藥理學(xué)復(fù)習(xí)資料

1~4章是總論藥代學(xué)和藥效學(xué)的參數(shù)要記住從第5章起是各論，重點是記住各章代表藥，包括藥物作用和嚴重突出的不良反應(yīng)。M膽堿受體激動劑代表藥物：毛果蕓香堿易逆性抗膽堿酯酶藥代表藥物：新斯的明M膽堿受體阻斷劑代表藥物：阿托品α、β腎上腺素受體激動劑代表藥物：腎上腺素α腎上腺素受體激動劑代表藥物：去甲腎上腺素β腎上腺素受體激動劑代表藥物：異丙腎上腺素鎮(zhèn)靜催眠藥：地西泮（為苯二氮卓類藥物，書上主要是講述這類藥的藥理作用，具體藥物沒有詳細說明）抗精神失常藥，記住藥物的分類和用途鎮(zhèn)痛藥代表藥物：嗎啡鎮(zhèn)痛解熱抗炎藥代表藥物：阿司匹林（并注意與氯丙嗪（解熱）、嗎啡（鎮(zhèn)痛）、糖皮質(zhì)激素（抗炎）做對比）抗高血壓藥：分類、降壓機制、特點治療心力衰竭的藥物：強心苷類抗心絞痛藥：硝酸甘油、Β腎上腺素受體阻斷藥作用于血液及造血器官的藥物：肝素（抗凝血藥）組胺和抗組胺藥（主要了解H1受體）呼吸系統(tǒng)的藥物：平喘藥（分類、代表藥、機制）作用于消化系統(tǒng)藥物：治療消化性潰瘍的藥物（分類、代表藥、機制）糖皮質(zhì)激素（作用、機制、不良反應(yīng)）熟悉抗甲狀腺藥和胰島素Β—內(nèi)酰胺類抗生素（主要是青霉素類和頭孢菌素類）大環(huán)內(nèi)酯類氨基糖苷類人工合成抗菌藥（主要是喹諾酮類）熟悉抗病毒藥和抗真菌藥附上老師的小測驗題目：有哪些藥動學(xué)參數(shù)？藥效學(xué)有哪些基本概念？傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)有哪些代表藥？中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)有哪些代表藥？心血管系統(tǒng)藥理學(xué)有哪些代表藥？其他老師沒有說過的章節(jié)也會考到，各位加油吧，祝各位考試順利！一.選擇題(A型題45題，X型題5題，每題1分，共50分)Ａ型題(每題的5個備選答案中只有1個最佳答案)D1下面屬于離子通道受體的是A.胰島素受體B.5-HT受體C.甲狀腺素受體D.N膽堿受體E.多巴胺受體A2藥物的治療指數(shù)為LD50/ED50B.LD5/ED95C.LD95/ED5D.ED0/ED100E.ED1/LD99D3下面描述正確的是A．藥物代謝后藥理活性肯定會減弱B.藥物的生物轉(zhuǎn)化指的是藥物被氧化C.血漿蛋白結(jié)合率越高則藥物的藥效越高D.藥物的表觀分布容積（Vd）越大，表示藥物在體內(nèi)的蓄積越多E.藥物的生物利用度指的是藥物被吸收利用的程度C4下述屬首關(guān)消除（首關(guān)效應(yīng)）的是A.口服青霉素G被胃酸破壞，吸收入血藥量減少B.舌下含硝酸甘油，經(jīng)口腔粘膜吸收進入血循環(huán)，經(jīng)肝代謝后藥效降低C.口服阿司匹林經(jīng)肝代謝，進入循環(huán)藥量減少D.栓劑直腸給藥，經(jīng)肝代謝后藥效降低E.肌注巴比妥類藥物經(jīng)肝代謝，血藥濃度下降5可用于引產(chǎn)、催產(chǎn)的藥物是A.腎上腺素B.縮宮素C.麥角新堿D.加壓素E.益母草E6競爭性拮抗劑A.親和力及內(nèi)在活性都強，使量效曲線左移，最大效應(yīng)不變B.具有一定親和力但內(nèi)在活性弱，使量效曲線下移，最大效應(yīng)不變C.與親和力和內(nèi)在活性無關(guān)，使量效曲線下移，最大效應(yīng)不變D.有親和力，無內(nèi)在活性，與受體不可逆性結(jié)合，使量效曲線右移，最大效應(yīng)降低E.有親和力，無內(nèi)在活性，與激動劑競爭相同受體，使量效曲線右移，最大效應(yīng)不變C7苯巴比妥過量中毒，為了促使其快速排泄A.堿化尿液，使解離度增大，增加腎小管再吸收B.堿化尿液，使解離度減小，增加腎小管再吸收C.堿化尿液，使解離度增大，減少腎小管再吸收D.酸化尿液，使解離度增大，減少腎小管再吸收E.酸化尿液，使解離度增小，減少腎小管再吸收E8某藥口服后，50%以原形從尿中排出，50%以代謝產(chǎn)物從尿中排出。該藥吸收了多少?A.0%B.25%C.50%D.不能確定E.100%E9毛果蕓香堿的藥理作用是A.擴瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣B.縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹C.縮瞳、升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹D.散瞳、升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹E.縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣A10新斯的明的臨床用途下面哪項不正確A.解救去極化肌松劑中毒B.陣發(fā)性室上性心動過速C.重癥肌無D.青光眼E.術(shù)后尿潴留B11阿托品的臨床應(yīng)用哪項沒有A.內(nèi)臟絞痛B.竇性心動過速C.休克D.有機磷酸酯類中毒E.流涎癥C12急性腎功能衰竭，可用下面那個藥物來增加尿量A.麻黃堿B.腎上腺素C.多巴胺D.多巴酚丁胺E.阿托品D13應(yīng)用酚妥拉明后再用腎上腺素時血壓變化為A.先降后升B.稍升高C.不變D.降低E.先升后降B14靜滴外漏容易引起局部組織壞死的是A.多巴胺B.去甲腎上腺素C.異丙腎上腺素D.腎上腺素E.麻黃堿E15屬于去極化型肌松劑的是A.新斯的明B.羅痛定C.筒箭毒堿D.酚妥拉明E.琥珀酰膽堿A16普奈洛爾的臨床應(yīng)用哪項沒有A．前列腺腫大B.心律失常C.高血壓D.甲亢E.心絞痛A17嗎啡禁忌癥沒有下面哪項A.急性心肌梗死引起的劇痛B.產(chǎn)婦分娩陣痛C.顱腦損傷至顱內(nèi)壓升高D.支氣管哮喘E.肺心病D18躁狂癥患者用何藥治療A.阿托品B.氯丙嗪C.丙咪嗪D.碳酸鋰E.苯巴比妥E19中樞性鎮(zhèn)痛藥（嗎啡）和解熱鎮(zhèn)痛藥（阿司匹林）主要區(qū)別錯誤的是A.嗎啡鎮(zhèn)痛機理是激動中樞阿片受體B.阿司匹林鎮(zhèn)痛機理是抑制PG合成C.嗎啡主要用于劇烈銳痛（骨折、腫瘤晚期等）D.阿司匹林主要用于輕中度鈍痛（牙痛、肌肉痛等）E.二者均有成癮性C20對失神性發(fā)作(小發(fā)作)的首選藥物是A.苯妥英鈉B.戊巴比妥C.乙琥胺D.丙戊酸鈉E.地西泮E21阿司匹林的下列描述下面是不正確的是A．小劑量可用于預(yù)防血栓形成B．大劑量可以促進凝血或形成血栓C．預(yù)防血栓的機制是抑制COX，減少TXA2形成D．具有抗炎抗風(fēng)濕的作用E．會誘發(fā)的胃潰瘍可用吲哚美辛替代B22小劑量就有抗焦慮作用的藥物A.苯巴比妥B.地西泮(安定)C.嗎啡D.苯妥英鈉E.氯丙嗪B23腸外阿米巴病選用A.氯硝柳胺B.氯喹C.長春新堿D.哌嗪E.伯氨喹24解救過量香豆素類藥物引起出血可選用A維生素KB維生素CC魚精蛋白D氨甲苯酸E氨甲環(huán)酸25抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的藥物是A卡托普利B硝苯地平C可樂定D普萘洛爾E氯沙坦26呋塞米的作用機制是A阻滯Na+通道B阻滯K+通道C阻斷醛固酮受體D抑制Na+-Cl-同向轉(zhuǎn)運系統(tǒng)E抑制Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運系統(tǒng)27可造成乳酸血癥的降血糖藥是A.格列吡嗪B.甲福明(二甲雙胍)C.格列本脲D.甲苯磺丁脲E.氯磺丙脲28強心苷的毒性反應(yīng)不包括A惡心嘔吐B黃視、綠視C室性心律失常D竇性心動過緩E水鈉潴留29磺酰脲類藥物的作用是A模擬胰島素的作用B剌激胰島細胞釋放胰島素C延緩葡萄糖吸收D促進葡萄糖分解E促進葡萄糖排泄30抑制甲狀腺素釋放的藥物是A甲巰咪唑B甲硝唑C卡比馬唑D大劑量碘制劑E丙硫氧嘧啶31哮喘持續(xù)狀態(tài)或其它平喘藥無效的頑固性哮喘宜選用BA異丙腎上腺素B麻黃堿C色苷酸鈉D氨茶堿E倍氯米松32治療軍團菌肺炎首選A紅霉素B氯霉素C鏈霉素D四環(huán)素E青霉素E33應(yīng)用異煙肼時，補充維生素B6的目的是A增強療效B減慢代謝C延緩耐藥性產(chǎn)生D減輕對肝臟的損害E降低對神經(jīng)系統(tǒng)的毒性B34破壞DNA結(jié)構(gòu)及功能的抗惡性腫瘤藥是A長春新堿B環(huán)磷酰胺C甲氨蝶呤D阿糖胞苷E5-氟尿嘧啶35抑制骨髓造血機能的藥物是A青霉素B氯霉素C紅霉素D鏈霉素E四環(huán)素36主要用于控制瘧疾復(fù)發(fā)和傳播的藥物是A青蒿素B伯氨喹C奎寧D氯喹E乙胺嘧啶37嚴重肝功能損害者不宜使用的糖皮質(zhì)激素是A可的松B氫化可的松C地塞米松D潑尼松龍E曲安西龍B38可用于室性早搏的藥A奎尼丁B利多卡因C苯妥英鈉D普乃洛爾E胺碘酮D39陣發(fā)性室上性心動過速宜選用A.奎尼丁B.利多卡因C.普萘洛爾D.維拉帕米E.阿托品D40色苷酸鈉的描述下面正確的是A.松弛支氣管平滑肌B.阻斷M受體C.阻斷組胺受體D.穩(wěn)定肥大細胞膜，抑制過敏介質(zhì)釋放E.用于控制支氣管哮喘急性發(fā)作X型題(每題的備選答案中有2個或2個以上正確答案。少選或多選均不得分)ABDE46.關(guān)于嗎啡下列說法正確的是

A．有鎮(zhèn)靜作用，能消除焦慮情緒B．抑制呼吸中樞，降低呼吸中樞對CO2的敏感性，用于心源性哮喘的治療

C．松弛胃腸道、膽道及支氣管平滑肌

D．納洛酮可拮抗嗎啡作用

E．急性中毒會出現(xiàn)呼吸抑制、針尖樣瞳孔縮小甚至休克BCDE47.腎上腺素和異丙腎上腺素共有的作用A.收縮皮膚、粘膜和腹腔內(nèi)臟血管B.擴張冠脈C.加快心率D.增強心肌收縮力E.松弛支氣管BCDE48．一級動力學(xué)消除的藥物有什么特點？A．單位時間內(nèi)藥物的消除或轉(zhuǎn)運按恒量進行B.t1/2恒定C.達穩(wěn)態(tài)血藥濃度高低與間隔時間內(nèi)給藥量有關(guān)D.停藥后經(jīng)過5個t1/2藥物基本從體內(nèi)消除E.當口服給藥的間隔時間接近t1/2，快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的方法是首劑加倍ABCDE49.糖皮質(zhì)激素的禁忌癥A.糖尿病患者B.精神病或癲癇史患者C.胃潰瘍D.骨質(zhì)疏松癥和藥物不能控制的感染患者E.動脈硬化、高血壓ABCE50.屬氨基糖苷類的不良反應(yīng)A．損害第8對腦神經(jīng)（耳蝸神經(jīng)和前庭神經(jīng)）B.腎損害C.過敏反應(yīng)D.影響骨牙發(fā)育E.阻斷神經(jīng)肌肉接頭二、簡答題（每題5分，一共30分）。1.血漿半衰期的含義和臨床意義。2.簡述有機磷酸酯類中毒的機制及解救措施。3.抑制胃酸分泌的藥物有哪幾類？請各舉一例代表藥。4.糖皮質(zhì)激素用于治療重癥感染性疾病時，為什么必須同時應(yīng)用大劑量有效的抗菌藥物？5.為什么青霉素只對G+細菌有較強的殺菌作用，而對G-桿菌無效，耐藥金葡菌無效？6.請舉出二氫葉酸還原酶抑制劑，并指出其適應(yīng)癥。三、論述題（每題10分，一共20分）1．試根據(jù)氯丙嗪的藥理作用機制分析其臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。2.試述頭孢菌素類的抗菌作用機制，并比較第一、第二、第三和第四代頭孢菌素的抗菌作用特點有何不同？三、1．定義（2分）：血漿中藥物濃度下降一半所需的時間，其長短可反映體內(nèi)藥物消除速度。它是臨床用藥間隔的依據(jù)。按一級動力學(xué)消除，ｔ1/2恒定，一次給藥后經(jīng)過５個ｔ1/2體內(nèi)藥物基本消除（1分）；恒量給藥，經(jīng)過５個ｔ1/2血藥濃度可達穩(wěn)態(tài)濃度（Ｃss）（1分）。2．有機磷酸酯類中毒機制（1.5分）：與膽堿酯酶的酯解部位進行共價鍵結(jié)合，形成復(fù)合物，不易水解，ACh堆積，產(chǎn)生一系列癥狀(1.5分)M樣作用癥狀：瞳孔縮小，視力模糊，流涎，出汗，支氣管分泌增加和支氣管痙攣，引起呼吸困難，嚴重者出現(xiàn)肺水腫、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、大小便失禁、血壓下降及心動過緩。N樣作用癥狀：肌肉震顫、抽搐、嚴重者出現(xiàn)肌無力甚至麻痹，心動過速，血壓升高。中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：興奮轉(zhuǎn)為抑制。失眠、震顫、譫妄、昏迷、呼吸抑制及循環(huán)衰竭。急救措施（1分）：對M樣及CNS癥狀使用足量阿托品直至“托品化”；對伴有N樣癥狀應(yīng)及時給予膽堿酯酶復(fù)活劑。四、1．氯丙嗪的臨床應(yīng)用（4分）：1）精神分裂癥：主要與阻斷中腦-邊緣和中腦-皮質(zhì)系統(tǒng)的D2受體有關(guān)，具有很強的抗精神病作用；2）嘔吐和頑固性呃逆：阻斷了延腦第四腦室底部的催吐化學(xué)感受區(qū)的D2受體，具有較強鎮(zhèn)吐作用3）低溫麻醉與人工冬眠：通過抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，不但降低發(fā)熱機體的體溫，也能降低正常體溫；常與異丙嗪及哌替啶合用為人工冬眠合劑。主要的不良反應(yīng)：1）錐體外系不良反應(yīng)（3分）：帕金森樣綜合征，急性肌張力障礙，靜坐不能。為黑質(zhì)-紋狀體通路的DA-R被阻斷，而引起ACh能神經(jīng)功能亢進所致，可用苯海索防治；遲發(fā)性運動障礙，為長期阻斷DA-R導(dǎo)致DA-R上調(diào)所引起。2）常見不良反應(yīng)（3分）：氯丙嗪能阻斷a-受體和M-受體，結(jié)節(jié)－漏斗系統(tǒng)中的D2-受體。=1\*GB3①阻斷a-受體可翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用，故氯丙嗪過量中毒不宜用腎上腺素升壓；同時可致體位性BP↓反射性心率加快；=2\*GB3②阻斷M-受體作用較弱，可引起視力模糊、口干、便秘、排尿困難、眼壓升高等。=3\*GB3③氯丙嗪阻斷結(jié)節(jié)－漏斗系統(tǒng)中的D2-受體，增加催乳素的分泌，使男性患者出現(xiàn)女性特征其他不良反應(yīng)：精神異常、驚厥及癲癇；急性中毒（血壓下降至休克并出現(xiàn)心肌損害）。一.選擇題(A型題45題，X型題5題，每題1分，共50分)Ａ型題(每題的5個備選答案中只有1個最佳答案)A1下面屬于G蛋白偶聯(lián)受體的是A.M型乙酰膽堿受體B.腎上腺皮質(zhì)激素受體C.甲狀腺素受體D.胰島素受體E.γ-氨基丁酸（GABA）受體B2藥物的安全指數(shù)為ED50/LD50B.LD5/ED95C.LD95/ED5D.ED0/ED100E.ED1/LD99C3同一座標上兩藥的S型量效曲線，B藥在A藥的右側(cè)且高出后者20％，下述哪種評價是正確的A.B藥的效強和效能均較大B.A藥的效強和效能均較小C.A藥的效強較大而效能較小D.B藥的效強較大而效能較小E.A藥和B藥效強和效能相等C4苯巴比妥過量中毒，為了促使其快速排泄A.堿化尿液，使解離度增大，增加腎小管再吸收B.堿化尿液，使解離度減小，增加腎小管再吸收C.堿化尿液，使解離度增大，減少腎小管再吸收D.酸化尿液，使解離度增大，減少腎小管再吸收E.酸化尿液，使解離度增小，減少腎小管再吸收C5藥物的副作用是指A．用藥劑量過大引起的反應(yīng)B.長期用藥所產(chǎn)生的反應(yīng)C.藥物在治療量時產(chǎn)生與治療目的無關(guān)的反應(yīng)D.藥物產(chǎn)生的毒理作用，是不可知的反應(yīng)E.屬于一種與遺傳性有關(guān)的特異質(zhì)反應(yīng)E6某藥口服后，全部以原形從尿中排出，該藥的生物利用度是多少?A.0%B.25%C.50%D.75%E.100%D7非競爭性拮抗劑A.親和力及內(nèi)在活性都強，使量效曲線左移，最大效應(yīng)不變B.具有一定親和力但內(nèi)在活性弱，使量效曲線下移，最大效應(yīng)降低C.與親和力和內(nèi)在活性無關(guān)，使量效曲線下移，最大效應(yīng)不變D.有親和力，無內(nèi)在活性，與受體不可逆性結(jié)合，使量效曲線右移，最大效應(yīng)降低E.有親和力，無內(nèi)在活性，與激動劑競爭相同受體，使量效曲線右移，最大效應(yīng)降低D8被動轉(zhuǎn)運

A需消耗能量B有飽和現(xiàn)象C有競爭性抑制現(xiàn)象

D藥物從濃度高的一側(cè)向濃度低的一側(cè)跨膜轉(zhuǎn)運E轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)濃度差成反比B9下列哪一項與毛果蕓香堿的作用無關(guān)A.減少房水生成B.睫狀肌松弛，晶狀體變薄，適于調(diào)節(jié)麻痹C.瞳孔縮小D.虹膜向中心拉緊，其根部變薄，前房角間隙擴大E.牽拉小梁網(wǎng)，使其間隙增大，房水循環(huán)通暢C10治療重癥肌無力的藥物為A.解磷定B.苯海索(安坦)C.新斯的明D.阿托品E.左旋多巴B11酚妥拉明舒張血管的原理是A.興奮M受體B.阻斷突觸前膜α2受體，直接舒張血管C.興奮突觸后膜β2受體D.阻斷突觸后膜α2受體，直接舒張血管E.興奮突觸前膜α2、β2受體D12有機磷酸酯類中毒的特點下列描述有誤的是A.會出現(xiàn)瞳孔縮小，流涎出汗B.出現(xiàn)肌肉震顫，嚴重至肌無力甚至呼吸麻痹C.心動過緩、血壓下降D.形成磷酰化膽堿酯酶，使膽堿酯酶激活E.搶救合用阿托品和氯解磷定E13去甲腎上腺素劑量過大可能引起的不良反應(yīng)沒有下面哪項A急性腎功能衰竭B尿量減少C局部組織壞死D停藥后血壓下降E心源性休克C14具有抗膽堿和中樞抑制作用的藥A．阿托品B.山莨菪堿C.東莨菪堿D.普魯苯辛E.后馬托品C15能增加腎血流量的擬腎上腺素藥是A.去甲腎上腺素B.間羥胺C.多巴胺D.腎上腺素E.麻黃堿E16氯丙嗪中毒引起的體位性低血壓，禁用那個藥搶救A.阿托品B.去甲腎上腺素C.間羥胺D.多巴胺E.腎上腺素D17治療抗精神病藥所致錐體外系反應(yīng)的藥物是A.金剛烷胺B.左旋多巴C.司來吉蘭D.苯海索E.溴隱亭E18關(guān)于氯丙嗪的藥理作用下面哪項是錯的A.鎮(zhèn)吐B.加強中樞抑制藥物C.可與異丙嗪及哌替啶組成“人工冬眠合劑”D.阻斷α受體和M膽堿受體E.可促生長素釋放，抑制催乳素分泌B19苯二氮卓類藥物的作用機制是A.激動甘氨酸受體B.易化GABA介導(dǎo)的Cl-內(nèi)流C.激活cAMP活性D.抑制GABA代謝增加其在腦內(nèi)的含量E.阻斷GABA的興奮產(chǎn)生中樞抑制C20屬阿片受體的部分激動劑，不易成癮的藥物是A.哌替啶B.羅痛定C.噴他佐辛D.納洛酮E.可待因D21對癲癇強直-陣攣性發(fā)作(大發(fā)作)、失神性發(fā)作(小發(fā)作)和復(fù)雜部分性發(fā)作(精神運動性發(fā)作)均有療效的藥物是A.苯妥英鈉B.戊巴比妥C.乙琥胺D.丙戊酸鈉E.地西泮C22乙酰水楊酸的不良反應(yīng)下面哪項沒有A．胃腸道反應(yīng)B.凝血障礙C.白血病D.阿司匹林哮喘E.瑞夷綜合癥E23非甾體抗炎藥的藥理作用不正確的是A.抗炎作用是抑制炎癥部位PG合成B.解熱作用是抑制中樞PG合成C.鎮(zhèn)痛作用是抑制外周部位PG合成D.其作用機制是通過抑制COX而產(chǎn)生E.均會誘發(fā)胃潰瘍的發(fā)生24兼有抗結(jié)核病和抗麻風(fēng)病的藥物是A.異煙肼B.氨苯砜C.醋氨苯砜D.利福平E.氯法齊明25肝素的抗凝血作用機理是通過A.抑制肝臟合成凝血因子Ⅶ、Ⅸ、ⅩB.激活血漿的抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)C.通過與VitK競爭D.抑制纖維蛋白降解E.與Ca++絡(luò)合26硝酸酯類的作用不包括A擴張容量血管，減少回心血量B擴張小動脈，降低心臟后負荷C降低心室壁張力D減慢心率E降低心肌耗氧量C27可用于抗高血壓、抗心律失常、抗心絞痛的藥物是A奎尼丁B苯妥英鈉C維拉帕米D普魯卡因胺E利多卡因E28螺內(nèi)酯的作用機制是A抑制Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運系統(tǒng)B抑制Na+-Cl-同向轉(zhuǎn)運系統(tǒng)C阻滯Na+通道D阻滯Cl-通道E阻斷醛固酮受體E29阻斷胃泌素受體的藥物是A哌侖西平B奧美拉唑C雷尼替丁D苯海拉明E丙谷胺D30硫脲類抗甲狀腺藥的主要作用是A抑制甲狀腺攝取碘B阻斷甲狀腺素受體C抑制促甲狀腺素(TSH)的分泌D抑制過氧化物酶，影響甲狀腺激素的合成E抑制蛋白水解酶，影響甲狀腺激素的釋放A31哌唑嗪的降壓作用機制是A阻斷a1受體B阻斷a2受體C阻斷1受體D阻斷2受體E阻滯Ca2+通道32屬于耐酶青霉素類的藥物是A氨芐西林B雙氯西林C阿莫西林D羧芐西林E青霉素V33MRSA是A耐甲氧西林金黃色葡萄球菌B耐甲氧西林鏈球菌C耐甲氧西林腸球菌D耐甲氧西林腦膜炎奈瑟菌E耐甲氧西林肺炎球菌34肼屈嗪（肼苯噠嗪）降壓作用方式A直接擴張小動脈B阻斷外周α受體C耗竭腎上腺素能神經(jīng)末梢的NAD抑制腎素釋放E阻斷中樞α受體35治療陣發(fā)性室上性心動過速的最佳藥物是A苯妥英鈉B利多卡因C維拉帕米D阿托品E奎尼丁36強心苷類藥物的作用機理是A阻斷α受體B阻斷β受體C抑制Na+,K+-ATP酶，使細胞內(nèi)鈣離子增多D興奮α受體，收縮血管E興奮β受體，加強心肌收縮力37可用于尿崩癥治療的藥A氨苯喋啶B甘露醇C呋噻米（速尿）D螺內(nèi)酯E氫氯噻嗪38甲苯磺丁脲(D860)降血糖作用的主要機制是A.模擬胰島素的作用B.促進葡萄糖分解C.剌激胰島β細胞釋放胰島素D.使細胞內(nèi)cAMP減少E.促進胰高血糖素分泌39抗腫瘤選用A.氯硝柳胺B.氯喹C.長春新堿D.哌嗪E.伯氨喹40氨基糖苷類A.抑制細菌蛋白質(zhì)合成B.抑制細菌細胞壁合成C.與PABA相競爭D.抑制二氫葉酸還原酶E.抑制DNA回旋酶(螺旋酶)41為防止磺胺類藥物損害泌尿系統(tǒng)，宜同服A碳酸氫鈉B呋塞米C維生素B6D維生素CE多巴胺42主要用于控制瘧疾癥狀的藥物是A氯喹B伯氨喹C甲硝唑D二氯尼特E乙胺嘧啶43可用于抗高血壓、抗心律失常、抗心絞痛的藥物是A奎尼丁B苯妥英鈉C維拉帕米D普魯卡因胺E利多卡因44抑制骨髓造血機能的藥物是A青霉素B氯霉素C紅霉素D鏈霉素E四環(huán)素45下列哪項描述不正確A.青霉素類藥物作用于PBPs，抑制轉(zhuǎn)肽酶的交聯(lián)反應(yīng)，從而阻礙細胞壁粘肽合成B.芐星青霉素t1/2比芐青霉素長C.青霉素對G-桿菌和G+桿菌均有殺滅作用D.腦膜炎時，大劑量青霉素在腦脊液中可達有效濃度E.丙磺舒可與青霉素競爭腎小管分泌X型題(每題的備選答案中有2個或2個以上正確答案。少選或多選均不得分)AB46.下面說法那種是錯誤的

A．與血漿蛋白結(jié)合的藥物是治療時有活性的藥物B．LD50是引起某種動物死亡劑量50％劑量

C．ED50是引起50％效應(yīng)的劑量D．藥物吸收快并不意味著消除一定快

E．藥物的表觀分布容積（Vd）越大，表示藥物在體內(nèi)的蓄積越多AE47.氯丙嗪產(chǎn)生抗精神病的機制是：A.阻斷中腦-邊緣通路的多巴胺受體B.阻斷結(jié)節(jié)-漏斗通路多巴胺受體C.M受體阻斷作用D.阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路多巴胺受體E.阻斷中腦-皮質(zhì)通路的多巴胺受體ABCDE48．與阿托品有關(guān)作用是A.升高眼內(nèi)壓B.解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制，使心率加快C.視近物模糊，遠物清晰D.中毒時可致驚厥E.大劑量可解除血管痙攣改善微循環(huán)障礙49治療傷寒、副傷寒感染的藥物可選用A氯霉素B頭孢他啶C青霉素D羧芐西林E環(huán)丙沙星ABCE50屬氨基糖苷類的不良反應(yīng)A．損害第8對腦神經(jīng)（耳蝸神經(jīng)和前庭神經(jīng)）B.腎損害C.過敏反應(yīng)D.影響骨牙發(fā)育E.阻斷神經(jīng)肌肉接頭二、簡答題（每題5分，一共30分）。1.試述一級消除動力學(xué)的特點。2.簡述非選擇性β受體阻斷劑的藥理作用及臨床應(yīng)用。3.松弛支氣管平滑肌的平喘藥有哪幾類？請各舉一例代表藥。4.簡述硝酸甘油與普萘洛爾合用于治療心絞痛的優(yōu)點。5.舉出四類影響蛋白質(zhì)合成的抗菌藥物，并各一例代表藥說明其作用機制。6.糖皮質(zhì)激素的藥理作用有哪些?三、論述題（每題10分，一共20分）1．試根據(jù)嗎啡的藥理作用分析其臨床應(yīng)用、急性中毒以及解救措施（10分）2.強心苷類通過何種機制產(chǎn)生正性肌力作用？其有哪些毒性反應(yīng)？中毒時使用高效利尿藥促進其排泄是否合適？為什么？三、1．一級消除動力學(xué)的特點：（4點各1分）1）藥物的轉(zhuǎn)運或消除與血藥濃度成正比；2）單位時間內(nèi)轉(zhuǎn)運或消除按恒定比例藥量消除；3）藥物消除半衰期與血藥濃度無關(guān)，為常值；4）是體內(nèi)大多數(shù)藥物消除的方式。2.以普奈洛爾為代表的非選擇性β受體阻斷劑其藥理作用為：心率減慢、心收縮力和心輸出量減低，冠脈流量下降，心肌耗氧量明顯減少，腎素釋放減少，支氣管阻力增加；（2分）臨床用于心絞痛、心律失常、高血壓、甲亢及青光眼等（2分）。四、嗎啡的臨床應(yīng)用：（6分）1）鎮(zhèn)痛：激動中樞內(nèi)阿片受體產(chǎn)生強大的鎮(zhèn)痛作用，主要用于急性心肌梗死所致的劇烈陣痛，嚴重外傷、骨折以及癌癥晚期的劇痛，除止痛外，還可減輕焦慮情緒和心理負擔。CNS：鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、催吐、縮瞳；2）心源性哮喘：嗎啡降低呼吸中樞對CO2的敏感性，使呼吸變慢；擴張外周血管，降低外周血管阻力，減輕心臟負荷。3）止瀉：興奮胃腸道平滑肌，使胃排空和腸內(nèi)容物推進受阻；4）鎮(zhèn)咳：抑制延髓咳嗽反射中樞，使咳嗽反射消失嗎啡急性中毒表現(xiàn)：出現(xiàn)昏迷、呼吸抑制、針尖樣瞳孔，血壓下降甚至休克，呼吸麻痹是其死亡的主要原因。中毒解救應(yīng)進行人工呼吸、吸氧及給予阿片受體阻斷劑納洛酮。（4分）【案例一】患者，男，55歲，腹部絞痛，腹瀉急診。診斷：急性胃腸炎。治療：洛美沙星片0.3g，每天2次，阿托品注射劑1mg，立即肌肉注射。給藥后腹痛減輕繼而消失，但患者皮膚干燥，面部潮紅，口干，視物模糊，排尿困難。問題：（1）兩種治療藥物，哪一個是對因治療？哪一個是對癥治療？他們的作用機理是什么？藥物的對因治療指的是藥物能消除引起疾病的原因。藥物的對癥治療指的是藥物能消除疾病癥狀的治療。所以服用洛美沙星片是屬于對因治療，注射阿托品屬于對癥治療。洛美沙星的作用機制是以細菌的脫氧核糖核酸（DNA）為靶。細菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀（稱為超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA回旋酶，洛美沙星妨礙此種酶，進一步造成細菌DNA的不可逆損害，而使細菌細胞不再分裂。是主要作用于革蘭陰性菌的抗菌藥物，對革蘭陽性菌的作用較弱。阿托品的作用機制為競爭性拮抗Ach或膽堿受體激動藥對M膽堿受體的激動作用，阿托品與M膽堿受體結(jié)合后，能阻斷ACH或膽堿受體激動藥與受體結(jié)合，從而拮抗了它們的作用。能解除平滑肌的痙攣(包括解除血管痙攣，改善微血管循環(huán)）；抑制腺體分泌；解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼壓升高；興奮呼吸中樞。（2）用藥后，什么是癥狀改善屬于治療作用？什么癥狀屬于不良反應(yīng)？這些不良反應(yīng)能避免嗎？答：腹痛減輕繼而消失屬于治療作用，皮膚干燥，面部潮紅，口干，視物模糊，排尿困難，均屬于不良反應(yīng)，如果將1mg的阿托品減少到0.5mg就能減少其不良反應(yīng)。但不能完全避免?！景咐炕颊撸?，23歲，由于精神受到刺激一時想不開，欲自殺一次口服了大量的安眠藥，急診入院。體檢：患者意識消失，反射減弱，呼吸變慢變淺，血壓90/60mmHg。診斷：巴比妥類藥物中毒。患者，男，25歲，上呼吸道感染。治療：復(fù)方新諾明2片，一天2次，口服。用藥后第2天全身出現(xiàn)小紅點，并伴有瘙癢。診斷：藥物過敏反應(yīng)（藥疹）。問題：（1）上述2病例出現(xiàn)何種藥理效應(yīng)？答：女患者案例中出現(xiàn)了深度神經(jīng)抑制作用，男患者出現(xiàn)了藥物的不良反應(yīng)，即過敏反應(yīng)的藥熱和皮疹效應(yīng)。（2）不良反應(yīng)有幾類？女患者案例中的不良反應(yīng)有副作用、后遺反應(yīng)、\o"過敏"停藥反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)，男患者案例中不良反應(yīng)有副作用、毒性反應(yīng)、\o"過敏"過敏反應(yīng)等?！景咐肯颊邚垺痢粒?，65歲，體重70kg。平時治療時常以36mg/h的速度（按茶堿的量計算）靜脈注射氨茶堿，比較安全有效。茶堿的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度一般維持在12μg/ml，其口服生物利用度為98%，總清除率為3.0L/h，這種氨茶堿制劑中含茶堿為85%。如果該病人一次口服羥丙茶堿的劑量為500mg，在臨床按規(guī)定取血，測定不同時間內(nèi)羥丙茶堿的血藥濃度（見下表），并根據(jù)其血藥濃度用藥動學(xué)軟件計算出氨茶堿在該患者體內(nèi)的主要藥動學(xué)參數(shù)K，t1/2，Ka表羥丙茶堿在不同時間的血藥濃度值t（h）0.250.51.01.52.04.06.012.024.0C(μg/ml)3.24.77.39.58.86.24.52.40.6問題：（1）如何制訂該病人口服氨茶堿的給藥方案?答：由清除率公式CL=kX/c可得，k=CL*c/X=3.0*12/500=0.072/ht1/2=0.693/k=0.693/0.072=9.63h由CL=k*Vd可得，Vd=3.0/0.072=41.67L由CL/F=X0/AUC可得，AUC=0.98*500/3.0=163.33τ=AUC/Css=163.3/12=13.6hCssmax=D/Vd(1/(1-e-kτ))=19.23㎎/LCssmin=D*e-kτ/Vd(1/(1-e-kτ))=7.23㎎/LDM/τ=k*Vd*Cav=36㎎/L理論所需劑量DMMax=（Cssmax-Cssmin）*Vd=500㎎理論負荷劑量DL=Vd*Cssmax=801㎎則實際給藥間隔應(yīng)小于13h，假設(shè)τ=12h，DM=500*12/13=462㎎因為DMMax=500㎎，則可用500㎎制劑。因此，給藥方案為：維持劑量500㎎，間隔時間為12h。

（2）如果該病人同時患慢性肝炎，其總清除率降為2.0L/h答：由CL=kX/c可得，k=CL*c/X=2.0*12/500=0.048/ht1/2=0.693/k=0.693/0.048=14.44h由CL=k*Vd可得，Vd=2.0/0.048=41.67L由CL/F=X0/AUC可得，AUC=0.98*500/2.0=245τ=AUC/Css=245/12=20.42hCssmax=D/Vd(1/(1-e-kτ))=19.20㎎/LCssmin=D*e-kτ/Vd(1/(1-e-kτ))=7.20㎎/LDM/τ=k*Vd*Cav=24㎎/L理論所需劑量DMMax=（Cssmax-Cssmin）*Vd=500㎎理論負荷劑量DL=Vd*Cssmax=800㎎則實際給藥間隔應(yīng)小于20h，假設(shè)τ=19h，則DM=500*19/20=475㎎因為DMMax=500㎎，則可用500㎎制劑。因此，給藥方案為：維持劑量500㎎，間隔時間為19h。

（3）請根據(jù)上述主要藥動學(xué)參數(shù)t1/2設(shè)計口服氨茶堿的給藥方案。答：由t1/2=9.63h，6＜9.63＜24，則給藥間隔應(yīng)相當于半衰期，即t為9小時，每天給藥一次。

【案例四】第一個神經(jīng)遞質(zhì)的發(fā)現(xiàn)是由奧地利Graz大學(xué)的德國科學(xué)家OttoLoewi(奧托?洛伊)的“夢中的設(shè)計”證明的。根據(jù)他本人在自傳中的描述：“那年（1921年）復(fù)活節(jié)星期日前夜，我從夢中醒來，開亮了燈，在一片小紙上匆匆記錄下夢中所想到的，一躺下又進入夢鄉(xiāng)。第二天早晨6點鐘起床后，想起晚間曾寫下一些很重要的東西，但由于太潦草，無法辨認。第二個夜晚3點鐘，這個想法又在夢中出現(xiàn)。這是一個實驗設(shè)計……。醒后，我立即起床，奔赴實驗室，按照夢中的設(shè)計完成了這個簡單的實驗”。實驗（圖5-1）是用兩個離體蛙心進行的，如圖所示，當刺激甲蛙心的迷走交感神經(jīng)時，其心臟受到抑制，而將其灌注液注入乙蛙心，則乙蛙心也表現(xiàn)出抑制。這個實驗表明，神經(jīng)并不直接作用于肌肉，而是通過釋放化學(xué)物質(zhì)來發(fā)揮作用。問題：（1）如何從上述Loewi的實驗推測迷走神經(jīng)釋放神經(jīng)遞質(zhì)？答：實驗利用甲乙兩個蛙心做對比實驗，甲實驗中刺激迷走神經(jīng)后，蛙心受抑制，而乙實驗中是將灌注液注入蛙心，同樣使蛙心受抑制，故可以推測刺激迷走神經(jīng)后，機體產(chǎn)生了某些化學(xué)物質(zhì)使蛙心受到抑制。（2）交感神經(jīng)與腎上腺素能神經(jīng)，副交感神經(jīng)與膽堿能神經(jīng)的異同點是什么？迷走神經(jīng)屬于哪一類神經(jīng)？答：腎上腺素能系統(tǒng)是指神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素作為遞質(zhì)，交感神經(jīng)一般屬于此類。膽堿能系統(tǒng)，是指神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿作為遞質(zhì)，副交感交感神經(jīng)一般屬于此類。交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)屬于內(nèi)臟周圍神經(jīng)系統(tǒng)，能夠自動調(diào)整與個人意志無關(guān)的臟器的作用和功能的神經(jīng)。交感神經(jīng)與副交感神經(jīng)的不同點見下表：神經(jīng)系統(tǒng)功能特點交感神經(jīng)副交感神經(jīng)低級中樞部位脊髓胸、腰節(jié)段的側(cè)角（中間外側(cè)核）腦干、脊髓骶段的骶副交感核周圍神經(jīng)節(jié)位置椎旁節(jié)和椎前節(jié)器官旁節(jié)和器官內(nèi)節(jié)節(jié)前、后神經(jīng)元比例一個節(jié)前神經(jīng)元與多個節(jié)后神經(jīng)元形成突觸節(jié)前神經(jīng)元與較少的節(jié)后神經(jīng)元形成突觸分布范圍廣泛。胸、腹腔臟器，頭頸各器官，全身血管和皮膚局限。大部分的血管，汗腺，豎毛肌，腎上腺髓質(zhì)無副交感神經(jīng)支配對同一器官的支配作用興奮時：機體代謝加強，心跳加快，血壓升高，支氣管擴張，瞳孔開大，消化活動受抑制興奮時：心跳減慢，血壓下降，支氣管收縮，瞳孔縮小，消化活動增強迷走神經(jīng)屬于副交感神經(jīng)。（3）傳出神經(jīng)在解剖學(xué)上由哪些神經(jīng)組成？按神經(jīng)遞質(zhì)可分為哪幾類？答：傳出神經(jīng)（centrifugalnerve）是指把中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮傳到各個器官或外圍部分的神經(jīng)。包括植物神經(jīng)及運動神經(jīng)。植物神經(jīng)又分交感神經(jīng)及副交感神經(jīng)。按神經(jīng)末梢分泌的遞質(zhì)不同，將傳出神經(jīng)主要分為兩大類：①膽堿能神經(jīng)包括全部交感神經(jīng)、副交感神經(jīng)節(jié)前纖維；全部副交感神經(jīng)節(jié)后纖維；運動神經(jīng)；極少數(shù)副交感神經(jīng)節(jié)后纖維，興奮時其末梢釋放乙酰膽堿。②去甲腎上腺素能神經(jīng)（4）傳出神經(jīng)系統(tǒng)在整個神經(jīng)系統(tǒng)中的位置是什么？【案例五】患者男，大學(xué)生,23歲，言行怪異、出現(xiàn)幻覺妄想1年入院。患者自小少語寡言,交往少,脾氣暴躁，1年前因父親病故和失戀,開始失眠、呆滯、郁郁不樂,逐漸對社交、工作和學(xué)習(xí)缺乏應(yīng)有的要求，不主動與人來往，對學(xué)習(xí)、生活和勞動缺乏積極性和主動性，行為懶散，無故不上課，朋友和同學(xué)發(fā)現(xiàn)，病人的言語或書寫中，語句在文法結(jié)構(gòu)雖然無異常，但語句之間、概念之間，或上下文之間缺乏內(nèi)在意義上的聯(lián)系，因而失去中心思想和現(xiàn)實意義。聽到火車鳴響就害怕,見到雞鳴狗叫也恐慌,見到公安人員就稱“我有罪"，不時側(cè)耳傾聽“地球的隆隆響聲”；患者記憶智能無障礙,只是孤獨離群,生活懶散,時而恐懼、激越,時而自語自笑、凝神傾聽。認為自己被監(jiān)視，“監(jiān)視器就是鄰居家的錄音機和自己的手表"；聲稱自己被死者控制,哭笑不受自己支配。入院診斷為“精神分裂癥偏執(zhí)型”，經(jīng)給予氯丙嗪治療數(shù)3個月，病情好轉(zhuǎn)。問題：（1）氯丙嗪對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的主要作用是什么？答：氯丙嗪對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有較強的抑制作用，也稱神經(jīng)安定作用。它能顯著地控制活動狀態(tài)而有不損傷感覺能力：能顯著減少動物的自發(fā)活動，以誘導(dǎo)入睡；出現(xiàn)安定、鎮(zhèn)靜、感情淡漠、遲鈍、對周圍事物不感興趣，有嗜睡感，在安靜環(huán)境中易誘導(dǎo)入睡，但易覺醒。（2）氯丙嗪治療精神分裂癥的機理是什么？多巴胺是中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)一種重要的神經(jīng)遞質(zhì)，其通過與腦內(nèi)DA受體結(jié)合后參與人類神經(jīng)活動的調(diào)節(jié)，其功能亢進或衰弱都可以導(dǎo)致嚴重的神經(jīng)精神疾病。氯丙嗪主要通過阻斷中腦—邊緣系統(tǒng)和中腦—系統(tǒng)的D2樣受體，從而減少DA的合成和儲存，改善病情。十四周案例【案例一】社區(qū)獲得性肺炎，是指在醫(yī)院外罹患的感染性肺實質(zhì)(含肺泡壁，即廣義上的肺間質(zhì))炎癥，包括具有明確潛伏期的病原體感染而在入院后潛伏期內(nèi)發(fā)病的肺炎。其臨床表現(xiàn)為發(fā)熱、咳嗽、咳痰或原有的呼吸道疾病癥狀加重，出現(xiàn)膿性痰，伴有或不伴有胸痛，肺實變體征和(或)聞及濕性啰音，依據(jù)臨床表現(xiàn)及胸部X線、血象等檢查可幫助診斷。治療上應(yīng)根據(jù)不同病原及患者情況合理選用抗菌藥物和對癥治療。某患者，35歲，女性，因發(fā)熱(38.5℃)、咳嗽、胸悶不適、粘液性痰，肺部聽診有啰音，血常規(guī)檢查WBC>10109/L，胸部X線顯示浸潤性炎癥陰影，確診為社區(qū)獲得性肺炎入院，痰培養(yǎng)結(jié)果檢出肺炎鏈球菌，給予靜脈滴注阿莫西林1g【問題】阿莫西林通過何種機制發(fā)揮抗菌作用？細菌對其產(chǎn)生耐藥性的可能機制有哪些？答：（1）阿莫西林（Amoxicillin），是一種最常用的青霉素類廣譜β-內(nèi)酰胺類抗生素，其作用機制主要是作用于細菌菌體內(nèi)的青霉素結(jié)合蛋白，抑制細菌細胞壁合成，菌體失去滲透屏障而膨脹、裂解，同時借助細菌的自溶酶溶解而產(chǎn)生抗菌作用。口服后藥物分子中的內(nèi)酰胺基立即水解生成肽鍵，迅速和菌體內(nèi)的轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合使之失活，切斷了菌體依靠轉(zhuǎn)肽酶合成糖肽用來建造細胞壁的唯一途徑，使細菌細胞迅速成為球形體而破裂溶解，菌體最終因細胞壁損失，水份不斷滲透而脹裂死亡。其抗菌活性起主要作用的基本結(jié)構(gòu)是6-氨基青霉烷酸中的β-內(nèi)酰胺環(huán)，可專一性地與細菌內(nèi)膜上靶位點結(jié)合，抑制細菌細胞壁黏肽合成酶的活性，從而阻礙細胞壁黏肽的合成，使細菌的細胞壁缺損，菌體膨脹裂解。（2）細菌對其產(chǎn)生耐藥性的可能機制有：產(chǎn)生水解酶；與藥物結(jié)合；改變PBPs；改變菌膜通透性；增強藥物外排；缺乏自溶酶。2.與青霉素比較，阿莫西林有何特點？答：青霉素是霉菌分泌的一種能破壞細菌的細胞壁并在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的抗生素，是第一種能夠治療人類疾病的抗生素。是生物分泌的一種能夠殺其它菌的物質(zhì)。阿莫西林只是合成青霉素中的其中一種而已。青霉素的功效于細菌繁殖期起殺菌作用，對革蘭陽性球菌（鏈球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌）及革蘭陰性球菌（腦膜炎球菌、淋球菌）的抗菌作用較強，對革蘭陽性桿菌（白喉桿菌）、螺旋體（梅毒螺旋體、回歸熱螺旋體、鉤端螺旋體）、梭狀芽胞桿菌（破傷風(fēng)桿菌、氣性壞疽桿菌）、放線菌以及部分擬桿菌有抗菌作用。阿莫西林的功效對革蘭陽性菌的作用與青霉素G近似，對綠色鏈球菌和腸球菌的作用較優(yōu)，對其他菌的作用則較差。對耐青霉素G的金黃色葡萄球菌無效。革蘭陰性菌中淋球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、大腸桿菌、傷寒副傷寒桿菌、痢疾桿菌、奇異變形桿菌、布氏桿菌等對本品敏感，但易產(chǎn)生耐藥性。肺炎桿菌、吲哚陽性變形桿菌、綠膿桿菌對本品不敏感。相對于青霉素而言阿莫西林的副作用稍輕。3.青霉素類抗生素主要的不良反應(yīng)是什么？使用時應(yīng)注意哪些問題？答：（1）不良反應(yīng)：1.過敏反應(yīng)：青霉素過敏反應(yīng)較常見，在各種藥物中居首位。表現(xiàn)皮疹、血管性水腫，最嚴重者為過敏性休克2.毒性反應(yīng)：青霉素毒性反應(yīng)較少見，肌注區(qū)可發(fā)生周圍神經(jīng)炎。大劑量青霉素可引起肌肉陣攣、抽搐、昏迷等反應(yīng)（青霉素腦?。?.二重感染：用青霉素治療期間可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染，念珠菌過度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。3.高鉀血癥（低鉀血癥）與高鈉血癥：大劑量青霉素鉀，可發(fā)生高鉀血癥或鉀中毒反應(yīng)。大劑量給予青霉素鈉，尤其是對腎功能減退或心功能不全病人，可造成高鈉血癥。少數(shù)病人可出現(xiàn)低鉀血癥、代謝性堿中毒和高鈉血癥。4.赫氏反應(yīng)和治療矛盾：用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病或其他感染時可有癥狀加劇現(xiàn)象，稱赫氏反應(yīng)，系大量病原體被殺滅引起的全身反應(yīng)。（2）注意事項：1.使用本品必須先做皮內(nèi)試驗。皮試也有一定的危險性，約有25%的過敏性休克死亡的病人死于皮試。所以皮試或注射給藥時都應(yīng)作好充分的搶救準備。在換用不同批號青霉素時，也需重作皮試。注射完青霉素，至少在醫(yī)院觀察20分鐘，無不適感才可離開2.青霉素鉀或鈉極易溶于水，注射液應(yīng)新鮮配制應(yīng)用。3.青霉素可肌內(nèi)注射或靜脈注射給藥，當成人每日劑量超過500萬U時宜靜脈給藥。靜脈給藥時應(yīng)采用青霉素鈉，以分次靜脈滴注為宜，一般每6小時1次。4.肌內(nèi)注射：50萬U的青霉素鈉或鉀，加滅菌注射用水1ml使溶解；超過50萬U者則需加滅菌注射用水2ml，不應(yīng)以葡萄糖注射液作溶劑。靜脈給藥的速度不能超過每分鐘50萬U，以免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)。5.口服或注射給藥時忌與堿性藥物配伍，以免分解失效。6.青霉素不可與同類抗生素聯(lián)用；不可與磺胺和四環(huán)素聯(lián)合用；不可與氨基糖苷類混合輸液；青霉素鉀或鈉與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌。7.嬰兒、肝、腎功能減退者慎用，妊娠末期產(chǎn)婦慎用，哺乳期婦女忌用。8．不要在極度饑餓時應(yīng)用青霉素，以防空腹時機體對藥物耐受性降低，誘發(fā)暈針等不良反應(yīng)。4.在什么情況下，阿莫西林需要與克拉維酸合用？答：阿莫西林與氨芐西林的抗敏感微生物作用類似，主要作用在微生物的繁殖階段，通過抑制細胞壁粘多肽的生物合成而起作用。克拉維酸青霉素類似的β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)，能通過阻斷β-內(nèi)酰胺酶的活性部位，使大部分細菌所產(chǎn)生的這些酶失活，尤其對臨床重要的、通過質(zhì)粒介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶(這些酶通常與青霉素和頭孢菌素的抗藥性改變有關(guān))作用更好?？死S酸是β內(nèi)酰胺酶抑制劑，有效的抑制阿莫西林的β內(nèi)酰胺壞水解，有效增強阿莫西林的抑菌活性。二者合用，療效提高并且減輕不良反應(yīng)。一般在細菌耐藥或者菌侵襲性過大的情況下用，此聯(lián)合制劑對某些產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的腸桿菌科細菌流感嗜血桿菌卡他莫拉菌，脆弱擬桿菌等也有較好的抗菌活性。5.慶大霉素和青霉素能不能同時注射？為什么？答：青霉素和慶大霉素可以聯(lián)用，但不能在同一注射器內(nèi)進行肌注或在同一容器內(nèi)進行靜滴。因為，青霉素的分子結(jié)構(gòu)中有β-內(nèi)酰胺環(huán)，會與慶大霉素相互作用從而表現(xiàn)出藥理性拮抗作用，使療效大打折扣。如果要聯(lián)合用藥，可以選擇靜滴青霉素，肌注慶大霉素。十五周案例【案例一】細菌性腦膜炎是細菌經(jīng)血行到達腦膜、或由穿透性外傷或鄰近結(jié)構(gòu)感染后蔓延入顱引起炎癥反應(yīng)，為嚴重的中樞神經(jīng)系統(tǒng)性疾病。臨床表現(xiàn)以發(fā)熱、頭痛、嘔吐、煩躁、抽搐、神志模糊、甚至昏迷等為主要癥狀。神經(jīng)系統(tǒng)檢查和腦脊液檢查異常，如不及時治療死亡率高，應(yīng)及時進行抗菌治療和輔助治療。某1歲男孩，出現(xiàn)發(fā)熱、流涕、哭鬧，隨后煩躁加重，伴有抽搐和噴射狀嘔吐、神志不清，經(jīng)腰椎穿刺取腦脊液檢查，符合細菌性腦膜炎征象，并培養(yǎng)出流感嗜血桿菌，確診為流感嗜血桿菌引起的腦膜炎，該菌-內(nèi)酰胺酶試驗結(jié)果陽性。入院后給予頭孢曲松(ceftriaxone)70mg/kg，q12h，ivdrip。并給予地塞米松輔助治療以防止腦膜炎后遺癥的發(fā)生，及其他對癥治療。用藥3天后退熱，癥狀緩解，連續(xù)用藥14天，痊愈出院。【問題】四代頭孢菌素類抗生素各有何特點？答:（1）第一代頭孢菌素抗菌活性較強，抗菌譜較窄，革蘭氏陽性菌具有較強的活性，優(yōu)于第二、三代頭孢菌素,抗革蘭氏陽性菌作用優(yōu)于革蘭氏陰性菌。對陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定,仍能被許多革蘭氏陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶所破壞,所以在抗革蘭氏陰性桿菌方面不及第二、三代頭孢菌素。其腎毒性較第二、三代大。主要用于耐藥金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。（2）第二代頭孢菌素對革蘭氏陽性菌的作用略差于第一代,但對多種β-內(nèi)酰胺酶較第一代穩(wěn)定,抗菌譜也較第一代廣,所以提高了對革蘭氏陰性桿菌作用。對變形桿菌和產(chǎn)氣桿菌亦有一定的抗菌活性，對不動桿菌的抗菌作用較差。對綠膿桿菌和糞鏈球菌均無抗菌活性。對金葡菌、腦膜炎球菌具有很強的抗菌活性。對腎毒素較第一代小。主要用于敏感菌所致的呼吸道，膽道及泌尿感染等。（3）第三代頭孢菌素對多種β-內(nèi)酰胺酶有較高穩(wěn)定性,對革蘭氏陽性菌不及第一、二代但對陰性菌有顯著的抗菌活性。與第一、二代相比，其抗菌譜更廣，抗菌活性更強。對腸桿菌類銅綠假單胞菌及厭氧菌都有較強的作用。對腦膜炎球菌顯示了極為突出的抗菌活性。對腎基本無毒性，偶爾見二重感染。主要用于敏感菌引起的嚴重感染如泌尿系，肺炎，腦膜炎，敗血癥及銅綠假單胞菌感染等。（4）第四代頭孢菌素對多種β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性很好。與第三代頭孢菌素相比，對革蘭氏陽性菌的抗菌作用有了相當大的提高（但仍未有第一、第二代頭孢菌素強），對革蘭氏陰性菌的作用也不比第三代頭孢菌素差?？咕V極廣，對多種革蘭氏陽性菌（包括厭氧菌）陰性菌（包括厭氧菌）都有很強的抗菌作用。一般作為三線抗菌藥物（特殊使用類）來使用，以治療多種細菌的混合感染或多重耐藥菌感染引起的疾病。也可用于治療對第三代頭孢霉素耐藥的細菌感染。無腎毒性，偶爾見二重感染。2.本例流感嗜血桿菌腦膜炎，該菌b-內(nèi)酰胺酶試驗結(jié)果陽性，為什么要選用頭孢曲松？能否選用其他頭孢菌素類抗生素？答：（1）因為頭孢曲松屬于第三代頭孢霉素，對多種β-內(nèi)酰胺酶有較高穩(wěn)定性,對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有顯著的抗菌活性，特別對革蘭氏陰性桿菌的抗菌譜廣、抗菌作用強，對腦膜炎球菌顯示了極為突出的抗菌活性。主要用于敏感菌引起的嚴重感染如泌尿系，肺炎，腦膜炎，敗血癥及銅綠假單胞菌感染等。（2）不能。因為第一代頭孢霉素對β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定,能被許多革蘭氏陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶所破壞。而第二代頭孢菌素雖對β-內(nèi)酰胺酶較第一代穩(wěn)定,但對不動桿菌的抗菌作用較差。對綠膿桿菌和糞鏈球菌均無抗菌活性。第四代頭孢菌素，對多種β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性很好。對多種革蘭氏陽性菌（包括厭氧菌）陰性菌（包括厭氧菌）都有很強的抗菌作用。目前我國一般作為三線抗菌藥物（特殊使用類）來使用，以治療多種細菌的混合感染或多重耐藥菌感染引起的疾病?！景咐炕颊?，女，40歲，不規(guī)則發(fā)熱，鼻塞、咽痛、咳嗽，伴有扁桃體及頜下淋巴結(jié)腫大，偶有嘔吐、腹瀉等消化道癥狀，經(jīng)診斷為較重上呼吸道感染。藥敏試驗對青霉素與慶大霉素敏感。處方：硫酸慶大霉素，

肌內(nèi)注射；青霉素靜滴【問題】為什么可以用慶大霉素治療上呼吸道感染？答：呼吸道感染急性炎癥的總稱，是最常見的感染性疾病。治療時必須明確引起感染的病原體以選擇有效的抗生素。引起感染的病原體主要有結(jié)核分枝桿菌,白喉棒狀桿菌,嗜肺軍團菌等.慶大霉素是一種氨基糖苷類抗生素,主要用于治療細菌感染，尤其是革蘭氏陰性菌引起的感染。慶大霉素能與細菌核糖體30s亞基結(jié)合，阻斷細菌蛋白質(zhì)合成。對大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、變形桿菌屬、大腸桿菌屬、產(chǎn)氣桿菌、克雷白桿菌屬、某些吲哚變形桿菌、綠膿桿菌、某些奈瑟菌、某些無色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。適用于呼吸道感染、尿路生殖系統(tǒng)感染、胃腸道感染（包括腹膜炎）、膽道感染、敏感細菌所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染（包括腦膜炎）、皮膚、骨骼、中耳炎、鼻竇炎、軟組織感染（包括燒傷）、李斯特菌病。所以可以用慶大霉素治療上呼吸道感染?！景咐恐гw肺炎是肺炎支原體（mycoplasmapneumoniae）引起的急性呼吸道感染伴肺炎，約占各種肺炎的10％，嚴重的支原體肺炎也可導(dǎo)致死亡。某患兒，男，10歲，因間斷發(fā)熱5天，伴鼻塞、流涕3天，病情加重出現(xiàn)劇烈咳嗽1天而入院。患兒于5天前受涼后發(fā)熱，鼻塞、流涕，家人認為是“普通感冒”，給予口服“感冒藥”治療，體溫最高39.1℃，口服布洛芬混懸液10ml后體溫可暫時降至正常。但服藥后病情不見好轉(zhuǎn)，近一天又出現(xiàn)陣發(fā)性、刺激性咳嗽，少痰?？人詣×?，不能平臥，故來院就診。查體：體溫37.3支原體肺炎首選哪類藥物進行治療？該患兒最好選用什么藥物治療？答：（1）支原體肺炎首選大環(huán)內(nèi)酯類抗生素進行治療。支原體肺炎，是肺炎支原體引起的。根據(jù)支原體微生物學(xué)特征，凡能阻礙微生物細胞壁合成的抗生素如青霉素等，對支原體無效。因此，治療支原體感染，應(yīng)選用能抑制蛋白質(zhì)合成的抗生素，包括大環(huán)內(nèi)脂尖、四環(huán)素類、氯霉素類等。因為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素對革蘭氏陽性菌及支原體抑制活性較高,口服生物利用高、不良反應(yīng)亦較少。所以支原體肺炎首選大環(huán)內(nèi)酯類抗生素進行治療。（2）該患兒最好選用阿奇霉素進行治療。因為阿奇霉素是屬大環(huán)內(nèi)酯類第二代抗生素，適用于敏感菌所致的呼吸道、皮膚軟組織感染和衣原體所致的傳播性疾病。由于結(jié)構(gòu)的改變，阿奇霉素比紅霉素具有更廣泛的抗菌譜，能抑制多種革蘭陽性球菌、支原體、衣原體及嗜肺軍團菌，對革蘭陰性桿菌明顯強于紅霉素。阿奇霉素具有二堿價雙親的特性，大大增強了在酸中的穩(wěn)定性，改善了口服給藥的生物利用度。其特點是口服吸收快、組織分布廣、血漿蛋白結(jié)合率低、每日僅需給藥一次；大部分以原型由糞便排出，少部分經(jīng)尿排出；不良反應(yīng)輕，絕大多數(shù)患者能耐受。【案例2】患者，男，55歲，腹部絞痛，腹瀉急診。診斷：急性胃腸炎。治療：洛美沙星片0.3g，每天2次，阿托品注射劑1mg，立即肌肉注射。給藥后腹痛減輕繼而消失，但患者皮膚干燥，面部潮紅，口干，視物模糊，排尿困難。問題：1，兩種治療藥物，哪一個是對因治療？哪一個是對癥治療？他們的作用機理是什么？答：洛美沙星片是對癥治療，阿托品是對因治療。洛美沙星是第三代喹諾酮類對革蘭陽性及陰性菌均有很強抗菌活性，體內(nèi)抗菌活性強于諾氟沙星，藥動學(xué)性質(zhì)類似于氧氟沙星，半衰期約7小時，主要從尿中排泄，用于呼吸道、腸道、尿路、皮膚軟組織及婦科等感染。阿托品是是M膽堿受體阻斷藥，對M受體有較高的選擇性能競爭性阻斷Ach或膽堿受體激動藥與M膽堿受體結(jié)合，其能松弛許多內(nèi)臟平滑肌，抑制抑制胃腸道的強烈痙攣，降低蠕動幅度和頻率，緩解胃腸絞痛。2.用藥后，什么是癥狀改善屬于藥理作用？什么癥狀屬于不良反應(yīng)？這些不良反應(yīng)能避免嗎？答：用洛美沙星后，出現(xiàn)疼痛緩解腹瀉停止、惡心、頭痛、光敏、眩暈、腹瀉為多見；低于1％發(fā)生率的不良反應(yīng)有口干、面部潮紅等為藥理作用用阿托品后出現(xiàn)疼痛緩解，擴瞳眼壓升高，口干皮膚干燥為藥理作用。除了腹瀉停止，疼痛緩解并停止外，其他的都為不良反應(yīng)，不良反應(yīng)也屬于藥理作用，不良反應(yīng)中的副作用不能完全避免?！景咐?】李某，女，43歲，近2月晚上睡眠不好，入睡困難，夜里易醒，一夜醒來4～6次，有時很難再入睡，多夢甚至做惡夢，自覺晚上像沒睡似的。白天精神不振、頭昏腦脹、困倦、疲乏無力、煩躁、情緒失調(diào)、注意力不集中和記憶力差。診斷：失眠癥。藥物治療：艾司唑侖3mg睡前口服。用藥后晚上能很快入睡，做夢減少，一覺睡到天亮，白天精神狀態(tài)較好。問題:艾司唑侖為什么可以治療失眠癥？答：艾司唑侖屬于鎮(zhèn)靜催眠藥，它的藥理作用與安定及硝基安定相似，為中樞抑系統(tǒng)抑制藥，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制。2．用于治療失眠的藥物還有那些？用于治療失眠的有地西泮（安定），苯巴比妥等3．為什么苯二氮卓類是目前治療失眠最常用的藥物？因為苯二氮卓類藥物是神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制藥口服吸收快而完全，安全范圍大不良反應(yīng)小，具有有抗焦慮，鎮(zhèn)靜催眠作用，依賴性戒斷性較其他類催眠藥小，故其常用。4．新型的鎮(zhèn)靜催眠藥有哪些？其特點是什么？新型藥有佐匹克隆，唑吡坦等，其特點為副作用少，效果好，患者用后入睡快，醒后較舒適，成癮性、停藥后戒斷反應(yīng)和反跳性失眠均較少。【案例4】張某，男，65歲，主訴：半個月來心跳氣急，頭痛，夜間不能平臥。現(xiàn)病史：患者多年前體檢時發(fā)現(xiàn)血壓稍高，無自覺癥狀，未用藥治療。1年前出現(xiàn)勞累后頭疼、頭暈，血壓170/100mmHg，服用復(fù)方降壓片后，血壓可穩(wěn)定于135/90mmHg，癥狀消失后即停藥。以后前述癥狀反復(fù)出現(xiàn)，近來因勞累心悸氣短，下肢浮腫，夜間不能平臥三天。體檢發(fā)現(xiàn)：神志清醒，半臥位，呼吸稍促，頸靜脈怒張，血壓180／130mmHg，心率90次／分，兩肺底有濕性羅音，心臟向左擴大。診斷為：(1)原發(fā)性高血壓(2)高血壓性心臟病。給予氫氯噻嗪片口服，25mg/次，1~2次/d，依那普利片口服，10mg/次，1次/d治療，并休息。三日后癥狀明顯改善，血壓145/85mmHg。1.高血壓患者早期治療應(yīng)選擇什么藥物？如何應(yīng)用？其理論基礎(chǔ)是什么?輕中度高血壓初始采用單藥治療，目前常用五大類一線降壓藥物是利尿藥，β受體阻斷藥，ACE1，血管緊張素2受體阻斷藥，鈣通道阻滯藥。要根據(jù)高血壓病程病情合理用藥，輕中度高血壓采用單藥治療，有其他并發(fā)癥的要針對病情和個體制訂治療方案。理論依據(jù)是，降低血壓的同時要促進靶器官的功能和形態(tài)的恢復(fù)，降低并發(fā)癥的發(fā)生率和病死率。2.對該患者還可應(yīng)用什么藥物治療，提出用藥建議并考慮如何減少不良反應(yīng)？還可用夫塞米，ACE1，哌唑嗪藥理學(xué);研究藥物與機體相互作用及其規(guī)律的學(xué)科。

藥效學(xué)：研究藥物對機體(病原體）的作用及作用機制，包括藥物的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)等。

藥動學(xué)：研究機體對藥物的作用級規(guī)律，包括藥物的體內(nèi)過程及藥物在體內(nèi)隨時間變化的動態(tài)規(guī)律。不良反應(yīng)：凡不符合用藥目的或給患者帶來不適甚至危害的反應(yīng)。不良反應(yīng)的類型：1）副作用2）毒性反應(yīng)3）后遺效應(yīng)4）繼發(fā)性反應(yīng)

5）停藥反應(yīng)6)變態(tài)反應(yīng)7）特異質(zhì)反應(yīng)8）耐受性9）依賴性量效關(guān)系：是指在一定范圍內(nèi)，藥物劑量或血藥濃度與效應(yīng)之間的規(guī)律性變化。效能：是指藥物所能產(chǎn)生得最大效應(yīng)。效價強度;是指能引起等效反應(yīng)的劑量，其值越小則效價強度越大。治療指數(shù)：藥物的半數(shù)致死量（LD50）與半數(shù)有效量(ED50)的比值，評價藥物的安全性，此數(shù)值越大越安全。激動藥，拮抗藥的特點激動藥：高親和力＋強內(nèi)在活性

部分激動藥：高親和力＋弱內(nèi)在活性拮抗劑：高親和力＋無內(nèi)在活性

首過消除：口服藥物在胃腸道吸收后首先進入肝門靜脈系統(tǒng)，在通過腸及肝臟時,可被代謝滅活,而使進入體循環(huán)的藥量減少。影響藥物排泄的因素：1）腎功能2）尿液PH值：改變腎小管內(nèi)尿液PH值，可使弱酸性或弱堿性藥物的排泄加速或延緩。半衰期指血漿中藥物濃度下降一半所需要的時間

半衰期意義：1.有助于了解藥物在體內(nèi)的消除速度，調(diào)整用藥間隔時間。2.按半衰期連續(xù)給藥，估計達穩(wěn)態(tài)血濃度的時間。3.估計停藥后藥物的消除時間。藥物消除動力學(xué)類型及特點一級動力消除學(xué)：1）恒比消除：根據(jù)比例消除2）恒量消除：根據(jù)單位時間內(nèi)藥量消除3）非線性消除：恒量和恒必混合型消除零幾消除動力學(xué)：消除恒定速度，半衰期與濃度成正比毛果蕓香堿的藥理作用及臨床應(yīng)用藥理作用：（1）直接興奮M受體，尤其對眼和腺體的作用較明顯。（2）汗腺、唾液腺分泌↑。（3）對眼的作用：縮瞳、眼內(nèi)壓降低、調(diào)節(jié)痙攣臨床應(yīng)用：（1）青光眼（降低眼內(nèi)壓）（2）虹膜炎（與擴瞳藥合用，防止虹膜與晶狀體粘連）新斯的明臨床應(yīng)用臨床用途：（1）重癥肌無力癥（2）術(shù)后腹氣脹和尿潴留（3）陣發(fā)性室上性心動過速山莨菪堿和東莨菪堿的主要臨床應(yīng)用山莨菪堿用于胃腸絞痛、感染性休克東莨菪堿用于麻醉前給藥擬腎上腺素藥的分類：α、β受體激動藥、α受體激動藥、β受體激動藥阿托品藥理作用及機制，臨床應(yīng)用，禁忌證藥理作用：阿托品的作用隨劑量的增加依次是：抑制腺體分泌、對眼的作用、松弛內(nèi)臟平滑肌、心臟的作用、擴張血管、興奮中樞神經(jīng)（1）腺體－隨劑量增加依次抑制唾液腺、汗腺、支氣管腺體、胃腺的分泌（2）眼－擴瞳（阻斷瞳孔括約肌M受體）、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹（近物模糊）（3）內(nèi)臟平滑?。獐d作用：對痙攣及過度活動的平滑肌作用明顯（4）心血管系統(tǒng)－心率（少量－少數(shù)人減慢、大量－加快）、房室傳導(dǎo)加快、大劑量擴張小血管，改善微循環(huán)、對皮膚血管擴張作用明顯（5）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：1～2mg：興奮延腦、大腦2～5mg：煩躁不安、多語、譫妄10mg：幻覺、定向障礙、共濟失調(diào)、驚厥、呼吸麻痹持續(xù)大劑量：興奮轉(zhuǎn)為抑制，最終可致循環(huán)和呼吸衰竭臨床應(yīng)用：（1）