藥理學(xué) 第十一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥

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小一、A11、與苯二氮（艸卓）類無關(guān)的作用是A、長期大量應(yīng)用產(chǎn)生依賴性B、大量使用產(chǎn)生錐體外系癥狀C、有鎮(zhèn)靜催眠作用D、有抗驚厥作用E、中樞性骨骼肌松弛作用【正確答案】B【答案解析】

苯二氮（艸卓）類鎮(zhèn)靜催眠藥不產(chǎn)生椎體外系反應(yīng)?！驹擃}針對“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100394360,點擊提問】2、焦慮癥最宜選用A、東莨菪堿B、氟哌啶醇C、地西泮D、苯巴比妥鈉E、氯丙嗪【正確答案】C【答案解析】

小于鎮(zhèn)靜劑量的地西泮即有良好的抗焦慮作用，顯著改善焦慮患者的緊張、憂慮、恐懼及失眠等癥狀。主要用于治療焦慮癥?！驹擃}針對“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100394362,點擊提問】3、與巴比妥類藥物無關(guān)的藥理作用是A、鎮(zhèn)靜B、抗驚厥C、抗焦慮D、呼吸抑制E、麻醉作用【正確答案】C【答案解析】

巴比妥類藥物不產(chǎn)生抗焦慮的作用?！驹擃}針對“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100394365,點擊提問】4、苯二氮（艸卓）類和苯巴比妥作用的相同點不包括A、均有鎮(zhèn)靜催眠作用B、均有成癮性C、均可用于驚厥治療D、作用原理均可能涉及GABA受體E、均有中樞性骨骼肌松弛作用【正確答案】E【答案解析】

苯二氮（艸卓）類鎮(zhèn)靜催眠藥有中樞性肌肉松弛作用；而苯巴比妥沒有這方面作用?！驹擃}針對“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100394368,點擊提問】5、和巴比妥類比較，苯二氮（艸卓）類不具備A、鎮(zhèn)靜作用B、催眠作用C、抗驚厥作用D、中樞性肌肉松弛E、麻醉作用【正確答案】E【答案解析】【該題針對“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100394375,點擊提問】6、關(guān)于苯巴比妥的藥理作用，不正確的是A、鎮(zhèn)靜B、催眠C、鎮(zhèn)痛D、抗驚厥E、抗癲癇【正確答案】C【答案解析】【該題針對“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100394378,點擊提問】7、引起病人對巴比妥類藥物依賴性的主要原因是A、有鎮(zhèn)靜作用B、停藥后快動眼睡眠時間延長，夢魘增多C、有鎮(zhèn)痛作用D、能誘導(dǎo)肝藥酶E、使病人產(chǎn)生欣快感【正確答案】B【答案解析】【該題針對“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100394379,點擊提問】8、苯巴比妥連續(xù)用藥產(chǎn)生耐藥性的主要原因是A、重新分布，貯存于脂肪組織B、被血漿中假性膽堿酶迅速水解破壞C、以原形經(jīng)腎臟排泄加快D、被血漿中單胺氧化酶迅速水解破壞E、誘導(dǎo)肝藥酶使自身代謝加快【正確答案】E【答案解析】【該題針對“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100394382,點擊提問】9、在體內(nèi)代謝后，可產(chǎn)生有生物活性的代謝物的藥物是A、苯巴比妥B、司可巴比妥C、甲丙氨酯D、地西泮E、水合氯醛【正確答案】D【答案解析】【該題針對“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100394385,點擊提問】10、地西泮抗焦慮作用的主要部位是A、中腦網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)B、下丘腦C、紋狀體D、邊緣系統(tǒng)E、大腦皮質(zhì)【正確答案】D【答案解析】

焦慮癥是一種神經(jīng)官能癥，發(fā)作時患者自覺緊張、恐懼、憂慮，并伴有心悸、震顫和出汗等。苯二氮（艸卓）類藥物小于鎮(zhèn)靜劑量即可顯著改善上述癥狀，其抗焦慮作用主要與選擇性抑制調(diào)節(jié)情緒反應(yīng)的邊緣系統(tǒng)有關(guān)?！驹擃}針對“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100649280,點擊提問】11、地西泮的作用機制是A、直接介導(dǎo)中樞神經(jīng)系統(tǒng)細(xì)胞的Cl-的內(nèi)流B、抑制Ca2+依賴的動作電位C、抑制Ca2+依賴的遞質(zhì)釋放D、與GABAA受體結(jié)合，增強GABA能神經(jīng)功能E、以上均不是【正確答案】D【答案解析】

地西泮屬于苯二氮（艸卓）類藥物。目前認(rèn)為苯二氮（艸卓）類藥物的作用機制可能與藥物作用于腦內(nèi)不同部位的A型γ-氨基丁酸(GABAA)受體密切相關(guān)。GABAA受體為配體-門控性Cl-通道復(fù)合體，在Cl-通道周圍有5個結(jié)合位點，即GABA、苯二氮（艸卓）類、巴比妥類、印防己毒素和神經(jīng)甾體化合物結(jié)合位點。GABA是中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的主要抑制性遞質(zhì)，作用于GABAA受體，使Cl-通道開放，Cl-自細(xì)胞外流向胞內(nèi)，引起神經(jīng)細(xì)胞膜發(fā)生超極化而產(chǎn)生抑制效應(yīng)。當(dāng)苯二氮（艸卓）類藥物與苯二氮（艸卓）類受體結(jié)合時，可通過促進(jìn)GABA與GABAA受體結(jié)合，使：Cl-通道開放的頻率增加，使更多的Cl-內(nèi)流，加強GABA的抑制效應(yīng)。在沒有GABA存在時，苯二氮（艸卓）類藥物與苯二氮（艸卓）類受體結(jié)合后不能直接使Cl-通道開放?！驹擃}針對“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100649279,點擊提問】12、巴比妥類藥物久用停藥可引起A、肌張力升高B、血壓升高C、呼吸加快D、多夢癥E、食欲增加【正確答案】D【答案解析】

巴比妥類催眠量的1／4～1／3能產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用，劑量加大出現(xiàn)催眠作用，延長睡眠時間和縮短人睡時間。巴比妥類可縮短FWS時相，引起非生理性睡眠，久用停藥后可有FWS時相的延長，伴有多夢而引起睡眠障礙，可能與該類藥物產(chǎn)生依賴性有關(guān)，已不作為鎮(zhèn)靜催眠藥常規(guī)使用。【該題針對“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100649277,點擊提問】13、下列關(guān)于苯二氮（艸卓）類藥物的特點，不正確的是A、過量也不引起急性中毒和呼吸抑制B、安全性范圍比巴比妥類大C、長期用藥可產(chǎn)生耐受性D、可透過胎盤屏障，孕婦忌用E、與巴比妥類相比，戒斷癥狀發(fā)生較遲、較輕【正確答案】A【答案解析】

苯二氮（艸卓）類藥動學(xué)特點?？梢酝ㄟ^胎盤屏障影響胚胎發(fā)育，孕婦忌用；與巴比妥類相比，安全范圍大，對快動眼睡眠時間的影響不大，生理依賴性產(chǎn)生較晚、較輕，戒斷癥狀發(fā)生較遲、較輕；長期用藥也會產(chǎn)生耐受性，需要加大劑量才能達(dá)到原來的效果；但過量也會引起急性中毒、呼吸抑制。故不正確的說法是A。【該題針對“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100649273,點擊提問】14、苯二氮（艸卓）類的藥里作用機制是A、阻斷谷氨酸的興奮作用B、抑制GABA代謝增加其腦內(nèi)含量C、激動甘氨酸受體D、易化GABA介導(dǎo)的氯離子內(nèi)流E、增加多巴胺刺激的cAMP活性【正確答案】D【答案解析】

苯二氮（艸卓）類與苯二氮（艸卓）受體結(jié)合后，促進(jìn)GABA與GABAA受體的結(jié)合（易化受體）。使GABAA受體介導(dǎo)的氯通道開放頻率增加，氯離子內(nèi)流增強，中樞抑制效應(yīng)增強。故選D?！驹擃}針對“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100649270,點擊提問】15、下列對地西泮(安定)特點的描述錯誤的是A、口服比肌內(nèi)注射吸收快B、有抗驚厥、抗癲癇作用C、其代謝產(chǎn)物也有一定作用D、口服治療量對呼吸影響很小，安全范圍大E、較大量可引起全身麻醉【正確答案】E【答案解析】

苯二氮（艸卓）類(地西泮)具有以下作用：①抗焦慮作用；②催眠鎮(zhèn)靜作用為小劑量鎮(zhèn)靜，較大劑量催眠，表現(xiàn)為對快波睡眠(REMS)影響小，停藥后反跳現(xiàn)象輕；治療指數(shù)高，對呼吸影響小，不引起麻醉，安全范圍大；對肝藥酶幾無誘導(dǎo)作用；依賴性、戒斷癥狀輕。③抗驚厥、抗癲癇作用，癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是地西泮；④中樞性肌松作用。【該題針對“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100433218,點擊提問】16、焦慮緊張引起的失眠宜用A、地西泮B、苯巴比妥C、氯丙嗪D、哌替啶E、苯妥英鈉【正確答案】A【答案解析】

苯二氮（艸卓）類在小于鎮(zhèn)靜劑量時就顯著改善焦慮癥狀，小劑量表現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用，較大劑量產(chǎn)生催眠作用。而巴比妥類對焦慮效果不好，且容易產(chǎn)生依賴性，已不作為鎮(zhèn)靜催眠藥常規(guī)使用?！驹擃}針對“鎮(zhèn)靜催眠藥,主管藥師-專業(yè)知識模考系統(tǒng)”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100433211,點擊提問】二、B1、A.選擇性抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)

B.阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激活系統(tǒng)

C.直接抑制脊髓多突觸反射

D.增強中樞γ-氨基丁酸神經(jīng)功能

E.抑制前列腺素合成酶，使前列腺素合成減少<1>

、地西泮的催眠作用機制是A

B

C

D

E【正確答案】D【答案解析】【該題針對“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100394393,點擊提問】<2>

、地西泮的抗驚厥作用機制是A

B

C

D

E【正確答案】D【答案解析】

地西泮作用機制：與苯二氮（艸卓）受體結(jié)合，增強γ-氨基丁酸（GABA）能神經(jīng)的功能，促進(jìn)Cl-內(nèi)流，使神經(jīng)細(xì)胞膜超極化?！驹擃}針對“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識點進(jìn)行考核】【答疑編號100394395,點擊提問】2、A.苯巴比妥

B.地西泮

C.司可巴比妥

D.硫噴妥鈉

E.巴比妥<1>

、在體內(nèi)代謝后，可產(chǎn)生有生物活性的代謝物的藥物是A

B

C

D

E【正確答案】B【答案解析】【該題針對“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識點進(jìn)行考核】HYPERLINK"/faq/query.shtm?qclass=b0002&