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內(nèi)分泌科常用口服藥分類第一頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日一、降糖藥二、降壓藥三、甲狀腺激素及抗甲狀腺藥四、其他常用藥
內(nèi)分泌科常用口服藥分類
第二頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
一、降糖藥
一、磺脲類促泌劑二、非磺脲類促泌劑(格列奈類)三、雙胍類四、α糖苷酶抑制劑五、胰島素增敏劑(噻唑烷二酮類)六、二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑第三頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日一、降糖藥一、磺脲類促泌劑--餐前30min口服常用藥物有格列本脲、格列齊特、格列吡嗪、格列喹酮和格列美脲等。主要通過增加胰島素的分泌降低血糖。適宜不太肥胖的2型糖尿病患者。常見不良反應(yīng)為低血糖。主要副作用是引起低血糖,少數(shù)病人會(huì)發(fā)生皮疹、多形性紅斑、水腫,有一定的肝腎損害。第四頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
一、降糖藥
(1)格列吡嗪:(美吡達(dá)、迪沙片、秦蘇;瑞易寧控釋片)短效磺脲類制劑,服用方法為三餐前半小時(shí)服,2.5毫克開始用,最大劑量可達(dá)每日30毫克。格列吡嗪片劑有2.5毫克(如迪沙片)和5毫克兩種規(guī)格。該藥每次2.5~5毫克,每日3次,餐前半小時(shí)服用,每日最大劑量為30毫克,老年糖尿病患者每日劑量以不超過20毫克為宜。格列吡嗪控釋片(瑞易寧):每片5毫克,推薦與早餐同服。起始劑量為5毫克,每日1次,根據(jù)血糖情況可進(jìn)一步增加劑量,每次加5毫克,最大劑量為20毫克/日。常用劑量為5~10毫克/日。本品不可掰服。第五頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日一、降糖藥(2)格列齊特:(達(dá)美康)中效磺脲類制劑,早晚餐前半小時(shí)服,最大劑量為每日240毫克。每片80毫克,餐前半小時(shí)口服。開始每次40~80毫克,每日1~2次,每日最大劑量為320毫克(4片),分2~3次服用,血糖穩(wěn)定后可改用維持量。達(dá)美康緩釋片:該藥每片30毫克,每日劑量范圍30~120毫克,每日1次給藥,早餐前服用。第六頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
一、降糖藥
(3)格列本脲:(優(yōu)降糖、格列赫素、達(dá)安遼、達(dá)安寧等)長(zhǎng)效磺脲類制劑,容易在體內(nèi)蓄積,引起難治性低血糖,老年人慎用。最大劑量為每日15毫克。第七頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
一、降糖藥
(4)格列美脲:(亞莫利、圣平、圣唐平、普唐蘋、萬蘇平、迪北、伊瑞、佳和洛、力貽蘋、安尼平、糖酥、阿邁瑞等)新一代的長(zhǎng)效磺脲類制劑。在體內(nèi)容易與蛋白快速結(jié)合和解離,對(duì)血糖控制較為穩(wěn)定。格列美脲有每片1毫克、2毫克兩種片劑,初始劑量為1~2毫克,每日1次,以后可以根據(jù)血糖監(jiān)測(cè)結(jié)果逐漸增加,一般患者每日劑量為1~4毫克,最大劑量每日不超過6~8毫克。一般每日1次頓服,建議早餐前服用,服用時(shí)不能嚼碎。第八頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
一、降糖藥
(5)格列喹酮:(糖適平、克羅龍)。每片30毫克,每日3次,餐前半小時(shí)服用,每日最大劑量180毫克第九頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
一、降糖藥
二、非磺脲類促泌劑—餐前5~20分鐘服用常用藥物有瑞格列奈(苯甲酸衍生物)、那格列奈。米格列奈屬于苯丙氨酸的衍生物。同樣是胰島素促泌劑,此類藥物比磺脲類藥物起效快,如果不按時(shí)服用,可能會(huì)引起低血糖。藥物起效的前提是必須有葡萄糖存在,故僅在進(jìn)餐時(shí)藥物起效才能刺激胰島β細(xì)胞分泌。能促進(jìn)胰島素在第一時(shí)相的分泌。通過關(guān)閉胰島β細(xì)胞膜上的ATP依賴性K+通道,造成Ca+內(nèi)流,使細(xì)胞內(nèi)Ca+濃度增加,從而刺激胰島素的分泌。為餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑,能快速短效促胰島素分泌,使血中胰島素水平不會(huì)太高,適合餐后血糖高者。第十頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
一、降糖藥
(1)瑞格列奈(諾和龍、孚來迪)起始劑量每次0.5毫克,進(jìn)餐服藥(餐前15分鐘以內(nèi)即可)。最大單次劑量為4毫克/日,全天最大劑量不超過16毫克。諾和龍片劑有0.5毫克、1毫克、2毫克三種。第十一頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
一、降糖藥
(2)那格列奈(唐力、唐瑞)有60毫克、120毫克、180毫克三種規(guī)格。常用劑量為每次90毫克,每日3次,進(jìn)餐服藥,最大劑量為360毫克/日,根據(jù)血糖水平、進(jìn)餐時(shí)間和次數(shù)調(diào)整用藥。第十二頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
一、降糖藥
(3)米格列奈鈣(法迪):餐前5分鐘內(nèi)口服。通常成人每次10mg(2片),每日3次??筛鶕?jù)患者的治療效果酌情調(diào)整劑量。米格列奈與瑞格列奈、那格列柰以及傳統(tǒng)磺酰脲類藥物相比,具有以下優(yōu)勢(shì):作用機(jī)制新穎,起效更快,作用持續(xù)時(shí)間更短;療效更強(qiáng);給藥?kù)`活;有“體外胰腺”之美稱;早期及輕度糖尿病患者的一線治療藥物;安全性高,耐受性好。第十三頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
一、降糖藥
三、雙胍類--進(jìn)餐之后服用常用藥物有二甲雙胍、苯乙雙胍其降糖作用機(jī)理是促進(jìn)組織無氧糖酵解,加強(qiáng)肌肉等組織對(duì)葡萄糖的利用,同時(shí)抑制肝糖原的異生,減少葡萄糖的產(chǎn)生。此外還可抑制胰高血糖素的釋放。增加外周組織對(duì)葡萄糖的利用,抑制腸內(nèi)葡萄糖的吸收,抑制肝糖輸出,增加胰島素敏感性。二甲雙胍類藥物口服之后能夠刺激胃黏膜,引起胃部不適,如惡心、嘔吐、腹脹等癥狀,因此應(yīng)在飯后服用。是肥胖糖尿病病人的一線藥。第十四頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
一、降糖藥
(1)鹽酸二甲雙胍(甲福明、降糖片、格華止、美迪康等)開始宜小劑量,每次250毫克,每日3次,餐中或餐后口服。治療3~5天后空腹血糖開始下降,如無特殊不適,可逐漸加到500毫克,每日2~3次,或850毫克,每日2次。每日劑量1500毫克可獲得最大降糖效果的80%~85%。國(guó)內(nèi)推薦最大劑量不超過每日2000毫克,如超過2000毫克,療效未必能提高,不良反應(yīng)卻增加。單獨(dú)服用該藥一般不會(huì)引起低血糖。第十五頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
一、降糖藥
(2)鹽酸二甲雙胍緩釋片(倍順、泰白)??诜?,晚餐時(shí)服用(需整片吞服,不可嚼碎)。成人開始劑量通常為一日一次,一次2片(0.5g),以后根據(jù)血糖和尿糖調(diào)整用量,每日最大劑量不超過8片(2g)。如果每日一次,每次8片(2g)不能達(dá)到滿意的療效,可改為每日兩次,每次4片(1g)第十六頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
一、降糖藥
四、α糖苷酶抑制劑--與第一口飯同時(shí)服用常用藥物有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇其作用機(jī)理為能通過腸內(nèi)與寡糖競(jìng)爭(zhēng)與α-糖苷酶結(jié)合,抑制小腸絨毛中參與碳水化合物降解的α-葡萄糖苷酶活性,延緩碳水化合物和雙糖的分解和消化,延遲并減少在小腸上段葡萄糖的吸收,從而控制餐后血糖的升高。此類藥物與第一口飯同時(shí)嚼服效果最佳,且膳食中必須含有一定量的碳水化合物(如大米、面粉等)時(shí)才能發(fā)揮效果。如果在餐后或飯前服用,則會(huì)起不到降糖效果??梢宰鳛橐痪€藥物配合飲食、運(yùn)動(dòng)使用,或與磺酰脲類藥物、雙胍類藥物以及胰島素合用。主要用于餐后高血糖者。
第十七頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
一、降糖藥
(1)阿卡波糖片(拜唐蘋、卡博平)每片50毫克。為預(yù)防腸脹氣,可由小劑量開始,開始劑量每次25毫克,每日1~2次,觀察數(shù)日,若無胃腸道副作用出現(xiàn),即可增加至每次50毫克,每日3次,一般每日150毫克即可取得較滿意的效果。最大劑量可加至100毫克,每日3次。為了提高本品抑制α-糖苷酶的效果,該藥應(yīng)與第一口飯一起嚼碎同服。另外,該藥的療效及腸道不良反應(yīng)與所進(jìn)食物的組成有一定關(guān)系,食物中必須有足夠量的碳水化合物(至少應(yīng)占總熱量的30%以上),本品方能奏效。第十八頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
一、降糖藥
(2)伏格列波糖片(倍欣)。本品每片0.2毫克。治療量每次0.2~0.3毫克,每日3次,與第一口飯嚼碎同服。第十九頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
一、降糖藥
(3)米格列醇:每片50毫克,每次1~2片,每日3次。合用α-糖苷酶抑制劑的患者如果出現(xiàn)低血糖,治療時(shí)需使用葡萄糖,牛奶或蜂蜜,而食用蔗糖或淀粉類食物糾正低血糖的效果差。第二十頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日一、降糖藥五、胰島素增敏劑(噻唑烷二酮類藥物)其作用機(jī)理為通過增加胰島素組織細(xì)胞受體對(duì)胰島素的敏感性,從而改善肝、脂肪細(xì)胞的胰島素抵抗。有效地利用自身分泌的胰島素,讓葡萄糖盡快被細(xì)胞利用,使血糖下降,降糖作用可以維持24小時(shí)。其副作用有肝損、水腫、肥胖。第二十一頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
一、降糖藥
(1)羅格列酮(文迪雅、太羅、維戈洛、愛能、圣奧等)片劑有1毫克、2毫克、4毫克三種規(guī)格。開始用量為每次4毫克,每日1次,經(jīng)2周治療后,若空腹和餐后血糖控制不理想,可加量,最大推薦劑量為8毫克/日,每日1次或分2次口服。服藥與進(jìn)食無關(guān)。第二十二頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
一、降糖藥
(2)吡格列酮(艾汀、瑞彤、卡司平、頓靈)。每片劑量為15毫克,開始劑量為15毫克,每日1次,經(jīng)2周治療后,如降糖效果不滿意,劑量可加至15毫克,每日2~3次。服藥與進(jìn)食無關(guān)。第二十三頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
一、降糖藥
六、二肽基肽酶-4抑制劑(DPP4抑制劑)DPP4抑制劑通過抑制二肽基肽酶4而減少GLP-1在體內(nèi)的失活,增加GLP-1在體內(nèi)的水平。GLP-1具有以葡萄糖濃度依賴的方式增加胰島素分泌,抑制胰高血糖素分泌。它具有雙激素調(diào)節(jié)的作用,因此DPP4抑制劑單獨(dú)使用不增加低血糖發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn),不增加體重,并且很少引起低血糖。正是因?yàn)槠渚哂羞@些優(yōu)點(diǎn),近幾年糖尿病治療指南逐漸提高了該類藥物的使用地位,甚至可作為一線用藥的備選之一。目前應(yīng)用于臨床的DPP4抑制劑有西格列汀、維格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀。第二十四頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
一、降糖藥
(1)磷酸西格列汀片(捷諾維)。規(guī)格25mg、50mg、100mg,口服,每日1次,每次100mg,可與或不予食物同服。(2)沙格列汀片(安立澤)。規(guī)格2.5mg、5mg,口服,推薦劑量5mg每日1次,服藥時(shí)間不受進(jìn)餐影響。第二十五頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
一、降糖藥
七、GLP-1受體激動(dòng)劑GLP-1受體激動(dòng)劑以葡萄糖濃度依賴性的方式增強(qiáng)胰島素分泌、抑制胰高血糖分泌、延緩胃排空,通過中樞性的食欲抑制來減少進(jìn)食量。具有減輕體重作用,并且可能在降低血壓等方面有較好的前景。2005年FDA批準(zhǔn)皮下制劑使用,如艾塞那肽,利拉魯肽,適用于二甲雙胍、磺酰脲類等聯(lián)合應(yīng)用不能充分控制血糖的2型糖尿病人。第二十六頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
二、降壓藥
1、利尿劑:雙氫氯噻嗪、阿米洛利、吲達(dá)帕胺(壽比山)和螺內(nèi)酯。利尿劑是使用最早,最常用的降壓藥物,降壓作用顯著,對(duì)老年人收縮期高血壓和肥胖的高血壓病人降壓尤為適用,但不適宜痛風(fēng)、高脂血癥及糖尿病病人。利尿劑最大的優(yōu)勢(shì)是價(jià)格低廉。第二十七頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日2、β-受體阻滯劑(藥名最后2個(gè)字為“洛爾”者,均屬此類):美托洛爾(倍他樂克)、比索洛爾(康可)、醋丁洛爾(天諾敏)、拉貝洛爾(降壓樂)、納多洛爾(心得樂)、索他洛爾(心得怡)、卡維地洛(絡(luò)德、達(dá)利全)和普萘洛爾(心得安)。β受體阻滯劑既能降低血壓,又能減慢心率,應(yīng)用很廣泛。β-阻滯劑適用于年輕人和心率偏快的高血壓病人,對(duì)合并冠心病的高血壓病人尤為適合。但是,對(duì)心率已經(jīng)很慢、存在心臟傳導(dǎo)阻滯和有哮喘的高血壓病人禁止服用。第二十八頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日3、鈣通道阻滯劑二氫吡啶類(藥名中有“地平”2個(gè)字者均屬此類):硝苯地平緩釋片(伲福達(dá))、硝苯地平控釋片(拜新同)、非洛地平(波依定)、氨氯地平(絡(luò)活喜、);非二氫吡啶類:維拉帕米(異搏定)、地爾硫卓(恬爾心、合貝爽)。鈣通道阻滯劑降壓效果安全有效,其特點(diǎn)是在降壓的同時(shí),不降低重要器官的血液供應(yīng),對(duì)血脂、血糖的代謝沒有影響,適用于老年高血壓和已有心腦腎損害的高血壓病人。第二十九頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
二、降壓藥
4、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(英文縮寫ACEI,藥名最后2個(gè)字為“普利”者,均屬此類):卡托普利(開搏通)、貝那普利(洛汀新)、依那普利(依蘇)、培哚普利(雅施達(dá))、雷米普利(瑞泰)、福辛普利(蒙諾)等。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑是一類安全有效的降壓藥,它的種類最多,適應(yīng)證最廣,對(duì)血脂和血糖的代謝沒有影響,對(duì)腎臟有保護(hù)作用,是高血壓合并心力衰竭和糖尿病理想的首選藥物。腎功能不好的病人也能應(yīng)用,只是要從小劑量開始服用,嚴(yán)重的腎功能衰竭和患有雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的病人以及懷孕婦女則不能服用。令人遺憾的是,這么好的一類降壓藥卻有咽癢干咳的不良反應(yīng),發(fā)生率在10%左右,影響了藥物的廣泛應(yīng)用。第三十頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日5、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(英文縮寫ARB,藥名最后2個(gè)字為“沙坦”者均屬此類):氯沙坦(科素亞)、纈沙坦(代文)、坎地沙坦(維爾亞)、厄貝沙坦(安搏維)、替米沙坦(美卡素)。若加半片氫氯噻嗪12.5毫克,科素亞則變?yōu)楹=輥?、代文變?yōu)閺?fù)代文、安搏維變?yōu)榘膊Z,且降壓作用均增加。這是一類最新的降壓藥,是在血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的基礎(chǔ)上開發(fā)成功的。不會(huì)引起咽癢干咳的不良反應(yīng)。被認(rèn)為是不良反應(yīng)最少的一類降壓藥第三十一頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日6、α-受體阻滯劑:哌唑嗪。α-阻滯劑的特點(diǎn)是不影響血脂和血糖的代謝。由于α-阻滯劑同時(shí)能治療前列腺肥大,對(duì)伴有前列腺肥大的老年男性更為適用。α-阻滯劑主要的不良反應(yīng)是會(huì)引起體位性低血壓,所以,服用該藥的病人,起床時(shí)要格外小心,動(dòng)作要慢。第三十二頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
二、降壓藥
1.利尿藥-氫氯噻嗪6.25~25mg/dqd吲達(dá)帕胺0.625~25qd
呋塞米20~80bid2.醛固酮拮抗劑-螺內(nèi)酯20~401~3次/d3.β受體阻滯劑-比索洛爾2.5~10qd
美托洛爾50~100bid
美托洛爾緩釋片47.5~190qd
普萘洛爾30~902~3次/d4.鈣通道阻滯劑-氨氯地平2.5~10qd
硝苯地平10~302~3次/d
硝苯地平緩釋片10~20bid
硝苯地平控釋片30~60qd第三十三頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
二、降壓藥
5.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑-卡托普利25~300mg/d2~3次/d
依那普利2.5~40bid
貝那普利5~401~2次/d6.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑-氯沙坦25~100qd
纈沙坦80~160qd
厄貝沙坦150~300qd
替米沙坦20~80qd7.α受體阻滯劑-哌唑嗪1~102~3次/d第三十四頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
三、甲狀腺激素及抗甲狀腺藥
一、甲狀腺激素-用于甲狀腺功能減退癥的替代治療。甲狀腺片成人常用量:口服,開始為每日10-20mg,逐漸增加,維持量一般為每日40-120mg,少數(shù)病人需每日160mg。左甲狀腺素鈉片口服成人甲狀腺功能減退癥,一般開始劑量每天25~50μg,每2周增加25μg,直到完全替代劑量,一般為100~150μg,成人維持量每天約75~125μg。高齡病人、心功能不全者及嚴(yán)重粘液性水腫患者,開始劑量應(yīng)減為每天12.5~25μg,以后每2~4周遞增25μg,不必要求達(dá)到完全替代劑量,一般每天75~100μg即可。最好在空腹時(shí)服用。第三十五頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
三、甲狀腺激素及抗甲狀腺藥
二、抗甲狀腺藥(甲亢)
1.硫脲類:硫氧嘧啶類,包括甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶;咪唑類,包括甲巰咪唑(他巴唑)、卡比馬唑(甲亢平)。丙硫氧嘧啶(50mg)用于治療成人甲狀腺功能亢進(jìn),開始劑量一般為每天300mg,視病情輕重介于150~400mg,分次口服,一日最大量600mg。病情控制后逐漸減量,維持量每天50~150mg,視病情調(diào)整。
甲巰咪唑成人開始用量一般為每天30mg,可按病情輕重調(diào)節(jié)為15~40mg,一日最大量60mg,分次口服;病情控制后,逐漸減量,每日維持量按病情需要介于5~15mg,療程一般12~18個(gè)月。第三十六頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
三、甲狀腺激素及抗甲狀腺藥
2.碘及碘化物碘化鉀和復(fù)方碘溶液
3.反射性碘131I4、β受體阻斷藥普萘洛爾是甲亢及甲狀腺危象時(shí)有價(jià)值的輔助治療藥。第三十七頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
四、其他常用藥
抗帕金森病藥-溴隱亭抗精神病藥-氯氮平、奧氮平抗抑郁藥-丙咪嗪、阿米替林抗震顫麻痹藥-多巴絲肼解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥-阿司匹林、吲哚美辛、布洛芬、塞來昔布抗心律失常藥-利多卡因、普萘洛爾、美托洛爾、穩(wěn)心顆??剐慕g痛藥-硝酸甘油、硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯、普萘洛爾、美托洛爾、硝苯地平、氨氯地平、雙嘧達(dá)莫抗動(dòng)脈粥樣硬化藥(1)調(diào)血脂藥-辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、苯扎貝特、非諾貝特等(2)抗氧化藥-維生素C、維生素E、β胡蘿卜素第三十八頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
四、其他常用藥
抗心力衰竭藥1.腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥(1)血管緊張素依那普利Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制劑卡托普利、依那普利(2)血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥氯沙坦等(3)醛固酮拮抗藥螺內(nèi)酯2.利尿藥氫氯噻嗪、呋塞米、螺內(nèi)酯等3.β受體阻斷藥美托洛爾、比索洛爾等4.強(qiáng)心苷類藥地高辛等5.其他治療心衰藥硝普鈉、硝酸異山梨酯、哌唑嗪、氨氯地平等第三十九頁(yè),共四十三頁(yè),2022年,8月28日
四、其他常用藥
抗骨質(zhì)疏松藥-降鈣素、碳酸鈣、骨化三醇、阿法骨化醇抗痛風(fēng)藥-秋水仙堿、別嘌醇促凝血藥-維生素K、云南白藥抗凝血藥-華法林、低分子肝素、枸櫞酸鈉、阿加曲班抗血小板藥-阿司匹林、雙嘧達(dá)莫(潘生丁)氯吡格雷(波立維、泰嘉)、替格瑞洛抗過敏-富馬酸酮替芬、鹽酸西替利嗪抗癲癇藥-丙戊酸鈉抗貧血藥-鐵劑:硫酸亞鐵、富馬酸亞鐵葉酸類:四氫葉酸、亞葉酸
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