中藥緩控釋制劑研究進(jìn)展(施)課件

中藥緩控釋制劑研究進(jìn)展匯報(bào)人：施之琪中藥制劑研究室現(xiàn)代藥物劑型的發(fā)展第一代——傳統(tǒng)劑型：湯劑、丸劑第二代——常規(guī)劑型：片劑、顆粒、膠囊第三代——緩控釋劑型：微丸、緩控釋片第四代——靶向劑型：諾華的格列衛(wèi)，世界上首個(gè)MMT

分子耙向治療藥物，抗癌新藥,主要用于治療

慢性粒細(xì)胞白血病(CML)急變期、加速期或

α-干擾素治療失敗后的慢性期患者第五代——時(shí)間脈沖釋藥劑型（烏拉地爾脈沖控釋片，

專利號(hào)2）第六代——隨證調(diào)控式個(gè)體化給藥劑型緩釋：在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物

，與其相應(yīng)的普通制劑比較，給藥頻率比普通制

劑減少一半或給藥頻率比普通制劑有所減少，且

能增加患者依從性的制劑?？蒯專涸谝?guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地恒速釋放藥物，與其相應(yīng)的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑

減少一半或給藥頻率比普通制劑有所減少，且能

顯著增加患者依從性的制劑。緩釋與控釋的定義592:21目前市售主要緩釋劑型緩釋片：吲哚美辛緩釋片、硝苯地平緩釋片緩釋膠囊：布洛芬緩釋膠囊緩釋貼片：雌二醇緩釋貼片緩釋顆粒：復(fù)方鹽酸偽麻黃堿緩釋顆粒緩釋小丸：非諾貝特(預(yù)制緩釋小丸)

鹽酸地爾硫卓緩釋微丸其他：注射用醋酸亮丙瑞林緩釋微球控釋片：格列吡嗪控釋片控釋膠囊：硫酸沙丁醇控釋膠囊控釋貼：可樂定控釋貼目前市售主要控釋劑型黃楊寧片國(guó)藥準(zhǔn)字：Z61020805規(guī)格：環(huán)維黃楊星D1mg/片產(chǎn)品類別：中藥功能與主治：行氣活血，通絡(luò)止痛。用于氣滯血瘀所致的胸痹心痛，脈結(jié)代；冠心病、心律失常見上述證候者。批準(zhǔn)臨床研究：黃楊寧緩釋片批準(zhǔn)日期：2004-11-9已批準(zhǔn)臨床研究的中藥緩釋制劑緩控釋制劑給藥系統(tǒng)分類方向型時(shí)間型速度型2、化學(xué)阻滯性離子交換樹脂型口服離子交換樹脂控釋制劑（Oraldrug-resinatecontrolled-releasesystem,簡(jiǎn)稱ORCRS）是將可解離的藥物與樹脂結(jié)合得到藥物-樹脂復(fù)合物（還需包衣），該復(fù)合物進(jìn)入人體后，胃腸道中的離子可將藥物交換下來，去發(fā)揮療效。生物堿等藥物的陽(yáng)離子形成藥樹脂復(fù)合物速度型緩控釋給藥系統(tǒng)速度型緩控釋給藥系統(tǒng)1、局部靶向眼用給藥系統(tǒng)宮（腔）內(nèi)給藥系統(tǒng)血管栓塞微球方向性緩控釋給藥系統(tǒng)方向性緩控釋給藥系統(tǒng)2、物理機(jī)械性靶向漂浮性（胃漂浮片）生物粘附制劑（口腔粘附片）磁性制劑（外部磁場(chǎng)引導(dǎo)）方向性緩控釋給藥系統(tǒng)方向性緩控釋給藥系統(tǒng)3、生物物理靶向：微米和納米分散系7-12μm可被肺濾阻0.5-5μm——網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)豐盈的組織（肝脾）50-100nm——肝實(shí)質(zhì)細(xì)胞50nm——骨髓方向性緩控釋給藥系統(tǒng)4、生物化學(xué)靶向比如依據(jù)消化道pH值不同方向性緩控釋給藥系統(tǒng)Stomach=1.0-2.5ProximalSI=6.60.5TerminalIlleum=7.50.4ProximalColon=6.40.4DistalColon=7.00.75、生物特異性靶向：藥物—抗體交聯(lián)物6、復(fù)合型靶向方向性緩控釋給藥系統(tǒng)時(shí)間性緩控釋給藥系統(tǒng)自調(diào)式脈沖多次脈沖