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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEYB-0158Cat.No.:HY-136541CASNo.:1144043-83-3Synonyms:Wntpathwayinhibitor2分?式:C??H??N?Na?O?P分?量:703.59作?靶點(diǎn):Wnt;Apoptosis作?通路:StemCell/Wnt;Apoptosis儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:100mg/mL(142.13mM;Needultrasonic)H2O:<0.1mg/mL(ultrasonic;adjustpHto1with1MHCl)(insoluble)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM1.4213mL7.1064mL14.2128mL5mM0.2843mL1.4213mL2.8426mL10mM0.1421mL0.7106mL1.4213mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時(shí),請?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲存時(shí),請?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(3.55mM);Clearsolution2.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(3.55mM);Clearsolution3.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(3.55mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性YB-0158(Wntpathwayinhibitor2)?種反向轉(zhuǎn)肽模擬物和?種有效的結(jié)直腸癌?細(xì)胞(CSC)靶向劑。YB-0158破壞Sam68-Src相互作?并誘導(dǎo)結(jié)直腸癌細(xì)胞凋亡。YB-0158具有抗癌活性。IC50&TargetWnt6.2μM(IC50)體外研究YB-0158(0.2μMand0.5μM;48hours)significantlyincreasesapoptosisinCRCcellsasrepresentedbyactivatedCaspase-3/7detectionassays[1].YB-0158(0.3μM)similarlydecreasesCBPrecruitmentatthepromoterofWnt/beta-CatenintargetgenesLGR5andMYCinHT29cells,comparedwithDMSOcontrol[1].體內(nèi)研究YB-0158displaysanEC50(1.64μM)inculturedMC38cells.YB-0158(100mg/kg;IP;C57BL/6micebearingMC38cells)showsnosignificantdifferencesinprimarytumorsizeinvivotreatmentsversussalinecontrols[2].戶使?本產(chǎn)品發(fā)表的科研?獻(xiàn)?iScience.10November2021.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].MasibagAN,BerginCJ,HaebeJR,etal.PharmacologicaltargetingofSam68functionsincolorectalcancerstemcells.iScience.2021;24(12):103442.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchus
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