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PAGEPAGE37第六章1、下列哪項(xiàng)不是清熱藥的主要藥理作用()A發(fā)汗B抗菌C抗炎D抗毒素E解熱2、清熱藥抗細(xì)菌內(nèi)毒素作用的主要環(huán)節(jié)是()A中和細(xì)菌內(nèi)毒素B抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖C提高機(jī)體對(duì)內(nèi)毒素的耐受能力D抑制細(xì)菌內(nèi)毒素的釋放E以上均非3、抗菌抗病毒作用比較顯著的藥物是()A清熱瀉火藥與清熱燥濕藥B清熱燥濕藥與清熱涼血藥C清熱涼血藥與清熱解毒藥D清熱解毒藥與清虛熱藥E清熱燥濕藥與清熱解毒藥4、清熱藥主要藥理作用不包括()A解熱B抗病原微生物C抗毒D抗炎E抗驚厥5、清熱藥主要藥理作用不包括()A發(fā)汗B解熱C抗炎D抗毒素E抗腫瘤6、下列哪種清熱藥具有正性肌力作用()A金銀花B穿心蓮C板藍(lán)根D魚腥草E以上均非7、可抑制小鼠過(guò)敏反應(yīng)的藥物是()A黃芩B黃連C金銀花D板藍(lán)根E以上均非8、黃連抗病原體的范圍不包括()A痢疾桿菌B白色念珠菌C腫瘤細(xì)胞D流感病毒E阿米巴原蟲9、黃芩抗炎作用的主要環(huán)節(jié)是()A提高機(jī)體免疫功能B抑制炎性介質(zhì)的生成和釋放C抑制纖維母細(xì)胞的增生D抑制細(xì)胞因子的轉(zhuǎn)錄E以上均非10、黃芩降壓作用的機(jī)理可能是()A抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞B阻斷交感神經(jīng)C阻斷心臟в受體D阻滯血管壁鈣通道,擴(kuò)張血管E減少去甲腎上腺素的釋放11、黃芩的主要有效成分是()A生物堿B黃酮C有機(jī)酸D揮發(fā)油E氨基酸12、黃連中含量最高的化學(xué)成分是()A小檗堿B黃連堿C藥根堿D木蘭花堿E甲基黃連堿13、下列各項(xiàng)不屬于黃連抗菌機(jī)理的是()A破壞細(xì)菌結(jié)構(gòu)B抑制細(xì)菌DNA合成C抑制細(xì)菌糖代謝D抑制細(xì)菌核酸合成E抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成14、小檗堿抗菌作用特點(diǎn)()A僅有抑菌而無(wú)殺菌作用B屬窄譜抗菌藥C痢疾桿菌對(duì)小檗堿不易產(chǎn)生耐藥性D可消除耐藥菌株R因子E甲基芐胺嘧啶對(duì)其作用無(wú)明顯影響15、小檗堿抗菌作用不包括下述哪項(xiàng)特點(diǎn)()A低濃度抑菌高濃度殺菌B屬?gòu)V譜抗菌藥C痢疾桿菌對(duì)小檗堿易產(chǎn)生耐藥性D可消除耐藥菌株R因子E甲基芐胺嘧啶對(duì)其作用無(wú)明顯影響16、黃連常用于治療()A細(xì)菌性痢疾B病毒性肝炎C滴蟲性陰道炎D心力衰竭E高熱驚厥17、治療糖尿病可選用的清熱藥是()A黃芩B黃連C苦參D金銀花E牡丹皮18、易透過(guò)血腦屏障而中樞抑制作用較強(qiáng)的是()A小檗堿B黃連堿C四氫黃連堿D藥根堿E甲基黃連堿19、金銀花的抗菌主要有效成分是()A綠原酸B木犀草素C忍冬苷D揮發(fā)油E皂苷選擇題答案1-5ACEEA6-10EACBD11-15BABDE16-19ABCA瀉下藥1、芒硝瀉下作用的主要成分是()A氯化鈉B硫酸鈉C硫酸鈣D硫酸鎂E氯化鈣2、瀉下藥中具有改善腎功能作用的藥物是()A芒硝B番瀉葉C火麻仁D大黃E郁李仁3、哪種藥物的致瀉作用不是因含有強(qiáng)烈刺激腸黏膜的成分所致()A芫花B巴豆油C牽牛子D商陸E火麻仁4、因含脂肪油潤(rùn)滑腸道而致瀉的藥物是()A番瀉葉B巴豆C火麻仁D芫花E芒硝5。除哪項(xiàng)作用外,均為大黃的主要藥理作用()A瀉下作用B抗感染作用C鎮(zhèn)痛作用D利膽作用E止血作用6,蘆薈的藥理作用有()A解熱B止血C改善血液流變性D愈創(chuàng)E鎮(zhèn)痛7、下列哪項(xiàng)不是大黃止血作用的機(jī)理()A促進(jìn)血小板聚集B增加血小板數(shù)和纖維蛋白原含量C使受損傷的局部血管收縮D補(bǔ)充維生素KE降低抗凝血酶Ⅲ活性8、大黃提高血漿滲透壓,降低血黏度的機(jī)理是()A抑制細(xì)胞膜Na+,K+-ATP酶B抑制血小板聚集C增加血中蛋白質(zhì)合成D擴(kuò)張血管E保肝、利膽9、哪項(xiàng)與大黃抗感染作用無(wú)關(guān)()A抗病原微生物B解熱C抗炎D提高免疫功能E抗氧自由基損傷10、大黃抗炎作用機(jī)理是()A收縮血管B降低PGE、白三烯B4等活性物質(zhì)的合成C促進(jìn)炎性滲出的吸收D促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)激素的釋放E抑制白細(xì)胞的游走和吞噬能力11、大黃抗炎作用機(jī)理主要是()A抑制花生四烯酸代謝B興奮垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)C本身具有ACTH樣作用D本身具有皮質(zhì)激素樣作用E以上均非12、下列哪項(xiàng)不是大黃的臨床應(yīng)用()A便秘B急性胰腺炎C腸梗阻D關(guān)節(jié)炎E急性膽囊炎選擇題答案1-5BDECC6-10DDAEB11-12AD第八章利水1、粉防己堿抗炎作用機(jī)理是()A興奮垂體-腎上腺皮質(zhì)功能B促進(jìn)中性白細(xì)胞游走C抑制前列腺素合成D抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)E以上均非2、雷公藤抗炎作用機(jī)理與下列哪個(gè)藥作用相似()A秦艽B臭梧桐C威靈仙D獨(dú)活4、粉防己堿抗心律失常的主要機(jī)理是()A阻滯心肌細(xì)胞鈉離子內(nèi)流B促進(jìn)心肌細(xì)胞鉀離子內(nèi)流C延長(zhǎng)心肌動(dòng)作電位時(shí)程D抑制心肌細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流和細(xì)胞內(nèi)鈣的釋放E阻滯心肌細(xì)胞в受體5、防己的下述作用中哪個(gè)是錯(cuò)誤的()A抗過(guò)敏B抗腫瘤C升高血糖D防治矽肺E鎮(zhèn)痛6、下列哪項(xiàng)是五加皮抗炎作用的機(jī)理()A抑制中性白細(xì)胞游走B抑制溶酶體酶釋放C抑制炎癥介質(zhì)釋放D抑制垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)E收縮血管減少滲出7、秦艽抗炎作用的成分主要是()A多糖類B揮發(fā)油C秦艽堿甲D秦艽堿乙E秦艽堿丙8、青風(fēng)藤堿與烏頭堿的鎮(zhèn)痛作用部位在()A中樞神經(jīng)系統(tǒng)B心血管系統(tǒng)C內(nèi)分泌系統(tǒng)D外周神經(jīng)系統(tǒng)E以上均非9、獨(dú)活抗炎作用的主要成分是()A東莨菪素B二氫歐山芹醇C甲氧基歐芹酚D花椒毒素E歐芹酚甲醚10、秦艽升高血糖的作用機(jī)理是()A促進(jìn)糖吸收B促進(jìn)腎上腺素的釋放C抑制糖酵解D抑制組織對(duì)糖的利用E促進(jìn)糖的異生11、秦艽臨床用于治療()A胃潰瘍B冠心病C失眠D風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎E以上均非12、下列哪項(xiàng)不是五加皮的藥理作用()A抗炎B抗鎘致突變C抗應(yīng)激D性激素樣作用E升血糖13、雷公藤抗腫瘤作用的成分是()A雷公藤春堿B雷公藤甲素C雷公藤晉堿D雷公藤辛堿E以上均非選擇題答案1A4-8DCCCA9-13CBDEB1、芳香化濕藥的健胃祛風(fēng)功效與下列哪項(xiàng)藥理作用有關(guān)()A抑制胃液分泌B刺激或調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能C抗菌D降血壓E鎮(zhèn)痛2、厚樸促進(jìn)消化液分泌作用的主要成分是()A揮發(fā)油B異厚樸酚C和厚樸酚D厚樸酚E四氫厚樸酚3、茅蒼術(shù)所含в-桉葉醇抑制胃酸分泌的作用機(jī)理是()A阻斷胃壁細(xì)胞M受體B阻斷胃壁細(xì)胞H2受體C直接松弛胃平滑肌D興奮胃壁細(xì)胞a受體E以上均非4、下列哪項(xiàng)是蒼術(shù)的藥理作用()A抗?jié)傿抗心律失常C抗休克D利尿E中樞興奮5.厚樸保肝作用的有效成分是A、厚樸酚B、和厚樸酚C、厚樸生物堿D、厚樸皂甙E、四氫厚樸酚6、下列除哪項(xiàng)外,均是與厚樸燥濕、消積、行氣功效相關(guān)的藥理作用(A調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)B促進(jìn)消化液分泌C抗?jié)僁保肝E肌肉松弛7、厚樸對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)的影響與劑量有關(guān),表現(xiàn)在()A小劑量、大劑量均興奮B小劑量興奮、大劑量抑制C小劑量、大劑量均抑制D小劑量抑制、大劑量興奮E以上均非8、芳香化濕藥的藥理作用多與所含揮發(fā)油有關(guān),因此入藥需()A久煎B先煎C不宜久煎D后下E不宜混煎選擇題答案1-5BABAA6-8EBC10利水滲析1、下列哪種藥物成分的利尿作用與其抗醛固酮活性有關(guān)()A半邊蓮B澤瀉C木通D茯苓E豬苓2、茵陳保肝作用的有效成分是()Aв-蒎烯B茵陳色原酮C6,7-二甲氧基香豆素D茵陳黃酮E膽堿3、澤瀉利尿作用的機(jī)理是()A增加心鈉素(ANF)的含量B具有去氧皮質(zhì)酮作用C增加腎小球的濾過(guò)率D增加腎小管對(duì)Na+的再吸收E以上均非4、茯苓促進(jìn)機(jī)體免疫功能的有效成分是()A鉀鹽B茯苓多糖C卵磷脂D茯苓酸E組氨酸5、下列哪種藥物具有明顯降血脂及抗脂肪肝作用()A澤瀉B扁蓄C玉米須D瞿麥E茯苓6、澤瀉利尿作用與采收季節(jié)具有明顯降血脂及抗脂肪肝作用()A春季采收作用強(qiáng)B秋季采收作用強(qiáng)C夏季采收作用強(qiáng)D冬季采收作用強(qiáng)E一年四季采收作用相同7、茵陳抗菌作用的有效成分是()A茵陳炔酮Bв-蒎烯C6,7-二甲氧基香豆D茵陳色原酮E薊黃素8、茵陳保肝作用的機(jī)理主要是()A生物摸保護(hù)作用B興奮垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)C水解生成葡萄糖醛酸D降血脂和防止脂肪肝形成E抑制葡萄糖醛酸酶,減少葡萄糖醛酸分解,加強(qiáng)肝臟解毒能力9、下列哪項(xiàng)不是茯苓的藥理作用()A抗休克B增強(qiáng)機(jī)體免疫功能C抗肝硬化D抗腫瘤E抗中毒性耳損傷10、茯苓所含茯苓素的利尿作用機(jī)理主要是()A促進(jìn)腎小球的濾過(guò)B醛固酮受體拮抗作用C抑制集合管對(duì)水重吸收D抑制髓袢升支對(duì)鈉離子的重吸收E以上均非11、茯苓抗肝硬化作用的表現(xiàn)是()A使肝內(nèi)膠原含量增加B使尿羥脯氨酸排除量減少C抑制肝膠原蛋白降解D促進(jìn)肝纖維組織重吸收E以上均非12、下列哪項(xiàng)不是茵陳保肝作用的環(huán)節(jié)中()A誘導(dǎo)肝藥酶B增強(qiáng)肝臟解毒功能C保護(hù)肝細(xì)胞的完整D促進(jìn)肝細(xì)胞再生E增強(qiáng)機(jī)體非特異性免疫功能答案1D2BCD3A4B5A6D7A8E9A10B11D12E11溫里藥1.下列哪項(xiàng)不是溫里藥的主要藥理作用()A.抗休克B.增強(qiáng)胃腸運(yùn)動(dòng)C.興奮交感神經(jīng)D.興奮子宮E.鎮(zhèn)痛2.與溫里藥"助陽(yáng)氣"功效有關(guān)的藥理作用是()A.鎮(zhèn)痛B.抗心律失常C.平喘D.抗炎E.強(qiáng)心、擴(kuò)張血管、增加血流量3.附子的藥理作用是()A.利膽B.平喘C.鎮(zhèn)吐D.增強(qiáng)免疫功能E.祛痰4.附子強(qiáng)心作用的有效成分()A.氫氰酸B.烏頭堿C.烏藥堿D.去甲烏藥堿E.N-甲基酪胺5.附子毒性作用的成分()A.去甲烏藥堿B.烏頭堿C.消旋去甲烏藥堿D.氯化甲基多巴胺E.揮發(fā)油6.下列哪項(xiàng)實(shí)驗(yàn)與附子"回陽(yáng)救逆"的功效有關(guān)()A.抗休克實(shí)驗(yàn)B.抗炎實(shí)驗(yàn)C.耐缺氧實(shí)驗(yàn)D.對(duì)胃腸道影響的實(shí)驗(yàn)E.對(duì)血液流變血影響的實(shí)驗(yàn)7.下列哪項(xiàng)不是肉桂的臨床應(yīng)用()A.腰痛B.慢性支氣管炎C.支氣管哮喘D.面神經(jīng)麻痹E.高血壓8.下列哪項(xiàng)不是附子的毒副反應(yīng)()A.惡心嘔吐B.手足抽搐C.高熱D.全身發(fā)麻E.心電圖異常9.與附子"逐風(fēng)寒濕邪"功效有關(guān)的藥理作用()A.強(qiáng)心B.抗休克C.抗心律失常D.鎮(zhèn)痛E.增強(qiáng)機(jī)體免疫功能10.肉桂擴(kuò)張血管,增加冠脈和腦血流量作用的有效成分()A.乙酸苯丙酯B.桂皮醛C.多糖D.肉桂苷E.香豆素11.在肉桂抗胃潰瘍的敘述中,錯(cuò)誤的說(shuō)法()A.對(duì)實(shí)驗(yàn)性動(dòng)物胃潰瘍有抑制作用B.抑制大鼠胃酸分泌C.增高胃蛋白酶活性D.增加胃黏膜血流量E.以上均非簡(jiǎn)答題1、葛根對(duì)降壓作用機(jī)理如何?答:葛根降壓的有效成分是:葛根素、大豆苷元、總黃酮類機(jī)制:①β受體阻斷效應(yīng);②抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng);③影響血漿兒茶酚胺代謝;④改善血管的反應(yīng)性(順應(yīng)性)2、柴胡抗炎作用表現(xiàn)在哪些方面?其可能的作用機(jī)理如何?答:有效成分:柴胡皂苷、揮發(fā)油機(jī)制:①興奮腦垂體分泌ACTH,刺激腎上腺引起皮質(zhì)激素的合成和分泌②抑制炎癥介質(zhì)的釋放3、與柴胡“舒肝利膽”相關(guān)的藥理作用如何?答:(1)舒肝作用的有效成分:柴胡皂苷,柴胡醇機(jī)制:①柴胡皂苷對(duì)生物膜有直接保護(hù)作用;②促進(jìn)腦垂體分泌ACTJH,提高機(jī)體對(duì)非特異性刺激的抵抗力;③提高肝細(xì)胞DNA的合成(2)利膽作用的有效成分:黃酮類物質(zhì)機(jī)制:①增加膽汁的排出量;②使膽汁中的固體物質(zhì)含量降低4、簡(jiǎn)述麻黃平喘的主要有效成分及其機(jī)理。答:麻黃平喘的有效成分:麻黃揮發(fā)油,麻黃堿,偽麻黃堿機(jī)制:①直接興奮支氣管平滑肌的β-R→激活A(yù)C,cAMP↑→松弛②直接興奮支氣管黏膜血管平滑肌的α-R→減輕黏膜水腫③促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢和腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞釋放遞質(zhì)→間接擬腎上腺素作用④阻止過(guò)敏介質(zhì)(5-HT、His、LTs)釋放5、簡(jiǎn)述黃芩抗炎抗過(guò)敏作用的特點(diǎn)及作用機(jī)理答:有效成份:黃芩素、總黃酮作用特點(diǎn):對(duì)急性炎癥作用明顯,對(duì)免疫性炎癥對(duì)也有抑制作用,對(duì)慢性炎癥作用不明顯。作用機(jī)制:抑制炎性介質(zhì)的生成和釋放有關(guān)6、金銀花的主要藥理作用如何?答:(1)抗病原微生物:有效成份:綠原酸、異綠原酸作用特點(diǎn):1)廣譜抗菌作用,2)與連翹、青霉素合用,抗菌作用互補(bǔ)或增強(qiáng),3)對(duì)多種病毒有抑制作用(2)抗內(nèi)毒素:金銀花可減少內(nèi)毒素引起的小鼠死亡數(shù),對(duì)內(nèi)毒素引起的發(fā)熱有解熱作用,并加速內(nèi)毒素從血中清除。(3)抗炎:金銀花對(duì)角叉菜膠和新鮮雞蛋清引起的大鼠足跖腫脹有明顯的抑制作用。金銀花可減少炎性滲出和抑制肉芽增生。(4)解熱、提高免疫功能7、清熱藥的主要藥理作用。答:①抗病原體作用②抗毒素作用③抗炎作用④解熱作用⑤對(duì)免疫功能的影響⑥抗腫瘤作用8、黃連抗病原體作用的特點(diǎn)和機(jī)理。答:有效成份:小檗堿1)抗菌:黃連具有廣泛的抗菌作用,對(duì)G+和G-都有一定程度的抑制作用。其中以對(duì)痢疾桿菌、結(jié)核桿菌、金黃色葡萄球菌作用最強(qiáng)機(jī)理:破壞細(xì)菌形態(tài)結(jié)構(gòu);抑制細(xì)菌糖代謝;抑制核酸、蛋白質(zhì)合成2)抗真菌:黃連對(duì)多種致病真菌有抑制作用3)抗病毒作用:黃連對(duì)流感病毒、孤兒病毒、皰疹病毒等有一定程度抑制作用。9、試述瀉下藥(大黃、番瀉葉、蘆薈、芒硝、火麻仁、郁李仁、牽牛子)產(chǎn)生瀉下作用的成分和作用機(jī)理。答:根據(jù)作用機(jī)不同,瀉下作用主要分三類:①刺激性瀉下:大黃、番瀉葉,蘆薈等攻下藥的致瀉有效成分為結(jié)合型蒽苷,口服到達(dá)大腸后在細(xì)菌作用下水解成苷元,刺激腸黏膜及腸壁肌層內(nèi)的神經(jīng)叢,促進(jìn)腸蠕動(dòng)產(chǎn)生致瀉作用;峻下逐水藥牽牛子所含牽牛子苷能強(qiáng)烈刺激腸粘膜,使整個(gè)胃腸運(yùn)動(dòng)增加、分泌亢進(jìn),產(chǎn)生劇烈瀉下作用,引起水瀉;②容積性瀉下:攻下藥芒硝主要成分為硫酸鈉,口服后在腸內(nèi)不易被吸引,使腸內(nèi)滲透壓升高,大量水分保留在腸腔,使腸容積增大、腸管擴(kuò)張,機(jī)械性刺激腸壁引起腸蠕動(dòng)增加而致瀉;③滑潤(rùn)性瀉下:火麻仁、郁李仁等潤(rùn)下藥因含大量脂肪油而潤(rùn)滑腸道、軟化大便,加之脂肪油在堿性腸液中能分解產(chǎn)生脂肪酸,對(duì)腸壁產(chǎn)生溫和的刺激作用,使腸蠕動(dòng)增加而產(chǎn)生緩瀉作用。10、大黃瀉下作用的特點(diǎn)、有效成分及作用機(jī)理是什么?答:成分:結(jié)合型蒽苷,其中以番瀉苷A作用最強(qiáng)。機(jī)理:1.大部分結(jié)合型蒽苷到達(dá)大腸水解成苷元刺激腸黏膜及腸壁肌層內(nèi)的神經(jīng)叢,促進(jìn)腸蠕動(dòng)產(chǎn)生致瀉作用。2.蒽酮具膽堿樣作用興奮平滑肌M受體,加快腸蠕動(dòng)。3.大黃抑制Na+—K+-ATP酶,使腸腔內(nèi)滲透壓升高,腸容積增大使腸蠕動(dòng)加快。4.部分蒽苷自小腸吸收經(jīng)肝臟代謝成苷元,由血液或膽汁運(yùn)至大腸而發(fā)揮瀉下作用。11、試述大黃對(duì)血液系統(tǒng)的作用和作用機(jī)理。答:1、止血:有效成分:D-兒茶素、沒(méi)食子酸機(jī)制:1)大黃可促進(jìn)血小板的黏附和聚集,利于血栓形成;2)可使血小板和纖維蛋白原含量增加,使凝血時(shí)間縮短;3)降低抗凝血酶Ⅲ活性;4)收縮受損的局部血管,降低毛細(xì)血管的通透性。2、改善血液流變性:大黃可抑制Na+,K+-ATP酶活性,提高血漿滲透壓使組織水分向血管內(nèi)轉(zhuǎn)移,使血液稀釋,從而降低血液粘度、改善微循環(huán)障礙。3、降血脂:大黃所含蒽醌類、兒茶素等化合物可使高脂模型動(dòng)物TC、TG、LDL、VLDL及過(guò)氧化脂質(zhì)明顯降低。12、試述瀉下藥的主要藥理作用答:①瀉下②利尿③抗病原微生物④抗炎13、簡(jiǎn)述芳香化濕藥的主要藥理作用。答:①調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能②促進(jìn)消化液分泌③抗病原微生物④抗?jié)?4、厚樸對(duì)骨骼肌有哪些作用,作用特點(diǎn)和可能的原理是什么?答:①厚樸酚及和厚樸酚具有中樞性肌松作用,可明顯抑制脊髓反射,有非箭毒樣肌松劑。②厚樸堿阻斷動(dòng)物神經(jīng)運(yùn)動(dòng)終板的傳遞功能,使橫紋肌松弛屬于非去極化型骨骼肌肌松劑,有筒箭毒堿樣肌松作用。15.試述茯苓、澤瀉利尿作用特點(diǎn)及作用機(jī)理。答:茯苓利尿有效成份:茯苓素作用特點(diǎn):茯苓具有一定程度的利尿作用,但其利尿作用受動(dòng)物種屬以及給藥途徑等因素影響。作用機(jī)制:①茯苓素對(duì)Na2+—K+—ATP酶和細(xì)胞中總ATP酶有顯著激活作用;②茯苓素具有和醛固酮及其拮抗劑相似的結(jié)構(gòu)。澤瀉利尿有效成分:澤瀉醇B、澤瀉醇A—24—醋酸酯作用特點(diǎn):1、利尿作用明顯;2、利尿作用與多種因素有關(guān)。作用機(jī)制:1)澤瀉可直接作用于腎小管的集合管,抑制K+的分泌,抑制Na+重吸收;2)增加血漿心鈉素的含量;3)抑制腎臟Na+-K+-ATP酶活性,減少Na+重吸收等。16.簡(jiǎn)述茵陳保肝作用和作用機(jī)理。答:茵陳可保護(hù)肝細(xì)胞膜、防止肝細(xì)胞壞死,促進(jìn)肝細(xì)胞再生及改善肝臟微循環(huán)。有效成分:茵陳色原酮、6,7-二甲氧基香豆素、茵陳黃酮機(jī)制:1)抑制β-葡萄糖醛酸酶活性,減少葡萄糖醛酸的分解,增強(qiáng)肝臟的解毒功能;2)茵陳具有誘導(dǎo)肝藥酶作用;3)保護(hù)肝細(xì)胞膜的完整,促進(jìn)肝細(xì)胞的再生。17、附子回陽(yáng)救逆的機(jī)制。答:①?gòu)?qiáng)心作用(去甲烏藥堿)②擴(kuò)張血管、對(duì)血壓有雙向調(diào)節(jié)作用(去甲烏藥堿、氯化甲基多巴胺、去甲豬毛菜堿)③抗休克(去甲烏藥堿)④抗心律失常(去甲烏藥堿)⑤抗心肌缺血(去甲烏藥堿)⑥抗寒冷、提高耐缺氧能力解表藥1、解表藥與功效有關(guān)的藥理作用主要涉及以下幾方面:答:1、發(fā)汗作用:辛溫>辛涼,多屬于溫?zé)嵝园l(fā)汗,神經(jīng)系統(tǒng)機(jī)能狀態(tài)影響發(fā)汗作用機(jī)制:(1)直接影響汗腺,增加汗液分泌(2)促進(jìn)或改善血液循環(huán)(3)興奮外周α受體2、解熱作用:(1)發(fā)汗或促進(jìn)發(fā)汗;(2)抑制病原微生物,減少致熱源的產(chǎn)生(3)抗炎,呈現(xiàn)解熱效果(4)降低腦內(nèi)cAMP含量。(5)抑制PGE合成(6)擴(kuò)張皮膚黏膜血管3、抗病原微生物作用:由于本類藥抗病原微生物作用多數(shù)是體外實(shí)驗(yàn)的結(jié)果,其中許多實(shí)驗(yàn)藥物為粗制劑,故實(shí)驗(yàn)結(jié)果尚需進(jìn)一步研究確定。4、鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜作用:藥物→多種實(shí)驗(yàn)性疼痛模型動(dòng)物→程度不同的鎮(zhèn)痛作用(外周或中樞性)藥物→自主活動(dòng)↓協(xié)同中樞抑制藥→鎮(zhèn)靜、抗炎作用:抑制炎癥介質(zhì)藥物→[抑制]多種實(shí)驗(yàn)性炎癥模型→抗炎←增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)軸功能清除自由基5、調(diào)節(jié)免疫作用:非特異性免疫功能↑、特異性免疫功能、變態(tài)反應(yīng)過(guò)敏性疾病2、麻黃主要成份:麻黃堿、偽麻黃堿等主要藥理作用:與功效主治相關(guān)的藥理作用(1)發(fā)汗:特點(diǎn):口服或注射均有效;作用強(qiáng);起效快,維持長(zhǎng)。機(jī)制:阻礙汗腺導(dǎo)管對(duì)Na+的重吸收;興奮汗腺α受體;興奮中樞有關(guān)部位。影響因素:溫?zé)釛l件;藥物配伍;神經(jīng)機(jī)能狀態(tài);入藥部位。(2)平喘:[2,3,5,6-四甲基吡嗪萜品烯醇]有效成分:麻黃堿、偽麻黃堿、揮發(fā)油特點(diǎn):性質(zhì)穩(wěn)定、口服有效、作用溫和持久、起效較慢機(jī)制:直接興奮支氣管平滑肌的β-R→激活A(yù)C,cAMP↑→松弛直接興奮支氣管黏膜血管平滑肌的α-R→減輕黏膜水腫促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢和腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞釋放遞質(zhì)→間接擬腎上腺素作用阻止過(guò)敏介質(zhì)(5-HT、His、LTs)釋放(3)利尿:有效成分:D-偽麻黃堿作用最明顯作用特點(diǎn):1)靜脈注射給藥利尿作用明顯,而口服用藥作用較弱。2)作用出現(xiàn)快,利尿作用強(qiáng)度有限(4)解熱、抗炎揮發(fā)油→[抑制]多種實(shí)驗(yàn)性發(fā)熱模型動(dòng)物→解熱(正常體溫↓)炎癥早、后期多成分、多制劑→[抑制]多種實(shí)驗(yàn)性炎癥模型動(dòng)物→抗炎(偽麻黃堿)炎癥介質(zhì)(AA)(變態(tài)反應(yīng))(5)抗病原微生物::揮發(fā)油體外:G+、G-球菌及桿菌體、內(nèi)外:甲型流感病毒(6)鎮(zhèn)咳(麻黃堿、萜品烯醇)、祛痰(揮發(fā)油)其他藥理作用(l)興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)有效成分:麻黃堿作用特點(diǎn):治療劑量即能興奮大腦皮層和皮層下中樞(2)強(qiáng)心、升高血壓有效成分:麻黃堿作用特點(diǎn):能直接和間接興奮腎上腺素能神經(jīng)受體,升壓作用特點(diǎn)為作用緩慢、溫和、持久,反復(fù)應(yīng)用易產(chǎn)生快速耐受性。桂枝概述主要成份:揮發(fā)油(桂皮醛)、桂皮酸、乙酰桂皮酯主要藥理作用1、與功效主治相關(guān)的藥理作用(1)發(fā)汗:有效成分:桂皮油作用特點(diǎn):桂枝單獨(dú)應(yīng)用發(fā)汗作用較弱,若與麻黃伍用,則發(fā)汗力增強(qiáng)。作用機(jī)制:擴(kuò)張血管,改善血液循環(huán),促使血液流向體表,利于發(fā)汗和散熱。(2)解熱、鎮(zhèn)痛(3)抗炎、抗過(guò)敏(4)抗病原微生物(5)對(duì)心血管系統(tǒng)作用2.其他藥理作用鎮(zhèn)靜、抗驚厥、利尿柴胡主要成份:柴胡皂苷、甾醇、揮發(fā)油、脂肪油二、主要藥理作用1、與功效主治相關(guān)的藥理作用解熱:煎劑、注射液、醇浸膏、揮發(fā)油、粗皂苷→[抑制]多種實(shí)驗(yàn)性發(fā)熱模型動(dòng)物→解熱(正常體溫↓)柴胡皂苷、皂苷元A、揮發(fā)油→揮發(fā)油:用量小,作用強(qiáng)及毒性小→丁香酚、己酸、γ-十一酸內(nèi)酯、對(duì)-甲氧基苯二酮發(fā)熱激活物↓下丘腦↓←cAMP(-)←揮發(fā)油體溫調(diào)定點(diǎn)↑↓體溫↑抗病原微生物體外:G+、G-球菌及桿菌;鉤端螺旋體體、內(nèi)外:流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒、單純皰疹病毒抗炎粗皂苷、皂苷、揮發(fā)油→[抑制]多種急性炎癥動(dòng)物模型→抗炎←興奮下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)抑制炎癥介質(zhì)釋放(4)促進(jìn)免疫功能:柴胡多糖、皂苷(5)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳:成分:總皂苷、皂苷元表現(xiàn):自發(fā)活動(dòng)減少;協(xié)同中樞抑制藥作用;拮抗中樞興奮藥作用;中樞神經(jīng)遞質(zhì)→鎮(zhèn)靜(6)保肝、利膽、降血脂:①舒肝作用的有效成分:柴胡皂苷,柴胡醇機(jī)制:①柴胡皂苷對(duì)生物膜有直接保護(hù)作用;②促進(jìn)腦垂體分泌ACTJH,提高機(jī)體對(duì)非特異性刺激的抵抗力;③提高肝細(xì)胞DNA的合成②利膽作用的有效成分:黃酮類物質(zhì)機(jī)制:①增加膽汁的排出量;②使膽汁中的固體物質(zhì)含量降低(7)興奮內(nèi)臟平滑肌2.其他藥理作用(1)影響物質(zhì)代謝:柴胡皂苷(2)抗輻射:柴胡多糖(3)影響腎臟葛根一、主要成份:黃酮(大豆苷、大豆苷元、葛根素)二、主要藥理作用1、與功效主治相關(guān)的藥理作用(1)解熱有效成分:黃酮類作用特點(diǎn):葛根素作用較突出,起效快。作用機(jī)制:1)使皮膚血管擴(kuò)張,促進(jìn)血液循環(huán)而增加散熱。2)葛根素通過(guò)阻斷中樞部位的β-受體而使cAMP生成減少,產(chǎn)生解熱效應(yīng)。(2)降血糖、降血脂:有效成分:葛根素(3)對(duì)平滑肌作用其他藥理作用抗心肌缺血:有效成分:葛根總黃酮、葛根素作用特點(diǎn):葛根素是一種β受體阻斷劑可使心率明顯減慢,心輸出量減少;能使正常和痙攣狀態(tài)的冠脈擴(kuò)張,增加冠脈血流量改善;心電圖缺血反應(yīng);葛根素對(duì)缺血心肌及缺血再灌注心肌有保護(hù)作用,可減少心肌乳酸生成,降低耗氧量和肌酸激酶釋放量,保護(hù)心肌超微結(jié)構(gòu),改善微循環(huán)障礙,減少TXA2生成。(2)抗心律失常:有效成分:黃豆苷元、葛根素作用機(jī)制:影響心肌細(xì)胞膜對(duì)K+、Na+、Ca2+的通透性,進(jìn)而降低心肌興奮性、自律性及傳導(dǎo)性,也與β受阻斷效應(yīng)有關(guān)。(3)擴(kuò)血管、降血壓:有效成分:葛根總黃酮、葛根素、大豆苷元降壓機(jī)制:β受體阻斷效應(yīng);抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng);影響血漿兒茶酚胺代謝;改善血管的反應(yīng)性(順應(yīng)性)改善血液流變性抗血栓(5)促進(jìn)記憶第六章清熱藥第一節(jié)概述二、共同的藥理作用清熱藥的藥理作用主要涉及以下幾方面:抗病原體作用:清熱藥對(duì)細(xì)菌、真菌、病毒、原蟲等均有不同程度的抑制或殺滅作用。以清熱解毒和清熱燥濕藥抗菌、抗病毒作用較為突出??苟舅刈饔茫涸S多清熱藥具有抗細(xì)菌內(nèi)毒素的作用。能提高機(jī)體對(duì)內(nèi)毒素的耐受力。其解毒方式為降解內(nèi)毒素、拮抗外毒素、降低細(xì)菌毒力。抗炎作用:許多清熱藥對(duì)實(shí)驗(yàn)性炎癥各個(gè)階段均有不同程度抑制作用,以抑制炎癥早期為強(qiáng)。解熱作用:許多清熱藥具有明顯的解熱作用,尤以清熱瀉火、清熱涼血藥作用明顯。對(duì)免疫功能的影響:一方面,多數(shù)清熱藥能提高機(jī)體的免疫功能,增強(qiáng)機(jī)體的抗病能力。另一方面,某些清熱藥又可抑制異常的免疫反應(yīng)??鼓[瘤作用:許多清熱藥對(duì)多種實(shí)驗(yàn)性癌腫有抑制作用。黃芩一、概述主要成份:黃酮類二、主要藥理作用1、與功效主治相關(guān)的藥理作用(1)抗病原體抗病原體:有效成份:黃芩素、
作用特點(diǎn):抗菌譜廣,對(duì)G+、G-都有效。抗菌機(jī)理:大部分清熱藥的抗菌機(jī)理尚不清楚。主要包括以下環(huán)節(jié):破壞菌體結(jié)構(gòu),細(xì)胞膜出現(xiàn)皺縮并折入胞漿內(nèi);抑制核酸、蛋白質(zhì)合成;干擾糖代謝等??寡子行С煞荩狐S芩素、總黃酮作用特點(diǎn):對(duì)急性炎癥作用明顯,對(duì)免疫性炎癥對(duì)也有抑制作用,對(duì)慢性炎癥作用不明顯。作用機(jī)制:抑制炎性介質(zhì)的生成和釋放有關(guān)抗過(guò)敏有效成份:黃芩苷、黃芩素黃芩具有抗免疫反應(yīng)作用,尤其對(duì)Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)作用顯著。黃芩免疫抑制作用的環(huán)節(jié)包括:①穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,減少炎性介質(zhì)釋放。②影響花生四烯酸代謝,抑制炎性介質(zhì)的生成。解熱黃芩總黃酮口服給藥,對(duì)干酵母引起的大鼠發(fā)熱有顯著的解熱作用。黃芩苷腹腔和靜脈注射對(duì)發(fā)熱大鼠也有明顯的解熱作用,并呈一定的量效關(guān)系。保肝、利膽有效成份:黃芩素、總黃酮作用特點(diǎn):黃芩的保肝作用可能與抗氧自由基損傷有關(guān)。鎮(zhèn)靜作用黃芩具中樞抑制作用,能減少小鼠自發(fā)活動(dòng),協(xié)同閾下催眠量的戊巴比妥鈉催眠作用。對(duì)血液系統(tǒng)黏毛黃芩﹑滇黃芩﹑薄葉黃芩中黃芩苷水溶性成分具有促凝血和明顯的延長(zhǎng)纖維蛋白溶解活性,而黃芩及甘肅黃芩的水溶性成分則無(wú)明顯作用。2、其他藥理作用(1)降血脂、抗動(dòng)脈粥樣硬化(2)抗氧自由基損傷(3)降壓、抗心肌缺血、抗心律失常黃連一、主要成份:小檗堿、黃連堿、掌葉防己堿、藥根堿等二、黃連藥理作用主要涉及以下幾方面:(l)抗病原體有效成份:小檗堿1)抗菌:黃連具有廣泛的抗菌作用,對(duì)G+和G-都有一定程度的抑制作用。其中以對(duì)痢疾桿菌、結(jié)核桿菌、金黃色葡萄球菌作用最強(qiáng)機(jī)理:破壞細(xì)菌形態(tài)結(jié)構(gòu);抑制細(xì)菌糖代謝;抑制核酸、蛋白質(zhì)合成2)抗真菌:黃連對(duì)多種致病真菌有抑制作用3)抗病毒作用:黃連對(duì)流感病毒、孤兒病毒、皰疹病毒等有一定程度抑制作用。(2)抗細(xì)菌毒素有效成份:小檗堿作用特點(diǎn):1)黃連及小檗堿能提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受能力。2)黃連能對(duì)抗大腸桿菌引起的腹瀉,還可對(duì)抗霍亂毒素引起的腹瀉抗炎、解熱有效成份:小檗堿、藥根堿、黃連堿作用特點(diǎn):1)小檗堿對(duì)急慢性炎癥均有抑制作用。2)黃連注射液對(duì)白細(xì)胞致熱原(LP)所致家兔發(fā)熱有明顯解熱作用,并能降低腦脊液中cAMP含量???jié)儯河行С煞荩盒¢迚A作用特點(diǎn):黃連及小檗堿具有抗實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍的作用。抑制胃酸分泌、抗幽門螺桿菌。鎮(zhèn)靜催眠:小檗堿可使小鼠自發(fā)活動(dòng)減少,對(duì)戊巴比妥鈉的催眠作用產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng),使睡眠時(shí)間延長(zhǎng)。降血糖:1)黃連水煎液口服可使正常小鼠血糖下降,并呈量效關(guān)系。2)小檗堿一次灌胃給藥對(duì)葡萄糖和腎上腺素引起的血糖升高均有降低作用。3)經(jīng)研究證明小檗堿對(duì)糖尿病性并發(fā)癥也有一定作用。4)小檗堿的降糖作用是通過(guò)抑制肝臟的糖原異生或促進(jìn)外周組織的葡萄糖酵解作用產(chǎn)生的。2.其他藥理作用1、對(duì)心血管系統(tǒng)的影響(1)正性肌力作用(2)負(fù)性頻率作用(3)抗心律失常(4)降壓作用(5)對(duì)缺血心肌的保護(hù)其他:抗腦缺血、抗血小板聚集、降血脂金銀花主要成份:綠原酸類及黃酮類化合物金銀花藥理作用主要涉及以下幾方面:1、與功效主治相關(guān)的藥理作用(1)抗病原微生物有效成份:綠原酸、異綠原酸作用特點(diǎn):1)廣譜抗菌作用2)與連翹、青霉素合用,抗菌作用互補(bǔ)或增強(qiáng)3)對(duì)多種病毒有抑制作用(2)抗內(nèi)毒素金銀花可減少內(nèi)毒素引起的小鼠死亡數(shù),對(duì)內(nèi)毒素引起的發(fā)熱有解熱作用,并加速內(nèi)毒素從血中清除。(3)抗炎金銀花對(duì)角叉菜膠和新鮮雞蛋清引起的大鼠足跖腫脹有明顯的抑制作用。金銀花可減少炎性滲出和抑制肉芽增生。解熱、提高免疫功能板藍(lán)根主要成份:板藍(lán)根:主要含有靛藍(lán)、靛玉紅二、與功效主治相關(guān)的藥理作用抗病原微生物有效成份:靛藍(lán)、靛玉紅作用特點(diǎn):1)大青葉對(duì)多種細(xì)菌有抑制作用還可抑制乙型腦炎病毒、腮腺炎病毒及鉤端螺旋體等。色胺酮對(duì)多種致病皮膚真菌有抑制作用。2)板藍(lán)根抗病毒作用比較顯著,于體內(nèi)或體外對(duì)多種病毒均有抑制作用。(2)提高機(jī)體免疫功能1)增加正常小鼠脾臟重量,并可對(duì)抗氫化可的松所致脾臟萎縮2)增加正常小鼠外周血白細(xì)胞、淋巴細(xì)胞數(shù)及ANAE陽(yáng)性淋巴細(xì)胞數(shù)3)提高網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬能力4)促進(jìn)溶血素抗體生成;5)增強(qiáng)二硝基氟苯誘導(dǎo)的小鼠遲發(fā)型變態(tài)反應(yīng)等。保肝作用大青葉、板藍(lán)根具有顯著的保肝作用,靛藍(lán)混懸液灌胃對(duì)四氯化碳引起的動(dòng)物肝損傷有明顯保護(hù)作用其他藥理作用:靛玉紅有抗白血病作用知母主要成份:甾體皂苷、黃酮類知母藥理作用主要涉及以下幾方面:與功效主治相關(guān)的藥理作用:抗病原微生物體外實(shí)驗(yàn)表明:知母對(duì)多種細(xì)菌,致病性皮膚真菌及白色念珠菌均有一定的抑制作用。此外芒果苷、異芒果苷均具有顯著的抗單純皰疹病毒作用解熱、抗炎有效成分:菝葜皂苷元、知母皂苷。作用特點(diǎn):1、慢而持久2、抑制產(chǎn)熱降血糖:有效成分:知母聚糖A、B、C、D作用機(jī)制:(1)促進(jìn)脂肪組織對(duì)葡萄糖的攝??;(2)減少肝糖原含量。2.其他藥理作用(1)改善學(xué)習(xí)記憶(2)腎上腺皮質(zhì)及腎上腺皮質(zhì)激素的影響(3)抑瘤青蒿主要成份:青蒿素、青蒿甲、乙、丙、丁、戊素、青蒿酸、青蒿酸甲酯二、青蒿藥理作用主要涉及以下幾方面:1、與功效主治相關(guān)的藥理作用(1)抗病原微生物:有效成份:青蒿素青蒿對(duì)多種細(xì)菌具有一定的抑制作用。1%的青蒿揮發(fā)油對(duì)多種皮膚廯菌有抑殺作用。青蒿素對(duì)流行性出血熱病毒、流感病毒有抑制作用。青蒿中的谷甾醇和豆甾醇也具抗病毒效果??寡祝狠馆型な强寡壮煞种弧=鉄?、鎮(zhèn)痛:可使實(shí)驗(yàn)性發(fā)熱動(dòng)物的體溫下降,青蒿水提物還可使正常動(dòng)物的體溫下降。青蒿水提物對(duì)化學(xué)刺激法和熱刺激法引起的疼痛反應(yīng)有明顯抑制作用對(duì)免疫功能:對(duì)皮質(zhì)激素所致免疫功能低下的動(dòng)物,青蒿素可使降低的淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率增高,又可使升高的血漿cAMP降低。青蒿琥酯可促進(jìn)Ts細(xì)胞增殖,抑制Th細(xì)胞產(chǎn)生,阻止白細(xì)胞介素和各類炎癥介質(zhì)的釋放,而起到免疫調(diào)節(jié)作用??汞懺x對(duì)心血管系統(tǒng)的影響抗癌瀉下藥瀉下藥的藥理作用主要涉及以下幾方面:瀉下作用:瀉下藥及其復(fù)方均能使腸蠕動(dòng)增加,具有不同程度的瀉下作用,根據(jù)作用特點(diǎn)可分為刺激性瀉藥、容積性瀉藥及潤(rùn)滑性瀉藥。利尿作用:某些瀉下藥具有較強(qiáng)的利尿作用。抗病原體:某些瀉下藥及其有效成分,對(duì)多種致病菌、真菌、病毒有不同程度的抑制作用??寡鬃饔茫耗承a下藥具有一定的抗炎作用??鼓[瘤作用:大黃、蘆薈、商陸、芫花、大戟均具有抗腫瘤作用。大黃概述主要成份:1、蒽醌衍生物結(jié)合型蒽苷(蒽醌苷,雙蒽酮苷):瀉下游離型苷元(大黃酸,大黃素):抗菌2、大黃多糖、鞣質(zhì),沒(méi)食子酸等二、大黃藥理作用主要涉及以下幾方面:(1)瀉下:成分:結(jié)合型蒽苷,其中以番瀉苷A作用最強(qiáng)。機(jī)理:1.大部分結(jié)合型蒽苷到達(dá)大腸水解成苷元刺激腸黏膜及腸壁肌層內(nèi)的神經(jīng)叢,促進(jìn)腸蠕動(dòng)產(chǎn)生致瀉作用。2.蒽酮具膽堿樣作用興奮平滑肌M受體,加快腸蠕動(dòng)。3.大黃抑制Na+,K+-ATP酶,使腸腔內(nèi)滲透壓升高,腸容積增大使腸蠕動(dòng)加快。4.部分蒽苷自小腸吸收經(jīng)肝臟代謝成苷元,由血液或膽汁運(yùn)至大腸而發(fā)揮瀉下作用。保肝、利膽保肝機(jī)理:大黃可促進(jìn)肝細(xì)胞RNA合成及肝細(xì)胞再生;刺激人體產(chǎn)生干擾素,抑制病毒的繁殖;促進(jìn)肝臟血液循環(huán),改善微循環(huán)而產(chǎn)生保肝作用利膽機(jī)理:大黃可疏通肝內(nèi)毛細(xì)膽管,促進(jìn)膽汁分泌,增加膽紅素排泄,促進(jìn)膽囊收縮,松弛奧狄氏括約肌,使膽汁排除量增加。保護(hù)胃粘膜、抗急性胰腺炎1)大黃具有胃黏膜保護(hù)作用,能促進(jìn)胃黏膜PGE生成,增強(qiáng)胃腸黏膜屏障功能。2)大黃鞣質(zhì)對(duì)實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍大鼠可減少胃液分泌量。3)大黃素、蘆薈大黃素、大黃酚、大黃酸等對(duì)幽門螺旋桿菌有抑制作用抗急性胰腺炎:大黃多種成分對(duì)多種胰酶有抑制作用,此種作用可減弱胰酶對(duì)胰腺細(xì)胞的自我消化作用;大黃治療急性胰腺炎療效迅速可靠,可防止糜蛋白酶或酒精誘發(fā)的急性水腫型或出血壞死型胰腺炎的發(fā)生發(fā)展。利尿、改善腎功能大黃素、大黃酸、蘆薈大黃素灌胃給藥有明顯利尿作用。大黃可抑制腎髓質(zhì)Na+,K+-ATP酶活性,使Na+重吸收減少,排出增加。大黃對(duì)氮質(zhì)血癥和慢性神功能衰竭病人有治療作用,可明顯降低血中非蛋白氮,延緩慢性腎衰的發(fā)展。大黃治療氮質(zhì)血癥的機(jī)理:1.大黃瀉下作用使腸內(nèi)氨基酸的吸收減少2.大黃可使血中必需氨基酸升高,使蛋白質(zhì)合成增加;3.大黃抑制體蛋白分解,從而減少BUN的來(lái)源4.促進(jìn)尿素和肌酐隨尿液排泄。5.抑制腎代償性肥大、緩解高代謝狀態(tài)。治療:限制蛋白質(zhì)攝入;預(yù)防和治療可能的感染,以減輕蛋白質(zhì)分解代謝;應(yīng)用雄激素減少蛋白質(zhì)分解代謝;采用透析療法增加非蛋白氮排出。血液系統(tǒng)㈠止血:D-兒茶素、沒(méi)食子酸為有效成分。1)大黃可促進(jìn)血小板的黏附和聚集,利于血栓形成;2)可使血小板和纖維蛋白原含量增加,使凝血時(shí)間縮短;3)降低抗凝血酶Ⅲ活性;4)收縮受損的局部血管,降低毛細(xì)血管的通透性。㈡改善血液流變性:大黃可抑制Na+,K+-ATP酶活性,提高血漿滲透壓使組織水分向血管內(nèi)轉(zhuǎn)移,使血液稀釋,從而降低血液粘度、改善微循環(huán)障礙。㈢降血脂:大黃所含蒽醌類、兒茶素等化合物可使高脂模型動(dòng)物TC、TG、LDL、VLDL及過(guò)氧化脂質(zhì)明顯降低。抗病原體、抗炎抗病原體:大黃對(duì)多種致病菌、病毒、致病性真菌均有一定的抑制作用。抑菌的有效成分主要為大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素??寡祝嚎寡讬C(jī)理與抑制花生四烯酸代謝有關(guān),大黃可抑制環(huán)氧化酶,使PGE合成減少,并抑制白三烯B4的合成??鼓[瘤:大黃對(duì)癌細(xì)胞代謝的多個(gè)環(huán)節(jié)有影響,可抑制癌細(xì)胞的呼吸及氨基酸、糖代謝中間產(chǎn)物的氧化和脫氫過(guò)程,還可抑制DNA、RNA及蛋白質(zhì)的生物合成,而對(duì)宿主正常組織無(wú)明顯影響。免疫調(diào)節(jié):大黃可顯著提高感染模型動(dòng)物的免疫功能,并在體內(nèi)具有誘生干擾素的作用。但內(nèi)毒素血癥時(shí)大黃可明顯的抑制內(nèi)毒素誘生的巨噬細(xì)胞分泌細(xì)胞因子的功能??寡趸翱棺杂苫饔闷渌幚碜饔每咕癫 ?qiáng)心芒硝主要成份:硫酸鈉芒硝藥理作用主要涉及以下幾方面:1、與功效主治相關(guān)的藥理作用瀉下:芒硝主要成分:硫酸鈉,口服后硫酸鈉水解產(chǎn)生大量硫酸根離子,不易被腸壁吸收,使腸內(nèi)滲透壓升高,阻止腸腔內(nèi)水分吸收,致腸容積擴(kuò)大,腸腔擴(kuò)張,刺激腸壁引起腸蠕動(dòng)增加而致瀉。其他藥理作用利膽:口服小劑量,可刺激小腸壺腹部,反射性地引起膽囊收縮,膽道括約肌松弛,故能促進(jìn)膽汁排出。利尿:4.3%無(wú)菌硫酸鈉靜脈注射,有利尿作用??鼓[瘤:玄明粉可酸化腸內(nèi)環(huán)境,減少脫氧膽酸含量,抑制腸上皮細(xì)胞DNA合成,降低對(duì)致癌物地敏感性??寡鬃饔茫?0%~25%硫酸鈉外敷可加快淋巴循環(huán),增加網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞地吞噬功能,而具有抗炎作用。袪風(fēng)濕藥共同的藥理作用抗炎作用:本類藥物對(duì)多種實(shí)驗(yàn)性急慢性炎癥模型均有不同程度的抑制作用鎮(zhèn)痛作用:祛風(fēng)濕藥對(duì)熱刺激、電刺激、化學(xué)刺激所致動(dòng)物疼痛模型有不同程度的鎮(zhèn)痛作用。對(duì)免疫功能的影響:許多的祛風(fēng)濕藥對(duì)機(jī)體免疫功能有明顯抑制作用。本類藥中少部分成分對(duì)免疫功能有促進(jìn)作用。秦艽主要成份:秦艽堿甲、秦艽堿乙、秦艽堿丙、揮發(fā)油秦艽與功效有關(guān)的藥理作用主要涉及以下幾方面:(1)抗炎作用抗炎作用:秦艽中抗炎有效成分為秦艽堿甲經(jīng)研究證明:秦艽堿甲的抗炎作用是通過(guò)興奮下丘腦、垂體,使ACTH分泌增多,從而增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)功能實(shí)現(xiàn)的。鎮(zhèn)痛作用:秦艽及秦艽堿甲可明顯降低熱板或光熱刺激所致小鼠和大鼠的疼痛反應(yīng),使痛閾提高,但作用持續(xù)時(shí)間短暫??惯^(guò)敏作用:秦艽堿甲可明顯減輕豚鼠因組胺噴霧引起的哮喘、抽搐,對(duì)組胺所致的豚鼠休克有保護(hù)作用,并能對(duì)抗組胺和乙酰膽堿引起的豚鼠離體回腸收縮作用。鎮(zhèn)靜、解熱:秦艽堿甲小劑量有鎮(zhèn)靜作用,可顯著延長(zhǎng)戊巴比妥鈉所致大鼠、小鼠的睡眠時(shí)間,但較大劑量可引起小鼠中樞興奮秦艽堿甲對(duì)酵母所致大鼠發(fā)熱有解熱作用抗菌作用利尿作用其他藥理作用1)升高血糖:升高血糖,降低肝糖元。機(jī)理:促進(jìn)AD的釋放。2)降壓:血壓降低,心率減慢,心輸出量減少。機(jī)理:直接抑制心臟。秦艽堿甲3)保肝、利膽作用:龍膽苦苷獨(dú)活主要成分:主要化學(xué)成分為香豆素類化合物,包括東莨菪素、二氫歐山芹醇、二氫歐山芹醇乙酸酯、花椒毒素、甲氧基歐芹酚、二氫歐山芹素、歐芹酚甲醚等。獨(dú)活還含有揮發(fā)油成分,包括α-蒎烯、L-檸檬酸烯。此外尚含γ-氨基丁酸、當(dāng)歸酸二、獨(dú)活藥理作用主要涉及以下幾方面:抗炎作用:獨(dú)活具一定的抗炎作用。鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛作用:獨(dú)活煎劑可明顯提高痛閾,表現(xiàn)出鎮(zhèn)痛作用。鎮(zhèn)靜作用:獨(dú)活煎劑、醇浸膏均表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜作用。當(dāng)歸酸、傘形花內(nèi)酯為鎮(zhèn)靜作用的主要有效成分。對(duì)血液系統(tǒng)影響:獨(dú)活浸出物對(duì)ADP誘導(dǎo)的大鼠及家兔血小板聚集有明顯抑制作用,其有效成分為二氫歐山芹醇、二氫歐山芹醇乙酸酯、二氫歐山芹素、歐芹酚甲醚。體內(nèi)、體外實(shí)驗(yàn)表明:獨(dú)活醇提物可明顯抑制血栓形成。對(duì)心血管系統(tǒng):歐芹酚甲醚具擴(kuò)血管、降壓作用,獨(dú)活所含γ-氨基丁酸可對(duì)抗多種實(shí)驗(yàn)性心律失常,延遲室性心動(dòng)過(guò)速的發(fā)生,降低室性心動(dòng)過(guò)速的發(fā)生率和縮短持續(xù)時(shí)間。獨(dú)活還可抑制血管緊張素Ⅱ受體和α-腎上腺素受體,參與降壓和抗心律失常作用??鼓[瘤作用:東莨菪素對(duì)化學(xué)物質(zhì)所致大鼠乳腺腫瘤有抑制作用,花椒毒素、佛手柑內(nèi)酯等對(duì)艾氏腹水癌細(xì)胞有殺滅作用。解痙作用:獨(dú)活揮發(fā)油對(duì)離體豚鼠回腸有解痙作用,可明顯抑制組胺和乙酰膽堿所致腸肌痙攣。對(duì)在體和離體大鼠子宮痙攣也有解痙作用。五加皮主要成分:主要化學(xué)成分為刺五加糖苷B1,紫丁香苷,五加苷A、B、C、D,以及維生素A、維生素B和多糖等。五加皮的藥理作用主要涉及以下幾方面:與功效主治相關(guān)的藥理作用抗炎作用特點(diǎn):對(duì)急慢性炎癥模型均有抑制作用,對(duì)一般性炎癥及免疫性炎癥均有抑制作用。作用機(jī)制:減少炎癥介質(zhì)的釋放。(2)免疫功能:細(xì)拄五加皮水煎醇沉液對(duì)免疫功能有抑制作用。五加皮總皂苷和多糖可提高機(jī)體免疫功能。鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛:細(xì)拄五加皮醇浸膏對(duì)戊巴比妥鈉產(chǎn)生協(xié)同作用,使小鼠睡眠時(shí)間延長(zhǎng)。其正丁醇提取物及短梗五加醇提物均能提高痛閾,具有明顯鎮(zhèn)痛作用??规k致突變、抗應(yīng)激:五加皮水提物可降低鎘誘發(fā)得小鼠精子畸形和骨髓細(xì)胞微核增加,表現(xiàn)出抗鎘致突變作用。細(xì)拄五加總皂苷可明顯延長(zhǎng)小鼠游泳時(shí)間、熱應(yīng)激存活時(shí)間和常壓耐缺氧時(shí)間。促進(jìn)核酸合成:細(xì)拄五加水提醇沉物可增加幼年小鼠肝脾細(xì)胞DNA合成,五加皮多糖對(duì)CCL4中毒性肝損傷小鼠肝細(xì)胞得DNA合成有促進(jìn)作用。性激素樣作用:細(xì)拄五加多糖有性激素樣作用,可促進(jìn)未成年大鼠副性器官得發(fā)育,使睪丸、前列腺、精囊腺的重量增加。其他藥理作用降血糖作用:細(xì)拄五加浸膏對(duì)四氧嘧啶所致高血糖大鼠有降血糖作用???jié)冏饔茫何寮悠ぽ扑釋?duì)大鼠消炎痛型、幽門結(jié)扎型、乙醇性潰瘍模型具有良好的防治作用。減肥作用:五加皮水提液對(duì)高脂飼料形成的大鼠肥胖模型有減肥作用,使體重和李氏指數(shù)降低。第九章芳香化濕藥一、芳香化濕藥的藥理作用主要涉及以下幾方面:調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能促進(jìn)消化液分泌抗?jié)冏饔每共≡⑸镒饔孟拦δ苷系K:1、胃腸運(yùn)動(dòng)障礙:以運(yùn)動(dòng)緩慢較見。食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹脹、腹瀉食物反流等2、吸收不良:消化液分泌不足腹瀉、腹痛、腹脹、脹氣共同的藥理作用調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng):芳香化濕藥均含有揮發(fā)油,具有健胃趨風(fēng)作用,可刺激或調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能。促進(jìn)消化液分泌:芳香化濕藥均含有揮發(fā)油,可通過(guò)刺激嗅覺、味覺感受器,或溫和的刺激局部黏膜,反射性的增加消化腺分泌???jié)冏饔茫耗承┓枷慊瘽袼幘哂休^強(qiáng)的抗?jié)冏饔谩?)可增強(qiáng)胃黏膜的保護(hù)作用;2)抑制胃酸分泌過(guò)多抗病原微生物:芳香化濕藥具有不同程度的抗病原微生物作用/厚樸概述主要成份:木脂素類、生物堿類、揮發(fā)油等主要成分:厚樸主含木質(zhì)素、生物堿類及揮發(fā)油等成分。木質(zhì)素類成分主要有厚樸酚、四氫厚樸酚、異厚樸酚及和厚樸酚,生物堿類成分主要為木蘭箭毒箭,揮發(fā)油主要為β-桉葉醇。厚樸藥理作用主要涉及以下幾方面:(1)調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能:厚樸酚對(duì)組胺所致十二指腸痙攣有一定的抑制作用。厚樸煎劑可在一定劑量范圍內(nèi)對(duì)小鼠離體腸管產(chǎn)生興奮作用,但加大劑量則產(chǎn)生抑制作用。(2)促進(jìn)消化液的分泌:厚樸所含揮發(fā)油,通過(guò)刺激嗅覺、味覺感受器,或溫和的刺激局部黏膜,可反射性的增加消化腺的分泌。(3)抗?jié)冏饔茫汉駱憧梢种莆杆岱置谶^(guò)多。厚樸煎劑、姜炙厚樸煎劑、厚樸酚及對(duì)大鼠幽門結(jié)扎型潰瘍及應(yīng)激型潰瘍均有明顯抑制作用。(4)保肝作用::厚樸對(duì)小鼠實(shí)驗(yàn)性病毒性肝炎有一定保護(hù)作用。厚樸酚可對(duì)抗免疫性肝纖維化損傷,能明顯防止肝纖維化及肝硬變的形成,并可提高大鼠血漿SOD活性,降低LPO含量。(5)抗菌抗病毒::厚樸所含成分厚樸酚、和厚樸酚及其代謝產(chǎn)物四氫厚樸酚、四氫和厚樸酚均有較強(qiáng)的抗菌作用。(6)保抗炎鎮(zhèn)痛::多種實(shí)驗(yàn)表明厚樸醇提物具有較好的抗炎鎮(zhèn)痛作用(7)中樞抑制和肌松作用:①厚樸提取物對(duì)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激活系統(tǒng)及覺醒中樞有抑制作用。厚樸酚抑制興奮性遞質(zhì)谷氨酸而產(chǎn)生脊髓抑制②厚樸酚及和厚樸酚具有中樞性肌松作用,可明顯抑制脊髓反射,有非箭毒樣肌松劑。③厚樸堿阻斷動(dòng)物神經(jīng)運(yùn)動(dòng)終板的傳遞功能,使橫紋肌松弛屬于非去極化型骨骼肌肌松劑,有筒箭毒堿樣肌松作用。(8)降壓、松弛血管平滑?。?低于肌松劑量的厚樸堿注射給藥可明顯的降低血壓。厚樸酚及和厚樸酚成分可對(duì)抗K+Ca2+、去甲腎上腺素等所引起的大鼠主動(dòng)脈條收縮。(9)抗血小板聚集:厚樸酚及和厚樸酚可抑制血栓烷素A2的合成及細(xì)胞內(nèi)的Ca2+流動(dòng),從而可明顯的抑制膠原、花生四烯酸所誘導(dǎo)的家兔血小板聚集,并抑制ATP的釋放蒼術(shù)一、主要成分:蒼術(shù)主要含有揮發(fā)油,包括蒼術(shù)醇,為β-桉葉醇和茅術(shù)醇的混合物,此外還含有蒼術(shù)酮、蒼術(shù)素等。二、蒼術(shù)藥理作用主要涉及以下幾方面:1、調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng):蒼術(shù)煎劑可明顯緩解乙酰膽堿所致家兔離體小腸痙攣,對(duì)腎上腺素所致小腸運(yùn)動(dòng)抑制,2、抗?jié)冏饔茫荷n術(shù)有較強(qiáng)的抗?jié)冏饔谩?)蒼術(shù)可抑制胃酸分泌。2)增強(qiáng)胃黏膜保護(hù)作用。3、保肝作用:蒼術(shù)及β-桉葉醇、茅術(shù)醇、蒼術(shù)酮肝細(xì)胞損害均有顯著的預(yù)防作用蒼術(shù)煎劑對(duì)小鼠肝臟蛋白合成有明顯的促進(jìn)作用。4、抑菌作用;蒼術(shù)提取物具有消除耐藥福氏痢疾桿菌R質(zhì)粒的作用,能降低細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。5、對(duì)血糖影響:蒼術(shù)煎劑灌胃給藥或醇浸劑皮下給藥,可使正常家兔血糖水平升高對(duì)四氧嘧啶性糖尿病家兔則有降血糖作用。6、抗缺氧作用:蒼術(shù)有效成分β-桉葉醇對(duì)氰化鉀所致小鼠缺氧模型,可明顯延長(zhǎng)小鼠的存活時(shí)間,并降低小鼠的相對(duì)死亡率。7、中樞抑制作用:茅蒼術(shù)、北蒼術(shù)、β-桉葉醇、茅術(shù)醇對(duì)小鼠有鎮(zhèn)靜作用,可抑制小鼠的自發(fā)活動(dòng)。蒼術(shù)提取物和揮發(fā)油,小劑量使脊髓反射亢進(jìn),較大劑量則成抑制作用。8、促進(jìn)骨骼鈣化:蒼術(shù)中含有維生素D,其揮發(fā)油具有促進(jìn)骨骼鈣化的作用。9、抗腫瘤作用:蒼術(shù)揮發(fā)油、茅術(shù)醇、β-桉葉醇在體外對(duì)食管癌細(xì)胞有抑制作用。10、對(duì)心血管系統(tǒng):蒼術(shù)浸膏小劑量靜脈注射,可使家兔血壓輕度上升,大劑量則使血壓下降。第十一章溫里藥溫里藥的藥理作用主要涉及以下幾方面:對(duì)心血管系統(tǒng):1)強(qiáng)心作用
2)對(duì)血管血壓的影響
3)抗休克4)抗心律失常
5)心肌保護(hù)作用6)抗寒冷、提高耐缺氧能力對(duì)消化系統(tǒng)1)對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)的影響2)促消化作用3)利膽、止吐、抗?jié)儗?duì)腎上腺皮質(zhì)功能:附子、肉桂、干姜對(duì)垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)有興奮作用,可使腎上腺中維生素C、膽固醇含量降低,促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)激素的合成。對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)影響:附子、肉桂、吳茱萸等有鎮(zhèn)靜作用。附子、烏頭、花椒有局麻作用。溫里藥還可通過(guò)影響植物神經(jīng)系統(tǒng)及內(nèi)分泌功能。抗炎、鎮(zhèn)痛:經(jīng)實(shí)驗(yàn)研究證明,附子、烏頭、干姜等溫里藥具有一定的抗炎、鎮(zhèn)痛的作用。附子的藥理作用機(jī)制。答:(1)、強(qiáng)心作用(去甲烏藥堿):附子及其有效成分具有正性肌力作用,其中去甲烏藥堿作用最為顯著,為β受體部分激動(dòng)劑,可增強(qiáng)心肌收縮力,加快心率,增加心輸出量,增加心肌耗氧量。(2)、對(duì)血管血壓的影響(去甲烏藥堿、氯化甲基多巴胺、去甲豬毛菜堿):①附子可擴(kuò)張血管,增加血流,改善血液循環(huán)。②附子對(duì)血壓既有升壓又有降壓作用,與其所含成分有關(guān)。去甲烏藥堿是降壓有效成分,具有興奮β受體及阻斷α1受體的雙重作用。氯化甲基多巴胺為α受體激動(dòng)劑,去甲豬毛菜堿對(duì)β受體和α受體均有興奮作用,二者是升壓有效成分。(3)、抗休克作用(去甲烏藥堿):附子所含去甲烏藥堿具有正性肌力作用;去甲豬毛菜堿對(duì)β受體和α受體均有興奮作用,能興奮心臟,加快心率,收縮血管,升高血壓;氯化甲基多巴胺為α受體激動(dòng)劑亦有強(qiáng)心升壓作用。因此附子對(duì)多種休克均可提高平均動(dòng)脈壓,延長(zhǎng)存活時(shí)間及存活百分率表現(xiàn)明顯的抗休克作用。(4)、抗心律失常(去甲烏藥堿):附子具有顯著的抗緩慢型心律失常作用??筛纳品渴覀鲗?dǎo),加快心律,恢復(fù)竇性心律。(5)、心肌保護(hù)作用(去甲烏藥堿):去甲烏藥堿可擴(kuò)張冠脈增加心肌營(yíng)養(yǎng)性血流量,對(duì)實(shí)驗(yàn)性心肌缺血?jiǎng)游镉幸欢ǖ谋Wo(hù)作用。(6)、抗寒冷、提高耐缺氧能力(7)、抗炎、鎮(zhèn)痛:附子可通過(guò)興奮下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)功能而發(fā)揮抗炎作用。同時(shí),其本身還具有皮質(zhì)激素樣作用。附子所含烏頭堿可顯著抑制醋酸所致小鼠扭體反應(yīng)??擅黠@提高小鼠尾部加壓致痛法的痛閾值。(8)、對(duì)消化系統(tǒng)影響:附子煎劑可抑制胃排空,卻可興奮離體空腸自發(fā)性收縮活動(dòng),而具有膽堿樣、組胺樣作用。附子水煎劑還可抑制小鼠水浸應(yīng)激性和大鼠鹽酸損傷性胃潰瘍的形成。(9)、鎮(zhèn)靜、局麻:鎮(zhèn)靜:生附子可抑制小鼠自發(fā)活動(dòng),延長(zhǎng)環(huán)己巴比妥所致的小鼠睡眠時(shí)間。局麻:附子能刺激局部皮膚,使皮膚黏膜的感覺神經(jīng)末梢呈興奮現(xiàn)象,產(chǎn)生瘙癢和灼熱感。繼之麻醉,喪失知覺。肉桂的藥理作用。答:(1)對(duì)心血管系統(tǒng)影響:1)強(qiáng)心(桂皮醛):肉桂可促進(jìn)交感神經(jīng)末梢釋放兒茶酚胺,使豚鼠離體心臟的收縮力增強(qiáng),心率加快。2)對(duì)血管和血壓影響(桂皮醛、桂皮酸鈉):肉桂、桂皮醛等對(duì)動(dòng)物外周血管有擴(kuò)張作用,可使冠脈和腦血流量明顯增加,血管阻力下降,血壓降低。3)改善心肌血液供應(yīng):肉桂水提物和肉桂油可明顯提高大鼠左室舒張壓和冠脈壓,促進(jìn)心肌側(cè)支循環(huán)開放,改善心肌血液供應(yīng)。(2)對(duì)消化系統(tǒng)的影響:1)抗?jié)儯喝夤鹚嵛锔骨蛔⑸淇梢种拼笫笪敢悍置诤臀傅鞍酌富钚?,增加胃黏膜氨基己糖含量,促進(jìn)胃黏膜血流量,有助于抑制潰瘍的形成。2)健胃、驅(qū)風(fēng):桂皮油對(duì)胃黏膜有直接的緩和的刺激作用,是消化液分泌增加,消化機(jī)能增強(qiáng),促進(jìn)消化道積氣排出。(3)對(duì)內(nèi)分泌的影響:肉桂對(duì)腎上腺皮質(zhì)功能有明顯得促進(jìn)作用,使腎上腺中維生素C含量下降。肉桂水煎液具有改善性功能的作用。(4)抗凝血作用:肉桂提取物、桂皮醛在體外對(duì)ADP誘導(dǎo)的大鼠血小板聚集有抑制作用,而有抗凝血作用。(5)抗炎作用:肉桂提取物對(duì)多種實(shí)驗(yàn)性炎癥均有明顯的抑制作用。(6)鎮(zhèn)痛作用:肉桂水煎液可減少醋酸引起的小鼠扭體次數(shù),同時(shí)可延長(zhǎng)小鼠熱刺激反應(yīng)潛伏期,對(duì)熱刺激、化學(xué)刺激及壓尾刺激引起的疼痛均有抑制作用。(7)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用:肉桂油、桂皮酸鈉、桂皮醛等具有鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用。(8)延緩衰老:肉桂水煎液可提高老齡大鼠血清總抗氧化能力、提高SOD活性,降低腦脂褐素和肝臟MDA含量,從而起延緩衰老作用。(9)抗菌作用:肉桂醛對(duì)多種致病性真菌均具有抗菌作用,具有抗菌譜廣毒性低的特點(diǎn)。第十二章理氣藥理氣藥治療氣滯或氣逆證作用的藥理作用。答:對(duì)消化系統(tǒng)影響:1)對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)的調(diào)節(jié)作用:理氣藥對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)顯示興奮和抑制雙向作用。2)對(duì)消化液分泌的影響:理氣藥對(duì)消化液分泌呈促進(jìn)和抑制雙向作用,這與藥物含不同成分及機(jī)體所處狀態(tài)有關(guān)。3)利膽作用:某些理氣藥具有不同程度的利膽作用。對(duì)支氣管平滑肌作用:直接松弛支氣管平滑肌、抑制亢進(jìn)的迷走神經(jīng)功能、抗過(guò)敏介質(zhì)釋放、興奮支氣管平滑肌的β受體有關(guān)。對(duì)子宮平滑肌影響:理氣藥具有調(diào)節(jié)子宮機(jī)能的作用。既有興奮作用也有抑制作用。對(duì)心血管系統(tǒng)作用:某些理氣藥所含有效成分對(duì)心血管系統(tǒng)有顯著的藥理活性,對(duì)血管血壓均具有一定的作用。枳實(shí)(枳殼)一、主要含有揮發(fā)油、黃酮類成分,其中檸檬烯是揮發(fā)油的主要成分,黃酮苷有新橙皮苷,經(jīng)水解可得橙皮苷和柚皮苷等。此外尚含有效成分N-甲基酪胺和對(duì)羥福林。二、藥理作用:(1)對(duì)胃腸平滑肌作用:枳實(shí)枳殼對(duì)胃腸平滑肌呈雙向調(diào)節(jié)作用,即可興奮胃腸道平滑肌,使其收縮加強(qiáng),蠕動(dòng)加快,又可降低胃腸平滑肌張力,減慢蠕動(dòng)。(2)抗?jié)冏饔茫鸿讓?shí)、枳殼揮發(fā)油可顯著減少胃液分泌量及降低胃蛋白酶活性,有預(yù)防大鼠幽門結(jié)扎性潰瘍形成的作用。(3)對(duì)子宮平滑肌作用:對(duì)家兔子宮(離體或在體、未孕及已孕),均呈現(xiàn)興奮作用;對(duì)小鼠離體子宮不論未孕或已孕皆呈抑制效應(yīng)。(4)鎮(zhèn)痛作用:枳實(shí)揮發(fā)油可顯著減少醋酸引起的小鼠扭體反應(yīng)次數(shù),表現(xiàn)一定的鎮(zhèn)痛作用。(5)對(duì)心臟作用:枳實(shí)注射液、對(duì)羥福林及N-甲基酪胺均能增強(qiáng)心肌收縮力,增加心輸出量,呈現(xiàn)強(qiáng)心作用。機(jī)理:N-甲基酪胺對(duì)α、β受體均有興奮作用,而對(duì)羥福林只興奮α受體。(6)縮血管、升血壓:對(duì)羥福林和N-甲基酪胺是升壓有效成分。N-甲基酪胺對(duì)α、β受體均有興奮作用,而對(duì)羥福林只興奮α受體。木香一、主要含有揮發(fā)油、木香堿、菊糖等。揮發(fā)油的主要成分為木香內(nèi)酯、二氫木香內(nèi)酯、12-甲氧基二氫木香內(nèi)酯等。二、藥理作用。(1)調(diào)節(jié)胃腸運(yùn)動(dòng):雙向調(diào)節(jié)作用,木香具有促進(jìn)胃排空及促進(jìn)胃消化液分泌的作用。(2)抗消化性潰瘍:木香丙酮提取物灌胃給藥可抑制鹽酸與乙醇誘發(fā)的大鼠胃潰瘍,也可抑制氫氧化鈉、氨水誘發(fā)的胃潰瘍(3)促進(jìn)膽囊收縮:木香煎劑可使血中的膽囊收縮素(CCK)或胃動(dòng)素水平增高而引起膽囊收縮。(4)對(duì)呼吸系統(tǒng)影響:木香對(duì)支氣管平滑肌具有解痙作用。(5)鎮(zhèn)痛作用:木香醇提液具有一定的鎮(zhèn)痛作用。(6)對(duì)心血管系統(tǒng)影響:(7)抗菌作用:體外實(shí)驗(yàn)表明,木香揮發(fā)油可抑制鏈球菌、金黃色葡萄球菌及白色葡萄球菌的生長(zhǎng)。(8)抗血小板聚集作用:木香水溶性成分對(duì)兔血小板聚集有明顯的抑制作用,對(duì)已聚集的血小板有一定的解聚作用。第十三章消食藥1、消食藥的藥理作用主要涉及以下幾方面:助消化作用:消食藥可通過(guò)其所含消化酶、維生素產(chǎn)生助消化作用,也可通過(guò)促進(jìn)胃液的分泌,提高消化能力。調(diào)節(jié)胃腸運(yùn)動(dòng):雞內(nèi)金、萊菔子對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)有促進(jìn)作用。山楂即可對(duì)抗乙酰膽堿、鋇離子引起的家兔離體十二指腸痙攣性收縮,又可促進(jìn)大鼠松弛狀態(tài)的胃平滑肌收縮活動(dòng),表現(xiàn)出對(duì)胃腸活動(dòng)的調(diào)節(jié)作用。2、山楂的藥理作用答:主要化學(xué)成分為黃酮類化合物及有機(jī)酸。黃酮類化合物主要有金絲桃苷、黃烷聚合物等,有機(jī)酸主要有檸檬烯、山楂酸、熊果酸等,另含有磷脂、維生素C、核黃素等。山楂藥理作用主要涉及以下幾方面:助消化:山楂含多種有機(jī)酸口服可增加胃液酸度,提高胃蛋白酶活性,促進(jìn)蛋白質(zhì)的消化。山楂味酸可促進(jìn)胃液的分泌。山楂中含脂肪酶,可促進(jìn)脂肪的消化。對(duì)心血管系統(tǒng)作用:1)抗心肌缺血:山楂可在增加冠脈血流量的同時(shí),降低心肌耗氧量,提高氧利用率,對(duì)多種實(shí)驗(yàn)性心肌缺血模型均有保護(hù)作用。2)抗心律失常:山楂可延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期,具有抗心律失常作用。3)強(qiáng)心作用:山楂所含黃酮類化合物可抑制磷酸二酯酶的活性,具有正性肌力作用。4)降壓:調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝:山楂可抑制肝臟膽固醇的合成,升高肝臟低密度脂蛋白受體水平,促進(jìn)血漿膽固醇攝入肝臟,而產(chǎn)生調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝的作用。山楂還可減輕家兔動(dòng)脈粥樣硬化病變促進(jìn)免疫:多種實(shí)驗(yàn)表明,山楂對(duì)小鼠非特異性免疫、體液免疫及細(xì)胞免疫均有促進(jìn)作用;抗癌作用:山楂的丙酮提取液可抑制致癌劑黃曲霉素誘導(dǎo)的致突變作用??寡趸饔茫荷介吧介S酮可顯著降低血清和肝臟中丙二醛含量,增強(qiáng)紅細(xì)胞的肝臟SOD活性,同時(shí)增強(qiáng)全血谷胱甘肽過(guò)氧化酶活性??咕饔茫荷介珜?duì)志賀、福、宋內(nèi)氏痢疾桿菌,變形桿菌,大腸桿菌等有較強(qiáng)的抑菌作用,其榨取的原液對(duì)金黃色葡萄球菌和大腸桿菌有一定的殺菌作用。止血藥1、止血藥的作用機(jī)制:(1)作用于局部血管:某些止血藥可收縮局部小血管,降低毛細(xì)血管的通透性,增加毛細(xì)血管對(duì)損傷的抵抗性(2)促凝血因子生成(選擇題):大薊促進(jìn)凝血酶原激活物生成;小薊含有凝血酶樣活性物質(zhì);三七增加凝血酶含量;白茅根促進(jìn)凝血酶原生成;艾葉、茜草等促進(jìn)凝血過(guò)程而止血。(3)作用于血小板:三七增加血小板數(shù),提高血小板的粘附性,促進(jìn)血小板釋放聚集;白及增強(qiáng)血小板因子Ⅲ的活性;地榆增加血小板功能;蒲黃,小薊,紫珠,仙鶴草增加血小板數(shù)。(4)抗纖維蛋白溶解:某些止血藥可抗纖維蛋白溶解而止血2、三七的藥理作用。答:主要化學(xué)成分有三七皂苷、黃酮苷等。三七總皂苷水解可得苷元為人參二醇和人參三醇。其中所含單體有人參皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd等11種。黃酮苷中有三七黃酮A、三七黃酮B。止血有效成分為三七氨酸。三七藥理作用主要涉及以下幾方面:一、止血作用:有效成分:三七氨酸。機(jī)制:1)三七可增加血小板數(shù)量、增強(qiáng)血小板功能2)誘導(dǎo)血小板釋放ADP、凝血因子Ⅲ和Ca2+,3)收縮局部血管、增加血液中凝血酶含量。二、抗血栓作用:三七具有活血散瘀功效。三七可抗血小板聚集、抗凝血酶和促進(jìn)纖維蛋白溶解作用,從而產(chǎn)生抗血栓形成的作用。有效成分三七皂苷,主要是人參三醇苷Rg1。三、促進(jìn)造血:代研究證實(shí),三七具有補(bǔ)血作用??纱龠M(jìn)紅細(xì)胞、網(wǎng)織紅細(xì)胞、血紅蛋白的恢復(fù)以及改善細(xì)胞膜的功能,產(chǎn)生造血功能。四、對(duì)心臟影響:三七總皂苷具有降低心肌收縮力,減慢心律,擴(kuò)張外周血管,降低外周阻力的作用。五、對(duì)血管血壓影響:尤以降低舒張壓作用明顯。三七總皂苷對(duì)大動(dòng)脈作用弱,而對(duì)小動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張作用強(qiáng),并可顯著降低冠脈阻力,增加冠脈血流量。六、抗心肌缺血:A、三七總皂苷可擴(kuò)張冠脈,促進(jìn)梗死區(qū)側(cè)支循環(huán)的形成,增加冠脈流量,改善心肌血氧供應(yīng);B、可抑制心肌收縮力,減慢心率,降低心肌耗氧量;C、抗脂質(zhì)過(guò)氧化,提高SOD活力,減少M(fèi)DA生成;D、提高耐缺氧能力,延長(zhǎng)小鼠在常壓缺氧條件下的存活時(shí)間七、抗腦缺血:三七可擴(kuò)張腦血管,增加局部血流量,延緩缺血組織ATP的分解,改善能量代謝,抑制脂質(zhì)過(guò)氧化,提高腦組織中SOD活性,清除氧自由基八、抗心律失常:三七可降低心肌自律性,減慢傳導(dǎo),延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期,消除折返激動(dòng),而產(chǎn)生抗心律失常作用。九、抗動(dòng)脈粥樣硬化:三七總皂苷可升高動(dòng)脈壁前列腺素I2的含量,降低血栓素A2含量,糾正之間的失衡,穩(wěn)定血管內(nèi)環(huán)境,顯著抑制動(dòng)脈內(nèi)膜斑塊的形成。十、抗炎作用:三七總皂苷對(duì)多種物質(zhì)引起的毛細(xì)血管通透性升高具有明顯的抑制作用。抗炎作用與垂體-腎上腺系統(tǒng)有一定的關(guān)系,但不完全依賴于垂體-腎上腺系統(tǒng)。十一、保肝作用:三七具有抗肝損傷的作用,也具有抗肝纖維化的作用,三七可促進(jìn)肝臟蛋白質(zhì)的合成十二、抗腫瘤作用:具有一定的抗腫瘤作用。三七總皂苷可增強(qiáng)免疫細(xì)胞的殺傷能力。十三、鎮(zhèn)痛作用:三七為治療跌打損傷的常用藥,有確切的鎮(zhèn)痛作用。對(duì)多種疼痛模型有鎮(zhèn)痛作用。鎮(zhèn)痛有效成分為人參二醇皂苷其他:鎮(zhèn)靜作用、延緩衰老、對(duì)免疫功能影響、對(duì)代謝影響活血化瘀藥1、活血化瘀藥的藥理作用主要涉及以下幾方面:改善血液流變學(xué):活血化瘀藥及其復(fù)方均可改善血瘀病人血液的濃、黏、凝、聚狀態(tài)??寡ㄐ纬桑?)可降低血小板表面活性,抑制血小板聚集;2)增加纖溶酶活性,促進(jìn)已經(jīng)形成的纖維蛋白溶解而發(fā)揮抗血栓作用。改善微循環(huán):1)改善微血流;2)改善微血管形態(tài);3)降低毛細(xì)血管的通透性,減少微血管周圍滲血。改善血流動(dòng)力學(xué):擴(kuò)張冠脈、增加冠脈血流量,還可擴(kuò)張外周血管,降低血管阻力,增加器官組織血流量,具有改善心功能和血流動(dòng)力學(xué)的作用。對(duì)子宮平滑肌作用:具有活血調(diào)經(jīng)功能的活血化瘀藥具有加強(qiáng)子宮收縮的作用,用于經(jīng)閉、經(jīng)行不暢、產(chǎn)后惡露不凈等。鎮(zhèn)痛作用:疼痛是血瘀的重要癥狀,具有活血止痛功效的中藥具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用。抑制組織異常增生:活血化瘀藥可通過(guò)抑制膠原合成,促進(jìn)其分解,并使增生變性的結(jié)締組織轉(zhuǎn)化吸收,從而抑制組織異常增生。2、丹參的藥理作用答:主要成分:丹參主要含脂溶性的二萜類成分和水溶性的酚酸成分。脂溶性成分如丹參酮Ⅰ、ⅡA、ⅡB、Ⅴ、Ⅵ,隱丹參酮,異丹參酮等。水溶性成分如丹參酸A、B、C,異阿魏酸,原兒茶酸,原兒茶醛,豆甾醇等。此外尚含黃酮類、三萜類、甾醇等其他成分。丹參藥理作用主要涉及以下幾方面:一、抗心肌缺血:丹參治療冠心病心絞痛有明顯的療效。作用機(jī)制:1)擴(kuò)張冠脈,增加心肌的血氧供應(yīng);2)減慢心率抑制心肌收縮力,降低心肌耗氧量,擴(kuò)張外周血管,減輕心臟負(fù)荷3)抗自由基、抗脂質(zhì)過(guò)氧化,保護(hù)心肌。此外丹參素可減少細(xì)胞內(nèi)膽固醇的合成,抗脂蛋白氧化,使氧化脂蛋白中脂質(zhì)過(guò)氧化物減少,減少主動(dòng)脈壁膽固醇含量降低動(dòng)脈粥樣硬化面積二、抗腦缺血:丹參可降低腦組織TXA2的生成、抑制缺血時(shí)腦組織興奮性氨基酸釋放、改善腦組織微循環(huán)。三、抗血栓:丹參可抑制血小板聚集,使血小板黏附性降低,通過(guò)抑制磷酸二酯酶活力,增加血小板中cAMP含量,同時(shí)可抑制血小板TXA2的合成,從而抑制血小板聚集,產(chǎn)生抗血栓作用。還可促進(jìn)纖維蛋白溶解。四、改善微循環(huán):丹參可擴(kuò)張收縮狀態(tài)的腸系膜微動(dòng)脈,加快血流流速,消除腸系膜的血液淤滯,促進(jìn)側(cè)支循環(huán)的建立。五、促進(jìn)組織修復(fù)與再生:促進(jìn)肝組織的修復(fù)與再生作用尤其顯著,可促進(jìn)肝再生時(shí)的DNA合成和細(xì)胞分裂增殖過(guò)程,并對(duì)許多損肝因子有調(diào)理作用,防止肝臟的免疫損傷,達(dá)到保護(hù)肝細(xì)胞促進(jìn)肝細(xì)胞再生作用。丹參還可促進(jìn)骨折的愈合,可促進(jìn)骨折組織中鈣沉積,使骨生成細(xì)胞分布部位及數(shù)量增加。丹參還有促進(jìn)皮膚切口愈合的作用。六、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛:丹參具有養(yǎng)心安神功效,產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用。丹參可明顯抑制小鼠自發(fā)活動(dòng),增強(qiáng)戊巴比妥鈉的催眠效果。同時(shí)丹參具有一定的鎮(zhèn)痛作用。七、對(duì)呼吸系統(tǒng)影響:丹參可阻斷平滑肌鈣離子內(nèi)流,解除氣管平滑肌痙攣。八、對(duì)胃腸道作用:丹參可擴(kuò)張胃黏膜血管,降低胃酸度,抑制胃蛋白酶活性,促進(jìn)潰瘍愈合。同時(shí)丹參可清除氧自由基,抑制脂質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng)并提高組織抗氧化能力,從而保護(hù)胃黏膜。九、對(duì)腎臟影響:丹參浸膏及丹參提取物腹腔內(nèi)給藥,對(duì)實(shí)驗(yàn)性腎功能不全大鼠具有明顯的改善作用,可顯著增加尿中尿素、肌酐、鈉和無(wú)機(jī)磷的排出。十、對(duì)免疫功能的影響:丹參對(duì)體液免疫細(xì)胞免疫均有抑制作用,可延長(zhǎng)小鼠同種異體移植心肌組織的存活期。十一、抗菌作用:體外抗菌實(shí)驗(yàn)表明,丹參提取物及隱丹參酮等對(duì)金黃色葡萄球菌和其他耐藥菌株有較強(qiáng)的抑制作用。十二、抗炎作用:丹參酮對(duì)多種實(shí)驗(yàn)性炎癥有明顯的抑制作用。補(bǔ)虛藥1、補(bǔ)虛藥的藥理作用答:(1)影響免疫功能:增強(qiáng)非特異性免疫功能::1)刺激動(dòng)物免疫器官胸腺、脾臟使其重量增加;2)增強(qiáng)巨噬細(xì)胞的吞噬功能。3)升高白細(xì)胞增強(qiáng)細(xì)胞免疫功能:1)促進(jìn)脾臟淋巴細(xì)胞增殖;2)提高淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率;3)增強(qiáng)紅細(xì)胞免疫增殖。增強(qiáng)體液免疫功能:1)促進(jìn)抗體生成;2)增加脾臟抗體形成細(xì)胞數(shù)量。(2)影響中樞神經(jīng)系統(tǒng):補(bǔ)虛藥可提高腦力工作效率和提高學(xué)習(xí)記憶能力。許多補(bǔ)虛藥都具有益智作用,可顯著提高正常小鼠的學(xué)習(xí)記憶的能力,改善學(xué)習(xí)記憶的三個(gè)過(guò)程。(3)對(duì)物質(zhì)代謝的影響影響物質(zhì)代謝過(guò)程:1)促進(jìn)核酸代謝和蛋白質(zhì)合成;2)對(duì)脂肪和糖代謝的影響;3)調(diào)節(jié)微量元素代謝;4)調(diào)節(jié)環(huán)核苷酸水平。對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)影響:補(bǔ)虛藥具有改善內(nèi)分泌功能的作用:1)增強(qiáng)下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)軸功能;2)增強(qiáng)下丘腦-垂體-性腺軸功能;3)調(diào)節(jié)下丘腦-垂體-甲狀腺軸功能。(4)延緩衰老:許多補(bǔ)虛藥都有延緩衰老的作用;補(bǔ)虛藥可延長(zhǎng)動(dòng)物或細(xì)胞壽命、改善衰老癥狀、減緩衰老癥狀出現(xiàn)。(5)增加某些器官和系統(tǒng)功能心血管系統(tǒng):1)某些補(bǔ)虛藥具有強(qiáng)心、升壓、抗休克作用;2)某些補(bǔ)虛藥具有擴(kuò)張血管、降低血壓的作用;3)某些補(bǔ)虛藥具有擴(kuò)張冠
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