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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEA2Areceptorantagonist1Cat.No.:HY-102024CASNo.:443103-97-7Synonyms:CPI-444analog分?式:C??H??FN?O分?量:309.3作?靶點(diǎn):AdenosineReceptor作?通路:GPCR/GProtein儲(chǔ)存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:25mg/mL(80.83mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM3.2331mL16.1655mL32.3311mL5mM0.6466mL3.2331mL6.4662mL10mM0.3233mL1.6166mL3.2331mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的?式助溶)1.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%saline1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemESolubility:≥2.5mg/mL(8.08mM);Clearsolution2.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(8.08mM);Clearsolution3.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(8.08mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性A2Areceptorantagonist1(CPI-444analog)adenosineA2Areceptor和A1receptor的拮抗劑,Ki值分別為4和264nM。IC50&TargetKi:4nM(adenosineA2Areceptor),264nM(A1receptor)[1]體外研究A2Areceptorantagonist1(CPI-444analog)isapotentadenosineA2Areceptorantagonist,selectiveovertheA1receptoranddemonstratesitsbindingactivitywithKivaluesof4and264nM,respectively[1].REFERENCES[1].GillespieRJ,etal.AntagonistsofthehumanadenosineA2Areceptor.Part3:Designandsynthesisofpyrazolo[3,4-d]pyrimidines,pyrrolo[2,3-d]pyrimidinesand6-arylpurines.BioorgMedChemLett.2008May1;18(9):2924-9.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-
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