病理學(xué)第二章1傳出概論課件

第二章

作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物

第二章

作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物

1第一節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論

中樞神經(jīng)系統(tǒng)周圍神經(jīng)系統(tǒng)：傳入神經(jīng)

傳出神經(jīng)自主神經(jīng)交感神經(jīng)副交感神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)第一節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論

中樞神經(jīng)系統(tǒng)2一．傳出神經(jīng)分類*膽堿能神經(jīng)去甲腎上腺素能神經(jīng)一．傳出神經(jīng)分類*3傳出神經(jīng)系統(tǒng)分類及受體模式圖

傳出神經(jīng)系統(tǒng)分類及受體模式圖41、膽堿能神經(jīng)全部的副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維；全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維；極少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維；(如支配汗腺分泌和一小部分骨骼肌血管舒張的神經(jīng))運(yùn)動(dòng)神經(jīng)；支配腎上腺素髓質(zhì)的交感神經(jīng)。1、膽堿能神經(jīng)全部的副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維；52、去甲腎上腺素能神經(jīng)

絕大多數(shù)的交感神經(jīng)節(jié)后纖維。2、去甲腎上腺素能神經(jīng)絕大多數(shù)的交感神經(jīng)節(jié)后纖維。6二.傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)突觸的超微結(jié)構(gòu)突觸（Synapse）突觸間隙:寬15～1,000nm的間隙

突觸前膜；突觸后膜。二.傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)突觸的超微結(jié)構(gòu)7

乙酰膽堿的生物合成與釋放

乙酰膽堿的生物合成與釋放8

去甲腎上腺素的生物合成與釋放

9三.受體分類、分布及效應(yīng)*受體定義：三.受體分類、分布及效應(yīng)*受體定義：101．膽堿受體（1）M受體:膽堿能神經(jīng)纖維所支配的效應(yīng)器細(xì)胞膜上（心肌，內(nèi)臟平滑肌，眼，腺體）（2）N受體

N1受體：神經(jīng)節(jié)細(xì)胞膜及腎上腺髓質(zhì)上

N2受體：骨骼肌細(xì)胞膜上。分類以及分布1．膽堿受體（1）M受體:膽堿能神經(jīng)纖維所支配的效應(yīng)器細(xì)胞112．腎上腺素受體

（1）α受體（血管,胃腸道,膀胱,子宮,眼,腺體）（2）β受體：

β1受體

（心臟——竇房結(jié)，心肌，傳導(dǎo)系統(tǒng)）

β2受體

（血管，內(nèi)臟平滑肌，眼）分類以及分布2．腎上腺素受體（1）α受體（血管,胃腸道,膀胱,子宮,眼123．多巴胺受體中樞外周：腎，腸系膜，心，腦等血管及胰腺，神經(jīng)節(jié)等處。分類以及分布3．多巴胺受體中樞分類以及分布13受體的效應(yīng)**受體的效應(yīng)**14四．藥物（一）藥物的作用方式1．直接作用于受體

激動(dòng)藥（agonist）阻斷藥或稱拮抗藥(antagonist)。四．藥物（一）藥物的作用方式152.影響遞質(zhì)體內(nèi)過程（1）影響遞質(zhì)的生物合成

密膽堿--影響Ach合成；a—甲基酪氨酸---影響NA

（2）影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化

新斯的明---抑制膽堿酯酶的活性2.影響遞質(zhì)體內(nèi)過程（1）影響遞質(zhì)的生物合成16（3）影響遞質(zhì)的釋放麻黃堿---促進(jìn)NA釋放氨甲酰膽堿---促進(jìn)Ach的釋放。（4）影響遞質(zhì)的再攝取和貯存

利血平---抑制NA再攝取胍乙啶---影響NA在囊泡的貯存。（3）影響遞質(zhì)的釋放17（二）藥物的分類1．?dāng)M膽堿藥：1）膽堿受體激動(dòng)藥：M、N受體激動(dòng)藥（氨甲酰膽堿）

*M受體激動(dòng)藥（毛果蕓香堿）N受體激動(dòng)藥（煙堿）2）*膽堿酯酶抑制藥（新斯的明、有機(jī)磷酸酯）（二）藥物的分類1．?dāng)M膽堿藥：182．?dāng)M腎上腺素藥：1）.直接作用于受體：

*α，β受體激動(dòng)藥（腎上腺素,Adr）

*α1，α2受體激動(dòng)藥（去甲腎上腺素,NA）

α1受體激動(dòng)藥（苯腎上腺素）α2受體激動(dòng)藥（可樂定）

*β1，β2受體激動(dòng)藥（異丙腎上腺素,Iso）β1受體激動(dòng)藥（多巴酚丁胺）β2受體激動(dòng)藥（沙丁胺醇）2．?dāng)M腎上腺素藥：1）.直接作用于受體：192）.影響遞質(zhì)的（間接擬似藥）間羥胺——促進(jìn)NA釋放、部分興奮α--R、麻黃堿——促進(jìn)NA釋放、部分興奮α/β—R2）.影響遞質(zhì)的（間接擬似藥）203．抗膽堿藥：1）膽堿受體阻斷藥：

*M受體阻斷藥（阿托品）M1受體阻斷藥（哌侖西平）N1受體阻斷藥（六甲雙銨）N2受體阻斷藥（琥珀膽堿）2）膽堿酯酶復(fù)活藥（碘解磷定）3．抗膽堿藥：1）膽堿受體阻斷藥：214．抗腎上腺素藥：1）α1，α2受體阻斷藥（酚妥拉明）2）α1受體阻斷藥（哌唑嗪）3）β1，β2受體阻斷藥：*普萘洛爾吲哚洛爾4）β1受體阻斷藥：阿替洛爾醋丁洛爾5）α，β受體阻斷藥（拉貝洛爾）4．抗腎上腺素藥：1）α1，α2受體阻斷藥（酚妥拉明）225.去甲腎上腺素能神經(jīng)阻斷藥（利血平、溴芐胺）。使NA耗竭，抑制NA釋放。5.去甲腎上腺素能神經(jīng)阻斷藥（利血平、溴芐胺）。23（三）臨床意義1、眼科疾病2、重癥肌無力和骨骼松弛3、解痙4、支氣管哮喘5、休克6、心血管系統(tǒng)疾病7、其他（三）臨床意義1、眼科疾病24思考題1、膽堿受體的主要類型、去甲腎上腺素受體的主要類型各是什么？2、各受體的主要分布和效應(yīng)是什么？思考題1、膽堿受體的主要類型、去甲腎上腺素受體的主要類型各是25第二章

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26第一節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論

中樞神經(jīng)系統(tǒng)周圍神經(jīng)系統(tǒng)：傳入神經(jīng)

傳出神經(jīng)自主神經(jīng)交感神經(jīng)副交感神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)第一節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論

中樞神經(jīng)系統(tǒng)27一．傳出神經(jīng)分類*膽堿能神經(jīng)去甲腎上腺素能神經(jīng)一．傳出神經(jīng)分類*28傳出神經(jīng)系統(tǒng)分類及受體模式圖

傳出神經(jīng)系統(tǒng)分類及受體模式圖291、膽堿能神經(jīng)全部的副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維；全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維；極少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維；(如支配汗腺分泌和一小部分骨骼肌血管舒張的神經(jīng))運(yùn)動(dòng)神經(jīng)；支配腎上腺素髓質(zhì)的交感神經(jīng)。1、膽堿能神經(jīng)全部的副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維；302、去甲腎上腺素能神經(jīng)

絕大多數(shù)的交感神經(jīng)節(jié)后纖維。2、去甲腎上腺素能神經(jīng)絕大多數(shù)的交感神經(jīng)節(jié)后纖維。31二.傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)突觸的超微結(jié)構(gòu)突觸（Synapse）突觸間隙:寬15～1,000nm的間隙

突觸前膜；突觸后膜。二.傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)突觸的超微結(jié)構(gòu)32

乙酰膽堿的生物合成與釋放

乙酰膽堿的生物合成與釋放33

去甲腎上腺素的生物合成與釋放

34三.受體分類、分布及效應(yīng)*受體定義：三.受體分類、分布及效應(yīng)*受體定義：351．膽堿受體（1）M受體:膽堿能神經(jīng)纖維所支配的效應(yīng)器細(xì)胞膜上（心肌，內(nèi)臟平滑肌，眼，腺體）（2）N受體

N1受體：神經(jīng)節(jié)細(xì)胞膜及腎上腺髓質(zhì)上

N2受體：骨骼肌細(xì)胞膜上。分類以及分布1．膽堿受體（1）M受體:膽堿能神經(jīng)纖維所支配的效應(yīng)器細(xì)胞362．腎上腺素受體

（1）α受體（血管,胃腸道,膀胱,子宮,眼,腺體）（2）β受體：

β1受體

（心臟——竇房結(jié)，心肌，傳導(dǎo)系統(tǒng)）

β2受體

（血管，內(nèi)臟平滑肌，眼）分類以及分布2．腎上腺素受體（1）α受體（血管,胃腸道,膀胱,子宮,眼373．多巴胺受體中樞外周：腎，腸系膜，心，腦等血管及胰腺，神經(jīng)節(jié)等處。分類以及分布3．多巴胺受體中樞分類以及分布38受體的效應(yīng)**受體的效應(yīng)**39四．藥物（一）藥物的作用方式1．直接作用于受體

激動(dòng)藥（agonist）阻斷藥或稱拮抗藥(antagonist)。四．藥物（一）藥物的作用方式402.影響遞質(zhì)體內(nèi)過程（1）影響遞質(zhì)的生物合成

密膽堿--影響Ach合成；a—甲基酪氨酸---影響NA

（2）影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化

新斯的明---抑制膽堿酯酶的活性2.影響遞質(zhì)體內(nèi)過程（1）影響遞質(zhì)的生物合成41（3）影響遞質(zhì)的釋放麻黃堿---促進(jìn)NA釋放氨甲酰膽堿---促進(jìn)Ach的釋放。（4）影響遞質(zhì)的再攝取和貯存

利血平---抑制NA再攝取胍乙啶---影響NA在囊泡的貯存。（3）影響遞質(zhì)的釋放42（二）藥物的分類1．?dāng)M膽堿藥：1）膽堿受體激動(dòng)藥：M、N受體激動(dòng)藥（氨甲酰膽堿）

*M受體激動(dòng)藥（毛果蕓香堿）N受體激動(dòng)藥（煙堿）2）*膽堿酯酶抑制藥（新斯的明、有機(jī)磷酸酯）（二）藥物的分類1．?dāng)M膽堿藥：432．?dāng)M腎上腺素藥：1）.直接作用于受體：

*α，β受體激動(dòng)藥（腎上腺素,Adr）

*α1，α2受體激動(dòng)藥（去甲腎上腺素,NA）

α1受體激動(dòng)藥（苯腎上腺素）α2受體激動(dòng)藥（可樂定）

*β1，β2受體激動(dòng)藥（異丙腎上腺素,Iso）β1受體激動(dòng)藥（多巴酚丁胺）β2受體激動(dòng)藥（沙丁胺醇）2．?dāng)M腎上腺素藥：1）.直接作用于受體：442）.影響遞質(zhì)的（間接擬似藥）間羥胺——促進(jìn)NA釋放、部分興奮α--R、麻黃堿——促進(jìn)NA釋放、部分興奮α/β—R2）.影響遞質(zhì)的（間接擬似藥）453．抗膽堿藥：1）膽堿受體阻斷藥：

*M受體阻斷藥（阿托品）M1受體阻斷藥（哌侖西平）N1受體阻斷藥（六甲雙銨）N2受體阻斷藥（琥珀膽堿）2）膽堿酯酶復(fù)活藥（碘解磷定）3．抗膽堿藥：1）膽堿受體阻斷藥：464．抗腎上腺素藥：1）α1，α2受體阻斷藥（酚妥拉明）2）α1受體阻斷藥（哌唑嗪）3）β1，β2受體阻斷藥：*普萘洛爾吲哚洛爾4）β1受體阻斷藥：阿替洛爾醋丁洛爾5）α，β受體阻斷藥（拉貝洛爾）4．抗腎上腺素藥：1）α1，α2受體阻斷藥（酚妥拉明）47