藥理學(xué)-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥課件

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs1解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥antipyretic-analgesica解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥一、概念二、藥物的分類按化學(xué)結(jié)構(gòu)的不同，可將NSAIDs分為四類：解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛、較強(qiáng)抗炎和抗風(fēng)濕作用的藥物。此類藥物也稱為非甾體抗炎藥(NSAIDs)。阿司匹林是本類藥物的典型代表藥。水楊酸類苯胺類吡唑酮類其它有機(jī)酸類2解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥一、概念解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛、較NSAIDs發(fā)展簡史

1860年用化學(xué)方法合成了水楊酸（salicylicacid）1899年Bayer藥廠合成aspirin，開創(chuàng)了NSAIDs發(fā)展的先河20世紀(jì)50年代合成了吡唑酮類20世紀(jì)60年代合成了吲哚乙酸類20世紀(jì)70年代后又相繼合成了丙酸類、苯乙酸類等3NSAIDs發(fā)展簡史1860年用化學(xué)方法合成了水楊酸（sa前列腺素（prostaglandin，PG）

前列腺素是一族含有一個五碳和兩條連二十碳不飽和脂肪酸，參與多種體內(nèi)功能的調(diào)節(jié)。1.合成和釋放的增多，導(dǎo)致體溫調(diào)定點的提高，體溫升高。2.PG具有一定的致痛作用，同時還具有顯著地提高痛覺神經(jīng)末梢對其它致痛物質(zhì)的敏感性。3.PG參與炎癥反應(yīng)，使血管擴(kuò)張，通透性增加，引起局部充血、水腫和疼痛。PGE2PGF2a4前列腺素（prostaglandin，PG）前列腺素是一抑制合成前列腺素所必需的環(huán)氧酶

5抑制合成前列腺素所必需的環(huán)氧酶

5環(huán)氧酶的兩個同工酶（COX-1與COX-2）的比較COX-1COX-2生成固有的需誘導(dǎo)功

能生理功能：保護(hù)胃腸調(diào)節(jié)血小板聚集（TXA2）調(diào)節(jié)血管張力（PGI2）調(diào)節(jié)腎血流量（PGI，PGE）生理意義：妊娠時PG增加病理意義：生成致炎物質(zhì)6環(huán)氧酶的兩個同工酶（COX-1與COX-2）的比較COX-177非甾體類抗炎藥的共同作用1.解熱作用2.鎮(zhèn)痛作用3.抗炎和抗風(fēng)濕

8非甾體類抗炎藥的共同作用1.解熱作用8

解熱作用體溫調(diào)節(jié)中樞產(chǎn)熱↑散熱↓

PG中樞內(nèi)熱原病原體毒素其他調(diào)定點上移T解熱鎮(zhèn)痛藥9解熱作用體溫調(diào)節(jié)中樞產(chǎn)熱↑散熱↓PG中抑制中樞PG合成

降低發(fā)熱者的體溫，對正常者幾乎無影響對癥不對因，勿盲目用藥解熱作用特點10抑制中樞PG合成解熱作用特點10鎮(zhèn)痛作用組織損傷或炎癥致痛化學(xué)物質(zhì)（緩激肽、PG）局部合成釋放痛覺感受器解熱鎮(zhèn)痛藥痛11鎮(zhèn)痛作用組織損傷或炎癥致痛化學(xué)物質(zhì)局部合成痛覺感受器解熱痛1抑制損傷局部PG合成對慢性鈍痛療效好中等程度鎮(zhèn)痛對創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟絞痛無效；無欣快感和成癮性鎮(zhèn)痛作用特點12抑制損傷局部PG合成鎮(zhèn)痛作用特點12解熱鎮(zhèn)痛藥協(xié)同作用（—）組織胺、緩激肽、5-HT等釋放PG合成增加非特異性致炎物質(zhì)和抗原擴(kuò)張血管、毛細(xì)血管通透性增加致痛擴(kuò)張血管、毛細(xì)血管通透性增加痛覺增敏

炎癥（紅斑、水腫、疼痛）抗炎作用13解熱鎮(zhèn)痛藥協(xié)同作用（—）組織胺、緩激肽、5-HT等釋放PG合解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥臨床藥理學(xué)特點起效快；緩解疼痛；減輕炎癥和腫脹；改善功能等不能根治原發(fā)病；不能防止疾病發(fā)展；停藥后可能迅速出現(xiàn)“反跳”甚至癥狀再現(xiàn)等不是病因性治療藥NSAIDs引發(fā)的藥物不良反應(yīng)占所有藥物不良反應(yīng)的1/314解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥臨床藥理學(xué)特點起效快；緩解疼痛；減輕炎癥和腫脹解熱鎮(zhèn)痛藥分類及代表性藥物15解熱鎮(zhèn)痛藥分類及代表性藥物15

1875年發(fā)現(xiàn)水楊酸鈉具有解熱鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕作用而應(yīng)用于臨床。水楊酸鈉對胃腸道的刺激性大。1898年合成乙酰水楊酸，其解熱鎮(zhèn)痛作用比水楊酸鈉強(qiáng)，且副作用較低。此類藥物包括乙酰水楊酸及水楊酸鈉，乙酰水楊酸是最常用的藥物。乙酰水楊酸又稱阿司匹林（aspirin）。

阿司匹林（aspirin）161875年發(fā)現(xiàn)水楊酸鈉具有解熱鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕作用而全面認(rèn)識阿司匹林阿斯匹林至今已有百年的歷史，在這100年里，它從一個治療頭痛的藥物，直至被飛往月球的“太陽神十號”作為急救藥品之一。人們不斷地發(fā)現(xiàn)阿斯匹林的新效用，它因此被稱為“神奇藥”、“世紀(jì)圣藥”。阿斯匹林的發(fā)明起源于隨處可見的柳樹。在缺醫(yī)少藥的年代里，人們常常將它作為治療發(fā)燒的廉價“良藥”，在許多偏遠(yuǎn)的地方，當(dāng)產(chǎn)婦生育時，人們也往往讓她咀嚼柳樹皮，作為鎮(zhèn)痛的藥物。人們一直無法知道柳樹皮里究竟含有什么物質(zhì)，直至1800年，人們才從柳樹皮中提煉出了具有解熱鎮(zhèn)痛作用的有效成分—水楊酸，由此解開這個千年之謎。1898年，德國化學(xué)家霍夫曼用水楊酸與醋酐反應(yīng)，合成了乙酰水楊酸，1899年，德國拜耳藥廠正式生產(chǎn)這種藥品，取商品名為Aspirin，這就是醫(yī)院里最常用的藥物—阿斯匹林。17全面認(rèn)識阿司匹林阿斯匹林至今已有百年的歷史，在這100年里，1818乙酰水楊酸acetylsalicylicacid（阿司匹林aspirin）體內(nèi)過程:

吸收：口服迅速，迅速水解為水楊酸

分布：以水楊酸鹽分布至全身，能透過關(guān)節(jié)腔，血腦屏障和胎盤等。水楊酸類—乙酰水楊酸（阿司匹林）19乙酰水楊酸acetylsalicylicacid（阿司匹代謝：肝藥酶代謝，與甘氨酸結(jié)合排泄：主要以代謝產(chǎn)物的形式排出體外小劑量時：水解生成水楊酸，一級動力學(xué)較大劑量時：按零級動力學(xué)大劑量長期用藥時：代謝產(chǎn)物排出的百分率下降，水楊酸的百分率上升。堿化尿液可以促進(jìn)水楊酸的排出。體內(nèi)過程20代謝：體內(nèi)過程20藥理作用和應(yīng)用1.解熱鎮(zhèn)痛：感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛等作用較強(qiáng)，可使急性風(fēng)濕熱病人24-48h內(nèi)退熱，減輕關(guān)節(jié)紅，腫癥狀?？刂骑L(fēng)濕熱癥狀迅速而有效。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎也是首選藥。但不能根治。抗風(fēng)濕需用大劑量,成人每天3-5g，分4次于飯后服。2.抗炎，抗風(fēng)濕21藥理作用和應(yīng)用1.解熱鎮(zhèn)痛：感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛等作用較強(qiáng)藥理作用和應(yīng)用3.影響血栓形成高濃度用小劑量TXA2具有促進(jìn)血小板聚集和血栓形成作用。阿斯匹林使PG合成酶活性中心的絲氨酸乙酰化而失活,血小板中TXA2生成減少而抗血小板聚集,抗血栓形成阿斯匹林抑制血管壁PG合成酶,減少前列環(huán)素(PGI2)生成。PGI2是TXA2生理對抗劑,PGI2生成減少可能促進(jìn)血栓形成(每天口服75mg)可以防止血栓形成。治療缺血性心臟病,心絞痛,心肌梗塞,降低病死率和再梗塞率。防止腦血栓形成4.其他作用22藥理作用和應(yīng)用3.影響血栓形成高濃度用小劑量TXA2具有促進(jìn)

1.胃腸道反應(yīng)：最常見

直接刺激胃粘膜高濃度刺激CTZ抑制胃粘膜合成PG，導(dǎo)致潰瘍；

潰瘍患者禁用

飯后服藥，同服抗酸劑；腸溶片不良反應(yīng)adverseeffects惡心、嘔吐231.胃腸道反應(yīng)：最常見不良反應(yīng)adversee3.凝血障礙：出血傾向多見，嚴(yán)重肝損傷、低凝血酶元血癥、VitK缺乏等應(yīng)禁服；手術(shù)前一周應(yīng)停用

。不良反應(yīng)adverseeffects4.過敏反應(yīng)

如皮疹，過敏性休克；有出現(xiàn)哮喘者，稱為阿斯匹林哮喘。原因是阿斯匹林抑制PG合成，而由花生四烯酸生成的白三烯等增加，白三烯引起支氣管收縮，誘發(fā)哮喘。哮喘、慢性蕁麻疹患者禁用。243.凝血障礙：出血傾向多見，嚴(yán)重肝損傷、低凝血酶元血癥、V不良反應(yīng)adverseeffects4.水楊酸反應(yīng)

頭痛，眩暈，惡心，嘔吐，耳鳴，視，聽力降低。這是水楊酸中毒的表現(xiàn)。嚴(yán)重時酸堿平衡失調(diào),精神錯亂。堿化尿液,加快水楊酸排出。5.瑞夷綜合征

嚴(yán)重肝功不全合并腦病。25不良反應(yīng)adverseeffects4.水楊酸反應(yīng)藥物相互作用阿斯匹林與雙香豆素合用，從血漿蛋白結(jié)合部置換后者，游離型雙香豆素血濃增高，增強(qiáng)其抗凝作用，易致出血。26藥物相互作用阿斯匹林與雙香豆素合用，從血漿蛋白結(jié)合部置換后者阿司匹林的新用途腸癌老年性癡呆癥胰腺癌保護(hù)心臟和血管27阿司匹林的新用途腸癌27苯胺類—非那西丁和對乙酰氨基苯酚【體內(nèi)過程】【藥理作用及應(yīng)用】【不良反應(yīng)和注意事項】主要是作為解熱鎮(zhèn)痛藥，用于感冒發(fā)熱、神經(jīng)痛，肌肉痛。具有緩慢持久的解熱鎮(zhèn)痛作用，抗炎作用弱過敏反應(yīng):如皮疹,對乙酰氨基酚急性中毒致肝壞死。非那西丁過量產(chǎn)生高鐵血紅蛋白血癥。28苯胺類—非那西丁和對乙酰氨基苯酚【體內(nèi)過程】主要是作為解熱鎮(zhèn)吲哚類—吲哚美辛（消炎痛）【體內(nèi)過程】【藥理作用及應(yīng)用】【不良反應(yīng)和注意事項】口服吸收快而完全；血漿蛋白結(jié)合率90%；經(jīng)肝臟代謝；代謝物由尿、膽汁和糞便排除。最強(qiáng)的一類PG合成酶抑制劑，具有顯著的抗炎抗風(fēng)濕和解熱鎮(zhèn)痛作用。胃腸道反應(yīng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)抑制造血系統(tǒng)過敏反應(yīng)29吲哚類—吲哚美辛（消炎痛）【體內(nèi)過程】口服吸收甲芬那酸(mefenamicacid甲滅酸)

氯芬那酸(clofenamicacid氯滅酸)1.具有解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕作用2.治療各種中等疼痛、風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎3.不良反應(yīng)可引起胃出血和胃潰瘍；溶血性貧血，骨髓抑制，肝、腎功異常。4.氯芬那酸不良反應(yīng)較少30甲芬那酸(mefenamicacid甲滅酸)

氯芬那酸吡唑酮類—保泰松【體內(nèi)過程】【藥理作用及應(yīng)用】【不良反應(yīng)和注意事項】1.吸收快而完全；2.與血漿蛋白結(jié)合率90%；與雙香豆素競爭血漿蛋白結(jié)合位點3.可穿過滑膜在關(guān)節(jié)腔內(nèi)濃集,停藥后三周內(nèi)，仍可在關(guān)節(jié)腔中保持較高的濃度。4.肝臟代謝,有肝藥酶誘導(dǎo)作用1抗炎、抗風(fēng)濕作用強(qiáng)，解熱鎮(zhèn)痛作用弱2.較大劑量促進(jìn)尿酸的排出，治療急性痛風(fēng)1胃腸道反2.水鈉潴留3過敏反應(yīng)

4.其他31吡唑酮類—保泰松【體內(nèi)過程】1.吸收快而完全；1抗炎、抗風(fēng)濕布洛芬(ibuprofen)1.具有解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕作用2.抑制PG生物合成3.

治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎4.

胃腸反應(yīng)較輕，易耐受5.偶見視力模糊，中毒性弱視

32布洛芬(ibuprofen)1.具有解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗吡羅昔康（piroxicam）

和美洛昔康（meloxicam）特點：

PG合成酶抑制作用強(qiáng)；療效好，不良反應(yīng)少；主要用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎；

吡羅昔康T1/2長達(dá)36～45小時，用藥劑量?。幻缆逦艨祵OX-2具選擇性抑制作用，因而副作用較?。?3吡羅昔康（piroxicam）

和美洛昔康（meloxica塞來昔布商品名：西樂葆選擇性COX2抑制藥，主要用于風(fēng)濕性、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（200-400mg/d)，骨關(guān)節(jié)炎（200mg/d)的治療。胃腸道不良反應(yīng)低。34塞來昔布商品名：西樂葆34尼美舒利（nimesulide）特點：較高的選擇性抑制COX－2的作用；抗炎作用強(qiáng)、副作用??；口服吸收迅速，完全。35尼美舒利（nimesulide）特點：35NSAIDs潛在的心血管方面風(fēng)險

2005年4月7日，美國FDA指出NSAIDs有潛在的心血管方面風(fēng)險，如芬必得、扶他林、西樂葆等。美國國立癌癥研究院（NCI）研究的初步分析顯示，每天服用西樂葆400－800毫克平均33個月時，其心血管不良事件發(fā)生的危險性是服用安慰劑的2.5-3.4

倍，F(xiàn)DA建議醫(yī)生根據(jù)患者的具體情況權(quán)衡治療方案。36NSAIDs潛在的心血管方面風(fēng)險2005年4月復(fù)習(xí)題1.簡述NSAIDs的作用機(jī)制及共同的作用。2.簡述阿司匹林的臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。3.簡述阿片鎮(zhèn)痛藥與解熱鎮(zhèn)痛藥在鎮(zhèn)痛方面的區(qū)別。37復(fù)習(xí)題1.簡述NSAIDs的作用機(jī)制及共同的作用。謝謝!

38謝謝!38解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs39解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥antipyretic-analgesica解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥一、概念二、藥物的分類按化學(xué)結(jié)構(gòu)的不同，可將NSAIDs分為四類：解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛、較強(qiáng)抗炎和抗風(fēng)濕作用的藥物。此類藥物也稱為非甾體抗炎藥(NSAIDs)。阿司匹林是本類藥物的典型代表藥。水楊酸類苯胺類吡唑酮類其它有機(jī)酸類40解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥一、概念解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛、較NSAIDs發(fā)展簡史

1860年用化學(xué)方法合成了水楊酸（salicylicacid）1899年Bayer藥廠合成aspirin，開創(chuàng)了NSAIDs發(fā)展的先河20世紀(jì)50年代合成了吡唑酮類20世紀(jì)60年代合成了吲哚乙酸類20世紀(jì)70年代后又相繼合成了丙酸類、苯乙酸類等41NSAIDs發(fā)展簡史1860年用化學(xué)方法合成了水楊酸（sa前列腺素（prostaglandin，PG）

前列腺素是一族含有一個五碳和兩條連二十碳不飽和脂肪酸，參與多種體內(nèi)功能的調(diào)節(jié)。1.合成和釋放的增多，導(dǎo)致體溫調(diào)定點的提高，體溫升高。2.PG具有一定的致痛作用，同時還具有顯著地提高痛覺神經(jīng)末梢對其它致痛物質(zhì)的敏感性。3.PG參與炎癥反應(yīng)，使血管擴(kuò)張，通透性增加，引起局部充血、水腫和疼痛。PGE2PGF2a42前列腺素（prostaglandin，PG）前列腺素是一抑制合成前列腺素所必需的環(huán)氧酶

43抑制合成前列腺素所必需的環(huán)氧酶

5環(huán)氧酶的兩個同工酶（COX-1與COX-2）的比較COX-1COX-2生成固有的需誘導(dǎo)功

能生理功能：保護(hù)胃腸調(diào)節(jié)血小板聚集（TXA2）調(diào)節(jié)血管張力（PGI2）調(diào)節(jié)腎血流量（PGI，PGE）生理意義：妊娠時PG增加病理意義：生成致炎物質(zhì)44環(huán)氧酶的兩個同工酶（COX-1與COX-2）的比較COX-1457非甾體類抗炎藥的共同作用1.解熱作用2.鎮(zhèn)痛作用3.抗炎和抗風(fēng)濕

46非甾體類抗炎藥的共同作用1.解熱作用8

解熱作用體溫調(diào)節(jié)中樞產(chǎn)熱↑散熱↓

PG中樞內(nèi)熱原病原體毒素其他調(diào)定點上移T解熱鎮(zhèn)痛藥47解熱作用體溫調(diào)節(jié)中樞產(chǎn)熱↑散熱↓PG中抑制中樞PG合成

降低發(fā)熱者的體溫，對正常者幾乎無影響對癥不對因，勿盲目用藥解熱作用特點48抑制中樞PG合成解熱作用特點10鎮(zhèn)痛作用組織損傷或炎癥致痛化學(xué)物質(zhì)（緩激肽、PG）局部合成釋放痛覺感受器解熱鎮(zhèn)痛藥痛49鎮(zhèn)痛作用組織損傷或炎癥致痛化學(xué)物質(zhì)局部合成痛覺感受器解熱痛1抑制損傷局部PG合成對慢性鈍痛療效好中等程度鎮(zhèn)痛對創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟絞痛無效；無欣快感和成癮性鎮(zhèn)痛作用特點50抑制損傷局部PG合成鎮(zhèn)痛作用特點12解熱鎮(zhèn)痛藥協(xié)同作用（—）組織胺、緩激肽、5-HT等釋放PG合成增加非特異性致炎物質(zhì)和抗原擴(kuò)張血管、毛細(xì)血管通透性增加致痛擴(kuò)張血管、毛細(xì)血管通透性增加痛覺增敏

炎癥（紅斑、水腫、疼痛）抗炎作用51解熱鎮(zhèn)痛藥協(xié)同作用（—）組織胺、緩激肽、5-HT等釋放PG合解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥臨床藥理學(xué)特點起效快；緩解疼痛；減輕炎癥和腫脹；改善功能等不能根治原發(fā)?。徊荒芊乐辜膊“l(fā)展；停藥后可能迅速出現(xiàn)“反跳”甚至癥狀再現(xiàn)等不是病因性治療藥NSAIDs引發(fā)的藥物不良反應(yīng)占所有藥物不良反應(yīng)的1/352解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥臨床藥理學(xué)特點起效快；緩解疼痛；減輕炎癥和腫脹解熱鎮(zhèn)痛藥分類及代表性藥物53解熱鎮(zhèn)痛藥分類及代表性藥物15

1875年發(fā)現(xiàn)水楊酸鈉具有解熱鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕作用而應(yīng)用于臨床。水楊酸鈉對胃腸道的刺激性大。1898年合成乙酰水楊酸，其解熱鎮(zhèn)痛作用比水楊酸鈉強(qiáng)，且副作用較低。此類藥物包括乙酰水楊酸及水楊酸鈉，乙酰水楊酸是最常用的藥物。乙酰水楊酸又稱阿司匹林（aspirin）。

阿司匹林（aspirin）541875年發(fā)現(xiàn)水楊酸鈉具有解熱鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕作用而全面認(rèn)識阿司匹林阿斯匹林至今已有百年的歷史，在這100年里，它從一個治療頭痛的藥物，直至被飛往月球的“太陽神十號”作為急救藥品之一。人們不斷地發(fā)現(xiàn)阿斯匹林的新效用，它因此被稱為“神奇藥”、“世紀(jì)圣藥”。阿斯匹林的發(fā)明起源于隨處可見的柳樹。在缺醫(yī)少藥的年代里，人們常常將它作為治療發(fā)燒的廉價“良藥”，在許多偏遠(yuǎn)的地方，當(dāng)產(chǎn)婦生育時，人們也往往讓她咀嚼柳樹皮，作為鎮(zhèn)痛的藥物。人們一直無法知道柳樹皮里究竟含有什么物質(zhì)，直至1800年，人們才從柳樹皮中提煉出了具有解熱鎮(zhèn)痛作用的有效成分—水楊酸，由此解開這個千年之謎。1898年，德國化學(xué)家霍夫曼用水楊酸與醋酐反應(yīng)，合成了乙酰水楊酸，1899年，德國拜耳藥廠正式生產(chǎn)這種藥品，取商品名為Aspirin，這就是醫(yī)院里最常用的藥物—阿斯匹林。55全面認(rèn)識阿司匹林阿斯匹林至今已有百年的歷史，在這100年里，5618乙酰水楊酸acetylsalicylicacid（阿司匹林aspirin）體內(nèi)過程:

吸收：口服迅速，迅速水解為水楊酸

分布：以水楊酸鹽分布至全身，能透過關(guān)節(jié)腔，血腦屏障和胎盤等。水楊酸類—乙酰水楊酸（阿司匹林）57乙酰水楊酸acetylsalicylicacid（阿司匹代謝：肝藥酶代謝，與甘氨酸結(jié)合排泄：主要以代謝產(chǎn)物的形式排出體外小劑量時：水解生成水楊酸，一級動力學(xué)較大劑量時：按零級動力學(xué)大劑量長期用藥時：代謝產(chǎn)物排出的百分率下降，水楊酸的百分率上升。堿化尿液可以促進(jìn)水楊酸的排出。體內(nèi)過程58代謝：體內(nèi)過程20藥理作用和應(yīng)用1.解熱鎮(zhèn)痛：感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛等作用較強(qiáng)，可使急性風(fēng)濕熱病人24-48h內(nèi)退熱，減輕關(guān)節(jié)紅，腫癥狀。控制風(fēng)濕熱癥狀迅速而有效。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎也是首選藥。但不能根治。抗風(fēng)濕需用大劑量,成人每天3-5g，分4次于飯后服。2.抗炎，抗風(fēng)濕59藥理作用和應(yīng)用1.解熱鎮(zhèn)痛：感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛等作用較強(qiáng)藥理作用和應(yīng)用3.影響血栓形成高濃度用小劑量TXA2具有促進(jìn)血小板聚集和血栓形成作用。阿斯匹林使PG合成酶活性中心的絲氨酸乙?；Щ?血小板中TXA2生成減少而抗血小板聚集,抗血栓形成阿斯匹林抑制血管壁PG合成酶,減少前列環(huán)素(PGI2)生成。PGI2是TXA2生理對抗劑,PGI2生成減少可能促進(jìn)血栓形成(每天口服75mg)可以防止血栓形成。治療缺血性心臟病,心絞痛,心肌梗塞,降低病死率和再梗塞率。防止腦血栓形成4.其他作用60藥理作用和應(yīng)用3.影響血栓形成高濃度用小劑量TXA2具有促進(jìn)

1.胃腸道反應(yīng)：最常見

直接刺激胃粘膜高濃度刺激CTZ抑制胃粘膜合成PG，導(dǎo)致潰瘍；

潰瘍患者禁用

飯后服藥，同服抗酸劑；腸溶片不良反應(yīng)adverseeffects惡心、嘔吐611.胃腸道反應(yīng)：最常見不良反應(yīng)adversee3.凝血障礙：出血傾向多見，嚴(yán)重肝損傷、低凝血酶元血癥、VitK缺乏等應(yīng)禁服；手術(shù)前一周應(yīng)停用

。不良反應(yīng)adverseeffects4.過敏反應(yīng)

如皮疹，過敏性休克；有出現(xiàn)哮喘者，稱為阿斯匹林哮喘。原因是阿斯匹林抑制PG合成，而由花生四烯酸生成的白三烯等增加，白三烯引起支氣管收縮，誘發(fā)哮喘。哮喘、慢性蕁麻疹患者禁用。623.凝血障礙：出血傾向多見，嚴(yán)重肝損傷、低凝血酶元血癥、V不良反應(yīng)adverseeffects4.水楊酸反應(yīng)

頭痛，眩暈，惡心，嘔吐，耳鳴，視，聽力降低。這是水楊酸中毒的表現(xiàn)。嚴(yán)重時酸堿平衡失調(diào),精神錯亂。堿化尿液,加快水楊酸排出。5.瑞夷綜合征

嚴(yán)重肝功不全合并腦病。63不良反應(yīng)adverseeffects4.水楊酸反應(yīng)藥物相互作用阿斯匹林與雙香豆素合用，從血漿蛋白結(jié)合部置換后者，游離型雙香豆素血濃增高，增強(qiáng)其抗凝作用，易致出血。64藥物相互作用阿斯匹林與雙香豆素合用，從血漿蛋白結(jié)合部置換后者阿司匹林的新用途腸癌老年性癡呆癥胰腺癌保護(hù)心臟和血管65阿司匹林的新用途腸癌27苯胺類—非那西丁和對乙酰氨基苯酚【體內(nèi)過程】【藥理作用及應(yīng)用】【不良反應(yīng)和注意事項】主要是作為解熱鎮(zhèn)痛藥，用于感冒發(fā)熱、神經(jīng)痛，肌肉痛。具有緩慢持久的解熱鎮(zhèn)痛作用，抗炎作用弱過敏反應(yīng):如皮疹,對乙酰氨基酚急性中毒致肝壞死。非那西丁過量產(chǎn)生高鐵血紅蛋白血癥。66苯胺類—非那西丁和對乙酰氨基苯酚【體內(nèi)過程】主要是作為解熱鎮(zhèn)吲哚類—吲哚美辛（消炎痛）【體內(nèi)過程】【藥理作用及應(yīng)用】【不良反應(yīng)和注意事項】口服吸收快而完全；血漿蛋白結(jié)合率90%；經(jīng)肝臟代謝；代謝物由尿、膽汁和糞便排除。最強(qiáng)的一類PG合成酶抑制劑，具有顯著的抗炎抗風(fēng)濕和解熱鎮(zhèn)痛作用。胃腸道反應(yīng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)抑制造血系統(tǒng)過敏反應(yīng)67吲哚類—吲哚美辛（消炎痛）【體內(nèi)過程】口服吸收甲芬那酸(mefenamicacid甲滅酸)

氯芬那酸(clofenamicacid氯滅酸)1.具有解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕作用2.治療各種中等疼痛、風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎3.不良反應(yīng)可引起胃出血和胃潰瘍；溶血性貧血，骨髓抑制，肝、腎功異常。4.氯芬那酸不良反應(yīng)較少68甲芬那酸(mefenamicacid甲滅酸)

氯芬那酸吡唑酮類—保泰松【體內(nèi)過程】【藥理作用及應(yīng)用】【不良反應(yīng)和注意事項】1.吸收快而完全；2.與血漿蛋白結(jié)合率90%；與雙香豆素競爭