第6章-清熱藥-中藥藥理學(xué)課件

第六章

清熱藥第六章清熱藥1概述清熱藥:以清泄里熱,治療里熱證為主的藥物。里熱證：外邪內(nèi)傳入里化熱，或因內(nèi)郁化熱所致的一類證侯群。臨床表現(xiàn)：發(fā)熱、口渴、口苦、心煩、呼吸迫促、小便短赤、大便干結(jié)、便秘、腹脹、苔黃、脈洪、神昏儋語等。與現(xiàn)代相關(guān)疾?。杭毙愿腥拘圆?，以及非感染性疾病，如：變態(tài)反應(yīng)性疾病，白血病等。概述清熱藥:以清泄里熱,治療里熱證為主的藥物。2里熱證:

(1)實熱:氣分熱:常與感染性疾病的急性期有共同的臨床表現(xiàn)

常用方藥:石膏、知母、梔子及白虎湯等。血分熱:常見于感染性疾病并伴有凝血系統(tǒng)功能紊亂的衰竭期，還可伴有神昏譫語等。清熱涼血藥：生地黃、玄參、丹皮赤芍及犀角地黃湯、清營湯等，清解血分實熱

。里熱證:(1)實熱:3濕熱證:多見于一些慢性感染性疾病及真菌感染性疾病，如慢性肝炎、皮膚濕癥、真菌病和霉菌性陰道炎等。清熱燥濕藥：黃芩、黃連、黃柏等，清解濕熱兼解毒。熱毒證:多見于感染性疾病所引起的高熱，各種毒性反應(yīng)，多種化膿性感染（如瘡瘍）、肺炎等、痢疾和部分病毒感染（如流感、乙腦等）等。清熱解毒藥：銀花、連翹、大青葉、板藍根、蒲公英、五味消毒飲等。濕熱證:多見于一些慢性感染性疾病及真菌感染性疾病，如慢性肝炎4（2）虛熱通常專指熱邪傷陰所致的熱證?；颊呖诟裳试铩⒁篃嵩鐩?、熱退無汗、煩躁、便秘等。常見于急性傳染病后期，或慢性消耗性疾?。ǚ谓Y(jié)核等）所引起的午后發(fā)熱、顴紅盜汗、骨蒸勞熱并有慢性進行性消瘦等。清虛熱藥：青蒿、地骨皮、銀柴胡及青蒿鱉甲湯、清骨散等。

（2）虛熱通常專指熱邪傷陰所致的熱證。5清熱藥主要藥理作用：1、抗病原微生物。

（1）抗菌作用：對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌都有一定抑菌作用。黃連、黃芩、秦皮等有抗幽門螺桿菌作用。少數(shù)具有抗皮膚真菌作用。

機制：涉及多方面。如影響微生物的糖代謝過程；干擾細菌對維生素及氨基酸的利用；抑制細菌蛋白質(zhì)的合成等。清熱藥主要藥理作用：1、抗病原微生物。

（1）抗菌作用：對革6（2）抗病毒：

如：流感病毒：貫眾、黃芩、板藍根

單純皰疹病毒：蒲公英、敗醬草、夏枯草

乙腦病毒：大青葉

腮腺炎病毒：大青葉

副流感病毒：赤芍

腸病毒：赤芍乙型肝炎病毒：苦參、黃芩、蒲公英。

（2）抗病毒：如：流感病毒：貫眾、黃芩、板藍根7抗病原微生物與西藥的不同之處：1.大多數(shù)中草藥體外抗菌作用不強，但對很多感染性疾病卻有很好的療效。2.可為胃腸道感染或外用提供依據(jù)。但受雜質(zhì)、PH、離子強度等影響,部分體外實驗法所得結(jié)果對口服給藥的參考價值有限）3.有些藥物如丹皮、知母、黃連等在未達抑菌濃度時就能減輕細菌的毒力和對組織的損害作用。提示，清熱藥的抗感染除直接作用外，抗毒素、解熱、調(diào)節(jié)免疫功能參與抗感染作用。抗病原微生物與西藥的不同之處：1.大多數(shù)中草藥體外抗菌作用不82.抗毒素作用

內(nèi)毒素：是細菌細胞體物質(zhì)的一部分，主要為脂多糖及類脂質(zhì)和蛋白質(zhì)的復(fù)合物，當細菌死亡和裂解后釋出，也可由活菌以發(fā)皰方式釋放。能引起機體中毒癥狀，如發(fā)熱、內(nèi)毒素休克，循環(huán)障礙、彌漫性血管內(nèi)凝血等。外毒素：少數(shù)細菌如白喉桿菌、破傷風(fēng)桿菌所分泌的一種合成性代謝產(chǎn)物，主要成分為蛋白質(zhì)、毒性較外毒素更強，能引起特殊的病變。其毒性作用能被相應(yīng)的抗毒素所中和。2.抗毒素作用內(nèi)毒素：是細菌細胞體物質(zhì)的一部分，主9（1）中和、降解內(nèi)毒素黃連、金銀花、黃芩、連翹、大青葉、板藍根、蒲公英、敗醬草、黃連解毒湯等抑制內(nèi)毒素誘導(dǎo)的炎癥介質(zhì)合成與過度釋放，降低死亡率。（2）拮抗外毒素小檗堿抗霍亂孤菌毒素所致腹瀉（1）中和、降解內(nèi)毒素10（3）降低細菌毒力：A.抗透明質(zhì)酸酶（可存在于多種細菌中）：如射干等：使透明質(zhì)酸破壞力↓，細菌毒素在結(jié)締組織中擴散↓。B.抑制凝固酶（葡萄球菌素產(chǎn)生）：如黃芩、黃連、知母、丹皮等：使細菌在體內(nèi)易于被消滅，加速毒素廓清。（3）降低細菌毒力：A.抗透明質(zhì)酸酶（可存在于多種細菌中）113.解熱：機制:（1）中和、降解內(nèi)毒素（2）抑制內(nèi)熱源，如：白細胞介素-1，-6(IL-1,IL-6),腫瘤壞死因子α

(TNF-α）的產(chǎn)生減少。（注：與解表藥不同，一般不伴有明顯發(fā)汗）。3.解熱：機制:124.抗炎：

機制：①興奮垂體－腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)→腎上腺皮質(zhì)釋放↑（部分藥物，以抑制炎癥早期毛細血管通透性增強、滲出、水腫為主。②抑制環(huán)氧化酶、脂氧化酶→炎癥物質(zhì)合成↓。4.抗炎：機制：13膜磷脂PLA2(磷脂酶A2)花生四烯酸環(huán)氧酶

NSAID

環(huán)內(nèi)過氧化物PGF2(支氣管收縮劑)PGD2（致痙原）PGE2（致痛、致炎、致體溫升高）

PGI2

TXA2

TXA2合成酶

5-脂氧化酶5-HPETE

LTA4LTC4

LTD4

LTE4

LTB4(趨化性)

前列環(huán)素合成酶膜磷脂PLA2(磷脂酶A2)花生四烯酸環(huán)氧酶NSAID145.調(diào)節(jié)免疫功能（1）增強非特異性免疫功能白細胞、巨噬細胞吞噬功能↑（黃連、金銀花、大青葉）體內(nèi)抗菌物質(zhì)↑（如溶菌酶、補體等）。（2）調(diào)節(jié)特異性免疫功能。細胞免疫↑、體液免疫↑。部分藥物，如黃芩、苦參、丹皮，抑制多種變態(tài)反應(yīng)。苦參、穿心等蓮抑制遲發(fā)型超敏反應(yīng)。丹皮等抑制Arthus反應(yīng)。5.調(diào)節(jié)免疫功能（1）增強非特異性免疫功能白細胞、巨噬156.抗腫瘤如青黛、苦參、紫草、山豆根等

抑制腫瘤的增殖。其他作用:保肝、抗蛇毒、清除自由基等6.抗腫瘤16黃芩唇形科植物黃芩的干燥根味：苦性：寒歸肺、膽、脾、大腸、小腸經(jīng)；功效：清熱燥濕，瀉火解毒，止血，安胎主要成分：黃酮類：黃芩甙、黃芩素（黃芩苷元）、漢黃芩苷等。黃芩唇形科植物黃芩的17一、藥理作用：1.抗病原體及抗細菌毒素（1）抗菌：抑制多種G+、G－致病菌，癬菌、白色念珠菌。（2）抗病毒：亞洲甲型流感病毒、合胞體病毒、流行性出血熱病毒、乙肝病毒（HBV-DNA合成↓）。（3）抗內(nèi)毒素。一、藥理作用：1.抗病原體及抗細菌毒素182.抗炎、抗過敏:作用機制：（1）抑制環(huán)氧酶與脂氧酶

→PGE2生成↓，LTB4生成↓→降低毛細血管通透性，抑制白細胞趨化反應(yīng)。（2）穩(wěn)定肥大細胞膜，減少組胺、慢反應(yīng)物質(zhì)(SRS-A)等過敏介質(zhì)的釋放。2.抗炎、抗過敏:作用機制：193.解熱4.保肝、利膽（1）抗脂質(zhì)過氧化→化學(xué)性肝損傷↓,ALT、AST↓→保肝。（2）促進膽汁分泌（黃芩素最強）→利膽。3.解熱205.其他作用鎮(zhèn)靜降血壓、降血脂抗心肌缺血、心律失?？棺杂苫鶕p傷抗血小板聚集5.其他作用鎮(zhèn)靜21

三、應(yīng)用：制劑：黃芩片、黃芩苷片、黃芩膠囊、黃芩苷膠囊、黃芩莖葉總黃酮片、黃芩素鋁膠囊等1.上呼吸道感染、腸道感染2.肝炎3.膽道感染4.流行性腮腺炎5.其他內(nèi)外科感染三、應(yīng)用：制劑：黃芩片、黃芩苷片、黃芩膠囊、黃芩22黃連毛茛科植物黃連、三角黃連或云連的干燥根莖味苦，性寒；歸心、脾、胃、肝、膽、大腸經(jīng)功效：清熱燥濕、瀉火解毒；主要成分：多種生物堿(約占7％～9％）

：小檗堿（又名黃連素）、黃連堿，藥根堿等。黃連毛茛科植物黃連、三角黃連23一、作用1.抗病原微生物（1）抗菌：抗菌譜：G+，葡萄球菌，鏈球菌、肺炎雙球菌，淋球菌、作用較強，G-,志賀菌，抗弗氏痢疾桿菌、炭疽桿菌、霍亂桿菌、作用較強。對肺炎桿菌大腸桿菌、變形桿菌、傷寒桿菌均有抑制作用。一、作用1.抗病原微生物24抗菌特點：①抗菌譜廣②低濃度抑菌，高濃度殺菌。③單用易產(chǎn)生抗藥性（尤其對金葡萄、鏈球菌、弗氏痢疾桿菌)④合理的組方應(yīng)用或與抗生素、抗菌增效劑（甲氧芐啶）等合用，抗菌作用↑，抗藥性↓(如黃連解毒湯的抗菌力可為單用黃連的10倍以上。)抗菌特點：①抗菌譜廣25抗菌機制：①影響菌體核酸的復(fù)制②干擾蛋白質(zhì)的合成。③破壞菌體結(jié)構(gòu)。④抑制細菌糖代謝，ATP的產(chǎn)生↓,能量來源↓?？咕鷻C制：①影響菌體核酸的復(fù)制26⑵抗病毒：流感病毒、柯薩奇病毒、單純皰疹病毒等。

⑶抗原蟲：阿米巴原蟲、滴蟲等。⑵抗病毒：流感病毒、柯薩奇病毒、單純皰疹病毒等。272.抗毒素：抗細菌毒素引起的腹瀉↓。內(nèi)毒素致動物死亡↓。抑制細菌凝固酶→有利于吞噬細胞吞噬細菌。2.抗毒素：283.解熱：提高機體對多種細菌內(nèi)毒素的耐受能力。對多種發(fā)熱模型能降低體溫。

4.抗炎：毛細血管通透性↓。白細胞活化↓。肉芽組織生長

↓。

炎癥組織前列腺素E2含量↓。3.解熱：提高機體對多種細菌內(nèi)毒素的耐受能力。對多種發(fā)熱模295.降血糖機制：①抑制糖原異生；②促進葡萄糖酵解。③降低游離脂肪酸、TNF－α，增強胰島素的敏感性。抑制醛糖還原酶，改善鼠晶狀體、腎病變。

5.降血糖306.抗消化道潰瘍（1）抑制胃酸分泌。（2）抑制幽門螺旋桿菌。7.抗腫瘤抑制多種腫瘤生長延緩化療藥物耐藥性6.抗消化道潰瘍318.其他作用（1）對心血管系統(tǒng)影響

①負性頻率，廣譜抗心律失常

②降低血壓，α受體阻斷

③正性肌力，促進鈣內(nèi)流（2）抑制血小板聚集（3）鎮(zhèn)靜8.其他作用32二、現(xiàn)代應(yīng)用1.腸道道感染性疾?。杭毙晕改c類，菌痢、小兒腹瀉。2.消化性潰瘍3.糖尿?。↖I型糖尿病輔助治療）其他：膽囊炎、呼吸道感染、燒傷及外科感染（癰、癤、淋巴結(jié)炎、乳腺炎等）。二、現(xiàn)代應(yīng)用1.腸道道感染性疾?。杭毙晕改c類，菌痢、小兒腹33體內(nèi)過程

黃連所含小檗堿等為季胺生物堿難于從腸道吸收。大鼠灌服小檗堿，大部分從糞中排出。

體內(nèi)過程黃連所含小檗堿等為季胺生物堿難于從腸道吸收。大鼠灌34不良反應(yīng)：小檗堿注射：可致過敏、甚至休克、心源性腦缺氧綜合癥；針劑已停用。

不良反應(yīng)：小檗堿注射：可致過敏、甚至休克、心源性腦缺氧綜合癥35金銀花為忍冬科植物忍冬的干燥花蕾或帶初開的花。味甘，性寒。歸肺、心、胃經(jīng)。功效:清熱解毒、涼散風(fēng)熱。主治：癰腫疔瘡，喉痹，丹毒，熱毒血痢，風(fēng)熱感冒，溫病發(fā)熱。主要成分：綠原酸和異綠原酸；揮發(fā)油、鞣質(zhì)等。金銀花為忍冬科植物忍冬的36藥理作用

1．抗菌、抗病毒主要抗菌成分：綠原酸及異綠原酸。抑制金黃色葡萄球菌、鏈球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、肺炎球菌、銅綠假單胞菌、腦膜炎鏈球菌、結(jié)核桿菌等；對流感病毒、皰疹病毒、腺病毒、柯薩奇病毒、?？刹《镜纫嘤幸种谱饔?。2．抗內(nèi)毒素降低內(nèi)毒素活性、內(nèi)毒素死亡率。藥理作用1．抗菌、抗病毒主要抗菌成分：綠原酸及異綠原酸373．解熱、抗炎解熱：與降低內(nèi)毒素活性有關(guān)。抑制多種炎癥反應(yīng)，炎性滲出和炎性增生。機制：與促進腎上腺皮質(zhì)激素釋放有關(guān)。4．其他作用：增強免疫功能，激活白細胞吞噬功能、T淋巴細胞功能，提高淋巴細胞的轉(zhuǎn)化率。利膽，保肝，降低血漿三酰甘油、膽固醇，清除自由基等。3．解熱、抗炎38現(xiàn)代應(yīng)用

1．呼吸道感染性疾?。杭毙匝恃住⒓毙员馓殷w炎、流感、支氣管炎、肺炎等。常用制劑有銀黃注射液、雙黃連注射液等。2．其他感染性疾病:組方用于急性菌痢、鉤端螺旋體病、急性皮膚感染、傳染性肝炎、急性淋巴管炎等?，F(xiàn)代應(yīng)用1．呼吸道感染性疾?。杭毙匝恃住⒓毙员馓殷w炎、39不良反應(yīng)綠原酸有致敏原性，少數(shù)患者注射用藥可致過敏反應(yīng)。金銀花提取物有一定溶血作用。不良反應(yīng)綠原酸有致敏原性，少數(shù)患者注射用藥可致過敏反應(yīng)。金銀40大青葉與板藍根十字花科植物菘藍的干燥葉，板藍根為其干燥根。大青葉與板藍根味苦，性寒。歸心、胃經(jīng)。功效：清熱解毒、涼血利咽。主治：大青葉：濕邪入營，高熱神昏，斑疹，黃疸，熱痢，痄腮，喉痹，丹毒，癰腫。板藍根：濕毒發(fā)斑，舌絳紫暗，痄腮，喉痹，爛喉丹痧，大頭瘟疫，丹毒，癰腫。大青葉與板藍根十字花科植物菘藍的干燥葉，41主要成分：吲哚類化合物，如:靛藍、靛玉紅、菘藍苷等；喹唑酮類化合物，如：4（3H）喹唑酮、色胺酮等；苷類、有機酸、氨基酸、多糖等。主要成分：吲哚類化合物，如:靛藍、靛玉紅、菘藍苷等；喹唑酮類42藥理作用

1．抗病原微生物抗菌、抑制甲型流感病毒、乙型腦炎病毒、腮腺炎病毒作用、出血熱病毒、單純皰疹病毒。大青葉所含4（3H）喹唑酮具有抑制流感病毒和柯薩奇病毒活性作用2．抗內(nèi)毒素破壞大腸桿菌O111B4內(nèi)毒素。（有機酸類、氨基酸）。藥理作用1．抗病原微生物抗菌、抑制甲型流感病毒、乙型腦43

現(xiàn)代應(yīng)用1．上呼吸道感染：感冒發(fā)熱、咽喉腫痛、腮腺炎、扁桃體炎、支氣管炎等。2．病毒性肝炎：單用，也可與其他中藥組方應(yīng)用。3．病毒感染：水痘、單純皰疹、帶狀皰疹、流行性乙型腦炎等?，F(xiàn)代應(yīng)用1．上呼吸道感染：感冒發(fā)熱、咽喉腫痛、腮腺炎、扁桃44

魚腥草為三白草科植物蕺菜的全草。味辛，性微寒。歸肺經(jīng)。功效：清熱解毒、消癰排膿、利尿通淋之功效。主治：肺癰吐膿，痰熱喘咳，熱痢，熱淋癰腫瘡毒。主要成分：揮發(fā)油和黃酮。揮發(fā)油中有效成分為癸酰乙醛(魚腥草素)及月桂醛（兩者均有魚腥草特異臭）；并含有甲基壬酮、癸醛等。魚腥草為三白草科植物蕺45藥理作用1．抗菌對金黃色葡萄球菌、溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、白喉桿菌、卡他球菌、結(jié)核桿菌、大腸桿菌和痢疾桿菌、鉤端螺旋體等有較強的抑制作用。魚腥草鮮品抗菌作用優(yōu)于干品。2.抗病毒對單純皰疹病毒Ⅰ型、流感病毒、人體免疫缺缺陷病毒（HIV-1）流行性出血熱病毒、乙肝病毒有一定的抑制作用。3．抗炎其抗炎機制與影響花生四烯酸的代謝有關(guān)。

藥理作用1．抗菌對金黃色葡萄球菌、溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌464.利尿可擴張腎動脈和腎小球毛細血管，增加腎血流量，促進尿液分泌。5．促進免疫功能促進白細胞和巨噬細胞的吞噬功能。提高外周血T淋巴細胞的比例，促進綿羊紅細胞免疫所致的IgM的生成。6．平喘、止咳可舒張氣管、支氣管平滑肌，緩解平滑肌痙攣。4.利尿可擴張腎動脈和腎小球毛細血管，增加腎血流量，促進47藥動學(xué)口服吸收較慢。給大鼠靜脈注射后分布在肺、氣管、心、肝、腎、膽囊等臟器，其中肺和氣管中含量最高。主要經(jīng)呼吸道排出體外。魚腥草素給家兔靜脈注射的體內(nèi)過程，屬二房室模型，T1/2α和T1/2β分別為3.68h和75.81h，分布和消除過程均較緩慢。藥動學(xué)口服吸收較慢。48現(xiàn)代應(yīng)用1．呼吸道感染急慢性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍等有顯著效果。2．五官科炎癥扁桃體炎、咽炎、化膿性中耳炎有較好療效；慢性鼻炎、鼻竇炎，對消除膿涕有良好療效。其他：腮腺炎、慢性宮頸炎、盆腔炎、附件炎、尿道炎及皮膚科炎癥等?，F(xiàn)代應(yīng)用1．呼吸道感染急慢性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍等有顯著49不良反應(yīng)魚腥草注射液可發(fā)生過敏反應(yīng)。主要表現(xiàn)為：皮膚紅腫、瘙癢、皮疹、發(fā)熱，一般停藥或給予抗變態(tài)反應(yīng)治療即可消除。嚴重的不良反應(yīng)有呼吸困難、急性肺水腫、急性喉頭水腫、過敏性休克，應(yīng)予警惕。不良反應(yīng)魚腥草注射液可發(fā)生過敏反應(yīng)。主要表現(xiàn)為：皮膚紅腫、50苦參豆科植物苦參的干燥根味苦,性寒；歸心、肝、胃、大腸、膀胱經(jīng)；功效：清熱燥濕、殺蟲利尿。主要成分：苦參堿、氧化苦參堿、黃酮類等。苦參豆科植物苦參的干燥根51主治:熱痢便血、黃疸、尿閉，赤白帶下，陰腫陰癢，濕疹，濕瘡，皮膚瘙癢，疥癬麻風(fēng)；外治滴蟲性陰道炎。主治:52一、藥理作用：1、抗病原微生物（苦參堿、氧化苦參堿

）

⑴

抗菌G－：痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌等；G+：鏈球菌、金黃色葡萄球菌等⑵

抗病毒：①柯薩奇病毒(總堿0.2mg/ml以上)

②HBV－DNA合成↓⑶

抗皮膚真菌：⑷殺滅陰道滴蟲一、藥理作用：1、抗病原微生物（苦參堿、氧化苦參堿）532.解熱、抗炎：（苦參堿、氧化苦參堿，對抑制炎癥滲出較好，對抑制肉芽生成作用較差）。抑制炎癥相關(guān)細胞因子：白三烯、TNF-α、IL-6的分泌

↓3.抗過敏、平喘：

抑制抗體形成。阻止肥大細胞脫顆粒，拮抗H1受體。穩(wěn)定溶酶體膜→炎癥物質(zhì)釋放↓。2.解熱、抗炎：544.抗腫瘤：

對多種腫瘤均有抑制作用（苦參堿、氧化苦參）

作用環(huán)節(jié)：抑制癌細胞DNA合成（3H－TdR摻入）誘導(dǎo)癌細胞凋亡直接細胞毒作用5.抗白細胞減少（氧化苦參堿）防治放化療所致白細胞減少。4.抗腫瘤：對多種腫瘤均有抑制作用556.抗心律失常（生物堿、總黃酮）：機理：負性頻率、負性傳導(dǎo)、負性自律性、延長不應(yīng)期。①（β受體阻滯作用）→異位節(jié)律點自律性↓，傳導(dǎo)↓→消除折返沖動；②阻滯Na+通道7.保肝:對多種化學(xué)性肝損傷有保護作用。6.抗心律失常（生物堿、總黃酮）：568.其他作用：（1）抗心肌缺血機理：擴張冠狀血管，增加心肌供血；減少心肌耗氧。（2）抗腦缺血（3）降血壓（4）鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛8.其他作用：57二、應(yīng)用：1.腸道感染：菌痢、腸炎2.濕疹、皮膚病

3.婦科?。旱蜗x性、霉菌性陰道炎、宮頸炎、盆腔炎等4.呼吸道感染：支氣管炎及支氣管哮喘5.肝炎[苦參素（氧化苦參堿）:降酶、降膽紅素、HBeAg和HBV-DNA轉(zhuǎn)陰]6.心律失常7.腫瘤、白細胞減少(制劑：苦參總堿、苦參片)二、應(yīng)用：1.腸道感染：菌痢、腸炎58三、不良反應(yīng)：1.胃腸道刺激反應(yīng)：上腹部灼熱感、惡心、嘔吐、腹瀉。2.神經(jīng)、精神癥狀:少數(shù)患者大劑量可致頭昏、耳鳴、煩躁、顫抖、手指麻木等神經(jīng)等。

三、不良反應(yīng)：1.胃腸道刺激反應(yīng)：上腹部灼熱感、惡心、嘔吐、59知母為百合科植物知母的干燥根莖。味苦、甘，性寒。歸肺、胃、腎經(jīng)。功效：清熱瀉火、生津潤燥之功效。主治：外感熱病，高熱煩渴，肺熱燥咳，骨蒸潮熱，內(nèi)熱消渴，腸燥便秘。主要成分：多種甾體皂苷，如知母皂苷A-Ⅰ、A-Ⅱ、A-Ⅲ、A-Ⅳ、B-Ⅰ及B-Ⅱ。皂苷元主要為菝葜皂苷元等。此外，還含黃酮類，如芒果苷、異芒果苷等。知母為百合科植物知母的干燥60藥理作用1．抗病原微生物體外實驗對流感病毒A、單純皰疹病毒Ⅰ、Ⅱ型、致病性皮膚真菌及白念珠菌有一定抑制作用。芒果苷：抗結(jié)核桿菌。

2．解熱特點慢而持久。芒果苷、菝葜皂苷元抑制細胞膜上Na+，K+-ATP酶活性使產(chǎn)熱減少。藥理作用1．抗病原微生物體外實驗對流感病毒A、單純皰疹病613．下調(diào)交感神經(jīng)系統(tǒng)-腎上腺β受體功能（1）抑制胺-β-羥化酶活性降低，減少NA合成和釋放；（2）下調(diào)β受體。4．抗炎促進腎上腺分泌糖皮質(zhì)激素抑制炎癥組織PGE的合成。5．降血糖增加骨骼肌對3H-2脫氧葡萄糖攝取能力；抑制α-葡萄糖苷酶。（降低四氧嘧啶誘發(fā)的糖尿病小鼠血糖。）6．改善學(xué)習(xí)記憶3．下調(diào)交感神經(jīng)系統(tǒng)-腎上腺β受體功能62現(xiàn)代應(yīng)用1．感染性疾病知母配伍石膏（白虎湯）等治療流行性出血、肺炎、流行性腦膜炎、乙型腦炎等有一定的療效。2．糖尿病輔助治療常與天花粉、麥冬等配伍。3．肺結(jié)核低熱單用知母，或用二母散（知母、貝母）。現(xiàn)代應(yīng)用63青蒿

菊科植物黃花蒿的干燥地上部分味苦、辛性寒，歸肝、膽經(jīng)。功效：清熱解暑，除蒸、截瘧。有效成分：青蒿素，（衍生物青蒿琥酯、

蒿甲醚）青蒿甲、乙、丙、丁、戊素等。青蒿菊科植物黃花蒿64主治:暑邪發(fā)熱，陰虛發(fā)熱，夜熱早涼，骨蒸勞熱，瘧疾寒熱和濕熱黃疸。主治:65體內(nèi)過程：青蒿素口服吸收，1小時達峰，體內(nèi)分布廣。能透過血腦屏障，在腦內(nèi)濃度波動小，有利于腦型瘧的治療。從尿、糞中排除，24h排除量84％。體內(nèi)過程：青蒿素口服吸收，1小時達峰，體內(nèi)分布廣。66一、藥理作用：1、抗病原微生物⑴抗瘧原蟲特點：①高效、速效、低毒②對惡性瘧有效（可進入腦內(nèi)）③對紅細胞內(nèi)期瘧原蟲有殺滅作用，對紅細胞前期和外期無影?？汞憴C制：影響瘧原蟲膜結(jié)構(gòu)，抑制表膜，線粒體膜，內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜→殺滅瘧原蟲。

一、藥理作用：1、抗病原微生物67瘧原蟲的裂體生殖：

(1)紅細胞外期：按蚊叮人時，子孢子隨唾液注入人體，隨血流首先侵入肝細胞，在肝細胞內(nèi)發(fā)育為滋養(yǎng)體，然后進行裂體生殖，產(chǎn)生大量裂殖子，裂殖子使肝細胞破裂，逸出后將進入血液。這一時期約需10-14天，即為該病的潛伏期。

(2)紅細胞內(nèi)期：大量裂殖子侵入紅細胞，首先發(fā)育為滋養(yǎng)體，進一步裂體生殖，形成多個裂殖子，成熟后，紅細胞膜破裂，裂殖子侵入其他紅細胞。大量紅細胞破裂以及裂殖子的代謝產(chǎn)物釋放到血液中，引起高熱、寒戰(zhàn)交替出現(xiàn)的癥狀。由于每個裂殖子進入紅細胞內(nèi)又形成新的裂殖子的周期為48或72小時，故有間日瘧或三日瘧的區(qū)別。瘧原蟲的裂體生殖：

68(3)紅細胞前期：原蟲第一次在肝細胞內(nèi)裂體增殖的時期。瘧原蟲經(jīng)幾代紅細胞內(nèi)期裂體增殖后，部分裂殖子侵入紅細胞后不再進行裂體增殖而發(fā)育成雌、雄配子體。配子體的進一步發(fā)育需在蚊胃中進行。(3)紅細胞前期：原蟲第一次在肝細胞內(nèi)裂體增殖的時期。69第6章-清熱藥-中藥藥理學(xué)課件70青蒿素分子含有過氧化物橋結(jié)構(gòu)(C—0—0—C)，與二價鐵反應(yīng)生成自由基。完整的過氧化物橋結(jié)構(gòu)是反應(yīng)必須基團，衍生物無此結(jié)構(gòu)則無抗瘧活性。瘧原蟲體內(nèi)亞鐵離子以高濃度亞鐵血紅素分子的形式存在。青蒿素和瘧原蟲體內(nèi)的亞鐵反應(yīng)生成自由基，殺滅瘧原蟲，起到抗瘧效果。

青蒿素分子含有過氧化物橋結(jié)構(gòu)(C—0—0—C)，與二價鐵反應(yīng)71蒿甲醚青蒿素蒿甲醚青蒿素72⑵抗菌：對表皮金葡菌、白喉、炭疽、卡他桿菌、痢疾、大腸桿菌、金葡菌皮膚癬等有抑制作用.⑶抑制病毒(流感、出血熱病毒）。⑷抗血吸蟲2.抗內(nèi)毒素：（降低大腸桿菌內(nèi)毒素休克及小鼠死亡率）。

⑵抗菌：對表皮金葡菌、白喉、炭疽、卡他桿菌、痢疾、大腸桿菌、733、解熱、抗炎、鎮(zhèn)痛

炎癥因子如TNF-α和IL-12在高熱、肝損傷及炎性疼痛的發(fā)生中起重要作用。青蒿素類藥物抑制炎癥因子的釋放。4．抗腫瘤

青蒿素及其衍生物對多種人類和動物腫瘤細胞均具有抑制作用。

3、解熱、抗炎、鎮(zhèn)痛

炎癥因子如TNF-α和IL-12在高745.其他作用（1）抗血吸蟲對血吸蟲的童蟲作用顯著；安全性好；對蟲卵引起的損傷具有保護作用；聯(lián)合使用蒿甲醚和吡喹酮治療效果更好、更安全

（2）調(diào)節(jié)免疫功能（主要呈免疫抑制作用：促進Ts細胞增殖，抑制Th細胞產(chǎn)生，阻止白細胞介素和各類炎癥介質(zhì)的釋放

）。5.其他作用（1）抗血吸蟲75二、現(xiàn)代應(yīng)用：1、瘧疾：對間日瘧、腦型惡性瘧、抗氯喹瘧，迅速控制瘧狀。（全球大約４０％的人口仍受瘧疾威脅，每年有３.５億-５億人感染瘧疾，100萬人因瘧疾死亡。2008年聯(lián)合國衛(wèi)生組織提出控制瘧疾的重要干預(yù)措施：用以中藥青蒿素為基礎(chǔ)的聯(lián)合療法進行治療）。2、高熱

各種體溫升高，特別是虛熱。二、現(xiàn)代應(yīng)用：1、瘧疾：對間日瘧、腦型惡性瘧、抗氯喹763、皮膚真菌感染、神經(jīng)性皮炎（揮發(fā)油的搽劑外用

或鮮品搗爛外擦

）。4、慢性支氣管炎用青蒿揮發(fā)油制成的滴丸、膠囊、微囊等劑型。

3、皮膚真菌感染、神經(jīng)性皮炎（揮發(fā)油的搽劑外用或鮮品搗爛外77三、不良反應(yīng)：1、口服：胃腸道不適，惡心嘔吐、腹痛、腹瀉。2、青蒿琥酯：抑制骨髓造血，胚胎毒。3、青蒿注射液偶可引起過敏反應(yīng)。三、不良反應(yīng)：1、口服：胃腸道不適，惡心嘔吐、腹痛、腹瀉。78思考題1、清熱藥主要藥理作用有哪些？2、說明黃芩、黃連、苦參、金銀花、大靑葉與板藍根、魚腥草、知母的藥理作用與現(xiàn)代應(yīng)用、主要有效成分。3、說明青蒿素抗瘧作用環(huán)節(jié)及機制。思考題1、清熱藥主要藥理作用有哪些？79第六章

清熱藥第六章清熱藥80概述清熱藥:以清泄里熱,治療里熱證為主的藥物。里熱證：外邪內(nèi)傳入里化熱，或因內(nèi)郁化熱所致的一類證侯群。臨床表現(xiàn)：發(fā)熱、口渴、口苦、心煩、呼吸迫促、小便短赤、大便干結(jié)、便秘、腹脹、苔黃、脈洪、神昏儋語等。與現(xiàn)代相關(guān)疾?。杭毙愿腥拘圆?，以及非感染性疾病，如：變態(tài)反應(yīng)性疾病，白血病等。概述清熱藥:以清泄里熱,治療里熱證為主的藥物。81里熱證:

(1)實熱:氣分熱:常與感染性疾病的急性期有共同的臨床表現(xiàn)

常用方藥:石膏、知母、梔子及白虎湯等。血分熱:常見于感染性疾病并伴有凝血系統(tǒng)功能紊亂的衰竭期，還可伴有神昏譫語等。清熱涼血藥：生地黃、玄參、丹皮赤芍及犀角地黃湯、清營湯等，清解血分實熱

。里熱證:(1)實熱:82濕熱證:多見于一些慢性感染性疾病及真菌感染性疾病，如慢性肝炎、皮膚濕癥、真菌病和霉菌性陰道炎等。清熱燥濕藥：黃芩、黃連、黃柏等，清解濕熱兼解毒。熱毒證:多見于感染性疾病所引起的高熱，各種毒性反應(yīng)，多種化膿性感染（如瘡瘍）、肺炎等、痢疾和部分病毒感染（如流感、乙腦等）等。清熱解毒藥：銀花、連翹、大青葉、板藍根、蒲公英、五味消毒飲等。濕熱證:多見于一些慢性感染性疾病及真菌感染性疾病，如慢性肝炎83（2）虛熱通常專指熱邪傷陰所致的熱證?；颊呖诟裳试?、夜熱早涼、熱退無汗、煩躁、便秘等。常見于急性傳染病后期，或慢性消耗性疾?。ǚ谓Y(jié)核等）所引起的午后發(fā)熱、顴紅盜汗、骨蒸勞熱并有慢性進行性消瘦等。清虛熱藥：青蒿、地骨皮、銀柴胡及青蒿鱉甲湯、清骨散等。

（2）虛熱通常專指熱邪傷陰所致的熱證。84清熱藥主要藥理作用：1、抗病原微生物。

（1）抗菌作用：對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌都有一定抑菌作用。黃連、黃芩、秦皮等有抗幽門螺桿菌作用。少數(shù)具有抗皮膚真菌作用。

機制：涉及多方面。如影響微生物的糖代謝過程；干擾細菌對維生素及氨基酸的利用；抑制細菌蛋白質(zhì)的合成等。清熱藥主要藥理作用：1、抗病原微生物。

（1）抗菌作用：對革85（2）抗病毒：

如：流感病毒：貫眾、黃芩、板藍根

單純皰疹病毒：蒲公英、敗醬草、夏枯草

乙腦病毒：大青葉

腮腺炎病毒：大青葉

副流感病毒：赤芍

腸病毒：赤芍乙型肝炎病毒：苦參、黃芩、蒲公英。

（2）抗病毒：如：流感病毒：貫眾、黃芩、板藍根86抗病原微生物與西藥的不同之處：1.大多數(shù)中草藥體外抗菌作用不強，但對很多感染性疾病卻有很好的療效。2.可為胃腸道感染或外用提供依據(jù)。但受雜質(zhì)、PH、離子強度等影響,部分體外實驗法所得結(jié)果對口服給藥的參考價值有限）3.有些藥物如丹皮、知母、黃連等在未達抑菌濃度時就能減輕細菌的毒力和對組織的損害作用。提示，清熱藥的抗感染除直接作用外，抗毒素、解熱、調(diào)節(jié)免疫功能參與抗感染作用?？共≡⑸锱c西藥的不同之處：1.大多數(shù)中草藥體外抗菌作用不872.抗毒素作用

內(nèi)毒素：是細菌細胞體物質(zhì)的一部分，主要為脂多糖及類脂質(zhì)和蛋白質(zhì)的復(fù)合物，當細菌死亡和裂解后釋出，也可由活菌以發(fā)皰方式釋放。能引起機體中毒癥狀，如發(fā)熱、內(nèi)毒素休克，循環(huán)障礙、彌漫性血管內(nèi)凝血等。外毒素：少數(shù)細菌如白喉桿菌、破傷風(fēng)桿菌所分泌的一種合成性代謝產(chǎn)物，主要成分為蛋白質(zhì)、毒性較外毒素更強，能引起特殊的病變。其毒性作用能被相應(yīng)的抗毒素所中和。2.抗毒素作用內(nèi)毒素：是細菌細胞體物質(zhì)的一部分，主88（1）中和、降解內(nèi)毒素黃連、金銀花、黃芩、連翹、大青葉、板藍根、蒲公英、敗醬草、黃連解毒湯等抑制內(nèi)毒素誘導(dǎo)的炎癥介質(zhì)合成與過度釋放，降低死亡率。（2）拮抗外毒素小檗堿抗霍亂孤菌毒素所致腹瀉（1）中和、降解內(nèi)毒素89（3）降低細菌毒力：A.抗透明質(zhì)酸酶（可存在于多種細菌中）：如射干等：使透明質(zhì)酸破壞力↓，細菌毒素在結(jié)締組織中擴散↓。B.抑制凝固酶（葡萄球菌素產(chǎn)生）：如黃芩、黃連、知母、丹皮等：使細菌在體內(nèi)易于被消滅，加速毒素廓清。（3）降低細菌毒力：A.抗透明質(zhì)酸酶（可存在于多種細菌中）903.解熱：機制:（1）中和、降解內(nèi)毒素（2）抑制內(nèi)熱源，如：白細胞介素-1，-6(IL-1,IL-6),腫瘤壞死因子α

(TNF-α）的產(chǎn)生減少。（注：與解表藥不同，一般不伴有明顯發(fā)汗）。3.解熱：機制:914.抗炎：

機制：①興奮垂體－腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)→腎上腺皮質(zhì)釋放↑（部分藥物，以抑制炎癥早期毛細血管通透性增強、滲出、水腫為主。②抑制環(huán)氧化酶、脂氧化酶→炎癥物質(zhì)合成↓。4.抗炎：機制：92膜磷脂PLA2(磷脂酶A2)花生四烯酸環(huán)氧酶

NSAID

環(huán)內(nèi)過氧化物PGF2(支氣管收縮劑)PGD2（致痙原）PGE2（致痛、致炎、致體溫升高）

PGI2

TXA2

TXA2合成酶

5-脂氧化酶5-HPETE

LTA4LTC4

LTD4

LTE4

LTB4(趨化性)

前列環(huán)素合成酶膜磷脂PLA2(磷脂酶A2)花生四烯酸環(huán)氧酶NSAID935.調(diào)節(jié)免疫功能（1）增強非特異性免疫功能白細胞、巨噬細胞吞噬功能↑（黃連、金銀花、大青葉）體內(nèi)抗菌物質(zhì)↑（如溶菌酶、補體等）。（2）調(diào)節(jié)特異性免疫功能。細胞免疫↑、體液免疫↑。部分藥物，如黃芩、苦參、丹皮，抑制多種變態(tài)反應(yīng)?？鄥?、穿心等蓮抑制遲發(fā)型超敏反應(yīng)。丹皮等抑制Arthus反應(yīng)。5.調(diào)節(jié)免疫功能（1）增強非特異性免疫功能白細胞、巨噬946.抗腫瘤如青黛、苦參、紫草、山豆根等

抑制腫瘤的增殖。其他作用:保肝、抗蛇毒、清除自由基等6.抗腫瘤95黃芩唇形科植物黃芩的干燥根味：苦性：寒歸肺、膽、脾、大腸、小腸經(jīng)；功效：清熱燥濕，瀉火解毒，止血，安胎主要成分：黃酮類：黃芩甙、黃芩素（黃芩苷元）、漢黃芩苷等。黃芩唇形科植物黃芩的96一、藥理作用：1.抗病原體及抗細菌毒素（1）抗菌：抑制多種G+、G－致病菌，癬菌、白色念珠菌。（2）抗病毒：亞洲甲型流感病毒、合胞體病毒、流行性出血熱病毒、乙肝病毒（HBV-DNA合成↓）。（3）抗內(nèi)毒素。一、藥理作用：1.抗病原體及抗細菌毒素972.抗炎、抗過敏:作用機制：（1）抑制環(huán)氧酶與脂氧酶

→PGE2生成↓，LTB4生成↓→降低毛細血管通透性，抑制白細胞趨化反應(yīng)。（2）穩(wěn)定肥大細胞膜，減少組胺、慢反應(yīng)物質(zhì)(SRS-A)等過敏介質(zhì)的釋放。2.抗炎、抗過敏:作用機制：983.解熱4.保肝、利膽（1）抗脂質(zhì)過氧化→化學(xué)性肝損傷↓,ALT、AST↓→保肝。（2）促進膽汁分泌（黃芩素最強）→利膽。3.解熱995.其他作用鎮(zhèn)靜降血壓、降血脂抗心肌缺血、心律失?？棺杂苫鶕p傷抗血小板聚集5.其他作用鎮(zhèn)靜100

三、應(yīng)用：制劑：黃芩片、黃芩苷片、黃芩膠囊、黃芩苷膠囊、黃芩莖葉總黃酮片、黃芩素鋁膠囊等1.上呼吸道感染、腸道感染2.肝炎3.膽道感染4.流行性腮腺炎5.其他內(nèi)外科感染三、應(yīng)用：制劑：黃芩片、黃芩苷片、黃芩膠囊、黃芩101黃連毛茛科植物黃連、三角黃連或云連的干燥根莖味苦，性寒；歸心、脾、胃、肝、膽、大腸經(jīng)功效：清熱燥濕、瀉火解毒；主要成分：多種生物堿(約占7％～9％）

：小檗堿（又名黃連素）、黃連堿，藥根堿等。黃連毛茛科植物黃連、三角黃連102一、作用1.抗病原微生物（1）抗菌：抗菌譜：G+，葡萄球菌，鏈球菌、肺炎雙球菌，淋球菌、作用較強，G-,志賀菌，抗弗氏痢疾桿菌、炭疽桿菌、霍亂桿菌、作用較強。對肺炎桿菌大腸桿菌、變形桿菌、傷寒桿菌均有抑制作用。一、作用1.抗病原微生物103抗菌特點：①抗菌譜廣②低濃度抑菌，高濃度殺菌。③單用易產(chǎn)生抗藥性（尤其對金葡萄、鏈球菌、弗氏痢疾桿菌)④合理的組方應(yīng)用或與抗生素、抗菌增效劑（甲氧芐啶）等合用，抗菌作用↑，抗藥性↓(如黃連解毒湯的抗菌力可為單用黃連的10倍以上。)抗菌特點：①抗菌譜廣104抗菌機制：①影響菌體核酸的復(fù)制②干擾蛋白質(zhì)的合成。③破壞菌體結(jié)構(gòu)。④抑制細菌糖代謝，ATP的產(chǎn)生↓,能量來源↓。抗菌機制：①影響菌體核酸的復(fù)制105⑵抗病毒：流感病毒、柯薩奇病毒、單純皰疹病毒等。

⑶抗原蟲：阿米巴原蟲、滴蟲等。⑵抗病毒：流感病毒、柯薩奇病毒、單純皰疹病毒等。1062.抗毒素：抗細菌毒素引起的腹瀉↓。內(nèi)毒素致動物死亡↓。抑制細菌凝固酶→有利于吞噬細胞吞噬細菌。2.抗毒素：1073.解熱：提高機體對多種細菌內(nèi)毒素的耐受能力。對多種發(fā)熱模型能降低體溫。

4.抗炎：毛細血管通透性↓。白細胞活化↓。肉芽組織生長

↓。

炎癥組織前列腺素E2含量↓。3.解熱：提高機體對多種細菌內(nèi)毒素的耐受能力。對多種發(fā)熱模1085.降血糖機制：①抑制糖原異生；②促進葡萄糖酵解。③降低游離脂肪酸、TNF－α，增強胰島素的敏感性。抑制醛糖還原酶，改善鼠晶狀體、腎病變。

5.降血糖1096.抗消化道潰瘍（1）抑制胃酸分泌。（2）抑制幽門螺旋桿菌。7.抗腫瘤抑制多種腫瘤生長延緩化療藥物耐藥性6.抗消化道潰瘍1108.其他作用（1）對心血管系統(tǒng)影響

①負性頻率，廣譜抗心律失常

②降低血壓，α受體阻斷

③正性肌力，促進鈣內(nèi)流（2）抑制血小板聚集（3）鎮(zhèn)靜8.其他作用111二、現(xiàn)代應(yīng)用1.腸道道感染性疾?。杭毙晕改c類，菌痢、小兒腹瀉。2.消化性潰瘍3.糖尿病（II型糖尿病輔助治療）其他：膽囊炎、呼吸道感染、燒傷及外科感染（癰、癤、淋巴結(jié)炎、乳腺炎等）。二、現(xiàn)代應(yīng)用1.腸道道感染性疾?。杭毙晕改c類，菌痢、小兒腹112體內(nèi)過程

黃連所含小檗堿等為季胺生物堿難于從腸道吸收。大鼠灌服小檗堿，大部分從糞中排出。

體內(nèi)過程黃連所含小檗堿等為季胺生物堿難于從腸道吸收。大鼠灌113不良反應(yīng)：小檗堿注射：可致過敏、甚至休克、心源性腦缺氧綜合癥；針劑已停用。

不良反應(yīng)：小檗堿注射：可致過敏、甚至休克、心源性腦缺氧綜合癥114金銀花為忍冬科植物忍冬的干燥花蕾或帶初開的花。味甘，性寒。歸肺、心、胃經(jīng)。功效:清熱解毒、涼散風(fēng)熱。主治：癰腫疔瘡，喉痹，丹毒，熱毒血痢，風(fēng)熱感冒，溫病發(fā)熱。主要成分：綠原酸和異綠原酸；揮發(fā)油、鞣質(zhì)等。金銀花為忍冬科植物忍冬的115藥理作用

1．抗菌、抗病毒主要抗菌成分：綠原酸及異綠原酸。抑制金黃色葡萄球菌、鏈球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、肺炎球菌、銅綠假單胞菌、腦膜炎鏈球菌、結(jié)核桿菌等；對流感病毒、皰疹病毒、腺病毒、柯薩奇病毒、?？刹《镜纫嘤幸种谱饔?。2．抗內(nèi)毒素降低內(nèi)毒素活性、內(nèi)毒素死亡率。藥理作用1．抗菌、抗病毒主要抗菌成分：綠原酸及異綠原酸1163．解熱、抗炎解熱：與降低內(nèi)毒素活性有關(guān)。抑制多種炎癥反應(yīng)，炎性滲出和炎性增生。機制：與促進腎上腺皮質(zhì)激素釋放有關(guān)。4．其他作用：增強免疫功能，激活白細胞吞噬功能、T淋巴細胞功能，提高淋巴細胞的轉(zhuǎn)化率。利膽，保肝，降低血漿三酰甘油、膽固醇，清除自由基等。3．解熱、抗炎117現(xiàn)代應(yīng)用

1．呼吸道感染性疾?。杭毙匝恃?、急性扁桃體炎、流感、支氣管炎、肺炎等。常用制劑有銀黃注射液、雙黃連注射液等。2．其他感染性疾病:組方用于急性菌痢、鉤端螺旋體病、急性皮膚感染、傳染性肝炎、急性淋巴管炎等?，F(xiàn)代應(yīng)用1．呼吸道感染性疾?。杭毙匝恃住⒓毙员馓殷w炎、118不良反應(yīng)綠原酸有致敏原性，少數(shù)患者注射用藥可致過敏反應(yīng)。金銀花提取物有一定溶血作用。不良反應(yīng)綠原酸有致敏原性，少數(shù)患者注射用藥可致過敏反應(yīng)。金銀119大青葉與板藍根十字花科植物菘藍的干燥葉，板藍根為其干燥根。大青葉與板藍根味苦，性寒。歸心、胃經(jīng)。功效：清熱解毒、涼血利咽。主治：大青葉：濕邪入營，高熱神昏，斑疹，黃疸，熱痢，痄腮，喉痹，丹毒，癰腫。板藍根：濕毒發(fā)斑，舌絳紫暗，痄腮，喉痹，爛喉丹痧，大頭瘟疫，丹毒，癰腫。大青葉與板藍根十字花科植物菘藍的干燥葉，120主要成分：吲哚類化合物，如:靛藍、靛玉紅、菘藍苷等；喹唑酮類化合物，如：4（3H）喹唑酮、色胺酮等；苷類、有機酸、氨基酸、多糖等。主要成分：吲哚類化合物，如:靛藍、靛玉紅、菘藍苷等；喹唑酮類121藥理作用

1．抗病原微生物抗菌、抑制甲型流感病毒、乙型腦炎病毒、腮腺炎病毒作用、出血熱病毒、單純皰疹病毒。大青葉所含4（3H）喹唑酮具有抑制流感病毒和柯薩奇病毒活性作用2．抗內(nèi)毒素破壞大腸桿菌O111B4內(nèi)毒素。（有機酸類、氨基酸）。藥理作用1．抗病原微生物抗菌、抑制甲型流感病毒、乙型腦122

現(xiàn)代應(yīng)用1．上呼吸道感染：感冒發(fā)熱、咽喉腫痛、腮腺炎、扁桃體炎、支氣管炎等。2．病毒性肝炎：單用，也可與其他中藥組方應(yīng)用。3．病毒感染：水痘、單純皰疹、帶狀皰疹、流行性乙型腦炎等。現(xiàn)代應(yīng)用1．上呼吸道感染：感冒發(fā)熱、咽喉腫痛、腮腺炎、扁桃123

魚腥草為三白草科植物蕺菜的全草。味辛，性微寒。歸肺經(jīng)。功效：清熱解毒、消癰排膿、利尿通淋之功效。主治：肺癰吐膿，痰熱喘咳，熱痢，熱淋癰腫瘡毒。主要成分：揮發(fā)油和黃酮。揮發(fā)油中有效成分為癸酰乙醛(魚腥草素)及月桂醛（兩者均有魚腥草特異臭）；并含有甲基壬酮、癸醛等。魚腥草為三白草科植物蕺124藥理作用1．抗菌對金黃色葡萄球菌、溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、白喉桿菌、卡他球菌、結(jié)核桿菌、大腸桿菌和痢疾桿菌、鉤端螺旋體等有較強的抑制作用。魚腥草鮮品抗菌作用優(yōu)于干品。2.抗病毒對單純皰疹病毒Ⅰ型、流感病毒、人體免疫缺缺陷病毒（HIV-1）流行性出血熱病毒、乙肝病毒有一定的抑制作用。3．抗炎其抗炎機制與影響花生四烯酸的代謝有關(guān)。

藥理作用1．抗菌對金黃色葡萄球菌、溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌1254.利尿可擴張腎動脈和腎小球毛細血管，增加腎血流量，促進尿液分泌。5．促進免疫功能促進白細胞和巨噬細胞的吞噬功能。提高外周血T淋巴細胞的比例，促進綿羊紅細胞免疫所致的IgM的生成。6．平喘、止咳可舒張氣管、支氣管平滑肌，緩解平滑肌痙攣。4.利尿可擴張腎動脈和腎小球毛細血管，增加腎血流量，促進126藥動學(xué)口服吸收較慢。給大鼠靜脈注射后分布在肺、氣管、心、肝、腎、膽囊等臟器，其中肺和氣管中含量最高。主要經(jīng)呼吸道排出體外。魚腥草素給家兔靜脈注射的體內(nèi)過程，屬二房室模型，T1/2α和T1/2β分別為3.68h和75.81h，分布和消除過程均較緩慢。藥動學(xué)口服吸收較慢。127現(xiàn)代應(yīng)用1．呼吸道感染急慢性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍等有顯著效果。2．五官科炎癥扁桃體炎、咽炎、化膿性中耳炎有較好療效；慢性鼻炎、鼻竇炎，對消除膿涕有良好療效。其他：腮腺炎、慢性宮頸炎、盆腔炎、附件炎、尿道炎及皮膚科炎癥等。現(xiàn)代應(yīng)用1．呼吸道感染急慢性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍等有顯著128不良反應(yīng)魚腥草注射液可發(fā)生過敏反應(yīng)。主要表現(xiàn)為：皮膚紅腫、瘙癢、皮疹、發(fā)熱，一般停藥或給予抗變態(tài)反應(yīng)治療即可消除。嚴重的不良反應(yīng)有呼吸困難、急性肺水腫、急性喉頭水腫、過敏性休克，應(yīng)予警惕。不良反應(yīng)魚腥草注射液可發(fā)生過敏反應(yīng)。主要表現(xiàn)為：皮膚紅腫、129苦參豆科植物苦參的干燥根味苦,性寒；歸心、肝、胃、大腸、膀胱經(jīng)；功效：清熱燥濕、殺蟲利尿。主要成分：苦參堿、氧化苦參堿、黃酮類等?？鄥⒍箍浦参锟鄥⒌母稍锔?30主治:熱痢便血、黃疸、尿閉，赤白帶下，陰腫陰癢，濕疹，濕瘡，皮膚瘙癢，疥癬麻風(fēng)；外治滴蟲性陰道炎。主治:131一、藥理作用：1、抗病原微生物（苦參堿、氧化苦參堿

）

⑴

抗菌G－：痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌等；G+：鏈球菌、金黃色葡萄球菌等⑵

抗病毒：①柯薩奇病毒(總堿0.2mg/ml以上)

②HBV－DNA合成↓⑶

抗皮膚真菌：⑷殺滅陰道滴蟲一、藥理作用：1、抗病原微生物（苦參堿、氧化苦參堿）1322.解熱、抗炎：（苦參堿、氧化苦參堿，對抑制炎癥滲出較好，對抑制肉芽生成作用較差）。抑制炎癥相關(guān)細胞因子：白三烯、TNF-α、IL-6的分泌

↓3.抗過敏、平喘：

抑制抗體形成。阻止肥大細胞脫顆粒，拮抗H1受體。穩(wěn)定溶酶體膜→炎癥物質(zhì)釋放↓。2.解熱、抗炎：1334.抗腫瘤：

對多種腫瘤均有抑制作用（苦參堿、氧化苦參）

作用環(huán)節(jié)：抑制癌細胞DNA合成（3H－TdR摻入）誘導(dǎo)癌細胞凋亡直接細胞毒作用5.抗白細胞減少（氧化苦參堿）防治放化療所致白細胞減少。4.抗腫瘤：對多種腫瘤均有抑制作用1346.抗心律失常（生物堿、總黃酮）：機理：負性頻率、負性傳導(dǎo)、負性自律性、延長不應(yīng)期。①（β受體阻滯作用）→異位節(jié)律點自律性↓，傳導(dǎo)↓→消除折返沖動；②阻滯Na+通道7.保肝:對多種化學(xué)性肝損傷有保護作用。6.抗心律失常（生物堿、總黃酮）：1358.其他作用：（1）抗心肌缺血機理：擴張冠狀血管，增加心肌供血；減少心肌耗氧。（2）抗腦缺血（3）降血壓（4）鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛8.其他作用：136二、應(yīng)用：1.腸道感染：菌痢、腸炎2.濕疹、皮膚病

3.婦科病：滴蟲性、霉菌性陰道炎、宮頸炎、盆腔炎等4.呼吸道感染：支氣管炎及支氣管哮喘5.肝炎[苦參素（氧化苦參堿）:降酶、降膽紅素、HBeAg和HBV-DNA轉(zhuǎn)陰]6.心律失常7.腫瘤、白細胞減少(制劑：苦參總堿、苦參片)二、應(yīng)用：1.腸道感染：菌痢、腸炎137三、不良反應(yīng)：1.胃腸道刺激反應(yīng)：上腹部灼熱感、惡心、嘔吐、腹瀉。2.神經(jīng)、精神癥狀:少數(shù)患者大劑量可致頭昏、耳鳴、煩躁、顫抖、手指麻木等神經(jīng)等。

三、不良反應(yīng)：1.胃腸道刺激反應(yīng)：上腹部灼熱感、惡心、嘔吐、138知母為百合科植物知母的干燥根莖。味苦、甘，性寒。歸肺、胃、腎經(jīng)。功效：清熱瀉火、生津潤燥之功效。主治：外感熱病，高熱煩渴，肺熱燥咳，骨蒸潮熱，內(nèi)熱消渴，腸燥便秘。主要成分：多種甾體皂苷，如知母皂苷A-Ⅰ、A-Ⅱ、A-Ⅲ、A-Ⅳ、B-Ⅰ及B-Ⅱ。皂苷元主要為菝葜皂苷元等。此外，還含黃酮類，如芒果苷、異芒果苷等。知母為百合科植物知母的干燥139藥理作用1．抗病原微生物體外實驗對流感病毒A、單純皰疹病毒Ⅰ、Ⅱ型、致病性皮膚真菌及白念珠菌有一定抑制作用。芒果苷：抗結(jié)核桿菌。

2．解熱特點慢而持久。芒果苷、菝葜皂苷元抑制細胞膜上Na+，K+-ATP酶活性使產(chǎn)熱減少。藥理作用1．抗病原微生物體外實驗對流感病毒A、單純皰疹病1403．下調(diào)交感神經(jīng)系統(tǒng)-腎上腺β受體功能（1）抑制胺-β-羥化酶活性降低，減少NA合成和釋放；（2）下調(diào)β受體。4．抗炎促進腎上腺分泌糖皮質(zhì)激素抑制炎癥組織PGE的合成。5．降血糖增加骨骼肌對3H-2脫氧葡萄糖攝取能力；抑制α-葡萄糖苷酶。（降低四氧嘧啶誘發(fā)的糖尿病小鼠血糖。）6．改善學(xué)習(xí)記憶3．下調(diào)交感神經(jīng)系統(tǒng)-腎