生生物物利利用用度度。。胃腸腸道道刺刺激激小小,,但但藥藥理理作作用用減減弱弱。。血藥藥濃濃度度波波動(dòng)動(dòng)小小,,每每日日給給藥藥兩兩次次。。第2次次給給藥藥普通通制制劑劑口口服服第2次次給給藥藥緩釋釋制制劑劑口口服服Theo--Dur,,每每片片含含茶茶堿堿300mg,,12h口口服服一一次次,,可可維維持持恒恒定定血血濃濃度度藥理理作作用用松弛弛氣氣道道平平滑滑肌肌的的作作用用呼吸吸興興奮奮強(qiáng)心心作作用用茶堿堿類類抑制制磷磷酸酸二二脂脂酶酶((PDE))((僅僅抑抑制制5%-20%))1.松松弛弛氣氣道道平平滑滑肌肌作作用用cAMPcGMPPKAPKG氣管平滑肌松松弛PDE降解茶堿-促進(jìn)內(nèi)源性兒茶酚酚胺釋放,但但不足以引起起支氣管的舒舒張拮抗腺苷受體體干擾氣道平滑滑肌的鈣離子子轉(zhuǎn)運(yùn)腺苷受體腺苷肥大細(xì)胞釋放組胺與白三烯氣道高反應(yīng)性加重哮喘茶堿拮抗增加慢阻肺患患者呼吸深度度,但不增加加呼吸頻率增加膈肌收縮縮力2.呼吸興奮奮作用3.強(qiáng)心作用用增加心肌收縮縮力、心輸出出量和冠脈流流量較弱的利尿作作用也適用于心源源性哮喘急、慢性支氣氣管哮喘喘息型慢性支支氣管炎心源性哮喘適應(yīng)癥1、急性哮喘喘發(fā)作:首選選β2受體激激動(dòng)藥吸入,,同時(shí)可以氨氨茶堿靜滴臨床應(yīng)用及評評價(jià)穩(wěn)態(tài)血濃Css穩(wěn)態(tài)血濃Css負(fù)荷劑量恒速給藥恒速給藥負(fù)荷劑量:首首次劑量即可可使血藥濃度度達(dá)到穩(wěn)態(tài)的的劑量,稱為為負(fù)荷劑量((mg)負(fù)荷劑量=Css×LCss,穩(wěn)態(tài)態(tài)血濃,指有有效血濃,即即達(dá)到治療效效應(yīng)的目標(biāo)濃濃度,10~~20ug/ml,Vd為0.5L/kg維持劑量::靜滴時(shí),,使血藥濃濃度維持在在穩(wěn)態(tài)水平平的給藥速速度(mg/h)維持劑量==Css××CLCL即為清清除率,CL=K××L,K為為消除速率率常數(shù)K=0.693/t1/2例如:一哮哮喘患者,,體重80kg,采采取氨茶堿堿靜脈滴注注,已知氨氨茶堿半衰衰期為3小小時(shí),表觀觀分布容積積Vd為0.5L/kg,若若在給藥開始就就欲維持恒定定的有效血血濃(10~20ug/ml),應(yīng)該如何何設(shè)計(jì)給藥藥方案負(fù)荷劑量==Css××L=15ug/ml×0.5L/kg×80kg=600mg維持劑量==Css×CL=15ug/ml×0.693/3×0.5L/kg×80kg=138mg/h具體方案::給予負(fù)荷荷劑量600mg注注射后,然然后以140mg/h的維持持給藥速度度靜脈滴注注2、慢性喘喘息治療與與預(yù)防:口口服給藥,,小劑量開開始逐漸增增加每日給藥量量(mg))=Css/F××CL×24hF即為生物物利用度,,近似等于于1此為總量,,可分3~~4次給藥藥不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)應(yīng)多尿、頭痛痛中樞神經(jīng)毒毒性心律失常安全范圍小小必須TDM劑量增加注意茶堿90%%在肝臟代代謝,無首首過消除。。影響肝藥酶酶活性就能能影響茶堿堿的代謝,,配伍給藥藥時(shí),注意意藥物相互互作用,并并需進(jìn)行TDM,實(shí)實(shí)行個(gè)體化化給藥。茶堿在腎臟臟大部分以以代謝型排排泄,原型型占10%%,腎功能能對其影響響不大。但但新生兒需需注意,原原型以50%排出。。三、M膽堿堿受體阻斷斷藥代表藥異丙基阿托托品(ipratopium)藥理作用舒張支氣管管平滑肌臨床應(yīng)用※COPD(療效較好好)※喘息型慢性性支氣管炎炎※支氣管哮喘喘(輔助用藥藥)抗炎平平喘喘藥藥哮喘病理學(xué)學(xué)基礎(chǔ)支氣管粘膜膜慢性非特特異炎癥抗原刺激抗原和肥大大細(xì)胞IgE結(jié)合肥大細(xì)胞與與嗜酸性粒粒細(xì)胞浸潤潤釋放過敏介質(zhì)組胺緩激肽白三烯(LTs)血小板活化化因子(PAF)前列腺素((PGs))平滑肌收縮,毛細(xì)血管擴(kuò)張,通透性增加,腺體分泌增多色甘酸鈉糖皮質(zhì)激素素-糖皮質(zhì)激素-糖皮質(zhì)激素素抗過敏平喘藥-扎魯司特-腎上腺皮質(zhì)激素:抗炎癥抗過敏平喘藥:拮抗炎癥介質(zhì)的釋放和作用抗炎藥代表藥倍氯米松((beclomethasone)氟尼縮松((flunisolide))布地萘德((budesonide,布布地松)藥理作用抗炎癥:抗炎蛋白;抗炎性細(xì)細(xì)胞浸潤抗過敏:抑制過敏介介質(zhì)產(chǎn)生松弛氣道平平滑?。涸鰪?qiáng)NA作作用;增加加cAMP腎上腺皮質(zhì)質(zhì)激素臨床應(yīng)用::吸入給藥藥支氣管哮喘喘(一線治治療藥物))哮喘持續(xù)狀狀態(tài)或危重重發(fā)作依賴激素治治療的支氣管哮喘不良反應(yīng)腎上腺皮質(zhì)質(zhì)激素鵝口瘡聲音嘶啞臨床應(yīng)用::全身給藥藥倍氯米松控制多次反反復(fù)發(fā)作的的哮喘,但但不宜用于于哮喘的持持續(xù)狀態(tài)。。起效慢,不不適用于急急性發(fā)作的的搶救。布地萘德用于控制和和預(yù)防哮喘喘的發(fā)作,,對糖皮質(zhì)質(zhì)依賴型哮哮喘病人有有效。代表藥色甘酸鈉((sodiumcromoglicate,,咽泰)奈多羅米(nedocromil)酮替芬(ketotifen)扎魯司特臨床應(yīng)用預(yù)防支氣管管哮喘抗過敏平喘喘藥無松弛支氣氣管及其他他平滑肌的的作用,也也沒有對抗抗組胺或白白三烯等過過敏介質(zhì)的的作用。但但在接觸抗原前前用藥,可預(yù)防I型變態(tài)反反應(yīng)所致的的哮喘,也也能預(yù)防運(yùn)運(yùn)動(dòng)或其他他刺激所致致的哮喘。。色甘酸鈉(sodiumcromoglicate)【藥理作用用】【體內(nèi)過程】】口服吸收僅僅1%,主主要用其微微粒粉末吸吸入給藥。?!九R床應(yīng)用用及評價(jià)】】主要用于支支氣管哮喘喘的預(yù)防性治療療。能防止變變態(tài)反應(yīng)或或運(yùn)動(dòng)引起起的速發(fā)和和遲發(fā)性哮哮喘反應(yīng)。。起效慢,連連用數(shù)天后后才能見效效。【不良反應(yīng)應(yīng)】毒性很低。。少數(shù)患者者因粉末的的刺激可引引起咳咳、、氣急,甚甚至誘發(fā)哮哮喘。酮替芬(ketotifen)抑制肥大細(xì)細(xì)胞和嗜堿堿性粒細(xì)胞胞釋放的過過敏介質(zhì)抗組胺作用用(阻斷H1受體))加強(qiáng)β2受受體激動(dòng)藥藥的作用可口服,長長效,預(yù)防防哮喘發(fā)作作白三烯受體體拮抗劑扎魯司特((安可來))孟魯司特((順爾寧))白三烯合成成酶(5-脂氧酶))抑制劑齊流通其它抗炎癥癥介質(zhì)平喘喘藥平喘藥的臨臨床應(yīng)用1.哮喘急急性發(fā)作期期:對于輕、中度患患者,每日定時(shí)時(shí)吸入激素素,短效ββ2受體激激動(dòng)劑吸入入作急性發(fā)發(fā)作搶救治治療,若無無效,可考考慮加用口口服長效ββ2受體激激動(dòng)劑或茶茶堿緩釋劑劑,或與異異丙基阿托托品聯(lián)合吸吸入,可起起協(xié)同作用用。對重度急性發(fā)作,,持續(xù)吸入入β2受體體激動(dòng)劑,,并全身應(yīng)應(yīng)用糖皮質(zhì)質(zhì)激素?;蚧蚝喜惐⑼衅菲?,或靜脈脈滴注氨茶茶堿,可加加用LT拮拮抗劑,常??删徑獠〔∏?。2.對慢性性哮喘的處處理:輕度者應(yīng)選選吸入小劑劑量糖皮質(zhì)質(zhì)激素,或或吸入色甘甘酸鈉,口口服LT拮拮抗劑等。。吸入短效效β2受體體激動(dòng)劑控控制癥狀。。中度者的基基本治療是是每天吸入入小劑量糖糖皮質(zhì)激素素或色甘酸酸鈉。并吸吸入長效ββ2受體激激動(dòng)劑或口口服緩釋茶茶堿。對嚴(yán)重慢性性哮喘,在在吸入高劑劑量糖皮質(zhì)質(zhì)激素和口口服緩釋茶茶堿同時(shí),,吸入長效效β2受體體激動(dòng)劑以以及異丙基阿托托品,或加加用口服LT拮抗劑劑。第2節(jié)祛祛痰藥藥作用機(jī)制使痰液中粘粘液分解或或粘度下降降,使痰易易于排出。。代表藥溴己新(bromhexine必嗽嗽平)乙酰半胱氨氨酸(acetylcysteine痰易凈凈)氨溴索DNA酶胰蛋白酶高滲碳酸氫氫鈉溶液粘痰溶解藥藥作用機(jī)制溴己新:溶溶酶體酶增增多,解聚聚粘多糖乙酰半胱氨氨酸:連接接粘蛋白的的二硫鍵斷斷裂氨溴溴索索::增增加加痰痰量量,,降降低低痰痰粘粘度度DNA酶酶::DNA解解聚聚胰蛋蛋白白酶酶::裂裂解解粘粘蛋蛋白白、、纖纖維維蛋蛋白白與與壞壞死死組組織織高滲滲碳碳酸酸氫氫鈉鈉溶溶液液::堿堿化化呼呼吸吸道道,,降降低低粘粘性性痰痰的的吸吸附附力力粘痰痰溶溶解解藥藥作用用機(jī)機(jī)制制刺激激胃胃粘粘膜膜感感受受器器引引起起惡惡心心,,通通過過胃胃肺肺迷迷走走神神經(jīng)經(jīng)反反射射,,引引起起支支氣氣管管腺腺體體分分泌泌增增加加。。代表表藥藥氯化化銨銨(ammoniumchloride)惡心心((刺刺激激))性性祛祛痰痰藥藥藥物作用機(jī)制用法臨床應(yīng)用氯化銨增加分泌物口服急、慢性呼吸道炎癥痰多不易咳出者溴己新裂解粘多糖口服痰液粘稠難于咳出乙酰半胱氨酸裂解粘蛋白霧化吸入氣管滴入粘痰阻塞氣道祛痰痰藥藥作作用用比比較較表表第3節(jié)節(jié)鎮(zhèn)鎮(zhèn)咳咳藥藥物理理、、化化學(xué)刺刺激激感受受器器((刺刺激激感感受受器器、、牽牽張張感感受受器器等等))傳入入神神經(jīng)經(jīng)(迷迷走走、、喉喉上上神神經(jīng)經(jīng))咳嗽嗽中中樞樞(延延髓髓)傳出出神神經(jīng)經(jīng)(迷迷走走、、喉喉返返、、膈膈神神經(jīng)經(jīng))效應(yīng)應(yīng)器器((聲聲門門、、呼氣氣肌?。┛人运苑捶瓷渖淇人运苑捶瓷渖涫臼疽庖鈭D圖中樞樞性性鎮(zhèn)咳咳藥藥-外周周性性鎮(zhèn)咳咳藥藥--代表表藥藥可待待因因(codeine)右美美沙沙芬芬(dextromethorphan)噴托托維維林林((pentoxyverine咳咳必必清清))作用用機(jī)機(jī)制制抑制制延延髓髓的的咳咳嗽嗽中中樞樞中樞樞性性鎮(zhèn)鎮(zhèn)咳咳藥藥為阿阿片片生生物物堿堿之之一一,,與與嗎嗎啡啡相相似似,,有有鎮(zhèn)鎮(zhèn)咳咳、、鎮(zhèn)鎮(zhèn)痛痛作作用用,,選選擇擇作作用用于于咳咳嗽嗽中中樞樞,,作作用用強(qiáng)強(qiáng)且且迅迅速速,,為為最最常常用用鎮(zhèn)鎮(zhèn)咳咳藥藥之之一一。。治治療療劑劑量量不不抑抑制制呼呼吸吸。。臨床床主主要要用用于于劇劇烈烈的的刺刺激激性性干干咳咳,,尤尤其其適適用用于于胸胸膜膜炎炎伴伴胸胸痛痛??纱蛞?codeine,,甲甲基基嗎嗎啡啡)注意意::痰痰多多且且粘粘稠稠的的咳咳嗽嗽患患者者,,不不宜宜使使用用;;反復(fù)復(fù)應(yīng)應(yīng)用用,,易易成成癮癮;;大大劑劑量量有有呼呼吸吸抑抑制制。。右美美沙沙芬芬dextromethorphan,,右右甲甲嗎嗎南南)為中中樞樞性性鎮(zhèn)鎮(zhèn)咳咳藥藥,,強(qiáng)強(qiáng)度度與與可可待待因因相相等等..無無鎮(zhèn)鎮(zhèn)痛痛作作用用,,故故對對伴伴有有疼疼痛痛的的咳咳嗽嗽療療效效不不佳佳。。噴托托維維林林(pentoxyverine,,咳咳必必清清)為人人工工合合成成的的非成成癮癮性性中樞樞性性鎮(zhèn)鎮(zhèn)咳咳藥藥。。選選擇擇性性抑抑制制咳咳嗽嗽中中樞樞,,強(qiáng)強(qiáng)度度為為可可待待因因的的1//3,,并并有有阿阿托托品品樣樣作作用用和和局局部部麻麻醉醉作作用用,,能能松松弛弛支支氣氣管管平平滑滑肌肌和和抑抑制制呼呼吸吸道道感感受受器器。。【代代表表藥藥】】苯丙丙哌哌林林(benproperine,,咳咳快快好好)苯佐佐那那酯酯(benzonatate,,退退嗽嗽露露)那可可汀?。ǎ╪arcotine))【作作用用機(jī)機(jī)理理】】抑制制咳咳嗽嗽反反射射弧弧中中的的感感受受器器和和傳傳入入神神經(jīng)經(jīng)末末梢梢。。外周周性性鎮(zhèn)鎮(zhèn)咳咳藥藥苯丙丙哌哌林林(benproperine)非成成癮癮性性鎮(zhèn)鎮(zhèn)咳咳藥藥。。能能抑抑制制咳咳嗽嗽中中樞樞,,也也能能抑抑制制肺肺及及胸胸膜膜牽牽張張感感受受器器引引起起神神經(jīng)經(jīng)反反射射,,且且有有平平滑滑肌肌解解痙痙作作用用。。是是中中樞樞性性和和末末梢梢性性雙雙重重作作用用的的強(qiáng)強(qiáng)效效鎮(zhèn)鎮(zhèn)咳咳藥藥。。鎮(zhèn)鎮(zhèn)咳咳作作用用比比可可待待因因強(qiáng)強(qiáng)2~~4倍倍,,不不良良反反應(yīng)應(yīng)少少見見。。藥物藥效鎮(zhèn)痛解痙成癮性臨床應(yīng)用可待因1++劇烈干咳,尤適用于胸膜炎干咳伴胸痛者右美沙芬1干咳噴托維林1/3+上呼吸道炎癥引起的干咳尤適用于小兒百日咳苯丙哌林3+刺激性干咳常用鎮(zhèn)咳藥藥比較表鎮(zhèn)咳藥適應(yīng)應(yīng)癥——病因明確,,無痰且劇劇烈咳嗽治療:對因因治療同時(shí)時(shí)可給予鎮(zhèn)鎮(zhèn)咳藥注意:當(dāng)病因未明明,或輕度度咳嗽,或或痰多粘稠稠患者,一一般不予鎮(zhèn)鎮(zhèn)咳藥,對對于多痰且且粘的患者者,應(yīng)先使使用祛痰藥藥,再考慮慮是否使用用鎮(zhèn)咳藥。。思考題1、掌握各各類平喘藥藥的代表藥藥及其作用用機(jī)制?2、掌握茶茶堿藥的給給藥方案的的設(shè)計(jì)以及及臨床應(yīng)用用的不良反反應(yīng)和注意意事項(xiàng)。3、了解平平哮藥的臨臨床治療原原則。4、名詞解解釋:惡心心(刺激))性祛痰藥藥5、熟悉祛祛痰藥的分分類、代表表藥物并了了解其主要要機(jī)制。6、了解鎮(zhèn)鎮(zhèn)咳藥的適適應(yīng)癥,以以及分類與與代表藥?兼有速效與與長效特點(diǎn)點(diǎn)的選擇性性β2受體激動(dòng)藥藥是:())A.特布它它林B.沙丁胺胺醇C.沙美特特羅D.福莫特特羅對于一支氣氣管
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